OXIVENT - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Oxivent - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

רכיבים פעילים: Oxitropium bromide

תמיסת נבולייזר Oxivent 1.5 מ"ג / מ"ל

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Oxivent? לשם מה זה?

Oxivent מכיל oxitropium bromide, השייך לקבוצת תרופות הנקראות ברונכודילטורים, המסייעות לנקות את דרכי הנשימה כך שתוכלו לנשום ביתר קלות.

Oxivent מיועד לטיפול במחלות בדרכי הנשימה במבוגרים כגון:

אסתמה הסימפונות
מחלת ריאות חסימתית כרונית (מחלת ריאות כרונית המאופיינת בחסימה הסימפונות) עם מרכיב אסתמטי.

שוחח עם הרופא שלך אם אינך מרגיש טוב יותר או אם אתה מרגיש גרוע יותר.

התוויות נגד כאשר אסור להשתמש ב- Oxivent

אין להשתמש ב- Oxivent

אם אתה אלרגי לאוקסיטרופיום ברומיד או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (מופיע בסעיף 6)
אם אתה אלרגי לאטרופין (חומר הפועל במערכת העצבים) ונגזרותיו (חומרים הדומים לאטרופין)
אם אתה סובל מגלאוקומה בזווית סגורה (צורה חמורה של גלאוקומה, שהיא מחלת עיניים הנגרמת כתוצאה מעלייה בלחץ הנוזל בתוך העין)
אם אתה סובל מהיפרטרופיה ערמונית (הגדלת הערמונית)
אם יש לך שימור שתן (חוסר היכולת של שלפוחית השתן להתרוקן לגמרי)
אם אתה סובל מחסימת מעיים (חסימת מעיים)
אם אתה מתחת לגיל 18
אם הינך בהריון או מניקה (ראה "הריון, הנקה ופוריות").

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Oxivent

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני השימוש ב- Oxivent.

תגובות אלרגיות

תגובות אלרגיות מיידיות עלולות להתרחש לאחר מתן אוקסיבנט המתבטאות כאדמומיות העור המלווה בגירוד (כוורות), פריחה בעור, היצרות הסמפונות (ברונכוספזם), נפיחות של הגרון (האיבר בגרון המייצר את הקול, בצקת גרון) ותגובה אלרגית קשה (אנפילקסיס) (ראה סעיף "תופעות לוואי אפשריות").

ברונכוספזם

תרופות בשאיפה עלולות לגרום לברונכוספזם (היצרות הסימפונות הגורמת לקשיי נשימה קשים) הנגרמת על ידי שאיפה. Oxivent מכיל בנזלקוניום כלוריד: יכול לגרום לברונכוספזם. בעיות לב (לב) השתמש בזהירות אם יש לך בעיות לב (מחלת עורקים כליליים ו / או מחלת לב).

סיבוכים של העין

כאשר, בטעות, פתרון אוקסיטרופיום ברומיד, לבד או בשילוב עם תרופות אחרות המשמשות לטיפול באסתמה, בא במגע עם העיניים, היו מקרים בודדים של סיבוכי עיניים כגון: הרחבת האישון (מידריאזיס), לחץ מוגבר בעין, גלאוקומה בזווית סגורה (צורה חמורה של גלאוקומה), כאבי עיניים.

יהיה עליך להכשיר צוות מאומן בטכניקת שאיפת התרופה, שכן מקרים של גלאוקומה המיוחסים ישירות לאוקסיטרופיום ברומיד הם נדירים כאשר תרופה זו מנוהלת כראוי על ידי שאיפה. במהלך הטיפול סימפטומים כגון כאבי עיניים או הפרעה בראייה (למשל טשטוש ראייה, תמונות הילה או תמונות צבעוניות) הקשורות לאדמומיות העיניים (היפרמיה של הלחמית), עשויות להצביע על גלאוקומה צרה.

אם יש לך נטייה לגלאוקומה עליך להגן על העיניים בעת נטילת התרופה.

במקרה של סיבוכים בעיניים יש לפנות לרופא ולמומחה מיידית.

פה יבש

יובש בפה לטווח ארוך, שנצפה במהלך הטיפול בתרופות מסוג זה, עשוי להיות קשור לעששת (ראה סעיף "תופעות לוואי אפשריות").

סיסטיק פיברוזיס

אם יש לך סיסטיק פיברוזיס (מחלה הגורמת לסיבוכי ריאה) אתה עלול להיות מועד יותר להפרעות בתנועתיות הקיבה (תנועות הקיבה שדוחפות מזון למעי).

מחלות אחרות

אם אתה סובל מנזלת יבשה (אף יבש עקב דלקת בכמה מעברי אף פנימיים), keratoconjunctivitis sicca (עין יבשה הקשורה לצריבה ודלקות נדירות) או מתסמונת סיוגרן (מחלה דלקתית כרונית המאופיינת בהרס של בלוטות מסוימות כגון: בלוטות מינוריות רוק, בלוטות דמעות, פרוטידים) עלולות להחמיר, בדרך כלל חולפות, בעיניים יבשות ובפה ואף (ראה "תופעות לוואי אפשריות").

ילדים ומתבגרים

אסור להשתמש ב- Oxivent בחולים מתחת לגיל 18.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Oxivent

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

טיפול במקביל לתרופות אחרות המשמשות לטיפול באסתמה (כגון בטא אדרנרגיות או קסנטינות) עשוי להגביר את אפקט הסימפונות של Oxivent. Oxivent עשוי לשפר את ההשפעה האנטי -כולינרגית של תרופות אחרות. יש לנקוט משנה זהירות במקרה של מתן תרופות במקביל לתרופות אנטיכולינרגיות.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין להשתמש ב- Oxivent אם הינך בהריון, שכן פרופיל הבטיחות בנשים בהריון אינו ידוע (ראה "אין להשתמש ב- Oxivent").

זמן האכלה

אין להשתמש ב- Oxivent אם את מניקה מכיוון שאין נתונים על מעבר התרופה לחלב אם (ראה "אין להשתמש ב- Oxivent").

נהיגה ושימוש במכונות

במינונים המומלצים, אין תופעות ידועות הפוגעות ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות. עם זאת, תופעות לוואי כגון סחרחורת, הפרעות בלינה ויזואלית וראייה מטושטשת עלולות להתרחש במהלך הטיפול ב- Oxivent. לכן, אם תופעות כאלה מתרחשות, הימנע מביצוע פעילויות שעלולות להיות מסוכנות כגון נהיגה או הפעלת מכונות.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Oxivent: מינון

השתמש תמיד בתרופה זו בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

לפני השימוש בתרופה זו, יהיה עליך לאמן על ידי צוות מיומן בטכניקת השאיפה.

הרופא שלך יתאים את המינון בהתאם לצרכים האישיים שלך. עם זאת, אלא אם נקבע אחרת, המינון המומלץ הוא: 1.5 מ"ג, המקביל ל -18 טיפות, 2-3 פעמים ביום.

מכיוון שהבקשה למינון גבוה יותר עשויה להצביע על צורך בטיפול נוסף, מומלץ לא לחרוג מהמינון היומי המצוין.

אם הטיפול אינו מוביל לשיפור משמעותי או אם מצבך מחמיר, למשל עם החמרה בנשימה (קוצר נשימה), פנה לרופא מיד אשר ישקול תכנית טיפול חדשה.

במידת הצורך, Oxivent ניתנת במקביל לתרופות מרחיבות סימפונות אחרות כגון סימפטוממימטיקה.

הוראות לשימוש

החזק את בקבוק הזכוכית זקוף, הוציא את הטיפות בהתאם למינון שהרופא רשם לך.

יש לדלל את המינון של Oxivent שנקבע על ידי הרופא בתמיסה פיזיולוגית (מלוחים) עד לנפח סופי של 3-4 מ"ל ולערבול עד לשאיפה מלאה. יש להכין את הפתרון בכל פעם לפני השימוש ולחסל כל שאריות.

אם שכחת להשתמש ב- Oxivent

אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת Oxivent

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של Oxivent

במקרה של נטילת מינון מוגזם של המוצר, יתכנו תופעות לוואי; תלוי במינון שנלקח עודף, יובש בפה, מידריאזיס (הרחבת אישון העין), הפרעות לינה ויזואליות (לינה היא המנגנון המאפשר לעין למקד תמונות) וטכיקרדיה (עלייה בקצב הלב, כלומר העלייה בפעימות הלב מספר פעימות לב לדקה).

במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזם של Oxivent, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Oxivent

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

התדירות של תופעות הלוואי הבאות אינה ידועה.

תגובות אלרגיות

דווח על תגובות אלרגיות, כולל פריחה בעור וכוורות (אדמומיות העור), ברונכוספזם, בצקת של הגרון (נפיחות של הגרון, איבר הגרון המייצר קול) ותגובות אנפילקטיות (תגובות אלרגיות קשות)

השפעות המשפיעות על מערכת הנשימה

בדומה לתכשירים אחרים הניתנים בשאיפה, לרבות תרופות מרחיבות סימפונות (סוג תרופות המשמשות לטיפול באסתמה ובמחלות ברונכופולמונריות), דווח על שיעול, גירוי מקומי וברונכוספזם (היצרות של צינורות הסימפונות). קשיים) הנגרמים על ידי שאיפה
יובש של רירית האף

השפעות המשפיעות על מערכת העצבים

כאב ראש שיכול להופיע בכל מקום בראש או בצוואר (כאב ראש)
סְחַרחוֹרֶת

השפעות המשפיעות על הפה, הקיבה והמעיים

צָמָא
פה יבש
שינויים בתנועתיות מערכת העיכול (תנועות הקיבה הדוחפות מזון לכיוון המעי) עם תסמינים כגון שלשולים, עצירות, בחילות, הקאות
חוש הטעם השתנה או ירד (dysgeusia)
דלקת הלשון (glossitis)
כאבי בטן

השפעות המשפיעות על העיניים

עיניים יבשות
ראייה מטושטשת
כאב בעיניים
הפרעות לינה ויזואלית (לינה היא המנגנון המאפשר לעין למקד תמונות)
לחץ מוגבר בעין
גלאוקומה (ראה סעיף "אזהרות ואמצעי זהירות")

השפעות המשפיעות על הלב

קצב לב מוגבר (מספר פעימות לב לדקה כגון טכיקרדיה ודפיקות לב, טכיקרדיה על -חדרית, פרפור פרוזדורים) השפעות המשפיעות על הכליות, שלפוחית השתן ואיברי המין.
שימור שתן (חוסר יכולת של שלפוחית השתן להתרוקן לגמרי)
אימפוטנציה תופעות לוואי אלו הפיכות והסיכון לשמירת שתן עשוי לעלות בחולים עם חסימה קיימת של תעלת השופכה (התעלה המאפשרת להתעלף מהשתן).

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש. תאריך התפוגה מתייחס למוצר שלא נפתח, מאוחסן כהלכה.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מידע אחר

מה מכיל Oxivent

המרכיב הפעיל הוא אוקסיטרופיום ברומיד. כל מ"ל של תמיסה (המקביל ל -18 טיפות) מכיל 1.5 מ"ג של אוקסיטרופיום ברומיד.
המרכיבים הנוספים הם: בנזלקוניום כלוריד (ראה סעיף 2), נתרן אצטט, נתרן כלורי, חומצה הידרוכלורית, מים מטוהרים.

תיאור איך נראית Oxivent ותכולת האריזה

תמיסת נבולייזר, הכלולה בבקבוק זכוכית כהה 20 מ"ל עם טפטפת.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Oxivent זמין בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.00 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

תמיסה של 1.5 מ"ג / מיליליטר לאקסבולציה

02.0 הרכב איכותי וכמותי

1 מ"ל של תמיסה (18 טיפות) מכיל: מרכיב פעיל: אוקסיטרופיום ברומיד 1.5 מ"ג.

מרכיבים: בנזלקוניום כלוריד

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

פתרון Nebulizer.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול באסתמה הסימפונות, מחלת ריאות חסימתית כרונית עם מרכיב אסתמטי.

04.2 מינון ושיטת הניהול

יש להתאים את המינון לצרכים האישיים. אלא אם כן נקבע אחרת, לוח הזמנים של המינון מומלץ: 1.5 מ"ג, המתאים ל -18 טיפות, 2-3 פעמים ביום.

מכיוון שהבקשה למינון גבוה יותר עשויה להצביע על צורך בטיפול נוסף, מומלץ לא לחרוג מהמינון היומי המצוין.

יש לדלל את המינון שנקבע של פתרון Oxivent 1.5 מ"ג / מיליליטר נבולייזר עם תמיסת מלח עד לנפח סופי של 3-4 מ"ל ולרסס עד לשאיפה מלאה. יש להכין את הפתרון בכל פעם לפני השימוש ולחסל כל שאריות.

אם הטיפול אינו מוביל לשיפור משמעותי או אם מצבו של החולה מחמיר, פנה לרופא לזיהוי תוכנית טיפול חדשה. אם מתרחשת החמרה בקוצר נשימה (יש קושי בנשימה) יש לפנות לרופא מיד.

במידת הצורך, ניתן לתת את Oxivent במקביל למרחיבי סימפונות אחרים כגון סימפטוממימטיקה.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

Oxivent הוא גם התווית בנבדקים עם רגישות יתר לאטרופין ונגזרותיו.

גלאוקומה בזווית סגורה, היפרטרופיה ערמונית, שימור שתן, חסימת מעיים.

גיל ילדים. הריון והנקה (ראה 4.6).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

יש לתת את התרופה בזהירות בחולי לב ו / או לב.

חולים עם סיסטיק פיברוזיס עשויים להיות מועדים יותר להפרעות בתנועתיות הקיבה.

בחולים עם נזלת יבשה, keratoconjunctivitis sicca או תסמונת סיוגרן, ניתן להבחין בהחמרה חולפת של עיניים יבשות ורירית הפה והאף (ראה סעיף 4.8).

סיבוכים בעיניים

היו מקרים בודדים של סיבוכים בעיניים (מידריאזיס, לחץ עיניים מוגבר, גלאוקומה צרה, כאבי עיניים) כאשר, בטעות, פתרון אוקסיטרופיום ברומיד, לבד או בשילוב עם אגוניסטים בטא 2, בא במגע עם העיניים.

מקרים נדירים של גלאוקומה יוחסו לתרופות אנטיכולינרגיות כגון ipratropium ו- oxitropium bromide, כאשר הם ניתנים כראוי על ידי שאיפה, ולכן יש להנחות את המטופל בטכניקת מתן פתרון האוקסיבנט.

תסמינים כגון כאבי עיניים או הפרעות ראייה כגון ראייה מטושטשת, תמונות הילה או תמונות צבעוניות הקשורות להיפרמיה של הלחמית עשויים להצביע על גלאוקומה בזווית סגורה. חולים בעלי נטייה לגלאוקומה צריכים להגן על העיניים במהלך הטיפול. במקרה של סיבוכים בעיניים, מיד למרוח טיפות כדי לגרום למיוזה ולהתייעץ עם מומחה.

יובש בפה לטווח ארוך, שנצפה במהלך טיפול אנטיכולינרגי, עשוי להיות קשור לעששת.

תגובות רגישות מידית (כולל מקרים של אורטיקריה, פריחה בעור, ברונכוספזם, בצקת גרון ואנפילקסיס) עלולות להתרחש לאחר מתן אוקסיוונט (ראה סעיף 4.8).

תרופות בשאיפה עלולות לגרום לברונכוספזם המושרה בשאיפה.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

טיפולים נלווים המבוססים על בטא-אדרנרגים או קסנטינים יכולים להעצים את אפקט הסימפונות של התרופה.

Oxivent עשוי להגביר את ההשפעה האנטי -כולינרגית של תרופות אחרות.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

למרות שמחקרים פרה -קליניים בבעלי חיים לא הראו כל סיכון, פרופיל הבטיחות להריון אנושי אינו ידוע. מכיוון שמחקרי רבייה בבעלי חיים אינם תמיד מנבאים את התגובה בבני אדם, השימוש בתרופה זו הוא התווית במהלך ההיריון.

זמן האכלה

מכיוון שאין נתונים על מעבר התרופה לחלב אם, השימוש ב- Oxivent הוא התווית במהלך ההנקה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

במינונים המומלצים, אין תופעות ידועות הפוגעות ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

בדומה לטיפולי שאיפה אחרים, כולל אלה עם תרופות למרחיבי סימפונות, דווחו דיווחים על שיעול, גירוי מקומי וברונכוספזם המושרה בשאיפה.

תופעות הלוואי הלא נשימות הנצפות ביותר היו כאבי ראש, בחילות ויובש בפה, רירית האף והעיניים.

בדומה לתרופות אנטיכולינרגיות בשאיפה אחרות, דווח על מקרים של טכיקרדיה ודפיקות לב, טכיקרדיה על-חוץ-חדרית, פרפור פרוזדורים, הפרעות לינה ראייה, שינויים בתנועתיות מערכת העיכול, שימור שתן, סחרחורת, אימפוטנציה. תעלת השופכה.

דווח על מקרים נדירים של גלאוקומה (ראה סעיף 4.3).

דווח על מקרים של תגובות אלרגיות, כולל פריחה בעור, אורטיקריה, ברונכוספזם, בצקת גרון ותגובות אנפילקטיות.

תופעות הלוואי שלאחר השיווק כוללות גם dysgeusia, צמא ותגובות במערכת העיכול כגון דלקת גלוסיטיס, הקאות, כאבי בטן ועצירות.

04.9 מנת יתר

במחקרי רעילות לבעלי חיים, הסימפטומים הקליניים שנמצאו נגרמים על ידי חסימה של קולטנים מוסקריניים (קצב לב מוגבר, עיכוב דמעה, קופרוסטזיס).

לא נצפו שינויים פתולוגיים הקשורים לתרופות.

אצל גברים, תופעות לוואי אפשריות עם מינון מוגזם אשר בהתאם למינון מתבטא בסדר הבא: יובש בפה, מידריאזיס, הפרעות לינה ויזואלית וטכיקרדיה.

במקרה של מנת יתר חמורה, יש ליישם את הטיפול הניתן במקרים של שכרות עם חומרים דמויי אטרופין.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תרופות אנטיכולינרגיות לתסמונות חסימות של דרכי הנשימה,

קוד ATC: R03BB02

אוקסיוונט היא תרכובת אמוניום רביעית בעלת תכונות אנטיכולינרגיות (פאראסימפתוליטיות). במחקרים פרה -קליניים, הוכח כי אוקסיטרופיום מעכב רפלקסים ואגאליים, מעכב את פעולת האצטילכולין, המוליך הנוירוטרנסמיטר של מערכת הנרתיק. של cGMP (מונופוספט גואנוזין מחזורי) בפיברוצל עצמו.

הרחבת הסימפונות בעקבות שאיפת Oxivent היא בעיקר השפעה מקומית, ספציפית לאתר, ולא אפקט מערכתי.

בניסויים קליניים מבוקרים שנמשכו 90 יום בחולים עם ברונכוספזם הקשור למחלת ריאות חסימתית כרונית (ברונכיטיס כרונית ואמפיזמה), שיפור משמעותי בתפקוד הריאות (עלייה ב- FEV1 ו- FEF25-75% של 15% או יותר), שהגיע לשיא 1-2 שעות ונמשכו ברוב החולים עד 5-8 שעות.

במקרה של חולי אסתמה, Oxivent מספקת הרחבת סימפונות יעילה קלינית עם תועלת טיפולית הן במהלך הלילה והן במהלך היום.

נתונים פרה -קליניים וקליניים מצביעים על היעדר השפעות שליליות של Oxivent על הפרשת רירית מהדרכי הנשימה ופינוי רירית.

הטעם של Oxivent עשוי להיתפס בעיני חלק מהחולים כבלתי נעים.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

Oxivent נספג במהירות רבה בשאיפת הפה ומגיע לשיא ריכוז הפלזמה לאחר מספר דקות בלבד. הזמינות הביולוגית המערכתית, לשאיפה, היא כ -12% מהמינון, בעוד שהיא 0.5% למינון אוראלי.

הפרמטרים המתארים את התצהיר של אוקסיטרופיום ברומיד חושבו מתוך ריכוז הפלזמה לאחר מתן תוך ורידי.

נצפתה ירידה מהירה דו-שלבית בפלסמה אוקסיטרופיום ברומיד. מחצית החיים של שלב הבטא היא כ -2.5 שעות. הסליקה הכוללת של החומר הפעיל היא 2 ליטר לדקה וכ -50% מסך הפינוי הוא כלייתי (1 ליטר לדקה).

נפח ההפצה (Vss) הוא 258 ליטר (המקביל לכ -3.6 ליטר לק"ג).

הפרשת הכליה (0 עד 7 שעות) של החומר הפעיל היא 42% מהמינון לאחר מתן תוך ורידי, 5% לאחר שאיפה ו -0.3% לאחר מתן אוראלי.

מרבית התרופות הזמינות הביולוגיות והמטבוליטים שלה (80%), הנמדדות בפעילות 14C, לאחר מתן תוך ורידי של מינון מסומן ברדיו, מסולקות בכליות.

לעומת זאת, 77% ו -88% מהמינון המסומן ברדיו, הניתנים דרך הפה או בשאיפה, בהתאמה, נמצא בצואה.

מטבוליטים רבים נמצאו בשתן, כשהעיקרי הוא מוצר ההידרוליזה, N-ethylnorscopinmethobromide.

אוקסיטרופיום נקשר מעט לחלבוני פלזמה (7%). בשל מבנה האמוניום הרביעי של המולקולה, הוא אינו חוצה את מחסום המוח בדם.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

מחקרים על רעילות חריפה בוצעו במינונים של עד 12.84 מ"ג / ק"ג בחולדה ועד 30 מ"ג / ק"ג בכלב הביגל, ללא קבלת שינויים המיוחסים לתרופה. בחזירי ים ניתנה מנה מקסימלית של 77 מ"ג לק"ג. עם מנה זו התרחשה מותם של כמה בעלי חיים, אולם לא נצפו שינויים באיברים ובמכשירים המתייחסים לפעולת התרופה.

בבדיקות רעילות אוראלית חריפה, ערכי LD50 בעכברים וחולדות הם בין 2848 ל- 4776 מ"ג לק"ג ובין 953 ל -1055 מ"ג לק"ג בחולדות בילודים.

המינון המרבי הפה לא קטלני בכלבי ביגל הוא 2000 מ"ג / ק"ג,> 8000 מ"ג / ק"ג בארנבים ו -1000 מ"ג לק"ג בכלבי בשר.

ערכי LD50 המשוערים כאשר התרופה ניתנת לווריד הם בין 26.3-50 מ"ג / ק"ג בעכברים, חולדות, ארנבים וכלבי נשרים, בעוד שהמינון המרבי הלא קטלני הניתן תוך ורידי בכלבי קוף ובביגל הוא 30 מ"ג / ק"ג.

הסימפטומים הקליניים שנתקלים בהם נגרמים על ידי חסימת קולטנים מוסקרינים.

רעילות מינון חוזרת נחקרה אצל חולדות, כלבים וקופים לאורך תקופה של 4 עד 78 שבועות על ידי מתן אוקסיטרופיום ברומיד בשאיפה דרך הווריד במינונים של עד 600 מ"ג / ק"ג / יום.

הסימפטומים הקליניים שנמצאו נגרמים, גם במקרה זה, על ידי חסימת קולטנים מוסקרינים (עלייה בתדירות פעימות הלב, עיכוב דמעה, קופרוסטזיס). לא נצפו שינויים פתולוגיים הקשורים לתרופות.

נערכו מחקרים בחולדות וארנבות כדי להעריך את ההשפעות של אוקסיטרופיום על פוריות ויכולת הרבייה, על ידי מתן אוקסיטרופיום דרך הפה או על ידי שאיפה. הוכח כמטוטוקסי להפליא.

במחקרי קטע III (פרי-ולידה), מינונים של עד 100 מ"ג / ק"ג ליום ניתנו לחולדות ללא עדות לשינוי הניתן לייחס לתרופה. במחקר נוסף, המינון של 300 מ"ג / ק"ג ליום הוכח כמטוטוקסי.

בדיקות מוטגניות (בדיקת איימס, בדיקת HGPRT, בדיקת מיקרו -גרעין, בדיקה ציטוגנית באוגר סיני) הראו כי לאוקסיטרופיום ברומיד אין פוטנציאל מוטגני.

במחקר שנערך על חזירים, כדי לאמת את הפוטנציאל האנטיגני של אוקסיטרופיום, הוכח כי הפתרון המימי של 1% אינו מעורר דרמטיטיס במגע.

מחקרים שנערכו על ידי מתן התרופה עם התזונה לעכברים וחולדות, שנמשכו 18 ו -24 חודשים, בהתאמה, במינונים של עד 20 מ"ג / ק"ג ליום, לא הראו השפעות של אינדוקציה להתפשטות תאים סרטניים או שפירים על ידי אוקסיטרופיום.