IGROTON LOPRESOR - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Igroton Lopresor - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

מרכיבים פעילים: Chlorthalidone, Metoprolol (Metoprolol tartrate)

GROTON-LOPRESOR 25 מ"ג + 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך

מדוע משתמשים ב- Igroton Lopresor? לשם מה זה?

Igroton-Lopresor מכיל שני מרכיבים פעילים: chlorthalidone ו- metoprolol tartrate.

Chlorthalidone שייכת לקבוצת תרופות הפועלות על ידי הגדלת כמות השתן המיוצרת על ידי הכליות הנקראות משתנים.

Metoprolol tartrate שייכת לקבוצת תרופות הפועלות על ידי האטת פעימות הלב והורדת לחץ הדם הנקראות חוסמי בטא.

Igroton-Lopresor משמש למבוגרים לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם עורקי).

שוחח עם הרופא שלך אם אינך מרגיש טוב יותר או אם אתה מרגיש גרוע יותר.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Igroton Lopresor

אין ליטול Igroton-Lopresor

אם אתה אלרגי לכלרטלידון או מטופרולול טרטרט או כל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
אם אתה אלרגי לתרופות אחרות השייכות למחלקת חוסמי ביתא מלבד מטופרולול)
אם אתה סובל מחסימה של ההולכה החשמלית של הלב (בלוק אטריובנטריקולרי)
אם יש לך אי ספיקת לב ללא פיצוי, מחלת לב קשה
אם אתה סובל מפחת פעימות לב (סינוס ברדיקרדיה)
אם יש לך מחלת לב הנקראת "תסמונת קשר סינוסים" (המאופיינת בהפרעות בקצב הלב)
אם אתה סובל מהפרעות קשות במחזור הדם (זרימת עורקים היקפית)
אם אתה סובל מלחץ דם נמוך עם ירידה חמורה בתפקוד הלב (הלם קרדיוגני)
אם יש לך גידול לא מטופל של בלוטת יותרת הכליה, בלוטה הממוקמת מעל הכליה אשר עלולה לגרום ללחץ דם גבוה (פיאוכרומוציטומה לא מטופלת)
אם אתה סובל מלחץ דם נמוך
אם יש לך אסתמה סימפונות חמורה או שיש לך היסטוריה של היצרות חמורה של הסמפונות מה שמקשה על הנשימה
אם אתה סובל מהפסקת או הפחתת ייצור השתן בכליות (אנוריה)
אם יש לך בעיות בכליות חמורות (אי ספיקת כליות)
אם יש לך מחלת כבד חמורה (אי ספיקת כבד חמורה)
אם אתה סובל מרמות נמוכות של אשלגן בדם (היפוקלמיה)
אם אתה סובל מרמות נמוכות של נתרן בדם (היפונתרמיה)
אם אתם סובלים מרמות גבוהות של סידן בדם (היפרקלצמיה)
אם יש לך רמות גבוהות של חומצת שתן בדם (היפרוריצמיה סימפטומטית) וסבלת מאבנית צנית או חומצת שתן בעבר - אם הינך בהריון.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Igroton Lopresor

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Igroton-Lopresor.

ספר לרופא אם יש לך אחד מהמצבים הבאים:

מחלות בדרכי הנשימה (מחלות ברונכוספסטיות)
רמות סוכר גבוהות בדם (סוכרת), במיוחד אם אתה מטופל באינסולין או בתרופות דרך הפה המורידות את רמות הסוכר בדם (ראה סעיף "תרופות אחרות ו- Igroton-Lopresor")
אי ספיקת לב בלתי מטופלת, מחלת לב
הפרעות בהולכה החשמלית של הלב (בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה ראשונה)
הפרעות במחזור הידיים והרגליים (למשל מחלת Raynaud או תופעה, cludication לסירוגין)
אם יש לך גידול ידוע או חשוד של בלוטת יותרת הכליה, בלוטה הממוקמת מעל הכליה העלולה לגרום לעלייה בלחץ הדם (פאוכרומוציטומה), תמיד יש לתת Igroton-Lopresor במקביל לחוסם אלפא ורק לאחר הטיפול עם חוסם האלפבית שהופעל (ראה "אין ליטול איגרוטון-לופרזר")
סוג של אנגינה (כאבים בחזה) הנקראת אנגינה של Prinzmetal
עלייה בתפקוד בלוטה הנקראת בלוטת התריס (תירוטוקסיקוזיס)
אם אתם סובלים מאלרגיה ונוטלים חוסמי בטא, התגובות האלרגיות עלולות להיות חמורות מהרגיל
בעיות בכבד, כולל שחמת הכבד. שינויים קלים בכמות הנוזלים והאלקטרוליטים בדם, הנגרמים על ידי משתנים כגון כלורטלידון, עלולים להחמיר את הפרעת הכבד עד לתרדמת הכבד, במיוחד אם יש לך שחמת כבד. הרופא שלך יפקח על רמות הנוזלים והאלקטרוליטים שלך עם בדיקות מתאימות
בעיות בכליות (אי ספיקת כליות), כיוון שיש לך כמות חנקן מוגברת בדם.

בעיות עיניים

אם אתה נתקל בתופעות לוואי של העין או העור (עיניים יבשות ו / או מדי פעם פריחות בעור מתחת לעין) במהלך הטיפול ב- Igroton-Lopresor, פנה לרופא מיד אשר עשוי להחליט להפסיק את הטיפול. (ראה סעיף "תופעות לוואי אפשריות").

היפוקלמיה (רמות אשלגן נמוכות בדם)

במקרה של טיפול ממושך ב- Igroton-Lopresor ייתכן שתחול ירידה ברמות האשלגן בדם (היפוקלמיה). תופעת לוואי זו משתנה מאדם לאדם ותלויה במינון ה- IgrotonLopresor שאתה לוקח. במקרה זה, הרופא שלך יבדוק את כמות האשלגן בדם בתחילת הטיפול ולאחר 3-4 שבועות לאחר מכן. לאחר מכן, אם כמויות האשלגן אינן מושפעות מגורמים אחרים (למשל הקאות, שלשולים, שינויים בתפקוד הכליות), בדיקות הרופא יבוצעו כל 4-6 חודשים. במידת הצורך, הרופא שלך עשוי לרשום לך טיפול אוראלי Igroton-Lopresor עם תרופות אשלגן או חוסכות אשלגן כגון triamterene, המגבירות את רמות האשלגן בדם. במקרה זה דווח לרופא אם אתה נוטל תרופות אחרות להורדת לחץ הדם (מעכבי ACE), מכיוון שבמקרה זה הרופא יצטרך להפחית את המינון של IgrotonLopresor או להפסיק אותו למשך 2-3 ימים ו / או להתחיל טיפול ב- ACE מעכבים. עם מינון נמוך (ראה "תרופות אחרות ו- Igroton-Lopresor"). אם "ההיפוקלמיה מלווה בתופעות אחרות כגון חולשת שרירים, הפרעות בלב או שינויים בקצב פעימות הלב, הרופא יפסיק את הטיפול ב- Igroton-Lopresor (ראה סעיף" תופעות לוואי אפשריות "

אזרחים ותיקים

אם אתה קשיש, השתמש בתרופה בזהירות. למעשה, הפחתה מוגזמת בלחץ הדם או בקצב הלב יכולה להוביל לאספקת דם לא מספקת לאיברים חיוניים.

כמו כן, אם אתה קשיש, הרופא שלך יפקח על רמות הנוזלים והאלקטרוליטים שלך עם בדיקות מתאימות.

למי שעושה פעילות ספורטיבית

למי שעושה פעילות ספורטיבית, השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.

ילדים ומתבגרים

היעילות והבטיחות בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא נקבעו, לכן איגרוטון-לופרסור אינה מומלצת באוכלוסייה זו (0-18 שנים).

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Igroton Lopresor

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות

יש לעקוב בקפידה אחר אינטראקציות עם תרופות שהשימוש בו במקביל

תרופות לטיפול בהפרעות לב מסוימות השייכות לסוג חוסמי תעלות הסידן (הניתנות לווריד) כגון verapamil ו- diltiazem. שילוב זה עשוי להעצים את ההשפעות המדכאות של לופרזר על הלב ולחץ הדם

אינטראקציות שיש לקחת בחשבון

תרופות להורדת לחץ הדם, כולל: o תרופות המורידות את רמות הקטכולאמינים בדם (חומרים המיוצרים על ידי הגוף הפועלים לשליטה על קצב הלב) o חוסמי בטא אחרים (גם בצורה של טיפות עיניים) או מעכבי מונואמין תרופות אוקסידאז (MAO) המשמשות לטיפול בדיכאון או קלונידין
תרופות להפחתת רמות הסוכר בדם (תרופות נגד סוכרת ואינסולין)
תרופות לטיפול בדלקות וכאבים (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות), למשל אינדומטאצין
תרופות לטיפול בהפרעות לב מסוימות השייכות למחלקה של גליקוזידים דיגיטליים.
פראזוזין
ניטרוגליצרין, תרופה המשמשת לטיפול באנגינה
תרופות לטיפול בחריגות בקצב הלב (תרופות נוגדות קצב כגון amiodarone, propafenone)
תרופות המשמשות לטיפול בבעיות נשימה מסוימות (כגון אסתמה ושיעול) או לניקוי האף (טיפות אף) או לטיפול בהפרעות עיניים מסוימות (טיפות עיניים) למשל אדרנלין
ריפמפיצין, אנטיביוטיקה
cimetidine ו- carbenoxolone, תרופות המשמשות לטיפול בכיבים בקיבה
תרופות להזרמת הרדמה במהלך הניתוח (הרדמה כללית ומקומית כגון לידוקאין). אם אתה עומד לעבור ניתוח הדורש הרדמה כללית, אנא הודע לרופא המרדים (הרופא המבצע את ההרדמה) כי אתה נוטל איגרוטון-לופרזר. רופא המרדים שלך יבחר את חומר ההרדמה המתאים ביותר עבורך על מנת להפחית תופעות לב לא רצויות במהלך ההרדמה.הרופא שלך עשוי להחליט להפסיק את הטיפול ב- Igroton-Lopresor לפני הניתוח; במקרה זה ההשעיה היא הדרגתית ומסתיימת כ- 48 שעות לפני ההרדמה הכללית
ליתיום, תרופה המשמשת לטיפול בדיכאון
קארי, תרופות המשמשות להרפיית השרירים
סטרואידים, תרופות המשמשות לטיפול בדלקות ו / או אלרגיות
הורמון הנקרא "הורמון אדרנו -קורטיקוטרופי (ACTH)"
אגוניסטים ß2, תרופות לטיפול במחלות נשימה כגון אסתמה
אמפוטריצין, תרופה לטיפול בזיהומים פטרייתיים
allopurinol, תרופה המשמשת לטיפול בצנית, מחלת מפרקים
amantadine, תרופה המשמשת לשפעת
דיאזוקסיד, תרופה המשמשת לטיפול ברמות סוכר נמוכות מדי
תרופות לטיפול בסוגי סרטן מסוימים כגון ציקלופוספמיד, מתוטרקסט
תרופות כגון אטרופין וביפרידן, חומרים הפועלים על מערכת העצבים
תרופות לטיפול ברמות כולסטרול גבוהות בדם כגון כולסטיראמין
ויטמין די
מלחי סידן
ציקלוספורין, תרופה המפחיתה את פעילות המערכת החיסונית, למשל לאחר השתלת איברים

Igroton-Lopresor עם אלכוהול

השימוש באלכוהול במהלך הטיפול אינו מומלץ.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין ליטול Igroton-Lopresor במהלך ההריון (ראה סעיף "אין ליטול Igroton-Lopresor").

השימוש בחומרים משתנים, כולל כלורטלידון, בהריון נקשר לתופעות לוואי המתרחשות אצל מבוגרים וילדים.

הן כלורטלידון והן מטופרולול עלולים לגרום להפחתת אספקת הדם לשליה (היפרפוזיה של השליה). משתני טיאזיד, כולל כלורטלידון, חוצים את מחסום השליה ונקשרו עם טרומבוציטופניה עוברית או ילודה ועלולים להיות קשורים לתופעות אחרות. , אין להשתמש ב- Igroton-Lopresor במהלך ההריון.

זמן האכלה

אם את מניקה, דבר עם הרופא או הרוקח לפני תחילת הטיפול בתרופה זו

Igroton-Lopresor עובר לחלב אם, ולכן הרופא שלך יחליט אם להפסיק להשתמש בתרופה זו או להתחיל בהאכלה / גמילה של פורמולות.

נהיגה ושימוש במכונות

סחרחורת, עייפות או הפרעות ראייה עלולות להתרחש בעת נטילת Igroton-Lopresor, במיוחד בתחילת הטיפול. אם זה קורה, אין לנהוג או להשתמש בכלים או מכונות.

Igroton-Lopresor מכיל שמן קיק רב מימן

זה יכול לגרום לקלקול קיבה ושלשולים.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Igroton Lopresor: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

כמו

קח תמיד את הטבליות עם כוס מים ואל תלעוס אותן ניתן לחלק את הלוח לשתי מנות שוות.

כמה

המינון המומלץ הוא טבליה אחת ביום, מוקדם בבוקר. במידת הצורך, הרופא שלך ירשום תרופות אחרות להורדת לחץ הדם (למשל מרחיב כלי דם או מעכב ACE) יחד עם Igroton-Lopresor.

באופן כללי, הרופא שלך לא יגדיל את המינון של תרופה זו מכיוון שהגדלת המינון אינה נותנת תוצאות טובות יותר ואינה מומלצת.

שימוש בילדים ובני נוער

השימוש בתרופה זו אינו מומלץ לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18

מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של Igroton Lopresor

אם אתה לוקח יותר מדי מהתרופה, ספר לרופא או פנה לבית חולים מייד.

בזמן ההמתנה לרופא, זה עשוי להיות מועיל לגרום להקאה ו / או ליטול פחם פעיל להסרת התרופה מהקיבה והמעיים ולהרמת הרגליים.

מנת יתר של תרופה זו עלולה לגרום לתסמינים הבאים:

ירידה מוגזמת בלחץ הדם (תת לחץ דם)
הפחתה במספר פעימות הלב (סינוס ברדיקרדיה)
קושי של הלב להזרים דם לגוף עקב שינוי במערכת ההולכה החשמלית של הלב (בלוק אטריובנטריקולרי)
מחלת לב חמורה (אי ספיקת לב)
ירידה בלחץ הדם עם ירידה חמורה בתפקוד הלב (הלם קרדיוגני)
דום לב
הפרעות בקצב פעימות הלב (הפרעות קצב לב)
התכווצות שרירים
היצרות הסימפונות וקושי בנשימה (ברונכוספזם)
הידרדרות בתודעה (או אפילו תרדמת)
עוויתות
תחושת חולשה
סְחַרחוֹרֶת
נוּמָה
ירידה בזרימת הדם (היפובולמיה)
בחילה
הוא התכופף
שינוי צבע כחלחל של הגוף (ציאנוזה).

נטילת אלכוהול, תרופות להורדת לחץ דם, כינידין (תרופה לטיפול בהפרעות בקצב הלב), או ברביטורטים (תרופות לטיפול באפילפסיה) בו זמנית מחמירים את הסימנים והתסמינים. הביטויים הראשונים לצריכת יתר של תרופות מתרחשים 20 דקות עד שעתיים לאחר מתן התרופה. ההשפעות יכולות להימשך גם מספר ימים.

אם שכחת ליטול את איגרוטון-לופרזר

אם שכחת לקחת טבליה, אל תיקח מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת איגרוטון-לופרזר

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש במוצר זה, פנה לרופא או לרוקח.

הפסקת טיפול פתאומית

אין להפסיק את הטיפול ב- Igroton-Lopresor בפתאומיות, במיוחד אם יש לך מחלות עקב ירידה באספקת החמצן ללב (איסכמית), כגון אנגינה פקטוריס (כאבים בחזה). כדי למנוע החמרה של אנגינה פקטוריס, הרופא שלך יפחית את מינון בהדרגה במשך שבוע עד שלושה שבועות, ואם יש צורך, רשום לך טיפול חלופי.

הרופא שלך יעקוב אחריך בזמן שאתה מפסיק את הטיפול.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Igroton Lopresor

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם אתה נתקל בתופעות הלוואי הבאות במהלך הטיפול ב- Igroton-Lopresor, פנה לרופא שעשוי להפסיק את הטיפול בתרופה זו:

עיניים יבשות ו / או מדי פעם פריחות בעור מתחת לעין
רמות נמוכות של אשלגן בדם המלווה בהשפעות אחרות כגון חולשת שרירים, מחלות לב או שינויים בקצב הלב.

בנוסף, אתה עלול להיתקל בתופעות הלוואי הבאות:

שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים)

הפחתה ברמות האשלגן בדם (היפוקלמיה), במיוחד במינונים גבוהים יותר
רמות מוגברות של חומצת שתן בדם (היפרוריצמיה)
עלייה בשומנים בדם (כולסטרול, טריגליצרידים).

שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)

עייפות
סְחַרחוֹרֶת
כְּאֵב רֹאשׁ
קצב לב איטי (ברדיקרדיה)
לחץ דם נמוך בעת מעבר מישיבה לעמידה (לחץ דם אורתוסטטי מדי פעם עם סינקופה), שעלול להחמיר על ידי אלכוהול, חומרי הרדמה או תרופות הרגעה.
בחילה
הוא התכופף
כאבים בבטן
קושי בנשימה בעקבות מאמץ גופני (קוצר נשימה מאמץ)
ירידה ברמות הנתרן בדם (היפונתרמיה)
ירידה ברמות המגנזיום בדם (היפומגנזיה)
עלייה ברמות הסוכר בדם (היפרגליקמיה)
ירידה במשקל ותיאבון (אנורקסיה)
סבל קטן בבטן ובמעיים
כוורות וצורות אחרות של גירוי בעור
זיקפה.

נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1000 אנשים)

עקצוץ בידיים וברגליים (פאראסטזיה)
התכווצות שרירים
מחלת לב (אי ספיקת לב)
שינויים בקצב הלב
נפיחות (בצקת)
תפיסת פעימות לב (דפיקות לב)
כאבים באצבעות בהונות שהופכות לראשונה לבנבנות אחר כך כחלחלות ולבסוף אדמומיות (התופעה של ריינו)
דִכָּאוֹן
רמת הכרה מופחתת
ישנוניות או נדודי שינה
סיוטים
שִׁלשׁוּל
עצירות
פריחות בעור (בצורה של נגעים בעור, כוורות)
ברונכוספזם (גם אם לא סבלת ממחלת ריאות חסימתית בעבר)
עלייה ברמות הסידן בדם (היפרקלצמיה)
נוכחות של סוכר בשתן (גליקוזוריה)
החמרה בסוכרת
מחלת מפרקים מהצטברות חומצת שתן (צנית)
כאב בטן
חסימת זרימת המרה מהכבד אל המעי (כולסטזיס תוך -כבד)
הצהבה של העור ולובן העיניים (צהבת)
הפרעות בקצב הלב
רגישות לאור השמש (רגישות לאור)
הפרעות ראייה
הפחתה במספר הטסיות בדם (טרומבוציטופניה)
הפחתה במספר תאי הדם הלבנים בדם (לוקופניה, אגרנולוציטוזיס ואוזינופיליה).

נדיר מאוד (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10,000 איש)

הפרעות בהולכה החשמלית של הלב
כאב בחזה
גנגרן (עור כחלחל או ירקרק בידיים או ברגליים) אם יש לך הפרעות קשות במחזור הדם ההיקפי
הפרעות אישיות
הזיות
יובש של רירית הפה
הפרעות בבדיקות תפקודי הכבד
מחלת כבד חמורה (הפטיטיס)
תגובות רגישות לאור (רגישות לאור)
הזעה מוגברת
איבוד שיער
החמרה בפסוריאזיס (מחלת עור)
גירוי ודלקת רירית האף (נזלת)
הפרעות בחשק המיני
מחלת פיירוני (מחלת הפין)
ראייה מופחתת
יובש ו / או גירוי בעין
צלצול באוזניים (טינטון)
הפרעות שמיעה במקרה של חריגה מהמינונים המומלצים
עלייה במשקל
דלקת מפרקים (דלקת פרקים)
פיברוזיס רטרופריטוניאלית (דלקת בבטן)
חוסר / אובדן כלור בדם (אלקלוזיס היפוכלורמי)
דלקת בלבלב (דלקת הלבלב)
הפרעות נשימה (בצקת ריאות אידיוסינקרטית)
דלקת בכליות ממקור אלרגי (דלקת ביניים אלרגית אלרגית)
דלקת בכלי הדם (וסקוליטיס).

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין לאחסן מעל 25 ° C. יש לאחסן בכלי המקורי להגנה מפני לחות.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית והקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה מכיל Igroton-Lopresor

כל טבליה בשחרור ממושך מכילה:

המרכיבים הפעילים הם מטופרולול טרטרט 200 מ"ג וכלורטלידון 25 מ"ג.
המרכיבים הנוספים הם: סיליקה קולואידית נטולת מים; תאית מיקרו -גבישית; דיהידראט סידן פוספט דו -בסיסי; פיזור פוליאקרילט 30%; מגנזיום סטיארט; היפרומלוז; סטריאט גליצריל פלמיטט; תחמוצת ברזל אדומה; נתרן עמילן נתרן carboxymethyl A; שמן קיק רב מימני (ראה סעיף "איגרוטון-לופרסור מכיל שמן קיק רב מימן"); טַלק; טיטניום דו - חמצני.

איך נראית Igroton-Lopresor ותכולת האריזה

Igroton-Lopresor מוצגת בטבליות בצבע אדום לשחרור ממושך לשימוש בעל פה, עם קו ניקוד משני הצדדים, ארוזות בשלפוחיות לוחיות של 28 טבליות.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Igroton Lopresor ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אחרות הנקה 04.7 השפעות על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות 04.8 תופעות לא רצויות 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות0.5.2 תכונות פרמקוקינטיות0.5.3 נתונים פרקניים 06.0 פרטים פרמקוטיים 06.1 תוספים 06.2 תנאים מיוחדים אחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק כל האישור "הצבה על השוק 08.0 מספר הרשאה" הצבת שוק 09.0 תאריך יחסי ציבור אישור אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רפואיות, הוראות ייעודיות וקבועות על קביעות

01.0 שם התרופה

IGROTON-LOPRESOR 25 MG + 200 MG טבליות שחרור מורחבות

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טבליה בשחרור ממושך מכילה:

מרכיבים פעילים: כלורתלידון 25 מ"ג; מטופרולול טרטרט 200 מ"ג.

לגבי חומרי עזר ראה סעיף 6.1

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות סרט בעלות שחרור ממושך

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

לַחַץ יֶתֶר.

04.2 מינון ושיטת הניהול

אין ללעוס את הטבליות.

ניתן לחלק אותם לשניים ולאפשר התאמת מינון לצרכיו האישיים של המטופל.

המינון הרגיל הוא טבליה אחת ביום, מוקדם בבוקר. במידת הצורך ניתן לשלב תרופה נוספת נגד יתר לחץ דם, למשל מרחיב כלי דם או מעכב ACE.

באופן כללי, עלייה במינון אינה נותנת תוצאות טובות יותר ואינה מומלצת.

הבטיחות והיעילות של Igroton-Lopresor בילדים לא נקבעו.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומרים הפעילים, לנגזרות קשורות (כולל חוסמי בטא שאינם מטופרולול), או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

Metoprolol

בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה שנייה או שלישית אי ספיקת לב ללא פיצוי; ברדיקרדיה של סינוס רלוונטית (דופק פחות מ- 45-50 פעימות לדקה); תסמונת סינוסים חולה; הפרעות קשות במחזור הדם העורקי ההיקפי; הלם קרדיוגני; פאוכרומוציטומה לא מטופלת (ראה סעיף 4.4); תת לחץ דם; אסתמה סימפונות חמורה או היסטוריה של ברונכוספזם חמור.

כלורטלידון

אנוריה; אי ספיקת כליות עם פינוי קריאטינין פחות מ -30 מ"ל לדקה; אי ספיקת כבד חמורה; היפוקלמיה עקשן או מצבים הגורמים לאיבוד אשלגן מוגבר; היפונתרמיה; היפרקלצמיה; היפרוריצמיה סימפטומטית (היסטוריה של צנית או אבני חומצת שתן); הריון.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

Igroton-Lopresor יש להשתמש בזהירות בחולים עם סוכרת. Chlorthalidone יכול להשפיע לרעה על סבילות הגלוקוז, אם כי סוכרת מופיעה לעתים רחוקות מאוד במהלך הטיפול ב- chlorthalidone.

חוסמי ביתא עשויים לשנות את ההשפעות של אינסולין וסוכני היפוגליקמיה אוראליים (ראה סעיף 4.5) .יודע לחולי סוכרת שחוסמי בטא עלולים להסוות את הטכיקרדיה מהיפוגליקמיה; עם זאת, ביטויים אחרים של היפוגליקמיה, כגון סחרחורת והזעה, הם עשויים שלא לחסל באופן משמעותי וההזעה עלולה להיות מוגברת.

Igroton-Lopresor יש להשתמש גם בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי או מחלת כבד מתקדמת. שינויים קלים במאזן הנוזלים והאלקטרוליטים הנגרמים על ידי משתני תיאזיד עלולים לזרז תרדמת בכבד, במיוחד בחולים עם שחמת כבד.

בנוסף, מטופרולול עובר מטבוליזם כבד בכבד משמעותי והוא מסולק בעיקר באמצעות מטבוליזם בכבד. לכן שחמת הכבד עלולה להגביר את הזמינות הביולוגית המערכתית של metoprolol ועלולה להפחית את הסליקה הכוללת שלה, וכתוצאה מכך ריכוזי פלזמה מוגברים.

Metoprolol

באופן כללי, אין לתת חוסמי בטא לחולים עם מחלות ברונכוספסטיות. עם זאת, בשל הקרדיו-סלקטיביות היחסית של מטופרולול, ניתן לתת Igroton-Lopresor בזהירות לחולים עם מחלה ברונכוספטית קלה או בינונית במקרים בהם תרופות אחרות שצוין אינן נסבלות או אינן יעילות. מכיוון שהסלקטיביות של b1 אינה מוחלטת, יש להשתמש במינון הנמוך ביותר האפשרי של Lopresor ולתת בו זמנית agonist b2. אין להשתמש בחוסמי בטא בחולים עם אי ספיקת לב בלתי מטופלת (ראה סעיף 4.3); יש לייצב תחילה את אי ספיקת הלב.

בשל השפעתם השלילית על הולכה אטריובנטריקולרית, יש להשתמש בחוסמי בטא רק בזהירות בחולים עם בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה ראשונה (ראה סעיף 4.3). אם המטופל חווה ברדיקרדיה פרוגרסיבית (דופק נמוך מ- 50-55 פעימות לדקה), יש להפחית את המינון בהדרגה או להפסיק את הטיפול בהדרגה (ראה סעיף 4.3).

יש להשתמש בזהירות ב- Igroton-Lopresor בחולים עם הפרעות עורקים היקפיים (למשל מחלת Raynaud או תופעה, claudication לסירוגין), שכן טיפול בחוסמי בטא עלול להחמיר מצבים אלה.

אם התרופה נקבעת לחולים עם פאוכרומוציטומה ידועה או חשודה, יש תמיד לתת חוסם א-בו-זמני (ראה סעיף 4.3).

זהירות בטיפול בחולים קשישים.ירידה מופרזת בלחץ הדם או בקצב הלב עלולה לגרום לאספקת דם מספקת לאיברים חיוניים.

לפני ניתוח הדורש הרדמה כללית יש להודיע לרופא המרדים כי המטופל מטופל בחוסם בטא יש להשתמש בחומר הרדמה עם האפקט הקרדידפרסיבי האפשרי ביותר (ראו סעיף 4.5). חוסם בטא לפני הניתוח, זה חייב להתרחש בהדרגה ולהסתיים כ- 48 שעות לפני הרדמה כללית.

יש להימנע מהפסקת טיפול פתאומית, במיוחד בחולים עם מחלת לב איסכמית. כדי למנוע החמרה של אנגינה פקטוריס, יש לסגת בהדרגה מ- Igroton-Lopresor במשך שבוע של 1 עד 3 שבועות ובמידת הצורך להתחיל טיפול חלופי במקביל.

בחולים שטופלו בחוסמי בטא, תגובות אנפילקטיות הנגרמות על ידי גורמים אחרים עלולות להיות קשות במיוחד ולהתנגד למינונים רגילים של אדרנלין. במידת האפשר, יש להימנע משימוש בחוסמי בטא בחולים בסיכון מוגבר לאנפילקסיס.

חוסמי ביתא עשויים להגדיל את מספר ומשך התקפי אנגינה בחולים עם אנגינה של Prinzmetal (גרסה של אנגינה פקטוריס). ניתן להשתמש בחוסמי בטא סלקטיביים יחסית, כגון metoprolol, בחולים כאלה, אך רק בזהירות יתרה.

חוסמי ביתא מסווים חלק מהתסמינים הקליניים של תירוטוקסיקוזיס. לכן, כאשר Igroton-Lopresor ניתנת לחולים עם תירוטוקסיקוזיס ידוע או חשוד, יש לעקוב מקרוב אחר תפקוד בלוטת התריס והלב.

תסמונת Oculomucocutaneous בגרסה המלאה שלה, המתוארת עם פרקטולול, לא דווחה עם metoprolol. עם זאת, גם תופעות חלקיות של תסמונת זו (עיניים יבשות ו / או מדי פעם פריחה בעור) תוארו עם מטופרולול. ברוב המקרים התסמינים נעלמו עם הפסקת הטיפול במטרופולול. יש לבחון את המטופלים בזהירות לגבי השפעות עיניות אפשריות. אם תופעות כאלה מתרחשות, יש לקחת בחשבון את הפסקת השימוש ב- Igroton-Lopresor.

כלורטלידון

טיפול בתאזידים ומשתנים קשורים נקשר לשינויים באלקטרוליטים בסרום כגון היפוקלמיה, היפומגנזיה, היפרקלצמיה והיפונתרמיה. היפוקלמיה יכולה לרגיש את הלב או להגביר באופן דרמטי את תגובתו להשפעות הרעילות של דיגיטאליס.

כמו כל משתני התיאזיד, הפרשת האשלגן הנגרמת על ידי כלורטלידון תלויה במינון ומשתנה בגודלה מנבדק אחד למשנהו. עם 25-50 מ"ג ליום הירידה בריכוזי האשלגן בסרום בממוצע 0.5 ממול / ליטר. במקרה של טיפול כרוני, יש לעקוב אחר ריכוזי האשלגן בסרום בתחילת הטיפול ולאחר מכן לאחר 3-4 שבועות.לאחר מכן יש לבצע בדיקות כל 4-6 חודשים, אם מאזן האלקטרוליטים של האשלגן אינו מושפע מגורמים נוספים. (למשל הקאות, שלשולים, שינוי בתפקוד הכליות).

במידת הצורך, ניתן לשלב Igroton-Lopresor עם טיפול באשלגן דרך הפה או משתן חוסך אשלגן (למשל טריאמטרן). בשני המקרים יש לעקוב אחר רמות האשלגן בסרום. אם היפוקלמיה מלווה בסימנים קליניים (למשל חולשת שרירים, שינויי א.ק.ג), יש להפסיק את השימוש באגרוטון-לופרזר.

יש להימנע מהקשר בין Igroton-Lopresor לבין מלחי אשלגן או משתנים חוסכי אשלגן בחולים שכבר קיבלו מעכבי ACE.

ניטור אלקטרוליטים בסרום חשוב במיוחד בחולים מבוגרים ובחולי שחמת כבד.

Chlorthalidone יכול להעלות את רמות חומצת השתן בסרום, אולם לעתים רחוקות נראה התקפי צנית במהלך טיפול כרוני.

עלויות צנועות וחלקן הפיכות בריכוז הפלזמה של הכולסטרול הכולל, טריגליצרידים או כולסטרול LDL דווחו בחולים המטופלים בטיפול כרוני בתאזיד או משתנים דמויי תיאזיד. הרלוונטיות הקלינית של ממצאים אלה נמצאת בדיון.

יש להשתמש בזהירות בכלרטלידון בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה. בחולים כאלה, חומרים משתנים של thiazide יכולים לעורר אזוטמיה וההשפעות של מתן טיפול חוזר יכולות להיות מצטברות.

חומרים משתנים של כלורטלידון ותיאזיד מאבדים את השפעתם המשתנת כאשר יש אישור לקריאטינין

בחולים עם טרשת עורקים כלילית או מוחית חמורה, יש לאמץ לוח מינון זהיר.

ההשפעה נגד יתר לחץ דם של מעכבי ACE מועצמת על ידי גורמים המגבירים את פעילות מחזור הרנין (משתנים). מומלץ להפחית את המינון של משתן או להפסיק אותו למשך 2-3 ימים ו / או להתחיל טיפול במעכבי ACE במינון התחלתי נמוך.

שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

ההשפעה של Igroton-Lopresor ותרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות על לחץ הדם היא תוספת.

בטיפול בחולי סוכרת יש להקפיד על זהירות ויש לשנות את המינון של התרופה נגד סוכרת.

בחולי סוכרת המשתמשים באינסולין, טיפול בחוסמי בטא עשוי להיות קשור לפרקים בולטים או ממושכים יותר של היפוגליקמיה. חוסמי ביתא עשויים גם לנגב את ההשפעה ההיפוגליקמית של סולפונילוריאה.הסיכון לתופעות אלה נמוך יותר עם תרופה סלקטיבית מסוג b1 כגון מטופרולול מאשר עם חוסמי בטא לא-קרדיוסלקטיביים. שליטה בסוכרת (ראה סעיף 4.4).

טיפול במקביל בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (למשל אינדומטאצין) עשוי להפחית את ההשפעה האנטי-יתר לחץ-דם של Igroton-Lopresor. היו מקרים בודדים של הידרדרות בתפקוד הכליות בחולים שנועדו לטיפול משתן ותרופות NSAID.

השימוש בו זמנית של גליקוזידים דיגיטאליס וחוסמי בטא עלול לגרום לברדיקרדיה מופרזת ו / או להאריך את זמן ההולכה האטריובנטריקולרית. בנוסף, היפוקלמיה או היפומגנזימיה עקב משתני תיאזיד עשויים להטיב את הופעתם של הפרעות קצב לב המושרות על ידי דיגיטל.

Metoprolol

לחץ הדם היציבי החריף שעשוי לעקוב אחר המנה הראשונה של פראזוסין עשוי להיות מודגש בחולים שכבר טופלו בחוסם בטא.

יש לשמור על חולים המטופלים במקביל בתרופות הגורמות לדלדול קטכולאמין, חוסמי בטא אחרים (כולל טיפות עיניים) או מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI).

אם מטופל מטופל במקביל עם clonidine ו- metoprolol ויש להפסיק את הטיפול clonidine, יש להפסיק את חוסם הבטא מספר ימים לפני clonidine. הסיבה לכך היא כי יתר לחץ הדם שעלול להתרחש בעקבות נסיגת הקלונידין עשוי להיות מוגבר בחולים שטופלו במקביל בחוסמי בטא.

ניטרוגליצרין עשוי להגביר את ההשפעה היפוטנסיבית של מטופרולול.

Metoprolol עשויה לשנות את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של אלכוהול. אנטגוניסטים של סידן מסוג verapamil ו- diltiazem עשויים להעצים את ההשפעות המדכאות של חוסמי בטא על לחץ הדם, קצב הלב והתכווצות והולכה אטריובנטריקולרית. להינתן תוך ורידי לחולים המקבלים Igroton-Lopresor, שכן קיים סיכון לדום לב יש לעקוב מקרוב אחרי מטופלים המקבלים טיפול אוראלי עם חוסם תעלות סידן מסוג verapamil בשילוב עם Igroton-Lopresor.

Amiodarone, propafenone ותרופות נוגדות אריתמיה מסוג I אחרות עשויות להעצים את ההשפעה של חוסמי בטא על קצב הלב והולכה אטריובנטריקולרית.

אדרנלין או חומרים אחרים עם פעילות סימפתומימטית (למשל אלה המצויים בנוגדי חיסון או בטיפות אף ועיניים) יכולים לגרום לתגובות יתר לחץ דם כאשר הם מנוהלים בו זמנית עם חוסמי בטא; עם זאת, זה פחות סביר עם מינונים טיפוליים של תרופות סלקטיביות בטא מאשר עם חוסמי בטא. לא לבחירה.

מעכבי אנזים ומעכבים יכולים לשנות ריכוזי פלזמה של מטופרולול. לדוגמה, ריכוז הפלזמה של metoprolol מוריד על ידי rifampicin וניתן להגדיל אותו על ידי cimetidine.

Metoprolol עשוי להפחית את פינוי הלידוקאין, ולגרום לעלייה בהשפעות הלידוקאין.

כמה חומרי הרדמה בשאיפה עשויים להעצים את ההשפעה הקרדיאו -דיכאונית של חוסמי בטא (ראה סעיף 4.4).

כלורטלידון

מאחר ומשתנים מעלים את הליתמיה, יש לשלוט על כך בחולים המטופלים בליתיום בשילוב עם כלרטלידון. כאשר ליתיום גרם לפוליוריה, משתנים יכולים להיות בעלי השפעה אנטי -דיורטית פרדוקסלית.

משתנים משפרים את הפעולה של נגזרות curare.

ההשפעה ההיפוקלאמית של כלרטלידון עשויה להיות משופרת על ידי קורטיקוסטרואידים, ACTH, אגוניסטים β2, אמפוטריצין וקרבנוקסולון. מתן תרופות משתנות של תיאזיד עשויות להגביר את שכיחות תגובות הרגישות לאלופורינול, להגדיל את הסיכון לאירועים שליליים הנגרמים על ידי amantadine, להגביר את ההיפרגליקמיה של דיאזוקסיד ולהפחית את הפרשת הכליות של חומרים ציטוטוקסיים (למשל ציקלופוספמיד, מתוטרקסט) ובכך לשפר את ההשפעות המיילוס -מדכאות שלהם.

הזמינות הביולוגית של משתנים מסוג תיאזיד עשויה להיות מוגברת על ידי חומרים אנטיכולינרגיים (למשל אטרופין, ביפרידן), ככל הנראה עקב ירידה בתנועתיות מערכת העיכול וקצב ריקון הקיבה.

ספיגת משתני התיאזיד נפגעת בנוכחות שרפים להחלפת אניונים כגון כולסטיראמין. ניתן לצפות לירידה בהשפעה התרופתית.

מתן משתני תיאזיד עם ויטמין D או עם מלחי סידן יכול להעצים את העלייה ברמות הסידן בסרום.

טיפול במקביל עם ציקלוספורין עשוי להגביר את הסיכון להיפרוריצמיה ולסיבוכים דמויי צנית.

04.6 הריון והנקה

הן כלורטלידון והן מטופרולול עלולים לגרום להתערבות יתר של השליה. חומרים משתנים של thiazide, כולל כלורטלידון, חוצים את מחסום השליה ונקשרו עם טרומבוציטופניה עוברית או ילודה ועשויים להיות קשורים לתופעות לא רצויות אחרות המתרחשות אצל מבוגרים. לכן אין להשתמש ב- Igroton-Lopresor במהלך ההריון.

מכיוון ששני המרכיבים הפעילים שלה עוברים לחלב אם, יהיה עליך לבחור בין הפסקת התרופה או גמילה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

Metoprolol עלול לגרום לסחרחורת, עייפות או הפרעות ראייה (ראה סעיף 4.8); כלורטלידון עלול להחמיר את יכולתו של החולה להגיב, במיוחד בתחילת הטיפול.לכן, איגרוטון-לופרסור עלולה להפריע ליכולת הנהיגה או השימוש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

פרשנות התדרים: שכיחה מאוד: ≥10%; נפוץ: ≥1% א

Metoprolol

מערכת עצבים מרכזית והיקפית

שכיח: עייפות, סחרחורת, כאבי ראש.

נדיר: paresthesia, התכווצויות שרירים.

מערכת לב וכלי דם

נפוץ: ברדיקרדיה, לחץ דם יציב (מדי פעם עם סינקופה).

נדיר: אי ספיקת לב, הפרעות קצב לב, בצקת, דפיקות לב, תופעת Raynaud.

נדיר מאוד: הפרעות בהולכת הלב, כאבים קדם -פורדיאליים, גנגרן בחולים עם הפרעות מחזור הדם היקפיות קודמות.

פּסִיכָה

נדיר: דיכאון, ירידה בערנות הנפשית, נמנום או נדודי שינה, סיוטים.

נדיר מאוד: הפרעות אישיות, הזיות.

מערכת עיכול

נפוץ: בחילות, הקאות, כאבי בטן.

נדיר: שלשולים, עצירות.

נדיר מאוד: יובש בפה, הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד, הפטיטיס.

עור ונספחים

נדיר: פריחה בעור (בצורת אורטיקריה, נגעי עור פסוריאזיסטיים ו דיסטרופיים).

נדיר מאוד: רגישות לאור, הזעה מוגברת, נשירת שיער, החמרה בפסוריאזיס.

מערכת הנשימה

נפוץ: קוצר נשימה מאמץ.

נדיר: ברונכוספזם (שיכול להתרחש בחולים ללא היסטוריה של מחלת ריאות חסימתית).

נדיר מאוד: נזלת.

מערכת אורוגניטלית

נדיר מאוד: הפרעות בחשק המיני והעוצמה המינית, מחלת פיירוני (מערכת היחסים עם מטופרולול לא נקבעה באופן סופי).

אברי חישה

נדיר מאוד: הפרעות בראייה, גירוי בעיניים ו / או יובש, טינטון, קשיי שמיעה במקרה של חריגה מהמינונים המומלצים.

מערכת אנדוקרינית וחילוף חומרים

נדיר מאוד: עלייה במשקל.

דָם

נדיר מאוד: טרומבוציטופניה.

שונות

נדיר מאוד: דלקת פרקים, פיברוזיס רטרו -פריטונאלית (הקשר עם מטופרולול לא נקבע באופן סופי).

כלורטלידון

הפרעות אלקטרוליט ומטבוליזם

מאד שכיח: היפוקלמיה, במיוחד במינונים גבוהים יותר, היפרוריצמיה והגברת שומנים בפלזמה.

מְשׁוּתָף: היפונתרמיה, היפומגנזימיה והיפרגליקמיה.

נָדִיר: היפרקלצמיה, גליקוזוריה, החמרה של סוכרת מטבולית וצנית.

נדיר מאוד: אלקלוזיס היפוכלורמי.

מערכת עיכול

מְשׁוּתָף: אנורקסיה וכאבים קלים במערכת העיכול.

נָדִיר. בחילות והקאות קלות, כאבי קיבה, שלשולים, עצירות, קולוסטזיס תוך -כבד, צהבת.

נדיר מאוד: דלקת הלבלב.

מערכת לב וכלי דם

מְשׁוּתָף: לחץ דם אורתוסטטי, שעלול להחמיר על ידי אלכוהול, חומרי הרדמה או תרופות הרגעה.

נָדִיר: הפרעות בקצב הלב

עור

מְשׁוּתָף: אורטיקריה וצורות אחרות של פריחה בעור.

נָדִיר: מודעות-צילום.

מערכת עצבים מרכזית והיקפית

מְשׁוּתָף: סחרחורת.

נָדִיר: כאבי ראש, paresthesia.

מערכת אורוגניטלית

מְשׁוּתָף: אימפוטנציה.

אברי חישה

נָדִיר: הפרעות ראייה.

דָם

נָדִיר: טרומבוציטופניה, לוקופניה, אגרנולוציטוזיס ואוזינופיליה.

שונות

נדיר מאוד: בצקת ריאות אידיוסינקרטית, דלקת ביניים אלרגית ודלקת כלי דם.

04.9 מנת יתר

סימנים וסימפטומים

הרעלה עקב מנת יתר של מטופרולול עלולה להוביל ליתר לחץ דם חמור, ברדיקרדיה של הסינוסים, בלוק אטריובנטריקולרי, אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני, דום לב, ברונכוספזם, הידרדרות הכרה (או אפילו תרדמת), התקפים, בחילות, הקאות וציאנוזה.

צריכה בו זמנית של אלכוהול, תרופות נגד יתר לחץ דם, כינידין, ברביטורטים מחמירים את הסימנים והתסמינים. הביטויים הראשונים של מנת יתר של מטופרולול מופיעים לאחר 20 דקות - שעתיים. ההשפעות של מנת יתר מסיבית יכולות להימשך מספר ימים, למרות ירידה בריכוז בדיקות פלזמה של מטופרולול. .

בחילות, תחושת חולשה, סחרחורת, ישנוניות, היפובולמיה, לחץ דם והפרעות אלקטרוליט הקשורות להפרעות קצב לב ועוויתות שרירים נצפו במינון יתר של כלורטלידון.

יַחַס

המטופלים חייבים תמיד להיות מאושפזים ובדרך כלל בטיפול נמרץ על מנת לעקוב אחר התפקודים החיוניים שלהם (תפקוד לבבי, ניתוח גזי דם, פרמטרים ביוכימיים). ניתן להצביע על נוזל תוך ורידי והחלפת אלקטרוליטים. במידת הצורך, יש לנקוט באמצעי חירום, כגון אוורור מלאכותי או ויסות דופק. למרות שככל הנראה במצב טוב, יש להקפיד על חולים שנטלו מינונים הגורמים למנת יתר צנועה במשך 4 שעות לפחות, עדות לסימפטומים של הַרעָלָה.

במקרה של מנת יתר שעלולה לסכן חיים, זירוז הקאות (אם המטופל בהכרה), שטיפת קיבה ו / או מתן פחם פעיל להסרת התרופה ממערכת העיכול. המודיאליזה לא סבירה לתרום תרומה מועילה לחיסול המטרופולול.

כדי לנטרל את ההשפעות של חסימת בטא מוגזמת, ייתכן שיהיה צורך באמצעים הבאים:

במקרה של ברדיקרדיה משמעותית, ניתן לתת אטרופין תוך ורידי. יש להשתמש בבטא-אגוניסט תוך ורידי (למשל, prenalterol, isoprenaline) לשליטה על ברדיקרדיה ויתר לחץ דם; ייתכן שיהיה צורך במינונים גבוהים מאוד כדי להתגבר על חסימת בטא.

ניתן לתת דופמין, דובוטמין או נוראדרנלין לשמירה על לחץ הדם.

לגלוקגון השפעות אינוטרופיות וכרונוטרופיות חיוביות על הלב, ללא תלות בקולטנים β-adrenergic והוכח כיעיל בטיפול ביתר לחץ דם עמיד ואי ספיקת לב הקשורים למינון יתר של חוסמי בטא.

דיאזפאם היא התרופה המועדפת לשלוט בהתקפים. ניתן לתת 2 אגוניסטים או אמינופילין למניעת ברונכוספזם; במהלך ואחרי מתן הסימפונות, יש לעקוב אחר המטופלים כדי לעקוב אחר הופעת הפרעות קצב לב.

לאחר פרק של מנת יתר עלולה להתרחש נסיגה של חוסמי בטא (ראה סעיף 4.4).

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: חוסמי בטא קרדיוסלקטיביים ומשתנים.

קוד ATC: C07CB02

השפעות פרמקודינמיות ומנגנון פעולה

Igroton-Lopresor מכיל שני מרכיבים בעלי מנגנוני פעולה שונים ואשר השפעותיהם להורדת לחץ דם משלימות.

Metoprolol

Metoprolol הוא חוסם בטא קרדיוסלקטיבי הפועל על קולטנים 1-אדרנרגיים, הממוקם בעיקר בלב, במינונים נמוכים מאלה הדרושים לחסימת קולטני b2, הממוקמים בעיקר בכלי הפריפריה ובברונכי.

ל- Metoprolol אין השפעה מייצבת קרום, ואינה מפגינה פעילות אנטגוניסטית חלקית (ISA).

ההשפעה הממריצה של קטכולאמינים על הלב מופחתת או מעוכבת על ידי מטופרולול, וכתוצאה מכך ירידה בקצב הלב, ההתכווצות והתפוקה.

הוא מוריד לחץ דם גבוה הן באורטו והן במצב שכיבה ומפחית את היקף עליות לחץ הדם בתגובה למאמץ גופני.

הטיפול מוביל לעלייה ראשונית בהתנגדות ההיקפית, אשר מנרמל או במקרים מסוימים יורד במהלך טיפול ארוך טווח. בדומה לכל חוסמי בטא, המנגנון המדויק של ההשפעה האנטי-לחץ-יתר של מטופרולול אינו ידוע במלואו, אולם נראה כי הפחתה ארוכת טווח בלחץ הדם שנצפתה עם מטופרולול נמצאת ביחס ישיר לירידה ההדרגתית בהתנגדות ההיקפית הכוללת.

טיפול ארוך טווח במטרופולול עשוי להפחית את הרגישות לאינסולין. עם זאת, מטופרולול מפריע לשחרור אינסולין ולמטבוליזם של פחמימות פחות מחוסמי בטא לא סלקטיביים.

במחקרים קצרי מועד, הוכח כי metoprolol משנה את פרופיל השומנים בדם על ידי הגדלת הטריגליצרידים והפחתת חומצות השומן החופשיות; במקרים מסוימים היא גורמת לירידה קלה בשבר ה- HDL, אם כי במידה פחותה מחוסמי בטא לא סלקטיביים. במחקר ארוך טווח שנערך במשך מספר שנים, רמות הכולסטרול ירדו.

כלורטלידון

Chlorthalidone הוא חומר משתן של בנזותיאזיד הקשור למשתני תיאזיד עם משך פעולה ארוך.

חומרים משתנים דמויי תיאזיד ותיאזיד פועלים בעיקר ברמה של אבובית הכליה הדיסטלית (דרכי המפותלים הראשונות), ומעכבים את ספיגה מחדש של NaCl (על ידי נוגד חמצן Na + -Cl- וקידום הספיגה החוזרת של Ca ++ (באמצעות מנגנון לא ידוע). השחרור המוגבר של Na + ומים ברמת מערכת קליפת המוח של צינורית האיסוף ו / או מהירות הזרימה המוגברת מייצרים עלייה בהפרשה ובהפרשה של K + ו- H +.

ההפרשה המוגברת בשתן של נתרן וכלוריד והעלייה הנמוכה יותר של אשלגן בשתן הנגרמת על ידי כלרטלידון תלויים במינון. אצל אנשים עם תפקוד כלייתי תקין, דיורזיס נגרם לאחר מתן 12.5 מ"ג כלורטלידון. האפקט המשתן נקבע לאחר כ 2-3 שעות, מגיע למקסימום לאחר כ 4-24 שעות ויכול להימשך 2-3 ימים.

דיאורזיס המושרה על ידי משתני תיאזיד גורם בתחילה לירידה בנפח הפלזמה, תפוקת הלב ולחץ מערכתי. מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון יכולה להיות מופעלת. בחולים עם יתר לחץ דם, chlorthalidone מפחית באופן מתון את לחץ הדם. במקרה של מתן מתמשך, ההשפעה תת לחץ הדם נשמרת, ככל הנראה בשל הירידה בהתנגדות ההיקפית; תפוקת הלב חוזרת לערכים שהיו לה לפני הטיפול, נפח הפלזמה נשאר מופחת במקצת ופעילות הרנין במחזור הדם עלולה להיות מוגברת.

לאחר מתן כרוני, ההשפעה היתר -לחץ -יתר של כלרטלידון תלויה במינון במינונים שבין 12.5 ל -50 מ"ג ליום. הגדלת המינון מעבר ל -50 מ"ג מגבירה סיבוכים מטבוליים ולעתים רחוקות יש השפעה טיפולית מועילה.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

Metoprolol

Metoprolol נספג בכל מערכת העיכול.

ריכוזי הפלזמה מגיעים לשיאים לאחר כ- 4-5 שעות במקרה של metoprolol מנוהל עם פורמולות של שחרור מבוקר ומידת הספיגה מושלמת, כמו בטבליה רגילה. ריכוזי הפלזמה של metoprolol עולים כמעט במינון ביחס לטווח של 50 - 200 מ"ג.

בשל אפקט מעבר ראשוני מסיבי רק כ -50% ממנה אוראלית אחת של מטופרולול מגיעה למחזור הדם המערכתי. היקף החיסול הקדם -מערכתי שונה ברמה האינדיבידואלית, בשל הבדלים גנטיים בחילוף החומרים החמצוני. למרות שפרופיל הפלזמה מראה "שונות רחבה בין הנבדקים, הוא בכל זאת ניתן לשחזור היטב בהקשר" של הפרט היחיד. לאחר מתן טיפול חוזר, אחוזי התרופה הזמינים באופן מערכתי גדולים מזה המתקבל לאחר מתן יחיד. בליעת התרופה עם מזון יכולה להגדיל את הזמינות המערכתית של מנה אוראלית אחת בכ- 20-40%.

Metoprolol מופץ במהירות, עם נפח הפצה של 3.2-5.6 l / kg. מחצית החיים אינה תלויה במינון ואינה משתנה עם מתן חוזר. כ- 10% מהמטופרולום בפלזמה נקשר לחלבונים. מטרופולול חוצה את השליה ונמצא בחלב אם (ראה סעיף 4.6). בחולים עם יתר לחץ דם. ריכוזי CSF של metoprolol דומים לריכוזי פלזמה.

Metoprolol הוא מטבוליזם נרחב על ידי אנזימים בכבד של מערכת ציטוכרום P450. חילוף החומרים החמצוני של metoprolol מבוקר גנטית. אין מטבוליטים של metoprolol לתרום באופן משמעותי לאפקט חוסם ביתא שלו.

זמן מחצית החיים הממוצע של metoprolol הוא 3-4 שעות; בנבדקים שאינם מטבוליזם זה עשוי להיות 7-9 שעות. ניתן לשחזר כ- 95% מהמינון בשתן. במרבית הנבדקים (שעברו חילוף חומרים) פחות מ -5% מהמינון הפומי מופרש ללא שינוי. בנבדקים עם מטבוליזם איטי, עד 40% מהמינון עשויים להיות מופרשים ללא שינוי.

אין שינויים משמעותיים בריכוזי הפלזמה של metoprolol בנבדקים מבוגרים בהשוואה לנבדקים צעירים יותר.

תפקוד כלייתי לקוי לא סביר שישפיע על הזמינות הביולוגית של מטופרולול או חיסולו. עם זאת, הפרשת המטבוליטים מופחתת. הצטברות משמעותית של מטבוליטים נצפתה בחולים עם פינוי קריאטינין של כ -5 מ"ל לדקה או פחות, אך הצטברות זו אינה משפיעה על תכונות חסימת בטא של מטופרולול.

שחמת הכבד יכולה להגדיל את הזמינות הביולוגית של מטופרולול ללא שינוי ולהפחית את הסליקה הכוללת שלו. לחולים עם אנסטומוזיס פורטה-קאווה, במקרה של מתן תוך ורידי, יש אישור מערכתי של כ -0.3 ליטר לדקה וערכי AUC גבוהים פי 6 מאלו שנמצאו אצל מתנדבים בריאים.

מחלות דלקתיות אינן משפיעות על הפרמקוקינטיקה של מטופרולול, בעוד שבלוטת התריס עלולה להגביר את הסליקה הקדם -מערכתית שלה.

כלורטלידון

הזמינות הביולוגית של מנה אוראלית של 50 מ"ג כלורטלידון היא כ- 64%. וריכוזי השיא בדם מגיעים בערך 8-12 שעות לאחר הבליעה. במינונים של 25 ו -50 מ"ג, ערכי Cmax הממוצעים הם בהתאמה 1.5 מק"ג / מ"ל (4.4 מקמ"ל / ליטר) ו -3, 2 מק"ג / מ"ל (9.4 מק"מול) / l). עבור מינונים עד 100 מ"ג c "היא עלייה פרופורציונלית ב- AUC. בתגובה למינון יומי חוזר של 50 מ"ג, ריכוז ממוצע של דם יציב (נמדד בסוף מרווח המינון של 24 שעות) של 7.2 מק"ג / מ"ל (21.2 מקמ"ל / ליטר) מושג לאחר שבוע-שבועיים.

בשל ההצטברות הגבוהה באריתרוציטים וההתקשרות לחלבוני פלזמה, יש רק חלק קטן של כלורטלידון חופשי בדם. בעלי רמה גבוהה של זיקה מחייבת לאריתרוציט פחמימה אנהידראז במהלך טיפול במינונים של 50 מ"ג רק כ -1.4% מהסך הכולל כמות הכלרטלידון הקיימת בדם נמצאת בפלזמה במצב יציב. במבחנה, קשירת חלבון הפלזמה של כלורטלידון היא כ -76% ורובם קשור לאלבומין.

Chlorthalidone חוצה את מחסום השליה ועובר לחלב אם. אצל אמהות שקיבלו 50 מ"ג כלורטלידון מדי יום לפני ואחרי הלידה, רמות הכלרטלידון בדם העובר כולו היו כ -15% מאלו שנמצאו בדם האם. ריכוז הכלורטלידון במי השפיר וחלב אם שווה ערך לכ -4% מזה בדם האם המקביל.

חילוף החומרים והפרשת הכבד באמצעות המרה מייצגים דרך חיסול קלה תוך 120 שעות כ- 70% מהמינון מופרש בשתן ובצואה, לרוב ללא שינוי.

Chlorthalidone מסולק מכל זרימת הדם והפלזמה עם מחצית חיים של חיסול של כ -50 שעות. מחצית החיים של החיסול אינה משתנה לאחר מתן כרוני. רוב המינון הנספג של כלרטלידון מופרש דרך הכליה, עם פינוי פלזמה כלייתי ממוצע של 60 מ"ל לדקה.

שינויים בתפקוד הכליות אינם משנים את הפרמקוקינטיקה של כלורטלידון, הזיקה של התרופה לאנהידראז הפחמני של האריתרוציטים היא הגורם המגביל את קצב חיסול התרופה מהדם או מהפלזמה. חיסול של כלרטלידון מתרחש לאט יותר בחולים קשישים מאשר במבוגרים צעירים בריאים, אם כי הקליטה זהה. לכן מצוין השגחה רפואית צמודה על חולים מבוגרים המטופלים בכלורטלידון.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

Metoprolol

מחקרים על רעילות רבייה בעכברים, חולדות וארנבות לא גילו פוטנציאל טרטוגני של מטופרולול טרטרט. מינונים גבוהים נקשרו עם רעילות אימהית מסוימת ועיכוב גדילה של הצאצאים, הן ברחם והן לאחר הלידה. לא נמצאה עדות לפגיעה בפוריות בחולדות במינונים אוראליים של עד 500 מ"ג לק"ג.

בבדיקת איימס, עם תאים חיידקיים, ובבדיקות in vivo עם תאים סומטיים של יונקים או תאי נבט עכברים זכרים, נמצא כי מטופרולול טרטרט נטול פוטנציאל מוטגני / גנוטוקסי.

לאחר מתן אוראלי של מינונים של עד 800 מ"ג / ק"ג במשך 21-24 חודשים, מטופרולול טרטרט לא היה מסרטן בעכברים וחולדות.

כלורטלידון

ניסויים על אינדוקציה של מוטציות גנטיות בחיידקים או בתאי יונקים בתרבית הניבו תוצאות שליליות. במבחנים ציטוטוקסיים ביותר, סטייה כרומוזומלית נגרמת בתרביות תאי השחלות של האוגר. עם זאת, ניסויים שנערכו על יכולת האינדוקציה לריפוי עצמי של DNA. בהפטוציטים של חולדות. או במיקרו גרעיני מח עצם או בכבד חולדה לא גילו עדויות להשראת נזק כרומוזומלי. לכן סבורים כי תוצאות מבחני תאי השחלות של האוגר נגזרים משיקולים הקשורים לציטוטוקסיות ולא לגנוטוקסיות. ניתן להסיק כי כלורתלידון אינו מהווה סיכון למוטגנזה בבני אדם.

מחקרים ארוכי טווח לסרטן לא בוצעו עם כלרטלידון.

מחקרים טרטוגניים בחולדות וארנבות לא גילו פוטנציאל טרטוגני כלשהו.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

תאית מיקרו -גבישית; דיהידראט סידן פוספט דו -בסיסי; מגנזיום סטיארט; סיליקה קולואידית נטולת מים; טַלק; טיטניום דו - חמצני; תחמוצת ברזל אדומה; היפרומלוז; פיזור פוליאקרילט 30%; סטריאט גליצריל פלמיטט; שמן קיק רב מימני; נתרן עמילן נתרן carboxymethyl A.