PENTASA - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Pentasa - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון מידע אחר

רכיבים פעילים: Mesalazine (5-ASA)

טבליות שחרור שונה של PENTASA 500 מ"ג
PENTASA 1 גרם גרגירים בשחרור ממושך

תוספות אריזה של Pentasa זמינות למידות האריזה:

טבליות PENTASA 500 מ"ג עם שחרור שונה, גרגרי PENTASA 1 גרם שחרור ממושך
נרות PENTASA 1 גרם
PENTASA 4 גרם / 100 מ"ל השעיה רקטלית

אינדיקציות מדוע משתמשים בפנטסה? לשם מה זה?

Pentasa מכיל את החומר הפעיל mesalazine, השייך לקבוצת תרופות הנקראות סליצילטים, נוגדי דלקת מעיים המשמשים לטיפול בקוליטיס כיבית ומחלת קרוהן.

קוליטיס כיבית היא מחלה של המעי הגס (המעי הגס) והרקטום שבה הציפוי הפנימי של המעי הופך לאדום ונפוח (מודלק), עם תסמינים כגון תנועות מעיים תכופות וצואה עקובה מדם, המלווה בהתכווצויות בבטן.

כאשר ניתן לאפיזודה חריפה של קוליטיס כיבית, Pentasa פועל לאורך כל המעי הגס והרקטום כדי לטפל בדלקות ולהפחית את הסימפטומים. ניתן לקחת את הלוחות גם כדי לסייע במניעת חזרת קוליטיס כיבית.

בשלב הפעיל החמור, ייתכן שיהיה מומלץ לקשר עם תרופות קורטיזון.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש בפנטסה

אין להשתמש ב- Pentasa

אם אתה אלרגי לחומר הפעיל או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המופיע בסעיף 6)
אם אתה אלרגי למחלקה של תרופות הידועות בשם סליצילטים (למשל אספירין)
בילדים מתחת לגיל 6
במהלך השבועות האחרונים להריון ובמהלך ההנקה (ראה "הריון, הנקה ופוריות")
אם יש לך בעיות חמורות בכליות או בכבד.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Pentasa

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני השימוש ב- Pentasa:

אם אתה אלרגי ל- sulfasalazine (אלרגיה לסליצילטים)
אם הכבד שלך מתפקד בצורה גרועה או לא טובה
אם אתה סובל מבעיות בכליות. Mesalazine מעורר נפרוטוקסיות (רעילות לכליות), ולכן יש להפסיק אותו בחולים שמפתחים תפקוד לקוי של הכליות במהלך הטיפול.
אם אתה מטופל בתרופות שיכולות להשפיע על תפקוד הכליות שלך, כגון תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ואזאתיופרין, מכיוון שהן יכולות להגביר את הסיכון לתגובות כליות.
אם אתה מטופל עם אזתיופרין או 6-מרקפטופורין ותיוגואנין מכיוון שמדובר בתרופות שעלולות להגביר את הסיכון ללקות בדם (הפרעות דם). יש להפחית או להפסיק את הטיפול בנוכחות תגובות שליליות אלה
אם יש לך עיכול קיבה איטי במיוחד או אם אתה נושא היצרות פילורית (היצרות של חלק הקיבה המוביל אל המעי הדק)
אם יש לך בעיות נשימה כגון אסתמה.

במיוחד בשלב הראשוני של הטיפול, הרופא שלך עשוי לבקש בדיקות שתן ודם כדי להעריך את תפקוד הכליות, הכבד.

ילדים ומתבגרים

Pentasa אינו מומלץ לשימוש בילדים מתחת לגיל 6 שנים.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Pentasa

ספר לרופא אם אתה משתמש, השתמשת לאחרונה או עשוי להשתמש בתרופות אחרות, כולל תרופות שניתן לקחת ללא מרשם.

זה חשוב במיוחד אם אתה נוטל תרופות כגון:

Azathioprine, 6-mercaptopurine ו thioguanine (המכונים תרופות 'דיכוי חיסוני' המפחיתות את פעילות המערכת החיסונית שלך).
נוגדי קרישה של קומרין (תרופות שמגדילות את הזמן הדרוש לקרישת דם). למשל וורפרין.

Pentasa עם אוכל ושתייה

ניתן ליטול תרופה זו עם אוכל ושתייה (ראה סעיף 3).

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני השימוש בתרופה זו.

יש להשתמש בפנטסה בזהירות במהלך ההריון או ההנקה, ורק אם יש צורך בהחלט (ראה גם סעיף 2 "אין להשתמש בפנטאסה").

הפרעות דם נצפו אצל תינוקות של אמהות שטופלו בפנטאסה.

לא ניתן לשלול תגובות אלרגיות כגון שלשולים בילודים.

אם התינוק חווה שלשולים, יש להפסיק את ההנקה.

נהיגה ושימוש במכונות

טיפול בפנטסה אינו משפיע בדרך כלל על היכולת לנהוג ו / או להשתמש במכונות.

מינון, שיטת וזמן הניהול אופן השימוש בפנטאסה: מינון

השתמש תמיד בתרופה זו בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

המינון המומלץ הוא:

מבוגרים:

בדלקת קוליטיס כיבית

טיפול אקוטי: עד 4 גרם של מזאלמין פעם ביום או מחולק ל 2-4 מנות

טיפול תחזוקה: מומלץ להתחיל עם 1,500 מ"ג של מזלמין ליום, מחולק ל -3 מנות.

במחלת קרוהן

טיפול אקוטי: עד 3-4 גרם של מסאלאמין ליום, מחולק ל 2-3 מנות.

טיפול תחזוקה: מומלץ להתחיל עם 3 גרם של מזאלמין ליום, מחולק ל -3 מנהים.

שימוש בילדים

ילדים מגיל 6 שנים

בדרך כלל מומלץ לתת חצי ממנה למבוגרים לילדים עד משקל 40 ק"ג ומינון מבוגר רגיל לאנשים מעל 40 ק"ג.

טיפול אקוטי: החל מ 30-50 מ"ג / ק"ג / יום במנהלים נפרדים. מינון מקסימלי: 75 מ"ג / ק"ג ליום במנהלים נפרדים. המינון הכולל לא יעלה על 4 גרם ליום (מינון מקסימלי למבוגרים).
טיפול תחזוקה: החל מ-15-30 מ"ג / ק"ג ליום במנהלים נפרדים. המינון הכולל לא יעלה על 2 גרם ליום (מינון מבוגר מומלץ).

ניתן ליטול את הטבליות או השקיות במהלך הארוחה או מעט אחריה. ניתן לקחת את הפנטסה עם מים או יוגורט. ניתן לבלוע את הטבליות בשלמותן או לחלופין ניתן לשבור אותן או להמיס אותן בכוס או בכף עם מעט מים.

אסור ללעוס טבליות או גרגירים של Pentasa. לאחר פתיחת השקית יש לקחת את הגרגירים תוך 24 שעות (ראו "כיצד לאחסן פנטסה").

אם שכחת לקחת Pentasa

אם שכחת ליטול מנה של Pentasa, קח את המנה הרגילה המתוכננת הבאה בזמן הרגיל.

אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת Pentasa

הרופא שלך יגיד לך כמה זמן הטיפול יימשך. שוחח עם הרופא שלך לפני הפסקת הטיפול בתרופה זו.

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Pentasa

אם נטלת יותר טבליות או שקיות ממה שצריך, פנה לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Pentasa

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים):

כְּאֵב רֹאשׁ
שִׁלשׁוּל
כאבי בטן
בחילה
הוא התכופף
גזים (גז מעיים)
פריחות בעור, כגון כוורות, אריתמה.

תופעות לוואי נדירות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 1,000 אנשים):

סְחַרחוֹרֶת
מיו ודלקת קרום הלב (דלקת בחלקים מסוימים של הלב)
דלקת לבלב חריפה (דלקת חריפה בלבלב) ואמילאזים מוגברים (אנזימים של הלבלב).

תופעות לוואי נדירות ביותר (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 10,000 איש):

הפרעות בדם, כגון אאוזינופיליה (עלייה בסוג תאי דם לבנים הנקראים אאוזינופילים), אנמיה (ירידה בכדוריות הדם האדומות), אנמיה אפלסטית (צורה של אנמיה המאופיינת בייצור לא מספיק של תאי דם מכל הסוגים במח העצם) , לוקופניה (ירידה בתאי הדם הלבנים), טרומבוציטופניה (ירידה בטסיות), אגרנולוציטוזיס (ירידה בסוג תאי דם לבנים הנקראים גרנולוציטים), פנקיטופניה (ירידה בכל תאי הדם)
תגובות רגישות יתר (אלרגיה) כולל פריחה אלרגית, תגובה אנפילקטית, תגובה של תרופות עם אאוזינופיליה ותסמינים סיסטמיים (DRESS), אריתמה מולטיפורם ותסמונת סטיבנס-ג'ונסון (SJS)
קדחת סמים
נוירופתיה היקפית (מצב פתולוגי המשפיע על עצבי הידיים והרגליים)
אלוווליטיס אלרגית, תגובות אלרגיות והפרעות ריאה (תגובות פיברוטיות ריאתיות, כולל קשיי נשימה (קוצר נשימה), שיעול, ברונכוספזם, דלקת ריאות אאוזינופילית, מחלת ריאות ביניים, חדירת ריאות, דלקת ריאות)
פנקוליטיס (דלקת של המעי הגס)
הפרעות בכבד (אנזימי כבד מוגברים, מדדים כולסטטיים ובילירובין, הפטוקסיות כולל הפטיטיס, הפטיטיס כולסטטית, שחמת הכבד)
התקרחות (נשירת שיער או דילול) הפיכה
כאבי שרירים (מיאלגיה), כאבי פרקים (ארתרלגיה), מקרים של תגובות חיסוניות דמויי זאבת אריתמטוס.
הפרעות בכליות (דלקת ביניים חריפה וכרונית, תסמונת נפרוטית, אי ספיקת כליות, שינוי שתן)
אוליגוספרמיה (ריכוז נמוך של זרע בזרע) הפיכה.

חלק מתופעות הלוואי ניתן לייחס גם למחלה עצמה.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

לאחר פתיחת השקיות ניתן לאחסן את הגרגירים למשך 24 שעות, ולאחר מכן יש להשליך אותן.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש. תאריך זה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

דדליין "> מידע אחר

מה מכיל Pentasa

טאבלט במהדורה שונה:

המרכיב הפעיל הוא מסלמין
המרכיבים הנוספים הם: פוליוויניל -פירולידון, אתילצלולוז, מגנזיום סטרט, טלק, תאית מיקרו -גבישית.

שקית גרגירים עם שחרור מורחב:

המרכיב הפעיל הוא מסלמין
המרכיבים הנוספים הם: אתילצלולוזה, תאית מיקרו -גבישית.

תיאור איך נראית Pentasa ותכולת החבילה

טבליות Pentasa 500 מ"ג משתנות: הטבליות מוצגות עם כתמים קטנים בצבע אפור עד חום בהיר וקו ציון. 500 מ"ג מוטבע בצד אחד ו- PENTASA בצד השני. קופסה של 50 טבליות.

שקיות Pentasa 1 גרם גרגרי שחרור מורחב: גרגרי לבן-אפור עד לבן-חום בהיר. חבילה של 50 שקיות.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Pentasa ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה - 02.0 הרכב איכותי וכמותי - 03.0 טופס פרמצבטי - 04.0 פרטים קליניים - 04.1 אינדיקציות טיפוליות - 04.2 מינון ואופן מתן - 04.3 התוויות נגד - 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש - 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה - 04.6 הריון והנקה - 04.7 השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות - 04.8 תופעות לא רצויות - 04.9 מנת יתר - 05.0 מאפיינים פרמקולוגיים - 05.1 "תכונות פרמקודינמיות - 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים" - 05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - 06.0 פרמקוטיים פרטים - 06.1 מרכיבים - 06.2 חוסר תאימות " - 06.3 חיי מדף" - 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון - 06.5 אופי האריזה הראשית ותכולת האריזה - 06.6 הוראות שימוש וטיפול - 07.0 מחזיק האישור הכל "הצבה על השוק - 08.0 מספר אישור השיווק - 09.0 תאריך ההרשאה הראשונה או חידוש האישור - 10.0 תאריך עיון הטקסט - 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על רשות הפניית מרכזית - 12.0 אינפורמציה תחנות - תחנות מרכזיות

01.0 שם התרופה -

פנטסה

02.0 הרכב איכותי וכמותי -

טבליה אחת עם שחרור שונה מכילה: מסלמין (חומצה 5-אמינו-סליצילית) 500 מ"ג.

שקיק אחד של גרגירים עם שחרור ממושך מכיל: mesalazine (חומצה 5-אמינו-סליצילית) 1 גרם.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי -

טבליות עם שחרור שונה עם כתמים קטנים בצבע אפור עד חום בהיר, קו ניקוד וחותמת: 500 מ"ג בצד אחד, PENTASA בצד השני.

גרגירי שחרור מורחב, בצבע לבן-אפור עד לבן-חום בהיר.

מידע קליני 04.0 -

04.1 אינדיקציות טיפוליות -

קוליטיס כיבית. מחלת קרוהן.

Pentasa מצוין הן בטיפול בשלב הפעיל של המחלה והן במניעת הישנות. בשלב הפעיל החמור, ייתכן שהקשר עם טיפול בקורטיזון יהיה מומלץ.

04.2 מינון ואופן ניהול -

מִנוּן

יש להתאים את המינון למטופל הבודד בהתאם לחומרת המחלה. בדלקת קוליטיס כיבית

טיפול אקוטי: עד 4 גרם של מזאלמין פעם ביום או מחולק ל 2-4 מנהים.

טיפול תחזוקה: מומלץ להתחיל עם 1500 מ"ג מזלמין ליום, מחולק ל -3 מנות.

במחלת קרוהן

טיפול אקוטי: עד 3-4 גרם של מסאלאמין ליום, מחולק ל 2-3 מנות.

טיפול תחזוקה: מומלץ להתחיל עם 3 גרם של מזאלמין ליום, מחולק ל -3 מנהים.

אוכלוסיית ילדים

יש תיעוד מוגבל בלבד של השפעה בילדים (6-18 שנים). ילדים מגיל שש שנים

טיפול אקוטי: יש לקבוע בנפרד, החל 30-50 מ"ג / ק"ג / יום במנהלים נפרדים. מינון מקסימלי: 75 מ"ג / ק"ג ליום במנהלים נפרדים. המינון הכולל לא יעלה על 4 גרם ליום (מינון מקסימלי למבוגרים).

טיפול תחזוקה: יש לקבוע בנפרד, החל מ-15-30 מ"ג / ק"ג / יום במנהלים נפרדים. המינון הכולל לא יעלה על 2 גרם ליום (מינון מבוגר מומלץ).

בדרך כלל מומלץ לתת חצי ממנה למבוגרים לילדים עד משקל 40 ק"ג ומינון מבוגר רגיל לאנשים מעל 40 ק"ג.

שיטת ניהול

אסור ללעוס טבליות או גרגירים של Pentasa.

ניתן ליטול את הטבליות או השקיות במהלך הארוחה או מעט אחריה. ניתן גם לשבור את הלוחות או לתת להם להתפורר בכוס או בכף עם מים. ניתן לקחת את הפנטסה עם מים או יוגורט.

04.3 התוויות נגד -

רגישות יתר לחומר הפעיל, לסליצילטים או לכל אחד מהחומרים המפורטים בסעיף 6.1.

ילדים מתחת לגיל 6.

השבועות האחרונים להריון והנקה (ראה סעיף 4.6). אי ספיקת כליות או כבד חמורה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -

הישנות של סימפטומים אובייקטיביים וסובייקטיביים יכולה להתרחש הן לאחר הפסקת הטיפול והן במהלך טיפול תחזוקה לקוי. התרחשות אפשרית של תגובות רגישות יתר כרוכה בהשעיה מיידית של הטיפול. בחולים הסובלים מעיכול איטי או שהם נשאים של היצרות פילורית, לפעמים יתכן שיש שחרור של 5-ASA כבר בבטן, עם גירוי קיבה וכתוצאה מכך אובדן יעילות התרופה.

יש להשתמש בפנטסה בזהירות בחולים אלרגיים לסולפזאלאזין (סיכון לאלרגיה לסליצילטים). במקרה של תגובות של אי סבילות חריפה כגון התכווצויות בטן, כאבי בטן חריפים, חום, כאבי ראש חזקים ופריחה, יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי.

יש להיזהר בחולים עם תפקוד כבד לקוי. יש להעריך פרמטרים של תפקוד הכבד, כגון ALT או AST בעת ההתחלה ובמהלך הטיפול, על פי שיקול דעתו של הרופא.

השימוש בפנטאסה אינו מומלץ בחולים עם הפרעות כלייתיות. יש לפקח באופן תדיר על תפקוד הכליות (למשל קריאטינין בסרום), במיוחד בשלב הראשון של הטיפול. במקרה של שימוש במקביל בחומרים נפרוטוקסיים אחרים, כגון NSAIDs ו- azathioprine, יש להגדיל את תדירות הניטור אחר תפקוד הכליות.

חולים עם מחלות ריאה, במיוחד אסטמה, צריכים להיות במעקב צמוד במהלך הטיפול.

תגובות רגישות יתר ללב למזלמין (שלי ודלקת קרום הלב) ולעתים רחוקות מאוד דיווחו על הפרעות דם חמורות בדם. בדיקות דם לספירת דם דיפרנציאלית מומלצות בתחילת הטיפול ובמהלך הטיפול, על פי שיקול דעתו של הרופא. טיפול במקביל במזאלמין עשוי להגביר את הסיכון לדיסקראסיה בדם בחולים המקבלים אזתיופרין או 6-מרקפטופורין או תיוגואנין. (ראה סעיף 4.5) הטיפול צריך להיות הופסק אם ישנן חשדות או מתרחשות תגובות שליליות אלה.

04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -

טיפול מקביל ב- PENTASA ו- azathioprine או 6-mercaptopurine או thioguanine הראה תדירות גבוהה יותר של תופעות מיאלוסרוסיביות במספר מחקרים, ולמרות שמנגנון האינטראקציה לא נקבע במלואו, נראה כי קיים מתאם. מומלץ לבצע ניטור סדיר. תאי דם לבנים מומלצים. ויש להתאים את המינון של תיאופורין בהתאם.

Mesalamine עשוי להפחית את ההשפעה נוגדת הקרישה של warfarin.

04.6 הריון והנקה -

יש להשתמש בפנטסה בזהירות במהלך ההריון או ההנקה ורק אם היתרונות הפוטנציאליים עולים על פי שיקול דעת הרופא, הסיכונים האפשריים. Mesalazine חוצה את מחסום השליה וריכוזו בפלסמה של חבל הטבור נמוך מזה. .מטבוליט אצטיל-מזלאזין נמצא בריכוזים דומים בפלזמה הטבורית וחבל האימהות. במספר מחקרים תצפיתיים לא דווחו השפעות טרטוגניות ואין עדות לסיכון משמעותי בשימוש בבני אדם. מחקרים בבעלי חיים עם mesalazine אוראלי לא הצביעו על תופעות לוואי ישירות או עקיפות ביחס להריון, התפתחות עוברית-עוברית, לידה או התפתחות לאחר הלידה. הפרעות דם (פנקיטופניה, לוקופניה, טרומבוציטופניה, אנמיה) דווחו בילודים של אמהות שטופלו בפנטסה.

מסלמין מופרש בחלב אם. ריכוז המזלמין בחלב אם נמוך יותר מאשר בדם האימהי בעוד שהמטבוליט, אצטיל-מזאלזין, נמצא בריכוז דומה או גבוה יותר. יש "ניסיון מוגבל" של שימוש אוראלי במזלמין אצל נשים מניקות. לא נערכו מחקרים מבוקרים עם Pentasa במהלך ההנקה. לא ניתן לשלול תגובות רגישות כמו שלשולים בילודים. אם התינוק חווה שלשולים, יש להפסיק את ההנקה.

מחקרים בבעלי חיים על מזלמין לא הראו שום השפעה על פוריות הגבר והנקבה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -

טיפול בפנטסה לא סביר שישפיע על יכולת הנהיגה ו / או השימוש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות -

תופעות הלוואי מפורטות להלן לפי איבר, איבר / מערכת ותדירות MedDRA. תדרים מוגדרים כ: שכיחים מאוד (1/10) נפוצים (≥ 1/100 א

תדירות תופעות הלוואי המבוססות על ניסויים קליניים ודוחות ניטור לאחר השוק

סיווג מערכות ואורגניזמים על פי MedDRA נפוץ (≥1 / 100, נדיר (≥1 / 10,000, 1 / 1,000) נדיר מאוד לא ידוע (לא ניתן לקבוע את התדירות מהנתונים הזמינים) הפרעות במערכת הדם והלימפה אאוזינופיליה (כחלק מתגובה אלרגית), אנמיה, אנמיה אפלסטית, לוקופניה (כולל גרנולוציטופניה ונויטרופניה), טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה הפרעות במערכת החיסון פנקוליט תגובות רגישות יתר הפרעות במערכת העצבים כְּאֵב רֹאשׁ סְחַרחוֹרֶת נוירופתיה היקפית פתולוגיות לב my- * ודלקת קרום הלב * הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal ריאתי (כולל קוצר נשימה, שיעול, ברונכוספזם, אלוווליטיס אלרגית, דלקת ריאות אאוזינופילית, מחלת ריאות ביניים, חדירת ריאות, דלקת ריאות) פתולוגיה של מערכת העיכול שלשולים, כאבי בטן, בחילות, הקאות אמילאז מוגבר, דלקת לבלב חריפה *, גזים הפרעות בכבד אנזימי כבד מוגברים, מדדים כולסטטיים ובילירובין, הפטוטוקסיות (כולל הפטיטיס *, הפטיטיס כולסטטית, שחמת, אי ספיקת כבד) הפרעות עור ורקמות תת עוריות פריחות בעור (כולל כוורות, אריתמה) התקרחות הפרעות שריר ושלד וחיבור מיאלגיה, ארתרלגיה, מקרים בודדים של תגובות דמויי זאבת אריתמטוס הפרעות בכליות באורינריה תפקוד כליות לא תקין (כולל דלקת אינטרסטיציאלית *, תסמונת נפרוטית, אי ספיקת כליות), שינוי צבע שתן מחלות של מערכת הרבייה ושל השד אוליגוספרמות א (הפיך) הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול קדחת סמים

(*) המנגנון שבאמצעותו mesalazine מעורר דלקת מיו ודלקת קרום הלב, דלקת הלבלב, דלקת הנפרית והפטיטיס אינו ידוע, אך ככל הנראה הוא אלרגי באופיו.

חשוב לציין כי רבות מתופעות הלוואי ניתן לייחס גם ל- IBD עצמו.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות.

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר -

ניסיון חריף בבעלי החיים:

מינונים אוראליים של מזלמין עד 5 גרם / ק"ג בחזירים או מינונים בודדים של mesalazine תוך 920 מ"ג לק"ג בחולדות לא היו קטלניים.

ניסיון באדם:

ניסיון קליני מוגבל של מנת יתר אינו מעיד על רעילות בכליות או בכבד. לא ידוע תרופה ספציפית והטיפול סימפטומטי ותומך. טיפול במינון יתר בבני אדם:

טיפול סימפטומטי במסגרת בית חולים. מעקב קפדני אחר תפקוד הכליות.

05.0 נכסים פרמקולוגיים -

05.1 "תכונות פרמקודינמיות -

קבוצה פרמקותרפית: נוגדי דלקת במעי, חומצה אמינית סליצילית ואנלוגים.

ATC: A07EC02.

Mesalamine נמצא המרכיב הפעיל ב- sulfasalazine, המשמש לטיפול בקוליטיס כיבית, מחלת קרוהן ופרוקיטיס.

מחקרים קליניים מראים כי הערך הטיפולי של mesalazine, לאחר מתן אוראלי או פי הטבעת, נובע כתוצאה מהשפעה מקומית על רירית המעי הדלקתית ולא מערכתית.

חולי IBD נוכחים: הגברת ליקוציטים מוגברת, ייצור ציטוקינים לא תקין, ייצור מוגבר של מטבוליטים של חומצה ארכידונית, בפרט לוקוטרין B4 והיווצרות מוגברת של רדיקלים חופשיים ברירית המעי הדלקתית. השפעה המעכבת כימוקסיה של לויקוציטים, מפחיתה את ייצור הציטוקינים ולוקוטריאנים ומנטרלת רדיקלים חופשיים. כרגע לא ידוע אילו ממנגנונים אלה ממלאים תפקיד דומיננטי ביעילותו הקלינית של מזלזין.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -

זמינות מקומית: הפעילות הטיפולית של מזאלאזין תלויה ככל הנראה במגע המקומי של התרופה לאזור רירית המעי החולה.

שקיות וטבליות של Pentasa עם שחרור שונה מורכבות ממיקרוגרנולות מזלמין המצופות באתילצלולוזה. לאחר מתן התפרקות הטבליות, mesalazine משתחרר ברציפות מהמיקרו -גרגירים בודדים ברחבי מערכת העיכול בתנאי pH אנטרליים שונים.

המיקרו -גרגירים מגיעים לתריסריון תוך "שעה אחת מהמינון, ללא קשר לצריכת מזון נלווית. שיעור המעבר הממוצע במעי הדק הוא כ- 3-4 שעות במתנדבים בריאים.

קְלִיטָה

בהתבסס על נתוני שתן של מתנדבים בריאים, 30-50% מהמינון הנבלע נספג לאחר מתן אוראלי, בעיקר במעי הדק.

Mesalazine ניתן לזיהוי בפלזמה כבר 15 דקות לאחר הניהול. ריכוז הפלזמה המרבי מתקבל לאחר 1-4 שעות. לאחר ירידה הדרגתית, מזלמין כבר לא יזוהה 12 שעות לאחר הטיפול. עקומת ריכוז הפלזמה לאצטיל מזלזין עוקבת אחר אותו דפוס, אך הריכוזים בדרך כלל גבוהים יותר והחיסול איטי יותר.

היחס המטבולי של אצטיל-מזלזין ומזלמין בפלזמה לאחר מתן אוראלי נע בין 3.5 ל -1.3 לאחר מינונים יומיים של 500 מ"ג x3 ו -2 גרם x3, בהתאמה, מה שמרמז על אצטילציה תלויה במינון שעשויה להיות נתונה לרוויה.

ריכוז הפלזמה של mesalamine במצב יציב הוא כ -2 מיקרול / ליטר, 8 מיקרול / ליטר ו -12 מיקרול / ליטר לאחר מינונים יומיים של 1.5 גרם, 4 גרם ו -6 גרם בהתאמה. עבור אצטיל mesalazine הריכוזים המתאימים הם 6 mcmol / l, 13 mcmol / l ו 16 mcmol / l.

הפצה

Mesalazine נקשר לחלבוני פלזמה בכ -50%, אצטיל-mesalazine לכ -80%. 5-ASA ו- Ac-5-ASA אינם חוצים את מחסום מוח הדם.

ביו טרנספורמציה

Mesalazine הוא metabolized הן טרום מערכתית על ידי רירית המעי והן באופן מערכתי בכבד ל- N-acetyl-mesalazine (acetylmesalazine). חלק מהאצטילציה מתרחש גם על ידי צמחיית החיידקים של המעי הגס. נראה כי אצטילציה אינה תלויה בפנוטיפ האצטילטור של המטופל.

נחשב כי אצטיל מזלזין אינו פעיל מבחינה קלינית וטוקסיקולוגית, אך זה עדיין לא אושר.

חיסול

מחצית החיים של הפלזמה של מסלמין היא כ -40 דקות ושל אצטיל-מזלזין כ -70 דקות. בשל השחרור המתמשך של PENTASA בכל מערכת העיכול, לא ניתן לקבוע את מחצית החיים של mesalazine לאחר מתן אוראלי. עם זאת, מצב יציב מושג לאחר תקופת טיפול של 5 ימים לאחר מתן אוראלי.

שני החומרים מופרשים בשתן ובצואה.

הפרשת השתן מורכבת בעיקר מאצטיל מזלזין.

בחולים עם תפקודי כבד או כליות לקויים, הירידה בשיעור החיסול והעלייה בריכוז המערכתי של מזלאזין עלולים להוות סיכון מוגבר לתגובות שליליות של נפרוטוקסיה.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -

הוכחה השפעה רעילה בטוחה על הכליה בכל המינים. באופן כללי, המינונים הרעילים עולים פי 5-10 על אלו המשמשים בני אדם.

לא דווח על רעילות משמעותית הקשורה למערכת העיכול, הכבד או המערכת ההמטופויטית בבעלי חיים.

מִבְחָן במבחנה ולימודים in-vivo הם לא הראו השפעות מוטגניות וקלסטוגניות. מחקרים על פוטנציאל מסרטן שנערכו בעכברים וחולדות לא הראו עלייה הקשורה לחומרים בשכיחות הגידולים.

מחקרים בבעלי חיים עם mesalazine אוראלי לא הצביעו על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס לפוריות, הריון, התפתחות עוברית-עוברית, לידה או התפתחות לאחר הלידה.