פריטור - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

פריטור - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

רכיבים פעילים: Telmisartan

טבליות פריטור 20 מ"ג

תוספות לאריזה של Pritor זמינות למידות האריזה:

טבליות פריטור 20 מ"ג
טבליות פריטור 40 מ"ג
טבליות פריטור 80 מ"ג

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Pritor? לשם מה זה?

פריטור משתייך לסוג תרופות המכונה אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II. אנגיוטנסין II הוא חומר בגוף הגורם להתכווצות כלי הדם ובכך להגדיל את לחץ הדם. פריטור חוסם את ההשפעה של אנגיוטנסין II, גורם לכלי הדם להירגע ובכך להוריד את לחץ הדם.

Pritor משמש לטיפול ביתר לחץ דם חיוני (לחץ דם גבוה) אצל מבוגרים. 'חיוני' פירושו שלחץ דם גבוה אינו נגרם מכל מצב אחר.

לחץ דם גבוה, אם לא מטופל, יכול לפגוע בכלי הדם באיברים רבים, מה שעלול לגרום לפעמים להתקף לב, אי ספיקת לב או כליות, שבץ או עיוורון. בדרך כלל, ללחץ דם גבוה אין סימפטומים לפני שנזק כזה מתרחש. לכן, חשוב לבצע מדידות לחץ דם סדירות כדי לבדוק אם הוא ממוצע.

Pritor משמש גם להפחתת אירועים קרדיווסקולריים (למשל התקף לב או שבץ) אצל מבוגרים הנמצאים בסיכון מכיוון שאספקת הדם שלהם ללב או לרגליים מופחתת או חסומה או שהם קיבלו שבץ או סבלו מסוכרת גבוהה. הרופא שלך יכול להגיד לך אם אתה בסיכון גבוה לאירועים אלה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Pritor

אל תיקח את פריטור

אם אתה אלרגי לטלמיסרטן או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
אם הינך יותר משלושה חודשים להריון (עדיף גם להימנע מפריטור בתחילת ההריון - עיין בסעיף ההריון).
אם יש לך בעיות בכבד קשות כגון כולסטזיס או חסימת מרה (בעיות בניקוז מרה מהכבד וכיס המרה) או כל מחלת כבד חמורה אחרת.
אם יש לך סוכרת או הפרעה בתפקוד הכליות ואתה מטופל בתרופה להורדת לחץ דם המכילה אליסקירן.

אם יש לך אחד מהתנאים המפורטים לעיל, דווח לרופא או לרוקח לפני נטילת פריטור.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Pritor

שוחח עם הרופא שלך אם יש לך או סבל אי פעם מהמצבים או מהמחלות הבאות:

מחלת כליות או השתלת כליה.
היצרות בעורק הכליות (היצרות כלי הדם של אחת או שתי הכליות).
מחלות של הכבד.
בעיות לב.
רמות אלדוסטרון מוגברות (החזקת מים ומלח בגוף עם חוסר איזון של מספר מינרלים בדם).
לחץ דם נמוך (לחץ דם), אשר סביר יותר להתרחש אם אתה מיובש (אובדן מים מוגזם מהגוף) או שיש לך מחסור במלח עקב טיפול משתן ('משתנים'), תזונה דלת מלח, שלשולים או הקאות. .
רמות גבוהות של אשלגן בדם.
סוכרת.

שוחח עם הרופא שלך לפני נטילת פריטור:

אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה:

- מעכב ACE (למשל enalapril, lisinopril, ramipril), במיוחד אם יש לך בעיות בכליות הקשורות לסוכרת.

- אליסקירן.

הרופא שלך עשוי לבדוק את תפקוד הכליות שלך, לחץ הדם וכמות האלקטרוליטים (כגון אשלגן) בדם שלך במרווחי זמן קבועים. ראה גם מידע תחת הכותרת "אל תיקח פריטור".

אם אתה לוקח דיגוקסין.

עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה בהריון (או אם קיימת אפשרות להיכנס להריון). Pritor אינה מומלצת בתחילת ההריון ואסור ליטול אותה בהריון יותר משלושה חודשים, מכיוון שהיא עלולה לגרום נזק חמור לתינוקך אם משתמשים בה בשלב זה (ראה סעיף ההריון).

במקרה של ניתוח או מתן הרדמה, עליך לספר לרופא שאתה נוטל את Pritor.

Pritor עשוי להיות פחות יעיל בהורדת לחץ הדם בחולים אתניים אפריקאים.

ילדים ומתבגרים

Pritor אינו מומלץ לשימוש בילדים ובני נוער עד גיל 18.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Pritor

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. הרופא שלך עשוי להחליט לשנות את המינון של תרופות אחרות או לנקוט באמצעי זהירות אחרים. במקרים מסוימים ייתכן שיהיה צורך להפסיק את נטילת אחת מהתרופות הללו. זה חל בעיקר על התרופות המפורטות להלן, הנלקחות במקביל ל- Pritor:

תרופות המכילות ליתיום לטיפול בכמה סוגים של דיכאון.
תרופות העשויות להעלות את רמות האשלגן בדם כגון תחליפי מלח המכילים אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן (כמה "משתנים"), מעכבי ACE, אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות,
לְמָשָׁל. אספירין או איבופרופן), הפרין, חומרים חיסוניים (למשל ציקלוספורין או טקרולימוס) והאנטיביוטיקה trimethoprim.
משתנים, במיוחד כאשר הם נלקחים במינונים גבוהים עם Pritor, יכולים לגרום לאובדן יתר של מי הגוף ולחץ דם נמוך (לחץ דם נמוך).
אם אתה נוטל מעכב ACE או aliskiren (ראה גם מידע בכותרות: "אין ליטול את Pritor" ו"אזהרות ואמצעי זהירות ").
דיגוקסין.

ההשפעה של פריטור עשויה להיות מופחתת כאשר אתה נוטל NSAIDs (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, למשל אספירין או איבופרופן) או קורטיקוסטרואידים.

פריטור עשוי להגביר את ההשפעה של תרופות אחרות המשמשות להורדת לחץ דם או תרופות בעלות פוטנציאל להוריד את לחץ הדם (למשל באקלופן, אמיפוסטין).

בנוסף, לחץ דם נמוך עלול להחמיר על ידי אלכוהול, ברביטורטים, סמים או תרופות נוגדות דיכאון. אתה עלול להרגיש לחץ דם נמוך זה ככאבי ראש בעת קום. התייעץ עם הרופא שלך אם אתה צריך לשנות את המינון של התרופות האחרות שלך בעת נטילת Pritor.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

עליך לספר לרופא אם אתה חושב שאתה בהריון (או אם קיימת אפשרות להיכנס להריון). בדרך כלל הרופא שלך ימליץ לך להפסיק את השימוש בפריטור לפני הכניסה להריון או ברגע שאתה יודע שאתה בהריון וימליץ לך ליטול תרופה נוספת במקום פריטור. פריטור אינו מומלץ כלל. מוקדם של ההריון ואסור ליטול אותו אם הנך יותר משלושה חודשים בהריון מכיוון שהוא עלול לגרום נזק חמור לתינוקך אם נלקח לאחר החודש השלישי להריון.

זמן האכלה

ספר לרופא אם אתה מניקה או עומד להתחיל להניק. Pritor אינו מומלץ לנשים מיניקות והרופא שלך עשוי לבחור טיפול אחר עבורך אם ברצונך להניק, במיוחד אם התינוק נולד או נולד בטרם עת..

נהיגה ושימוש במכונות

חלק מהחולים עלולים להרגיש סחרחורת או ישנוניות בעת נטילת פריטור. אם תופעות אלה מתרחשות, אין לנהוג או להפעיל מכונות.

פריטור מכיל סורביטול.

אם אינך סובלני לסוכרים כלשהם, היוועץ ברופא לפני נטילת פריטור.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בפריטור: מינון

קח תמיד את Pritor בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

המינון המומלץ של Pritor הוא טבליה אחת ביום. נסה לקחת את הלוח באותה שעה בכל יום. אתה יכול לקחת את Pritor עם או בלי אוכל. יש לבלוע את הטבליות עם מעט מים או משקה אחר ללא אלכוהול. חשוב ליטול את Pritor כל יום עד שהרופא יגיד לך אחרת. אם יש לך הרושם שההשפעה של פריטור חזקה מדי או חלשה מדי, פנה לרופא או לרוקח.

לטיפול בלחץ דם גבוה, המינון המומלץ של פריטור לרוב החולים הוא טבליה אחת של 40 מ"ג ליום לשליטה על לחץ הדם לאורך 24 שעות. הרופא שלך המליץ על מינון נמוך יותר של 20 מ"ג ליום. ניתן להשתמש ב- Pritor גם בשילוב עם משתנים כגון hydrochlorothiazide, אשר הוכחו כבעלי השפעה תוספת עם Pritor מבחינת הורדת לחץ דם.

להפחתת אירועים קרדיווסקולריים, המינון הרגיל של Pritor הוא טבליה אחת של 80 מ"ג פעם ביום. בתחילת הטיפול המונע עם Pritor 80 מ"ג, יש לבדוק את לחץ הדם לעתים קרובות.

אם הכבד שלך אינו מתפקד כראוי, אין לחרוג מהמינון הרגיל של 40 מ"ג ליום.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי פריטור

אם אתה לוקח יותר Pritor ממה שאתה צריך

אם נטלת יותר מדי טבליות בטעות, פנה לרופא או לרוקח או למחלקת החירום הקרובה לבית החולים הקרוב.

אם שכחת לקחת Pritor

אם שכחת לקחת את התרופה, אל תדאג. קח את זה ברגע שאתה זוכר, ואז המשך כמו קודם. אם אתה מתגעגע למינון ביום אחד, קח את המנה הרגילה שלך למחרת. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Pritor

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

חלק מתופעות הלוואי עלולות להיות חמורות וזקוקות לטיפול רפואי מיידי:

עליך לפנות לרופא מיד אם אתה נתקל באחד מהתסמינים הבאים:

אלח דם * (המכונה לעתים קרובות "זיהום בדם" הוא זיהום חמור עם תגובה דלקתית של כל הגוף), נפיחות מהירה של העור והריריות (אנגיואדמה); תופעות לוואי אלה נדירות (עלולות לפגוע עד 1 מתוך 1,000 אנשים) , אבל רציני ביותר והחולים צריכים להפסיק לקחת את התרופה ולהתייעץ עם הרופא מיד. אם לא מטפלים בהשפעות אלה הן עלולות להיות קטלניות.

תופעות לוואי אפשריות של פריטור:

תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים):

לחץ דם נמוך (לחץ דם) בחולים שטופלו להפחתת אירועים קרדיווסקולריים. תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות לפגוע עד 1 מתוך 100 אנשים): דלקות בדרכי השתן, דלקות בדרכי הנשימה העליונות (למשל כאב גרון, סינוסיטיס, הצטננות), ירידה בכדוריות הדם האדומות (אנמיה), אשלגן גבוה בדם, קשיי נפילה ישן, מרגיש עצוב (דיכאון), התעלפות (סינקופה), תחושת סחרחורת (סחרחורת), פעימות לב איטיות (ברדיקרדיה), לחץ דם נמוך (לחץ דם) בחולים שטופלו בלחץ דם גבוה חשים חוסר יציבות בעמידה (לחץ דם אורתוסטטי), קוצר נשימה, שיעול, כאבי בטן, שלשולים, אי נוחות בבטן, נפיחות, הקאות, גירוד, הזעה מוגברת, פריחה מסמים, כאבי גב, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים (מיאלגיה), פגיעה בכליות כולל אי ספיקת כליות חריפה וכאבים בחזה, תחושת חולשה, עלייה ברמות קריאטינין בדם gue.

תופעות לוואי נדירות (עשויות להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 אנשים):

אלח דם * (המכונה לעתים קרובות "זיהום בדם" הוא זיהום חמור עם תגובה דלקתית בכל הגוף שיכול לגרום למוות), עלייה בכמה תאי דם לבנים (אאוזינופיליה), ספירת טסיות נמוכה (טרומבוציטופניה), תגובה אלרגית קשה (תגובה אנפילקטית) , תגובה אלרגית (למשל פריחה (פריחה), גירוד, קשיי נשימה, צפצופים, נפיחות בפנים או לחץ דם נמוך), רמות סוכר נמוכות בדם (בחולי סוכרת), תחושת חרדה, ישנוניות, ראייה לא תקינה, דופק מהיר (טכיקרדיה) ), יובש בפה, כאבי בטן, שינוי בטעם (דיסג'וסיה), פגיעה בתפקוד הכבד (כבד) (חולים יפנים מועדים יותר לתופעת לוואי זו), נפיחות מהירה של העור והרירית שיכולה לגרום גם למוות (אנגיואדמה כולל תוצאה קטלנית) ), אקזמה (הפרעת עור), אדמומיות העור (כוורות), פריחה חמורה ד o תרופות, כאבי פרקים (ארתרלגיה), כאבים בגפיים, כאבי גידים, מחלה דמוית שפעת, ירידה בהמוגלובין (חלבון בדם), עלייה ברמות חומצת השתן, עלייה באנזימי כבד או קריאטין פוספוקינאז בדם.

תופעות לוואי נדירות ביותר (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 10,000 איש):

הצטלקות מתקדמת של רקמת ריאה (מחלת ריאה אינטרסטיציאלית) **.

* ייתכן שהאירוע התרחש במקרה או יכול להיות קשור למנגנון שאינו ידוע כרגע.

** היו דיווחים על הצטלקות מתקדמת ברקמת הריאה בעת נטילת טלמיסרטן. עם זאת, לא ידוע אם הטלמיסרטאן הייתה הסיבה לכך.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית הרשומה בנספח V. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

תרופה זו אינה דורשת טמפרטורות אחסון מיוחדות. יש לאחסן באריזה המקורית על מנת להגן מפני לחות. הוצא את טאבלט פריטור מהשלפוחית מיד לפני נטילתה.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה Pritor מכיל

החומר הפעיל הוא טלמיסרטן. כל טבליה מכילה 20 מ"ג של טלמיסרטן.

המרכיבים הנוספים הם פובידון, מגלומין, נתרן הידרוקסיד, סורביטול (E420) ומגנזיום סטרט.

איך נראה פריטור ותכולת החבילה

טבליות Pritor 20 מ"ג לבנות, עגולות, מוטבעות עם לוגו החברה והקוד 50H.

ניתן להשיג את Pritor בשלפוחיות המכילות 14, 28, 30, 56, 90 או 98 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על פריטור ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

פריטור 20 מג טבליות

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טבליה מכילה 20 מ"ג טלמיסרטן.

מרכיבים עם השפעות ידועות:

כל טבליה מכילה 84 מ"ג סורביטול (E420).

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות

טבליות לבנות ועגולות בגודל 2.5 מ"מ, מוטבעות עם הקוד "50H" בצד אחד ולוגו החברה בצד השני.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

לַחַץ יֶתֶר

טיפול ביתר לחץ דם חיוני אצל מבוגרים.

מניעה קרדיווסקולרית

הפחתת תחלואה קרדיווסקולרית במבוגרים עם:

• לבטא מחלות לב וכלי דם אטרותרומבוטיות (היסטוריה של מחלות עורקים כליליים, שבץ או מחלת עורקים היקפית) או

• סוכרת מסוג 2 עם נזק מתועד לאיבר המטרה.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מִנוּן

טיפול ביתר לחץ דם חיוני

המינון היעיל בדרך כלל הוא 40 מ"ג פעם ביום. חלק מהחולים עשויים ליהנות כבר מהמינון של 20 מ"ג פעם ביום. במקרים בהם לא מושגת שליטה בלחץ הדם, ניתן להגדיל את המינון של טלמיסרטן למקסימום של 80 מ"ג פעם ביום. לחלופין, ניתן להשתמש בטלמיסרטאן בשילוב עם משתני תיאזיד, כגון hydrochlorothiazide, שהוכח כבעל השפעה להורדת לחץ דם תוסף, בשילוב עם telmisartan. כאשר בוחנים עלייה במינון, יש לזכור כי ההשפעה המרבית נגד יתר לחץ דם מושגת בדרך כלל ארבעה עד שמונה שבועות לאחר תחילת הטיפול (ראה סעיף 5.1).

מניעה קרדיווסקולרית

המינון המומלץ הוא 80 מ"ג פעם ביום. לא ידוע אם מינוני טלמיסרטן מתחת ל -80 מ"ג יעילים בהפחתת התחלואה הקרדיווסקולרית.

כאשר מתחילים טיפול עם טלמיסרטן להפחתת התחלואה הקרדיווסקולרית, מומלץ לעקוב אחר לחץ הדם, במידת הצורך, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון של תרופות להורדת לחץ דם.

אוכלוסיות מיוחדות

חולים עם אי ספיקת כליות

הניסיון בחולים עם ליקוי כלייתי חמור או בהמודיאליזה מוגבל. מומלצת מינון התחלתי נמוך יותר של 20 מ"ג בחולים אלו (ראה סעיף 4.4). אין צורך בהתאמת מינון לחולים עם ליקוי כלייתי קל או בינוני.

חולים עם אי ספיקת כבד

Pritor אסורה בחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיף 4.3).

בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני המינון לא יעלה על 40 מ"ג פעם ביום (ראה סעיף 4.4).

מטופלים מבוגרים

אין צורך להתאים את המינון בחולים קשישים.

אוכלוסיית ילדים

הבטיחות והיעילות של Pritor בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא נקבעו.

הנתונים הזמינים כרגע מתוארים בסעיפים 5.1 ו -5.2 אך לא ניתן לתת המלצה על פוסולוגיה.

שיטת ניהול

טבליות Telmisartan מיועדות למינון אוראלי, פעם ביום ויש ליטול אותן בנוזל, עם או בלי אוכל.

אמצעי זהירות שיש לנקוט לפני הטיפול או מתן המוצר

יש לאחסן טבליות Telmisartan בשלפוחית האטומה בשל המאפיינים ההיגרוסקופיים שלהן. יש להסיר אותם מהשלפוחית ממש לפני הניהול (ראה סעיף 6.6).

04.3 התוויות נגד

• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1

• השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.4 ו -4.6)

• חסימה של דרכי המרה

• אי ספיקת כבד חמורה

השימוש בו זמנית ב- Pritor עם מוצרים המכילים aliskiren הוא התווית בחולים עם סוכרת או ליקוי בכליות (GFR 2) (ראה סעיפים 4.5 ו- 5.1).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

הֵרָיוֹן

אין להתחיל טיפול בהרצת קולטני אנגיוטנסין II (AIIRA) במהלך ההריון. יש להשתמש בטיפול חלופי נגד יתר לחץ דם עם פרופיל בטיחות מבוסס לשימוש בהריון למטופלים המתכננים הריון. אלא אם כן המשך הטיפול ב- AIIRA ייחשב כחיוני. כאשר מאובחנים הריון, יש להפסיק את הטיפול ב- AIIRA מיידית, ואם יש צורך, יש להתחיל טיפול אלטרנטיבי (ראה סעיפים 4.3 ו -4.6).

אי ספיקת כבד

אסור לתת פריטור לחולים עם כולסטזיס, חסימת מרה או אי ספיקת כבד חמורה (ראה סעיף 4.3) מכיוון שהטלמיסרטן מסולק בעיקר במרה. עבור מטופלים אלה, צפוי ירידה בכבד בכבד עבור טלמיסרטן. יש להשתמש Pritor רק בזהירות בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני.

יתר לחץ דם Renovascular

בחולים הסובלים מהיצרות עורקי הכליה הדו-צדדית או היצרות עורקי הכליות הנגרמים מכליה אחת מתפקדת, המטופלים בתרופה המשפיעה על מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, קיים סיכון מוגבר ליתר לחץ דם חמור ואי ספיקת כליות.

אי ספיקת כליות והשתלת כליה

כאשר Pritor משמש לחולים עם תפקוד לקוי של הכליות, מומלץ לבצע ניטור תקופתי של רמות האשלגן והקריאטינין בסרום. אין נתונים לגבי מתן Pritor בחולים שעברו השתלת כליה לאחרונה.

היפובולמיה תוך -וסקולרית

בחולים עם דלדול נתרן ו / או היפובולמיה הנגרמים על ידי מינונים גבוהים של משתנים, דיאטות מוגבלות במלח, שלשולים או הקאות, עלולה להתרחש לחץ דם סימפטומטי, במיוחד לאחר המנה הראשונה של פריטור. יש לתקן תנאים אלה לפני תחילת הטיפול ב- Pritor. יש לתקן הידלדלות נתרן ו / או היפובולמיה לפני תחילת הטיפול בפריטור.

חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS)

ישנן עדויות לכך ששימוש במקביל במעכבי ACE, חוסמי קולטני אנגיוטנסין II או אליסקירן מגביר את הסיכון ליתר לחץ דם, היפרקלמיה וירידה בתפקוד הכליות (כולל אי ספיקת כליות חריפה). סתימה כפולה של RAAS על ידי שימוש משולב במעכבי ACE, חוסמי קולטני אנגיוטנסין II או אליסקירן אינה לפיכך מומלצת (ראה סעיפים 4.5 ו- 5.1).

אם טיפול כפול בלוק נחשב הכרחי בהחלט, יש לעשות זאת רק בפיקוחו של רופא מומחה ותוך ניטור צמוד ותכוף של תפקוד הכליות, האלקטרוליטים ולחץ הדם.

אין להשתמש במעכבי ACE ואנטיגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II במקביל בחולים עם נפרופתיה סוכרתית.

מצבים אחרים עם גירוי של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון

בחולים שהטון הווסקולרי ותפקוד הכליות שלהם תלויים בעיקר בפעילות מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (למשל חולים עם אי ספיקת לב חמורה או עם מחלת כליות, כולל היצרות עורקי הכליה), טיפול בתרופות המשפיעות על מערכת זו, כגון כתלמיסרטן, נקשרה עם לחץ דם חריף, אזוטמיה, אוליגוריה או, לעיתים רחוקות, אי ספיקת כליות חריפה (ראה סעיף 4.8).

אלדוסטרוניזם ראשוני

חולים עם אלדוסטרוניזם ראשוני בדרך כלל אינם מגיבים לתרופות נוגדות יתר לחץ דם הפועלות על ידי עיכוב מערכת רנין-אנגיוטנסין ולכן אין להשתמש בטלמיסרטן.

היצרות של שסתום אבי העורקים והמיטראל, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית

בדומה למרחיבי כלי דם אחרים, יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם היצרות של שסתום אבי העורקים או המיטרלי, או קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית.

חולי סוכרת המטופלים באינסולין או בחולי סוכרת

היפוגליקמיה עלולה להתרחש בחולים אלה במהלך הטיפול בטלמיסרטן. לכן, יש לשקול ניטור גלוקוז בדם מתאים בחולים אלה; ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון של אינסולין או תרופות נגד סוכרת, לפי הצורך.

היפרקלמיה

השימוש בתרופות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון עלול לגרום להיפרקלמיה.

בחולים קשישים, בחולים עם אי ספיקת כליות, בחולי סוכרת, בחולים שטופלו במקביל בתרופות אחרות שיכולות להעלות את רמות האשלגן ו / או בחולים עם אירועים ביניים, היפרקלמיה עלולה להיות קטלנית.

לפני ששוקלים שימוש במקביל בתרופות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, יש לשקול את יחס הסיכון / תועלת.

גורמי הסיכון העיקריים שיש לקחת בחשבון להיפרקלמיה הם:

- סוכרת, ליקוי בכליות, גיל (> 70 שנים)

-שילוב עם תרופה אחת או יותר המשפיעה על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון ו / או תוספי אשלגן. תרופות או מחלקות טיפוליות שיכולות לגרום להיפרקלמיה הן: תחליפי מלח המכילים אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן, מעכבי ACE, אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAID, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים), הפרין , תרופות חיסוניות (ציקלוספורין או טקרולימוס) וטרימטופרים.

- אירועים בין -זמניים, במיוחד התייבשות, אי ספיקת לב חריפה, חומצה מטבולית, החמרה בתפקוד הכליות, החמרה פתאומית במצבי הכליות (כגון זיהומים), תמוגה של תאים (כגון איסכמיה חריפה בגפיים, רבדומיוליזה, טראומה נרחבת).

מעקב צמוד אחר אשלגן בסרום מומלץ בחולים בסיכון (ראה סעיף 4.5).

סורביטול

תרופה זו מכילה סורביטול (E420). חולים הסובלים מבעיות אי -סבילות לפרוקטוז תורשתיות נדירות לא צריכים לקחת פריטור.

הבדלים אתניים

כפי שנצפה עבור מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין, טלמיסרטן ואנטגוניסטים אחרים לקולטן אנגיוטנסין II הם ככל הנראה פחות יעילים בהורדת לחץ הדם בחולים שחורים מאשר בחולים אחרים, אולי בשל השכיחות הגבוהה יותר של מצבים המאופיינים ברמה נמוכה של רנין באוכלוסייה השחורה. עם יתר לחץ דם.

אַחֵר

כמו כל חומר נגד יתר לחץ דם, ירידה מוגזמת בלחץ הדם בחולים עם מחלת לב איסכמית או מחלות לב וכלי דם איסכמיות עלולה לגרום לאוטם שריר הלב או לשבץ.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

דיגוקסין

כאשר Telmisartan ניתנה יחד עם דיגוקסין, נצפו עלייה ממוצעת בריכוז שיא בפלזמה (49%) ובריכוז השפל (20%) של דיגוקסין. אם הטיפול בטלמיסרטאן מתחיל, משתנה ומפסיק, יש לעקוב אחר רמות הדיגוקסין כדי לשמור אותן בטווח הטיפולי.

בדומה לתרופות אחרות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, טלמיסרטאן יכולה לגרום להיפרקלמיה (ראה סעיף 4.4). הסיכון עשוי להיות מוגבר בשילוב עם תרופות אחרות שיכולות לגרום גם להיפרקלמיה (תחליפי מלח המכילים אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן, מעכבי ACE, אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs, כולל מעכבי COX). ) 2 סלקטיביות), הפרין, תרופות חיסוניות (ציקלוספורין או טקרולימוס) וטרימטופרים).

הופעת ההיפרקלמיה תלויה בקשר בין גורמי הסיכון. הסיכון עולה במקרה של שילוב של הטיפולים המפורטים לעיל. הסיכון גבוה במיוחד בשילוב עם משתנים חוסכי אשלגן ובשילוב עם תחליפי מלח המכילים אשלגן. השילוב, למשל, עם מעכבי ACE או NSAIDs מהווה סיכון נמוך יותר כל עוד יש להקפיד על אמצעי הזהירות לשימוש.

שימוש במקביל לא מומלץ

חומרים משתנים חוסכי אשלגן או תוספי אשלגן

אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II כגון טלמיסרטן מחלישים איבוד אשלגן המושרה על ידי משתנים. משתנים חוסכי אשלגן כגון ספירונולקטון, אפלרנון, טריאמטרן או אמילוריד, תוספי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן עלולים להוביל לעלייה משמעותית באשלגן בסרום אם מצוין שימוש במקביל. בשל היפוקלמיה מתועדת, יש לנהל אותן בזהירות ולפקח על רמות אשלגן בסרום באופן תדיר.

לִיתִיוּם

דווחו עלייה הפיכה בריכוזי הליתיום והרעילות בסרום במהלך ניהול במקביל של ליתיום עם מעכבי אנזים ממירים אנגיוטנסין ואנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, כולל טלמיסרטן.

שימוש במקביל הדורש זהירות

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות

NSAIDs (כלומר, מינון אנטי דלקתי של חומצה אצטילסליצילית, מעכבי COX-2 ו- NSAIDs לא סלקטיביים) עשויים להפחית את ההשפעה האנטי-לחץ-יתר של אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II.

בחלק מהחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (למשל חולים מיובשים או חולים קשישים עם תפקוד כלייתי לקוי) מתן שיתוף של אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II וסוכנים המעכבים ציקלו-חמצן עלול לגרום להידרדרות נוספת בתפקוד הכליות, כולל אי ספיקת כליות חריפה אשר בדרך כלל הפיך. לכן, יש לבצע טיפול זהיר בזהירות, במיוחד לקשישים. יש לתת לחות לחולים בצורה מספקת ולשקול מעקב אחר תפקוד הכליות לאחר תחילת הטיפול הנלווה ולכן מעת לעת.

במחקר אחד, ניהול משותף של טלמיסרטאן ורמיפריל הביא לעלייה של עד פי 2.5 ברמיפריל ורמיפרילט AUC0-24 ו- Cmax. הרלוונטיות הקלינית של תצפית זו אינה ידועה.

תרופות משתנות (תיאאזיד או משתני לולאה)

טיפול קודם במינונים גבוהים של משתנים כגון פורוסמיד (משתן לולאה) והידרוכלורוטיאזיד (משתן תיאזיד) עשוי להוביל לדלדול נוזלים ולסיכון ליתר לחץ דם בעת תחילת הטיפול בטלמיסארטן.

יש לקחת בחשבון במקרה של שימוש במקביל

תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות

ההשפעה היפוטנסיבית של telmisartan עשויה להיות משופרת על ידי שימוש במקביל בתרופות אחרות נגד יתר לחץ דם.

נתוני ניסויים קליניים הראו כי חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS) באמצעות שימוש משולב במעכבי ACE, חוסמי קולטן אנגיוטנסין II או אליסקירן קשורה בתדירות גבוהה יותר של תופעות לוואי. כגון לחץ דם, היפרקלמיה וירידה. תפקוד כלייתי (כולל אי ספיקת כליות חריפה) בהשוואה לשימוש בסוכן יחיד הפעיל במערכת RAAS (ראה סעיפים 4.3, 4.4 ו -5.1).

בהתבסס על המאפיינים הפרמקולוגיים שלהם, ניתן לצפות מתרופות התרופות הבאות להעצים את ההשפעות של לחץ הדם של כל התרופות להורדת לחץ דם, כולל טלמיסרטן: באקלופן, אמיפוסטין. בנוסף, לחץ דם אורתוסטטי יכול להחמיר על ידי אלכוהול, ברביטורטים, סמים או תרופות נוגדות דיכאון.

סטרואידים (מערכתית)

הפחתת האפקט נגד יתר לחץ דם.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין להשתמש באנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II (AIIRA) במהלך השליש הראשון להריון (ראה סעיף 4.4). השימוש ב- AIIRA הינו התווית במהלך השליש השני והשלישי להריון (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).

אין מספיק נתונים על השימוש בפריטור בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות (ראה סעיף 5.3).

עדויות אפידמיולוגיות על הסיכון לטרטוגניות בעקבות חשיפה למעכבי ACE במהלך השליש הראשון להריון לא היו חד משמעיות; אולם לא ניתן לשלול עלייה קטנה בסיכון. למרות שאין נתונים אפידמיולוגיים מבוקרים על סיכון עם אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II (AIIRA), סיכון דומה עשוי להתקיים גם עבור סוג זה של תרופות. יש להשתמש בטיפול נוגד יתר לחץ דם חלופי למטופלים המתכננים הריון. עם פרופיל בטיחות מוכח לשימוש. בהריון אלא אם כן המשך הטיפול ב- AIIRA נחשב חיוני. כאשר מאובחנים הריון, יש להפסיק את הטיפול ב- AIIRA מיידית, ואם יש צורך, יש להתחיל בטיפול חלופי.

חשיפה ל- AIIRA במהלך השליש השני והשלישי ידועה כגורמת לרעילות עוברית (ירידה בתפקוד הכליות, אוליגוהידרמניוס, עיכוב עצמות הגולגולת) ורעילות ילודים (אי ספיקת כליות, לחץ דם, היפרקלמיה) אצל נשים. (ראה סעיף 5.3).

במידה וחשיפה ל- AIIRA התרחשה מהטרימסטר השני להריון, מומלץ לבצע בדיקת אולטרסאונד של תפקוד הכליות והגולגולת.

ילודים שאמהותיהם נטלו AIIRA צריכים להיות במעקב צמוד אחר לחץ דם (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4).

זמן האכלה

מכיוון שאין נתונים זמינים לגבי השימוש ב- Pritor במהלך ההנקה, Pritor אינה מומלצת ועדיפו טיפולים אלטרנטיביים בעלי פרופיל בטיחות מוכח לשימוש במהלך ההנקה, במיוחד כאשר מניקים תינוק שנולד או פג.

פוריות

במחקרים פרה -קליניים לא נצפתה השפעה של פריטור על פוריות הגבר והנקבה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

בעת נהיגה ברכבים או הפעלת מכונות, יש לקחת בחשבון כי מדי פעם ישנה סחרחורת וסחרחורת בטיפול נגד יתר לחץ דם, כגון Pritor.

04.8 תופעות לא רצויות

סיכום פרופיל הבטיחות

תגובות שליליות חמורות של תרופות כוללות תגובה אנפילקטית ואנגיואדמה שעלולות להתרחש לעיתים רחוקות (≥1 / 10,000,

השכיחות הכוללת של תגובות שליליות שדווחו עם טלמיסרטאן הייתה בדרך כלל דומה לזו שדווחה עם פלסבו (41.4% לעומת 43.9%) בניסויים קליניים מבוקרים בחולים שטופלו ביתר לחץ דם. שכיחות תגובות הלוואי לא הייתה קשורה למינון ולא הייתה קשורה למין, גיל או גזע המטופלים. פרופיל הבטיחות של טלמיסרטן בחולים שטופלו להפחתת תחלואה קרדיווסקולרית היה תואם לזה של מטופלים שטופלו ביתר לחץ דם.

התגובות השליליות הבאות נאספו מניסויים קליניים מבוקרים שנערכו בחולים שטופלו ביתר לחץ דם ומדוחות לאחר השיווק. הרשימה כוללת גם תגובות שליליות חמורות ותגובות שליליות של הפסקת טיפול שדווחו בשלושה מחקרים קליניים. לטווח ארוך שכלל 21,642 מטופלים שטופלו ב עד שש שנים עם telmisartan להפחתת התחלואה הקרדיווסקולרית.

טבלת סיכום של תגובות שליליות

תגובות לוואי דורגו לפי תדירות באמצעות האמנה הבאה: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100,

בתוך כל קבוצת תדרים, תופעות הלוואי מופיעות לפי הורדת החומרה.

זיהומים ונגעים נָדִיר: דלקות בדרכי השתן כולל דלקת שלפוחית השתן, דלקות בדרכי הנשימה העליונות כולל דלקת הלוע וסינוסיטיס נָדִיר: אלח דם גם עם תוצאה קטלנית 1 הפרעות במערכת הדם והלימפה נָדִיר: אֲנֶמִיָה נָדִיר: אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה הפרעות במערכת החיסון נָדִיר: תגובה אנפילקטית, רגישות יתר מטבוליזם והפרעות תזונה נָדִיר: היפרקלמיה נָדִיר: היפוגליקמיה (בחולי סוכרת) הפרעות פסיכיאטריות נָדִיר: נדודי שינה, דיכאון נָדִיר: חֲרָדָה הפרעות במערכת העצבים נָדִיר: סִינקוֹפָּה נָדִיר נוּמָה הפרעות בעיניים נָדִיר: הפרעות ראייה הפרעות אוזניים ומבוך נָדִיר: סְחַרחוֹרֶת פתולוגיות לב נָדִיר: ברדיקרדיה נָדִיר: טכיקרדיה פתולוגיות כלי דם נָדִיר: לחץ דם 2, לחץ דם אורתוסטטי הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נָדִיר: קוצר נשימה, שיעול נדיר מאוד מחלת ריאות ביניים 4 הפרעות במערכת העיכול נָדִיר: כאבי בטן, שלשולים, הפרעות בעיכול, גזים, הקאות נָדִיר: יובש בפה, הפרעות בקיבה, דיסג'וסיה הפרעות בכבד נָדִיר: תפקוד כבד לקוי / הפרעת כבד 3 הפרעות עור ורקמות תת עוריות נָדִיר: גירוד, הזעת יתר, פריחה נָדִיר: אנגיואדמה (כולל קטלנית), אקזמה, אריתמה, אורטיקריה, פריחה מסמים, פריחה רעילה הפרעות שריר ושלד וחיבור נָדִיר: כאבי גב (למשל סיאטיקה), התכווצויות שרירים, מיאלגיה נָדִיר: ארתרלגיה, כאבים בגפיים, כאבי גידים (תסמינים דמויי גיד) הפרעות בכליות ובשתן נָדִיר: ליקוי בכליות כולל אי ספיקת כליות חריפה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול נָדִיר: כאבים בחזה, אסתניה (חולשה) נָדִיר: מחלה דמוית שפעת בדיקות אבחון נָדִיר: קריאטינין מוגבר בדם נָדִיר: ירידה בהמוגלובין, הגברת חומצת השתן בדם, הגברת אנזימי כבד, עלייה בקריאטין פוספוקינאז בדם

1,2,3,4: לתיאורים נוספים ראו סעיף קטן "תיאור תגובות שליליות נבחרות "

תיאור תגובות שליליות נבחרות

אֶלַח הַדָם

במחקר PRoFESS נצפתה "שכיחות מוגברת של אלח דם עם טלמיסרטן בהשוואה לפלצבו". האירוע עשוי להיות תוצאה אקראית או קשור למנגנון שאינו ידוע כיום (ראו גם סעיף 5.1).

לחץ דם גבוה

תגובה שלילית זו דווחה כשכיחה בחולים עם לחץ דם מבוקר שטופלו בטלמיסרטן להפחתת התחלואה הקרדיווסקולרית בנוסף לטיפול סטנדרטי.

תפקוד כבד לקוי / הפרעת כבד

רוב המקרים שלאחר השיווק של הפרעה בתפקודי הכבד / הפרעת כבד התרחשו בחולים יפנים. חולים יפנים נוטים יותר לחוות תגובות שליליות אלה.

מחלת ריאות ביניים

מקרים של מחלות ריאה אינטרסטיציאליות דווחו לאחר השיווק בקשר זמני לצריכת טלמיסרטן, אולם לא נמצא קשר סיבתי.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור רציף של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית.

04.9 מנת יתר

קיים מידע מוגבל לגבי מנת יתר בבני אדם.

תסמינים: הביטויים הבולטים ביותר הקשורים למינון יתר של טלמיסרטאן היו לחץ דם וטכיקרדיה; דווח גם על ברדיקרדיה, סחרחורת, עלייה בקריאטינין בסרום ואי ספיקת כליות חריפה.

יַחַס: Telmisartan אינו מוסר על ידי המודיאליזה.המטופל צריך להיות במעקב הדוק והטיפול צריך להיות סימפטומטי ותומך.הטיפול תלוי בזמן מאז הבליעה ובחומרת התסמינים. האמצעים המוצעים כוללים אינדוקציה של נפיחות ו / או שטיפת קיבה. פחם פעיל יכול להיות שימושי בטיפול במינון יתר. יש לבדוק את רמות האלקטרוליט והקריאטינין בסרום לעתים קרובות. במקרה של לחץ דם, יש להניח את החולה במצב שכיבה ולמלא את המלחים והנוזלים במהירות.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II, ללא קשר, קוד ATC C09CA07.

מנגנון הפעולה

טלמיסרטן הוא אנטגוניסט קולטן אנגיוטנסין II יעיל בעל פה דרך הפה (סוג AT1). טלמיסרטאן עוקף אנגיוטנסין II עם "זיקה גבוהה" מאתר הקישור שלו לתת-סוג הקולטן AT1, האחראי להשפעות הידועות של "אנגיוטנסין II.Telmisartan אינו מפגין פעילות אגוניסטית חלקית לקולטן AT1. Telmisartan נקשר באופן סלקטיבי לקולטן AT1. קשר זה הוא לאורך זמן. Telmisartan אינו מראה זיקה משמעותית לקולטנים אחרים, כולל AT2 וקולטני AT פחות מאופיינים. תפקידם התפקודי של קולטנים אלה והשפעת גירוי יתר האפשרי שלהם על ידי אנגיוטנסין II, שרמותיהם מוגברות, אינם ידועים. מטלמיסרטן. Telmisartan גורם ל ירידה ברמות אלדוסטרון בפלזמה. טלמיסרטאן אינה מעכבת רנין פלזמה אנושית או חוסמת תעלות יונים. טלמיסרטן אינה מעכבת את האנזים הממיר אנגיוטנסין (קינינאז II), אשר גם משפיל את ברדיקינין. אין לצפות להעצמת תופעות לוואי בתיווך ברדיקינין.

אצל "בני אדם, מנה של 80 מ"ג של טלמיסרטאן גורמת לעיכוב כמעט מוחלט של" עליית לחץ הדם הנגרמת על ידי "אנגיוטנסין II. ההשפעה המעכבת נמשכת 24 שעות ועדיין ניתנת למדידה עד 48 שעות.

יעילות ובטיחות קלינית

טיפול ביתר לחץ דם חיוני

הפעילות נגד יתר לחץ דם מתחילה להתבטא בהדרגה תוך 3 שעות ממועד המינון הראשון של הטלמיסרטן. הפחתה המרבית בלחץ הדם מושגת בדרך כלל 4 עד 8 שבועות לאחר תחילת הטיפול ונשמרת במהלך טיפול ארוך טווח.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם נמשכת בעקביות במשך 24 שעות לאחר הטיפול וכוללת את 4 השעות האחרונות לפני הניהול הבא, כפי שהודגם על ידי מדידות מתמשכות של לחץ דם של 24 שעות. הניסויים הקליניים המבוקרים נותרו בעקביות מעל 80% לאחר מנה של 40 מ"ג ו -80 מ"ג. C "היא מגמה לכאורה לקשר בין מינון לזמן לחזור ללחץ דם סיסטולי בסיסי (PAS). מנקודת מבט זו, הנתונים לגבי לחץ הדם הדיאסטולי (PAD) אינם עקביים.

בחולים עם יתר לחץ דם, telmisartan מפחית את לחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי הן מבלי להשפיע על קצב הלב. עדיין לא נקבעה תרומתם של השפעת המשתן והנטריורטיקה של התרופה ליעילותו של לחץ הדם. , atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide ו- lisinopril).

לאחר הפסקת טיפול פתאומית בטלמיסרטן, לחץ הדם חוזר בהדרגה לערכים קיימים במשך מספר ימים, מבלי לגרום להשפעת ריבאונד.

בניסויים קליניים בהשוואה ישירה בין שני הטיפולים נגד יתר לחץ דם, שכיחות השיעול היבש הייתה נמוכה משמעותית בחולים שטופלו בטלמיסרטן בהשוואה לאלו שטופלו במעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין.

מניעה קרדיווסקולרית

ONTARGET (ONging Telmisartan Alone ובשילוב עם ניסוי Global Endpoint Ramipril) השווה את ההשפעות של telmisartan, ramipril והשילוב של telmisartan ו- ramipril על התוצאות הקרדיווסקולריות בקרב 25,620 חולים בגיל 55 לפחות עם היסטוריה של מחלות לב כליליות, שבץ, TIA, מחלת עורקים היקפית או סוכרת מסוג 2 הקשורים לראיות לפגיעה באיבר המטרה (למשל רטינופתיה, היפרטרופיה בחדר שמאל, מאקרו או מיקרואלבומינוריה) המייצגים אוכלוסייה בסיכון לאירועים קרדיווסקולריים.

החולים חולקו באקראי לאחת משלוש קבוצות הטיפול הבאות: telmisartan 80 מ"ג (n = 8,542), רמיפריל 10 מ"ג (n = 8,576) או שילוב של telmisartan 80 מ"ג בתוספת רמיפריל 10 מ"ג (n = 8,502) ועקבו אחר ממוצע תקופת תצפית של 4.5 שנים.

Telmisartan הראתה יעילות דומה לרמיפריל בהפחתת נקודת הסיום המורכבת העיקרית של מוות לב וכלי דם, אוטם שריר הלב לא קטלני, שבץ לא קטלני או אשפוז בגלל אי ספיקת לב. שכיחות נקודת הסיום העיקרית הייתה דומה בזרועות הטיפול ב- telmisartan (16.7%) וברמיפריל (16.5%). "יחס הסיכון לטלמיסרטאן לעומת רמיפריל היה 1.01 (97.5% CI 0.93-1.10, p (non-נחיתות) = 0.0019 עם שולי של 1.13). L" שכיחות התמותה מכל סיבה הייתה 11.6% ו -11.8%, בהתאמה , בחולים שטופלו ב- telmisartan ו- ramipril.

Telmisartan נמצא יעיל כמו רמיפריל בנקודות הסיום המשניות שצוין מראש של מוות קרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב לא קטלני ושבץ לא קטלני [0.99 (97.5% CI 0.90-1.08, p (non-נחיתות) = 0.0004], נקודת הסיום העיקרית במחקר ההתייחסות HOPE (The HeartOutcome Prevention Evaluation Evaluation Study) שהעריך את היעילות של רמיפריל לעומת פלסבו.

חולי TRASCEND אקראיים מעכבי ACE עם קריטריונים להכללה דומים ל- ONTARGET לקבל טלמיסרטן 80 מ"ג (n = 2,954) או פלסבו (n = 2,972), שניהם ניתנו בנוסף לטיפול סטנדרטי. משך הזמן הממוצע של תקופת המעקב היה 4 שנים ו -8 חודשים. לא היה הבדל מובהק סטטיסטית בשכיחות נקודת הסיום העיקרית המורכבת (מוות קרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב לא קטלני, שבץ לא קטלני או אשפוז לאי ספיקת לב) (15.7% בקבוצת הטלמיסרטן ו -17, 0% בקרב קבוצת פלסבו עם יחס סיכון של 0.92 (95% CI 0.81-1.05, p = 0.22)]. & EACUTE; היתרון של טלמיסרטן על פני פלסבו בנקודת הסיום המשנית הראה מוות קרדיווסקולרי, אוטם שריר הלב לא קטלני ואינו קטלני. שבץ [0.87 (95% CI 0.76 - 1.00, p = 0.048)]. לא נמצאה עדות לתועלת בתמותה קרדיווסקולרית (יחס סיכון 1.03, 95% CI 0.85 - 1.24).

שיעול ואנגיואדמה דווחו בתדירות נמוכה יותר בחולים שטופלו בטלמיסרטן מאשר בחולים שטופלו ברמיפריל, בעוד שיתר לחץ דם דווח בתדירות גבוהה יותר בטלמיסרטן.

השילוב של טלמיסרטאן ורמיפריל לא הוסיף שום תועלת על פני רמיפריל או טלמיסרטן בלבד תמותה קרדיווסקולרית וכל הסיבות לתמותה היו עדיפות מספרית בהשוואה לשילוב. בנוסף, הייתה שכיחות גבוהה משמעותית של היפרקלמיה, אי ספיקת כליות, לחץ דם וסינקופה בזרוע המשולבת. לכן, שימוש בשילוב של טלמיסרטאן ורמיפריל אינו מומלץ באוכלוסיית חולים זו.

במחקר "משטר מניעה למניעה אפקטיבית של שבץ שנייה" (PRoFESS) בחולים בני 50 לפחות שעברו שבץ לאחרונה, נצפתה "שכיחות מוגברת של אלח דם עם טלמיסרטן לעומת פלסבו, 0.70% לעומת 0.49% [RR 1.43 (95% רווח סמך 1.00 - 2.06)]; שכיחות מקרים קטלניים של אלח דם עלתה בקרב מטופלים הנוטלים טלמיסרטן (0.33%) בהשוואה לחולים שקיבלו פלסבו (0.16%) [RR 2.07 (רווח סמך 95% 1.14 - 3.76)] . השכיחות המוגברת של אלח דם שנצפתה בשיתוף עם השימוש בטלמיסרטאן עשויה להיות תוצאה אקראית או קשורה למנגנון שאינו ידוע כיום.

שני ניסויים מבוקרים אקראיים גדולים (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone ובשילוב עם ניסוי נקודת הסיום הגלובלית של Ramipril) ו- VA Nephron-D (The Nephropathy Nephropathy in Diabetes)) בחנו את השימוש בשילוב של מעכב ACE עם אנטגוניסט של קולטן אנגיוטנסין II.

ONTARGET היה מחקר שנערך בקרב חולים עם היסטוריה של מחלות לב וכלי דם או כלי דם מוחי, או סוכרת מסוג 2 הקשורה לראיות לנזק לאיברים. למידע מפורט יותר ראה לעיל תחת "מניעת לב וכלי דם".

VA NEPHRON-D היה מחקר שנערך בחולים עם סוכרת מסוג 2 ונפרופתיה סוכרתית.

מחקרים אלה לא הראו השפעה חיובית משמעותית על התוצאות והתמותה של הכליות ו / או הלב וכלי הדם, בעוד שנצפתה עלייה בסיכון להיפרקלמיה, פגיעה כלייתית חריפה ו / או לחץ דם נמוך בהשוואה לטיפול יחידני. תוצאות אלו רלוונטיות גם למעכבי ACE אחרים ולאנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, בהתחשב בתכונותיהם הפרמקודינמיות הדומות.

לכן אין להשתמש בו זמנית במעכבי ACE ואנטיגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II בחולים עם נפרופתיה סוכרתית.

ALTITUDE (ניסוי Aliskiren בסוכרת סוג 2 באמצעות נקודות קצה של כלי הדם ומחלות כליות) היה מחקר שמטרתו לאמת את היתרון בהוספת aliskiren לטיפול סטנדרטי של מעכב ACE או של אנטגוניסט לקולטני אנגיוטנסין II בחולים עם סוכרת. , מחלות לב וכלי דם, או שניהם. המחקר הופסק מוקדם עקב סיכון מוגבר לתופעות לוואי. מוות קרדיווסקולרי ושבץ מוחי היו נפוצים יותר מבחינה מספרית בקבוצת aliskiren מאשר בקבוצת הפלסבו, וכן תופעות לוואי ותופעות לוואי חמורות של עניין ( היפרקלמיה, לחץ דם ותפקוד כלייתי) דווחו בתדירות גבוהה יותר בקבוצת aliskiren מאשר בקבוצת הפלסבו.

אוכלוסיית ילדים

הבטיחות והיעילות של Pritor בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא נקבעו.

ההשפעות היפוטנסיביות של שתי מנות של טלמיסרטאן הוערכו ב -76 חולים עם יתר לחץ דם, בעלי משקל עודף, מגיל 6 עד משקל גוף 20 ק"ג ו -120 ק"ג, ממוצע 74.6 ק"ג), לאחר נטילת טלמיסרטן 1 מ"ג לק"ג (n = 29 מטופלים) או 2 מ"ג לק"ג (n = 31 מטופלים) במהלך תקופת טיפול של ארבעה שבועות. בזמן ההכללה לא נבדקה נוכחות של יתר לחץ דם משני. בחלק מהחולים שנחקרו המינונים שהיו בשימוש היו גבוהים מאלה המומלצים בטיפול ביתר לחץ דם באוכלוסייה הבוגרת, והגיעו למינון יומי השווה ל- 160 מ"ג, אשר היה למד אצל מבוגרים. לאחר התאמה להשפעות הקשורות לגיל בקבוצה, שינויים ממוצעים בלחץ הדם הסיסטולי (PAS) מתחילת המחקר (נקודת הסיום העיקרית) היו -14.5 מ"מ כספית בקבוצת הטלמיסרטן 2 מ"ג / ק"ג, -9, 7 מ"מ כספית בטלמיסרטאן 1 קבוצת מ"ג / ק"ג ו -6.0 בקבוצת הפלצבו. שינויים מותאמים מההתחלה בלחץ הדם הדיאסטולי (PAD) היו -8.4 מ"מ כספית, -4.5 מ"מ כספית ו -3.5 מ"מ כספית, בהתאמה. השונות הייתה תלויה במינון. הבטיחות נתונים ממחקר זה בחולים בני 6 עד

עלייה באוזינופילים המדווחים באוכלוסיית חולים זו לא נראתה במבוגרים. המשמעות הקלינית והרלוונטיות שלה אינן ידועות.

נתונים קליניים אלה אינם מאפשרים להסיק מסקנות לגבי יעילות ובטיחות הטלמיסרטן בקרב אוכלוסיית יתר לחץ דם ילדים.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

קליטת הטלמיסרטן מהירה, אם כי השבר הנספג משתנה. הזמינות הביולוגית המוחלטת של טלמיסרטאן ממוצעת בכ -50%.

כאשר נלקחים טלמיסרטאן עם אוכל, ההפחתה באזור מתחת לעקומת ריכוז / זמן הפלזמה (AUC0-∞) של טלמיסרטן נעה בין כ- 6% (מנה של 40 מ"ג) לכ -19% (כ -160 מ"ג) ריכוזי הפלזמה דומים 3 שעות לאחר הניהול אם הטלמיסרטן נלקח על בטן ריקה או עם ארוחה.

לינאריות / לא ליניאריות

לא מאמינים כי הירידה הקלה ב- AUC גורמת לירידה ביעילות הטיפולית.

אין קשר לינארי בין מינונים ורמות פלזמה. Cmax, ובמידה פחותה, AUC עולה באופן לא פרופורציונלי במינונים מעל 40 מ"ג.

הפצה

Telmisartan נקשר מאוד לחלבוני פלזמה (> 99.5%), במיוחד אלבומין וחומצה גליקופרוטאין אלפא -1. נפח ההפצה לכאורה הממוצע במצב יציב (Vdss) הוא כ -500 ליטר.

ביו טרנספורמציה

הטלמיסרטן עוברת חילוף חומרים על ידי הצמדה של חומר האב לגלוקורוניד. לא הוכחה פעילות תרופתית עבור הצמודה.

חיסול

טלמיסרטאן מציגה קינטיקה של ריקבון דו-אקספוננציאלי עם מחצית חיים חיסוניים סופנית העולה על 20 שעות. במידה שאינה פרופורציונלית למינון. אין הצטברות רלוונטית מבחינה קלינית כאשר נטילת טלמיסרטן במינונים מומלצים. ריכוזי הפלזמה גבוהים יותר בקרב נשים מאשר אצל גברים, אך הדבר אינו משפיע באופן משמעותי על היעילות.

לאחר מתן אוראלי (תוך ורידי), הטלמיסרטן מופרש כמעט אך ורק בצואה, בעיקר בצורה ללא שינוי. הפרשת שתן מצטברת היא פלזמה בכבד (כ -1,500 מ"ל / דקה).

אוכלוסיות מיוחדות

אוכלוסיית ילדים

פרמקוקינטיקה דו-מינית של טלמיסרטאן הוערכה כנקודת קצה משנית בחולים עם יתר לחץ דם (n = 57) בגילאי 6 עד

סוּג

הבדלים בריכוזי הפלזמה נצפו בין המינים, בקרב נשים Cmax ו- AUC היו גבוהים פי 3 פי 2 בהשוואה לגברים.

אזרחים ותיקים

הפרמקוקינטיקה של טלמיסרטן אינה שונה בין חולים מבוגרים לאנשים מתחת לגיל 65.

תפקוד לקוי של הכליות

הכפלת ריכוזי הפלזמה נצפתה בחולים עם תפקוד כלייתי קל עד בינוני וחמור. עם זאת, ריכוזי פלזמה נמוכים יותר נצפו בחולים עם אי ספיקת כליות בדיאליזה. בחולים עם אי ספיקת כליות, הטלמיסרטן קשורה מאוד לחלבוני פלזמה ואינה ניתנת לחיסול באמצעות דיאליזה. מחצית החיים של חיסול אינה משתנה בחולים עם תפקוד לקוי של הכליות.

תפקוד לקוי של הכבד

עלייה בזמינות הביולוגית המוחלטת עד כמעט 100% נצפתה במחקרים פרמקוקינטיים בחולים עם אי ספיקת כבד. מחצית החיים של החיסול אינה משתנה בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

במחקרי בטיחות פרה -קליניים, מינונים כגון קביעת חשיפה דומה לזו של טווח המינונים שיש להשתמש בהם בטיפול קליני גרמו לירידה בפרמטרים של אריתרוציטים (אריתרוציטים, המוגלובין, המטוקריט), שינויים בהמודינמיקה הכלייתית (עלייה באזוטמיה וקראטינינמיה ) כמו גם עלייה באשלגן בבעלי חיים נורמוטנסיביים. הרחבה ואטרופיה של אבובית הכליה נצפו אצל כלבים. בנוסף נצפו נגעים ברירית הקיבה (שחיקות, כיבים או דלקות) בחולדות ובכלבים. ניתן למנוע תופעות לא רצויות אלה בתיווך תרופתי, כפי שמעידים מחקרים פרה -קליניים עם מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין ואנטיגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין II, על ידי מתן תוספי מלח אוראליים.

פעילות פלסמת רנין מוגברת והיפרטרופיה / היפרפלזיה של תאים יוקסטגלומרולאריים בכליות נצפו בשני המינים.שינויים אלה, גם השפעה של כל המחלקה של מעכבי אנזים הממירים אנגיוטנסין ואנטגוניסטים אחרים של קולטן אנגיוטנסין II, לא נראים בעלי משמעות קלינית.

לא נצפו עדויות ברורות להשפעה טרטוגנית, אולם השפעות על התפתחות הצאצאים לאחר הלידה כגון משקל גוף נמוך יותר ופתיחת עיניים מושהית נצפו במינונים רעילים של טלמיסרטן.

לא נמצאו עדויות למוטגנזה או לפעילות קלסטוגנית רלוונטית במחקרים בַּמַבחֵנָה וגם לא של מסרטן בחולדות ובעכברים.