רכיבים פעילים: ברינזולאמיד
AZOPT 10 מ"ג / מ"ל טיפות עיניים, השעיה
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Azopt? לשם מה זה?
AZOPT מכיל ברינזולאמיד השייך לקבוצת תרופות הנקראות מעכבי פחמן אנהידראז, זה מוריד את הלחץ בעין.
טיפות עיניים של AZOPT משמשות לטיפול בלחץ גבוה בעין. לחץ זה יכול להוביל לגלאוקומה.
אם הלחץ בעין גבוה מדי, הוא עלול לפגוע בראייה.
התוויות נגד כאשר אסור להשתמש ב- Azopt
אין להשתמש ב- Azopt
- אם יש לך בעיות בכליות חמורות
- אם אתה אלרגי לאחד ממרכיבי AZOPT.
- אם אתה אלרגי לתרופות הנקראות סולפונאמיד. דוגמאות לכך כוללות תרופות המשמשות לטיפול בסוכרת וזיהומים וכן משתנים (טבליות). AZOPT עלול לגרום לאותה תגובה
- אם יש לך יותר מדי חומציות בדם (מצב הנקרא חומצה היפרכלורמיימית)
אם יש לך שאלות נוספות, אנא התייעץ עם הרופא שלך.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Azopt
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני השימוש ב- AZOPT
- אם יש לך בעיות בכליות או בכבד
- אם יש לך עיניים יבשות או בעיות קרנית
- אם אתה לוקח תרופות סולפה אחרות
- אם יש לך צורה ספציפית של גלאוקומה שבה הלחץ בתוך העין גדל עקב הפקדות החוסמות את זרימת הנוזלים (גלאוקומה פסאודואקספוליבית או פיגמנטרית) או צורה ספציפית של גלאוקומה שבה הלחץ בתוך העין עולה (לפעמים במהירות) מכיוון ש העין נדחקת קדימה וחוסמת את זרימת הנוזלים (גלאוקומה צרה)
ילדים ומתבגרים
אסור להשתמש ב- AZOPT לתינוקות, ילדים או מתבגרים מתחת לגיל 18, למעט על פי עצת רופא.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Azopt
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.
אם אתה לוקח מעכב פחמימתי אחר פנה לרופא שלך.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני השימוש בתרופה זו.
לנשים בגיל הפריון מומלץ להשתמש באמצעי מניעה יעילים במהלך הטיפול ב- AZOPT. השימוש ב- AZOPT אינו מומלץ במהלך ההריון או ההנקה. אין להשתמש ב- AZOPT אלא אם כן הרופא מציין זאת בבירור.
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני השימוש בתרופה כלשהי.
נהיגה ושימוש במכונות
אין לנהוג או להפעיל מכונות עד שראייתך ברורה. הראייה שלך עשויה להיות מטושטשת למשך זמן מה מיד לאחר השימוש ב- AZOPT.
AZOPT עשויה להקטין את היכולת לבצע פעולות הדורשות תשומת לב נפשית ו / או תיאום גופני. אם אתה חווה סימפטום זה, היזהר בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות.
AZOPT מכיל בנזלקוניום כלוריד
AZOPT מכיל חומר משמר (בנזאלקוניום כלוריד) שעלול לגרום לגירוי בעיניים וידוע כי הוא גורם לצביעת עדשות מגע רכות. יש להימנע ממגע עם עדשות מגע רכות. אם אתה מרכיב עדשות מגע, עליך להסיר אותן לפני הרכיבה. יישום AZOPT ולהמתין עד 15 דקות לפחות לאחר החדרת המינון לפני הכנסתם מחדש.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש באזופט: מינון
השתמש תמיד בתרופה זו בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
השתמש רק ב- AZOPT לעיניך. אל תבלע אותו ואל תזריק אותו.
המינון המומלץ הוא טיפה אחת בעין הפגועה, פעמיים ביום - בוקר וערב. השתמש בכמות זו אלא אם כן הרופא שלך אומר לך אחרת. השתמש ב- AZOPT בשתי העיניים רק אם הרופא שלך אומר לך. השתמש בתרופה כל עוד שלך. הרופא ממליץ.
- קבל AZOPT ומראה
- שטוף את הידיים
- לנער את הבקבוק ולפתוח את המכסה. לאחר הסרת המכסה, אם טבעת הבטיחות השתחררה הסר אותה לפני השימוש במוצר.
- קח את הבקבוק בידך, בין האגודל לאצבע האמצעית והחזק אותו כלפי מטה
- אתה מטה את הראש לאחור. משוך את המכסה התחתון כלפי מטה באצבע נקייה, כך שתיווצר "כיס" בין המכסה לעין. זרוק טיפת טיפות עיניים לתוך העין.
- החזק את קצה הבקבוק קרוב לעין שלך. אולי יהיה מועיל להסתכל במראה
- אין לגעת בעין או בעפעף, באזורים שמסביב או במשטחים אחרים בעזרת קצה הבקבוק. הוא עלול להדביק את טיפות העיניים
- לחץ קל על בסיס הבקבוק ישחרר טיפה אחת של AZOPT בכל פעם.
- אין ללחוץ על הבקבוק: הוא תוכנן במיוחד כך שתספיק ללחץ קל על התחתית
- לאחר השימוש ב- AZOPT, לחץ על זווית העין ליד האף בעזרת האצבע (איור 3) למשך דקה אחת לפחות. זה מונע מ- AZOPT להתפשט לשאר הגוף
- אם אתה צריך לשים את הטיפות בשתי העיניים, חזור על השלבים בעין השנייה
- החזר את המכסה מיד לאחר השימוש
- סיימו בקבוק אחד לפני פתיחת הבקבוק הבא.
אם טיפה חסרה לך בעין, נסה שוב.
אם אתה משתמש בטיפות עיניים או משחות עיניים, יש לאפשר לפחות 5 דקות בין החדרת AZOPT לבין טיפות עיניים אחרות.משחות אופטלמיות צריכות להינתן לאחרונה.
אם שכחת להשתמש ב- AZOPT
השתמש בטיפה אחת ברגע שאתה זוכר ואז חזור לשעות ההקנאה הרגילות שלך. אין להשתמש במינון כפול כדי לפצות על מנה שנשכחה.
אם תפסיק לקחת AZOPT
אם תפסיק להשתמש ב- AZOPT מבלי להתייעץ עם הרופא שלך, לחץ העין שלך לא יהיה תחת שליטה ויכול לגרום לאובדן ראייה.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Azopt
אם הזרקת יותר מדי טיפות עיניים, שטפי מיד את העין במים פושרים. אין להשתמש בטיפות עד שהגיע הזמן למנה הבאה שלך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אזופט
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות הלוואי הבאות נצפו עם AZOPT
תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)
השפעות בעין: ראייה מטושטשת; גירוי בעיניים, כאבי עיניים, הפרשות עיניים, גירוד בעין, יובש בעיניים, תחושה לא תקינה בעין, עין אדומה.
תופעות לוואי כלליות: טעם רע.
תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 100 אנשים)
השפעות בעין: רגישות לאור, דלקת או זיהום של הלחמית, נפיחות בעיניים, גירוי אדום או עפעפיים, משקעים בעין, בוהק, תחושת צריבה, צמיחה על פני העין, פיגמנטציה מוגברת של העין, עייפות בעיניים, קרום בקצה העפעף, קרע מוגבר.
תופעות לוואי כלליות: ירידה בתפקוד הלב, פעימות לב חזקות שעשויות להיות מהירות או לא סדירות, ירידה בקצב הלב, קשיי נשימה, קוצר נשימה, שיעול, ירידה בספירת כדוריות הדם האדומות, עלייה ברמת הכלור בדם, סחרחורת, קשיי זיכרון, דיכאון, עצבנות, ירידה ברגש, סיוטים, חולשה כללית, תחושה לא תקינה, עייפות, תחושה לא תקינה, כאבים, קשיי תנועה, ירידה בחשק המיני, קשיים מיניים זכרים, תסמינים קרים, גודש בחזה, זיהום בחללי מעברי האף, גירוי בגרון, כאב גרון, רגישות מוגברת או ירידה בפה, דלקת בחלק הפנימי של הוושט, כאבי בטן, בחילות, הקאות, הפרעות בקיבה, צואה תכופה, שלשולים, גזים במעיים, הפרעות בעיכול, כאבי כליות, כאבי שרירים, התכווצויות שרירים, כאבי גב , דימום מהאף, אף נזלת, אף סתום, התעטשות, עור אדום, תחושת עור לא תקינה, פריחה חלקה או אדמומיות עם גבשושיות מוגברות, אטימות עור, גירוד, כאבי ראש, יובש בפה, פסולת בעין.
תופעות לוואי נדירות (עשויות להופיע בקרב עד 1 מתוך 1000 אנשים)
השפעות על העין: נפיחות בקרנית, ראייה כפולה או מופחתת, ראייה לא תקינה, הבזקי אור בשדה הראייה, ירידה בתחושת העין, נפיחות סביב העיניים, לחץ מוגבר בעין, פגיעה בעצב הראייה.
תופעות לוואי כלליות: פגיעה בזיכרון, נמנום, כאבים בחזה, גודש בדרכי הנשימה העליונות, גודש בסינוסים, גודש באף, יובש באף, צלצולים באוזניים, נשירת שיער, גירוד כללי, תחושת עצבנות, עצבנות, קצב לב לא סדיר, חולשה כללית, קושי שינה, קוצר נשימה, גירוד בעור.
לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
השפעות על העין: חריגה בעפעף, הפרעות בראייה, אי נוחות בקרנית, אלרגיה לעין, ירידה בצמיחה או מספר ריסים, עפעף אדום.
תופעות לוואי כלליות: תסמיני אלרגיה מוגברים, ירידה ברגישות, רעד, איבוד או ירידה בטעם, ירידה בלחץ הדם, לחץ דם מוגבר, קצב לב מוגבר, כאבי פרקים, אסתמה, כאבים בגפיים, אדמומיות, דלקת או גירוד בעור, דם בתפקודי כבד הפרעות בבדיקה, נפיחות בגפיים, מתן שתן תכוף, ירידה בתיאבון, חולשה.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח. זה חל גם על תופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הארצית. על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הבקבוק והקרטון לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
יש להשליך את הבקבוק ארבעה שבועות לאחר הפתיחה הראשונה למניעת זיהומים. כתוב את התאריך שפתחת כל בקבוק בחלל למטה ובמרחב על תווית הבקבוק ובקופסה. על חבילת הבקבוק 1 כתוב רק תאריך אחד.
אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מידע אחר
מה מכיל AZOPT
- המרכיב הפעיל הוא ברינזולאמיד. כל מיליליטר מכיל 10 מ"ג ברינזולאמיד.
- המרכיבים הנוספים הם: בנזלקוניום כלוריד, קרבומר 974P, דיסודיום עדט, מניטול (E421), מים מטוהרים, נתרן כלורי וטילוקספול. כמויות קטנות של חומצה כלורית או נתרן הידרוקסיד מתווספות לשמירה על ערכי חומציות תקינים (ערכי pH).
איך נראית AZOPT ותכולת האריזה
AZOPT היא טיפת עיניים חלבית (השעיה) ארוזה בבקבוק פלסטיק המכסה 5 מ"ל או 10 מ"ל (droptainer), או באריזה המכילה שלושה בקבוקי פלסטיק (droptainer) של מכסה בורג. לא כל החבילות עשויות להיות בשוק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
AZOPT 10 MG / ML טיפות עיניים, השעיה
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל מ"ל של השעיה מכיל 10 מ"ג ברינזולאמיד.
חומרים עזר:
כל מ"ל של השעיה מכיל 0.1 מ"ג בנזלקוניום כלוריד.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טיפות עיניים, השעיה.
מתלים לבנים עד לבנים.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
AZOPT מצוין להפחית לחץ תוך עיני גבוה במקרים של:
• יתר לחץ דם בעיניים
• גלאוקומה בזווית פתוחה
כטיפול חד פעמי בחולים מבוגרים בהם חוסמי בטא התגלו כבלתי יעילים או בחולים מבוגרים בהם חוסמי בטא הם התווית, או כטיפול תוסף לחוסמי בטא או אנלוגים של פרוסטגלנדין (ראה גם סעיף 5.1).
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
כאשר נעשה שימוש בפני עצמו או כטיפול משלים, המינון הוא טיפה אחת של AZOPT בשק הלחמית של העין המושפעת פעמיים ביום. לחלק מהחולים תהיה תגובה טובה יותר עם טיפה אחת שלוש פעמים ביום.
אוכלוסיות מיוחדות
אזרחים ותיקים
אין צורך בהתאמת מינון בחולים קשישים.
ליקוי בכבד ובכליות
AZOPT לא נחקר בחולים עם ליקוי בכבד ולכן אינו מומלץ בחולים כאלה.
AZOPT לא נחקר בחולים עם ליקוי בכליות חמורה (חומצה היפרכלורמיימית של קריאטינין. מכיוון שברינזולמיד והמטבוליט העיקרי שלה מופרשים בעיקר בכליה, AZOPT הוא התווית בחולים כאלה (ראה גם סעיף 4.3).
אוכלוסיית ילדים
הבטיחות והיעילות של AZOPT בתינוקות, ילדים ובני נוער בגילאי 0-17 שנים לא נקבעו. הנתונים הזמינים כיום מתוארים בסעיפים 4.8 ו -5.1.
השימוש ב- AZOPT אינו מומלץ לתינוקות, ילדים ומתבגרים.
שיטת ניהול
לשימוש עיניים.
מומלץ סתימה או צניחת העפעף לאחר החדרה.זה עשוי להפחית את הספיגה המערכתית של התרופה העינית ולגרום להפחתת תופעות הלוואי המערכתיות.
הנח את המטופל לנער היטב את הבקבוק לפני השימוש. לאחר הסרת המכסה, אם טבעת הבטיחות רופפת הסר אותו לפני השימוש במוצר.
כדי למנוע זיהום של קצה בקבוק הטפטפת וההשעיה, יש להקפיד לא לגעת בעפעפיים, באזורים שמסביב או במשטחים אחרים בעזרת קצה הטפטוף של הבקבוק. הנח את המטופלים לשמור על הבקבוק סגור היטב כאשר אינו בשימוש.
כאשר AZOPT משמש כתחליף לסוכן אחר של אנטי -גלאוקומה עיניים, יש להפסיק את הטיפול בסוכן השני וליזום טיפול ב- AZOPT למחרת.
אם משתמשים ביותר מתכשיר אקטואלי מקומי אחד, יש לתת את התרופות בנפרד בהפרש של לפחות 5 דקות. יש לתת משחות עיניים לאחרונה.
אם אתה מתגעגע למנה, המשך בטיפול במינון הבא כמתוכנן. המינון לא יעלה על טיפה אחת שלוש פעמים ביום לכל עין מושפעת.
04.3 התוויות נגד
• רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
• רגישות יתר ידועה לסולפונאמידים (ראו גם סעיף 4.4).
• אי ספיקת כליות חמורה.
• חומצה היפרכלורמית (ראה סעיף 4.2).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
השפעות מערכתיות
AZOPT הוא מעכב סולפונמיד פחמימתי, למרות שהוא מנוהל באופן מקומי, הוא נספג באופן סיסטמי. אותם סוגים של תגובות שליליות המיוחסות לסולפונאמידים עלולים להתרחש עם מתן מקומי. אם מתרחשים סימנים לתגובות חמורות. או רגישות יתר, הפסק את השימוש בתכשיר זה.
דווח על הפרעות חומצה / בסיס בשימוש אוראלי במעכבי פחמן אנהידראז.שימוש בזהירות בחולים בסיכון לפגיעה בכליות עקב הסיכון האפשרי לחמצת מטבולית (ראה סעיף 4.2).
ההשפעות של ברינזולאמיד לא נחקרו אצל פגים (פחות מ -36 שבועות הריון) ובגיל פחות משבוע. בחולים עם חוסר בשלות או הפרעות משמעותיות בצינורות הכליות, ניתן לתת ברינזולאמיד רק לאחר הערכת סיכון מדוקדקת בשל הסיכון האפשרי לחמצת מטבולית.
מעכבי פחמן פחמימתי עשויים להפחית את היכולת לבצע משימות הדורשות תשומת לב נפשית ו / או תיאום גופני.
טיפול במקביל
הפוטנציאל להשפעה נוספת על ההשפעות המערכתיות הידועות של עיכוב פחמן אנהידראז קיים בחולים המקבלים מעכב פחמן פחמימתי ואזופט. מתן טיפול מקביל של AZOPT ומעכבי פחמימות פחמימות לא נחקר ולא מומלץ (ראה גם סעיף 4.5 ).
AZOPT הוערכה בעיקר במתן טיפול במקביל לטימולול בטיפול הנלווה לגלאוקומה. נבדקה גם ההשפעה להורדת הלחץ התוך עיני (IOP) של AZOPT כטיפול נלווה לטראפרוסט האנלוגי של הפרוסטגלנדין. לא קיימים נתונים ארוכי טווח על השימוש ב- AZOPT כטיפול תוסף ל- travoprost (ראה גם סעיף 5.1).
ישנו ניסיון מוגבל ב- AZOPT בטיפול בחולים עם גלאוקומה פסאודואקסיבית או פיגמנטרית. יש להיזהר בטיפול בחולים אלו וכך הוא
מומלץ לעקוב אחר הלחץ התוך עיני (IOP). AZOPT לא נחקר בחולים עם גלאוקומה של זווית צרה והשימוש בה אינו מומלץ בחולים אלה.
תפקידו האפשרי של ברינזולאמיד על תפקודי הקרנית האנדותל של חולים עם קרנית נפגעת (במיוחד בחולים עם ספירת תאי אנדותל נמוכה) לא נחקר.
חולים עם עדשות מגע לא נחקרו באופן ספציפי, ובמטופלים אלה מומלץ לבצע מעקב קפדני במהלך השימוש ב- brinzolamide, שכן מעכבי פחמן אנהידראז יכולים לשנות את לחות הקרנית ואת שחיקת העדשות. מגע עלול להגביר את הסיכון לקרנית. מומלץ לעקוב מקרוב אחר חולים עם פשרה בקרנית כגון חולי סוכרת או דיסטרופיות בקרנית.
דווח כי בנזלקוניום כלוריד, המשמש בדרך כלל כחומר משמר במוצרים עיניים, גורם לקרטופתיה נקודתית ו / או לקרטופתיה כיבית רעילה. מכיוון ש- AZOPT מכיל בנזלקוניום כלוריד, יש צורך במעקב קפדני במקרה של שימוש תכוף או ממושך, בחולים עם עיניים יבשות או התפשרות בקרנית.
AZOPT לא נחקרה בקרב חובשי עדשות מגע. AZOPT מכיל בנזלקוניום כלוריד שעלול לגרום לגירוי בעיניים וידוע כי הוא משנה את צבעו של עדשות מגע רכות. יש להימנע ממגע עם עדשות מגע רכות. יש לייעץ למטופל להסיר עדשות מגע לפני הניתוח. יישום AZOPT ולהמתין לפחות 15 דקות לאחר ההחדרה. את המינון לפני הכנסתם מחדש.
האפשרות להשפעת ריבאונד לאחר הפסקת הטיפול ב- AZOPT לא נחקרה; ההשפעה להורדת לחץ תוך עיני אמורה להימשך 5-7 ימים.
אוכלוסיית ילדים
הבטיחות והיעילות של AZOPT בתינוקות, ילדים ובני נוער בגילאי 0-17 שנים לא נקבעו והשימוש בו אינו מומלץ בתינוקות, ילדים ובני נוער.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
לא נערכו מחקרים ספציפיים לאינטראקציה בין תרופות ל- AZOPT. במחקרים קליניים, שימוש במקביל בתרופות AZOPT ובתכשירים עיניים המבוססים על אנלוגים של פרוסטגלנדין וטימולול לא גילה אינטראקציות שליליות. הקשר בין AZOPT למיוטיקה או לאגוניסטים אדרנרגיים לא הוערך במהלך טיפולים נלווים בגלאוקומה.
AZOPT הוא מעכב פחמן אנהידראז ולמרות שהוא מנוהל באופן מקומי הוא נספג באופן מערכתי. יש לשקול את האפשרות של אינטראקציה בחולים המקבלים AZOPT.
האיזואנזים של ציטוכרום P-450 האחראים על חילוף החומרים של ברינזולאמיד כוללים CYP3A4 (העיקרי), CYP2A6, CYP2C8 ו- CYP2C9. מעכבי CYP3A4 כגון ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir ו- troleandomycin עשויים לעכב את חילוף החומרים של ברינזולאמיד באמצעות CYP3A4. יש לנקוט משנה זהירות אם משתמשים במעכבי CYP3A4 במקביל. עם זאת, מאחר והחיסול הוא בעיקר דרך הכליה, לא צפויה הצטברות של ברינזולאמיד. ברינזולאמיד אינו מעכב של איזואנזים של ציטוכרום P-450.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין נתונים מוגבלים או שימושיים בעיניים של ברינזולאמיד אצל נשים בהריון.מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות בעקבות מתן מערכתי (ראה גם סעיף 5.3).
AZOPT אינה מומלצת במהלך ההריון ובנשים בגיל הפריון שאינן משתמשות באמצעי מניעה.
זמן האכלה
לא ידוע אם ברינזולאמיד / מטבוליטים מופרשים בחלב אם לאחר מתן אופטלמי מקומי. מחקרים בבעלי חיים הראו הפרשת כמויות מינימליות של ברינזולאמיד בחלב אם לאחר מתן אוראלי.
לא ניתן לשלול סיכון לתינוקות / תינוקות. יש לקבל החלטה אם להפסיק את ההנקה או את הטיפול ב- AZOPT תוך התחשבות בתועלת ההנקה עבור הילד ובתועלת הטיפול לאישה.
פוריות
מחקרים בבעלי חיים עם ברינזולאמיד לא הראו שום השפעה על הפוריות. לא בוצעו מחקרים להערכת ההשפעה של מתן מקומי אופטלמי של ברינזולאמיד על פוריות האדם.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
ל- AZOPT יש השפעה זניחה על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.
ראייה מטושטשת זמנית או הפרעות ראייה אחרות עלולות להשפיע על יכולת הנהיגה וההפעלה של מכונות (ראו גם סעיף 4.8 i). אם מתרחשת ראייה מטושטשת לאחר ההחדרה, על החולה להמתין עד שהראייה תחזור. להתבהר לפני הנהיגה או הפעלת מכונות.
מעכבי פחמן אנהידראז דרך הפה עלולים לפגוע ביכולת לבצע פעולות הדורשות תשומת לב נפשית ו / או תיאום גופני (ראו גם סעיף 4.4 וסעיף 4.8).
04.8 תופעות לא רצויות
סיכום פרופיל הבטיחות
בניסויים קליניים בהשתתפות למעלה מ -2732 חולים שטופלו ב- AZOPT כטיפול יחיד או כתוספת לטמולול מלת 5 מ"ג / מ"ל, תופעות הלוואי הקשורות לטיפול הנפוצות ביותר היו: dysgeusia (6.0%) (טעם מריר או יוצא דופן, ראה תיאור להלן) וטשטוש זמני בהחדרה (5.4%) הנמשך בין מספר שניות למספר דקות (ראו גם סעיף 4.7).
טבלה של תגובות שליליות
תופעות הלוואי הבאות דווחו עם טיפות עיניים של ברינזולאמיד 10 מ"ג / מ"ל, השעיה ומסווגות בהתאם לאמנה הבאה: שכיחות מאוד (≥1 / 10), שכיחות (≥1 / 100 עד
דיסג'וסיה (טעם מריר או יוצא דופן בפה לאחר ההחדרה) הייתה התגובה השלילית המערכתית הנפוצה ביותר הקשורה לשימוש ב- AZOPT בניסויים קליניים; זה כנראה נובע ממעבר של טיפות העין לתוך הנזופרינקס דרך תעלת האף. חסימת אף -קרימלית או סגירה קלה של העפעפיים לאחר ההחדרה עשויים לסייע בהפחתת שכיחות ההשפעה (ראה גם סעיף 4.2).
AZOPT הוא מעכב סולפונמיד של פחמן אנהידראז עם ספיגה מערכתית.
תופעות לוואי של מערכת העיכול, מערכת העצבים, המטולוגיות, הכליות והמטבוליות קשורות בדרך כלל למעכבי פחמן אנהידראז סיסטמיים.
לא נצפו תגובות שליליות בלתי צפויות עם AZOPT כאשר נעשה שימוש כטיפול תוסף ל- travoprost. תגובות שליליות שנראו עם טיפול תוספות נצפו עם כל חומר פעיל בנפרד.
אוכלוסיית ילדים
בניסויים קליניים קצרי טווח, דווחו תגובות שליליות בכ -12.5% מהחולים בילדים, שרובם היו תגובות אופטלמיות מקומיות, לא חמורות, כגון היפרמיה של הלחמית, גירוי בעיניים, הפרשות עיניים והגדלת דמעות (ראה גם סעיף 5.1).
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. בנספח V.
04.9 מנת יתר
לא דווח על מקרים של מנת יתר. הטיפול צריך להיות סימפטומטי ותומך. חוסר איזון אלקטרוליט, התפתחות מצב של חמצת והשפעות אפשריות על מערכת העצבים עלולות להתרחש. יש לעקוב אחר רמות האלקטרוליטים בסרום (במיוחד אשלגן) ורמות ה- pH בדם.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטי -גלאוקומה ותכשירים מיוטיים, מעכבי פחמן אנהידראז.
קוד ATC: S01EC04.
מנגנון הפעולה
אנהידראז פחמני הוא אנזים המצוי ברקמות רבות בגוף, כולל העין. אנהידראז פחמני מזרז את התגובה הפיכה הכוללת לחות של פחמן דו חמצני והתייבשות של חומצה פחמנית.
עיכוב האנהידראז הפחמני ברמת התהליכים הסיליאריים של העין מפחית את הפרשת ההומור המימי, ככל הנראה בשל האטה ביצירת יוני ביקרבונט עם ירידה כתוצאה מכך בהובלת הנתרן והנוזל. התוצאה היא הפחתה בלחץ תוך עיני (IOP), גורם סיכון עיקרי בפתוגנזה של פגיעה בעצב הראייה ואובדן שדה ראייה בגלאוקומה. ברינזולאמיד, מעכב של פחמן אנהידראז II (CA-II), האיזואנזים השולט בעין, עם IC50 בַּמַבחֵנָה של 3.2 ננומטר ו- Ki של 0.13 ננומטר לכיוון CA-II.
יעילות ובטיחות קלינית
נבדקה ההשפעה של הורדת הלחץ התוך עיני (IOP) של AZOPT כטיפול נלווה לטראפרוסט האנלוגי של הפרוסטגלנדין. לאחר טיפול ראשוני של 4 שבועות ב- travoprost, חולים עם IOP ≥19 mmHg חולקו באקראי לקבלת טיפול נוסף עם ברינזולאמיד או טימולול. חלה ירידה נוספת בשיעור ה- IOP היומי הממוצע מ -3.2 ל -3.4 מ"מ כספית לקבוצת ברינזולאמיד ומ -3.2 ל -4.2 מ"מ כספית לקבוצת הטימולול. הייתה שכיחות גבוהה יותר בסך הכל של תגובות שליליות עיניות לא חמורות, הקשורות בעיקר לסימנים של גירוי מקומי, בקבוצות ברינזולאמיד / טרופרוסט. האירועים היו קלים ולא השפיעו על שיעור הפסקת המחקר הכולל (ראה גם סעיף 4.8).
מחקר קליני עם AZOPT נערך בקרב 32 חולים ילדים מתחת לגיל 6 שאובחנו כסובלים מגלאוקומה או יתר לחץ דם בעיניים. חלק מהחולים מעולם לא עברו טיפול היפוטוניזציה עינית בעוד שאחרים כבר טופלו באחרים. תרופות להורדת IOP. לא צריך להפסיק את הטיפול עד תחילת טיפול חד פעמי ב- AZOPT.
בקרב מטופלים שמעולם לא עברו טיפול היפוטוני עיני (10 מטופלים), היעילות של AZOPT הייתה דומה לזו שנצפתה בעבר בנבדקים מבוגרים, עם הפחתה של עד 5 mmHg בממוצע IOP מהתחלה. חולים שהיו בטיפול מקומי להורדת IOP (22 חולים), ממוצע ה- IOP עלה מעט מהתחלה בקבוצת AZOPT.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
לאחר מתן עיניים מקומי, ברינזולאמיד נספג במחזוריות המערכתית. בשל זיקתו הגבוהה לאנהידראז II פחמני, ברינזולאמיד מופץ בהרחבה בכדוריות הדם האדומות ומציג מחצית חיים ארוכה בדם מלא (כלומר כ- 24 שבועות). בבני אדם, המטבוליט N- דסאתיל ברינזולאמיד נוצר. לאנהידראז פחמני ומצטבר בכדוריות הדם האדומות. מטבוליט זה נקשר בעיקר לפחמן אנהידראז I בנוכחות ברינזולאמיד. בפלזמה הריכוזים של ברינזולאמיד ושל N-דסאתיל ברינזולמיד נמוכים ובדרך כלל מתחת לגבולות הניתוח הכמותי (
קישור חלבון הפלזמה אינו גבוה (כ -60%).ברינזולאמיד מסולק בעיקר על ידי הפרשת כליות (כ -60%). כ -20% מהמינון מתאושש בשתן כמטבוליט. ברינזולאמיד ו- N-desethyl-brinzolamide הם המרכיבים העיקריים בשתן, יחד עם ריכוזים גבוהים יותר. מטבוליטים N-desmethoxypropyl ו- O-desmethyl.
במחקר פרמקוקינטי בעל פה, מתנדבים בריאים קיבלו כמוסות ברינזולאמיד 1 מ"ג פעמיים ביום במשך 32 שבועות ופעילות פחמן אנהידראז בתאי דם אדומים נמדדה על מנת להעריך את מידת העיכוב המערכתי של פחמן אנהידראז.
רוויית RBC של פחמן אנהידראז II על ידי ברינזולאמיד הושגה תוך ארבעה שבועות (ריכוזי RBC של כ- 20 מיקרומטר). עיכוב הפעילות הכוללת של פחמן אנהידראז בכדוריות דם אדומות במצב יציב היה כ- 70-75%.
נבדקים עם ליקוי כלייתי בינוני (פינוי קריאטינין של 30-60 מ"ל לדקה) קיבלו 1 מ"ג ברינזולאמיד דרך הפה פעמיים ביום למשך עד 54 שבועות. ריכוז התרופה בכדוריות הדם האדומות בשבוע הרביעי לטיפול נע בין כ- 20 ל- 40 מיקרוגרם. במצב יציב, ריכוז הברינזולאמיד והמטבוליט שלו בכדוריות הדם האדומות נע בין 22.0 ל -46.1 ו -17.1 ל -88.6 מיקרוגרם בהתאמה.
ריכוז ה- N-desethyl-brinzolamide בכדוריות הדם האדומות גדל והפעילות של סך האנהידראז הפחמן בכדוריות הדם האדומות יורדת עם הפחתת חיסול הקריאטין, אך ריכוז הברינזולאמיד בתאי הדם האדומים ו הפעילות CA-II נותרה ללא שינוי. בנבדקים עם הרמה הגבוהה ביותר של תפקוד כלייתי העיכוב בפעילות הכוללת של פחמן אנהידראז היה גבוה יותר, אם כי פחות מ -90% במצב יציב.
במחקר עיני מקומי ריכוזי הברינזולאמיד במצב יציב בכדוריות הדם האדומות היו דומים לאלה שנמצאו במחקר הפומי, אך רמות ה- N-desethyl brinzolamide היו נמוכות יותר. פעילות פחמן אנהידראז הייתה כ 40-70% מרמות predose
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
נתונים לא קליניים לא מגלים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים קונבנציונאליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות ופוטנציאל מסרטן.
מחקרי רעילות התפתחותיים בארנבים עם מינונים אוראליים של ברינזולאמיד עד 6 מ"ג / ק"ג ליום (פי 125 מהמינון המומלץ לאדם אופטלמי) לא העלו השפעות על התפתחות העובר למרות רעילות אימהית משמעותית. מחקרים דומים בחולדות הראו הפחתת מעט עצמות של הגולגולת. וחזה של עוברים מאימהות שניתנו ברינזולאמיד במינון של 18 מ"ג / ק"ג / יום (375 פעמים המינון העיניים המומלץ בבני אדם), אך לא במינונים של 6 מ"ג / ק"ג ליום. תוצאות אלו התרחשו במינונים שגרמו לחמצת מטבולית עם הפחתה בצמיחת משקל הגוף האימהי ובמשקל העובר. ירידה תלויה במינון במשקל העובר נצפתה בצאצאים של אמהות שקיבלו ברינזולאמיד דרך הפה עם ירידות משתנות (כ- 5-6%) עם 2 מ"ג / ק"ג ליום לכ -14% עם 18 מ"ג ליום. ק"ג ליום. במהלך ההנקה, רמת ההשפעה השלילית של הצאצאים לא הייתה 5 מ"ג / ק"ג ליום.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
בנזלקוניום כלוריד,
מניטול (e421),
קרבומר 974p,
טילוקספול,
דיסודיום edeteate,
נתרן כלורי,
חומצה כלורית / נתרן הידרוקסיד (להתאמת ה- pH)
מים מטוהרים.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
2 שנים.
4 שבועות לאחר הפתיחה הראשונה.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
בקבוקי פוליאתילן אטומים בצפיפות נמוכה עם מכסה בורג מפוליפרופילן של 5 מ"ל ו -10 מ"ל.
ניתן להשיג את גדלי האריזה הבאים: אריזה המכילה 1 x 5 מ"ל, 3 x 5 מ"ל ו -1 x 10 מ"ל.
לא כל החבילות עשויות להיות בשוק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
מעבדות אלקון (בריטניה) בע"מ
פארק העסקים פרימלי
פרימלי
קמברלי
סורי GU16 7SR
בְּרִיטַנִיָה.
08.0 מספר אישור השיווק
בקבוק 5 מ"ל: EU/1/00/129/001 (AIC n.034770014/E)
בקבוק 10 מ"ל: EU/1/00/129/002 (AIC n.034770026/E)
3 בקבוקים של 5 מ"ל: EU/1/00/129/003
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 9 במרץ 2000
תאריך החידוש האחרון: 9 במרץ 2005
10.0 תאריך עיון הטקסט
D.CCE באפריל 2015