טמסולוסין - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

טמסולוסין - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: טמסולוסין (טמסולוסין הידרוכלוריד)

TAMSULOSIN DOC Generici 0.4 מ"ג כמוסות קשות

מדוע משתמשים ב- Tamsulosin? לשם מה זה?

החומר הפעיל ב- TAMSULOSIN DOC Generici הוא טמסולוזין. טמסולוזין היא תרופה בעלת אנטגוניסט פעולה סלקטיבי של אדרנצפטורים α1A / α1D אשר מפחיתה התכווצות שרירים בערמונית ובשופכה; זה מקל על זרימת השתן דרך השופכה ומקל על מתן שתן (גירוש שתן - מתן שתן). בנוסף, זה מקטין את תחושת הדחיפות להטיל שתן.

TAMSULOSIN DOC Generici משמש לגברים לטיפול בסימפטומים של דרכי השתן התחתונות הקשורים להיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH, או ערמונית מוגדלת). הפרעות אלו עשויות לכלול קושי במתן שתן (ירידה בזרימה), כדרור, דחיפות והצורך במתן שתן באופן תדיר הן ביום והן בלילה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Tamsulosin

אין להשתמש ב- TAMSULOSIN DOC Generici:

אם אתה אלרגי לטמסולוזין הידרוכלוריד או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6). רגישות יתר או אלרגיה לטמסולוזין הידרוכלוריד עלולים להתבטא כנפיחות מקומית פתאומית של הרקמות הרכות של הגוף (למשל גרון או לשון) ושל הידיים או הרגליים, קשיי נשימה ו / או גירוד ופריחות בעור (אנגיואדמה).
אם אתה מתעלף מירידה בלחץ הדם בעת שינוי תנוחות (ישיבה או קמה).
אם יש לך בעיות בכבד חמורות.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת טמסולוסין

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני השימוש ב- TAMSULOSIN DOC Generici.

יש צורך בבדיקות רפואיות תקופתיות בכדי לעקוב אחר התפתחות המצב שעבורו אתה מטופל.
התעלפות עלולה להתרחש לעתים רחוקות בשימוש ב- TAMSULOSIN DOC Generici, כמו גם בתרופות אחרות מסוג זה. בסימנים הראשונים של סחרחורת או חולשה עליך לשבת או לשכב עד להיעלמותם.
אם יש לך בעיות בכליות חמורות, אנא הודע לרופא.
אם חווית נפיחות מקומית פתאומית ברקמות הרכות של הגוף (למשל בגרון או בלשון) ובידיים ו / או בכפות הרגליים, בעת קשיי נשימה ו / או גירוד ופריחה, הגורם לתגובה אלרגית (אנגיואדמה), ספר לרופא שלך.
אם אתה עובר או מתוכנן לעבור ניתוח עיניים בעכירות העדשה (קטרקט) או לחץ מוגבר בעין (גלאוקומה), אנא הודע לרופא העיניים אם נטלת, נוטלת או מתכננת ליטול TAMSULOSIN DOC Generici מכיוון "מצב עיניים הנקרא" תסמונת איריס דגל תוך ניתוחית (IFIS) עשוי להתעורר. לכן המומחה יכול לנקוט באמצעי הזהירות המתאימים ביותר בנוגע לטיפולים התרופתיים והטכניקה הכירורגית שיש להשתמש. שאל את הרופא שלך. אם עליך לדחות או להפסיק זמנית את נטילת התרופה. לפני שעוברים ניתוח עיניים עקב עכירות העדשה (קטרקט) או לחץ מוגבר בעין (גלאוקומה).

התייעץ עם הרופא שלך אם מצאת את עצמך או שהיית בעבר באחד מהמצבים הנ"ל.

יְלָדִים

אין לתת תרופה זו לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 מכיוון שהתרופה אינה יעילה באוכלוסייה זו.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של טמסולוזין

תרופות אחרות ו- TAMSULOSIN DOC Generici

ספר לרופא או לרוקח אם אתה משתמש, השתמשת לאחרונה או עשוי להשתמש בתרופות אחרות. נטילת TAMSULOSIN DOC Generici 0.4 מ"ג עם תרופות אחרות מאותו סוג (אנטגוניסטים α1-adrenoceptor) עלולה לגרום לירידה לא רצויה בלחץ הדם. דיקלופנק (תרופה אנטי דלקתית המשמשת להילחם בכאבים מסוגים שונים) ו warfarin (המשמש למניעת דם. קרישה) יכולה להשפיע על הקצב שבו TAMSULOSIN DOC Generici מוסר מהגוף.

חשוב במיוחד ליידע את הרופא אם אתה נוטל במקביל תרופות אחרות העשויות להפחית את הסרת TAMSULOSIN מהגוף (למשל, ketoconazole, erythromycin).

זכור כי האמור לעיל עשוי להיות תקף גם למוצרים המשמשים בעבר פחות או יותר או לשימוש בעתיד קרוב או פחות.

TAMSULOSIN DOC Generici עם אוכל ושתייה

נטילת TAMSULOSIN DOC Generici צריכה להתרחש לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה של היום, בעוד נטילתה על בטן ריקה עלולה להוביל לעלייה בתופעות הלוואי או לחומרת כל אחת מהן.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

טמסולוזין אינו מיועד לנשים.

שפיכה חריגה (הפרעות שפיכה) דווחה בגבר. המשמעות היא שנוזל הזרע אינו יוצא מהגוף דרך השופכה אלא נכנס לשלפוחית השתן (שפיכה רטרוגרדית) או שנפח השפיכה מופחת או נעדר (כישלון שפיכה) אירוע זה אינו מזיק.

נהיגה ושימוש במכונות

עד כה לא נמצאה עדות לכך שטמסולוזין משנה את היכולת לנהוג או להשתמש במכונות.

עם זאת, עליך להיות מודע לכך שיכולה להתרחש סחרחורת; במקרה זה הוא לא צריך לבצע את הפעולות הדורשות תשומת לב.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש בטמסולוסין: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם אינך בטוח, פנה לרופא או לרוקח.

התרופה מיועדת לפה.

המינון המומלץ הוא כמוסה אחת ביום לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה של היום. יש ליטול את הקפסולה בעמידה או בישיבה (לא בשכיבה) ויש לבלוע בשלמותה עם כוס מים.

אין לרסק או ללעוס את הקפסולה מכיוון שזה מפריע לשחרורו של החומר הפעיל.

בדרך כלל מרשם TAMSULOSIN DOC Generici לפרקי זמן ארוכים. ההשפעות על שלפוחית השתן והשתנה נשמרות לאחר טיפול ארוך טמסולוזין.

הרופא שלך רשם מינון המתאים לך ולמחלה ממנה אתה סובל, תוך ציון משך הטיפול. אל תשנה את המינון הזה בעצמך.

אם יש לך הרושם שההשפעה של טמסולוזין חזקה מדי או חלשה מדי, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי טמסולוסין

אם אתה לוקח יותר TAMSULOSIN DOC Generici ממה שאתה צריך

אם אתה לוקח יותר TAMSULOSIN DOC Generici ממה שאתה צריך, פנה מיד לרופא או לרוקח.

נטילת מינון מוגזם של טמסולוזין עלולה לגרום לירידה לא רצויה בלחץ הדם ולעלייה בקצב הלב, הקשורים לתחושת חולשה. לאחר מכן אתה עלול לחוות סחרחורת, חולשה, הקאות, שלשולים והתעלפות. השפעות של הורדת לחץ דם.

אם שכחת ליטול טבליות טמסולוסין

אם שכחת ליטול מנה של טמסולוסין לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה ביום, תוכל לעשות זאת כאשר אתה מבחין לאחר שאכלת מזון. אם החמצת יום, פשוט המשך ליטול את המינון היומי כפי שנקבע לך.אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם אתה מפסיק לקחת TAMSULOSIN DOC Generici

כאשר הטיפול ב- TAMSULOSIN DOC Generici מופסק בטרם עת, הסימפטומים הראשוניים עשויים לחזור. לכן, המשך ליטול TAMSULOSIN DOC Generici כל עוד הרופא רשם, גם אם התסמינים שלך כבר נעלמו. התייעץ תמיד עם הרופא שלך אם אתה סבור שיש להפסיק טיפול זה.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של טמסולוזין

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות הלוואי מחולקות לפי הסבירות שבהן הן יכולות להתרחש:

תופעות שכיחות (משפיעות על יותר מ -1 מתוך 100 אך פחות מאחת מכל 10 חולים): סחרחורת (במיוחד בישיבה או בעמידה). שפיכה חריגה (הפרעת שפיכה). סימפטום זה אומר שנוזל הזרע אינו יוצא מהגוף דרך השופכה אלא נכנס לשלפוחית השתן (שפיכה רטרוגרדית) או שנפח נוזל הזרע מצטמצם או נעדר (כשל שפיכה.) אירוע זה אינו מזיק.

תופעות לא שכיחות (משפיעות על יותר מ -1 מתוך 1000, אך פחות מאחת מכל 100 חולים): כאבי ראש, דפיקות לב (הרגשת הלב פועם מהר מהרגיל), ירידה לא סדירה בלחץ הדם כגון קום במהירות בישיבה או בשכיבה הקשורים לעיתים קרובות סחרחורת, מחניק או נזלת (נזלת), עצירות, שלשולים, בחילות, הקאות, אדמומיות העור (פריחה), גירוד, אדמומיות העור (כוורות), תחושת חולשה (אסתניה).

תופעות נדירות (משפיעות על יותר מ -1 מתוך 10,000 אך פחות מ -1 מתוך 1,000 חולים): תחושת התעלפות (התעלפות); נפיחות מקומית פתאומית של הרקמות הרכות של הגוף (למשל גרון ולשון) ושל הידיים ו / או כפות הרגליים, קשיי נשימה עם או בלי גירוד ואדמומיות של העור (פריחה), כתדירות בתגובה אלרגית (אנגיואדמה).

תופעות נדירות ביותר (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 10,000 חולים): פריחה חמורה, דלקת, שלפוחית העור ו / או ריריות השפתיים, העיניים, הפה, הנחיריים או איברי המין (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון); זקפה לא רצונית, ממושכת וכואבת הדורשת טיפול רפואי מיידי (פריאפיזם).

תופעות עם תדירות לא ידועות (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הקיימים): ראייה מטושטשת, ליקוי ראייה, דימום מהאף (אפיסטקסיס), פריחה חמורה בעור (אריתמה מולטיפורם, דרמטיטיס פילינג), יובש בפה, קצב לב לא סדיר (פרפור פרוזדורים, הפרעות קצב) , טכיקרדיה), קשיי נשימה (קוצר נשימה). אם אתה עומד לעבור ניתוח עיניים עקב ערפול בעדשה (קטרקט) או לחץ מוגבר בעין (גלאוקומה) ואם אתה כבר לוקח או נטלת לאחרונה TAMSULOSIN DOC Generici, התלמיד עלול להתרחב בצורה גרועה והקשתית ( חלק מעגלי צבעוני של העין) יכול להיות רפוי במהלך הניתוח.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

שלפוחיות: יש לאחסן באריזה המקורית.
מיכל טבליות: שמור על הבקבוק סגור היטב.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית או הבקבוק והקרטון לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל TAMSULOSIN DOC Generici

המרכיב הפעיל הוא 0.4 מ"ג טמסולוזין הידרוכלוריד.

שאר המרכיבים הם:

תכולת הקפסולה: תאית מיקרו קריסטלית, חומצה מתאקרילית - אתיל אקרילט קופולימר (1: 1), פוליסורבט 80, נתרן סולפט, טריאתיל ציטראט, טלק.

גוף הקפסולה: ג'לטין, קרמי אינדיגו (E132), דו תחמוצת טיטניום (E171), תחמוצת ברזל צהובה (E172), תחמוצת ברזל אדומה (E172), תחמוצת ברזל שחורה (E172).

דיו: מעטפת, תחמוצת ברזל שחורה (E172), פרופילן גליקול.

איך נראה TAMSULOSIN DOC Generici ותכולת האריזה

כמוסות TAMSULOSIN DOC Generici בצבע ירוק כתום / זית עם פס שחור משני קצותיו ושחור "TSL 0.4" על הקפסולה.

מידות האריזה הזמינות הן שלפוחיות או מיכלי טבליות של 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 או 200 כמוסות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על טמסולוזין ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההפעלה של מכונות ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר הרשאה לשווק 09 .0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מידע מפורטות ואיכות.

01.0 שם התרופה

TAMSULOSIN DOC GENERICI 0.4 MG קפסולות לשחרור קשות

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כמוסה אחת מכילה 0.4 מ"ג טמסולוזין הידרוכלוריד.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

כמוסות עם שחרור שונה, קשות.

כמוסות בצבע ירוק כתום / זית, מוטבע בסימן TSL 0.4 השחור ועם קו שחור משני קצותיו. הכמוסות מכילות גרגירים לבנים עד לבנים.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול בסימפטומים של דרכי השתן התחתונות (LUTS) הקשורים להיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH).

04.2 מינון ושיטת הניהול

שימוש בעל פה.

כמוסה אחת ליום ליטול לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה של היום.

יש לבלוע את הכמוסה בשלמותה ואסור לכתוש או ללעוס אותה, מכיוון שהדבר עלול להפריע לשחרורו של החומר הפעיל.

אין צורך בהתאמת מינון בליקוי בכליות או בחולים עם ליקוי בכבד עד בינוני (ראה סעיף 4.3 "התוויות נגד").

אוכלוסיית ילדים

הבטיחות והיעילות של טמסולוזין בילדים מתחת לגיל 18 טרם נקבעו.

הנתונים הזמינים כיום מדווחים בסעיף 5.1.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לטמסולוזין הידרוכלוריד, כולל אנגיואדמה המושרה על ידי תרופות, או לכל אחד מהחומרים הנוספים.

היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי.

אי ספיקת כבד חמורה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

בדומה לאנטגוניסטים אחרים של α1-adrenoceptor, ירידה בלחץ הדם עלולה להתרחש אצל חלק מהחולים עם טיפול ב- TAMSULOSIN ולעתים רחוקות עלולה לגרום לסינקופה. בסימנים הראשונים של לחץ דם אורתוסטטי (סחרחורת, חולשה), המטופל צריך לשבת או לשכב עד להיעלמות התסמינים.

לפני תחילת הטיפול ב- TAMSULOSIN DOC Generici, יש לבדוק את המטופל לאיתור מצבים אחרים העלולים לגרום לתסמינים דומים לאלה של היפרפלזיה שפירה של הערמונית.לפני הטיפול, ובהתקשרות קבועות לאחר מכן, יש לבדוק בדיקת רקטלית ובמידת הצורך לקבוע את הערמונית הספציפית. יש לבצע אנטיגן (PSA).

יש לשקול בזהירות את הטיפול בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ -10 מ"ל / דקה), מכיוון שנבדקים אלה לא נחקרו.

רק לעתים נדירות דווח על אנגיואדמה בעקבות השימוש ב- tamsulosin. במקרה זה יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי, לעקוב אחר המטופל עד שהבצקת שוככת ואין לתת טמסולוסין מחדש.

תסמונת איריס תוך -ניתוחית (IFIS, גרסה של תסמונת האישון) נצפתה במהלך ניתוח קטרקט אצל חלק מהחולים שעברו או טופלו בעבר בטמסולוזין הידרוכלוריד. קטנים).

IFIS עשוי להגביר את הסיכון לסיבוכים בעיניים במהלך הניתוח.

לא מומלץ להתחיל טיפול טמסולוסין בחולים המתוכננים לניתוח קטרקט.

הפסקת הטיפול בטמסולוזין 1-2 שבועות לפני ניתוח קטרקט נחשבת מבחינה אנקדוטלית לתועלת, אולם התועלת והמשך של הפסקת הטיפול לפני הניתוח טרם נקבעו. IFIS דווח גם בחולים שהפסיקו טמסולוסין הידרוכלוריד למשך זמן רב יותר. תקופה לפני ניתוח קטרקט.

במהלך ההערכה לפני הניתוח, רופא העיניים והצוות הכירורגי צריכים לשקול האם מטופלים הממתינים לניתוח קטרקט מטופלים או שטופלו בטמסולוזין על מנת להבטיח שניתן לנקוט באמצעים מתאימים לניהול "IFIS במהלך ההתערבות".

אין לרשום טמסולוסין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP3A4 בחולים עם פנוטיפ CYP2D6 מטבוליזם גרוע.

יש להשתמש בזהירות טמסולוסין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים ומתונים של ציטוכרום CYP3A4 (ראה סעיף 4.5).

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

מחקרי אינטראקציה בוצעו במבוגרים בלבד.

לא נצפתה אינטראקציה כאשר טמסולוזין הידרוכלוריד משולב עם אטנולול, אנלפריל או תאופילין.

ריכוז הפלזמה של טמסולוסין עולה על ידי צריכת הסימטידין במקביל ומופחת מזה של פורוסמיד, אולם מכיוון שריכוז הטמסולוסין נשאר בטווח הטיפולי, אין צורך לשנות את המינון.

במחקרים במבחנה, החלק החופשי של טמסולוזין בפלזמה לא השתנה על ידי דיאזפם, פרופרנולול, טריכלורמתזיאד, כלורמאדינון, אמיטריפטילין, דיקלופנק, גליבנקלאמיד, סימבסטטין וורפארין. טמסולוסין אינו משנה את החלק החופשי של דיאזפם, פרופרנולול, טריכלורומטזיאד וקלורמדינון. עם זאת, דיקלופנק וורפארין יכולים להגביר את קצב חיסול הטמסולוזין.

במחקרים במבחנה עם שברים מיקרוזומליים בכבד (המייצגים את מערכת האנזים המטבוליזם של התרופות המקושרים לציטוכרום P450) עם אמיטריפטילין, סלבוטאמול, גליבנקלאמיד ופינאסטרייד לא נמצאו אינטראקציות ברמת חילוף החומרים בכבד.

מתן טיפול מקביל של טמסולוזין הידרוכלוריד עם מעכבי CYP3A4 חזקים עשוי להוביל לחשיפה מוגברת לטמסולוסין הידרוכלוריד. מתן טיפול במקביל לקטוקונזול (מעכב ידוע חזק של CYP3A4) הביא לעלייה ב- AUC וב- Cmax של טמסולוזין הידרוכלוריד בפקטור של 2.8 ו -2.2 בהתאמה.

אין לתת טמסולוזין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים בחולים עם פנוטיפ CYP2D6 מטבוליזם גרוע.

מתן טיפול מקביל של טמסולוזין הידרוכלוריד עם פרוקסטין, מעכב חזק של CYP2D6, הביא לעלייה ב- Cmax וב- AUC של tamsulosin בגורם 1.3 ו -1.6 בהתאמה, אך עליות אלה אינן נחשבות רלוונטיות מבחינה קלינית.

ניהול משותף של אנטגוניסטים אחרים של α1-adrenoceptor עלול להוביל להשפעות תת לחץ דם.

04.6 הריון והנקה

טמסולוזין מיועדת למטופלים גברים בלבד.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא בוצעו מחקרים על ההשפעות של טמסולוזין על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. עם זאת, יש ליידע את המטופלים לגבי האפשרות של טמסולוסין לגרום לסחרחורת.

04.8 תופעות לא רצויות

סיווג מערכת ואיברים עיריות (> 1/100, לא נדיר (> 1 / 1,000, נדיר (> 1/10,000, נדיר מאוד ( הפרעות במערכת העצבים ורטיגו (1.3%) כְּאֵב רֹאשׁ סִינקוֹפָּה פתולוגיות לב דפיקות לב פתולוגיות כלי דם לחץ דם אורתוסטטי הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נזלת הפרעות במערכת העיכול עצירות, שלשולים, בחילות, הקאות הפרעות עור ורקמות תת עוריות פריחה, גירוד, כוורות אנגיואדמה תסמונת סטיבנס-ג'ונסון מערכת הרבייה והפרעות השד שינויים בשפיכה פריאפיזם הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול אסתניה

גרסה של תסמונת האישון הקטן הידועה בשם "תסמונת איריס הפלופית תוך ניתוחית" (IFIS) הקשורה לטיפול בטמסולוסין נצפתה במהלך ניתוח קטרקט במהלך מעקב לאחר השיווק (ראו גם סעיף 4.4).

ניסיון לאחר השיווק: בנוסף לאירועי הלוואי המפורטים לעיל, דווחו פרפור פרוזדורים, הפרעות קצב, טכיקרדיה וקוצר נשימה בשילוב עם שימוש בטמסולוזין. מאחר ומדובר באירועים שדווחו באופן ספונטני במהלך ניסיון לאחר השיווק, תדירות האירועים ו לא ניתן לקבוע בוודאות את תפקידו של טמסולוזין.

04.9 מנת יתר

דווח על מקרה אחד של מנת יתר חריפה עם טמסולוזין 5 מ"ג. נצפתה לחץ דם חריף (לחץ דם סיסטולי של 70 מ"מ כספית), הקאות ושלשולים שטופלו על ידי החלפת נוזלים; החולה שוחרר באותו היום.

במקרה של לחץ דם חריף בעקבות מנת יתר, יש לספק תמיכה קרדיווסקולרית. ניתן לשחזר את לחץ הדם ואת קצב הלב לנורמלי על ידי כך שהמטופל שוכב. אם לא די בכך, ניתן יהיה להשתמש במרחבי נפח ובמידת הצורך גם בכלי הדם. יש לעקוב אחר תפקוד הכליות וליישם אמצעים תומכים כלליים.

דיאליזה אינה מועילה כלל מכיוון שטמסולוזין נקשר חזק לחלבוני פלזמה.

ניתן לנקוט באמצעים מסוימים, כגון גרימת הקאות, למניעת ספיגה. במקרה של בליעה של כמויות גדולות של התרופה, ייתכן שיהיה צורך לבצע שטיפת קיבה ולתת בו זמנית פחם פעיל וחומר משלשל אוסמוטי, כגון נתרן סולפט.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסט אדרנצפטור אלפא 1.

קוד ATC: G04C A02. תכשירים לטיפול בלעדי בהפרעות ערמונית.

מנגנון הפעולה

טמסולוסין נקשר באופן סלקטיבי ותחרותי עם adrenoceptors α1A פוסט סינפטי אשר גורמים להתכווצות שרירים חלקים להרגעת שריר חלק בערמונית ובשופכה.

השפעות פרמקודינמיות

טמסולוזין מגביר את קצב זרימת השתן המרבי על ידי הרפיה של השרירים החלקים של הערמונית ושופכה, ומבטל את החסימה. בנוסף, המוצר משפר את הסימפטומים של גירוי וחסימה בהם התכווצות השריר החלק של מערכת השתן התחתונה ממלאת תפקיד חשוב.

חוסמי Alpha1 יכולים להפחית את לחץ הדם על ידי הורדת ההתנגדות ההיקפית.

לא נצפתה ירידה קלינית רלוונטית בלחץ הדם במחקרים עם טמסולוזין בחולים נורמוטנסיביים.

השפעות התרופה על הסימפטומים של מילוי וריקון שלפוחית השתן נשמרות גם במהלך טיפול ממושך, וכתוצאה מכך הצורך בניתוח נדחה לאורך זמן.

אוכלוסיית ילדים

נערך מחקר כפול סמיות, אקראי, מבוקר פלסבו, המעלה את המינון בילדים עם שלפוחית השתן הנוירוגנית. סך של 161 ילדים (בגילאי 2-16 שנים) חולקו באקראי וטופלו באחת מתוך 3 רמות מינון טמסולוזין (נמוכות [0.001-0.002 מ"ג / ק"ג], בינוניים [0.002-0.004 מ"ג / ק"ג] וגבוהות [0.004-0.008 מ"ג / ק"ג]) או עם פלצבו. נקודת הסיום העיקרית הייתה מספר החולים שסבלו מירידה בנקודת לחץ הדליפה שלהם (LPP) עקב התייצבות הידרונפרוזיס והידרו -וורטר ושינוי נפח השתן המתקבל בצנתור ומספר דליפות שתן במהלך הצנתור כפי שדווח. ביומני צנתור. לא נמצאו הבדלים מובהקים סטטיסטית בין קבוצת הפלצבו לבין כל אחת משלוש קבוצות המינון של טמסולוזין עבור נקודות הסיום העיקריות והמשניות. לא נצפו קשר מינון-תגובה לכל רמת מינון.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

טמסולוסין נספג במהירות מהמעי והזמינות הביולוגית שלו כמעט מוחלטת. הקליטה מואטת כאשר נלקחים בסמוך לארוחות. אחידות הספיגה מובטחת על ידי נטילת טמסולוזין תמיד לאחר ארוחת הבוקר הרגילה.

טמסולוסין מפגין קינטיקה לינארית.

שיא ריכוז הפלזמה מושג כשש שעות לאחר צריכת טמסולוסין אחת, לאחר ארוחה מלאה. המצב היציב מגיע ביום החמישי לטיפול, כאשר Cmax בחולים גבוה בכשני שלישים מזה שנמצא לאחר מנה אחת.

למרות שהדבר הוכח רק במקרה של חולים מבוגרים, אותה תוצאה צפויה גם במקרה של חולים צעירים יותר.

לגבי ריכוזי הפלזמה של טמסולוזין, ישנם הבדלים משמעותיים בין החולים, הן לאחר מנה אחת והן לאחר מינונים חוזרים.

הפצה

אצל גברים, טמסולוזין נקשר יותר מ -99% לחלבוני פלזמה עם נפח הפצה מוגבל (כ -0.2 ליטר לק"ג).

ביו טרנספורמציה

לטמסולוזין יש השפעה חלשה ראשונה עלובה מכיוון שהוא מטבוליזם לאט. רוב הטמסולוזין נמצא בפלזמה ללא שינוי. החומר עובר חילוף חומרים בכבד.

במחקרים בחולדות, טמסולוזין נמצא כגורם לזירוז קל בלבד של אנזימים מיקרוזומליים בכבד.

למטבוליטים אין אותה יעילות ורעילות כמו לתרופה הפעילה.

הַפרָשָׁה

טמסולוסין והמטבוליטים שלה מסולקים בעיקר דרך השתן שבו כ -9% מהמינון קיים בצורה ללא שינוי.

מחצית החיים של טמסולוזין היא כ -10 שעות (כאשר נלקחים לאחר ארוחה) ו -13 שעות במצב יציב.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

רעילות לאחר מנה אחת ולאחר מינונים חוזרים נחקרה בעכברים, חולדות וכלבים. רעילות הרבייה נחקרה אצל חולדות, מסרטן בעכברים ובחולדות. נבדקה בדיקת גנוטוקסיות in vivo וכן בַּמַבחֵנָה.

פרופיל הרעילות הנפוץ שנראה במינונים גבוהים של טמסולוזין היה שווה ערך לאפקט התרופתי הקשור לאנטגוניסטים אלפא-אדרנרגיים.

בכלבים, במינונים גבוהים במיוחד, נצפו שינויים בקריאת הא.ק.ג, אם כי אין כל קשר קליני .לא הוכח כי לתמסולוזין יש תכונות גנוטוקסיות משמעותיות.

עם חשיפה לטמסולוזין, התגלו שינויים מתרבים גדולים בבלוטות החלב של חולדות ועכברים. לשינויים אלה, כנראה קשר עקיף להיפרפרולקטינמיה והתרחשות רק לאחר נטילת מינונים גבוהים, אין משמעות קלינית.