אמלודיפין - תרופה כללית - עלון - עלונים

none / עלונים / 2021

אמלודיפין - תרופה גנרית - עלון

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

מרכיבים פעילים: אמלודיפין

טבליות Amlodipine Actavis 5 מ"ג
טבליות Amlodipine Actavis 10 מ"ג

מדוע משתמשים באמלודיפין - תרופה גנרית? לשם מה זה?

Amlodipine Actavis מכיל את החומר הפעיל amlodipine, המשתייך לקבוצת תרופות הנקראות חוסמי תעלות סידן.

Amlodipine Actavis משמש לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם) או סוג של כאבים בחזה הנקראים אנגינה, כולל צורה נדירה הנקראת Prinzmetal או גרסת אנגינה.

בחולי יתר לחץ דם תרופה זו פועלת על ידי הרפיה של כלי הדם כך שהדם יכול להתנקז ביתר קלות. בחולים עם אנגינה, Amlodipine Actavis פועל על ידי שיפור אספקת הדם לשריר הלב אשר לאחר מכן מקבל יותר חמצן ובכך מונע כאבים בחזה.התרופה אינה מביאה להקלה מיידית בכאבים בחזה עקב תעוקת חזה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש באמלודיפין - תרופה גנרית

אין ליטול Amlodipine Actavis

אם הינך אלרגי (רגיש) לאדלודיפין או לכל אחד מהמרכיבים האחרים (ראה סעיף 6), או לכל אחד מחוסמי תעלות הסידן. התגובה עשויה להיות גירוד, עור אדום או קשיי נשימה.
אם יש לך לחץ דם נמוך חמור (תת לחץ דם).
אם יש לך היצרות של שסתום לב אבי העורקים (היצרות אבי העורקים) או הלם קרדיוגני (מצב בו הלב אינו מסוגל לספק לגוף מספיק דם).
אם אתה סובל מאי ספיקת לב בעקבות התקף לב.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Amlodipine - תרופה גנרית

היזהר במיוחד עם Amlodipine Actavis

ספר לרופא אם יש לך או סבל מהמצבים הבאים:

התקף לב לאחרונה
אִי סְפִיקַת הַלֵב
עלייה חמורה בלחץ הדם (משבר יתר לחץ דם)
מחלת כבד
הוא קשיש וצריך להגדיל את המינון שלו

שימוש בילדים ובני נוער

Amlodipine לא נחקר בילדים מתחת לגיל 6. אמלודיפין Actavis אמור לשמש רק ליתר לחץ דם בילדים ומתבגרים בגילאי 6 עד 17 (ראה סעיף 3).

למידע נוסף, התייעץ עם הרופא שלך.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Amlodipine - תרופות גנריות

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.

Amlodipine Actavis יכולה להשפיע על תרופות אחרות או שתרופות אחרות יכולות להשפיע על Amlodipine Actavis, כגון:

קטוקונזול, איטרקונזול (תרופות אנטי פטרייתיות)
verapamil, diltiazem (תרופות לב)
אריתרומיצין, ריפמפיצין, קלריתרומיצין (אנטיביוטיקה)
hypericum perforatum (ג 'ון סנט)
ritonavir, indinavir, nelfinavir (מה שנקרא מעכבי פרוטאז המשמשים לטיפול ב- HIV)
דנטרולין (עירוי לשינויים חמורים בטמפרטורת הגוף)
סימבסטטין (משמש להפחתת רמות כולסטרול גבוהות בדם)

Amlodipine Actavis עשויה להוריד את לחץ הדם שלך אפילו יותר אם אתה כבר לוקח תרופות אחרות לטיפול ביתר לחץ דם במקביל.

נטילת Amlodipine Actavis עם אוכל ושתייה

אנשים הנוטלים אמלודיפין אקטביס אינם צריכים לשתות מיץ אשכוליות שכן אשכולית ומיץ אשכוליות עלולים לגרום לעלייה ברמות החומר הפעיל אמלודיפין בדם, מה שעלול להוביל לעלייה בהשפעה היפוטנסיבית של אמלודיפין אקטביס.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הֵרָיוֹן

בטיחות אמלודיפין בנשים בהריון לא נקבעה. אם אתה חושב שאתה בהריון או מתכנן להיכנס להריון, דווח לרופא לפני נטילת Amlodipine Actavis.

זמן האכלה

לא ידוע אם אמלודיפין עובר לחלב אם. אם את מניקה, או תתחיל להניק, עליך ליידע את הרופא לפני נטילת Amlodipine Actavis.

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.

נהיגה ושימוש במכונות

Amlodipine Actavis עשויה להשפיע על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. אם הטבליות גורמות לך להרגיש לא טוב, לסחרחורת או לעייפות או לגרום לך לכאב ראש, אל תנהג או תפעיל מכונות ופנה לרופא מיד.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש Amlodipine - תרופה גנרית: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

המינון ההתחלתי הרגיל הוא Amlodipine Actavis 5 מ"ג פעם ביום.

ניתן להגדיל את המינון ל -10 מ"ג אמלודיפין אקטביס פעם ביום. ניתן לקחת את בית המרקחת לפני או אחרי אוכל ושתייה. עליך ליטול את התרופה באותו זמן בכל יום עם מעט מים. אין ליטול את Amlodipine Actavis עם מיץ אשכוליות.

שימוש בילדים ובני נוער

לילדים ומתבגרים (מגיל 6 עד 17), המינון ההתחלתי הרגיל הוא 2.5 מ"ג ליום. המינון היומי המרבי הוא 5 מ"ג ליום.

Amlodipine 2.5 מ"ג אינו זמין כעת ואי אפשר להשיג את חוזק 2.5 מ"ג עם טבליות Amlodipine Actavis 5 מ"ג מכיוון שטבליות אלה אינן מיוצרות לחלוקה לחצאים שווים.

Amlodipine 2.5 מ"ג אינו זמין כעת ואי אפשר להשיג את עוצמת 2.5 מ"ג עם טבליות Amlodipine Actavis 10 מ"ג מכיוון שטבליות אלה אינן מיוצרות לחלוקה לארבעה חלקים שווים.

המשך ליטול את הלוחות כל עוד הרופא שלך אומר לך. פנה לרופא לפני שנגמרות לך הטבליות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של Amlodipine - תרופה גנרית

אם אתה לוקח יותר Amlodipine Actavis ממה שאתה צריך

ואם אתה לוקח יותר מדי טבליות, לחץ הדם שלך יכול לרדת נמוך מדי וזה עלול להיות סכנה. אתה עלול להרגיש סחרחורת, סחרחורת, התעלפות או התעלפות. הירידה בלחץ הדם יכולה להיות חמורה מספיק כדי לזעזע אותך. העור עלול להתקרר ולהיות דביק ואתה עלול לאבד את הכרתך. אם נטלת יותר מדי טבליות Amlodipine Actavis, פנה לרופא מיד.

אם שכחת לקחת Amlodipine Actavis

אל תדאג. אם שכחת לקחת טבליה, דלג על המנה החמיצה. קח את המנה הבאה בזמן הרגיל. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת Amlodipine Actavis

עליך להמשיך ליטול תרופה זו כל עוד הרופא אומר לך. הפסקת הטיפול עלולה לגרום להחמרת המחלה.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של אמלודיפין - תרופה גנרית

כמו כל התרופות, Amlodipine Actavis יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם אתה מבחין באחת מתופעות הלוואי הנדירות והחמורות הבאות, פנה לרופא מיד:

התחלה פתאומית של צפצופים, כאבים בחזה, צפצופים או קשיי נשימה
נפיחות בעפעפיים, בפנים או בשפתיים
נפיחות בלשון ובגרון העלולות לגרום לקשיי נשימה
תגובות עור חמורות, כולל פריחה בעור עז, כוורות, אדמומיות עור בכל הגוף, גירוד חמור, שלפוחיות, קילוף ונפיחות בעור, דלקת בריריות (תסמונת סטיבנס ג'ונסון) או תגובות אלרגיות אחרות
אוטם בשריר הלב, הפרעות קצב
דלקת בלבלב העלולה לגרום לכאבי בטן וגב קשים בשילוב עם תחושה של חוסר בריאות.

תופעות הלוואי השכיחות הבאות דווחו. אם תופעות אלו מתרחשות או אם הן נמשכות יותר משבוע, פנה לרופא.

נפוץ: משפיע על 1 עד 10 משתמשים מתוך 100:

כאבי ראש, סחרחורת, ישנוניות (במיוחד בתחילת הטיפול)
דפיקות לב (הרגשת פעימות הלב שלך), אדמומיות
כאבי בטן, תחושת בחילה, בחילה
קרסוליים נפוחים (בצקת), עייפות

בנוסף, דווחו תופעות הלוואי הבאות.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.

לא נדיר: עשוי להשפיע על 1 עד 10 מתוך 1,000 חולים:

שינויים במצב הרוח, חרדה, דיכאון, חוסר שינה
רעד, שינויים בטעם, התעלפות, חולשה
תחושת קהות או עקצוצים בגפיים אובדן תחושת כאב
הפרעות ראייה, ראייה כפולה, צלצולים באוזניים
לחץ דם נמוך
התעטשות / נזלת עקב דלקת ברירית האף (נזלת)
שינויים בהרגלי המעיים, שלשולים, עצירות, בעיות עיכול, יובש בפה, הקאות
נשירת שיער, הזעה מוגברת, עור מגרד, כתמים אדומים על העור, שינוי צבע העור
הפרעות בשתן, צריך להטיל שתן בלילה, צריך להשתין לעתים קרובות
חוסר יכולת להשיג "זקפה; אי נוחות או הגדלת השדיים אצל גברים
חולשה, כאב, חולשה
כאבי מפרקים או שרירים, התכווצויות שרירים, כאבי גב
עלייה או ירידה במשקל

נדיר: עלול להתרחש אצל 1 עד 10 מתוך 10,000 חולים:

בִּלבּוּל

נדיר מאוד; עשוי להתרחש אצל פחות מ -1 מתוך 10,000 חולים

רמות נמוכות של תאי דם לבנים וטסיות דם בדם שעלולות לגרום ל"חבורות חריגות או נטייה לדימום (פגיעה בכדוריות הדם האדומות)
רמות סוכר גבוהות בדם (היפרגליקמיה)
הפרעה עצבית שיכולה לגרום לחולשה, עקצוצים או קהות
שיעול, נפיחות בחניכיים
נפיחות (דלקת קיבה)
תפקוד כבד חריג, דלקת בכבד (הפטיטיס), הצהבה של העור (צהבת), עלייה באנזימי הכבד שיכולים לגרום לשינויים בכמה בדיקות רפואיות
מתח שרירים מוגבר
דלקת בכלי הדם, לעיתים קרובות עם עור עור
רגישות לאור
הפרעות הקשורות לנוקשות, רעידות ו / או הפרעות תנועה

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אחסן באריזה המקורית להגנה מפני אור.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה מכיל Amlodipine Actavis

החומר הפעיל בטבליות Amlodipine Actavis 5 מ"ג הוא אמלודיפין (כמו besylate).

החומר הפעיל בטבליות Amlodipine Actavis 10 מ"ג הוא אמלודיפין (כמו besylate).

המרכיבים הנוספים הם: תאית מיקרו -גבישית, סידן פוספט דו -בסיסי נטול מים, גליקולאט עמילן נתרן (סוג A), מגנזיום סטרט.

כיצד נראה אמלודיפין אקטביס ותכולת האריזה

טבליות של 5 מ"ג: טבליות לבנות עד לבנות, עגולות ויקושיות ונוספות עם 5 "בצד אחד

10 מ"ג טבליות: טבליות לבנות עד לבנות, עגולות ויקו-קמורות, עם ציון בצד אחד ונוספות עם "10" בצד אחד.

טבליות ה -5 מ"ג זמינות במידות האריזה של 20, 28, 50 ו -100 טבליות.

טבליות 10 מ"ג זמינות במידות האריזה של 14, 20, 50 ו -100 טבליות.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על אמלודיפין - תרופה גנרית ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ודרכי ניהול 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04. 5 תרופות וצורות אחרות של אינטראקציה 04.6 הריון והנקה 04.7 השפעות על היכולת לנהוג ולפעול במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.05 מאפיינים פרמקולוגיים0.5.1 תכונות פרמקודינמיות0.5.2 מאפיינים 'פרמקוקינטיקה 06.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים 06.0 פרמטרים פרמטרים 06.1 06.2 חוסר תאימות 06.3 חיי מדף 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07 .0 "מחזיק רשות השיווק" 08.0 כל "מספר האישור" שיווק 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון פנימי של רדיו 12.0 לתרופות רדיו, הוראות נוספות על הפרטים

01.0 שם התרופה

AMLODIPINE ACTAVIS 10 מג טבליות

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טבליה מכילה 13.868 מ"ג אמלודיפין בסילאט, התואם 10 מ"ג אמלודיפין.

לרשימה המלאה של חומרים עזר, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

לוּחַ.

טבליות AMLODIPINE ACTAVIS 10 מ"ג מוצגות כטבליות לבנות עד לבנות, עגולות ודו-קמורות, בקוטר של כ -10.5 מ"מ, עם קו הפסקה בצד אחד, מוטבע עם "10" בצד השני. ניתן לחלק את הלוח לשווה חֲצָאִים.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

• יתר לחץ דם

• אנגינה פקטוריס יציבה ואנגינה פקטוריס וסוספטית (אנגינה של פרינצמטאל או אנגינה וריאנטרית).

04.2 מינון ושיטת הניהול

לשימוש בעל פה. יש ליטול את הטבליות בכוס מים לפני הארוחה או במהלכה.

ניתן לחלק את Amlodipine Actavis לחצאים שווים. מומלץ להשתמש במכשיר לחלוקת הטאבלט.

יתר לחץ דם ואנגינה פקטוריס

הטיפול חייב להיות מותאם אישית. המינון ההתחלתי והמינון הרגיל הוא 5 מ"ג אמלודיפין פעם ביום. אם לא ניתן להשיג את האפקט הטיפולי הרצוי תוך 2-4 שבועות, ניתן להגדיל את המינון למקסימום של 10 מ"ג אמלודיפין ליום כמינון יחיד. אם לא מתקבלת תגובה קלינית מספקת תוך 4 שבועות נוספים או חלופיים לפחות יש לשקול טיפול. ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון הניתן אם ניתנים תרופות נוגדות יתר לחץ דם שונות במקביל.

מטופלים מבוגרים

אין צורך בהתאמת מינון בחולים קשישים, אולם יש להעלות את המינון בזהירות.

ילדים עם יתר לחץ דם מגיל 6 עד 17 שנים

המינון המומלץ ליתר לחץ דם אוראלי בקרב ילדים בגילאי 6 עד 17 הוא 2.5 מ"ג פעם ביום כמנה התחלתית, גדל ל -5 מ"ג פעם ביום אם לא מושגת השפעה טיפולית לאחר 4 שבועות. מינונים מעל 5 מ"ג ליום לא נחקרו. בחולים ילדים (ראה סעיף 5.1 "תכונות פרמקודינמיות" ו- 5.2 "תכונות פרמקוקינטיות"). השפעת אמלודיפין על לחץ הדם בחולים מתחת לגיל 6 שנים.

לא ניתן להשיג את המינון של 2.5 מ"ג עם טבליות "Amlodipine Actavis" של 5 מ"ג מכיוון שטבליות אלה אינן מיוצרות לחלוקה לחצאים שווים.

ספיקת כבד

יש להשתמש במינון מופחת בחולים עם ליקוי בכבד (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2).

ליקוי כלייתי

מומלץ מינון רגיל (ראה סעיף 5.2). אמלודיפין אינה ניתנת לדיאליזציה. יש לתת אמלודיפין בזהירות מיוחדת לחולים בדיאליזה (ראה סעיף 4.4).

04.2 מינון ושיטת הניהול

04.3 התוויות נגד

טבליות Amlodipine Actavis אינן מותרות ב:

• חולים עם רגישות יתר ידועה לאמלודיפין, לדיהידרופירידינים אחרים או לכל אחד מהחומרים הנוספים,

• לחץ דם חמור,

• הלם,

• אי ספיקת לב לאחר אוטם שריר הלב החריף (במהלך 28 הימים הראשונים),

• חסימה של מערכת היציאה של החדר השמאלי (למשל, רמה גבוהה של היצרות אבי העורקים),

• אנגינה פקטוריס לא יציבה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

אין נתונים תומכים לגבי השימוש ב- amlodipine בלבד, במהלך או בחודשים הראשונים שלאחר אוטם שריר הלב. הבטיחות והיעילות של amlodipine במשבר יתר לחץ דם לא נקבעו.

שימוש בחולים עם אי ספיקת לב

יש לנהוג בזהירות בחולים הסובלים מאי ספיקת לב. מחקר ארוך טווח שכלל חולים עם אי ספיקת לב חמורה (NYHA דרגה III ו- IV) הראה "שכיחות מוגברת של בצקת ריאות בחולים שטופלו באמלודיפין בהשוואה לקבוצת הפלסבו. עם זאת, אין בכך כדי להצביע על החמרה של האי ספיקה". לב (ראה סעיף 5.1).

שימוש בחולים עם ליקוי בכליות

אמלודיפין אינה ניתנת לדיאליזה. יש לתת אמלודיפין בזהירות מיוחדת לחולים בדיאליזה.

שימוש בחולים עם תפקוד כבד לקוי

מחצית החיים הטרמינלית של אמלודיפין ממושכת בחולים עם תפקוד כבד לקוי; טרם נקבעו המלצות מינון. לכן, אמלודיפין צריך להינתן בזהירות בחולים אלה.

שימוש בחולים קשישים

מומלץ להיזהר בחולים קשישים כאשר המינון עולה (ראה סעיף 5.2).

שימוש בילדים מתחת לגיל 6

אסור לתת אמלודיפין לילדים בשל ניסיון קליני לא מספיק.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אמלודיפין עשויה להעצים את השפעתן של תרופות נוגדות יתר לחץ דם אחרות כגון סוכני חסימת בטא-אדרנצפטורים, מעכבי ACE, חוסמי אלפא -1 ומשתנים.

בחולים עם סיכון מוגבר (למשל לאחר אוטם שריר הלב) השילוב של חוסם תעלות סידן עם חומר חוסם בטא-אדרנצפטור עלול להוביל לאי ספיקת לב, לחץ דם לאוטם (חדש) של שריר הלב.

מחקר שנערך בקרב חולים מבוגרים הראה כי דילטיאזם מעכב את חילוף החומרים של אמלודיפין, אולי באמצעות CYP3A4, מכיוון שריכוז הפלזמה עולה בכ -50% וההשפעה של אמלודיפין משופרת. לא ניתן לשלול כי מעכבי CYP3A4 חזקים יותר (למשל קטוקונזול, איטרקונזול, ריטונוויר) מעלים את ריכוז הפלזמה של אמלודיפין ברמה גבוהה יותר מאשר דילטיאזם. יש לנקוט משנה זהירות בשילוב אמלודיפין עם מעכבי CYP3A4.

אין מידע זמין על ההשפעה של ממריצים CYP3A4 (למשל ריפמפיצין, סנט ג'ון) על אמלודיפין. ניהול משותף עשוי להוביל לירידה בריכוזי הפלזמה של אמלודיפין. יש לנקוט משנה זהירות בשילוב אמלודיפין עם תמריצים CYP3A4.

מתן במקביל של 240 מ"ל של מיץ אשכוליות עם 10 מ"ג אמלודיפין לא הראה השפעה משמעותית על התכונות הפרמקוקינטיות של אמלודיפין.

במחקרי אינטראקציה קלינית, אמלודיפין לא השפיע על המאפיינים הפרמקוקינטיים של אטורבסטטין, דיגוקסין, וורפרין או ציקלוספורין.

אמלודיפין אינו משפיע על פרמטרי מעבדה.

04.6 הריון והנקה

אין נתונים מספקים על השימוש באמלודיפין בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות במינונים גבוהים (ראה סעיף 5.3). הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. אין להשתמש באמלודיפין במהלך ההריון אלא אם כן התועלת הטיפולית עולה בבירור על הסיכונים הפוטנציאליים של הטיפול.

לא ידוע אם אמלודיפין מופרש בחלב אם. חוסמי תעלות סידן דומים מסוג דיהידרופירידין מופרשים בחלב אם. אין ניסיון בסיכון לתינוק, לכן, כאמצעי זהירות, אין צורך להניק במהלך הטיפול.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא בוצעו מחקרים על ההשפעות על יכולת הנהיגה ושימוש במכונות. בחולים הסובלים מסחרחורת, כאבי ראש, עייפות או בחילות, יכולת התגובה עלולה להיפגע.

04.8 תופעות לא רצויות

המינוחים הבאים שימשו לסיווג תדירות ההשפעות הבלתי רצויות:

מאד שכיח ≥ 1/10 מְשׁוּתָף ≥ 1/100; נָדִיר ≥ 1/1000; נָדִיר ≥ 1/10000; נדיר מאוד

פתולוגיות לב

נפוץ: דפיקות לב.

לא נדיר: סינקופה, טכיקרדיה, כאבים בחזה.

החמרה של אנגינה פקטוריס עלולה להתרחש בתחילת הטיפול.

מקרים בודדים של אוטם שריר הלב והפרעות קצב (כולל אקסטרה -סיסטול, טכיקרדיה והפרעות קצב פרוזדורים) וכאבים בחזה דווחו בחולים עם מחלת עורקים כליליים, אך לא נמצא קשר ברור עם אמלודיפין.

הפרעות במערכת הדם והלימפה

לא נדיר: לוקופניה, טרומבוציטופניה.

הפרעות במערכת העצבים

נפוץ: כאבי ראש (במיוחד בתחילת הטיפול), עייפות, סחרחורת, אסתניה.

לא נדיר: חולשה, נוירופתיה היקפית, יובש בפה, paresthesia, הזעה מוגברת.

נדיר: היפרטוניה, שינויים בטעם.

נדיר מאוד: רעד.

הפרעות בעיניים

לא נדיר: הפרעות בראייה.

הפרעות אוזניים ומבוך

לא נדיר: טינטון.

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal

נפוץ: קוצר נשימה, נזלת.

לא נדיר: שיעול.

הפרעות במערכת העיכול

נפוץ: בחילות, הפרעות בעיכול, כאבי בטן.

לא נדיר: הקאות, שלשולים, עצירות, היפרפלזיה של חניכיים.

נדיר מאוד: דלקת קיבה.

הפרעות בכליות ובשתן

לא נדיר: תדירות השתנה מוגברת.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

נפוץ מאוד: נפיחות בקרסוליים.

נפוץ: שטיפת הפנים בתחושת חום, במיוחד בתחילת הטיפול.

לא נדיר: פריחה, גירוד, אורטיקריה, התקרחות.

נדיר: purpura, שינוי צבע העור.

נדיר מאוד: אנגיואדמה.

התקבלו דיווחים בודדים על תגובות אלרגיות, כולל גירוד, פריחה, אנגיואדמה ואריתמה אקסודטיבית, דלקת עור פילינג ותסמונת סטיבנס ג'ונסון, בצקת של קווינקה.

הפרעות שריר ושלד וחיבור

נפוץ: התכווצויות שרירים.

לא נדיר: כאבי גב, מיאלגיה ודלקת מפרקים.

פתולוגיות אנדוקריניות

לא נדיר: גינקומסטיה.

מטבוליזם והפרעות תזונה

נדיר מאוד: היפרגליקמיה.

פתולוגיות כלי דם

לא נדיר: תת לחץ דם, וסקוליטיס.

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

לא נדיר: עלייה או ירידה במשקל.

נדיר: בצקת.

הפרעות בכבד

לא נדיר: דלקת בלבלב.

נדיר: אנזימי כבד מוגברים, צהבת, הפטיטיס.

מחלות של מערכת הרבייה והשד

לא נדיר: אימפוטנציה.

הפרעות פסיכיאטריות

לא נדיר: הפרעות שינה, עצבנות, דיכאון.

נדיר: בלבול, שינויים במצב הרוח כולל חרדה.

04.9 מנת יתר

הניסיון של מנת יתר עם אמלודיפין מוגבל. מינונים מוגזמים של אמלודיפין עלולים לגרום להרחבת כלי דם היקפיים עם לחץ דם מובהק. ייתכן שיהיה צורך בתמיכה במחזור הדם. יש לעקוב מקרוב אחר פעילות הלב והנשימה. גלובוניאט סידן תוך ורידי עשוי להועיל ביתר לחץ דם עקב הלם קרדיוגני והתרחבות כלי דם. מכיוון שאמלודיפין קשור מאוד לחלבוני פלזמה, דיאליזה אינה נחשבת חשובה.

שטיפת קיבה או מתן פחם פעיל עשויות להיות שימושיות במקרים מסוימים.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: נגזרות דיהידרופירידין.

קוד ATC: C08CA01

החומר הפעיל ב- Amlodipine Actavis, נגזרת הדיהידרופירידין amlodipine, הוא חומר כיראלי המורכב מגזע. אמלודיפין הוא אנטגוניסט סידן המעכב את שטף הממברנה של יוני סידן דרך תעלות מגוונות מתח מסוג L בלב ובשריר החלק. אמלודיפין פועל על יתר לחץ דם באמצעות השפעה ישירה על שריר חלק העורקי. מחקרים בבעלי חיים הראו כי אמלודיפין הוא כלי דם יחסית. סלקטיבי עם השפעה פחות משמעותית על שריר הלב מאשר על שריר החלק של כלי. אמלודיפין אינו פוגע בהולכה אטריובנטריקולרית ואינו מפגין השפעה אינוטרופית שלילית. ניתן לתת אמלודיפין לחולים הסובלים מאי ספיקת לב מפוצה. מחקרים מבוקרים על השפעות המודינמיות וסובלנות לפעילות בחולים עם אי ספיקת לב מסוג II-IV הראו כי אמלודיפין אינו גורם להידרדרות קלינית בסובלנות. החדר והתסמינים הקליניים.

במהלך הטיפול באמלודיפין לא נצפו השפעות מטבוליות, למשל על שומנים בפלזמה או מטבוליזם של גלוקוז.

השפעה נגד יתר לחץ דם

אמלודיפין פועל על יתר לחץ דם באמצעות השפעה מרגיעה ישירה על השריר החלק של כלי העורקים. מינון פעם ביום מייצר הפחתה בלחץ הדם הנמשכת 24 שעות. ההשפעה נגד יתר לחץ דם עוקבת אחר שינויים יומיים תקינים בלחץ הדם עם שינויים קטנים מאוד לאורך 24 שעות. טיפול של 4 שבועות לפחות נדרש להשפעה מרבית. אמלודיפין יעיל בתנוחות שכיבה, בישיבה ובעמידה ובמהלך פעילות גופנית.

מכיוון שההשפעה הפרמקולוגית של אמלודיפין מתחילה לאט, היא אינה גורמת ליתר לחץ דם חריף או טכיקרדיה רפלקסית. טיפול באמלודיפין מייצר רגרסיה של היפרטרופיה של החדר השמאלי.ההשפעות ההמודינמיות של אמלודיפין נותרו ללא שינוי במהלך טיפול ארוך טווח. אין מחקרי תחלואה ארוכי טווח.

ניתן להשתמש ב- Amlodipine בשילוב עם חוסמי בטא, תרופות מרפא, מעכבי ACE או לבד.

במחקר שכלל 268 ילדים בגילאי 6-17 שנים עם יתר לחץ דם משני בעיקר, ההשוואה בין מינון של 2.5 מ"ג לבין מינון של 5.0 מ"ג אמלודיפין עם פלסבו הראתה ששתי המינונים הפחיתו את לחץ הדם הסיסטולי באופן משמעותי יותר מאשר פלסבו. ההבדל בין שתי המינונים לא היה מובהק סטטיסטית.

ההשפעות ארוכות הטווח של אמלודיפין על גדילה, התבגרות והתפתחות כללית לא נחקרו.

היעילות ארוכת הטווח של טיפול באמלודיפין לילדים בהפחתת תחלואה ותמותה קרדיווסקולארית למבוגרים טרם נקבעה.

השפעות אנטי אנגינאליות

אמלודיפין מרחיב את העורקים ההיקפיים, ומפחית את ההתנגדות ההיקפית הכוללת (עומס לאחר). מכיוון שקצב הלב אינו מושפע, העומס המופחת על הלב מוביל לירידה בביקוש לחמצן שריר הלב וצריכת האנרגיה.

אמלודיפין כנראה מרחיב כלי כלי דם, הן באזורים איסכמיים והן בדרך כלל בחמצן. הרחבה זו מגבירה את אספקת החמצן לשריר הלב בחולים עם התכווצויות עורקים כליליים (פרינזמטל או אנגינה גרסתית).

בחולים עם אנגינה פקטוריס יציבה, אמלודיפין פעם ביום מגביר את סובלנות הפעילות הגופנית הכוללת, את הזמן עד להופעת התקף אנגינלי ואת הזמן להופעת דיכאון קטע ST ב- 1 מ"מ. התקפי שתן ושימוש בחנקות ניטרוגליצרין.

האפקטיביות במהלך אנגינה פקטוריס היא לפחות 24 שעות.

ניתן להשתמש באמלודיפין בשילוב עם חוסמי בטא, חנקות או לבד באנגינה פקטוריס.

מחקר מבוקר פלסבו (PRAISE) שנועד להעריך חולי אי ספיקת לב מסוג NYHA בדרגה III-IV שטופלו בדיגוקסין, משתנים ומעכבי ACE, הראה כי אמלודיפין אינו גורם לסיכון מוגבר למוות או לסיכון משולב. של תמותה ותחלואה בחולים. עם אי ספיקת לב.

מחקר המשך (PRAISE 2) הראה כי לאמלודיפין אין כל השפעה על התמותה הכוללת או הקרדיווסקולרית בחולים עם אי ספיקת לב מסוג III-IV שאינו איסכמי.במחקר זה, טיפול באמלודיפין היה קשור לעלייה בבצקת ריאות, אם כי זה לא יכול להיות קשור לעלייה בסימפטומים.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

קליטה והפצה

הזמינות הביולוגית היא 64-80%. הזמינות הביולוגית אינה מושפעת מצריכת מזון נלווית. ריכוזי פלזמה שיא מושגים תוך שימוש במינונים המומלצים, תוך 6-12 שעות. נפח ההפצה הוא כ 21 ליטר לק"ג. קישור חלבון הפלזמה גבוה (98%).

טרנספורמציה וביטול

מחצית החיים של הפלזמה משתנה בין 35 ל -50 שעות והריכוז במצב יציב מגיע לאחר 7-8 ימים. נצפו רק שינויים מינימליים בין שיא וערכי השפל של ריכוזי הפלזמה. פינוי הפלזמה הוא 7 מ"ל / דקה / ק"ג. אמלודיפין עוברת חילוף חומרים כמעט מלא בכבד למטבוליטים לא פעילים באופן בלעדי, מתוכם 60% מופרשים בשתן. כ -10% מתרכובת האב מופרשת בשתן בצורה לא מטבולית.

חולים עם אי ספיקת כבד

מחצית החיים של אמלודיפין ממושכת בחולים עם תפקוד כבד לקוי (ראה סעיף 4.4).

חולים עם ליקוי בכליות וחולים מבוגרים

שינויים בריכוזי הפלזמה של אמלודיפין אינם קשורים למידת הפגיעה הכלייתית. אמלודיפין אינו דיאליזה בגלל רמת הקישור הגבוהה לחלבוני פלזמה. אמלודיפין מעט נמוך יותר בקרב קשישים. מחצית החיים ו- AUC בחולים עם אי ספיקת לב עלו כצפוי בקבוצת הגיל שהוערכה.

ילדים ומתבגרים

מחקר פרמקוקינטי באוכלוסייה נערך בקרב 74 ילדים עם יתר לחץ דם בגילאי 12 חודשים עד 17 שנים (עם 34 חולים בגילאי 6 עד 12 שנים ו -28 מטופלים בגילאים 13 עד 17 שנים) שטופלו במינונים של אמלודופין, כולל בין 1.25 מ"ג ל -20 מ"ג הניתנים פעם או פעמיים יְוֹם. בילדים בגילאי 6 עד 12 ובמתבגרים בגילאי 13 עד 17, הסילוק הפומי האופייני (CL / F) היה 22.5 ליטר לשעה ו -27.4 ליטר לשעה אצל גברים ו -16.4 ליטר לשעה ו -21.3 ליטר לשעה בהתאמה זכרים 16.4 ליטר לשעה ו -21.3 ליטר לשעה בהתאמה בנקבות. נצפתה "שונות רחבה בחשיפה" בין אנשים. הנתונים המדווחים על ילדים מתחת לגיל 6 מוגבלים.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

מחקרי רעילות בבעלי חיים לא חושפים סיכון מיוחד לבני אדם ביחס לפרמקולוגיה בטיחותית, גנוטוקסיות, סרטן וניתוחי מינון חוזרים. דיווחו על השפעות מזיקות במחקרי רעילות פוריות על בעלי חיים. כל עדות לאפקט טרטוגני ישיר, אך מצביעים על השלכות משניות של השפעות פרמקודינמיות. המשמעות של השפעות אלה עבור בני אדם אינה ידועה.