GLICOBASE ® אקרבוז

GLICOBASE ® היא תרופה המבוססת על Acarbose

קבוצה טיפולית: תרופות נגד סוכרת דרך הפה

אינדיקציות GLICOBASE ® - Acarbose

GLICOBASE ® משמש ככלי עזר פרמקולוגי לתוכנית התזונה בחולים הסובלים מסוכרת מסוג II, ובטיפול משולב עם אינסולין בטיפול בחולה הסוכרתי מהסוג הראשון.

מנגנון הפעולה GLICOBASE ® - Acarbose

אקרבוז היא מולקולה של נגזרות חיידקיות, שבזכות המבנה הדמוי לסכרידים שלה, היא יכולה לפעול באופן סלקטיבי במעי, ולהפחית את פעילותם של אנזימים כגון אלפא גליקוזידאזים, המעורבים בעיכול תקין של די ופוליסכרידים הנגזרים מהתזונה.
עיכוב האנזימים הללו מפחית אפוא את הזמינות והספיגה של הגלוקוז, מה שהופך את העלייה הגליקמית הפוסט-פראנדיאלית בהדרגה וצנועה ובכך מפעילה את פעולתו האנטי-סוכרתית, ובעקבות זאת מווסתת את חילוף החומרים של הגלוקוז לאחר הארוחה.
הספיגה המערכתית המופחתת של עקרון פעיל זה הופכת את GLICOBASE ® לבטוח מבחינה פרמקוקינטית, ומבטיח לעיקרון הפעיל שלה פעולה סלקטיבית ברמת סביבת המעיים וחיסול לאחר מכן באמצעות הצואה.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. סיבוכים של כלי דם וקרדיו

מטאב של Curr Drug. 2009 פברואר; 10: 159-63.

התועלת הקלינית של אקרבוז, מעכב אלפא-גלוקוזידאז בהפרעות קרדי-מטבוליות.

Yamagishi S, Matsui T, Ueda S, Fukami K, Okuda S.

בין הסיבוכים העיקריים של סוכרת מסוג II הוא מצב המקרו -אנגיופתיה, הנטייה להתפתחות המצב הטרשתי ומחלות לב וכלי דם נלוות. חולי סוכרת וסובלים מעודף משקל הם בהחלט הקטגוריה הנמצאת בסיכון הגבוה ביותר, שבגינה טיפול תרופתי ולא תרופתי הופך להיות נחוץ לפעולה המונעת. אקרבוז מייצג תרופה מתאימה במיוחד לטיפול במצב זה, לאור יעילותה הן מבחינה מטבולית , בשמירה על שליטה על הגליקמיה הפוסט פראנדיאלית, ומניעה, בהפחתת הסיכון לפתח מחלות לב וכלי דם.

2. מעכבי אלפא-גלוקוזידה, לא יותר "רק אקארבוזה"

Bioorg Med Chem Lett. 2008 ביולי 1; 18: 3711-5. Epub 2008 20 במאי.

גילוי והערכה ביולוגית של מעכבי אלפא-גלוקוזידאז חדשים עם השפעה אנטי-סוכרתית in vivo.

פארק H, Hwang KY, קים YH, הו KH, לי JY, קים ק.

בהתחשב בהצלחה המיוחדת שאקרבוז זכתה לה בעיקר בטיפול במצבים כמו סוכרת, נטייה למחלות גלויות, מחקר מדעי התמקד בעיצובם של מעכבי אלפא-גלוקוזידאז חדשים, שיכולים לשמש כחלופה לאקרבוז. למרות שעדיין אין מוצרים חלופיים בשוק, מחקרים זיהו חומרים המסוגלים להפעיל פעולה מעכבת של אלפא-גלוקוזידאז של עד 70%, שלגביהם צפויה השלכה קלינית.

3. אקרבוזיס והיפרורימיה

Int J Clin Pharmacol Ther. 2008 באפריל; 46: 187-92.

Acarbose מקל על עליית ריכוז חומצת השתן בפלזמה הנגרמת על ידי בליעת סוכרוז.

Moriwaki Y, Kobayashi T, Inokuchi T, Yamamoto A, Takahashi S, Ka T, Tsutsumi Z, Yamamoto T.

היפרוריצמיה הינה מצב מסוכן במיוחד, מכיוון שהיא נוטה למחלות דלקתיות כגון צנית. אם נסתיר בצד את הגורמים הגנטיים האפשריים, מספר מחקרים תומכים בתפקיד הסוכרוז בהפחתת הפרשת הכליות של חומצת השתן, ומגדיל את ריכוז הפלזמה שלו. לאור נתונים אלה, נטילת אקרבוז למשך שבועיים במקביל לסוכרוז עיכבה את העלייה בסרום בחומצת השתן על ידי עיכוב ספיגה מחדש שלה.

שיטת השימוש והמינון

GLICOBASE ® טבליות מצופות Acarbose 100 מ"ג: המינון הראשוני צריך לכלול צריכת ½ טבליה 3 פעמים ביום בשילוב עם הביסים הראשונים של הארוחה, ולאחר מכן להשתנות בהתאם לרמות הגליקמיות ולצרכיו הספציפיים של המטופל.
לכן הרופא חייב לקבוע את המינון הנכון של התרופה על פי הסטנדרטים הטיפוליים והתנאים הפיזי-פתולוגיים של המטופל.

אזהרות GLICOBASE ® - אקרבוז

הגישה הפרמקולוגית עם GLICOBASE ®, במיוחד בחולים עם סוכרת מסוג II, צריכה להיות משולבת בהכרח עם אורח חיים נכון והרגלי אכילה השולטים בצריכת פחמימות ושומנים רוויים.
הצריכה וההשעיה של טיפול באקרבוז צריכים להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני ובפיקוח תקופתי על ערכי הגליקמיה של המטופל, על מנת להימנע מחוסר איזון מטבולי, האחראי להתפתחות מחלות היפרגליקמיות או היפוגליקמיה, במיוחד כאשר הוא קשור לתרופות היפוגליקמיות.
למרות שאקרבוז כשלעצמו אינו קשור לסיכון להיפוגליקמיה, חשוב לקחת בחשבון שבמקרה של שימוש במקביל בתרופות היפוגליקמיות, ההיפוגליקמיה הפוטנציאלית עלולה להפוך את השימוש במכונות ונהיגה ברכבים למסוכנים.

הריון וחזה

GLICOBASE ® אסורה בהריון ובהנקה, בהתחשב בהיעדר מחקרים המאפיינים את פרופיל הבטיחות של האקרבוז לבריאות הילד והתינוק שטרם נולד.
במקרה של סוכרת gravidarum, לכן חשוב שהשליטה הגליקמית מובטחת על ידי תרופות שנחקרו ומאופיינות יותר כמו אינסולין.

אינטראקציות

צריכה מקבילה של תרופות היפוגליקמיות אחרות עלולה לגרום לירידה משמעותית ברמות הגליקמיה, ולהגדיל את הסיכון להיפוגליקמיה, שקשה להתאושש עם צריכת סוכר דרך הפה, בהתחשב בהשפעה הטיפולית של GLICOBASE ®
מסיבה זו חשוב לעקוב כל הזמן אחר רמות הגליקמיה ובמידת הצורך לתקן את המינון הטיפולי.
חשוב גם לקחת בחשבון כי הצטברות סוכרים בלומן המעי, בעקבות דיאטות עשירות בפחמימות, עלולה להגביר את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול עקב הגברת ייצור הגז, בעקבות תסיסה על ידי פלורת המעי.
אנזימי עיכול, סופחי מעיים וכולסטירמין יכולים לשנות את היעילות הטיפולית של GLICOBASE ®

התוויות נגד GLICOBASE ® - Acarbose

GLICOBASE ® אסור במקרים של אנטרופתיה כרונית ופגיעה בעיכול ובספיגה, צליאק, חסימות מעיים או כיבים וחוסר כליות חמור.
התרופה היא התווית גם במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו ובמהלך תקופת ההריון וההנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

לצריכת GLICOBASE ® לא נמצאו תופעות לוואי רלוונטיות מבחינה קלינית.
ברוב המקרים, תגובות הלוואי כללו את מערכת העיכול עם בחילות, הקאות, שלשולים וגזים, בעוד שנדירים היו מקרים של פגיעה בתפקודי הכבד ורגישות יתר לתרופה המלווה בתגובות דרמטולוגיות.