תרופות אנטי -מושריניות

אנטגוניסטים כולינרגים, בדומה לאגוניסטים, מתחלקים לקבוצות המשנה המוסקריניות והניקוטיניות, בהתאם לזיקות הקולטן הספציפיות שלהן.

אנטגוניסטים ניקוטינים כוללים חוסמי גנגליונים וחוסמי רובד עצבי, בעוד שחוסמי כולינורצפטורים מוסקריניים פועלים על איברי המשפיע.
ה תרופות אנטי -שריריות פר אקסלנס הם אטרופין וסקופולמין; לשניהם יש אותו מנגנון פעולה: כלומר, הם נקשרים בצורה מושלמת לקולטן המוסקריני מבלי לגרום לשינוי מבני, ולכן הקולטן, וכתוצאה מכך המפל הטרנסדוקציוני, אינו מופעל. אטרופין וסקופולמין הם אלקלואידים טבעיים המתקבלים בהתאמה: הראשון מ אטרופה בלדונה אוֹ Datura stramonium, השני מ Hyoscyamus ניגר. "בליעת גרגרי הבלדונה, המכונים גם" דובדבנים של טירוף "עלולה לגרום להרעלה, המתאפיינת במדויק בהשפעות הזיות.

מערכת העצבים המרכזית: אטרופין וסקופולמין עוברים את ה- BEE, ולכן יש להם השפעות ניכרות על מערכת העצבים המרכזית. לאטרופין, במינונים טיפוליים, יש השפעה מגרה קלה, מכיוון שהוא מפחית את הפעילות הכולינרגית במרכזי המדולה הפאראסימפתטית (גנגליה בסיסית); לאפקט זה הוא משמש בטיפול בפרקינסון בשיתוף עם תרופות קודמות לדופמין (לבודופה): למעשה נראה שהרעידות והנוקשות בפרקינסון נובעות מעודף פעילות כולינרגית, ובתורו נגרמת כתוצאה מפעילות דופאמינרגית מופחתת ברמה הבסיסית. גנגליה. לסקופולמין יש השפעות מרכזיות בולטות יותר, הגורמות לנמנום ואמנזיה בנבדקים הרגישים ביותר; נראה שהוא יעיל מאוד כאנטי-קינטוזיס, מכיוון שהוא מפחית את הפעילות הכולינרגית ברמת הגרעינים הוסטיבולאריים (במקרה של מחלת תנועה הקולטנים המוסקרינים של המנגנון הווסטיבולרי מגורים יתר על המידה ומעבירים את האות במרכז, וגורמים להקאות); סקופולמין ניתנת באמצעות טלאים עוריים או מסטיק. במינונים רעילים, סקופולמין, ובמידה פחותה לאטרופין, גורמים: התרגשות, תסיסה, הזיות ותרדמת.
עיניים: שריר הכווץ של התלמיד מוסדר על ידי הפעלה כולינרגית מהסוג המוסקריני; הפעלה זו נחסמת במתן אטרופין או אנטי -מוסריניקה אחרת, ולכן פעילות המתרחב הסימפתטי שוררת עם מידריאזיס ניכר. השפעות נוספות של תרופות אנטי -מוסקריניות ברמה העינית הן: שיתוק של השריר הצילירי, או ציקלופגיה, מה שגורם לחוסר יכולת להתמקד, ולהפחתת דמעות, "עיניים חולות".
מערכת קרדיווסקולרית: השפעת הריכוזים הטיפוליים של האטרופין מורכבת מחסימה של הקולטנים המוסקרינים הקיימים על סיבי הנרתיק, ולכן הפחתת שחרור האצטילכולין ברמת הצומת הסינואטריאלי, עם טכיקרדיה כתוצאה מכך. מעוכב בצורה כזו. המופנה על ידי מערכת העצבים הפאראסימפתטית, אולם אטרופין עלול לעכב את ההשפעה המתרחבת של עצבים פאראמפאתיים על עורקים כליליים. בנוסף, כמעט כל הכלים מכילים קולטנים מוסקריניים אנדותליים, המתווכים את התרחבות כלי הדם, אשר נחסמת במתן תרופות אנטי -שריריות.
מערכת נשימה: בעקבות מתן האטרופין ישנה התרחבות הסימפונות והפחתת הפרשת הטרכאו-סימפונות; מסיבה זו, תרופות אנטי-מושריניות משמשות לעיתים קרובות להפחתת הצטברות הפרשות בדרכי הנשימה והאפשרות של גרון-עוויתות (אנטי-אסטמה).
מערכת העיכול: לחסימת קולטנים מוסקריניים יש השפעות רדוקטיביות על התנועתיות (הפחתת הפעילות המתכווצת של הפאראסימפתטית) ועל תפקודי ההפרשה, למעשה הם מהווים תוסף עזר בטיפול נגד כיב, אולם בהתחשב בכך שתפקוד מערכת העיכול מאופנן גם על ידי הורמונים אנדוגניים ומעבירים עצביים לא כולינרגיים, לא ניתן לבטל לחלוטין את הפעילות במערכת העיכול אפילו עם חסימה כוללת.
תנועה גניטורינרית: הפעילות האנטי -מוסרינית גורמת להרפיה של השרירים החלקים של השופכן ודופן השלפוחית ​​ובכך מפחיתה את התרוקנות השלפוחית.
זיפות זיעה: האטרופין מדכא הזעה תרמו -רגולטורית; השפעה זו גורמת לעלייה בטמפרטורת הגוף המכונה "קדחת האטרופין".
חלק מההשפעות הללו מנוצלות מנקודת מבט פרמקולוגית כדי להשיג "פעולה טיפולית, כגון:" אפקט התרחבות העין נגד פרקינסון, אנטי קינטוטי, אנטי אסתמטי, אנטי אולקוס. , מסייע למחלות זיהומיות של מערכת השתן ", אמנזי בתחום המיילדות.
כתוצאה מכך תופעות הלוואי של אנטיכולינרגיות מתייחסות לחסימת פעילות כולינרגית: מידריאזיס, ציקלופגיה, בלבול נפשי, עצירות ושמירת מים.
אטרופין היא תרופה בטוחה להפליא במינונים טיפוליים, אולם הרעלת אטרופין התרחשה עקב ניסיונות לגרום להזיות, או גרוע מכך, להתאבדות. לנבדקים שיכורים יש היפרתרמיה, יובש בפה, מידריאזיס, טכיקרדיה, עור חם ואדום, התרגשות פסיכו -מוטורית והזיות, אלה ההשפעות נזכרות באמירה הפופולרית "לוהטת כמו ארנבת, יבשה כעצם, עיוורת כמו עטלף, אדומה כפת, מטורפת כמו תרנגולת".

מאמרים נוספים בנושא "תרופות אנטי -מושריניות - אטרופין וסקופולמין"

1. תרופות כולינומימטיות עקיפות
2. תרופות אנטיניקוטין