RAXAR - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Raxar - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

רכיבים פעילים: דומפרידון

RAXAR 10 מ"ג טבליות לא מפוזרות

מדוע משתמשים ב- Raxar? לשם מה זה?

תרופה זו מכילה דומפרידון, אנטגוניסט לדופמין. זוהי תרופה הפועלת על תנועתיות הקיבה.

תרופה זו משמשת למבוגרים ומתבגרים (מגיל 12 ומעלה ומשקלם 35 ק"ג ומעלה) לטיפול בבחילות (בחילות) והקאות (תחושת בחילה).

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Raxar

אין ליטול 10 מ"ג RAXAR טבליות למריחה במקרים הבאים:

אלרגיה ידועה לדומפרידון או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (ראה הרכב).
פרולקטינומה (מחלת יותרת המוח)
דימום קיבה או מעיים, חסימת מעיים או ניקוב במערכת העיכול.
ליקוי בכבד בינוני או חמור
אם ה- ECG (אלקטרוקרדיוגרמה) מזהה הפרעת לב הנקראת "הארכה של" מרווח ה- QT המתוקן "
אם יש לך או הייתה לך אי פעם הפרעה שבה הלב שלך אינו מסוגל לשאוב דם סביב גופך כפי שהוא צריך (מצב שנקרא אי ספיקת לב).
אם יש לך הפרעה שגורמת לך לרמה נמוכה של אשלגן או מגנזיום או רמה גבוהה של אשלגן בדם.
אם אתה נוטל תרופות מסוימות (ראה "תרופות אחרות ו- RAXAR")

אם יש ספק, התייעץ עם הרופא או הרוקח שלך.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Raxar

היזהר במיוחד עם RAXAR 10 מ"ג, טבליה למריחה:

אם הרופא שלך אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו;
ספר לרופא אם יש לך בעיות בכבד (ליקוי בכבד או אי ספיקה) (ראה "אין ליטול RAXAR").
אם אתה נוטל קטוקונזול דרך הפה (לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פטריות מיקרוסקופיות) או אריתרומיצין דרך הפה (אנטיביוטיקה), אל תיקח את התרופה מבלי לבדוק תחילה עם הרופא שלך (ראה "תרופות אחרות ו- RAXAR").
אם אתה סובל מבעיות בכליות (פגיעה כלייתית או אי ספיקה). שאל את הרופא שלך לייעוץ במקרה של טיפול ממושך מכיוון שתצטרך לקחת מינון נמוך יותר של תרופה זו או ליטול תרופה זו בתדירות נמוכה יותר והרופא שלך עשוי לרצות לבקר אותך באופן קבוע.
דומפרידון עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר להפרעה בקצב הלב ולדום לב. סיכון זה עשוי להיות סביר יותר בחולים מעל גיל 60 או הנוטלים מינונים העולים על 30 מ"ג ליום. הסיכון עולה גם כאשר דומפרידון ניתן יחד עם תרופות אחרות. ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל תרופות לטיפול בזיהומים (זיהומים פטרייתיים או זיהומים חיידקיים) ו / או אם יש לך בעיות לב או איידס / HIV (ראה סעיף תרופות אחרות ו- RAXAR).

יש להשתמש בדומפרידון במינון היעיל הנמוך ביותר במבוגרים וילדים.

השימוש בתרופות דומפרידון ותרופות אחרות המאריכות מרווחי QTc דורש זהירות בחולים שיש להם הארכת מרווח הולכה לבבית, במיוחד QTc, חולים עם הפרעות אלקטרוליט משמעותיות או מחלות לב בסיסיות כגון אי ספיקת לב.
לעיתים נדירות זה יכול לגרום לתגובות רגישות חמורות ולברונכוספזם. בעת נטילת דומפרידון, פנה לרופא אם אתה מבחין בהפרעות בקצב הלב כגון דפיקות לב, קשיי נשימה, התעלפות. במקרה זה יש להפסיק את הטיפול בדומפרידון.

אם יש ספק, התייעץ עם הרופא או הרוקח שלך.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Raxar

אין ליטול RAXAR אם אתה נוטל תרופות לטיפול:

זיהומים פטרייתיים, למשל אנטי פטריית אזול, במיוחד קטוקונזול אוראלי, פלוקונזול או ווריקונזול
זיהומים חיידקיים, במיוחד אריתרומיצין, קלריתרומיצין, טלתרומיצין, מוקסיפלוקסין, פנטמידין (תרופות אלו הן אנטיביוטיקה)
בעיות לב או לחץ דם גבוה (למשל amiodarone, dronedarone, quinidine, disopyramide, dofetilide, sotalol, diltiazem, verapamil)
פסיכוזה (למשל הלופרידול, פימוזיד, סרטינדול)
דיכאון (למשל ציטאלופראם, אססיטלופראם)
הפרעות במערכת העיכול (למשל cisapride, dolasetron, prucalopride)
אלרגיה (למשל mechitazine, מיזולסטין)
מלריה (במיוחד הלופנטרין)
איידס / HIV (מעכבי פרוטאז)
גידולים (למשל טורמיפן, וונדטניב, וינקמין)

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל תרופות לטיפול בזיהומים, מחלות לב או איידס / HIV.

חשוב לשאול את הרופא או הרוקח אם RAXAR בטוח עבורך בעת נטילת תרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הֵרָיוֹן

כאמצעי זהירות עדיף להימנע משימוש ב- RAXAR 10 מ"ג במהלך השליש הראשון להריון. במידת הצורך, שקול להשתמש בדומפרידון במהלך השליש השני והשלישי להריון. אם התרופה נקבעת במהלך ההריון, הקפד לעקוב אחר הוראות הרופא בזהירות.

אם הינך בהריון במהלך הטיפול, דווח לרופא שיחליט אם להמשיך בטיפול או לא.

הנקה

כמויות קטנות של דומפרידון התגלו בחלב אם. דומפרידון יכול לגרום לתופעות לוואי בלבו של התינוק היונק. יש להשתמש ב- Domperidone רק במהלך ההנקה אם הרופא שלך סבור שיש צורך בהחלט. שאל את הרופא שלך לייעוץ לפני נטילת התרופה.

נהיגה ושימוש במכונות:

לתרופה אין השפעה או זניחה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.

מידע חשוב על חלק ממרכיבי RAXAR 10 מ"ג, טבליות למריחה: גלוקוז, גופרית דו חמצנית (E220).

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Raxar: מינון

בצע את ההנחיות האלה בקפדנות, אלא אם כן הרופא נתן לך הוראות שונות.

משך הטיפול:

הסימפטומים בדרך כלל חולפים תוך 3-4 ימים מרגע נטילת התרופה. אין ליטול RAXAR יותר משבעה ימים ללא התייעצות עם הרופא שלך.

מבוגרים ומתבגרים מגיל 12 ומעלה ומשקלם של 35 ק"ג ומעלה: המינון הרגיל הוא טבליה אחת הנלקחת שלוש פעמים ביום, רצוי לפני הארוחות.

אין ליטול יותר משלוש טבליות ביום.

הלוח המתפזר אינו מתאים לילדים במשקל של פחות מ -35 ק"ג.

יש לטפל בילדים בהשעיה בעל פה.

שיטת ניהול

שימוש בעל פה.

הלוח המתפזר מתמוסס במהירות עם רוק בפה וניתן ליטול אותו ללא מים.

תן לטאבלט להתמוסס בפה מבלי ללעוס אותו.

ניתן גם להמיס את הטבליות בחצי כוס מים על ידי טלטול מיד לפני הניהול.

יש ליטול את הטבליות לפני הארוחות. אם הלוח נלקח לאחר הארוחות, ספיגתו בגוף עשויה להאט.

ספיקת כבד:

התווית במקרה של ליקוי בכבד בינוני או חמור. במקרה של ליקוי בכבד קל, אין צורך לשנות את המינון.

ליקוי כלייתי

במקרה של ליקוי בכליות, ייתכן שיהיה צורך להפחית את תדירות המינון והמינון. השפעה קרדיווסקולרית בשל ההשפעות הקרדיווסקולריות, יש להשתמש ב- Domperidone במינון מינימלי ויעיל. לחולים שיש להם הארכת מרווח הולכה לבבית, הפרעות משמעותיות או מחלות לב בסיסיות, יש לנקוט משנה זהירות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי רקסאר

אם נטלת יותר מדי RAXAR, פנה מיד לרופא, לרוקח או למרכז הרעלים הקרוב ביותר, במיוחד אם ילד לקח יותר מדי. במקרה של מנת יתר, ניתן לאמץ טיפול סימפטומטי. ניתן לבצע ניטור אקו לב, בהתחשב באפשרות לבעיית לב הנקראת הארכת QT.

אם שכחת ליטול RAXAR 10 מ"ג טבליות מיועדות:

קח את התרופה ברגע שאתה זוכר. אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה שלך, המתן עד למנה הבאה ולאחר מכן המשך כרגיל.אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Raxar

כמו כל התרופות RAXAR 10 מ"ג, טבליות לא מפוזרות עלולות לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

שכיח מאוד: משפיע על יותר מ -1 מתוך 10 חולים

נפוץ: משפיע על 1 עד 10 מתוך 100 חולים

לא נדיר: משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 1,000

נדיר: משפיע על 1 עד 10 מתוך 10,000 חולים

נדיר מאוד: משפיע על פחות מ -1 מתוך 10,000 חולים

לא ידוע: לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים

נדיר מאוד:

הפרעות במערכת החיסון: דווחו תגובות אלרגיות (למשל פריחה, גירוד, קוצר נשימה, צפצופים ו / או נפיחות בפנים). אם זה קורה, הפסק מיד את הטיפול והתייעץ עם הרופא או הרוקח שלך מיד.
הפרעות במערכת העצבים: עוויתות, ישנוניות, כאבי ראש, תנועות שרירים חריגות או רעידות (רעד) עלולות להתרחש. יש חשיבות רבה יותר להופעת תנועות שרירים חריגות כאשר היא מופיעה אצל תינוקות ותינוקות.
הפרעות פסיכיאטריות: תסיסה, עצבנות
בדיקות: בדיקת תפקודי כבד לא תקינה
שִׁלשׁוּל.

נָדִיר:

רמות מוגברות של פרולקטין (הורמון המשרה זרימת חלב), גלקטוראה (הפרשת חלב מחוץ לתקופות הנקה), גינקומסטיה (התפתחות שד לא תקינה אצל גברים), אמנוריאה (מחזור לא סדיר או נעדר), הפרעות במערכת העיכול כולל ביטויים נדירים וחולפים של שריר התכווצויות.

מאחר ש- RAXAR 10 מ"ג, טבליה לא -מתפזרת מכילה גופרית דו חמצנית (E220) קיים סיכון, במקרים נדירים, לתגובות אלרגיות קשות ובעיות נשימה.

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים):

הפרעות לב: הפרעות בקצב הלב, מוות פתאומי

דווח על הפרעות במערכת הלב וכלי הדם: הפרעות בקצב הלב (קצב לב מהיר או לא סדיר); בנוכחות תלונות כאלה, עליך להפסיק את הטיפול באופן מיידי. דומפרידון עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר להפרעות בקצב הלב ודום לב. סיכון זה עשוי להיות סביר יותר בחולים מעל גיל 60 או הנוטלים מינונים העולים על 30 מ"ג ליום. יש להשתמש בדומפרידון במינון היעיל הנמוך ביותר במבוגרים וילדים.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

הרחק הרחק מהישג ידם של ילדים.

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס. שמור את השלפוחית סגורה היטב להגנה מפני לחות.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה מכיל טבליות לא מפוזרות RAXAR 10:

המרכיב הפעיל הוא דומפרידון

טבליה אחת המיועדת לפיזור מכילה 10 מ"ג דומפרידון.

שאר המרכיבים הם:

תאית מיקרו -גבישית, קרוספובידון, טעם לימון *, מגנזיום סטרט, נתרן סכרין, נתרן לוריל סולפט, סיליקה קולואידית הידרופובית נטולת מים. * טעם לימון: מלטודקסטרין (מקור לגלוקוז), מסטיק ערבי, הידרוקסיאניזול בוטילט, דו תחמוצת הגופרית (E220), אלפא-פין, בטא-פין, מירצן, לימונן, גמא-טרפין, עצבי וגרניאלי.

איך נראית RAXAR 10 מ"ג, טבליה למריחה ותכולת האריזה:

טבליות RAXAR 10 מ"ג, הינן מפיסות הן טבליות לבנות עד לבנות, עגולות ודו-קמורות.

הוא זמין באריזות המכילות 10, 20, 30, 40, 60 ו -100 טבליות. לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Raxar ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אחרות הנקה 04.7 השפעות על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות 04.8 תופעות לא רצויות 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות0.5.2 תכונות פרמקוקינטיות0.5.3 נתונים פרקניים 06.0 פרטים פרמקוטיים 06.1 תוספים 06.2 תנאים מיוחדים אחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק כל האישור "הצבה על השוק 08.0 מספר הרשאה" הצבת שוק 09.0 תאריך יחסי ציבור אישור אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רפואיות, הוראות ייעודיות וקבועות על קביעות

01.0 שם התרופה

לוחות מפוזרים RAXAR 10 MG זהב

▼ תרופה כפופה למעקב נוסף. זה יאפשר זיהוי מהיר של מידע בטיחותי חדש. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות. עיין בסעיף 4.8 למידע על דיווח על תגובות שליליות.

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טבליה אחת הניתנת לפיזור מכילה 10 מ"ג דומפרידון.

חומרים עזר: גלוקוז, גופרית דו חמצנית (E 220).

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליה לא מפוזרת.

טבליה לבנה או כמעט לבנה, עגולה ועגולה.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

RAXAR מצוין להקלה על תסמיני בחילות והקאות.

04.2 מינון ושיטת הניהול

עדיף שילדים יטופלו בהשעיה דרך הפה.

יש להשתמש ב- RAXAR במינון היעיל הנמוך ביותר למשך הזמן הקצר ביותר הדרוש לשליטה על בחילות והקאות.

מומלץ ליטול RAXAR דרך הפה לפני הארוחות. אם נלקחת לאחר הארוחות, ספיגת התרופה מתעכבת למדי.

על המטופלים לנסות ליטול כל מנה בזמן שנקבע. אם מחמיצים מנה יש לפספס ולחזור את לוח המינונים הרגיל. אין לקחת מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

ככלל, משך הטיפול המרבי לא יעלה על שבוע.

מבוגרים ומתבגרים (מגיל 12 ומעלה ומשקל 35 ק"ג ומעלה)

טבליה אחת של 10 מ"ג עד שלוש פעמים ביום למינון מקסימלי של 30 מ"ג ליום.

הלוח המתפזר מתמוסס במהירות בפה בעזרת רוק וניתן ליטול אותו עם או בלי מים. אם נלקח ללא מים, יש להניח את הלוח על הלשון ולהמיס אותו בפה לפני הבליעה. אם יש צורך, ניתן לשתות אותו. אחר כך כוס מים.

ניתן גם להמיס את הלוח המתפזר על ידי ניעור בחצי כוס מים מיד לפני הניהול.

ספיקת כבד

RAXAR הוא התווית באי ספיקת כבד בינונית וחמורה (ראה סעיף 4.3). עם זאת, אין צורך בהתאמת המינון במקרה של ליקוי בכבד קל (ראה סעיף 5.2).

ליקוי כלייתי

מכיוון שמחצית החיים של דומפרידון ממושכת באי ספיקת כליות חמורה, במינון חוזר יש להפחית את תדירות הניהול של RAXAR לפעם או פעמיים ביום, בהתאם לחומרת הפגיעה בכליות, וייתכן שיהיה צורך בחומרה של ליקוי בכליות. יש לעקוב אחר מטופלים כאלה בטיפול ממושך באופן קבוע (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2).

יש להשתמש בדומפרידון במינון היעיל הנמוך ביותר בשל השפעות קרדיווסקולריות. לחולים שיש להם הארכת מרווח הולכה לבבית, הפרעות משמעותיות או מחלות לב בסיסיות, יש לנקוט משנה זהירות (ראה סעיף 4.4).

04.3 התוויות נגד

תרופה זו אסורה במצבים הבאים:

• רגישות יתר ידועה לדומפרידון או לאחד ממרכיבי התכשיר.

• גידולים יותרת יותרת המוח המשחררים פרולקטין (פרולקטינומות).

• בחולים עם ליקוי בכבד בינוני או חמור (ראה סעיף 5.2).

• בחולים עם התארכות ידועה של מרווחי הולכה, במיוחד מרווח QTc, בחולים עם הפרעות אלקטרוליט משמעותיות ומחלות לב קיימות, למשל אי ספיקת לב (ראה סעיף 4.4).

• מתן טיפול מקביל של כל התרופות המאריכות את מרווח ה- QT (ראו סעיף 4.5).

• טיפול מקביל של מעכבי CYP3A4 חזקים (ללא קשר להשפעותיהם על הארכת מרווח QT) (ראה סעיף 4.5).

אין להשתמש בתרופה זו במקרים בהם גירוי של תנועתיות הקיבה עלול להזיק: דימום במערכת העיכול, חסימה מכנית או ניקוב מעיים.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

ליקוי כלייתי

מחצית חיים החיסול של דומפרידון ממושכת באי ספיקת כליות חמורה. במקרה של מתן טיפול חוזר יש להפחית את תדירות המינון של דומפרידון לפעם או פעמיים ביום בהתאם לחומרת הפגיעה. המינון.

נטילה עם מעכבי CYP3 חזקים A4

יש להימנע מניהול משותף עם קטוקונזול אוראלי, אריתרומיצין או מעכבים חזקים אחרים של CYP3 A4 המאריכים את מרווח QTc (ראה סעיף 4.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה).

חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, למשל. גלקטוזמיה או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אסור ליטול תרופה זו.

השפעות לב וכלי דם

דומפרידון נקשר להארכת מרווח QT באלקטרוקרדיוגרמה. במהלך המעקב לאחר השיווק נמצאו מקרים נדירים ביותר של הארכת מרווח QT פיתולי הנקודה בחולים הנוטלים דומפרידון. מקרים אלה כללו חולים עם גורמי סיכון מבלבלים, הפרעות באלקטרוליטים וטיפול נלווה שעשוי היה לגרום לתורם (ראה סעיף 4.8).

מחקרים אפידמיולוגיים הראו כי דומפרידון היה קשור לסיכון מוגבר להפרעות קצב חמורות של החדר או למוות לבבי פתאומי (ראה סעיף 4.8). נצפתה סיכון מוגבר בחולים מעל גיל 60, בחולים הנוטלים מינונים יומיים גבוהים מ -30 מ"ג ובמטופלים הנוטלים תרופות להארכת QT במקביל או מעכבי CYP3A4.

יש להשתמש בדומפרידון במינון היעיל הנמוך ביותר במבוגרים וילדים.

דומפרידון אסורה לחולים עם הארכה מרווחת של הולכת לב, במיוחד מרווח QTc, בחולים עם הפרעות אלקטרוליט משמעותיות (היפוקלצמיה, היפרקלצמיה, היפומגנזימיה), או ברדיקרדיה, או בחולים עם מחלת לב קיימת, כגון אי ספיקה. קצב הלב עקב הסיכון המוגבר להפרעות קצב חדריות (ראה סעיף 4.3).

ידוע כי הפרעות באלקטרוליטים (היפוקלצמיה, היפרקלצמיה, היפומגנזימיה) או ברדיקרדיה הן תנאים המגבירים את הסיכון הפרוארתמי.

יש להפסיק את הטיפול בדומפרידון בנוכחות סימנים או תסמינים הקשורים להפרעות קצב לב, ועל המטופלים להתייעץ עם רופא.

יש להמליץ למטופלים לדווח על כל תסמיני לב.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

דומפרידון עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP3A4.

נתונים ממחקרים במבחנה מצביעים על כך ששימוש במקביל בתרופות המעכבות באופן משמעותי CYP3 A4 עלול לגרום לרמות פלסמה גבוהות יותר של דומפרידון.

סיכון מוגבר להארכת מרווח QT המתרחש עקב אינטראקציות פרמקודינמיות ו / או פרמקוקינטיות.

צריכה מקבילה של החומרים הבאים היא התווית

תרופות המאריכות את מרווח ה- QTc

• תרופות נגד הפרעות קצב מסוג IA (למשל דיסופירמיד, הידרוקינידין, כינידין)

• סוג שלישי נגד הפרעות קצב (למשל amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol)

• כמה תרופות אנטי פסיכוטיות (למשל חלופרידול, פימוזיד, סרטינדול)

• כמה תרופות נוגדות דיכאון (למשל citalopram, escitalopram)

• כמה אנטיביוטיקה (למשל אריתרומיצין, לבופלקסצין, מוקסיפלוקסין, ספירמיצין)

• כמה תרופות אנטי פטרייתיות (למשל פנטמידין)

• כמה סוכנים נגד מלריה (בפרט הלופנטרין, לומפנטרין)

• כמה תרופות במערכת העיכול (למשל cisapride, dolasetron, prucalopride)

• כמה אנטי -היסטמינים (למשל מכיטזין, מיזולסטין)

• כמה תרופות המשמשות לטיפול בסרטן (למשל טורמיפן, וונדטניב, וינקמין)

• כמה תרופות אחרות (למשל bepridil, diphemanil, methadone) (ראה סעיף 4.3).

מעכבי CYP3A4 חזקים (ללא קשר להשפעותיהם המאריכות QT), למשל:

• מעכבי פרוטאז

• נוגדי פטריות אזוליים סיסטמיים

• כמה מקרולידים (אריתרומיצין, קלריתרומיצין וטלתרומיצין) (ראה סעיף 4.3).

לא מומלץ להשתמש במקביל בחומרים הבאים

מעכבי CYP3A4 מתונים, למשל diltiazem, verapamil וכמה מקרולידים. (ראה סעיף 4.3)

הצריכה המקבילה של החומרים הבאים דורשת זהירות בשימוש

יש לנקוט משנה זהירות במקרה של תרופות המעוררות ברדיקרדיה והיפוקלצמיה, כמו גם עם המקרולידים הבאים המעורבים בהארכת מרווח ה- QT: אזיתרומיצין ורוקסיתרומיצין (קלתרומיצין הוא התווית מכיוון שהוא מעכב חזק של CYP3A4).

רשימת החומרים לעיל היא אינדיקטיבית ואינה ממצה.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן :

ישנם נתונים מוגבלים על השימוש בדומפרידון בנשים בהריון; לא זוהו סיכונים לעובר, לעובר או ליילוד לאחר חשיפה לדומפרידון במהלך ההריון.

מחקרים במין בעל חיים אחד הראו רעילות רבייה הקשורה לרעילות אימהית לאחר מתן מינונים גבוהים מאוד (ראה סעיף 5.3).

כאמצעי זהירות עדיף להימנע משימוש בדומפרידון במהלך השליש הראשון להריון, במידת הצורך ניתן לשקול שימוש בדומפרידון במהלך השליש השני והשלישי להריון.

הנקה

דומפרידון מופרש בחלב אם ותינוקות יונקים מקבלים פחות מ -0.1% מהמינון המותאם למשקל האם. לא ניתן לשלול התרחשות של תופעות לוואי, במיוחד תופעות לב, לאחר חשיפה באמצעות חלב אם. במקרה זה, יש לקבל החלטה אם להפסיק את ההנקה או להפסיק / להפסיק את הטיפול בדומפרידון על ידי הערכת היתרונות של הנקה לתינוק ו יתרונות הטיפול לאם. יש לנקוט משנה זהירות במקרה של גורמי סיכון המאריכים את מרווח QTc בתינוקות יונקים.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לתרופה אין השפעה או זניחה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

תגובות שליליות של תרופות מפורטות להלן לפי תדירות בהתאם לאמנה הבאה: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100,

סיווג איברי מערכת על פי MedDRA נדיר (≥1 / 10,000, נדיר מאוד ( לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים) הפרעות במערכת החיסון תגובות אלרגיות, כולל אנפילקסיס, הלם אנפילקטי, תגובה אנפילקטית ואנגיואדמה. פתולוגיות אנדוקריניות רמות פרולקטין מוגברות 1 הפרעות במערכת העצבים תופעות לוואי אקסטרפירמידליות 2, עוויתות 3, סהרוריות 3, כאבי ראש הפרעות במערכת העיכול הפרעות במערכת העיכול, כולל ביטויים נדירים מאוד של התכווצויות מעיים חולפות. שִׁלשׁוּל. הפרעות עור ורקמות תת עוריות גירוד, פריחה, כוורות. מחלות של מערכת הרבייה והשד גלקטוראה, גינקומסטיה, אמנוריאה פתולוגיות לב הארכת QTc, הפרעת קצב חדרית, torsades de pointes, מוות לבבי פתאומי (ראה סעיף 4.4) הפרעות פסיכיאטריות תסיסה 3, עצבנות בדיקות אבחון בדיקת תפקודי הכבד לא תקינה

1 דומפרידון יכול לגרום לרמות מוגברות של פרולקטין מכיוון שהיפופיזה ממוקמת מחוץ למחסום המוח בדם.

במקרים נדירים, היפרפרולקטינמיה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי נוירו-אנדוקריניות כגון גלקטוריאה, גינקומסטיה ואמנוריאה.

2 תופעות לוואי אקסטרפירמידליות נדירות מאוד בקרב תינוקות וילדים צעירים ויוצאי דופן בקרב מבוגרים.

תופעות אלו נעלמות באופן ספונטני ומלא עם הפסקת הטיפול.

3 תופעות אחרות הקשורות למערכת העצבים המרכזית כגון עוויתות, תסיסה ודלדניות נדירות מאוד ודיווחו בעיקר על תינוקות וילדים.

בשל הימצאות דו תחמוצת הגופרית (E220) קיים סיכון שתגובות רגישות יתר וברונכוספזם עלולות להתרחש במקרים נדירים.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 מנת יתר

תסמינים

מקרים של מנת יתר דווחו בעיקר אצל תינוקות וילדים. סימפטומים של מנת יתר עשויים לכלול תסיסה, שינויים בתודעה, התקפים, חוסר התמצאות, ישנוניות וגילויים חוץ -פירמידליים.

יַחַס

אין תרופה ספציפית לדומפרידון. במקרה של מנת יתר, יש לתת טיפול סימפטומטי סטנדרטי באופן מיידי. יש לבצע ניטור א.ק.ג. בגלל האפשרות להארכת מרווח QT.

שטיפת קיבה ושימוש בפחם פעיל יכולים להיות שימושיים.

תרופות אנטיכולינרגיות ואנטי -פרקינסוניות עשויות להיות שימושיות בשליטה על תגובות חוץ -פירמידליות.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: פרוקינטיקה.

קוד ATC: A03F A 03.

דומפרידון הוא אנטגוניסט לדופמין בעל תכונות אנטי -אמטיות, אשר אינו חוצה בקלות את מחסום המוח בדם.

בחולים שטופלו בדומפרידון, במיוחד אצל מבוגרים, תופעות לוואי אקסטראפירמידליות הן נדירות מאוד, אך דומפרידון מקדם את שחרורו של פרולקטין מההיפופיזה. באזור "אזור ההדק של הכימותרפטור", הממוקם מחוץ למחסום המוח בדם באזור הפוסט -רמה. מחקרים בבעלי חיים, על פי הריכוזים הנמוכים המצויים במוח, מצביעים על השפעה היקפית בעיקר של דומפרידון על קולטנים דופאמינרגיים.

מחקרים בבני אדם הראו שדומפרידון דרך הפה מגביר את לחץ הסוגר הוושט נמוך יותר, משפר את התנועתיות האנדרוודנלית ומאיץ את התרוקנות הקיבה. אין לו השפעה על הפרשת הקיבה.

מחקר יסודי של מרווח QT בוצע בהתאם להנחיות ICH-E14. מחקר זה כלל פלסבו, משווה פעיל ובקרה חיובית ונערך בנבדקים בריאים עם מינון דומפרידון של עד 80 מ"ג ליום. במינונים של 10 או 20 מ"ג הניתנים 4 פעמים ביום. מחקר זה זיהה הבדל מקסימלי במרווח QT המתוקן (QTc) בין דומפרידון לפלצבו בממוצע LS (ריבועים לפחות) בשינוי מהתחלה של 3.4 אלפיות השנייה ל -20 מ"ג דומפרידון הניתן 4 פעמים מדי יום ביום 4. מרווח הביטחון הדו כיווני של 90% (1.0 עד 5.9 אלפיות השנייה) לא עלה על 10 אלפיות השנייה. במחקר זה לא נצפו השפעות רלוונטיות על מרווח QTc. כאשר ניתנה דומפרידון במינון של עד 80 מ"ג. ליום (למשל יותר מפי שניים מהמינון המקסימלי המומלץ).

עם זאת, שני מחקרים קודמים לאינטראקציה בין תרופות הראו עדויות להארכת מרווח QTc כאשר דומפרידון ניתן כטיפול יחיד (10 מ"ג 4 פעמים ביום).

ההבדל הממוצע המקביל בזמן המתאים במרווח QT המתוקן של Fridericia (QTcF) בין דומפרידון לפלסבו היה 5.4 מיליונים (95 % CI: -1.7 עד 12.4) ו -7.5 msec (95 CI), בהתאמה. %: 0.6 עד 14.4).

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

דומפרידון נספג במהירות לאחר מתן אוראלי, עם ריכוז שיא של פלזמה המתרחש כשעה לאחר המינון. ערכי Cmax ו- AUC של Domperidone עלו באופן יחסי עם מינונים הנעים בין 10 מ"ג ל -20 מ"ג. הצטברות פי 2 או 3 של AUC של domperidone עם מינון חוזר ארבע פעמים ביום (כל 5 שעות) של domperidone למשך 4 ימים.

למרות שהזמינות הביולוגית של דומפרידון עולה בנבדקים בריאים כאשר נלקחת לאחר ארוחה, חולים עם הפרעות במערכת העיכול צריכים ליטול את התרופה 15-30 דקות לפני הארוחה. חומציות קיבה מופחתת פוגעת בספיגת domperidone. הזמינות הביולוגית של הפה מצטמצמת על ידי מתן טיפול מקביל של cimetidine ונתרן ביקרבונט.

הזמן עד לשיא הספיגה מתעכב מעט וה- AUC עולה במידה מסוימת כאשר התרופה נלקחת דרך הפה לאחר ארוחה.

הפצה

דומפרידון דרך הפה אינו מראה הצטברות או תופעות של אינדוקציה עצמית מטבולית; 90 דקות לאחר הטיפול, רמת הפלזמה בשיא של 21 ng / ml, לאחר שבועיים של מתן אוראלי במינון יומי של 30 מ"ג, נמצאה כמעט דומה לזו של 18 ng / ml המתקבלת לאחר המנה הראשונה. דומפרידון קשור 91-93% לחלבוני פלזמה.

מחקרי הפצה בבעלי חיים, שבוצעו עם תרופה עם סימון רדיואלי, הראו "התפלגות רקמות רחבה אך ריכוזי מוח נמוכים. כמויות קטנות של התרופה עוברות את השליה בחולדות".

חילוף חומרים

Domperidone עובר מטבוליזם כבד מהיר ונרחב על ידי הידרוקסילציה ו- Ndealkylation. לימודי מטבוליזם בַּמַבחֵנָה עם מעכבי אבחון מצביעים על כך ש- CYP3A4 היא הצורה של ציטוכרום P-450 המעורב ביותר ב- N-dealkylation של domperidone, בעוד CYP3A4, CYP1A2 ו- CYP2E1 מעורבים בהידרוקסילציה ארומטית של דומפרידון.

הַפרָשָׁה

הפרשת השתן והצואה מסתכמת ב -31% ו -66% מהמינון דרך הפה, בהתאמה. שיעור התרופה שלא משתנה מופרש הוא קטן (10% מהפרשת הצואה וכ -1% מהפרשת השתן).

מחצית החיים של הפלזמה לאחר מנה אוראלית אחת היא 7-9 שעות אצל מתנדבים בריאים אך היא ממושכת בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.

ספיקת כבד

בנבדקים עם ליקוי בכבד בינוני (ציון Pugh 7 עד 9, סיווג Child-Pugh B), AUC ו- C של domperidone גבוהים פי 2.9 ו -1.5 בהתאמה, בהשוואה לנבדקים בריאים.

השעור הבלתי מאוגד גדל ב -25% ומחצית החיים של החיסול הסופי מתארכת מ -15 עד 23 שעות. לנבדקים עם ליקוי כבד קל יש חשיפה מערכתית נמוכה מעט יותר מאשר נבדקים בריאים המבוססים על ערכי Cmax ו- AUC, ללא שינויים בקשר לחלבון או מחצית חיים סופנית. נבדקים עם ליקוי כבד חמור לא נחקרו. דומפרידון אינה ניתנת לחולים עם ליקוי בכבד בינוני או חמור (ראה סעיף 4.3).

ליקוי כלייתי

בנבדקים עם ליקוי כלייתי חמור (פינוי קריאטינין 2) מחצית החיים של חיסול הדומפרידון עלתה מ -7.4 ל -20.8 שעות אך רמות התרופות בפלזמה היו נמוכות יותר מאשר אצל מתנדבים בריאים.

מכיוון שכמות קטנה מאוד של תרופה ללא שינוי מופרשת (כ -1%) דרך הכליות, אין זה סביר כי יהיה צורך להתאים את המינון של מתן יחיד בחולים עם אי ספיקת כליות.

עם זאת, במקרה של מתן טיפול חוזר יש להפחית את תדירות המינון לפעם או פעמיים ביום בהתאם לחומרת ההפרעה וייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

מחקרים אלקטרופיזיולוגיים בַּמַבחֵנָה וכן in vivo מצביעים על סיכון כללי בינוני להארכת מרווח QTc בבני אדם לדומפרידון. בניסויים במבחנה על תאים מבודדים שהועברו עם hERG ועל מיוציטים מבודדים מחזירי ים, יחסי החשיפה נעו בין 26 ל -47 פעמים, בהתבסס על ערכי IC50 המעכבים זרמים דרך תעלות יונים של IKr בהשוואה לריכוזי הפלזמה החופשיים לאחר הניהול של המינון היומי המרבי של 10 מ"ג הניתן 3 פעמים ביום. שולי הבטיחות להארכת משך פוטנציאל הפעולה בניסויים במבחנה ברקמות לב מבודדות היו גבוהים פי 45 מריכוז הפלזמה החופשית בבני אדם במינון היומי המרבי. (10 מ"ג מנוהל 3 פעמים ביום). שולי הבטיחות במודלים פרו-קצביים במבחנה (לב מבודד של Langendorff) היו גבוהים פי 9 עד 45 מאשר ריכוזי הפלזמה החופשיים בבני אדם במינון יומי מקסימלי (10 מ"ג מנוהל 3 פעמים ביום יְוֹם). בדגמים in vivo רמות ההשפעה של מרווח QT מתוקן (QTc) מתמשך אצל כלבים והשראת הפרעות קצב במודל ארנב הרגיש לטורדסדה דה פוינט היו פי 22 פי 435 בהתאמה, מעל ריכוזי הפלזמה החופשיים באדם ב המינון היומי המרבי (10 מ"ג מנוהל 3 פעמים ביום). בדגם עם חזיר נידון מורדם בעקבות עירוי תוך ורידי, לא הייתה השפעה על מרווח ה- QT המתוקן (QTc) בריכוז הפלזמה הכולל של 45.4 נ"ג / מ"ל, שהם גבוה פי 3 מסך רמות הפלזמה בבני אדם במינון היומי המרבי (10 מ"ג הניתן 3 פעמים ביום). הרלוונטיות של מחקר עדכני זה לבני אדם לאחר חשיפה לדומפרידון בעל פה אינה ודאית.

בנוכחות עיכוב חילוף החומרים על ידי CYP3A4 ריכוזי הפלזמה החופשיים של דומפרידון יכולים לשלש.

במינון רעיל גבוה מצד האם (יותר מפי 40 מהמינון האנושי המומלץ) נראו תופעות טרטוגניות בחולדה. לא נצפתה טרטוגניות בעכברים וארנבות.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

תאית מיקרו -גבישית, קרוספובידון, טעם לימון *, מגנזיום סטרט, נתרן סכרין, נתרן לוריל סולפט, סיליקה קולואידית הידרופובית נטולת מים.

* טעם לימון: מלטודקסטרין (מקור לגלוקוז), מסטיק ערבי, הידרוקסיאניזול בוטילט, דו תחמוצת הגופרית (E220), אלפא-פין, בטא-פין, מירצן, לימונן, גמא-טרפין, עצבי וגרניאלי.