ססלונג - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

ססלונג - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

רכיבים פעילים: מונטלוקאסט

SASLONG 4 מ"ג טבליות לעיסה לילדים 2 עד 5 שנים

תוספות אריזה של Saslong זמינות למידות האריזה:

SASLONG 4 מ"ג טבליות לעיסה לילדים 2 עד 5 שנים
SASLONG 5 מ ג טבליות לעיסה לילדים מגיל 6 עד 14 שנים
SASLONG 10 מ"ג טבליות מצופות סרט לבני נוער ומבוגרים מגיל 15 ומעלה

מדוע משתמשים ב- Saslong? לשם מה זה?

SASLONG הוא אנטגוניסט לקולטן לוקוטרין החוסם חומרים הנקראים לוקוטריאנים. לוקוטריאנים גורמים לדרכי הנשימה בריאות להצטמצם ולהתנפח. על ידי חסימת לוקוטריאנים, SASLONG משפר את תסמיני האסתמה ומסייע לשלוט באסתמה.

הרופא שלה רשם ל- SASLONG לטפל באסתמה של בנה על ידי מניעת תסמיני אסתמה במהלך היום והלילה.

SASLONG משמש לטיפול בילדים בגילאי שנתיים עד 5 שאינם בפיקוח הולם בטיפולם וזקוקים לטיפול נוסף.
SASLONG יכול לשמש גם כטיפול חלופי לקורטיקוסטרואידים בשאיפה לילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים שלא נטלו לאחרונה סטרואידים דרך הפה לאסתמה והוכחו כי אינם מסוגלים ליטול קורטיקוסטרואידים בשאיפה.
SASLONG מסייעת גם במניעת היצרות דרכי הנשימה הדגישות פעילות גופנית בילדים מגיל שנתיים ומעלה.

הרופא שלך יחליט כיצד לקחת SASLONG על סמך התסמינים וחומרת האסתמה של ילדך.

מהי אסתמה?

אסתמה היא מחלה ארוכת טווח.

אסתמה כוללת:

קשיי נשימה עקב היצרות של דרכי הנשימה. הצטמקות זו מחמירה ומשתפרת בתגובה לתנאים שונים;
דרכי אוויר רגישות המגיבות לדברים רבים, כגון עשן סיגריות, אבקה, אזור קר או פעילות גופנית;
נפיחות (דלקת) בתוך דרכי הנשימה. תסמיני האסתמה כוללים: שיעול, צפצופים וחזה נוקשה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Saslong

אל תיתן לילד שלך SASLONG אם היא / הוא

אתה אלרגי (רגיש) למונטלוקאסט או לכל אחד ממרכיביו האחרים של SASLONG

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Saslong

ספר לרופא על בעיות רפואיות או אלרגיות שיש לילדך או שהיה לו.

היזהר במיוחד עם SASLONG

אם האסתמה או הנשימה של ילדך מחמירים, דווח לרופא מיד.
אוראלי SASLONG אינה מיועדת לטיפול בהתקפי אסתמה חריפים. אם מתרחשת התקף, פעל על פי ההנחיות שהרופא נתן לך עבור ילדך. תמיד יש לשאת איתך תרופות חירום בשאיפה להתקפים. אסתמה.
חשוב שילדך ייקח את כל תרופות האסתמה שנקבעו על ידי הרופא. אין להחליף את SASLONG לטיפולים אחרים באסתמה שהרופא רשם לילדך.
אם ילדך נוטל תרופות נגד אסתמה, שים לב שאם הוא / היא מפתחים שילוב של תסמינים, כגון תסמונות חום דמויי שפעת, עקצוצים או קהות בידיים או ברגליים, החמרה בתסמיני הריאות ו / או פריחה, צריך להתייעץ עם הרופא שלך.
הילד שלך לא צריך לקחת חומצה אצטיל-סליצילית (אספירין) או תרופות נוגדות דלקת אחרות (הידועות גם כתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות או NSAIDs) אם הן מחמירות את האסתמה של ילדך.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של ססלונג

תרופות מסוימות יכולות להשפיע על אופן פעולתו של SASLONG, או SASLONG יכולה להשפיע על אופן הפעולה של תרופות אחרות אצל ילדך.

ספר לרופא או לרוקח אם הילד שלך נוטל או נטלה לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שאינן נקבעות.

ספר לרופא אם ילדך נוטל את התרופות הבאות לפני תחילת הטיפול ב- SASLONG:

פנוברביטל (משמש לטיפול באפילפסיה)
פניטואין (משמש לטיפול באפילפסיה)
ריפמפיצין (משמש לטיפול בטורבוקולוזיס וכמה זיהומים אחרים).

נטילת SASLONG עם אוכל ושתייה

אין ליטול SASLONG מיד לאחר האכילה; יש ליטול אותה לפחות שעה לפני או שעתיים לאחר האוכל.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

סעיף קטן זה אינו חל על טבליות לעיסה של SASLONG 4 מ"ג מכיוון שהיא מיועדת לילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים, אולם המידע שלהלן מתייחס לחומר הפעיל, מונטלוקאסט.

שימוש בהריון

נשים בהריון או מתכננות להיכנס להריון צריכות להתייעץ עם הרופא לפני נטילת SASLONG. הרופא שלך יעריך אם אתה יכול לקחת SASLONG במהלך תקופה זו.

שימוש בהנקה

לא ידוע אם SASLONG מופיע בחלב אם. עליך להתייעץ עם הרופא שלך לפני נטילת SASLONG אם את מניקה או מתכננת להניק.

נהיגה ושימוש במכונות

לא סבורים כי SASLONG משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.

עם זאת, תגובות אינדיבידואליות לטיפול עשויות להשתנות. חלק מתופעות הלוואי (כגון סחרחורת וסהרוריות) אשר דווחו לעיתים רחוקות ביותר עם SASLONG עשויות להשפיע על יכולתם של חלק מהחולים לנהוג או להשתמש במכונות.

מידע חשוב על חלק ממרכיבי SASLONG

טבליות לעיסה מסוג SASLONG מכיל אספרטיים, מקור לפנילאלנין. זה עלול להיות מסוכן לאנשים עם פנילקטונוריה.

אם לילדך יש phenylketonuria (הפרעה נדירה של חילוף החומרים בתורשה) עליך להיות מודע לכך שכל טבלית לעיסה של 4 מ"ג מכילה פנילאלנין בכמויות של 0.898 מ"ג פנילאלנין למנה.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Saslong: מינון

תרופה זו צריכה להינתן לילד בהשגחת מבוגר.
הילד שלך צריך לקחת רק טבליה אחת של SASLONG ליום כפי שנקבע על ידי הרופא.
תמיד תן לילדך לקחת SASLONG בהתאם להוראות הרופא. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח של ילדך.
קח בפה.

לילדים מגיל שנתיים עד 5 שנים:

טבליה לעיסה אחת של 4 מ"ג ליום ליטול בערב. אין ליטול טבליות לעיסה SASLONG 4 מ"ג מיד לאחר האכילה; יש לקחת לפחות שעה או שעתיים לאחר צריכת המזון.

אם ילדך נוטל SASLONG, וודא שהוא אינו נוטל תרופות אחרות המכילות את אותו מרכיב פעיל, מונטלוקאסט.

לילדים 2 עד 5 שנים, ניתן להשיג טבליות לעיסה SASLONG 4 מ"ג.

לילדים 6 עד 14 שנים, ניתן להשיג טבליות לעיסה של SASLONG 5 מ"ג.

פורמולת טבליות הלעיסה SASLONG 4 מ"ג אינה מומלצת לילדים מתחת לגיל שנתיים.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי ססלונג

אם הילד שלך לוקח יותר SASLONG ממה שהוא חייב

פנה לרופא של ילדך מיידית להתייעצות.

לא דווחו תופעות לוואי ברוב הדיווחים על מנת יתר. תסמינים שכיחים יותר הקשורים למנת יתר בקרב מבוגרים וילדים כוללים כאבי בטן, נדודי שינה, צמא, כאבי ראש, הקאות והיפראקטיביות.

אם שכחת לתת לילד שלך SASLONG

נסה לתת SASLONG כפי שנקבע. עם זאת, אם הילד שלך מפספס מנה, חזור ללוח הזמנים הרגיל של טבליה אחת פעם ביום.

אין להשתמש במינון כפול כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם הילד שלך מפסיק להשתמש ב- SASLONG

SASLONG יכולה לרפא את האסתמה של ילדך רק אם הוא / היא לוקחת אותה ברציפות.

חשוב שילדך ייקח את SASLONG ברציפות כל עוד הרופא קובע זאת. זה יעזור לשלוט באסתמה של הילד שלך.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח של ילדך.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של ססלונג

כמו כל התרופות, SASLONG יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

בניסויים קליניים עם טבליות לעיסה של SASLONG 4 מ"ג, תופעות הלוואי הנפוצות ביותר (המופיעות אצל לפחות 1 מתוך 100 חולים ופחות מ -1 מתוך 10 מטופלים בילדים שטופלו) נחשבו לייחס ל- SASLONG:

כאבי בטן;
צָמָא.

בנוסף, תופעת הלוואי הבאה דווחה במחקרים קליניים עם טבליות מצופות סרט של SASLONG 10 מ"ג וטבליות לעיסה של 5 מ"ג:

כְּאֵב רֹאשׁ.

בדרך כלל אלה היו קלים והתרחשו בתדירות גבוהה יותר בחולים שטופלו ב- SASLONG מאשר בפלסבו (גלולה שאינה מכילה תרופות).

תדירות תופעות הלוואי האפשריות המפורטות להלן מוגדרת באמצעות האמנה הבאה:

שכיח מאוד: עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים

שכיח: עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים

לא נדיר: עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים

נדיר: עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 1000 אנשים

נדיר מאוד: עשוי לפגוע בעד אחד מכל 10,000 אנשים

בנוסף, בתקופה שבה התרופה הייתה בשוק, דווחו הדברים הבאים:

דלקות בדרכי הנשימה העליונות (שכיחות מאוד);
נטייה לדימום מוגברת (נדירה);
תגובות אלרגיות, כולל פריחה, נפיחות בפנים, בשפתיים, בלשון ו / או בגרון, שעלולות לגרום לקשיי נשימה ובליעה (נדיר);
שינויים בהתנהגות ובמצב הרוח [חלומות מוזרים, כגון סיוטים, הפרעות שינה, הליכה בשינה, עצבנות, תחושות חרדה, אי שקט, תסיסה כולל התנהגות תוקפנית או עוינות, דיכאון (לא נדיר), רעד (נדיר), הזיות, חוסר התמצאות, מחשבות והתנהגות אובדנית. (נדיר מאוד)];
סחרחורת, ישנוניות, עקצוצים / קהות, עוויתות (נדיר);
דפיקות לב (נדירות);
שלשולים, בחילות, הקאות (שכיחות), יובש בפה, בעיות עיכול (לא נדירות);
רמות גבוהות בדם של טרנסמינאזות (ALT, ASAT) (שכיחות), הפטיטיס (דלקת בכבד) (נדיר מאוד)
פריחה (שכיחה), חבורות, גירוד, כוורות (לא שכיחות), גושים אדומים כואבים מתחת לעור בדרך כלל על השוקיים (erythema nodosum), תגובות עור חמורות (erythema multiforme) (נדיר מאוד)
כאבי מפרקים או שרירים, התכווצויות שרירים (נדיר);
חום (שכיח), תחושת בחילה / עייפות, תחושת בחילה, נפיחות (לא נפוצה);

בחולי אסתמה שטופלו במונטלוקאסט דווחו מקרים נדירים ביותר של שילוב סימפטומים כגון חום דמוי שפעת, עקצוצים או קהות בידיים וברגליים, החמרה בתסמיני הריאות ו / או פריחה (תסמונת צ'ורג שטראוס).

ספר לרופא שלך מיד אם לילדך יש אחד או יותר מהתסמינים הללו.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המצוין ב -6 הספרות שאחרי ה- EXP על השלפוחית. שני המספרים הראשונים מציינים את החודש, ארבעת המספרים האחרונים מציינים את השנה.תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
יש לאחסן באריזה המקורית להגנה מפני אור ולחות.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה מכיל SASLONG

המרכיב הפעיל הוא מונטלוקאסט.

כל טבליה מכילה נתרן מונטלוקאסט המקביל ל- 4 מ"ג מונטלוקאסט.

המרכיבים הנוספים הם: מניטול, תאית מיקרו קריסטלית, הידרוקסיפרופילצלולוזה נמוכה (E 463), תחמוצת ברזל אדומה (E 172), נתרן קרוסקרמלוזה, טעם דובדבן (E1518- גליצרילטריאצטט; E1450- נתרן אוקטיל סוקסינט), אספרטיים (E 951) ומגנזיום סטיראט .

תיאור המראה של SASLONG ותכולת החבילה

טבליות הלעיסה SASLONG 4 מ"ג הן טבליות ורודות וסגלגלות ורודות עם ציון MOK4 בצד אחד ו- PHD471 בצד השני.

ארוז בשלפוחיות oPA / Al / PVC הכלולות בקופסאות קרטון.

אריזות של 14, 20, 28, 30, 50, 98 ו -100 טבליות לעיסה.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף אודות ססלונג ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

SASLONG 4 MG לוחות לעיסה

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טבליה לעיסה אחת מכילה נתרן מונטלוקאסט, התואם 4 מ"ג מונטלוקאסט.

חומרים עזר: אספרטיים (E 951) 1.6 מ"ג לטבליה.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טאבלט לעיסה

טבליות בצבע ורוד, אליפסה בצורת דו -קמורים עם מוטות MOK4 בצד אחד ו- PHD471 בצד השני.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

SASLONG 4 מ"ג מסומן בטיפול באסתמה כטיפול נוסף בילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים עם אסתמה מתמשכת עד בינונית שאינם בשליטה מספקת עם סטרואידים בשאיפה ובו כל בטא-אגוניסטים. משחק קצר לספק שליטה קלינית לא מספקת באסתמה.

SASLONG 4 מ"ג עשוי גם להיות טיפול אלטרנטיבי לקורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך לילדים בגילאי 2 עד 5 עם אסתמה מתמשכת קלה שאין להם היסטוריה של התקפי אסתמה קשים הדורשים שימוש בקורטיקוסטרואידים דרך הפה ואשר הוכח כי לא תוכל להשתמש בקורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה סעיף 4.2).

SASLONG 4 מ"ג מצוין גם במניעה של אסתמה לילדים מגיל שנתיים ומעלה במקרים בהם המרכיב השולט הוא התכווצות ברונכוקוס.

04.2 מינון ושיטת הניהול

תרופה זו צריכה להינתן לילד בהשגחת מבוגר. המינון לחולי ילדים בגילאים 2 עד 5 שנים הוא טבלית לעיסה אחת של 4 מ"ג שתיקח פעם ביום בערב. כאשר נלקחים במקביל לאוכל, יש ליטול 4 מ"ג SASLONG שעה לפני האוכל או שעתיים לאחר האוכל. אין צורך בהתאמת המינון בקבוצת גיל זו. לא מומלץ להשתמש בניסוח טבליות לעיסה של SASLONG 4 מ"ג מתחת לגיל שנתיים.

המלצות כלליות:

ההשפעה הטיפולית של SASLONG על פרמטרי בקרת אסתמה מתרחשת תוך יום אחד. יש לייעץ למטופלים להמשיך לקחת SASLONG גם אם האסתמה שלהם נמצאת תחת שליטה, כמו גם בתקופות בהן האסתמה שלה מחמירה.

אין צורך בהתאמת המינון לחולים עם אי ספיקת כליות, או תפקוד לקוי של הכבד או בינוני. אין נתונים לגבי חולים עם תפקוד לקוי של הכבד. המינון זהה לחולים ולנשים.

SASLONG כאפשרות טיפול חלופית לקורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך לאסתמה מתמשכת קלה:

Montelukast אינו מומלץ כטיפול יחיד בחולים עם אסתמה מתמשכת מתונה. יש לשקול את השימוש במונטלוקסט כאפשרות טיפול חלופית לקורטיקוסטרואידים במינון נמוך בילדים עם אסתמה קלה ומתמשכת רק לחולים שאין להם היסטוריה של התקפי אסתמה קשים הדורשים שימוש בקורטיקוסטרואידים דרך הפה ואשר הוכח כי הם לא מסוגל להשתמש בקורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה סעיף 4.1). אסתמה מתמשכת קלה מוגדרת כתסמיני אסתמה המתרחשים יותר מפעם בשבוע אך פחות מפעם ביום, תסמינים ליליים יותר מפעמיים בחודש אך פחות מפעם בשבוע, תפקוד ריאות תקין בין פרקים. אם לא מושגת שליטה מספקת על אסתמה באמצעות תתעדכן (בדרך כלל תוך חודש), יש לשקול את הצורך בטיפול אנטי דלקתי נוסף או שונה המבוסס על מערכת השלבים לטיפול באסתמה. יש לראות חולים מעת לעת לצורך שליטה באסתמה.

SASLONG כמניעה של אסטמה בחולים בגילאי שנתיים עד חמש שנים בהן המרכיב הטרום-דמנטי הוא התכווצות ברונכוקוס.:

בחולים שנתיים עד חמש שנים, התכווצויות ברונכוקוק המושרות על ידי פעילות גופנית עשויות להיות הביטוי השולט של אסתמה מתמשכת הדורשת טיפול בקורטיקוסטרואידים בשאיפה. יש להעריך את מצב החולה לאחר שבועיים עד 4 שבועות של טיפול במונטלוקאסט. אם לא מתקבלת תגובה מספקת, נוספת או שונה יש לשקול טיפול.

טיפול SASLONG ביחס לטיפולים אחרים באסתמה:

כאשר הטיפול ב- SASLONG משמש כטיפול נוסף לקורטיקוסטרואידים בשאיפה, אין להחליף בפתאומיות קורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה סעיף 4.4).

10 מ"ג טבליות מצופות סרט זמינות למתבגרים מעל גיל 15 ולמבוגרים.

טבליות לעיסה של 5 מ"ג זמינות לחולי ילדים בגילאי 6 עד 14.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

יש לייעץ למטופלים לעולם לא להשתמש במונטלוקסט דרך הפה לטיפול בהתקפי אסתמה חריפה ולהיות תמיד עם תרופות חירום רגילות בהישג יד. אם מתרחשת התקפה חריפה, יש להשתמש באגוניסט בטא משחק קצר על ידי שאיפה. מטופלים צריכים לפנות לרופא בהקדם האפשרי אם הם זקוקים לשאיפה מרובה של אגוניסטים בטא משחק קצר מהרגיל.

אין להחליף באופן פתאומי מונטלוקאסט לקורטיקוסטרואידים דרך הפה או בשאיפה.

אין עדות לכך שניתן להפחית קורטיקוסטרואידים דרך הפה בעת נטילת מונטלוקסט במקביל.

במקרים נדירים, מטופלים המקבלים טיפול בתרופות נוגדות אסתמה כולל מונטלוקאסט עשויים להופיע עם אאוזינופיליה מערכתית, לעיתים מלווה במאפיינים קליניים של דלקת כלי הדם התואמים את תסמונת צ'ורג שטראוס, מצב המטופל בדרך כלל בטיפול קורטיקוסטרואידי מערכתי. בדרך כלל, אך לא תמיד, מקרים אלה נקשרו לצמצום או הפסקת הטיפול בסטרואידים דרך הפה. לא ניתן לשלול או לבסס את האפשרות כי אנטגוניסטים לקולטן לויקוטרין קשורים להתפתחות תסמונת צ'ורג-שטראוס. יש ליידע את הרופא הכללי במקרה של אאוזינופיליה, פריחה וסקוליטית, החמרה בסימפטומים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו / או נוירופתיה המתרחשים בחולים. יש לבחון מחדש את מצבם של חולים הסובלים מתסמינים אלה ולבדוק את משטרי הטיפול בהם.

SASLONG 4 מ"ג מכיל אספרטיים, מקור לפנילאלנין. זה יכול להיות מסוכן לאנשים (במקרה זה ילדים) הסובלים מפנילקטונוריה. חולים עם פנילקטונוריה צריכים להיות מודעים לכך שכל טבליה לעיסה של 4 מ"ג מכילה פנילאלנין השווה ל -0.898 פנילאלנין למנה.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

ניתן לתת SASLONG עם טיפולים אחרים המשמשים בדרך כלל במניעה ובטיפול כרוני באסתמה.במחקרי אינטראקציה בין תרופות, למינון הקליני המומלץ של מונטלוקאסט לא הייתה השפעה קלינית חשובה על הפרמקוקינטיקה של מוצרי התרופות הבאים: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, אוראלי אמצעי מניעה (אתניל אסטרדיול / נורתינדרון 35/1), טרפנאדין, דיגוקסין וורפרין.

השטח מתחת לעקומת ריכוז הפלזמה (AUC) עבור מונטלוקאסט הופחת בכ -40% בקרב נבדקים המנוהלים יחד עם פנורביטול. מאחר שהמונטלוקסט עובר חילוף חומרים על ידי CYP 3A4, יש צורך בזהירות, במיוחד בילדים. כאשר מונטלוקאסט ניתנת יחד עם ממריצים של CYP 3A4, כגון פניטואין, פנורביטול וריפמפיצין.

חינוך בַּמַבחֵנָה הראה כי מונטלוקאסט הוא מעכב חזק של CYP 2C8. עם זאת, נתונים ממחקר אינטראקציה בין תרופות לתרופות הכוללות מונטלוקאסט ורוסיגליטזון (מצע בְּדִיקָה המייצגים תרופות שעברו בעיקר חילוף חומרים על ידי CYP 2C8) הראו כי מונטלוקאסט אינו מעכב CYP 2C8 in vivo. לכן, מונטלוקאסט לא צפוי לשנות באופן ניכר את חילוף החומרים של מוצרי תרופות שפועלים על ידי אנזים זה (למשל פקליטקסל, רוזיגליטזון ורפגליניד).

04.6 הריון והנקה

שימוש בהריון

מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ביחס להריון או להתפתחות עוברית / עוברית.

הנתונים המוגבלים הזמינים ממאגרי הריון אינם מצביעים על קשר סיבתי בין מונטלוקאסט למומים (כלומר פגמים בגפיים) אשר כמעט ולא דווחו לאחר השיווק ברחבי העולם.

ניתן להשתמש ב- SASLONG רק במהלך ההריון אם הדבר נחוץ בהחלט.

השתמש בזמן הנקה

מחקרים בחולדות הראו כי מונטלוקאסט מופרש בחלב (ראה סעיף 5.3). לא ידוע אם מונטלוקאסט מופרש בחלב האדם.

ניתן להשתמש ב- SASLONG באמהות מיניקות רק במקרה הצורך.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

מונטלוקסט לא צפויה להשפיע על יכולתו של המטופל לנהוג או להשתמש במכונות. עם זאת, במקרים נדירים מאוד, אנשים דיווחו על נמנום וסחרחורת.

04.8 תופעות לא רצויות

מונטלוקאסט הוערכה במחקרים קליניים כדלקמן:

• 10 מ"ג טבליות מצופות סרט בכ -4,000 חולים מבוגרים מגיל 15 ומעלה

• טבליות לעיסה של 5 מ"ג בכ- 1750 חולי ילדים בגילאי 6 עד 4 שנים, למשל

• טבליות לעיסה של 4 מ"ג אצל 851 חולים ילדים בגילאי 2 עד 5 שנים.

ההשפעות הבלתי רצויות הבאות הקשורות לתרופות דווחו בדרך כלל בניסויים קליניים (> 1/100 עד

סיווג מערכת ואיברים חולים מבוגרים מגיל 15 ומעלה (שני מחקרים בני 12 שבועות; n = 795) חולים ילדים 6 עד 14 שנים (מחקר אחד בן 8 שבועות, n = 201) (שני מחקרים של 56 שבועות, n = 615) חולים ילדים 2 עד 5 שנים (מחקר אחד בן 12 שבועות, n = 461) (מחקר בן 48 שבועות, n = 278) הפרעות במערכת העצבים כְּאֵב רֹאשׁ כְּאֵב רֹאשׁ הפרעות במערכת העיכול כאבי בטן כאבי בטן הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול צָמָא

עם טיפול ממושך בניסויים קליניים עם מספר חולים מוגבל שנמשך עד שנתיים למבוגרים, ועד 12 חודשים לחולי ילדים 6 עד 14 שנים, פרופיל הבטיחות לא השתנה.

בסך הכל טופלו 502 חולים ילדים בגילאי 2 עד 5 שנים עם מונטלוקסט למשך 3 חודשים לפחות, 338 במשך 6 חודשים ומעלה, ו -534 חולים במשך 12 חודשים או יותר. עם טיפול ממושך, פרופיל הבטיחות לא השתנה גם בחולים אלה.

התגובות השליליות הבאות דווחו בשימוש לאחר השיווק:

זיהומים ונגעים: דלקת בדרכי הנשימה העליונות.

הפרעות במערכת הדם והלימפה: נטייה מוגברת לדימום.

הפרעות במערכת החיסון: תגובות רגישות יתר כולל אנפילקסיס, חדירה אאוזינופילית בכבד.

הפרעות פסיכיאטריות: חלומות מוזרים כולל סיוטים, הזיות, נדודי שינה, שינה, עצבנות, תחושות חרדה, אי שקט, תסיסה כולל התנהגות תוקפנית ועוינות, רעד, דיכאון, מחשבות והתנהגות אובדנית (אובדנות) במקרים נדירים ביותר.

הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת, ישנוניות, פאראסטזיה / היפוסטזיה, עוויתות.

פתולוגיות לב: דפיקות לב.

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal: אפיסטקסיס.

הפרעות במערכת העיכול: שלשולים, יובש בפה, הפרעות בעיכול, בחילות, הקאות.

הפרעות בכבד: רמות גבוהות של טרנסמינאז בסרום (ALT, ASAT), הפטיטיס (כולל נגע כולסטטי, הפאטוצלולרי ומעורב).

הפרעות עור ורקמות תת עוריות: אנגיואדמה, חבורות, אורטיקריה, גירוד, פריחה, אריתמה nodosum.

הפרעות שריר ושלד וחיבור: ארתרלגיה, מיאלגיה כולל התכווצויות שרירים.

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול: אסתניה / עייפות, חולשה, בצקת, פירקסיה.

מקרים נדירים ביותר של תסמונת Churg-Struss (CSS) דווחו במהלך הטיפול במונטלוקאסט בחולי אסתמה (ראה סעיף 4.4).

04.9 מנת יתר

אין מידע ספציפי בנוגע לטיפול במינון יתר של מונטלוקאסט. במחקרי אסתמה כרוניים, מונטלוקאסט ניתנה במינונים של עד 200 מ"ג ליום בחולים מבוגרים במשך 22 שבועות ובמחקרים קצרי מועד, עד 900 מ"ג ליום בחולים במשך כשבוע, ללא תופעות לוואי משמעותיות. נקודת מבט.

היו דיווחים על מנת יתר חריפה עם מונטלוקאסט בניסויים שלאחר השיווק והקליניים. אלה כוללים דיווחים של מבוגרים וילדים עם מינון של 1000 מ"ג (כ -61 מ"ג / ק"ג בתינוק בן 42 חודשים). הנתונים הקליניים והמעבדה שנצפו תואמים את פרופיל הבטיחות של מבוגרים וחולים ילדים. לא היו תופעות לוואי ברוב הדיווחים על מנת יתר. תופעות הלוואי השכיחות ביותר היו תואמות את פרופיל הבטיחות של מונטלוקאסט וכללו כאבי בטן, ישנוניות, צמא, כאבי ראש, הקאות והיפראקטיביות פסיכומוטורית.

לא ידוע אם מונטלוקאסט ניתנת לדיאליזה בדיאליזה פריטונאלית או בהמודיאליזה.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תרופות נוגדות אסתמה אחרות לשימוש מערכתי, אנטגוניסטים לקולטן לוקוטרין.

קוד ATC: R03D C03.

Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) הם eicosanoids אנטי דלקתיים המשתחררים על ידי מספר תאים, כולל תאי תורן ואוזינופילים. מתווכים פרו אסתמטיים חשובים אלה נקשרים לקולטני ציסטניל לוקוטריאן (CysLT) בדרכי הנשימה האנושיות וגורמים לפעולות דרכי הנשימה, כולל התכווצות ברונכוק, הפרשת רירית, חדירות כלי דם וגיוס אאוזינופילים.

מונטלוקאסט הוא תרכובת פעילה בעל פה אשר נקשרת לקולטן CysLT1 בעל זיקה וסלקטיביות גבוהה. במחקרים קליניים, מונטלוקאסט מעכב את התכווצות הסימפונות עקב שאיפת LTD4 במינונים נמוכים של 5 מ"ג. הרחבת הסימפונות נצפתה תוך שעתיים לאחר מתן אוראלי. לכך הוספה השפעת הסימפונות הנגרמת על ידי אגוניסט בטא. הנגרמת על ידי מונטלוקאסט. הטיפול ב- Montelukast עיכב את השלבים המוקדמים והמאוחרים של התכווצות הסימפונות עקב טיפול באנטיגן. מונטלוקאסט, בהשוואה לפלסבו, הפחית את האאוזינופילים בדם ההיקפי בחולים מבוגרים וילדים. במחקר נפרד טיפול מונטלוקאסט הפחית משמעותית את האאוזינופילים בדרכי הנשימה (כפי שנמדד בכיח). בחולים מבוגרים וילדים בגילאי 2 עד 14 שנים, מונטלוקאסט, בהשוואה לפלסבו, הפחתת אאוזינופילים בדם היקפיים ושיפור השליטה באסתמה הקלינית.

במחקרים למבוגרים, montelukast 10 מ"ג, שנלקחו פעם ביום, בהשוואה לפלסבו הראו שיפור משמעותי ב- FEV1 בבוקר (שינוי של 10.4% לעומת 2.7% מהתחלה), שיא זרימת נשיפה (AM PEFR) (שינוי של 24.5 ליטר לדקה מול 3.3 ליטר / דקות מתחילת המחקר), וירידה משמעותית בשימוש הכולל בשימוש בטא -אגוניסט (שינוי של -26.1% לעומת -4.6% מהנקודה הבסיסית.) השיפור בציוני סימפטומים של אסתמה שדווחו על ידי חולים במהלך היום והלילה היה גדול משמעותית בהשוואה לפלסבו.

מחקרים במבוגרים הראו את יכולתו של מונטלוקאסט לשפר את ההשפעה הקלינית של קורטיקוסטרואידים בשאיפה (שינוי בשיעור% מהבסיס עבור בקלומטזון בשאיפה ועוד מונטלוקאסט לעומת בקלומטזון, בהתאמה ל- FEV1: 5.43% מול 1.04%; שימוש בטא -אגוניסט: -8.70% לעומת + 2.64%) בהשוואה לבלוקומטון בשאיפה (200 מיקרוגרם פעמיים ביום עם מכשיר מרווח - מרווח), מונטלוקאסט הוכיחה תגובה ראשונית מהירה יותר, אם כי במחקר של 12 שבועות, טיפול בבקלומטזון הביא להשפעה גדולה יותר ממוצעת (שינוי בשיעור% מהבסיס למונטלוקאסט לעומת בקלומטזון, ל- FEV1: 7, 9% לעומת 13.3%; שימוש בטא-אגוניסט : -28.8% לעומת -43.89%). עם זאת, בהשוואה לבקלומטזון, "אחוז גבוה מהחולים שטופלו במונטלוקסט השיגו תגובות קליניות דומות (למשל. 50% מהחולים שטופלו בבקלומטזון השיגו שיפור ב- FEV1 של כ -11% או יותר בהשוואה למחקר. בעוד כ -42% מהחולים שטופלו. עם montelukast השיגה את אותה תגובה).

במחקר שנערך במשך 12 שבועות מבוקר פלצבו בחולים ילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים, מונטלוקסט 4 מ"ג שנלקח פעם ביום שיפר את פרמטרי השליטה באסתמה בהשוואה לפלסבו, ללא קשר לטיפול מקביל (קורטיקוסטרואידים בשאיפה / ערבול או cromoglycate נתרן בשאיפה / ערבול). 60% מהחולים לא קיבלו טיפול בקרה. בהשוואה לפלסבו, montelukast שיפר את הסימפטומים בשעות היום (כולל שיעול, קוצר נשימה, בעיות נשימה ופעילות מוגבלת) ותסמינים ליליים. בהשוואה לפלסבו, montelukast גם הפחית את השימוש הדרוש בבטא-אגוניסט וקורטיקוסטרואיד. במקרי חירום עקב החמרה באסטמה לחולים שקיבלו מונטלוקאסט היו יותר ימים ללא תסמיני אסתמה בהשוואה לאלה שניתנו פלסבו. אפקט הטיפול הושג לאחר המנה הראשונה.

במחקר שנערך במשך 12 חודשים מבוקר פלצבו בחולי ילדים בגילאי שנתיים עד חמש שנים עם אסתמה קלה והחמרות אפיזודיות, מונטלוקאסט 4 מ"ג שנלקח פעם ביום הפחית משמעותית (p ≤ 0.001) את שיעור התקפי ההחמרה השנתיים (EE) מאסתמה, בהשוואה לפלסבו (1.60 EE ו- 2.34 EE בהתאמה), [EE מוגדר כ -3 ימים רצופים עם תסמינים ביום הדורשים בטא-אגוניסטים, או קורטיקוסטרואידים (דרך הפה או בשאיפה), או "אשפוז לאסתמה]. שיעור ההפחתה במערכי החשמל השנתיים עמד על 31.9%, עם מדד 95% של 16.9, 44.1.

במחקר בן 8 שבועות בחולי ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים, מונטלוקס 5 מ"ג שניתנו פעם ביום שיפר משמעותית את תפקוד הנשימה בהשוואה לפלסבו (FEV1: שינוי מהתחלה של 8.71% לעומת 4.16%; AM PEFR: שינוי מהתחלה של 27.9 L / min לעומת 17.8 L / min) והפחית את השימוש הדרוש בבטא -אגוניסט (שינוי של -11.7% לעומת + 8.2% מערך הבסיס).

במחקר שנמשך 12 חודשים והשווה את היעילות של מונטלוקאסט לעומת פלוטיקזון בשאיפה בשליטה על אסטמה בקרב ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים עם אסתמה קלה ומתמשכת, מונטלוקאסט לא היה נחות מפלוטיקזון בהעלאת שיעור הימים ללא אסתמה (RFD- ימים ללא הצלה), נקודת הסיום העיקרית. בתיווך לאורך תקופת טיפול של 12 חודשים, עלה שיעור ה- RFD באסתמה מ -61.6% ל -84.0% בקבוצת מונטלוקאסט ומ -60.9% ל -86.7% בקבוצת fluticasone. העלייה, באחוז האסתמה. RFD, בהבדל בין קבוצות על ריבועים לפחות אומר (הכי מרובע, LS) היה מובהק סטטיסטית (2.8% עם CI של 95% של - 4.7, - 0.9), אך בגבול שהוגדר מראש כי הוא לא אמור להיות נמוך יותר מבחינה קלינית. הן מונטלוקסט והן פלוטיקאסון שיפרו גם את השליטה באסתמה ביחס למשתנים משניים שנקבעו במהלך תקופת הטיפול של 12 חודשים:

• FEV1 עלה מ 1.83 ל -2.09 ליטר בקבוצת מונטלוקאסט ומ- 1.85 ליטר ל -2.14 ליטר בקבוצת הפלוטיקזון. העלייה הממוצעת ב- LS בהפרש בין הקבוצות הייתה -0.02 ליטר עם 95% CI של -0.06, 0.02. העלייה הממוצעת מהתחלה ב-% FEV1 החזוי הייתה 0, 6% בקבוצת הטיפול במונטלוקאסט ו -2.7% בטיפול fluticasone קְבוּצָה. ההבדל הממוצע ב- LS לשינוי מההתחלה ב-% החזוי ב- FEV1 היה -2.2% עם 95% CI של -3.6, -0.7.

• אחוז הימים המשתמשים בטוני אגוניסטים ירד מ -38.0 ל -15.4 בקבוצת מונטלוקאסט ומ -38.5 ל -12.8 בקבוצת הפלוטיקזון. ההבדל בין הקבוצות ב- LS ממוצע לאחוז הימים עם שימוש בטא-אגוניסט היה משמעותי: 2.7% עם 95% CI של 0.9, 4.5.

• אחוז החולים עם התקף אסטמה (התקף אסתמה שהוגדר כתקופה של החמרה באסתמה שדרשה סטרואידים דרך הפה, ביקור לא מתוזמן אצל הרופא, ביקור בחדר מיון או "אשפוז) עמד על 32.2% בקבוצת מונטלוקאסט ו -25.6 % בקבוצת fluticasone, עם יחס סיכויים (95% CI) משמעותי: שווה ל- 1.38.

• אחוז החולים שהשתמשו בסטרואידים סיסטמיים (בעיקר בעל פה) במהלך תקופת המחקר היה 17.8% בקבוצת מונטלוקאסט ו -10.5% בקבוצת הפלוטיקזון. ההבדל בין הקבוצות בממוצע LS היה משמעותי: 7.3 עם CI 95% של 2.9; 11.7.

ירידה משמעותית בהיצרות הסמפונות הנגרמת על ידי פעילות גופנית הוצגה במחקר בן 12 שבועות במבוגרים (התכווצות ברונכוקוק, EIB) (אובדן מרבי ב- FEV1: 22.33% עבור מונטלוקאסט לעומת 32.40% עבור פלסבו, זמן להחלמה ב- 5% מה- FEV1 הבסיסי: 44.22 דקות מול 60.64 דקות). השפעה זו התרחשה באופן קבוע לאורך כל תקופת המחקר בת 12 השבועות. הירידה ב- EIB הודגמה גם במחקר לטווח קצר בחולי ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים (אובדן מקסימלי ב- FEV1: 18.27% מול 26.11%, זמן להחלמה ב -5% מה- FEV1 בסיסי: 17.76 דקות לעומת 27.98 דקות) . ההשפעה בשני המחקרים הודגמה בתום מרווח המינון פעם ביום.

בחולי אסתמה רגישים לאספירין שקיבלו קורטיקוסטרואידים בשאיפה ו / או דרך הפה, טיפול במונטלוקאסט בהשוואה לפלסבו הראה שיפור משמעותי בשליטה באסטמה (FEV1: שינוי מבסיס 8.55% לעומת -1.74% וירידה בשימוש הכולל בטא-אגוניסט. : שינוי מקו הבסיס - 27.78% מול 2.09%).

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה:

מונטלוקסט נספגת במהירות לאחר מתן אוראלי. עבור הטבליה המצופה 10 מ"ג, ריכוז השיא הממוצע של הפלזמה (Cmax) מגיע לאחר 3 שעות (Tmax) לאחר המינון במבוגרים בצום. הזמינות הביולוגית הפה הממוצעת היא 64%. הזמינות הביולוגית דרך הפה וה- Cmax אינם מושפעים מארוחה סטנדרטית. בטיחות ויעילות לא הודגמו ומחקרים קליניים בהם ניתנה הטבליה המצופה 10 מ"ג ללא תשומת לב מיוחדת לזמן צריכת המזון.

עבור טבליות לעיסה של 5 מ"ג, Cmax מגיע תוך שעתיים לאחר המינון במבוגרים בצום. הזמינות הביולוגית הפה הממוצעת היא 73% ויורדת ל -63% עם ארוחה סטנדרטית.

לאחר מתן טבלית לעיסה של 4 מ"ג לחולים ילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים בצום, Cmax מושגת שעתיים לאחר המינון. ערך ה- Cmax הממוצע הוא 66% והוא גבוה יותר, כמו גם ערך ה- Cmin הממוצע נמוך בהשוואה למבוגרים המקבלים טבליה מצופה סרט 10 מ"ג.

הפצה:

יותר מ- 99% ממונטלוקאסט נקשרים לחלבוני פלזמה. בתנאים של מצב יציב נפח ההפצה של מונטלוקאסט מרחף סביב 8 - 11 ליטר. מחקרים בחולדות שניתנו על ידי montelukast המסומנים בתווי רדיו מצביעים על התפלגות מינימלית סביב מחסום המוח בדם. יתר על כן, ריכוזי החומר המסומן ברדיו 24 שעות לאחר הניהול היו מינימליים בכל הרקמות האחרות.

ביו טרנספורמציה:

מונטלוקאסט עוברת חילוף חומרים נרחב. במחקרים עם מינונים טיפוליים, לא ניתן לזהות ריכוז מטבוליטים של מונטלוקוקסט בפלזמה בתנאים של מצב יציב אצל מבוגרים וילדים כאחד.

חינוך בַּמַבחֵנָה על מיקרוזומים של הכבד האנושי, מצביעים על כך שהציטוכרומים P450 3A4, 2A6 ו- 2C9 לוקחים חלק בחילוף החומרים של מונטלוקאסט. מבוסס על ממצאים נוספים בַּמַבחֵנָה במיקרומוזים של כבד אנושי, ריכוזי הפלזמה הטיפולית של מונטלוקאסט אינם מעכבים ציטוכרונים P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 או 2D6. התרומה של המטבוליטים להשפעה הטיפולית של מונטלוקאסט היא מינימלית.

חיסול:

שם מִרוָח ריכוז הפלזמה של מונטלוקאסט הוא סביב 45 מ"ל לדקה אצל מבוגרים בריאים. לאחר מתן אוראלי של מינון מונטלוקסט עם רדיו, 86% מהמרכיב הרדיואקטיבי הושג באוספי הצואה והשתן של 5 ימים. יחד עם הערכות של הזמינות הביולוגית הפה של מונטלוקאסט, הדבר מצביע על כך שמונטלוקאסט ומטבוליטים שלו מופרשים כמעט אך ורק באמצעות מָרָה.

מאפיינים בחולים:

אין צורך בהתאמת מינון לחולים מבוגרים או לאי ספיקת כליות קלה עד בינונית. מחקרים בחולים עם תפקוד כלייתי לא נערכו. מכיוון שמונטלוקאסט והמטבוליטים שלו מסולקים בדרך המרה, אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם תפקוד כלייתי. אין נתונים זמינים על הפרמקוקינטיקה של מונטלוקאסט בחולים עם ליקוי בכבד חמור (ציון Child-Pugh> 9).

עם מינונים גבוהים של מונטלוקאסט (פי 20 ו -60 מהמינון המומלץ למבוגרים), נצפתה ירידה בריכוז התאופילין בפלזמה. השפעה זו לא נצפתה במינון המומלץ של 10 מ"ג פעם ביום.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

במחקרי רעילות לבעלי חיים, שינויים ביוכימיים קלים בסרום, בעלי אופי חולף, נצפו ב- ALT, גלוקוז, זרחן וטריגליצרידים. ביטויים של רעילות בבעלי חיים היו הפרשת רוק מוגברת, תסמינים במערכת העיכול, צואה רופפת וחוסר איזון ביונים. תופעות אלו התרחשו במינונים שגרמו לחשיפה מערכתית> פי 17 ממנות קליניות. בקופים, תופעות לוואי התרחשו במינונים של 150 מ"ג / ק"ג / יום (פי 232 מהחשיפה המערכתית במינון קליני מקביל). במחקרים בבעלי חיים, מונטלוקאסט לא השפיע על הפוריות או על ביצועי הרבייה בחשיפות מערכתיות החורגות מהחשיפה המערכתית הקלינית ביותר מ -24 פעמים. נצפתה ירידה קלה במשקל גוף הגורים של 200 מ"ג / ק"ג / יום. במחקר הפוריות של הנקבות בחולדות. (פי 69 מהחשיפה הקלינית המערכתית). במחקרי ארנבים, שכיחות גבוהה יותר של אוסיפיקציה לא שלמה בהשוואה לבעלי חיים נצפתה בחשיפה מערכתית> פי 24 מהחשיפה המערכתית הקלינית שנצפתה במינון הקליני. לא נמצאו חריגות בחולדות. נצפתה כי מונטלוקאסט חוצה את מחסום השליה ומופרש בחלב של בעלי חיים.

לא היה מוות לאחר מתן אוראלי יחיד של נתרן מונטלוקאסט במינונים של עד 5,000 מ"ג / ק"ג בעכברים וחולדות (15,000 מ"ג / מ"ר ו -30,000 מ"ג / מ"ר בעכברים וחולדות, בהתאמה), המינון הגבוה ביותר שנבדק. מנה זו שווה פי 25,000 מהמינון המומלץ ליום לגבר מבוגר (נחשב לחולה מבוגר במשקל 50 ק"ג).

Montelukast נקבע כי הוא אינו פוטוטוקסי בעכברים על ידי UVA, UVB או ספקטרום אור גלוי במינונים של עד 500 מ"ג / ק"ג ליום (> פי 200 מהחשיפה המערכתית).

מונטלוקסט לא היה מוטגני בבדיקות בַּמַבחֵנָה וכן in vivo וגם לא מסרטן במיני מכרסמים.