מרכיבים פעילים: אזיתרומיצין
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 מ"ג טבליות מצופות סרט
מדוע משתמשים באציתרומיצין - תרופה גנרית? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
אנטיבקטריאלי לשימוש מערכתי - מקרולידים.
אינדיקציות תרפויטיות
- טיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים רגישים לאזיתרומיצין.
- דלקות בדרכי הנשימה העליונות (כולל אוטיטיס מדיה, סינוסיטיס, דלקת שקדים ודלקת הלוע);
- דלקות בדרכי הנשימה התחתונות (כולל ברונכיטיס ודלקת ריאות);
- זיהומים odontostomatological;
- עור ורקמות רכות;
- דלקת שלפוחית השתן הלא גונוקוקלית (מ Chlamydia trachomatis);
- כיב רך (מ Haemophilus ducreyi).
התוויות נגד כאשר אין להשתמש באזיתרומיצין - תרופה כללית
השימוש במוצר זה הוא התווית בחולים עם רגישות יתר לאזיתרומיצין, אריתרומיצין, לאחת מהאנטיביוטיקה של מקרוליד או קטוליד, או לכל אחד מהחומרים הנוספים.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Azithromycin - תרופה כללית
בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (GFR <10 מ"ל / דקה), נצפתה עלייה של 33% בחשיפה המערכתית לאזיתרומיצין.
אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם ליקוי כלייתי קל עד בינוני (GFR 10 - 80 מ"ל / דקה) בעוד שיש לנקוט משנה זהירות באנשים עם ליקוי חמור (GFR <10 מ"ל / דקה).
מכיוון שהכבד הוא דרך החיסול העיקרית של אזיתרומיצין, השימוש בו בחולים עם מחלת כבד משמעותית צריך להתבצע בזהירות על ידי הרופא.
דווח על מקרים של הפטיטיס fulminant שעלולים להוביל לאי ספיקת כבד מסכנת חיים עם אזיתרומיצין (ראה "תופעות לוואי"). ייתכן שחלק מהחולים הללו סבלו ממחלת כבד קיימת או שנטלו תרופות הפטוטוקסיות אחרות.
במקרים שבהם מתפתחים סימנים ותסמינים של תפקוד כבד לקוי, כגון אסתניה מהירה המזוהה עם צהבת, שתן כהה, נטייה לדימום או אנצפלופתיה בכבד, יש לבצע בדיקות תפקודי כבד / אבחון באופן מיידי.
יש להפסיק את ניהול האזיתרומיצין אם מתגלה תפקוד לקוי של הכבד. בחולים שטופלו בנגזרות ארגוטמין, ניהול משותף של אנטיביוטיקה מקרולידית החמיר את הארגוטיזם. אין נתונים זמינים על אפשרות של אינטראקציה בין ארגוטמין לאזיתרומיצין. עם זאת, בשל האפשרות התיאורטית לארגוטיזם, אין לתת מנוחות של אזיתרומיצין ונגזרות ארגוטמין במקביל.
כמו כל תכשיר אנטיביוטי אחר, מומלץ להקדיש תשומת לב מיוחדת לסימנים הנוגעים להופעת זיהומי-על עם מיקרואורגניזמים לא רגישים, כולל פטריות.
במקרה של זיהומים המועברים במגע מיני יש צורך להוציא זיהום נלווה עם טרפונמה פאלידום.אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Azithromycin - תרופה גנרית
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
נוגדי חומצה
במחקר פרמקוקינטי של ההשפעות של מתן תרופות נוגדות חומצה ואזיתרומיצין במקביל, לא נצפתה השפעה על הזמינות הביולוגית של אזיטרומיצין, אם כי נצפתה ירידה של כ -25% בריכוז הסרום המרבי. עם אזיתרומיצין וחומצות חומצה אסור ליטול את שתי התרופות ב אותו זמן.
צטיריזין
במתנדבים בריאים, ניהול משותף של משטר של 5 ימים של אזיתרומיצין ו -20 מ"ג צטיריזין במצב יציב לא גילה שום אינטראקציות פרמקוקינטיות או שינויים משמעותיים במרווח QT.
דידנוזין (דידוקסינוזין)
נצפתה שיתוף של מינונים יומיים של אזיתרומיצין 1200 מ"ג ליום ודידנוזין 400 מ"ג ליום ב- 6 חולים חיוביים ל- HIV ללא השפעה על הפרמקוקינטיקה של דידנוזין במצב יציב בהשוואה לפלסבו.
דיגוקסין (מצעי P-gp)
מתן מקביל של אנטיביוטיקה מקרולידית, כולל אזיתרומיצין ומצעים של גליקופרוטאין, כגון דיגוקסין, נקשר לרמות גבוהות יותר של מצע הפליקוקרוטאין. לכן, אם ניתנים בו זמנית אזיתרומיצין ו- P-gp כגון דיגוקסין, האפשרות להגברת מצע בסרום. יש לשקול ריכוזים. כמה אנטיביוטיקה של מקרולידים עלולה לפגוע במטבוליזם החיידקי של דיגוקסין במעי אצל חלק מהחולים. דיגוקסין.
ארגוטמין
בשל הופעת הארגוטיזם האפשרית, השימוש במקביל באזיתרומיצין ונגזרות ארגוטמין אינו מומלץ (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
זידובודין
מתן מינונים בודדים של 1000 מ"ג ומינונים מרובים של 1200 מ"ג או 600 מ"ג של אזיתרומיצין לא שינו באופן משמעותי את הפרמקוקינטיקה בפלזמה או הפרשת השתן של זידובודין או מטבוליט הגלוקורוניד שלו. המשמעות הקלינית של ממצא זה אינה ברורה, אך למרות זאת עשויה להועיל למטופל.
אזיתרומיצין אינו מקיים אינטראקציה משמעותית עם מערכת הציטוכרום P450 בכבד. הוא לא צפוי להיות מעורב באינטראקציות פרמקוקינטיות כפי שנמצא עם אריתרומיצין ומקרוליידים אחרים. למעשה, עם אזיתרומיצין, אין אינדוקציה או הפעלה של ציטוכרום P450 בכבד דרך מכלול המטבוליטים שלו. נערכו מחקרים פרמקוקינטיים בין אזיתרומיצין לבין התרופות הבאות, שעבורן ידועה פעילות מטבולית משמעותית בתיווך ציטוכרום P450.
אטורבסטטין
מתן במקביל של אטורבסטטין (10 מ"ג ליום) ואזיתרומיצין (500 מ"ג ליום) לא גרם לשינויים בריכוז הפלסמה של אטורבסטטין (מבוסס על בדיקת עיכוב של פעילות HMG CoA רדוקטאז) .עם זאת, מניסיון מאוחר יותר בשיווק, מקרים של דווח על רבדומיוליזה בחולים הנוטלים אזיתרומיצין וסטטינים במקביל.
קרבמזפין
במחקר אינטראקציה פרמקוקינטית שנערך בקרב מתנדבים בריאים, לא נצפתה השפעה משמעותית על רמות הפלזמה של הקרבמזפין או המטבוליט הפעיל שלו בחולים הנוטלים אזיתרומיצין במקביל.
צימטידין
במחקר פרמקוקינטי שנערך להערכת ההשפעות של מנה אחת של צימטידין שניתנה שעתיים לפני האזיתרומיצין, לא נמצאו עדויות לשינויים בפרמקוקינטיקה של אזיתרומיצין.
ציקלוספוריןל
עליה משמעותית ב- Cmax ו- AUC0-5 של ציקלוספורין. לכן, כל מתן טיפול מקביל של שתי התרופות הללו דורש זהירות. אם מתן שיתוף של שתי התרופות הוא בהחלט הכרחי, יש לעקוב בקפידה אחר רמות הציקלוספורין ולהתאים את המינון בהתאם.
Efavirenz
ניהול משותף של מנה יומית אחת של אזיתרומיצין (600 מ"ג) ואפאווירנץ (400 מ"ג) למשך 7 ימים לא הניב אינטראקציות פרמקוקינטיות משמעותיות מבחינה קלינית.
פלוקונזול
ניהול משותף של מנה אחת של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) לא שינה את הפרמקוקינטיקה של מנה אחת של פלוקונזול (800 מ"ג). זמן החשיפה הכולל ומחצית החיים של אזיתרומיצין לא הושפעו מניהול משותף עם פלוקונזול, בעוד שנצפתה ירידה קלינית משמעותית ב- Cmax (18%).
אינדינאוויר
ניהול משותף של מנה אחת של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) לא הראה השפעה מובהקת סטטיסטית על הפרמקוקינטיקה של אינדינאביר הניתנת שלוש פעמים ביום במשך 5 ימים במינונים של 800 מ"ג.
מתילפרדניסולון
מחקר פרמקוקינטי שנערך בקרב מתנדבים בריאים הראה כי אזיתרומיצין אינו משפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של מתילפרדניסולון.
מידאזולם
במתנדבים בריאים, מתן בו זמנית של אזיתרומיצין 500 מ"ג ליום למשך 3 ימים לא הביא לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה ובפרמקודינמיקה של מנה אחת של 15 מ"ג מידאזולם.
Nelfinavir
מתן טיפול בו זמני של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) ונלפינאוויר במצב יציב (750 מ"ג שלוש פעמים ביום) הביא לעלייה בריכוזי האזיתרומיצין. לא נצפו תגובות שליליות משמעותיות מבחינה קלינית ואין צורך בשינוי המינון.
ריפבוטין
מתן בו זמנית של אזיתרומיצין וריפבוטין אינו משנה את ריכוזי הסרום של שתי התרופות.
מקרים של נויטרופניה נצפו בחלק מהחולים הנוטלים azithromycin ו- rifabutin במקביל; למרות שידוע כי ריבאבוטין גורם לנויטרופניה, לא ניתן היה לקשר קשר סיבתי בין פרקי הנויטרופניה הנ"ל לבין השילוב ריפאבוטינאזיתרומיצין (ראה "תופעות לוואי").
סילדנאפיל
בקרב מתנדבים בריאים לא הייתה השפעה של אזיתרומיצין (500 מ"ג ליום למשך 3 ימים) על AUC ו- Cmax של סילדנפיל או על המטבוליט העיקרי שלו במחזור הדם.
תאופילין
מתן משותף של אזיתרומיצין ותאופילין למתנדבים בריאים לא הראה אינטראקציה משמעותית מבחינה קלינית בין שתי התרופות.
טרפנאדין
מחקרים פרמקוקינטיים לא גילו אינטראקציות בין אזיתרומיצין לטרפנאדין. דווחו כמה מקרים נדירים בהם לא ניתן היה לשלול לחלוטין את האפשרות של אינטראקציה כזו; עם זאת, אין הוכחות מדעיות לכך שהאינטראקציה התרחשה.
טריאזולם
ב -14 מתנדבים בריאים, מתן טיפול בו זמני של אזיתרומיצין 500 מ"ג ביום 1 ו -250 מ"ג ביום 2 וטרייאזולם 0.125 מ"ג ביום 2 לא השפיע באופן משמעותי על המשתנים הפרמקוקינטיים של טריאזולם בהשוואה לטריאזולאם ולפלסבו.
Trimethoprim / Sulfamethoxazole
לאחר מתן טיפול מקביל למשך 7 ימים של trimethoprim / sulfamethoxazole (160 mg / 800 mg) ו- azithromycin (1200 mg), ביום 7 לא הייתה השפעה משמעותית על ריכוז השיא, החשיפה או הפרשת השתן של trimethoprim ו- sulfamethoxazole. ריכוזי הסרום של אזיתרומיצין דומים לאלה שנמצאו במחקרים אחרים.
נוגדי קרישה אוראליים מסוג קומרין
במחקר פרמקוקינטי בקרב מתנדבים בריאים, הוכח כי אזיתרומיצין אינו משנה את ההשפעה הנוגדת קרישה של מנה אחת של 15 מ"ג וורפרין.
בשלב שלאחר השיווק דווחו על מקרים של עוצמת הפעולה נוגדת הקרישה בעקבות מתן נוגדי קרישה אוראליים מסוג azithromycin ו- coumarin. למרות שלא נוצר קשר סיבתי, רצוי להעריך מחדש את התדירות שבה יש עקוב אחר הזמן לפרוטומבין בעת מתן אזיתרומיצין לחולים המקבלים נוגדי קרישה מסוג קומריה.
אזהרות חשוב לדעת כי:
רגישות יתר ותגובות אנפילקטיות
בדומה לאריתרומיצין ולמקרולידים אחרים, דיווחו על תגובות אלרגיות קשות, כולל אנגיואדמה ואנפילקסיס (לעיתים רחוקות קטלניות). חלק מהתגובות הללו עם אזיתרומיצין גרמו להישנות ונדרשו תקופה ממושכת של התבוננות וטיפול.
במקרה של תגובה אלרגית, יש להפסיק את התרופה ולהקים טיפול מתאים. הרופאים צריכים להיות מודעים לכך שתסמינים אלרגיים עשויים לחזור לאחר הפסקת הטיפול הסימפטומטי.
שלשול הקשור ל- Clostridium difficile
דווח על מקרים של שלשול הקשור ל- Clostridium difficile (CDAD) עם שימוש כמעט בכל האנטיביוטיקה, כולל אזיתרומיצין, החל בחומרתם משלשול קל ועד קוליטיס קטלני. טיפול באנטיביוטיקה משנה את הצמחייה התקינה של המעי הגס ומוביל לצמיחת יתר של C. difficile.
C. difficile מייצר רעלים A ו- B התורמים להתפתחות שלשולים. זנים של C. difficile המייצרים עודף רעלים גורמים לתחלואה ותמותה מוגברת, מכיוון שזיהומים אלה בדרך כלל עקשן לטיפול אנטיבקטריאלי ולעתים קרובות דורשים קולקטומיה. יש לשקול את האפשרות של שלשול הקשור ל- C. difficile בכל החולים המופיעים בשלשול לאחר טיפול אנטיביוטי. היסטוריה רפואית מדוקדקת נדרשת גם מכיוון שמדווחים על מקרים של שלשולים הקשורים ל- C. difficile אפילו יותר מחודשיים לאחר מתן אנטיביוטיקה.
הארכה של מרווח QT
נמצאה התארכות של ריפולריזציה לבבית ומרווח QT בטיפול במקרולידים אחרים, כולל אזיתרומיצין, עם סיכון לפתח הפרעות קצב לב וטורטס דה פוינטס (ראה סעיף "תופעות לא רצויות"). לכן, מכיוון שהמצבים הבאים עלולים להוביל לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות (כולל טורסאדס דה פוינטס) שיכולים להוביל לדום לב, יש להשתמש באזיתרומיצין בזהירות בחולים הסובלים ממצבים מתמשכים העלולים לגרום להפרעות קצב (במיוחד נשים וקשישים חולים), כגון מטופלים:
- עם הארכה מולדת או מתועדת של מרווח QT;
- מטופלים עם חומרים פעילים אחרים המאריכים את מרווח ה- QT, כגון תרופות נוגדות אריתמיה של מחלקות IA (quinidine and procainamide) ו- III (dofetilide, amiodarone ו- sotalol), cisapride ו- terfenadine; תרופות אנטי פסיכוטיות כגון pimozide; תרופות נוגדות דיכאון כגון citalopram ו- fluoroquinolones כגון moxifloxacin ו- levofloxacin;
- עם שינוי האלקטרוליטים, במיוחד במקרים של היפוקלמיה והיפומגנזיה;
- עם ברדיקרדיה רלוונטית מבחינה קלינית, הפרעות קצב לב או אי ספיקת לב חמורה.
עליך לבדוק עם הרופא שלך לפני נטילת azithromycin אם יש לך בעיות בכבד; ייתכן שהרופא יצטרך לבדוק את תפקוד הכבד שלך או להפסיק את הטיפול.
מיאסטניה גרביס
החמרה בסימפטומים של מיאסטניה גרביס והתפרצות ראשונית של תסמונת מיאסטנית דווחו בחולים שקיבלו אזיתרומיצין (ראה "תופעות לוואי").
הבטיחות והיעילות במניעה או בטיפול בזיהומי Mycobacterium Avium Complex בילדים לא הוכחו.
הטבליות מכילות לקטוז.
אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
הריון, הנקה ופוריות
הֵרָיוֹן
אין נתונים מספקים על השימוש באזיתרומיצין בנשים בהריון.במחקרים על רעילות רבייה בבעלי חיים, הוכח כי אזיתרומיצין עובר את השליה אך לא נצפו השפעות טרטוגניות. בטיחותו של אזיתרומיצין לא אושרה לגבי השימוש בחומר הפעיל במהלך ההריון.לכן יש להשתמש באזיתרומיצין רק במהלך ההריון אם התועלת עולה על הסיכון.
זמן האכלה
נצפתה הפרשת אזיתרומיצין לחלב אם, אך אין מחקרים קליניים מתאימים ומבוקרים בנשים מניקות שקבעו את הפרמקוקינטיקה של הפרשת אזיתרומיצין בחלב אם. לכן אין להשתמש באזיתרומיצין בנשים במהלך הנקה. למעט כאשר לשיקול הרופא, היתרונות הפוטנציאליים מצדיקים את הסיכון הפוטנציאלי לתינוק.
פוריות
במחקרי פוריות בבעלי חיים נצפתה ירידה בשיעור ההריון לאחר מתן אזיתרומיצין. הרלוונטיות של ממצא זה למין האנושי אינה ידועה.
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
אין עדות לכך שאזיתרומיצין עשוי להשפיע על יכולתם של הנהגים לנהוג או להפעיל מכונות.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש באזיתרומיצין - תרופה גנרית: מינון
מבוגרים
לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה העליונות והתחתונות, עור ורקמות רכות וזיהומים אודונטוסטומטולוגיים: 500 מ"ג ליום במנה אחת, במשך שלושה ימים רצופים.
לטיפול במחלות המועברות במגע מיני הנגרמות על ידי זנים רגישים של Chlamydia trachomatis או Haemophilus ducreyi: 1000 מ"ג, נלקח פעם אחת, במתן אוראלי יחיד.
אזרחים ותיקים
ניתן ליישם את אותו לוח המינונים לחולה המבוגר. מכיוון שעלולים להתקיים מצבים בקרב חולים קשישים העלולים להוביל להפרעות קצב, מומלץ להיזהר במיוחד בשל הסיכון להתפתחות הפרעות קצב לב וטורדס דה פוינטס (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות").
יְלָדִים
לילדים במשקל 45 ק"ג ומעלה ניתן להשתמש במינון זהה למבוגרים (500 מ"ג ליום במשך שלושה ימים רצופים).
המינון הכולל המומלץ לכל טיפול בילדים הוא 1500 מ"ג.
חולים עם בעיות בכליות או בכבד
ספר לרופא אם יש לך בעיות בכליות או בכבד, מכיוון שהרופא שלך עשוי לשנות את המינון הרגיל של התרופה.
תמיד יש לתת את התרופה כמינון יומי יחיד.
ניתן ליטול AZITHROMYCIN DOC Generici על בטן ריקה או לאחר הארוחה. צריכת מזון לפני מתן המוצר עלולה להחליש את כל תופעות הלוואי במערכת העיכול הנגרמות על ידי אזיתרומיצין.
יש לבלוע את הטבליות בשלמותן.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של Azithromycin - תרופה גנרית
תופעות לוואי שהתרחשו עם מינונים גבוהים מהמומלץ היו דומות לאלה שנראו עם מינונים רגילים.
במקרה של בליעה / צריכת בטעות של מנת יתר של AZITHROMYCIN DOC Generici, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש ב- AZITHROMYCIN DOC Generici, שאל את הרופא או הרוקח שלך.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אזיתרומיצין - תרופה כללית
כמו כל התרופות, Azithromycin Accord יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
הטבלה שלהלן מפרטת את תופעות הלוואי שזוהו במהלך ביצוע ניסויים קליניים ובמהלך מעקב לאחר השיווק, מחולקות לפי סוג איברי מערכת ותדירות.
תגובות שליליות שזוהו במהלך המעקב לאחר השיווק מוצגות באותיות נטויות. תדירות מוגדרת באמצעות האמנה הבאה:
נפוץ מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100,
תגובות שליליות עם מתאם אפשרי או סביר לאזיתרומיצין בהתבסס על תוצאות מחקרים קליניים ומעקבים לאחר השיווק:
* לאבקה לתמיסת עירוי בלבד
תגובות שליליות עם התאמה אפשרית או אפשרית לטיפול ומניעה של Mycobacterium Avium Complex המבוססות על תוצאות מחקרים קליניים ומעקבים לאחר השיווק. תגובות שליליות אלה נבדלות הן בסוג והן בתדירות מאלו שדווחו לאחר מתן פורמולציות לשחרור מיידי או לשחרור ממושך:
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "כתובת" https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
אזהרה: אין להשתמש ב- AZITHROMYCIN DOC Generici לאחר תאריך התפוגה המופיע על התווית.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
אין להשתמש במקרה של סימנים מזיקים לזיהוי
שמור על AZITHROMYCIN DOC Generici מחוץ לטווח הראייה והישג ידם של ילדים.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
הרכב
כל טבליה מצופה סרט מכילה:
מרכיב פעיל: אזיתרומיצין דיהידראט 524.1 מ"ג השווה לבסיס אזיתרומיצין 500 מ"ג.
חומרים עזר: סידן מימן פוספט נטול מים, עמילן pregelatinized, נתרן לוריל סולפט, נתרן croscarmellose, נתרן כרמלוז, סיליקה נטולת מים קולואידיים, סטרט מגנזיום.
ציפוי: היפרומלוז (E464), טיטניום דו חמצני (E171), טריאציטין (E1518), מונוהידראט לקטוז.
טופס תוכן ותוכן
טבליות מצופות סרט.
אריזת שלפוחית המכילה 3 x 500 מ"ג טבליות מצופות סרט
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
AZITHROMYCIN DOC GENERICI 500 MG טבליות מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 מ"ג טבליות מצופות סרט.
כל טבליה מצופה סרט מכילה:
עקרון פעיל:
Azithromycin dihydrate 524.1 מ"ג
שווה לבסיס אזיתרומיצין 500 מ"ג
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות סרט.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים רגישים לאזיתרומיצין.
- דלקות בדרכי הנשימה העליונות (כולל אוטיטיס מדיה, סינוסיטיס, דלקת שקדים ודלקת הלוע);
- דלקות בדרכי הנשימה התחתונות (כולל ברונכיטיס ודלקת ריאות);
- זיהומים odontostomatological;
- זיהומים בעור וברקמות רכות;
- דלקת שלפוחית השתן לא גונוקוקלית (מ כלמידיה טרכומטיס);
- כיב רך (מ Haemophilus ducreyi).
04.2 מינון ושיטת הניהול
מבוגרים
לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה העליונות והתחתונות, עור ורקמות רכות וזיהומים אודונטוסטומטולוגיים: 500 מ"ג ליום במנה אחת, במשך שלושה ימים רצופים.
לטיפול במחלות מין אשר נגרמות על ידי זנים רגישים של כלמידיה טרכומטיס אתה שונא Haemophilus ducreyi: 1000 מ"ג, נלקח פעם אחת, במתן אוראלי יחיד.
אזרחים ותיקים
ניתן ליישם את אותו לוח המינונים לחולה המבוגר. מכיוון שעלולים להתקיים מצבים בקרב חולים קשישים שעשויים להוביל להפרעות קצב, מומלץ להיזהר במיוחד בשל הסיכון לפתח הפרעות קצב לב ו torsades de pointes (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
יְלָדִים
לילדים במשקל 45 ק"ג ומעלה ניתן להשתמש במינון זהה למבוגרים (500 מ"ג ליום במשך שלושה ימים רצופים).
המינון הכולל המומלץ לכל טיפול בילדים הוא 1500 מ"ג.
תמיד יש לתת את התרופה כמינון יומי יחיד.
ניתן לקחת טבליות AZITHROMYCIN DOC Generici (azithromycin) על בטן ריקה או לאחר הארוחה. צריכת מזון לפני מתן המוצר עלולה להחליש את כל תופעות הלוואי במערכת העיכול הנגרמות על ידי אזיתרומיצין.
יש לבלוע את הטבליות בשלמותן.
תפקוד כליות שונה
אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם ליקוי כלייתי קל עד בינוני (GFR 10 - 80 מ"ל / דקה) בעוד שיש לנקוט משנה זהירות באנשים עם ליקוי חמור (GFR
תפקוד כבד שונה
ניתן להשתמש במינון זהה לחולים עם תפקוד כבד תקין בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני (ראה 4.4 ו- 5.2).
04.3 התוויות נגד
השימוש במוצר זה הוא התווית בחולים עם רגישות יתר לאזיתרומיצין, אריתרומיצין, לאחת מהאנטיביוטיקה של מקרוליד או קטוליד, או לכל אחד מהחומרים המפורטים בסעיף 6.1 (רשימת התוספים).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
בדומה לאריתרומיצין ולמקרולידים אחרים, דיווחו על תגובות אלרגיות קשות, כולל אנגיואדמה ואנפילקסיס (לעיתים רחוקות קטלניות). חלק מהתגובות הללו עם אזיתרומיצין גרמו להישנות ונדרשו תקופה ממושכת של התבוננות וטיפול.
מכיוון שהכבד הוא מסלול החיסול העיקרי של אזיתרומיצין, יש להשתמש בו בחולים עם מחלת כבד משמעותית בזהירות. במקרים של דלקת כבד פולמינטית, שעלולה לגרום לאי ספיקת כבד מסכנת חיים, דווח עם אזיתרומיצין. (ראה סעיף 4.8) ייתכן שחלק מהחולים הללו סבלו ממחלת כבד קיימת או שנטלו תרופות רפואיות הפטוטוקסיות אחרות.
במקרים שבהם מתפתחים סימנים ותסמינים של תפקוד כבד לקוי, כגון אסתניה מהירה המזוהה עם צהבת, שתן כהה, נטייה לדימום או אנצפלופתיה בכבד, יש לבצע בדיקות תפקודי כבד / אבחון באופן מיידי. יש להפסיק את ניהול האזיתרומיצין אם מתגלה תפקוד לקוי של הכבד.
בחולים שטופלו בנגזרות ארגוטמין, ניהול משותף של אנטיביוטיקה מקרולידית החמיר את הארגוטיזם. אין נתונים זמינים על אפשרות של אינטראקציה בין ארגוטמין לאזיתרומיצין. עם זאת, בשל האפשרות התיאורטית לארגוטיזם, אין לתת מנוחות של אזיתרומיצין ונגזרות ארגוטמין במקביל.
כמו כל תכשיר אנטיביוטי אחר, מומלץ להקדיש תשומת לב מיוחדת לסימנים הנוגעים להופעת זיהומי-על עם מיקרואורגניזמים לא רגישים, כולל פטריות.
מקרים של שלשול הקשורים Clostridium difficile (CDAD), שחומרתו יכולה לנוע בין שלשולים קלים לקוליטיס קטלני. טיפול באנטיביוטיקה משנה את הצמחייה התקינה של המעי הגס ומוביל לצמיחת יתר של ג קשה.
ה ג קשה מייצר רעלים A ו- B התורמים להתפתחות CDAD. הזנים של ג קשה המייצרים רעלים עודפים גורמים לתחלואה ותמותה מוגברת, מכיוון שזיהומים אלה בדרך כלל עקשן לטיפול אנטיבקטריאלי ולעתים קרובות דורשים כריתת קולקטומי. יש לשקול את האפשרות של CDAD אצל כל החולים הסובלים משלשולים לאחר טיפול אנטיביוטי. היסטוריה רפואית קפדנית נדרשת גם מכיוון שמדווחים על מקרים של CDAD אפילו יותר מחודשיים לאחר מתן אנטיביוטיקה.
בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (תכונות פרמקוקינטיות של GFR).
התארכות של ריפולריזציה לבבית ומרווח QT, עם הסיכון לפתח הפרעות קצב לב ו torsades de pointes, נמצאה בטיפול במקרולידים אחרים, כולל אזיתרומיצין (ראה סעיף 4.8 תופעות לוואי).לכן, מכיוון שהמצבים הבאים עלולים להוביל לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות (כולל טורסאדס דה פוינטס) שיכולים להוביל לדום לב, יש להשתמש באזיתרומיצין בזהירות בחולים הסובלים ממצבים מתמשכים העלולים לגרום להפרעות קצב (במיוחד נשים וקשישים חולים), כגון מטופלים:
• עם הארכה מולדת או מתועדת של מרווח QT;
• טיפול בחומרים פעילים אחרים המאריכים את מרווח ה- QT, כגון Class IA (quinidine and procainamide) ו- class III (dofetilide, amiodarone ו- sotalol) נוגדי קצב, cisapride ו- terfenadine; תרופות אנטי פסיכוטיות כגון pimozide; תרופות נוגדות דיכאון כגון citalopram; פלואורוקינולונים כגון מוקסיפלוקסין ולבופלקסצין;
• עם שינויים באלקטרוליטים, במיוחד במקרים של היפוקלמיה והיפומגנזימיה;
• עם ברדיקרדיה רלוונטית מבחינה קלינית, הפרעות קצב לב או אי ספיקת לב חמורה.
החמרה בסימפטומים של מיאסטניה גרביס והתפרצות ראשונית של תסמונת מיאסטנית דווחו בחולים שקיבלו אזיתרומיצין (ראה סעיף 4.8).
הבטיחות והיעילות במניעה או בטיפול בזיהומים באמצעות מתחם Mycobacterium Avium בילדים זה לא הוכח.
הטבליות מכילות לקטוז. חולים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור ב- Lapp-lactase או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
נוגדי חומצה
במחקר פרמקוקינטי של ההשפעות של מתן תרופות נוגדות חומצה ואזיתרומיצין במקביל, לא נצפתה השפעה על הזמינות הביולוגית של אזיטרומיצין, אם כי נצפתה ירידה של כ -25% בריכוז הסרום המרבי. עם אזיתרומיצין וחומצות חומצה אסור ליטול את שתי התרופות ב אותו זמן.
צטיריזין
במתנדבים בריאים, ניהול משותף של משטר של 5 ימים של אזיתרומיצין וציטיריזין 20 מ"ג מצב יציב לא הראו שום אינטראקציות פרמקוקינטיות או שינויים משמעותיים במרווח ה- QT.
דידנוזין (דידוקסינוזין)
נצפתה מתן מינון יומי של אזיתרומיצין 1200 מ"ג ליום ודידנוזין 400 מ"ג ליום ב -6 חולים חיוביים ל- HIV ללא השפעה על הפרמקוקינטיקה הכוללת. מצב יציב דידנוזין בהשוואה לפלסבו.
דיגוקסין (מצעי P-gp)
מתן מקביל של אנטיביוטיקה מקרולידית, כולל אזיתרומיצין ומצעים של P- גליקופרוטאין כגון דיגוקסין, נקשר לרמות גבוהות יותר של מצע ה- P-גליקופרוטאין. לכן, אם ניתנים בו זמנית אזיתרומיצין ו- P-gp כגון דיגוקסין, האפשרות יש לשקול ריכוזי מצע בסרום.
חלק מאנטיביוטיקה של מקרולידים עלולה לפגוע במטבוליזם החיידקי של הדיגוקסין במעי אצל חלק מהחולים. חולים הנוטלים אזיתרומיצין ודיגוקסין במקביל צריכים לקחת בחשבון את העלייה האפשרית ברמות הדיגוקסין.
זידובודין
מתן מינונים בודדים של 1000 מ"ג ומינונים מרובים של 1200 מ"ג או 600 מ"ג של אזיתרומיצין לא שינו באופן משמעותי את הפרמקוקינטיקה בפלזמה או הפרשת השתן של זידובודין או מטבוליט הגלוקורוניד שלו. המשמעות הקלינית של ממצא זה אינה ברורה, אך למרות זאת עשויה להועיל למטופל.
אזיתרומיצין אינו מקיים אינטראקציה משמעותית עם מערכת הציטוכרום P450 בכבד. הוא לא צפוי להיות מעורב באינטראקציות פרמקוקינטיות כפי שנמצא עם אריתרומיצין ומקרוליידים אחרים. עם אזיתרומיצין, אין אינדוקציה או הפעלה של ציטוכרום P450 בכבד באמצעות מכלול המטבוליטים שלו.
ארגוטמין
בשל הופעת הארגוטיזם האפשרית, השימוש במקביל באזיתרומיצין ונגזרות ארגוטמין אינו מומלץ (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
נערכו מחקרים פרמקוקינטיים בין אזיתרומיצין לבין התרופות הבאות אשר ידועה פעילות מטבולית מתווכת של ציטוכרום P450.
אטורבסטטין
מתן במקביל של אטורבסטטין (10 מ"ג ליום) ואזיתרומיצין (500 מ"ג ליום) לא גרם לשינויים בריכוז הפלסמה של אטורבסטטין (מבוסס על בדיקת עיכוב של פעילות HMG CoA רדוקטאז) .עם זאת, מניסיון מאוחר יותר בשיווק, מקרים של דווח על רבדומיוליזה בחולים הנוטלים אזיתרומיצין וסטטינים במקביל.
קרבמזפין
במחקר אינטראקציה פרמקוקינטית שנערך בקרב מתנדבים בריאים, לא נצפתה השפעה משמעותית על רמות הפלזמה של הקרבמזפין או המטבוליט הפעיל שלו בחולים הנוטלים אזיתרומיצין במקביל.
צימטידין
במחקר פרמקוקינטי שנערך להערכת ההשפעות של מנה אחת של צימטידין שניתנה שעתיים לפני האזיתרומיצין, לא נמצאו עדויות לשינויים בפרמקוקינטיקה של אזיתרומיצין.
ציקלוספורין
עליה משמעותית ב- Cmax ו- AUC0-5 של ציקלוספורין. לכן, כל מתן טיפול מקביל של שתי התרופות הללו דורש זהירות. אם מתן שיתוף של שתי התרופות הוא בהחלט הכרחי, יש לעקוב בקפידה אחר רמות הציקלוספורין ולהתאים את המינון בהתאם.
Efavirenz
ניהול משותף של מנה יומית אחת של אזיתרומיצין (600 מ"ג) ואפאווירנץ (400 מ"ג) למשך 7 ימים לא הניב אינטראקציות פרמקוקינטיות משמעותיות מבחינה קלינית.
פלוקונזול
ניהול משותף של מנה אחת של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) לא שינה את הפרמקוקינטיקה של מנה אחת של פלוקונזול (800 מ"ג). זמן החשיפה הכולל ומחצית החיים של אזיתרומיצין לא הושפעו מניהול משותף עם פלוקונזול, בעוד שנצפתה ירידה קלינית משמעותית ב- Cmax (18%).
אינדינאוויר
ניהול משותף של מנה אחת של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) לא הראה השפעה מובהקת סטטיסטית על הפרמקוקינטיקה של אינדינאביר הניתנת שלוש פעמים ביום במשך 5 ימים במינונים של 800 מ"ג.
מתילפרדניסולון
מחקר פרמקוקינטי שנערך בקרב מתנדבים בריאים הראה כי אזיתרומיצין אינו משפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של מתילפרדניסולון.
מידאזולם
במתנדבים בריאים, מתן בו זמנית של אזיתרומיצין 500 מ"ג ליום למשך 3 ימים לא הביא לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה ובפרמקודינמיקה של מנה אחת של 15 מ"ג מידאזולם.
Nelfinavir
מתן במקביל של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) וסגסוגת נלפינאוויר מצב יציב (750 מ"ג שלוש פעמים ביום) הביאו לעלייה בריכוזי אזיתרומיצין. לא נצפו תגובות שליליות קליניות ואין צורך לשנות מינון.
ריפבוטין
מתן בו זמנית של אזיתרומיצין וריפבוטין אינו משנה את ריכוזי הסרום של שתי התרופות.
מקרים של נויטרופניה נצפו בחלק מהחולים הנוטלים azithromycin ו- rifabutin במקביל; למרות שידוע כי ריפבוטין גורם לנויטרופניה, לא ניתן היה לקשר קשר סיבתי בין פרקי הנויטרופניה לעיל לבין שילוב הריפבוטין-אזיתרומיצין (ראה סעיף 4.8 תופעות לוואי).
סילדנאפיל
אצל מתנדבים בריאים, לא הייתה השפעה של אזיתרומיצין (500 מ"ג ליום למשך 3 ימים) על AUC ו- Cmax של סילדנפיל או על המטבוליט העיקרי שלו במחזור הדם.
תאופילין
מתן משותף של אזיתרומיצין ותאופילין למתנדבים בריאים לא הראה אינטראקציה משמעותית מבחינה קלינית בין שתי התרופות.
טרפנאדין
מחקרים פרמקוקינטיים לא גילו אינטראקציות בין אזיתרומיצין לטרפנאדין. דווחו כמה מקרים נדירים בהם לא ניתן היה לשלול לחלוטין את האפשרות של אינטראקציה כזו; עם זאת, אין הוכחות מדעיות לכך שהאינטראקציה התרחשה.
טריאזולם
ב -14 מתנדבים בריאים, מתן טיפול בו זמני של אזיתרומיצין 500 מ"ג ביום 1 ו -250 מ"ג ביום 2 וטרייאזולם 0.125 מ"ג ביום 2 לא השפיע באופן משמעותי על המשתנים הפרמקוקינטיים של טריאזולם בהשוואה לטריאזולאם ולפלסבו.
Trimethoprim / Sulfamethoxazole
לאחר מתן טיפול מקביל למשך 7 ימים של trimethoprim / sulfamethoxazole (160 mg / 800 mg) ו- azithromycin (1200 mg), ביום 7 לא הייתה השפעה משמעותית על ריכוז השיא, החשיפה או הפרשת השתן של trimethoprim ו- sulfamethoxazole. ריכוזי הסרום של אזיתרומיצין דומים לאלה שנמצאו במחקרים אחרים.
נוגדי קרישה אוראליים מסוג קומרין
במחקר פרמקוקינטי בקרב מתנדבים בריאים, הוכח כי אזיתרומיצין אינו משנה את ההשפעה הנוגדת קרישה של מנה אחת של 15 מ"ג וורפרין.
בשלב שלאחר השיווק דווחו על מקרים של עוצמת הפעולה נוגדת הקרישה בעקבות מתן נוגדי קרישה אוראליים מסוג azithromycin ו- coumarin. למרות שלא נוצר קשר סיבתי, רצוי להעריך מחדש את התדירות שבה יש עקוב אחר הזמן לפרוטומבין בעת מתן אזיתרומיצין לחולים המקבלים נוגדי קרישה מסוג קומריה.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין נתונים מספקים על השימוש באזיתרומיצין בנשים בהריון.במחקרים על רעילות רבייה בבעלי חיים, הוכח כי אזיתרומיצין עובר את השליה אך לא נצפו השפעות טרטוגניות. בטיחותו של אזיתרומיצין לא אושרה לגבי השימוש בחומר הפעיל במהלך ההריון.לכן יש להשתמש באזיתרומיצין רק במהלך ההריון אם התועלת עולה על הסיכון.
זמן האכלה
נצפתה הפרשת אזיתרומיצין לחלב אם, אך אין מחקרים קליניים מתאימים ומבוקרים בנשים מניקות שקבעו את הפרמקוקינטיקה של הפרשת אזיתרומיצין בחלב אם. לכן אין להשתמש באזיתרומיצין בנשים במהלך הנקה. למעט כאשר לשיקול הרופא, היתרונות הפוטנציאליים מצדיקים את הסיכון הפוטנציאלי לתינוק.
פוריות
במחקרי פוריות בחולדות, נצפתה ירידה בשיעור ההריון לאחר מתן אזיתרומיצין. הרלוונטיות של ממצא זה למין האנושי אינה ידועה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אין עדות לכך שאזיתרומיצין עשוי להשפיע על יכולתם של הנהגים לנהוג או להפעיל מכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
הטבלה שלהלן מפרטת את תופעות הלוואי שזוהו במהלך ביצוע ניסויים קליניים ובמהלך מעקב לאחר השיווק, מחולקות לפי סוג איברי מערכת ותדירות. תגובות שליליות שזוהו במהלך המעקב לאחר השיווק מוצגות באותיות נטויות. תדירות מוגדרת באמצעות האמנה הבאה: שכיח מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100,
תגובות שליליות עם מתאם אפשרי או סביר לאזיתרומיצין בהתבסס על תוצאות מחקרים קליניים ומעקבים לאחר השיווק:
* לאבקה לתמיסת עירוי בלבד
תגובות שליליות עם מתאם אפשרי או סביר לטיפול ומניעה מתחם Mycobacterium Avium מבוסס על תוצאות ניסויים קליניים ומעקב לאחר השיווק. תגובות שליליות אלה נבדלות הן בסוג והן בתדירות מאלו שדווחו לאחר מתן פורמולציות לשחרור מיידי או לשחרור ממושך:
04.9 מנת יתר
תופעות לוואי שהתרחשו עם מינונים גבוהים מהמומלץ היו דומות לאלה שנראו עם מינונים רגילים. במקרה של מנת יתר, יש לציין אמצעים סימפטומטיים ותומכים כלליים מתאימים.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: אנטיבקטריאליות לשימוש מערכתי - מקרולידים. קוד ATC: J01FA10.
אזיטרומיצין הוא הראשון בתת-סוג של אנטיביוטיקה מקרולידית, הנקראת אזלידים, והיא שונה מבחינה כימית מאריתרומיצין. מבחינה כימית הוא נגזר מהכנסת אטום חנקן לטבעת הלקטון של אריתרומיצין A.
שמו הכימי הוא: 9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. המשקל המולקולרי הוא 749.0.
אזיתרומיצין מפעיל את פעילותו על ידי עיכוב סינתזת חלבון חיידקי על ידי קישור ליחידות המשנה הריבוזומליות של שנות ה -50 ובכך מונע טרנסלוקציה של פפטיד, אך מבלי להשפיע על סינתזת חומצת הגרעין. האזיתרומיצין מוכיח בַּמַבחֵנָה פעילות נגד "מגוון רחב של חיידקים הכוללת:
אירובי חיובי לגרם: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (סטרפטוקוקוס קבוצה בטא המוליטית A), סטרפטוקוקוס ריאות, סטרפטוקוקים המאלפטיים אלפא (קבוצה ויראדנטית), סטרפטוקוקים אחרים ה Corynebacterium diphteriae. חיידקים גרם-חיוביים עמידים לאריתרומיצין כגוןStreptococcus faecalis (אנטרוקוקוס) וזנים רבים של סטפילוקוקים עמידים למתיצילין מראים עמידות צולבת גם נגד אזיתרומיצין;
אירובים שליליים של גרם: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., ירסיניה spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., פסטורלה spp., Vibrio cholerae ו- parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azithromycin מדגים פעילות משתנה נגד Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila וכן קלבסיאלה spp.
במקרה של זיהומים עם מיני חיידקים כאלה יש לבצע בדיקות רגישות במבחנה. פרוטאוס spp., סרטיה spp., מורגנלהspp. ו- Pseudomonas aeruginosa הם בדרך כלל עמידים.
חיידקים אנאירוביים: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, פפטוקוקוס spp., פפטוסטרפטוקוקוס spp., Fusobacterium necrophorum וכן Propionibacterium acnes.
מיקרואורגניזמים הגורמים למחלות מין: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ו Haemophilus ducreyi.
מיקרואורגניזמים אחרים: בורליה בורגדורפרי (סוכן מחלת ליים), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp. , וגם חיידקי ליסטריה.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
אזיתרומיצין יציב יותר ב- pH הקיבה בהשוואה לאריתרומיצין.
בבני אדם, לאחר מתן אוראלי, אזיתרומיצין מופץ במהירות ורחבה בכל הגוף; הזמן הנדרש להשגת רמות שיא בפלזמה הוא 2-3 שעות.
הפצה
במחקרים בבעלי חיים נצפו ריכוזים גבוהים של אזיתרומיצין בתוך תאים פגוציטים.במודלים ניסיוניים, יתר על כן, ריכוזים גבוהים של אזיתרומיצין משתחררים על ידי פגוציטים מופעלים בהשוואה לפגוציטים לא מופעלים. תופעה זו קובעת, במודל החיות, ריכוזים גבוהים של אזיתרומיצין. באתר ההדבקה.
מחקרים פרמקוקינטיים בבני אדם הראו רמות רקמות של אזיתרומיצין גבוהות מפלסמה (עד פי 50 מהריכוזים המרביים שנצפו בפלזמה), מה שמעיד על כך שהתרופה נקשרת מאוד לרקמות. ריכוזים באיברי מטרה כגון ריאה, שקדים ו הערמונית, חורגת מערכי MIC90 עבור הפתוגנים הנפוצים ביותר, לאחר מתן אוראלי יחיד של 500 מ"ג.
חיסול
מחצית החיים של הפלזמה הסופנית משקפת מקרוב את מחצית החיים של דלדול הרקמות (2 עד 4 ימים). כ -12% ממינון IV מופרש בשתן כתרופה ללא שינוי במשך 3 ימים, רובם ב -24 השעות הראשונות. חיסול המרה הוא המסלול העיקרי לחיסול תרופה ללא שינוי לאחר מתן אוראלי. ריכוזים גבוהים מאוד של תרופה ללא שינוי נמצאו במרה אנושית יחד עם 10 מטבוליטים, האחרונים נוצרו בתהליכי N- ו- O-demethylation, על ידי הידרוקסילציה של דסוזמין והטבעת האגליקונית ועל ידי מחשוף של מצמדים cladinose. HPLC ושיטה מיקרוביולוגית להעריך את ריכוזי הרקמות של מטבוליטים אלה הראו כי אין להם תפקיד בפעילות האנטי מיקרוביאלית של אזיתרומיצין.
פרמקוקינטיקה בקטגוריות מיוחדות של מטופלים
אזרחים ותיקים
מחקר שנערך על מתנדבים בריאים הראה כי לאחר טיפול של 5 ימים ערכי ה- AUC מעט גבוהים יותר בקרב נבדקים מבוגרים (> 65 שנים) מאשר בנבדקים צעירים יותר (
תפקוד כליות שונה
לאחר מתן אוראלי של גרם אזיטרומיצין פעם אחת, לא נצפו השפעות פרמקוקינטיות בחולים עם תפקוד כלייתי קל עד בינוני (GFR 10 - 80 מ"ל / דקה). נמצאו הבדלים מובהקים סטטיסטית בערכי AUC0-120 (8.8 מיקרוגרם לשעה / מ"ל מול 11.7 מיקרוגרם לשעה / מ"ל), Cmax (1.0 מק"ג / מ"ל מול 1.6 מק"ג / מ"ל) ו- CLr (2.3 מיליליטר לדקה). / ק"ג מול 0.2 מ"ל / דקה / ק"ג) בקרב קבוצת תפקוד כלייתי חמור (GFR
תפקוד כבד שונה
בחולים עם ליקוי בכבד קל (בדרגה A) עד בינונית (סוג ב '), לא נמצאו עדויות לשינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של אזיתרומיצין בסרום בהשוואה לנבדקים עם תפקוד כבד תקין. בחולים אלה, נראה כי חיסול האזיתרומיצין דרך השתן עולה כנראה כפיצוי על ירידה בפינוי הכבד.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
במחקרים בבעלי חיים שנערכו במינונים גבוהים העולים על פי 40 מהמינון המקסימלי המשמש בפרקטיקה הקלינית, נמצא כי אזיתרומיצין גורם לפוספוליפידוזיס הפיך, בדרך כלל ללא השלכות טוקסיקולוגיות ברורות .ההשפעה הייתה הפיכה עם הפסקת התרופה. טיפול באציתרומיצין משמעות הממצאים הללו הן לבעלי חיים והן לבני אדם אינה ידועה.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
חומרים עזר: סידן מימן פוספט נטול מים, עמילן pregelatinized, נתרן לוריל סולפט, נתרן croscarmellose, נתרן כרמלוז, סיליקה נטולת מים קולואידיים, סטרט מגנזיום.
ציפוי: היפרומלוז (E464), טיטניום דו חמצני (E171), טריאציטין (E1518), מונוהידראט לקטוז.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
36 חודשים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC המכילה 3 x 500 מ"ג טבליות מצופות סרט.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 מילאנו - איטליה.
08.0 מספר אישור השיווק
AZITHROMYCIN DOC Generici 500 מ"ג טבליות מצופות סרט 3 טבליות - A.I.C. נ. 039508015.
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
יולי 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
אוגוסט 2013
.jpg)
