מרכיבים פעילים: Flunitrazepam
טבליות מצופות סרט Roipnol 1 מ"ג
מדוע משתמשים ב- Roipnol? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
בנזודיאזפינים עם פעולה היפנוטית.
אינדיקציות תרפויטיות
טיפול לטווח קצר בנדודי שינה. בנזודיאזפינים מסומנים רק כאשר ההפרעה חמורה, מושבתת או גורמת לאדם לסבול מאי נוחות חמורה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ברויפנול
Myasthenia gravis. שימוש בתרופה זו בחולים עם רגישות יתר ידועה לבנזודיאזפינים או לכל אחד מהחומרים הנוספים. אי ספיקת נשימה חמורה. תסמונת דום נשימה בשינה.
ניהול לילדים. אי ספיקת כבד חמורה.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Roipnol
מוכר כי במקרה של שימוש בבנזודיאזפינים קצרי טווח, תסמיני גמילה עשויים להופיע במרווח שבין מנה אחת לאחרת, במיוחד במינונים גבוהים.
משך הטיפול.
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר (ראה מינון, שיטה וזמן מתן). באופן כללי, משך הטיפול משתנה בין מספר ימים לשבועיים, עד לכל היותר 4 שבועות, כולל תקופת הנסיגה ההדרגתית.
אין להרחיב את הטיפול מעבר לתקופות אלה ללא הערכה מחודשת של המצב הקליני.
זה עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל שהטיפול יהיה באורך מוגבל ולהסביר במדויק כיצד יש להפחית את המינון בהדרגה.
יתר על כן, חשוב שהמטופל יידע על האפשרות של תופעות ריבאונד, על מנת למזער את התגובה החרדה שהופעה אפשרית של תסמינים כאלה יכולה לעורר עם הפסקת התרופה.
קבוצות ספציפיות של חולים.
המינונים המיועדים לקשישים נמוכים מאלה של מבוגרים (ראה מינון, שיטה וזמן מתן). יש להשתמש בזהירות בבנזודיאזפינים בקרב קשישים בשל הסיכון להרגעה ו / או להרפיית שרירים העלולים לגרום לנפילות, לעיתים עם השלכות חמורות. באופן דומה, מינון מופחת מצוין בחולים עם תפקוד כבד לקוי ובחולים עם אי ספיקת נשימה כרונית עקב הסיכון לדיכאון נשימתי.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של רויפנול
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
השילוב עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית עשוי להעצים את האפקט הדיכאוני המרכזי (תרופות אנטי פסיכוטיות, נוירופלאטיות, היפנוטיות, חרדות / תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון, משככי כאבים נרקוטיים, אנטי אפילפסיה, הרדמה ואנטי -היסטמינים מרגיעים).
השילוב של Roipnol עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול, עשוי להעצים את ההשפעות על הרגעה, נשימה ופרמטרים המודינמיים.
יש להימנע מאלכוהול בחולים הנוטלים רובנול (ראה אזהרות מיוחדות). לאזהרות לגבי תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול, ראה מינון יתר.
במקרה של משככי כאבים נרקוטיים, עלולה להתרחש שיפור של האפקט האופורי של הסם שיכול להגביר את התלות הפסיכולוגית.
תרכובות המעכבות אנזימי כבד מסוימים (במיוחד ציטוכרום P450) עלולות להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים וסוכנים דמויי בנזודיאזפינים. אי אפשר לשלול אינטראקציה אפשרית עם מעכבי CYP3A4 חזקים (כולל אך לא רק אלה המפורטים להלן).
תרופות אנטי פטרייתיות לאזול: פלוקונאזול, קטוקונזול, איטרקונזול
צימטידין
מעכבי פרוטאז HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonist)
אנטיביוטיקה של מקרוליד: אריתרומיצין, קלתרתרומיצין, טלתרומיצין
נפזודון (SNRI)
סטטינים
Verapamil (Ca2 + -אנטגוניסטים)
מיץ אשכוליות
ניתן לנהל רובינול במקביל עם תרופות אנטי -סוכרתיות אוראליות ונוגדי קרישה.
אזהרות חשוב לדעת כי:
בנזודיאזפינים אינם מצוינים כטיפול העיקרי במחלות פסיכוטיות.
שימוש במקביל באלכוהול / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
יש להימנע משימוש במקביל ברופנול עם אלכוהול ו / או תרופות עם פעילות מדכאת מערכת העצבים המרכזית.שימוש במקביל כזה עשוי להגביר את ההשפעות הקליניות של רובנול, כולל הרגעה עמוקה ודיכאון נשימתי ו / או קרדיווסקולרי רלוונטי מבחינה קלינית (ראה אינטראקציות) חולים יש להמליץ להימנע מצריכת משקאות אלכוהוליים בעת חשיפתם לתרופה, בשל תופעות הלוואי המחזקות הדדית.
היסטוריה רפואית של שימוש באלכוהול או סמים
יש להשתמש בזהירות רבה ברופנול בחולים עם היסטוריה של שימוש באלכוהול או בסמים (ראה אינטראקציות
רגישות יתר
אצל אנשים מועדים, עלולות להתרחש תגובות רגישות יתר, כגון פריחה, אנגיואדמה או לחץ דם.
סוֹבלָנוּת.
לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות, עלולה להתרחש אובדן יעילותם של בנזודיאזפינים ביחס להשפעות היפנוטיות.
נדודי שינה חוזרים.
עם הפסקת הטיפול עלולה להתרחש תסמונת חולפת, שבה תסמינים שהובילו לטיפול בבנזודיאזפינים חוזרים בצורה מחמירה, יחד עם נדודי שינה חוזרים. זה יכול להיות מלווה בתגובות אחרות, כולל שינויים במצב הרוח, חרדה וחוסר מנוחה. מכיוון שהסיכון להיווצרות תסמיני גמילה או ריבאונד גדול יותר לאחר הפסקת טיפול פתאומית, מומלץ להפחית בהדרגה את המינון.
שִׁכחָה
בנזודיאזפינים יכולים לעורר אמנזיה אנטרוגרדית. מצב זה מתרחש בתדירות גבוהה יותר בשעות הראשונות לאחר נטילת התרופה, ועל כן, על מנת להפחית את הסיכונים, המטופלים צריכים לוודא שהם מסוגלים לישון ללא הפרעה במשך 7-8 שעות (ראה תופעות לוואי).
תגובות פסיכיאטריות ופרדוקס
ידוע כי השימוש בבנזודיאזפין מעורר תגובות פרדוקסליות כגון אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, אכזבה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, התנהגות בלתי הולמת והשפעות התנהגותיות שליליות אחרות. תגובות אלו שכיחות יותר בקרב קשישים (ראה תופעות לוואי).
תלות.
שימוש כרוני בבנזודיאזפינים ובסוכנים דמויי בנזודיאזפינים, אפילו במינונים טיפוליים, יכול להוביל להתפתחות תלות פיזית ופסיכולוגית בתרופות אלו (ראה תופעות לוואי). הסיכון לתלות עולה עם המינון ומשך הטיפול. הסיכון גבוה יותר חולים עם עבר של אלכוהול ו / או שימוש בסמים.
הַשׁעָיָה
לאחר שהתפתחה התלות הגופנית, הפסקה פתאומית של הטיפול תלווה בתסמיני גמילה והתאוששות. אלה יכולים לכלול כאבי ראש, כאבי גוף, חרדה מחומרה קיצונית, מתח, חוסר מנוחה, בלבול, עצבנות ונדודי שינה חוזרים. במקרים חמורים התסמינים הבאים עשויים להתרחש: דה -סליולציה, דה -פרסונליזציה, היפרקוזיס, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע גופני, הזיות או התקפים.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
Roipnol מכיל לקטוז. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין מספיק נתונים על flunitrazepam להעריך את בטיחותו בשימוש במהלך ההריון.
אם המוצר נקבע לאישה הפוגעת, יש להודיע למטופל על ההזדמנות לפנות לרופא המטפל כדי להפסיק לקחת את המוצר אם בכוונתה להיכנס להריון או חושדת שהיא בהריון.
למרות שהמעבר של flunitrazepam על פני השליה גרוע לאחר מנה אחת, יש להימנע מטיפול ממושך במהלך השליש השלישי להריון.
אם מסיבות רפואיות חמורות ניתנת flunitrazepam במהלך התקופה האחרונה של ההריון, או במהלך הלידה, עלולות להתרחש השפעות על התינוק, כגון היפותרמיה, היפוטוניה ודיכאון נשימתי מתון עקב הפעולה התרופתית של התרופה.
בנוסף, תינוקות שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים באופן כרוני במהלך סוף ההריון עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון מסוים לפתח תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה (ראה אזהרות מיוחדות).
זמן האכלה
מכיוון שהבנזודיאזפינים מופרשים בחלב אם, אין לתת flunitrazepam לאמהות מניקות.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
הרגעה, אמנזיה, פגיעה ביכולת הריכוז ופגיעה בתפקוד השרירים עלולים להשפיע לרעה על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. משך שינה לא מספיק יכול להגדיל את הסיכוי לפגיעה בערנות.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ברופנול: מינון
מבוגרים 0.5-1 מ"ג.
בנסיבות יוצאות דופן ניתן להגדיל את המינון ל -2 מ"ג.
חולים קשישים צריכים לקחת חצי מהמינון המיועד למבוגרים.
חולים עם אי ספיקת כבד וחולים עם אי ספיקת נשימה כרונית צריכים לקחת מינון מופחת.
יש ליטול את התרופה לפני השינה.
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. באופן כללי, משך הטיפול משתנה בין מספר ימים לשבועיים, עד לכל היותר 4 שבועות, כולל תקופת הנסיגה ההדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המרבית; הארכה כזו לא צריכה להתרחש ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל. יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר שצוין.
אין לחרוג מהמינון המרבי מכיוון שיש בכך סיכון גבוה יותר לתופעות לוואי חמורות של מערכת העצבים המרכזית.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי רויפנול
במקרה של בליעה / צריכת שוגג של מנה מוגזמת של רובנול, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
בדומה לבנזודיאזפינים אחרים, מנת יתר לא צריכה להיות מסכנת חיים, אלא אם כן נלקחים תרופות מדכאות אחרות של מערכת העצבים המרכזית (כולל אלכוהול) במקביל.
בטיפול במינון יתר של כל תרופה יש לשקול את האפשרות שלנטילה של חומרים אחרים במקביל
תסמינים
בנזודיאזפינים גורמים בדרך כלל לחוסר תחושה, אטקסיה, דיסארתריה וניסטגמוס.
מנת יתר של רובנול, כאשר היא נלקחת לבד, היא לעיתים רחוקות מסכנת חיים אך עלולה לגרום לפלקסיה, דום נשימה, היפוטוניה, תת לחץ דם, דיכאון לבבי ותרדמת.
תרדמת, אם היא מופיעה, נמשכת בדרך כלל מספר שעות אך יכולה להימשך זמן רב יותר ולהיות מחזורית, במיוחד בחולים קשישים. תופעות דיכאוניות נשימתיות הקשורות לבנזודיאזפינים חמורות יותר בחולים עם מצבי נשימה.
בנזודיאזפינים משפרים את ההשפעות של תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול.
יַחַס
עקוב אחר סימנים חיוניים והגדר אמצעים תומכים ביחס למצב הקליני של המטופל. בפרט, המטופלים עשויים לדרוש טיפול סימפטומטי בהשפעות לב -נשימה או בהשפעות של מערכת העצבים המרכזית.
יש למנוע את הקליטה בשיטה מתאימה, למשל טיפול בפחם פעיל תוך 1-2 שעות. אם משתמשים בפחם מופעל, חיוני להגן על דרכי הנשימה אם החולה מחוסר הכרה.
שטיפת קיבה עשויה להיחשב אם נבלעים מספר תרופות, אך לא כאמצעי שגרתי.
במקרה של דיכאון חמור במערכת העצבים המרכזית, יש לקחת בחשבון את השימוש ב- flumazenil (Anexate®), אנטגוניסט של בנזודיאזפינים. יש לתת את זה רק בפיקוח רפואי צמוד. ל- Flumazenil יש "זמן מחצית חיים קצר (בערך אחד") .כעת), ולכן יש לפקח על המטופלים שקיבלו את זה לאחר שהשפעותיו נגמרות. יש להשתמש בזהירות יתרה בנוכחות תרופות הנוגעות לסף ההתקפים (למשל תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות). לשימוש נכון בתרופה זו יש לעיין לסיכום מאפייני המוצר של flumazenil (Anexate®).
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש ב- Roipnol, שאל את הרופא או הרוקח
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של הרופנול
כמו כל התרופות, רופנול יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
רוב ההשפעות הבלתי רצויות מתרחשות בעיקר בתחילת הטיפול ובדרך כלל תופעות אלו נפתרות עם התמשכות הטיפול.
תופעות לא רצויות שלא ניתן לאמוד את תדירותן מהנתונים הקיימים:
- תגובות רגישות יתר, כולל פריחה, אנגיואדמה ויתר לחץ דם
- מצב מבלבל
- הפרעות רגשיות
- שינויים בחשק המיני
- דיכאון קיים יכול להתבטא
- תגובות פרדוקסליות, כגון אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, מאניה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, התנהגות לא הולמת והשפעות התנהגותיות שליליות אחרות
- תלות פיזית: הפסקת טיפול פתאומית עלולה לגרום לתופעות נסיגה או ריבאונד
- התעללות
- קהות במהלך היום
- כְּאֵב רֹאשׁ
- סְחַרחוֹרֶת
- הפחתת הערנות
- אטקסיה
- אמנזיה אנטרוגרדית
- אִי סְפִיקַת הַלֵב
- דום לב
- דיכאון נשימתי
- דיפלופיה
- הפרעות במערכת העיכול
- תגובות עור
- חולשת שרירים
- עייפות
- נופל
- שברים
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
אם אחת מתופעות הלוואי מחמירה או אם אתה מבחין בתופעת לוואי שאינה מופיעה בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון. אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
הרכב
כל טבליה מצופה סרט מכילה:
מרכיב פעיל: flunitrazepam 1 מ"ג.
מרכיבים: בליבה: לקטוז נטול מים, תאית מיקרו -גבישית, היפרומלוז, פובידון K 90 F, גליקולאט עמילן נתרן, קרמי אינדיגו, סטרט מגנזיום. בציפוי: היפרומלוז, אתילצלולוזה, טלק, דו תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל צהובה, טריאציטין, קרמי אינדיגו.
טופס תוכן ותוכן
טבליות מצופות סרט. Roipnol 1 מ"ג טבליות מצופות סרט - 10 טבליות מתחלקות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות ROIPNOL 1 MG מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה מצופה סרט מכילה:
מרכיב פעיל: flunitrazepam 1 מ"ג.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות סרט.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול קצר טווח בנדודי שינה.
בנזודיאזפינים מסומנים רק כאשר ההפרעה חמורה, מושבתת, או גורמת לנבדק להיות מאוד לא נוח.
04.2 מינון ושיטת הניהול
השימוש בטבליות Roipnol שמור אך ורק לחולים מבוגרים.
מינון סטנדרטי
המינון המומלץ לחולים מבוגרים הוא 0.5-1 מ"ג. בנסיבות יוצאות דופן ניתן להגדיל את המינון ל -2 מ"ג.
יש להתחיל את הטיפול במינון הנמוך ביותר המומלץ. אין לחרוג מהמינון המרבי. יש ליטול את התרופה לפני השינה.
משך הטיפול
הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר. באופן כללי, משך הטיפול משתנה בין מספר ימים לשבועיים, עד לכל היותר 4 שבועות, כולל תקופת הנסיגה ההדרגתית.
במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך בהארכה מעבר לתקופת הטיפול המרבית; הארכה כזו לא צריכה להתרחש ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
בעת תחילת הטיפול, עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל כי הטיפול יהיה למשך זמן מוגבל ולהסביר במדויק כיצד יש להפחית את המינון בהדרגה.
יתר על כן, חשוב שהמטופל יידע על האפשרות של תופעות ריבאונד, על מנת למזער את התגובה החרדה שהופעת סימפטומים כאלה עלולה לעורר לאחר הפסקת התרופה. משך הפעולה, התופעות הקשורות להשעיית התרופה עלולות לגרום מתרחשים במרווח הזמן בין מנה אחת לאחרת, במיוחד במינונים גבוהים (ראה סעיף 4.4).
אזרחים ותיקים
יש לטפל בחולים קשישים בחצי מהמינון המומלץ למבוגרים.
חולים עם תפקוד כבד לקוי
חולים עם תפקוד כבד לקוי צריכים לקחת מינון מופחת.
חולים עם אי ספיקת נשימה
חולים עם אי ספיקת נשימה כרונית צריכים לקחת מינון מופחת (ראה סעיף 4.4).
04.3 התוויות נגד
- Myasthenia gravis
- שימוש בתרופה זו בחולים עם רגישות יתר ידועה לבנזודיאזפינים או לכל אחד מהחומרים הנוספים.
- אי ספיקת נשימה חמורה.
- תסמונת דום נשימה בשינה.
- ניהול לילדים.
- אי ספיקת כבד חמורה
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
בנזודיאזפינים אינם מומלצים לטיפול העיקרי במחלות פסיכוטיות.
שימוש במקביל באלכוהול / מדכאי מערכת העצבים המרכזית
יש להימנע משימוש במקביל ברופנול עם אלכוהול ו / או תרופות עם פעילות מדכאת מערכת העצבים המרכזית.שימוש במקביל כזה עשוי להגביר את ההשפעות הקליניות של רובנול, כולל הרגעה עמוקה ודיכאון נשימתי ו / או קרדיווסקולרי רלוונטי מבחינה קלינית (ראה סעיף 4.5) .
היסטוריה רפואית של שימוש באלכוהול או סמים
יש להשתמש בזהירות רבה ברופנול בחולים עם היסטוריה של שימוש באלכוהול או בסמים (ראה סעיף 4.5).
רגישות יתר
אצל אנשים מועדים, עלולות להתרחש תגובות רגישות יתר, כגון פריחה, אנגיואדמה או לחץ דם.
סוֹבלָנוּת
לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות, עלולה להתרחש אובדן יעילותם של בנזודיאזפינים ביחס להשפעות היפנוטיות.
נדודי שינה חוזרים
עם הפסקת הטיפול ההיפנוטי עלולה להתרחש תסמונת חולפת שבה הסימפטומים שהובילו לטיפול בבנזודיאזפינים חוזרים בצורה מחמירה, יחד עם נדודי שינה חוזרים. זה יכול להיות מלווה בתגובות אחרות, כולל שינויים במצב הרוח, חרדה וחוסר מנוחה. מכיוון שהסיכון להיווצרות תסמיני גמילה או ריבאונד גדול יותר לאחר הפסקת טיפול פתאומית, מומלץ להפחית בהדרגה את המינון.
שִׁכחָה
בנזודיאזפינים יכולים לעורר אמנזיה אנטרוגרדית. מצב זה מתרחש בתדירות גבוהה יותר בשעות הראשונות לאחר נטילת התרופה, ועל כן, על מנת להפחית את הסיכונים, על המטופלים להבטיח כי הם מסוגלים לישון ללא הפרעה במשך 7-8 שעות.
תגובות פסיכיאטריות ו"פרדוקסטיות
השימוש בבנזודיאזפינים ידוע כגורם לתגובות פרדוקסליות כגון אי שקט, עצבנות, עצבנות, תוקפנות, מאניה, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, התנהגות בלתי הולמת והשפעות התנהגותיות שליליות אחרות. אם זה קורה, יש להפסיק את השימוש בתרופה. . סוגים אלה של תגובות יכולים להיות די חמורים באופיים וסביר יותר להתרחש אצל קשישים.
אי סבילות ללקטוז
חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
שימוש בסמים והתמכרות
תלות
שימוש כרוני בבנזודיאזפינים ובסוכנים דמויי בנזודיאזפינים, אפילו במינונים טיפוליים, יכול להוביל להתפתחות תלות פיזית ופסיכולוגית בתרופות אלו (ראה סעיף 4.8) .הסיכון לתלות עולה עם המינון ומשך הטיפול. הסיכון גבוה יותר חולים עם עבר של אלכוהול ו / או שימוש בסמים.
כדי למזער את הסיכון להתמכרות, יש לרשום בנזודיאזפינים רק לאחר "הערכה מדוקדקת של האינדיקציה" ולזמן הקצר ביותר האפשרי. יש להעריך את הצורך להמשך טיפול.
הַשׁעָיָה
לאחר שהתפתחה התלות הגופנית, הפסקה פתאומית של הטיפול תלווה בתסמיני גמילה והתאוששות. אלה יכולים לכלול כאבי ראש, כאבי גוף, חרדה מחומרה קיצונית, מתח, חוסר מנוחה, בלבול, עצבנות ונדודי שינה חוזרים.
במקרים חמורים התסמינים הבאים עשויים להתרחש: דה -סליולציה, דה -פרסונליזציה, היפרקוזיס, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע גופני, הזיות או התקפים.
שימוש באוכלוסיות מיוחדות
תפקוד כבד לקוי
מומלץ להשתמש בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי.
תפקוד נשימתי לקוי
מינון נמוך יותר מומלץ בחולים עם אי ספיקת נשימה כרונית בגלל הסיכון לדיכאון נשימתי.
אזרחים ותיקים
יש להשתמש בזהירות בבנזודיאזפינים בקרב קשישים בשל הסיכון להרגעה ו / או להרפיית שרירים שיכולים לגרום לנפילות, לעיתים עם השלכות חמורות באוכלוסייה זו.
בחולים קשישים עם שינויים מוחיים אורגניים ובחולים מותשים, יש לקבוע את המינון בזהירות, בשל הרגישות המוגברת לתרופות.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
שילוב עם תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית עשוי להעצים את האפקט הדיכאוני המרכזי (תרופות אנטי פסיכוטיות, נוירולפטיות, היפנוטיות, חרדות / תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון, משככי כאבים נרקוטיים, אנטי אפילפסיה, חומרי הרדמה ואנטי -היסטמינים מרדימים).
השילוב של Roipnol עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול, עשוי להעצים את ההשפעות על הרגעה, נשימה ופרמטרים המודינמיים.
יש להימנע מאלכוהול בחולים הנוטלים Roipnol (ראה סעיף 4.4).
לאזהרות על תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול, ראה סעיף 4.9.
במקרה של משככי כאבים נרקוטיים, עלולה להתרחש שיפור האפקט האופורי של הסם, מה שיכול להגביר את התלות הפסיכולוגית.
תרכובות המעכבות אנזימי כבד מסוימים (במיוחד ציטוכרום P450) עלולות להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים וסוכנים דמויי בנזודיאזפינים. אי אפשר לשלול אינטראקציה אפשרית עם מעכבי CYP3A4 חזקים (כולל אך לא רק אלה המפורטים להלן).
תרופות אנטי פטרייתיות לאזול: פלוקונאזול, קטוקונזול, איטרקונזול
צימטידין
מעכבי פרוטאז HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonist)
אנטיביוטיקה של מקרוליד: אריתרומיצין, קלתרתרומיצין, טלתרומיצין
נפזודון (SNRI)
סטטינים
Verapamil (Ca2 + -אנטגוניסטים)
מיץ אשכוליות
ניתן לנהל רובינול במקביל עם תרופות אנטי -סוכרתיות אוראליות ונוגדי קרישה.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין מספיק נתונים על flunitrazepam להעריך את בטיחותו בשימוש במהלך ההריון.
אם המוצר נקבע לאישה הפוגעת, יש להודיע למטופל על ההזדמנות לפנות לרופא המטפל כדי להפסיק לקחת את המוצר אם בכוונתה להיכנס להריון או חושדת שהיא בהריון.
למרות שהמעבר של flunitrazepam על פני השליה גרוע לאחר מנה אחת, יש להימנע מטיפול ממושך במהלך השליש השלישי להריון. אם, מסיבות רפואיות חמורות, ניתנת flunitrazepam במהלך התקופה האחרונה של ההריון או במהלך הלידה, עלולות להתרחש השפעות על הילוד כגון היפותרמיה, היפוטוניה ודיכאון נשימתי מתון עקב הפעולה התרופתית של התרופה.
בנוסף, תינוקות שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים באופן כרוני במהלך סוף ההריון עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון מסוים לפתח תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה (ראה סעיף 4.4).
זמן האכלה
מכיוון שהבנזודיאזפינים מופרשים בחלב אם, אין לתת flunitrazepam לאמהות מניקות (ראה סעיף 5.2).
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
הרגעה (ראה סעיף 4.5), אמנזיה, פגיעה ביכולת הריכוז ופגיעה בתפקוד השרירים עלולים להשפיע לרעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. משך שינה לא מספיק עשוי להגדיל את הסבירות לפגיעה בערנות.
יש להמליץ למטופלים להימנע מצריכת משקאות אלכוהוליים בעת חשיפתם לתרופה, עקב שיפור הדדי של תופעות הלוואי.
04.8 תופעות לא רצויות
רוב ההשפעות הבלתי רצויות מתרחשות בעיקר בתחילת הטיפול, ותופעות אלה בדרך כלל נפתרות עם הארכת הטיפול.
קטגוריות התדרים של תופעות לא רצויות מוגדרות כדלקמן:
שכיח מאוד (≥1 / 10);
נפוץ (≥1 / 100,
לא נדיר (≥1 / 1,000 עד
נדיר (≥1 / 10,000,
נדיר מאוד (
לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
04.9 מנת יתר
תסמינים
בנזודיאזפינים גורמים בדרך כלל לחוסר תחושה, אטקסיה, דיסארתריה וניסטגמוס.
מנת יתר של רובנול, כאשר היא נלקחת לבד, היא לעיתים רחוקות מסכנת חיים אך עלולה לגרום לפלקסיה, דום נשימה, היפוטוניה, תת לחץ דם, דיכאון לבבי ותרדמת.
תרדמת, אם היא מופיעה, נמשכת בדרך כלל מספר שעות אך יכולה להימשך זמן רב יותר ולהיות מחזורית, במיוחד בחולים קשישים. תופעות דיכאוניות נשימתיות הקשורות לבנזודיאזפינים חמורות יותר בחולים עם מצבי נשימה.
בנזודיאזפינים משפרים את ההשפעות של תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית, כולל אלכוהול.
יַחַס
עקוב אחר סימנים חיוניים והגדר אמצעים תומכים ביחס למצב הקליני של המטופל. בפרט, המטופלים עשויים לדרוש טיפול סימפטומטי בהשפעות לב -נשימה או בהשפעות של מערכת העצבים המרכזית.
יש למנוע את הקליטה בשיטה מתאימה, למשל טיפול בפחם פעיל תוך 1-2 שעות. אם משתמשים בפחם מופעל, חיוני להגן על דרכי הנשימה אם החולה מחוסר הכרה.
שטיפת קיבה עשויה להיחשב אם נבלעים מספר תרופות, אך לא כאמצעי שגרתי.
במקרה של דיכאון חמור במערכת העצבים המרכזית, יש לקחת בחשבון את השימוש בפלומזניל (אנקסאט), אנטגוניסט של בנזודיאזפינים. יש לתת זאת רק בפיקוח רפואי צמוד. לפומזניל יש "זמן מחצית חיים קצר (כשעה") .), ולכן יש לעקוב אחר מטופלים שקיבלו את זה לאחר שהשפעותיו נגמרות. יש להשתמש בפלומזניל בזהירות יתרה בנוכחות תרופות שיכולות להוריד את רף ההתקפים (למשל תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות). שימוש נכון בתרופה זו, עיין בסיכום מאפייני המוצר של flumazenil (Anexate).
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: פסיכולפטית, מהפנטת ומרגיעה.
קוד ATC: N05CD03
Flunitrazepam הוא אגוניסט של בנזודיאזפינים בעל זיקה גבוהה לקולטני בנזודיאזפינים מרכזיים. הוא בעל תכונות חרדה וחרדה מרגיעה ומעורר את ההשפעות הבאות: האטה בביצועים הפסיכו-מוטוריים, אמנזיה, הרפיה של השרירים והשראת שינה.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
Flunitrazepam נספג כמעט לחלוטין לאחר מתן אוראלי. 10-15% עוברים את המעבר הכבד הראשון, מה שהופך את הזמינות הביולוגית המוחלטת (בהשוואה לפתרון IV) ל-70-90%. ריכוז הפלזמה המרבי של flunitrazepam הוא 6-11 ng / ml ומגיע אליו 0.75-2 שעות לאחר מתן מנה אחת של 1 מ"ג על בטן ריקה. מזון מפחית את קצב והיקף הספיגה של flunitrazepam. הפרמקוקינטיקה היא לינארית בטווח המינונים של 0.5 עד 4 מ"ג. מינונים אוראליים חוזרים הניתנים מדי יום מובילים להצטברות מתונה של פלוניטראזפם בפלזמה (יחס הצטברות 1.6-1.7). ריכוז פלזמה. מצב יציב של flunitrazepam מגיע לאחר 5 ימים. ריכוז השפל של flunitrazepam במצב יציב הוא 3-4 ng / ml לאחר מינונים אוראליים חוזרים של 2 מ"ג. ריכוז הפלזמה במצב יציב של מטבוליט N-דזמתיל פעיל תרופתי כמעט זהה לזה של המולקולה ללא שינוי.
הפצה
התפוצה של flunitrazepam היא מהירה ונרחבת. נפח ההפצה במצב יציב הוא 3-5 ליטר / ק"ג. Flunitrazepam נקשר 78% לחלבוני פלזמה.
ספיגת ה- CSF האנושית של flunitrazepam היא מהירה. מעבר של מחסום השליה ומעבר של flunitrazepam לחלב אם מתרחשת לאט ובכמויות קטנות לאחר מנה אחת.
ביו טרנספורמציה
Flunitrazepam הוא מטבוליזם כמעט לחלוטין. כ -80% ו -10% מהתרכובת המסומנת נמצאים בצואה ובשתן, בהתאמה. מטבוליטים הפלזמה העיקריים הם 7-אמינו-פלוניטראזפאם ו- N-דזמתיל-פלוניטראזפאם. מטבוליט השתן העיקרי הוא 7-amino-flunitrazepam.
חיסול
פחות מ -2% מהמינון הניתן מופרש דרך הכליה כמולקולה ללא שינוי וכ- N-desmethyl-flunitrazepam. של 2 מ"ג ליום של flunitrazepam נמצאים מתחת לריכוז האפקטיבי המינימלי של המטבוליט.
מחצית חיים החיסול של flunitrazepam היא בין 16 ל -35 שעות. מחצית החיים של N-desmethyl-flunitrazepam היא 28 שעות. סה"כ פינוי הפלזמה הוא 120-140 מ"ל / דקה.
פרמקוקינטיקה בקבוצות חולים מסוימות
אזרחים ותיקים
אין שינויים הקשורים לגיל בפרמקוקינטיקה של flunitrazepam.
חולים עם אי ספיקת כליות
הפרמקוקינטיקה של החלקים הפעילים של flunitrazepam בחולים עם אי ספיקת כליות דומים לאלה שנראים אצל נבדקים בריאים.
חולים עם אי ספיקת כבד
הפרמקוקינטיקה של flunitrazepam ו- N-desmethyl-flunitrazepam בחולים עם אי ספיקת כבד דומה לזה שנראה אצל מתנדבים בריאים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
בדיקות רעילות חריפה בעכברים נתנו ערכי LD50 של 2000 מ"ג / ק"ג לאחר מתן אוראלי ו 1600 מ"ג / ק"ג לאחר מתן תוך -צפק.
מחקרים על רעילות תת -כרונית וכרונית בוצעו על מיני בעלי חיים שונים ובמינונים שונים בהתאם לתוכנית הבאה:
עכברוש:
50, 100 ו -200 מ"ג / ק"ג / יום הניתנים דרך הפה במשך 13 שבועות
50, 100 ו -200 מ"ג / ק"ג / יום הניתנים דרך הפה במשך 18 חודשים.
כֶּלֶב:
10, 20 ו -30 מ"ג / ק"ג / יום מנוהל באופן פרנטרלי במשך 13 שבועות
5, 15 ו -50 מ"ג / ק"ג / יום מנוהלים באופן פרנטרלי למשך 6 חודשים.
הטיפול לא גרם לסימנים המתייחסים להשפעות רעילות ולא לשינויי משקל משמעותיים.
בבדיקת הנתיחה לא נמצאו שינויים מקרוסקופיים של האיברים או המערכות העיקריים, ולא נמצאו ניאו -פורמציות.
בדיקות היסטולוגיות אישרו את ממצאי הנתיחה.
מסרטן
מחקרים שנתיים של סרטן נערכו בעכברים וחולדות במינונים של עד 25 ו -50 מ"ג / ק"ג / יום, בהתאמה, הניתנים דרך הפה. בשני המחקרים, בדיקה היסטולוגית של הרקמות השונות לא גילתה סימנים ברורים של סרטן מסוג flunitrazepam.
מוטגניות
הפוטנציאל המוטגני של flunitrazepam נחקר בסדרת בדיקות גנוטוקסיות שנערכו ביונקים ובחיידקים. בעוד שנמצאה פעילות מוטגנית בחיידקים, הבדיקות בַּמַבחֵנָה וכן in vivo שנערכו בתאי יונקים לא הראו פעילות גנוטוקסית. לא סבור כי הפעילות המצויה בחיידק היא בעלת חשיבות לחשיפה אנושית.
פגיעה בפריון
מחקרים שנערכו בחולדות עם מינונים של עד 25 מ"ג / ק"ג לא גילו השפעות לא רצויות על פוריות והתפתחות מוקדמת של העוברים.
טרטוגניות
מחקרים שנערכו בחולדות (עד 25 מ"ג / ק"ג / יום), ארנבים (עד 5 מ"ג / ק"ג / יום) ועכברים (עד 100 מ"ג / ק"ג / יום), לא הראו "פעולה טרטוגנית של flunitrazepam אפילו בשעה מינונים מהפנטים.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
בליבה: לקטוז נטול מים, תאית מיקרו -גבישית, היפרומלוז, פובידון K 90 F, גליקולאט עמילן נתרן, קרמין אינדיגו, סטרט מגנזיום. בציפוי: היפרומלוז, אתילצלולוזה, טלק, דו תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל צהובה, טריאציטין, קרמי אינדיגו.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
המוצר ארוז באריזות שלפוחיות המוקפות בקופסת קרטון. השלפוחיות עשויות מחומר פלסטי חם יחד עם סרט אלומיניום.
רובינול 1 מ"ג טבליות מצופות בסרט-10 טבליות מצופות סרט עם סימן שבירה.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Roche S.p.A. - פיאצה דוראנטה 11 - 20131 מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
Roipnol 1 מ"ג טבליות מצופות סרט AIC מס '023328077
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך החידוש האחרון: יוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
יוני 2012