רכיבים פעילים: Prulifloxacin
טבליות מצופות סרט KERAFLOX 600 מ"ג
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Keraflox? לשם מה זה?
Keraflox שייך לקבוצה של אנטיביוטיקה בשם fluoroquinolones. Keraflox מיועד לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים רגישים לפרוליפלוקסין במצבים הבאים:
- דלקות בדרכי השתן התחתונות (דלקת שלפוחית השתן פשוטה).
- דלקות בדרכי השתן התחתונות הקשורות לסיבוכי שתן רפואיים אחרים (דלקת שלפוחית השתן מסובכת).
- החמרה פתאומית של ברונכיטיס כרונית (התלקחות של ברונכיטיס כרונית).
- נזלת חיידקית חריפה.
הרופא יאבחן ויטפל ב rhinosinusitis זיהומית על פי הנחיות לאומיות ומקומיות לטיפול בזיהומים. ניתן להשתמש ב- Keraflox לטיפול בנזלת זיהומית זיהומית שהתסמינים שלה נמשכים פחות מ -4 שבועות, ובמקרים בהם לא ניתן להשתמש באנטיביוטיקה רגילה או שלא עבדה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Keraflox
אין ליטול את Keraflox:
- אם אתה אלרגי ל- prulifloxacin, פלואורוקינולונים אחרים או כל אחד ממרכיבי התרופה האחרים.
- אם אתה מתחת לגיל 18.
- אם כבר סבלת מבעיות גידים לאחר שימוש בקינולונים אחרים, כגון דלקת בגידים (דלקת גידים).
- אם הינך בהריון או מניקה.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Keraflox
שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Keraflox:
- אם יש לך אפילפסיה או מחלה הגורמת לסבירות גבוהה יותר לפתח עוויתות
- מכיוון שנצפו שינויים בקצב הלב (שנראו על א.ק.ג, רישום הפעילות החשמלית של הלב) עם אנטיביוטיקה אחרת השייכת לשיעור הפלואורוקינולון, אנא הודע לרופא אם יש לך היסטוריה של הפרעות בקצב הלב. ל- Keraflox פוטנציאל נמוך מאוד להשראת הארכת מרווח QT
- אם אתה נוטל תרופות לשליטה על קצב הלב או תרופות שעשויות להיות בעלות השפעות לב כגון תרופות נוגדות דיכאון או אנטיביוטיקה אחרת (ראה "נטילת Keraflox עם תרופות אחרות")
- אם אתה סובל ממחסור בפעילות גלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז (G6PD), מכיוון שתרופה זו עשויה שלא להתאים
- אם יש לך בעיות בכבד או בכליות
- אם אתה סובל מאי סבילות ללקטוז, מכיוון שהתרופה מכילה לקטוז
- אם חווית התקפי שלשול חמורים בעקבות שימוש באנטיביוטיקה. הודע לרופא מיד והפסק ליטול Keraflox אם אתה חווה התקף חמור של שלשול נוזלי בעת נטילת Keraflox. זפת שחורה או מכיל דם.
תרופה זו יכולה לעיתים לגרום לבעיות שרירים או גידים (ראה 'תופעות לוואי אפשריות').
דווח לרופא מיד והפסק ליטול Keraflox אם אתה נתקל בכאבי שרירים, חולשת שרירים, שתן כהה או תסמינים של דלקת בגידים כגון נפיחות במפרקים או כאבים בזמן נטילת Keraflox. יש להישאר במנוחה עד שהרופא יבדוק אותם.
מכיוון שתרופה זו עלולה לגרום להיווצרות גבישים זעירים בשתן, על מנת למנוע ריכוז שתן יש צורך לשמור על צריכת מים גבוהה במהלך הטיפול ב- Keraflox.
יש להימנע מחשיפה מוגזמת לשמש, מנורות אולטרה סגולות או מיטות שיזוף במהלך הטיפול בתרופה זו מכיוון שהעור עשוי להיות רגיש מהרגיל. הפסק לקחת את התרופה וספר לרופא מיד אם אתה מקבל תגובות חמורות לשמש כגון כוויות שמש או הַפשָׁטָה.
אם הראייה שלך יורדת או אם העיניים שלך נפגעות אחרת, פנה מיד לרופא עיניים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Keraflox
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
תרופות מסוימות משפיעות על ההשפעות של Keraflox. יש ליטול את Keraflox שעתיים לפני או לפחות 4 שעות לאחר נטילת תרופות אלו.
- תרופות נגד בעיות עיכול, צרבת או כיבים, כגון צימטידין או חומצות נוגדות חומצה המכילות אלומיניום או מגנזיום
- תרופות המכילות ברזל או סידן
Keraflox בתורו יכול להשפיע על ההשפעות של תרופות אחרות ולהגדיל את הסיכון לתופעות לוואי.
ספר לרופא אם אתה נוטל:
- תרופות לסוכרת
- תרופות לבקרת קצב הלב כגון אמיודרון, כינידין או פרוקאינאמיד
- אנטיביוטיקה אחרת כגון אריתרומיצין, קלריטרומיצין או אזיתרומיצין
- תרופות לדיכאון כגון אמיטריפטילין, קלומיפרמין או אימיפרמין
- Probenecid להפחתת חומצת השתן בדם
- Fenbufen להקלה על כאבי מפרקים
- תיאופילין לאסתמה או לקשיי נשימה
- תרופות למניעת קרישת דם כגון וורפרין
- ניקרדיפין משמש לטיפול באנגינה (כאבים בחזה) או לחץ דם גבוה
- סטרואידים כגון פרדניזולון המשמשים לטיפול במצבים אלרגיים או דלקות
Keraflox עם אוכל ושתייה
מזון וחלב יכולים להשפיע על ההשפעות של Keraflox. יש ליטול את קרפלוקס בין הארוחות על בטן ריקה ואין ליטול אותה עם חלב או נגזרות חלב.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון, הנקה ופוריות
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.
נהיגה ושימוש במכונות
Keraflox יכול לגרום לסחרחורת ולבלבול. אם אתה נתקל באחד מהתסמינים הללו, אין לנהוג או להשתמש בכלים או במכונות מסוכנות.
Keraflox מכיל לקטוז
Keraflox מכיל לקטוז, סוג של סוכר. אם הרופא שלך אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש Keraflox: מינון
קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
יש לבלוע טבליות Keraflox בשלמותן עם מים ובין הארוחות על בטן ריקה, אין ליטול אותן עם חלב או נגזרות חלב.
Keraflox מיועד למבוגרים בלבד. המינון המומלץ הוא:
- לדלקת שלפוחית השתן פשוטה: טבליה אחת של 600 מ"ג פעם אחת.
- לדלקת שלפוחית השתן מסובכת: טבליה אחת של 600 מ"ג פעם ביום למשך עד 10 ימי טיפול.
- להחמרה של ברונכיטיס כרונית: טבליה אחת של 600 מ"ג פעם ביום למשך 10 ימי טיפול לכל היותר.
- לדלקת נזלת חיידקית חריפה: טבליה אחת של 600 מ"ג פעם ביום למשך עד 10 ימי טיפול.
יש צורך לשתות הרבה מים בעת נטילת Keraflox.
משך הטיפול תלוי בחומרת הזיהום ובתגובת המטופל לטיפול. תמיד עליך להשלים את כל מהלך הטבליות שנקבע לך גם אם אתה מתחיל להרגיש טוב יותר והתסמינים שלך נעלמים.
אם שכחת לקחת Keraflox
אם שכחת ליטול מנה, קח אותה ברגע שאתה זוכר אלא אם כן הגיע הזמן למנה הבאה שלך. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.
אם תפסיק לקחת Keraflox
אם תפסיק לקחת את התרופה מוקדם מדי, הזיהום עלול לחזור. אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Keraflox
במקרה של מנת יתר, פנה לרופא מיד או פנה למחלקת החירום הקרובה לבית החולים. ייתכן כי רופא בית החולים יצטרך לבצע הליך ריקון קיבה. קח איתך תמיד את החבילה עם העלון, בין אם עדיין נשאר Keraflox באריזה.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Keraflox
כמו כל התרופות, Keraflox יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
דווח לרופא מיד והפסק לקחת Keraflox אם אתה נתקל באחת מהתופעות הבאות לאחר נטילת התרופה.
למרות שהם נדירים מאוד, תסמינים אלה יכולים להיות חמורים.
- צפצופים פתאומיים, קשיי נשימה, נפיחות בעפעפיים, בפנים או בשפתיים, פריחה או גירוד (במיוחד בכל הגוף).
- פריחה חמורה הכוללת שלפוחיות על העור ולפעמים בפה ולשון. אלה יכולים להיות סימפטומים של מצב המכונה תסמונת סטיבנס ג'ונסון.
- תגובות חמורות של שמש כגון כוויות שמש או קילוף.
- סימפטומים של דלקת בגידים כגון נפיחות או כאבים בגפה הפגועה. לרוב היא פוגעת בגיד אכילס ועלולה להוביל לקרע שלה. יש לשמור על החלק המושפע מהדלקת עד שהרופא יבדוק אותה..
- כאבי שרירים, חולשת שרירים או שתן כהה.
- התקפים קשים של שלשול נוזלי שהוא שחור-זפת או מדמם.
- רמות סוכר נמוכות בדם אשר עלולות לגרום לרעידות ועצבנות.
- קהות, אובדן תחושת כאב.
- אדמומיות וקילוף העור (דרמטיטיס).
- היווצרות גבישים זעירים בשתן בהיעדר תסמינים.
תופעות לוואי אפשריות נוספות הן:
תופעות לוואי שכיחות (אצל פחות מאחד מכל 10 חולים):
- כאבי בטן
תופעות לוואי לא שכיחות (אצל פחות מאחת מכל 100 חולים):
- מרגיש לא טוב
- שלשולים, הקאות, דלקות בקיבה
- כאב ראש, סחרחורת
- גירוד או פריחה
- אובדן תיאבון
תופעות לוואי נדירות (אצל פחות מאחת מכל 1000 חולים):
- חום, גלי חום
- שינויים בטעם
- שינה מופרעת, בלבול או ישנוניות
- הפחתת שמיעה
- אדמומיות וגירוי בעיניים
- כאבי בטן, רוח, נפיחות, בעיות עיכול או צרבת, צואה לא תקינה
- גירוי של השפתיים, הלשון או הפה, או זיהום פטרייתי (מוניליאזיס דרך הפה)
- התכווצויות שרירים, פגיעה בשרירים
- עור יבש ומגרד (אקזמה), רגישות יתר לכתמים בהירים או אדומים על העור (כוורות)
- אנזימי כבד מוגברים הנראים בבדיקות דם
- תחושה של חוסר מנוחה
- כיב בפה
- כאבי מפרקים התפשטו על כל הגוף
- רמות אלבומין (חלבון) מוגברות בדם
- עלייה ברמות הסידן בדם
- עלייה במספר תאי הדם הלבנים
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
שומרים בכלי המקורי.
אין להשתמש ב- Keraflox לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מידע אחר
מה מכיל Keraflox
החומר הפעיל הוא prulifloxacin. כל טבליה מצופה סרט מכילה 600 מ"ג prulifloxacin.
המרכיבים הנוספים הם: מונוהידראט לקטוז; תאית מיקרו -גבישית; מיג נתרן; פובידון; סיליקה קולואידית נטולת מים; מגנזיום סטיארט; היפרומלוז; פרופילן גליקול; דו תחמוצת טיטניום (E171); טַלק; תחמוצת ברזל (E 172).
תיאור איך נראית Keraflox ותכולת האריזה
טבליות Keraflox צהובות, מלבניות, מצופות בסרט, והן זמינות באריזות קרטון המכילות שלפוחית אחת של 1, 2, 5 טבליות או שתי שלפוחיות של 5 טבליות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות KERAFLOX 600 מג מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה מצופה סרט מכילה 600 מ"ג Prulifloxacin
מרכיבים עם השפעה ידועה: כל טבליה מצופה סרט מכילה 76 מ"ג לקטוז
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות סרט.
טבליות מוארכות, צהובות, מצופות בסרט.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
Keraflox מיועד לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים רגישים, בפתולוגיות הבאות:
• זיהומים חריפים לא מסובכים בדרכי השתן התחתונות (דלקת שלפוחית השתן פשוטה);
• זיהומים מסובכים של דרכי השתן התחתונות;
• החמרה של ברונכיטיס כרונית;
• נזלת חיידקית חריפה.
יש לאבחן כראוי את סינוסיטיס חיידקית חריפה בהתאם להנחיות לאומיות או מקומיות לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה.לטיפול בדלקת רינוסינוסיטיס חיידקית, יש להשתמש ב- Keraflox רק בחולים בהם משך הסימפטומים נמוך מ -4 שבועות וכאשר השימוש בחיידקים אחרים המומלצים בדרך כלל לטיפול הראשוני בזיהום כזה נחשב בלתי הולם, או במקרה של אשר אלה נמצאו כלא יעילים.
בטיפול בחולים עם מחלות זיהומיות יש לקחת בחשבון מאפיינים מקומיים הנוגעים לרגישות לאנטיביוטיקה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
המינון האינדיקטיבי למבוגרים בלבד הוא כדלקמן:
• חולים עם דלקות חריפות לא מורכבות בדרכי השתן התחתונות (דלקת שלפוחית השתן פשוטה): מספיקה רק טבליה אחת של 600 מ"ג;
• חולים עם דלקות מסובכות בדרכי השתן התחתונות: טבליה אחת של 600 מ"ג פעם ביום למשך עד 10 ימי טיפול.
• חולים עם החמרה של ברונכיטיס: טבליה אחת של 600 מ"ג פעם ביום למשך 10 ימי טיפול לכל היותר.
• חולים עם נזלת חיידקית חריפה: טבליה אחת של 600 מ"ג פעם ביום למשך 10 ימי טיפול לכל היותר.
במקרה של דלקות מסובכות בדרכי השתן התחתונות והחמרה חריפה של ברונכיטיס כרונית, משך הטיפול תלוי בחומרת המחלה ובמהלך הקליני של המטופל וחייב בכל מקרה להימשך לפחות 48-72 שעות מהפוגה / היעלמות. של סימפטומים.
בשל היעדר מחקרים ספציפיים לא ניתן לקבוע את הפוסולוגיה בחולים עם אי ספיקת כליות (חולים עם אי ספיקת כבד של קריאטינין. לכן, בחולים אלה ניטור רמות הפלזמה של התרופה היא השיטה האמינה ביותר להתאמת המינון.
שיטת ניהול
יש לבלוע טבליות Keraflox בשלמותן במים ולתת אותן בהתאם לצריכת מזון (ראה סעיף 4.5).
04.3 התוויות נגד
- רגישות יתר לפרוליפלוקסין, לחומרים אנטיבקטריאליים אחרים של קינולון או לכל אחד מהחומרים המפורטים בסעיף 6.1.
- ילדים לפני גיל ההתבגרות או בנים מתחת לגיל 18 עם התפתחות שלד לא שלמה.
- חולים עם היסטוריה של מחלות גידים הקשורות במתן קינולונים.
- הריון והנקה (ראה סעיף 4.6).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
בדומה לקווינולונים אחרים, יש להשתמש בזהירות ב- Keraflox בחולים הסובלים מהפרעות במערכת העצבים המרכזית שעלולים לגרום להתקפים או להוריד את רף ההתקפים.
חלק מהחומרים האחרים השייכים למחלקת הפלואורוקינולון נקשרו במקרים של הארכת מרווח QT. לפרופילוקסין יש פוטנציאל נמוך מאוד להשראת הארכת מרווח QT.
בדומה למתן תרופות אחרות מאותה מחלקה טיפולית, דלקת בגיד מתרחשת לעיתים רחוקות. לרוב הוא משפיע על גיד אכילס ויכול להוביל לקרע שלו. הסיכון לדלקות גידים וקרעים בגידים עולה בחולים מבוגרים ובחולים המקבלים סטרואידים.
יש לייעץ למטופלים במקרה של סימנים של דלקת בגיד, מיאלגיה, כאבים או דלקות מפרקים, להפסיק את הטיפול ולהשאיר את האיבר או הגפיים הפגועים במנוחה עד לאבחון דלקת גידים. לא נכלל.
חשיפה לשמש או לקרניים אולטרה סגולות עלולה לגרום לפוטוקוקסיות בחולים המטופלים בפרופילוקסצין, כמו גם בקווינולונים אחרים. יש להימנע מחשיפה מוגזמת לשמש או לקרניים אולטרה סגולות במהלך הטיפול ב- Keraflox; במקרה של פוטוטוקסיות, יש להפסיק את הטיפול.
חולים עם פגמים סמויים או ידועים בפעילות הגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז נוטים לתגובות המוליטיות כאשר הם מטופלים בחומרים אנטיבקטריאליים של קווינולון ומסיבה זו יש להשתמש בזהירות ב- Keraflox.
כפי שדווח על קווינולונים אחרים, תופעות ראבדומיוליזה עלולות להתרחש לעתים רחוקות, המאופיינות במיאלגיה, אסתניה, עלייה ב- CPK וערכי מיוגלובין, והידרדרות מהירה בתפקוד הכליות. במקרים אלה, יש לפקח על המטופל בקפידה ולנקוט באמצעי תיקון מתאימים, כולל הפסקת הטיפול.
השימוש בקווינולונים קשור לעיתים להופעת קריסטלוריה; מטופלים המטופלים עם סוג זה של מוצרים חייבים לשמור על איזון מים הולם על מנת להימנע מריכוז שתן.
הסבילות והיעילות של Keraflox בחולים עם אי ספיקת כבד לא הוערכו.
יש לקחת בחשבון הנחיות מקומיות ו / או לאומיות לשימוש נכון באנטיבקטריאלים בעת קביעת טיפול אנטיביוטי.
התרופה מכילה לקטוז; לכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או חוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
הפרעות בראייה
אם הראייה נפגעת או אם מתרחשות השפעות כלשהן על העיניים, יש לפנות מיידית לרופא עיניים.
מחלה הקשורה ל Clostridium difficile
אם שלשול מתרחש במהלך או לאחר הטיפול בפרופילוקסאצין (אפילו מספר שבועות לאחר הטיפול), במיוחד אם הוא חמור, מתמשך ו / או דימום, זה יכול להיות תוצאה של מחלה הקשורה ל Clostridium difficile (Clostridium difficile-מחלה משויכת, CDAD). חומרת ה- CDAD יכולה לנוע בין קלה לסכנת חיים; הצורה החמורה ביותר היא קוליטיס פסאודוממבראנית (ראה סעיף 4.8). לכן, חשוב לשקול אבחנה זו בחולים אשר מפתחים שלשול חמור במהלך הטיפול בפרופילוקסצין או לאחריו. אם יש חשד או אישור ל- CDAD, יש להפסיק את הטיפול המתמשך בחומרים אנטיבקטריאליים, כולל פרוליפלוקסין, ולהתחיל מיד את הטיפול המתאים. במצב קליני זה, התרופות האנטי פריסטלטיות אינן מותרות. בנוסף, כדי להפחית את הסיכון להעברה, יש לנקוט באמצעי בקרת זיהום נאותים.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
טיפול במקביל עם cimetidine, חומצות נוגדות חומצה המכילות Al ו- Mg או תכשירים המכילים ברזל וסידן מפחית את ספיגת Keraflox; כתוצאה מכך יש לתת Keraflox שעתיים לפני או לפחות 4 שעות לאחר נטילת תכשירים אלה.
הצריכה המקבילה של פרוליפלוקסצין וחלב גורמת לירידה באזור מתחת לעקומת הריכוז / זמן (AUC) ומפחיתה את חיסול השתן של פרוליפלוקסין, בעוד בליעת מזון מאטה ומפחיתה את רמות השיא.
הפרשת השתן של prulifloxacin פוחתת כאשר ניתנת יחד עם probenecid. מתן במקביל של fenbufen עם כמה quinolones עלול לגרום לסיכון מוגבר להתקפים, ולכן יש לשקול היטב את הטיפול ב- Keraflox ו- fenbufen.
קינולונים יכולים לגרום להיפוגליקמיה בחולי סוכרת הנוטלים תרופות היפוגליקמיות. מתן טיפול מקביל של Keraflox ותיאופילין עלול לגרום לירידה קלה בפינוי התאופילין אשר לא צפוי להיות בעל רלוונטיות קלינית. עם זאת, בדומה לקינולונים אחרים, מעקב אחר רמות התאופילין בפלזמה מומלץ בחולים עם הפרעות מטבוליות או בעלי גורמי סיכון.
קווינולונים יכולים לשפר את ההשפעות של נוגדי קרישה אוראליים כגון וורפרין ונגזרותיו; אם מוצרים אלה מנוהלים יחד עם Keraflox, מומלץ לבצע מעקב צמוד עם בדיקת פרותרומבין או בדיקות קרישה מהימנות אחרות.
נתונים פרה -קליניים הראו כי ניקרדיפין יכול להעצים את פוטוטוקסיות של prulifloxacin. במהלך ההתפתחות הקלינית של Keraflox לא נצפו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית לאחר מתן תרופות במקביל לתרופות אחרות המשמשות בדרך כלל לטיפול בחולים עם התנאים המפורטים בסעיף 4.1.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
לא קיימים נתונים קליניים על השימוש בפרופילוקסאצין במהלך ההיריון שנקבע. מחקרים בבעלי חיים לא הצביעו על טרטוגניות. השפעות רעילות אחרות על הרבייה התגלו רק ברעילות האם (ראה סעיף 5.3).
זמן האכלה
בחולדה, prulifloxacin הוכח לחצות את מחסום השליה ולעבור בכמויות גדולות לחלב אם. בדומה לקווינולונים אחרים, הוכח כי prulifloxacin גורם לארתרופתיה בבעלי חיים צעירים, ולכן השימוש בו במהלך ההריון וההנקה הוא התווית.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
קינולונים עלולים לגרום לסחרחורת ולבלבול, לכן על המטופל לדעת כיצד הוא מגיב לטיפול לפני הנהיגה או הפעלת מכונות או עיסוק בפעילויות הדורשות ערנות ותיאום.
04.8 תופעות לא רצויות
ההשפעות הבלתי רצויות המפורטות להלן מיוחסות למחקרים קליניים שנערכו עם Keraflox. רוב תופעות הלוואי היו בעוצמה קלה או בינונית.
נעשה שימוש בערכי התדר הבאים של MedDRA: שכיחים מאוד (≥ 1/10), נפוצים (≥ 1/100,
התגובות השליליות הבאות דווחו גם כן (תדירות לא ידועה): תגובה אנפילקטית / אנפילקטואידית כולל אנגיואדמה, קוצר נשימה, תסמונת סטיבן ג'ונסון, היפוגליקמיה, היפואתזיה, פרסטזיה, רעד, דרמטיטיס, רבדומיוליזה, פוטוטוקסיות, טכיקרדיה, קוליטיס pseudomembranous.
טיפול ב- Keraflox עשוי להיות קשור לגריסטוריה אסימפטומטית ללא שינויים ברמות הקריאטינין, עם שינויים בפרמטרים של תפקודי הכבד ואאוזינופיליה. במקרים שנצפו, שינויים אלה היו אסימפטומטיים וחולפים.
במהלך הטיפול ב- Keraflox, לא ניתן לשלול התרחשות של תופעות לוואי וחריגות מעבדה שלא הוזכרו לעיל, אך דווחו לגבי שאר הקינולונים.
נתוני התרופות לפרוליפלוקסצין ולאחרי השיווק מראים דיווחים ספורדיים על tendinopathy (ראה 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 מנת יתר
למתן הפה בעכברים, חולדות וכלבים (זכר ונקבה) במינונים בודדים של עד 5000 מ"ג לק"ג לא היו השפעות קטלניות.
אין מידע זמין על מנת יתר בבני אדם; Keraflox ניתנה עד למינון של 1200 מ"ג ליום במשך 12 ימים במתנדבים בריאים המראים סבילות טובה כללית.
במקרה של מנת יתר חריפה, יש לרוקן את הקיבה על ידי גרימת הקאות או שטיפת קיבה, יש לעקוב אחר המטופל בזהירות ולטפל בטיפול סימפטומטי.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: פלואורוקינולונים.
קוד ATC: J01MA17.
Prulifloxacin הוא אנטיבקטריאלי השייך למעמד של fluoroquinolones עם ספקטרום רחב של פעולה ויעילות גבוהה. לאחר מתן אוראלי, prulifloxacin נספג ממערכת העיכול והופך מיד לאוליפלוקסצין, המטבוליט הפעיל שלו (ראה סעיף 5.2).
מנגנון הפעולה. הוכח כי Keraflox פעיל בַּמַבחֵנָה, כנגד מגוון רחב של זנים חיוביים לגראם שלילי. Prulifloxacin מפעיל את הפעולה האנטיבקטריאלית שלו על ידי עיכוב סלקטיבי של DNA-gyrase, אנזים חיוני המצוי בחיידקים, המעורב בשכפול, שעתוק ותיקון DNA.
מנגנון התנגדות. תחילת העמידות לאנטיביוטיקה לפרוליפלוקסצין (כמו גם לפלואורוקינולונים אחרים) נובעת בדרך כלל ממוטציות ספונטניות בתחום ה- gyrase ה- DNA החיידקי. במבחנה נצפתה עמידות צולבת עם פלואורוקינולונים אחרים.
בשל המנגנונים המיוחדים להופעת העמידות לפלואורוקינולונים, אין התנגדות צולבת בין פרוליפלוקסצין לאנטיביוטיקה מסוגים שונים, לכן Keraflox יכול להיות יעיל גם בנוכחות זנים חיידקיים העמידים בפני אמינוגליקוזידים, פניצילין, צפלוספורינים וטטרציקלינים.
מרווחי עיכוב. הם הוגדרו על בסיס נתוני הפעילות האנטיבקטריאלית של NCCLS והפרמטרים הפרמקוקינטיים של המוצר. מוצעים טווחי העיכוב הבאים: רגיש: MIC ≤ 1 מק"ג / מ"ל, ביניים: MIC> 1 עד
ספקטרום אנטיבקטריאלי. יש לקחת בחשבון כי שכיחות ההתנגדות הנרכשת למינים נבחרים עשויה להשתנות מבחינה גיאוגרפית ועם הזמן, לכן מידע מקומי על עמידות רצוי, במיוחד בעת טיפול בזיהומים חמורים. במידת הצורך, ואם השכיחות המקומית של עמידות עלולה לגרום לתועלת התרופה מוטלת בספק, מומלץ לפנות לייעוץ מומחה.
הנתונים המדווחים בטבלה להלן מצביעים על הספקטרום האנטיבקטריאלי של prulifloxacin:
* מינים המראים רגישות ביניים טבעית.
מידע אחר. במחקרים במבחנה, הפעולה האנטיבקטריאלית של prulifloxacin התאפיינה בחדירת חיידקים טובה יותר ובהשפעה פוסט-אנטיביוטית ממושכת יותר מאשר הפלואורוקינולונים.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
א) מאפיינים כלליים
Prulifloxacin הוא תרופת התרופה של המטבוליט הפעיל, ulifloxacin.
קליטה - בבני אדם, prulifloxacin נספג במהירות (Tmax = כשעה) והופך ל- ulifloxacin; לאחר מתן יחיד של 600 מ"ג, שיא הפלזמה הממוצע של ulifloxacin הוא 1.6 מק"ג / מ"ל וה- AUC הוא 7.3 מיקרוגרם * שעה / מ"ל. במצב יציב, אליו מגיעים תוך יומיים מתחילת המינון פעם ביום, Cmax ו- AUC הם 2.0 מק"ג / מ"ל ו -7.6 מיקרוגרם * שעה / מ"ל, בהתאמה.
מזון מתעכב ומוריד מעט את ריכוז הפלזמה של האליפלוקסצין, אך אינו משנה את ה- AUC.
התפלגות - בבני אדם, יחס הריאות / פלזמה של ריכוז ממוצע של קראפלוקס עולה עם הזמן, ולאחר 24 שעות, המטבוליט הפעיל אולייפלוקסאזין שומר על ריכוז רקמות ממוצע גבוה פי 5 מאלו בפלזמה, ומאשר את התוצאות המתקבלות בבעלי החיים. ריכוזי האוליפלוקסצין בריאה ובכליות היו גבוהים יותר מריכוז הפלזמה (פי 1.2 - 2.8 ו -3 - 8 פעמים בהתאמה).
באופן דומה, נתונים אנושיים על חדירת הרקמות של האליפלוקסצין לסינוסים הפראנסאליים הראו, במונחים של AUC, יחס רקמות לפלזמה של 3.0 באתמואיד ו -2.4 בטורבינטים.
מחייב חלבון בבני אדם, העריך את שניהם בַּמַבחֵנָה זֶה לשעבר vivo, הוא כ -50%, ללא קשר לריכוז התרופה.
הריכוז הנמוך של האוליפלוקסצין שנמצא בנוזל השדרתי לאחר i.v. בכלב וניהול חוזר p.o. בבני אדם, זה מצביע על כך שאוליפלוקסאצין כמעט לא חוצה את מחסום המוח בדם.
ביוטרנספורמציה - הפרופיל המטבולי של prulifloxacin בבעלי חיים ובני אדם דומה. מחקרים בבעלי חיים הראו כי חילוף החומרים של prulifloxacin מתחיל במהלך ספיגת המעיים ומסתיים עם מעברו לכבד.
בנוסף לטרנספורמציה לאוליפלוקסצין, זוהו מטבוליטים קטנים אחרים, כגון צורת הדיול וכמה נגזרות כגון גלוקורוניד, נגזרות אוקסו ו אתילן-דימינו, שהריכוז והפעילות שלה זניחים בהשוואה לעקרון הפעיל.
לא נמצאו אינטראקציות משמעותיות עם איזואנזים של ציטוכרום P-450 במחקרים במבחנה, מלבד עיכוב קל של CYP1A1 / 2 המקביל לירידה קטנה בפינוי תאופילין. מאחר ומתילקסנטינים, ובמיוחד תיאופילין, מהווים את המצע העיקרי של האיזואנזים CYP1A1 / 2, ניתן לראות במידת האינטראקציה עם מצעים אחרים של האיזואנזים (ראו וורפרין) רק נמוכה יותר.
חיסול-מחצית החיים של המטבוליט הפעיל, אוליפלוקסין, היא כ -10 שעות לאחר מתן מצב יציב וחוזר על עצמו בבני אדם, בעוד שבבעלי חיים (חולדות, כלבים וקופים) הוא משתנה בין 2 ל -12 שעות.
מחקרים עם המוצר המסומן בבני אדם הראו כי חיסול מתרחש בעיקר בדרך הצואה. לאחר מתן אוראלי של 600 מ"ג, הרדיואקטיביות המתאוששת בשתן ובצואה מסתכמת בכ -95% בסך הכל. תוצאות אלו מאשרות את מה שהוכח במחקרים קודמים שנערכו על בעלי חיים (חולדות, כלבים וקופים).
כמות האוליפלוקסצין המופרשת בשתן היא 16.7% מהמינון הניתן על בסיס טוחני והפינוי הכליתי של האוליפלוקסצין הוא כ -170 מ"ל לדקה.
חיסול הכליות של האוליפלוקסצין מתרחש על ידי סינון גלומרולרי ועל ידי הפרשה פעילה.
ב) מאפיינים בחולים
הוכח כי הפרופיל הפרמקוקינטי של prulifloxacin בקרב קשישים דומה לזה של מבוגרים, ללא שינוי עם הגיל, ולכן אין צורך בהתאמות המינון בחולים מבוגרים.
בחולים עם אי ספיקת כליות קלה או בינונית, לאחר מתן אוראלי של Keraflox 600 מ"ג, שיא הפלזמה הממוצע של האוליפלוקסין מגיע לערכים שבין 1.30 ל- 1.62 מיקרוגרם / מ"ל. ערכי AUC משתנים בין 13.71 ל -23.33 מיקרוגרם * שעה / מ"ל ומחצית החיים בין 12.3 ל -32.4 שעות. סיקול הכליות של האוליפלוקסצין יורד בהשוואה למתנדבים בריאים בהתאם למידת האי ספיקה.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
רעילות חוזרת ונשנית. במחקרי רעילות למינון חוזר, סחוס מפרק, כליות, מערכת העיכול והכבד היו איברי המטרה העיקריים. במינונים הגבוהים עד פי 3 מהטיפולים, לא נצפו השפעות רעילות על הסחוס המפרקי (כלבים צעירים); עם מינונים גבוהים פי 6, 10 ו -12 מהטיפולים, לא נצפו השפעות רעילות בכבד (כלבים) ובכליות (כלבים וחולדות).
התרופה אינה מאריכה את מרווח QT in vivo ואינה מדגימה השפעות מעכבות על זרם אשלגן תיקון מתעכב (HERG) במבחנה.
רעילות רבייה. מחקרי רעילות פוריות לא הראו טרטוגניות. ההשפעות על הפוריות או על התפתחות העובר והעובר נצפו רק במקרים של רעילות אימהית.
מוטגניות. מבחני גנוטוקסיות סטנדרטיים הראו השפעות חיוביות בחלק מבדיקות במבחנה שבוצעו עם prulifloxacin בתרביות תאים של יונקים, אך היו שליליות in vivo ובחיידקים.
ההערכה היא כי השפעות אלה קשורות לעיכוב של טופואיזומראז II בנוכחות ריכוזים גבוהים של פרוליפלוקסצין.
פוטנציאל מסרטן. Prulifloxacin לא היה מסרטן במודל קידום ייזום לטווח בינוני. לא בוצעו בדיקות קרצינוגניות לטווח ארוך.
אנטיגניות. נמצא שלפרוליפלוקסין אין השפעות אנטיגניות.
פוטוטוקסיות. תגובות פוטוטוקסיות מעוררות Prulifloxacin, אם כי במחקרים השוואתיים בבעלי חיים הוכח כי יש לה פעילות פוטוטוקסית נמוכה מזו של שאר הפלואורוקינולונים בהם נעשה שימוש (אופלוקסין, אנוקסצין, פפלוקסין, חומצה נלידיקסית ולומפלוקסצין). לא ניתן לשלול אפשרות שלפרוליפלוקסין יש גם השפעות כאלה.
נפרוטוקסיות. לאחר מתן אוראלי חוזר של 3000 מ"ג / ק"ג ליום בחולדות, מינון גבוה בהרבה מהמינון הטיפולי בבני אדם, גרם prulifloxacin לקריסטלוריה על ידי משקעים של אוליפלוקסין.
קרדיוטוקסיות. מחקרים שנערכו על כלבים הראו כי prulifloxacin אינו גורם לשינויים ניכרים באלקטרוקרדיוגרמה. בפרט, לא נצפו שינויים ב- QTc לא לאחר מתן תוך ורידי יחיד בכלב המורדם, או לאחר מתן אוראלי במשך 6 חודשים בכלב המודע, כלל. המחקרים במבחנה אישרו היעדר השפעות מעכבות על זרמי תיקון אשלגן מעוכבים (HERG).
רעילות משותפת. Prulifloxacin, בדומה לפלואורוקינולונים אחרים, גרם לארתרופתיה רק בבעלי חיים צעירים.
רעילות בעיניים. מינונים אוראליים של 26.4 או 58.2 מ"ג / ק"ג ליום של prulifloxacin פעם ביום למשך 52 שבועות בקופים לא גרמו להשפעות שליליות הקשורות לטיפול בתפקוד העיניים או במורפולוגיה.
אפקט רבדומיוליטי. מינונים של עד 10 מ"ג / ק"ג ליום של ulifloxacin הניתנים לווריד פעם ביום במשך 14 ימים רצופים לא גרמו לרבדומיוליזה אצל ארנבים.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
גַרעִין
מונוהידראט לקטוז,
תאית מיקרו -גבישית,
מיג נתרן,
פובידון,
סיליקה קולואידית נטולת מים,
מגנזיום סטיארט
ציפוי
היפרומלוז,
פרופילן גליקול,
דו תחמוצת טיטניום (E171),
טַלק,
תחמוצת ברזל (E172).
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי
06.3 תקופת תוקף
3 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.
אחסן באריזה המקורית.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
קופסת קרטון המכילה שלפוחית אחת של 1, 2, 5 טבליות מצופות סרט או 2 שלפוחיות של 5 טבליות מצופות סרט.
שלפוחית מחומרים מצמידים (פוליאמיד / אלומיניום / PVC) אטומה בחום בעזרת חומר כיסוי (אלומיניום / PVC).
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Crinos S.p.A. - ויה פאביה, 6 - 20136 מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
קופסה של טבליה אחת מצופה סרט של 600 מ"ג A.I.C. 035680014
קופסה של 2 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג A.I.C. 035680026
קופסה של 5 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג A.I.C. 035680038
קופסה של 10 טבליות מצופות סרט של 600 מ"ג A.I.C. 035680040
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 21 ביוני 2004
תאריך חידוש הרשאה: 21 ביוני 2009
10.0 תאריך עיון הטקסט
פברואר 2017
