נספח - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

צורף - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

מרכיבים פעילים: פלומזניל

צורף פתרון של 0.5 מ"ג / 5 מ"ל להזרקה לשימוש תוך ורידי
צורף פתרון של 1 מ"ג / 10 מ"ל להזרקה לשימוש תוך ורידי

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Anexate? לשם מה זה?

Anexate מכיל את החומר הפעיל flumazenil, תרופה החוסמת את תחושת הישנוניות ואת ההשפעות המרגיעות והמרגיעות הנגרמות על ידי סוג תרופות הנקראות "בנזודיאזפינים" בעל תכונות הרגעה וחרדה שיכולות לגרום לשינה ולהרפיה של השרירים.

סיפוח פועל על ידי הפחתת השינה ותחושת הנמנום, גרימת התעוררות וחזרה לתודעה.

- נספח מצוין ב מבוגרים במקרים הבאים:

להעיר אותך מההרדמה הכללית (מצב של קהות כללית של הגוף עם אובדן הכרה) המושרה ומתוחזקת על ידי בנזודיאזפינים במהלך הניתוח
לעצור את ההשפעה המרגיעה ואת תחושת הישנוניות הנגרמת על ידי בנזודיאזפינים במהלך בדיקה רפואית או טיפול בבית חולים או בבית חולים.
לעצור תגובות המוגדרות כפרדוקסליות (כמה תופעות לוואי שעלולות להתרחש בעקבות השימוש בבנזודיאזפינים.
לטפל בהשפעות הנגרמות על ידי צריכה מרצון או מקרי של כמות מוגזמת של בנזודיאזפינים ולבטל את השפעותיו במוח (שיקום היכולת לנשום באופן אוטונומי ולהחזיר את ההכרה, מבלי להכניס צינורית למערכת הנשימה או לאפשר הסרתו).

- נספח מצוין ב- ילדים מעל גיל שנה לעצור את תחושת הנמנום ואת ההשפעות המרגיעות והמרגיעות הנגרמות על ידי בנזודיאזפינים

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Anexate

אסור לתת לך לספח לעצמך ו / או לילדך

אם אתה אלרגי לפלומאזניל או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים)
אם נטלת או קיבלת בנזודיאזפין לטיפול במחלה שאתה סובל ממנה והיא מסכנת חיים, למשל: לחץ מוגבר בגולגולת (יתר לחץ דם תוך גולגולתי), התקפים רציפים ללא התאוששות מלאה של התודעה (מצב אפילפטי) .

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Anexate

תרופה זו זמינה רק בבית החולים. לכן, תרופה זו ניתנת רק תחת פיקוח קפדני של צוות רפואי מוסמך.

לפני מתן תרופה זו, הרופא שלך יבדוק את בריאות / התינוק שלך כדי לשקול את היתרונות של טיפול ב- Anexate מול הסיכונים האפשריים.
לאחר שתינתן ל- Anexate, הרופא שלך יפקח עליך ו / או על תינוקך במשך 24 שעות לפחות, ויבדוק אם יש תופעות לוואי.
במקרה של טיפול קודם בבנזודיאזפינים במינונים גבוהים ו / או לתקופות ארוכות, הרופא ימנע הזרקה מהירה של Anexate במינון שווה או גדול מ- 1 מ"ג מכיוון שאתה / הילד עלולים לחוות תסמיני גמילה כגון דפיקות לב (תחושת דופק מוגבר), תסיסה, חרדה, הפרעות רגשיות, כמו גם בלבול ושינויים קלים בחושים.

בכל מקרה, הרופא יעריך את היתרונות של השימוש ב- Anexate בהשוואה לסיכונים האפשריים להופעת תסמיני גמילה. אם הרופא יחליט לנהל את Anexate, הוא יעריך היטב את המינון ויאמץ את הטיפול המתאים במקרה שאתה / הילד הפגין תסמיני גמילה.

לפני שתקבל את Anexate, דווח לרופא אם אתה ו / או ילדך:

אתה סובל מכל מחלה למשל אם יש לך בעיות לב
אתה סובל מחרדה, מכיוון שהרופא יצטרך להעריך בקפידה את מינון ה- Anexate שיינתן לך
סובלים מבעיות בכבד, מכיוון שהרופא יצטרך להעריך בקפידה את מינון ה- Anexate לניהול
אתה מתעלל או התעללת במספר תרופות, במיוחד בנזודיאזפינים ותרופות נוגדות דיכאון מחזוריות (תרופות לדיכאון), מכיוון שאתה עלול לחוות התקפים והפרעות בקצב פעימות הלב שלך
יש לך אפילפסיה ושהיית בבנזודיאזפינים במשך זמן רב מכיוון שאתה / ילדך עלולים לקבל התקפים
יש לך נגעים במוח ומטופלים בבנזודיאזפינים מכיוון שאתה עלול לחוות התקפים ושינוי בזרימת הדם והלחץ במוח.

ילדים ומתבגרים

ילדים מתחת לגיל שנה

בילדים מתחת לגיל שנה השימוש ב- Anexate דורש זהירות מכיוון שיש נתונים מוגבלים. עד שיהיו נתונים מספיקים, הרופא ינתן את Anexate רק לילדים מתחת לגיל שנה לאחר שהעריך את יתרונות הטיפול ב- Anexate מול הפוטנציאל סיכונים לילד, במיוחד במקרה של מנת יתר מקרית.

ילדים מעל גיל שנה

ניתן לתת את החיבור לילדים מעל גיל שנה כדי לעצור את תחושת הישנוניות ואת ההשפעות המרגיעות והמרגיעות הנגרמות על ידי בנזודיאזפינים.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Anexate

ספר לרופא, לאחות או לרוקח אם אתה / ילדך נוטלים, נטלת לאחרונה או שאתה עשוי לקחת תרופות אחרות.

בפרט, ספר לרופא אם אתה / ילדך נוטלים את התרופות הבאות:

בנזודיאזפינים (במיוחד אם במינונים גבוהים ו / או במשך זמן רב) או תרופות הדומות לבנזודיאזפינים כגון zopiclone, triazolopyridazines.

לא נמצאו אינטראקציות עם תרופות אחרות בעלות השפעה מדכאת של מערכת העצבים המרכזית. רמות הדם של Anexate אינן מושפעות כאשר Anexate מנוהל במקביל לבנזודיאזפינים midazolam, flunitrazepam ו- lormetazepam.

אין אינטראקציות בין אתנול ל- Anexate המשפיעות על רמות הדם של Anexate

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אם את בהריון, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, או אם את מניקה, אנא יידע את זה עם הרופא או האחות לפני שתקבל תרופה זו.

הֵרָיוֹן

בטיחות השימוש ב- Anexate בהריון לא נקבעה. אם הינך בהריון, הרופא יעריך את היתרונות של השימוש ב- Anexate לאם כנגד הסיכונים האפשריים לעובר.

זמן האכלה

לא ידוע אם Anexate עובר לחלב אם. אם את מניקה, הרופא שלך יחליט אם לתת לך אקספט בהתאם למצבך וחומרת המקרה.

נהיגה ושימוש במכונות

אין לעסוק בעיסוקים הדורשים ערנות, כגון נהיגה ברכבים (כולל רכיבה על אופניים) והפעלת מכונות במהלך 24 השעות הראשונות לאחר מתן האגף. הרופא שלך ישקול אם עליך להיות מלווה ביציאה מבית החולים.

האקספט מכיל נתרן

תרופה זו מכילה פחות מ- 1 mmol (23 מ"ג) נתרן למיליליטר.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Anexate: מינון

תרופה זו זמינה רק בבית החולים. לכן, תרופה זו ניתנת רק תחת פיקוח קפדני של צוות רפואי מוסמך.

מבוגרים וילדים מעל גיל שנה

המינון המתאים ביותר נקבע על ידי הרופא על סמך גיל, משקל, מצב בריאותי כללי, האופן שבו אתה / הילד מגיבים לטיפול, תופעות הלוואי שאתה / הילד עלולים לחוות ושימוש אפשרי באחרות. .

המינון וקצב המינון יותאמו בנפרד עד להשגת ההתעוררות הרצויה.

החיבור ניתן לווריד (בזריקה או בעירוי באמצעות טפטוף) על ידי צוות רפואי מוסמך (רופא המרדים או רופא מנוסה).

אם יש לך / לילדך בעיות בכבד או חרדה

אם יש לך / לילדך בעיות בכבד או חרדה, הרופא שלך ישקול היטב את המינון של האנקסייט שיינתן.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Anexate

אם ניתנת יותר Anexate ממה שאתה צריך

אם ניתנת מנת יתר של Anexate, הרופא שלך ינקט באמצעי תמיכה כלליים (כגון בדיקת הסימנים החיוניים שלך ובריאות כללית).

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Anexate

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

החיבור נסבל היטב הן בקרב מבוגרים והן בילדים. תופעות הלוואי בדרך כלל חולפות במהירות ללא צורך בטיפולים מיוחדים. תופעות הלוואי שאתה / ילדך עלולים לחוות לאחר מתן Anexate מפורטים להלן בהתאם לתדירות הבאה:

שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)

בחילה
הוא התכופף

תופעות לוואי אלו יכולות להתרחש עם השימוש ב- Anexate כדי להעיר אותך לאחר הניתוח, במיוחד אם אופיואידים (תרופות למניעה והקלה על כאבים במהלך הניתוח) שימשו גם להרדמה.

לא נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים)

חרדה ופחד. תופעות לוואי אלו מתרחשות לאחר הזרקת תמיסת האנקסייט מהר מדי
דפיקות לב (תחושה של פעימות לב מוגברות). תופעת לוואי זו מתרחשת לאחר הזרקת תמיסת האנקסייט מהר מדי ואינה דורשת טיפול בדרך כלל.

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)

תגובות אלרגיות (כולל תגובות אנפילקטיות)
תסמיני גמילה (למשל תסיסה, חרדה, הפרעות רגשיות, בלבול, שינויים בחושים). תופעות אלו מתרחשות לאחר הזרקה מהירה מדי של תמיסת האנקסייט ואם אתה מטופל בבנזודיאזפינים במינונים גבוהים ו / או לתקופות ארוכות.
התקפי חרדה. תופעת לוואי זו מתרחשת אם סבלת מהתקפי חרדה בעבר.
בכי לא נורמלי
תסיסה
תגובות אגרסיביות
התקפים. השפעה זו מתרחשת אם יש לך אפילפסיה או בעיות בכבד חמורות ובמיוחד אם נטלת בעבר בנזודיאזפינים במשך זמן רב או שהתעללת במספר תרופות.
עלייה זמנית בלחץ הדם. תופעת לוואי זו יכולה להתרחש עם היקיצה.
אוֹדֶם
צְמַרמוֹרֶת. תופעת לוואי זו מתרחשת לאחר הזרקת תמיסת האנקסייט מהר מדי ואינה דורשת טיפול בדרך כלל.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או האחות או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https: //www.aifa.. gov.it / תוכן / דיווחים על תגובות שליליות

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה מכיל Anexate

צורף פתרון של 0.5 מ"ג / 5 מ"ל להזרקה לשימוש תוך ורידי

החומר הפעיל הוא: פלומזניל (אמפולה אחת של 5 מ"ל מכילה 0.5 מ"ג פלומזניל)
המרכיבים הנוספים הם: נתרן אצטט, חומצה אצטית קרחונית, נתרן כלורי (ראה סעיף "האגף מכיל נתרן"), מים לזריקות.

צורף פתרון של 1 מ"ג / 10 מ"ל להזרקה לשימוש תוך ורידי

החומר הפעיל הוא: פלומזניל (אמפולה אחת של 10 מ"ל מכילה 1 מ"ג פלומזניל)
המרכיבים הנוספים הם: נתרן אצטט, חומצה אצטית קרחונית, נתרן כלורי (ראה סעיף "האגף מכיל נתרן"), מים לזריקות.

איך נראית Anexate ותכולת האריזה

Anexate מגיע כפתרון ברור ושקוף הניתן לוריד, הכלול בבקבוקון זכוכית שקופה של 5 מ"ל או 10 מ"ל. כל חבילת Anexate מכילה בקבוקון אחד.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Anexate ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אחרות הנקה 04.7 השפעות על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות 04.8 תופעות לא רצויות 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות0.5.2 תכונות פרמקוקינטיות0.5.3 נתונים פרקניים 06.0 פרטים פרמקוטיים 06.1 תוספים 06.2 תנאים מיוחדים אחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק כל האישור "הצבה על השוק 08.0 מספר הרשאה" הצבת שוק 09.0 תאריך יחסי ציבור אישור אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רפואיות, הוראות ייעודיות וקבועות על קביעות

01.0 שם התרופה

פתרון משולב להזרקה לשימוש תוך קבוע

02.0 הרכב איכותי וכמותי

צורף פתרון של 0.5 מ"ג / 5 מ"ל להזרקה לשימוש תוך ורידי

בקבוקון אחד מכיל:

מרכיב פעיל: flumazenil 0.5 מ"ג

צורף פתרון של 1 מ"ג / 10 מ"ל להזרקה לשימוש תוך ורידי

בקבוקון אחד מכיל:

מרכיב פעיל: flumazenil 1 מ"ג

לגבי חומרי עזר, ראה 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

פתרון להזרקה תוך ורידי.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

האקספסט מצוין לנטרול ההשפעות המרדימות המרכזיות של בנזודיאזפינים. לכן הוא משמש בהרדמה ובטיפול נמרץ בתנאים הבאים:

הַרדָמָה

הפסקת הרדמה כללית המושרה ומתוחזקת עם בנזודיאזפינים בחולים המאושפזים והמטופלים;

ביטול הרגעה של בנזודיאזפינים בהליכים אבחוניים וטיפוליים קצרים בחולים המאושפזים ובמטופלים;

נטרול תגובות פרדוקסליות עקב בנזודיאזפינים.

טיפול נמרץ

לטיפול במינון יתר מרצון או מקרי של בנזודיאזפינים; כסוכן ספציפי לביטול ההשפעות המרכזיות של בנזודיאזפינים במקרים של מנת יתר של תרופות (חזרה לנשימה ספונטנית ולתודעה על מנת שלא יהיה צורך יותר באינטובציה אנדוטראקית או בכדי לאפשר הכחשה).

הוא מיועד לנטרול ההשפעות הרגעה של בנזודיאזפינים בילדים מעל גיל שנה.

04.2 מינון ושיטת הניהול

יש להשתמש באנקסייט תוך ורידי על ידי רופא מרדים או על ידי רופא מנוסה.

זה יכול להינתן ככזה או מדולל. עבור עירוי תוך ורידי ניתן לדלל אותו בתמיסת גלוקוז של 5% או בתמיסה פיזיולוגית של 0.9% וניתן להשתמש בו גם יחד עם הליכי החייאה אחרים. הַרדָמָה

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 0.2 מ"ג הניתן תוך ורידי במשך כ -15 שניות.

אם מידת ההכרה הרצויה לא מושגת תוך 60 שניות, ניתן להזריק מנה שנייה של 0.1 מ"ג שאפשר לחזור על עצמה מדי 60 שניות במידת הצורך עד למינון כולל של 1 מ"ג.

המינון הרגיל הוא 0.3-0.6 מ"ג.

טיפול נמרץ

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 0.3 מ"ג תוך ורידי. אם מידת ההכרה הרצויה לא מושגת תוך 60 שניות, ניתן לחזור על Anexate במינון של 0.1 מ"ג עד שהמטופל מתעורר או עד לקבלת מינון כולל של 2 מ"ג.

אם הישנות חוזרת ונשנית, ניתן להזריק 0.1-0.4 מ"ג של התרופה במשך זלוף תוך ורידי של שעה.

יש להתאים את המינון ואת קצב הזילוף בנפרד עד להשגת ההתעוררות הרצויה.

ביחידות טיפול נמרץ, אספקס המנוהל בזלוף איטי ומדולל כראוי לא אמור לגרום לתסמיני גמילה בחולים שטופלו לפרקי זמן ממושכים במינונים גדולים של בנזודיאזפינים.

אם מתרחשים סימנים בלתי צפויים לגירוי יתר, יש לתת 5 מ"ג דיאזפם או 5 מ"ג מידאזולם תוך ורידי.

אם מינונים חוזרים של Anexate אינם מייצרים שיפור בתפקוד הנשימה והתודעה, יש לשקול אטיולוגיה אחרת (שאינה בנזודיאזפין).

ספיקת כבד:

מאחר שפלומזניל עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד, מומלץ להקפיד על טיטרציה של מינון בחולים עם תפקוד כבד לקוי.

ילדים מעל גיל שנה

כדי לנטרל את ההשפעות הרגעה הנגרמות על ידי בנזודיאזפינים בילדים מעל גיל שנה, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 0.01 מ"ג לק"ג (עד 0.02 מ"ג) הניתנים לווריד תוך 15 שניות. אם מידת ההכרה הרצויה לא מושגת לאחר "המתנה של 45 שניות נוספות, ניתן לתת" זריקה נוספת של 0.01 מ"ג / ק"ג (עד 0.02 מ"ג) ולחזור על מרווח של 60 שניות במידת הצורך (עד למקסימום של 4 פעמים) למינון כולל מקסימלי של 0.05 מ"ג / ק"ג או 1 מ"ג, הנמוך מביניהם. המינון צריך להיות מותאם אישית בהתאם לתגובת המטופל. אין נתונים זמינים על בטיחות ויעילות של מתן חוזר של Anexate לילדים לצורך השתלת דם.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.

השימוש ב- Anexate הוא התווית בחולים שקיבלו בנזודיאזפין לטיפול במצב שעלול לסכן חיים (למשל יתר לחץ דם תוך גולגולתי או מצב אפילפטיקוס).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.

יש להשאיר את המטופלים תחת פיקוח רפואי עד 24 שעות לאחר מתן ה- Anexate.

החיסול עשוי להתעכב בחולים עם ליקוי בכבד.

יש צורך בזהירות מיוחדת בעת השימוש ב- Anexate במקרים של מנת יתר של תרופות מרובות. במיוחד במקרה של שכרות עם בנזודיאזפינים ותרופות נוגדות דיכאון מחזרות, כמה תופעות רעילות כגון עוויתות והפרעות קצב לב, הנגרמות על ידי תרופות נוגדות דיכאון אך מתרחשות פחות מהר בשילוב עם בנזודיאזפינים, מתגברות על ידי מתן אנקסאט.

השימוש ב- Anexate אינו מומלץ לחולים אפילפטיים המטופלים בבנזודיאזפינים לתקופה ממושכת. למרות ההשפעה הפנימית הקלה של אנקסאט, דיכוי פתאומי של ההשפעה המגנה של אגוניסט הבנזודיאזפינים עלול להוביל להתקפים אצל חולים. אפילפסיה.

יש לעקוב אחר מטופלים המטופלים ב- Anexate בניטרול אפקט הבנזודיאזפינים, רצוי ביחידה לטיפול נמרץ, על החזרה אפשרית של הרגעה, דיכאון נשימתי או השפעות אחרות של בנזודיאזפינים למשך פרק זמן נאות, המוערך על סמך המינון ומשך הפעולה של הבנזודיאזפינים המשמשים עד לביטול ההשפעה של האנקסאט. מכיוון שעלולות להתרחש השפעות מעוכבות כמתואר לעיל לחולים עם תפקוד כבד לקוי, ייתכן שתידרש תקופת תצפית ממושכת..

ההשפעה האנטגוניסטית של אנקסאט היא ספציפית לבנזודיאזפינים, לכן ההשפעה לא צפויה אם ה"אי-התעוררות "נגרמת על ידי חומרים אחרים.

בהרדמה בסיום הניתוח, אסור לתת את Anexate לפני היעלמות ההשפעה מרגיעה השרירים על השרירים ההיקפיים.

יש להשתמש באקספסט בזהירות בחולים עם פגיעות מוח כיוון שהוא עלול לגרום להתקפים או לפגוע בזרימת הדם המוחית בחולים המטופלים בבנזודיאזפינים. בחולים עם נזק מוחי חמור (ו / או לחץ תוך גולגולתי לא יציב) המטופלים ב- Anexate - כדי להפוך את ההשפעות של בנזודיאזפינים - עלולה להתפתח עלייה בלחץ תוך גולגולתי.

הזרקה מהירה של התרופה במינונים של 1 מ"ג ומעלה בחולים שקיבלו טיפול בנזודיאזפינים במינון גבוה ו / או ממושך, שהופסקו בכל עת בשבועות שלפני מתן האנקסייט, עלולים לגרום לתסמיני גמילה כגון דפיקות לב, תסיסה, חרדה. , נכות רגשית, כמו גם בלבול ושינויים תחושתיים קלים ולכן יש להימנע מכך.

Anexate אינו מיועד לטיפול בתלות בנזודיאזפינים ולא לטיפול בתסמונות נסיגה ממושכות של בנזודיאזפינים.

בחולים בסיכון גבוה יש לשקול את היתרונות של הרגעה המושרה על ידי בנזודיאזפינים מול הסיכונים של חזרה מהירה להכרה. בחולים (למשל עם בעיות לב), שמירה על מידה מסוימת של הרגעה בתקופה המוקדמת לאחר הניתוח עשויה להיות עדיפה לתודעה מלאה.

בחולים חרדים לפני הניתוח או בחולים הידועים כסובלים מחרדה כרונית או חולפת, יש להתאים את המינון של האנקסייט בקפידה.

עבור מטופלים שטופלו באופן כרוני במינונים גבוהים של בנזודיאזפינים, יש לשקול היטב את היתרונות של השימוש ב- Anexate כנגד הסיכונים האפשריים של תסמיני גמילה. מינונים נמוכים של בנזודיאזפינים, טיטרציה תוך ורידית על סמך תגובת המטופל.

עם זאת, יש לקחת בחשבון את תחושת הכאב לאחר הניתוח, ועדיף להשאיר את המטופל מורדם קל.

יש להשתמש באקספט בזהירות בניטרול הרגעה מודעת בילדים מתחת לגיל שנה, בהחייאת הילוד ובניטרול ההשפעות הרגעה של בנזודיאזפינים המשמשים להשראת הרדמה כללית אצל ילדים, מכיוון שהנתונים הקיימים בעניין זה הם מוגבלים . עד לקבלת נתונים מספיקים, יש לתת את ה- Anexate רק לילדים מתחת לגיל שנה אם הסיכון לחולה (במיוחד במקרה של מנת יתר בשוגג) נשקל מול יתרונות הטיפול. האקספט מכיל פחות מ- 1 mmol (23 מ"ג) נתרן למיליליטר

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

Anexate חוסם את ההשפעה המרכזית של בנזודיאזפינים על ידי אינטראקציה תחרותית ברמת הקולטן; ההשפעה על קולטני בנזודיאזפינים של אגוניסטים שאינם בנזודיאזפינים כגון zopiclone, triazolopyridazines ואחרים נחסמת גם היא על ידי Anexate.

לא נמצאו אינטראקציות עם תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית. הפרמקוקינטיקה של בנזודיאזפינים אינה עוברת שינויים בנוכחות אנקסאט.

הפרמטרים הפרמקוקינטיים של Anexate אינם מושפעים כאשר Anexate מנוהל במקביל לבנזודיאזפינים midazolam, flunitrazepam ו- lormetazepam.

אין אינטראקציות פרמקוקינטיות בין אתנול לבין פלומזניל.

04.6 הריון והנקה

למרות שמחקרים במבחנה וניהול מינונים גבוהים של Anexate בבעלי חיים לא גילו בעיות עם רעילות עוברית, טרטוגניות או פגיעה בפוריות, בטיחות השימוש ב- Anexate בהריון לא נקבעה. מסיבה זו יש להעריך את היתרונות הנובעים משימוש בתרופה בהריון תוך התחשבות בסיכונים האפשריים לעובר. היעילות בעובר לא הוערכה במחקרים בבעלי חיים.

לא ידוע אם Anexate מופרש בחלב אם. מתן פרנטרלי של Anexate במקרי חירום אינו התווית בהנקה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

למרות מתן האנקסייט מביא להתעוררות ומידת ערנות טובה, יש לייעץ למטופלים לא לעסוק בעיסוקים מסוכנים הדורשים מצב רוח נפשי של עירנות מוחלטת, כגון הפעלה על מכונות מסוכנות או נהיגה בכלי רכב במהלך 24 השעות הראשונות לאחר מתן לספח., שכן השפעת הבנזודיאזפינים שנבלעו או ניתנו במקור עשויה לחזור.

04.8 תופעות לא רצויות

החיבור נסבל היטב הן בקרב מבוגרים והן בקרב ילדים. אצל מבוגרים Anexate נסבלת היטב גם במינונים גבוהים מאלה המומלצים. לא דווח על מקרים של ליקוי בכליות או בכבד.

לפעמים בחילות ו / או הקאות עלולות להופיע במהלך השימוש בהרדמה.

נצפו תגובות רגישות יתר כולל אנפילקסיס.

במקרים נדירים, הפרעות כגון תחושת חרדה, דפיקות לב ופוביות הופיעו לאחר הזרקה מהירה מדי של התרופה. עם זאת, לא היה צורך בטיפול מיוחד בגילויים אלה.

עוויתות דווחו בחולים עם אפילפסיה או אי ספיקת כבד חמורה, במיוחד בתום טיפול ממושך בבנזודיאזפינים או במקרה של מנת יתר מרובה.

במקרה של מנת יתר של מספר תרופות, במיוחד עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, נטרול הפעילות של בנזודיאזפינים המתקבלת עם אנקסאט יכולה להביא כמה השפעות רעילות, כגון עוויתות ושינויים בקצב הלב. התנזרות בחולים במינון גבוה ו / או ממושך. טיפול בנזודיאזפין, שהסתיים בכל עת בשבועות שלפני מתן האנקסייט.

התקפי פאניקה שנגרמו על ידי Anexate נרשמו בחולים שסבלו בעבר ממחלות דומות.

דווח על אירועים שליליים המפורטים להלן. תופעות לוואי אלו בדרך כלל חולפות במהירות ללא צורך בטיפול מיוחד.

קטגוריות תדרים הוגדרו באמצעות המוסכמות הבאות: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100 עד

הפרעות במערכת החיסון :

לא ידוע: תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס, עלולות להתרחש.

הפרעות פסיכיאטריות

לא נדיר: חרדה, פחד: לאחר זריקות מהירות, בדרך כלל אין צורך בטיפול.

לא ידוע: תסמיני גמילה (למשל תסיסה, חרדה, נכות רגשית, בלבול, עיוות חושי), לאחר הזרקה מהירה של מינונים של 1 מ"ג ומעלה בחולים שטופלו במינונים גבוהים או לתקופות ארוכות עם בנזודיאזפינים בכל עת בתוך השבועות שלפני מתן האנקסייט (ראה סעיף 4.4); התקפי פאניקה (בחולים עם תגובות פאניקה קודמות); בכי חריג, תסיסה ותגובות אגרסיביות (פרופיל תופעות הלוואי של ילדים בדרך כלל דומה למבוגרים. כאשר נעשה שימוש ב- Anexate לנטרול הרגעה מודעת, דווח על בכי חריג, תסיסה ותגובות אגרסיביות).

הפרעות במערכת העצבים

לא ידוע: התקפים: במיוחד בחולים הסובלים בדרך כלל מאפילפסיה או מליקוי בכבד, במיוחד לאחר טיפול ממושך בבנזודיאזפינים או במקרה של מנת יתר מרובה (ראה סעיף 4.4)

פתולוגיות לב

לא נדיר: דפיקות לב: לאחר זריקה מהירה, בדרך כלל אין צורך בטיפול.

פתולוגיות כלי דם

לא ידוע: עלייה חולפת בלחץ הדם (עם התעוררות) הפרעות במערכת העיכול

נפוץ: בחילה, הקאות: במהלך שימוש לאחר הניתוח, במיוחד אם נעשה שימוש גם באופיואידים.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

לא ידוע: אדמומיות

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

לא ידוע: צמרמורת: לאחר זריקה מהירה. זה בדרך כלל לא דורש טיפול.

דיווח על חשדות ותגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / סיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".

04.9 מנת יתר

במקרה של מנת יתר של מספר תרופות, במיוחד עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, עלולות להתעורר השפעות רעילות (כגון עוויתות ושינויים בקצב הלב) עם נטרול אפקט הבנזודיאזפינים על ידי Anexate.

הניסיון האנושי של מנת יתר חריפה עם Anexate מוגבל מאוד.

אין תרופה ספציפית למינון יתר של Anexate. טיפול במינון יתר צריך לכלול אמצעים תומכים כלליים, כולל ניטור סימנים חיוניים ומעקב אחר מצבו הקליני של המטופל.

אפילו במינונים גבוהים מאלה המומלצים, אפילו במינונים של 100 מ"ג intravenous, לא דווחו סימפטומים של מנת יתר.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: נוגדן

קוד ATC: V03AB25

מנגנון הפעולה

Anexate, אימידאזובנזודיאזפין, הוא אנטגוניסט בנזודיאזפינים החוסם באופן ספציפי את ההשפעה המרכזית של תרופות הפועלות דרך קולטני בנזודיאזפינים על ידי עיכוב תחרותי.

מחקרים שנערכו בבעלי חיים מראים כיצד נחסמות ההשפעות של תרכובות בעלות זיקה לקולטני בנזודיאזפינים.

בקרב מתנדבים בריאים הוכח כי ניתן לחבר את הנספח הניתן תוך ורידי כנגדה של הרגעה, אמנזיה ומחסור פסיכו -מוטורי המיוצר על ידי אגוניסטים של בנזודיאזפינים.

ההשפעה ההיפנוטית-הרגעה של בנזודיאזפינים חוזרת במהירות (1-2 דקות) לאחר מתן הוריד של ה"אנקספט "; במקרים מסוימים היא עלולה להופיע שוב בהדרגה בשעות הבאות, בהתאם למחצית החיים ויחס המינון בין אגוניסט לאנטגוניסט.

נספח נסבל היטב גם במינונים גבוהים.

לספח עשויה להיות פעילות אגוניסטית פנימית חלשה, למשל מהסוג האנטי פרכסיבי.

בבעלי חיים שטופלו בבנזודיאזפינים במינון גבוה במשך מספר שבועות, Anexate גורם לביטויים של נסיגה, כולל התקפים. השפעה דומה נצפתה בנבדקים מבוגרים.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

הפרמקוקינטיקה של פלומזניל הינה פרופורציונלית במינון בטווח הטיפולי ומעבר לו (עד 100 מ"ג).

הפצה

Anexate, בסיס ליפופילי חלש, נקשר בכ -50% לחלבוני פלזמה, שני שלישים לאלבומין. פלומזניל מופץ באופן נרחב במרחב החוץ-וסקולרי. ריכוזי הפלזמה של פלומזניל יורדים עם מחצית חיים של 4-11 דקות במהלך שלב ההפצה. נפח ההפצה במצב יציב הוא 0.9-1.1 ליטר / ק"ג.

חילוף חומרים

פלומזניל עובר חילוף חומרים נרחב בכבד. אצל "בני אדם" חומצה קרבוקסילית זוהתה כמטבוליט העיקרי בפלזמה (בצורה החופשית) ובשתן (חופשי וגלוקורונאט). בבדיקות פרמקולוגיות נמצא כי מטבוליט זה אינו פעיל כאגוניסט או אנטגוניסט של בנזודיאזפינים.

חיסול

Flumazenil מסולק כמעט לחלוטין (99%) על ידי הכליה. פלומזניל ככזה נעדר כמעט מהשתן, ולכן התרופה אמורה לעבור פירוק מטבולי מוחלט. חיסול המולקולה המסומנת ברדיואליזם מסתיים למעשה תוך 72 שעות, כאשר 90-95% מהרדיואקטיביות קיימת בשתן ו 5-10% בצואה. עד 40-80 דקות.

סיקול הפלזמה הכולל של Anexate הוא 0.8-1 ליטר לשעה / ק"ג והוא תלוי כמעט לחלוטין בכבד.

בליעת מזון במהלך עירוי תוך ורידי של פלומזניל גורמת לעלייה של 50% בפינוי, ככל הנראה עקב עלייה בזרימת הדם לכבד לאחר ארוחה. פרמקוקינטיקה בפרט קבוצות מטופלים

זמן מחצית החיים של פלומזניל ארוך יותר בחולים עם תפקוד כבד לקוי (75.7 ± 23.3 דקות בחולים עם ליקוי בינוני ו -141.7 ± 27.5 דקות בחולים עם ליקוי חמור. ) הסליקה הכוללת נמוכה יותר מאשר בנבדקים בריאים. הפרמקוקינטיקה של פלומזניל אינה עוברת שינויים משמעותיים בקרב קשישים, אינה שונה בגברים מנשים, בחולי המודיאליזה או באנשים עם אי ספיקת כליות.

מחצית החיים של חיסול בילדים מעל גיל שנה משתנה יותר מאשר במבוגרים, בממוצע 40 דקות אך עם ערכים מקסימליים ומינימליים בין 20 ל -75 דקות. בתוך אותם טווחי ערכים שנמצאים אצל מבוגרים.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

מחקרים בבעלי חיים גילו רעילות נמוכה והיעדר פעילות מוטגנית.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

נתרן אצטט, חומצה אצטית קרחונית, נתרן כלוריד, מים להזרקות.

06.2 חוסר התאמה

טווח התאימות אומת עם 0.9% NaCl, 5% גלוקוז ו -2.5% גלוקוז + 0.45% NaCl.

תמיסת האנקסייט יציבה פיזית וכימית למשך 24 שעות בטמפרטורת החדר ובאור יום מפוזר, כשהיא מעורבת עם פתרונות הזילוף שהוזכרו לעיל ביחס של 10, 20 או 50 מ"ל של אנקסט ב -500 מ"ל.