SIRDALUD - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Sirdalud - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

מרכיבים פעילים: טיזנידין

טבליות SIRDALUD 2 מ"ג
טבליות SIRDALUD 4 מ"ג
SIRDALUD טבליות 6 מ"ג

מדוע משתמשים ב- Sirdalud? לשם מה זה?

קטגוריה פרמצבטית

מרגיע שרירים עם פעולה מרכזית

אינדיקציות תרפויטיות

התכווצויות שרירים כואבות:

קשור להפרעות סטטיות ותפקודיות של עמוד השדרה (תסמונות ארתריות צוואר הרחם והמותני, צוואר נוקשה, כאבי גב וכו ');
כתוצאה מהתערבויות כירורגיות (פריצת דיסק, ארתרוזה של הירך וכו ').

ספסטיות הנובעת מהפרעות נוירולוגיות:

לְשֶׁעָבַר. טרשת נפוצה, מיאלופתיה כרונית, מחלות ניווניות של חוט השדרה, תאונות כלי דם במוח.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Sirdalud

פגיעה קשה בתפקוד הכבד.

שימוש במקביל בטיזנידין עם מעכבי ציטוכרום P1A2 חזקים כגון פלובוקסמין או ציפרלקס הינו אסור (ראה "אינטראקציות). רגישות יתר לטיזנידין או לכל אחד מהחומרים הנוספים.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Sirdalud

מעכבי ציטוכרום P

השימוש במקביל ב- Sirdalud עם מעכבי ציטוכרום P1A2 מתונים אינו מומלץ (ראה "אינטראקציות").

יש להיזהר כאשר Sirdalud ניתנת עם תרופות הידועות להארכת מרווח ה- QT (ראה "תופעות לוואי").

לחץ דם גבוה

תת לחץ דם עשוי להתרחש במהלך הטיפול ב- Sirdalud וכתוצאה מאינטראקציה עם מעכבי ציטוכרום P1A2 ו / או תרופות נוגדות יתר לחץ דם (ראו "תופעות לוואי" ו"אינטראקציות "). כמו כן דווחו ביטויים חמורים של לחץ דם נמוך עם אובדן הכרה והתמוטטות מחזור הדם. .

תסמונת הפסקה

יתר לחץ דם ו טכיקרדיה נצפו לאחר הפסקת טיפול פתאומית ב- Sirdalud, בעת שימוש כרוני, ו / או במינונים יומיים גבוהים, ו / או במקביל לתרופות נגד יתר לחץ דם. במקרים קיצוניים יתר לחץ דם ריבאונד עלול להוביל לתאונה מוחית (ראה "אינטראקציות" ו"השפעות לא רצויות "). אין להפסיק את פתרונות Sirdalud בפתאומיות אלא בהדרגה (ראה" מינון, שיטת וזמן הניהול "ו"תופעות לא רצויות" ").

ג.תפקוד כבד לקוי

מקרים של ליקוי בכבד דווחו בשיתוף עם טיפול בטיזנידין, אם כי פרקים אלה התרחשו רק לעתים נדירות במינונים של עד 12 מ"ג ליום. לכן, במקרה של מטופלים שטופלו במינונים השווים או גדולים מ- 12 מ"ג ליום או במקרה של חולים המציגים תסמינים קליניים של תפקוד לקוי של הכבד (כגון בחילה ממקור לא ידוע, אנורקסיה, אסתניה), מומלץ לבצע בדיקות הערכה. תפקודי הכבד מדי חודש במשך 4 חודשי הטיפול הראשונים. יש להפסיק את הטיפול ב- SIRDALUD אם רמות SGPT או SGOT בסרום משולשות בעקביות מעל הגבול העליון של הטווח הנורמלי.

ליקוי כלייתי

בחולים עם ליקוי בכליות (פינוי קריאטינין תפקוד כלייתי תקין. לכן מומלץ להתחיל בטיפול עם 2 מ"ג פעם ביום (ראה "מינון, שיטה וזמן מתן").

אי ספיקת לב וכלי דם

יש להיזהר בחולים עם אי ספיקת לב וכלי דם. אם מתחילים טיפול ב- SIRDALUD בחולים אלה, יהיה מומלץ לבצע בדיקות מעבדה רגילות לאבחון במרווחי זמן קבועים יחד עם בקרה אלקטרוקרדיוגרפית סדירה.

אולם בחולים כאלה יש להתאים את מינון התרופה כראוי.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Sirdalud

ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.

שימוש במקביל בתרופות ידועות כמעכבות פעילות ציטוכרום P1A2 עשוי להעלות את רמות הפלזמה של טיזנידין.

עלייה ברמות הפלזמה של טיזנידין עלולה לגרום לתסמינים של מנת יתר כגון הארכת QT (ג) (ראה "מינון יתר"). מתן תרופות במקביל שידועות כגורמות לפעילות CYP1A2 עשויות להפחית את רמות הפלזמה של טיזנידין. ירידה ברמות הפלזמה של טיזנידין עשויה להפחית את האפקט הטיפולי של Sirdalud.

נצפו אינטראקציות המובילות להתווית נגד

השימוש בו זמנית ב- Sirdalud עם פלובוקסמין או ציפרלקס, ששניהם מעכבי ציטוכרום P450 1A2 לבני אדם, הוא התווית (ראה "התוויות נגד"). דווח על ריכוז דם גבוה בהרבה של Sirdalud, הנגרם על ידי פלובוקסמין או ציפרלקס. זה יכול לגרום ליתר לחץ דם קליני וממושך, נמנום, סחרחורת וירידה ביכולת הפסיכומוטורית (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").

נצפו אינטראקציות שאינן ממליצות על שימוש במקביל

השימוש בו זמנית ב- Sirdalud עם מעכבי ציטוכרום P1A2 אחרים כגון תרופות אנטי -קצביות (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, כמה fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, אמצעי מניעה אוראליים ו"שימוש ". השימוש במקביל ב tizanidine (במינונים גבוהים) ובתרופות אחרות שיכולות לגרום להאריך QT (c) (כולל אך לא רק cisapride, amitriptyline ו- azithromycin) אינו מומלץ (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").

יש להתייחס לאינטראקציות שנצפו

תרופות נגד יתר לחץ דם

שימוש במקביל ב- Sirdalud עם תרופות נוגדות יתר לחץ דם, כולל משתנים, עלול להוביל מדי פעם ליתר לחץ דם (ראה "אמצעי זהירות לשימוש") וברדיקרדיה. יתר לחץ דם וטכיקרדיה נצפו אצל חלק מהחולים לאחר הפסקת טיפול פתאומית ב- Sirdalud כאשר ניתנה עם תרופות נגד יתר לחץ דם. במקרים קיצוניים, יתר לחץ דם ריבאונד עלול להוביל לתאונה מוחית (ראה "אמצעי זהירות לשימוש" ו"תופעות לא רצויות ")

ריפמפיצין

מתן טיפול מקביל של Sirdalud ו- rifampicin גורם לירידה של 50% בריכוזי tizanidine. לכן, ההשפעה הטיפולית של Sirdalud עשויה להיות מופחתת במהלך הטיפול בריפמפיצין, אשר אצל חלק מהחולים עשויה להיות בעלת משמעות קלינית. יש להימנע מטיפול במקביל לטווח ארוך ואם יש לקחת בחשבון, ייתכן שיהיה צורך בתשומת לב קפדנית. התאמת המינון (עלייה).

עשן סיגריות

מתן Sirdalud למעשנים (> 10 סיגריות ליום) גורם לירידה של כ -30% בחשיפה המערכתית לטיזנידין. טיפול ארוך טווח ב- Sirdalud במעשנים גברים כבדים עשוי לדרוש מינונים גבוהים יותר מהמינונים הממוצעים.

כּוֹהֶל

במהלך הטיפול ב- Sirdalud, יש לצמצם או להימנע מצריכת אלכוהול מכיוון שהיא עלולה להגביר תופעות לוואי אפשריות (למשל הרגעה ויתר לחץ דם). Sirdalud עשוי להגביר את ההשפעה המדכאת של אלכוהול על מערכת העצבים המרכזית. אינטראקציות מכוונות להיחשב להרגעה, מהפנטות (למשל בנזודיאזפינים או באקלופן) ומוצרי תרופות אחרים כגון אנטי -היסטמינים עשויים גם הם לשפר את פעולת ההרגעה של טיזנידין.

יש להימנע מ- Sirdalud בעת שימוש באגוניסט אחר של אלפא -2 אדרנרגי (כגון קלונידין) בשל ההשפעה הפוטנציאלית התוסף.

אזהרות חשוב לדעת כי:

פוריות, הריון והנקה

הֵרָיוֹן

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.

מאחר שלא בוצעו מחקרים מבוקרים בנשים בהריון, אין לתת טיזנידין במהלך ההריון אלא אם כן התועלת עולה בבירור על הסיכון הפוטנציאלי.

זמן האכלה

אסור ליטול טיזנידין על ידי נשים מיניקות.

פוריות

לא נצפתה פגיעה בפוריות בחולדות זכרים במינון של 10 מ"ג / ק"ג / יום ובחולדות נקבות במינון של 3 מ"ג / ק"ג / יום. הפריון הופחת בחולדות זכרות שטופלו ב- 30 מ"ג / ק"ג / יום ובחולדות הנקבות שטופלו ב- 10 מ"ג / ק"ג / יום. השפעות על ההתנהגות האימהית והסימנים הקליניים הכוללים הרגעה ניכרת, ירידה במשקל ואטקסיה נצפו במינונים אלה.

השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות

מטופלים שחווים קהות, סחרחורת או סימנים או סימפטומים של לחץ דם גבוה צריכים להימנע מביצוע פעילויות הדורשות ערנות גבוהה, כגון נהיגה או הפעלת מכונות. תופעה זו עלולה להחמיר כאשר התרופה נלקחת בשילוב עם אלכוהול.

מידע חשוב על חלק מהמרכיבים: Sirdalud מכיל לקטוז: במקרה של חוסר סובלנות לסוכרים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש Sirdalud: מינון

Sirdalud מציג מדד טיפולי צר ושונות בין-חולה גבוהה בריכוזי הפלזמה של טיזנידין המחייבים התאמות מינון גדולות כדי לתת מענה לצרכי המטופל.

מינון התחלתי נמוך יכול למזער את הסיכון לתופעות לוואי. יש להגדיל את המינון בקפידה בהתאם לצרכי המטופל הבודד.

התכווצויות שרירים כואבות

המינון הרגיל הוא 2 עד 4 מ"ג פעמיים עד שלוש פעמים ביום. במקרים חמורים, מומלץ לתת מינון נוסף של טבליה אחת של 2 או 4 מ"ג, רצוי לפני השינה כדי למזער את ההרגעה.

ספסטיות הנובעת מהפרעות נוירולוגיות

יש להתאים את המינון לצרכיו האישיים של המטופל. המינון ההתחלתי לא יעלה על 6 מ"ג ביום המחולק לשלוש מנות. לאחר מכן יש להגדיל בהדרגה ב 2-4 מ"ג כל שלושה עד שישה ימים. ברוב החולים, התגובה הטיפולית האופטימלית מושגת בדרך כלל במינון של 12-24 מ"ג המחולק ל -3 או 4 מנות יומיות.

מומלץ לא לחרוג מהמינון היומי המרבי של 36 מ"ג. במהלך הטיפול רצוי לברר האם ניתן לבצע הפחתה במינון.

אוכלוסיית ילדים

הניסיון בחולים מתחת לגיל 18 מוגבל, לכן אין צורך במתן SIRDALUD באוכלוסייה זו.

אזרחים ותיקים

הניסיון בשימוש ב- Sirdalud לקשישים מוגבל. לכן מומלץ להתחיל בטיפול במינון הנמוך ביותר ולהעלות בהדרגה את המינון בהתאם לסבילות ויעילות.

חולים עם ליקוי כלייתי

בחולים עם ליקוי בכליות (פינוי קריאטינין <25 מ"ל / דקה) מומלץ להתחיל בטיפול עם 2 מ"ג פעם ביום. עליית המינון צריכה להיות הדרגתית בהתאם לסבילות והיעילות.אם יש צורך להגדיל את האפקט הטיפולי, מומלץ להגדיל את המינון פעם ביום קודם לפני הגדלת תדירות הניהול (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").

חולים עם ליקוי בכבד

השימוש ב- Sirdalud בחולים עם ליקוי כבד חמור הוא התווית (ראה "התוויות נגד").

למרות ש- Sirdalud מתרחש באופן נרחב בכבד, נתונים מוגבלים זמינים באוכלוסייה זו. השימוש בו נקשר לחריגות הפיכות בבדיקות תפקודי כבד (ראה "אמצעי זהירות לשימוש" ו"תופעות לא רצויות "). יש להשתמש בזהירות בחברת Sirdalud בחולים עם ליקוי בכבד בינוני וכל טיפול צריך להתחיל במינון הנמוך ביותר. לאחר מכן, יש להגדיל את המינון בזהירות ובהתאם לסבילותו של המטופל. הפסקת הטיפול אם יש להפסיק את הטיפול ב- Sirdalud, יש להוריד את המינון לאט, במיוחד בחולים המטופלים במינונים גבוהים לאורך זמן רב יותר, כדי למנוע או למזער את הסיכון ליתר לחץ דם ולטכיקרדיה (ראה "אמצעי זהירות" להשתמש")

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Sirdalud

במקרים המעטים שדווחו על מנת יתר, ההחלמה התרחשה ללא השלכות משמעותיות, כולל מטופל אחד שבלע 400 מ"ג Sirdalud.

תסמינים

בחילה, הקאות, תת לחץ דם, הארכת מרווח QT (ג), סחרחורת, מיוזה, מצוקה נשימתית, תרדמת, תסיסה, סהרוריות.

יַחַס

מומלץ להעדיף חיסול של התרופה הנבלעת באמצעות מתן חוזר של מינונים גבוהים של פחם פעיל. טיפולים נוספים חייבים להיות סימפטומטיים.

במקרה של בליעה מקרית / צריכת מנת יתר של Sirdalud, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

אם יש לך שאלות לגבי השימוש ב- Sirdalud, שאל את הרופא או הרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Sirdalud

כמו כל התרופות, Sirdalud יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תגובות שליליות של תרופות מניסויים קליניים מפורטות לפי סוג איברי המערכת של MedDRA. בתוך כל סוג של איברים במערכת, תגובות שליליות של תרופות מופיעות לפי תדירות, כאשר התדירות הראשונה היא השכיחה ביותר. בתוך כל סוג תדרים, תגובות שליליות של תרופות מוצגות בסדר חומרת יורד. בנוסף, עבור כל תגובה שלילית התדירות המקבילה מצוינת גם באמצעות אמנת CIOMS III: נפוצה מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100 עד <1/10); נדיר (≥ 1/1000, <1/100); נדיר (≥ 1 / 10,000, <1/1000); נדיר מאוד (<1 / 10,000), לא ידוע (לא ניתן לאמוד מהנתונים הזמינים).

תגובות שליליות של תרופות

הפרעות פסיכיאטריות

שכיח: נדודי שינה, הפרעות שינה

הפרעות במערכת העצבים

שכיח מאוד: סחרחורת, סחרחורת

פתולוגיות לב

לא נדיר: ברדיקרדיה

פתולוגיות כלי דם

נפוץ: תת לחץ דם

הפרעות במערכת העיכול

שכיח מאוד: הפרעות במערכת העיכול, יובש בפה

נפוץ: בחילה

הפרעות שריר ושלד וחיבור

שכיח מאוד: חולשת שרירים

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

מאוד נפוץ: עייפות

בדיקות אבחון

נפוץ: ירידה בלחץ הדם, עלייה בטרנסמינאזות

במינונים נמוכים, כגון אלה המומלצים לפתרון התכווצויות שרירים כואבות, ישנוניות, עייפות, סחרחורת, יובש בפה, ירידה בלחץ הדם, בחילות, הפרעות במערכת העיכול והעלאת טרנסמינאז דווחו כמתונים וחולפים.

במינונים גבוהים יותר, המומלצים לטיפול בספסטיות, תופעות לא רצויות המדווחות במינונים נמוכים הן תכופות יותר ובולטות יותר, אך לעיתים רחוקות מספיק כדי לדרוש הפסקת טיפול. 6 שבועות, יש להפסיק את הטיפול ב- SIRDALUD.

בנוסף עלולות להתרחש תופעות הלוואי הבאות: לחץ דם נמוך, ברדיקרדיה, חולשת שרירים, נדודי שינה, הפרעות שינה, הזיות, הפטיטיס.

תגובות שליליות לאחר השיווק (תדירות לא ידועה)

תגובות התרופות השליליות הבאות דווחו במהלך שלב השיווק של Sirdalud באמצעות דיווחים ספונטניים ודיווחי מקרים בספרות. מאחר ותגובות אלו דווחו בהתנדבות מאוכלוסייה בגודל לא בטוח ובכפוף לגורמים מבלבלים, לא ניתן לאמוד את תדירותן בצורה ריאלית (ולכן מדווחת כלא ידועה) או ליצור קשר סיבתי עם חשיפה לתרופות. תגובות שליליות של תרופות מפורטות לפי סוג איברי המערכת של MedDRA.

הפרעות פסיכיאטריות: הזיות, מצב בלבול

הפרעות במערכת העצבים: ורטיגו

הפרעות בכלי הדם: סינקופה

הפרעות בעיניים: ראייה מטושטשת

הפרעות בכליות: הפטיטיס, אי ספיקת כבד

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול: אסתניה, תסמונת גמילה

תסמונת הפסקה

יתר לחץ דם וטכיקרדיה נצפו לאחר הפסקת טיפול פתאומית ב- Sirdalud. במקרים קיצוניים, יתר לחץ דם ריבאונד עלול להוביל לתאונה מוחית (ראה "אמצעי זהירות לשימוש" ו"אינטראקציות ")

ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.

תפוגה ושמירה

תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.

אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.

הרכב

טבליות SIRDALUD 2 מ"ג

טאבלט אחד מכיל:

מרכיב פעיל: טיזנידין הידרוכלוריד 2.29 מ"ג שווה ל- 2.00 מ"ג בסיס טיזנידין

מרכיבים: סיליקה קולואידית נטולת מים, חומצה סטארית, תאית מיקרו -גבישית, לקטוז נטול מים

טבליות SIRDALUD 4 מ"ג

טאבלט אחד מכיל:

מרכיב פעיל: 4.58 מ"ג טיזנידין הידרוכלוריד השווה ל- 4.00 מ"ג בסיס טיזנידין

חומרים עזר: סיליקה קולואידית נטולת מים, חומצה סטארית, תאית מיקרו -גבישית, לקטוז נטול מים.

SIRDALUD טבליות 6 מ"ג

טאבלט אחד מכיל:

מרכיב פעיל: טיזנידין הידרוכלוריד. 6.86 מ"ג שווה ל 6.00 מ"ג בסיס טיזנידין

חומרים עזר: סיליקה קולואידית נטולת מים, חומצה סטארית, תאית מיקרו -גבישית, לקטוז נטול מים.

טופס תוכן ותוכן

SIRDALUD 2 מ"ג טבליות 15 טבליות

SIRDALUD 2 מ"ג טבליות 20 טבליות

SIRDALUD 4 מ"ג טבליות 30 טבליות

SIRDALUD 6 מ"ג טבליות 30 טבליות

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Sirdalud ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אחרות והנקה הריון 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות0.5.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיילי 06.1 חומרים 06.2 תאימות 06.2 תאימות אמצעי זהירות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.00 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך DE האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, מלא מידע על מינון הפנייה הפנימי 12.0 לתרופות הקנה, הוראות פירוט נוספות על איכות

01.0 שם התרופה

SIRDALUD 2 - 4 - 6 טבליות MG

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טבליות SIRDALUD 2 מ"ג

טאבלט אחד מכיל:

עקרון פעיל:

טיזנידין הידרוכלוריד ........................... 2.29 מ"ג

שווה ל- 2.00 מ"ג בסיס טיזנידין

טבליות SIRDALUD 4 מ"ג

טאבלט אחד מכיל:

עקרון פעיל:

טיזנידין הידרוכלוריד ........................... 4.58 מ"ג

שווה ל- 4.00 מ"ג של בסיס טיזנידין

SIRDALUD טבליות 6 מ"ג

טאבלט אחד מכיל:

עקרון פעיל:

טיזנידין הידרוכלוריד ........................... 6.86 מ"ג

שווה ל 6.00 מ"ג בסיס טיזנידין

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

התכווצויות שרירים כואבות:

- קשור להפרעות סטטיות ותפקודיות של עמוד השדרה (תסמונות ארתריות צוואר הרחם והמותני, צוואר נוקשה, כאבי גב וכו ');

- כתוצאה מהתערבויות כירורגיות (פריצת דיסק, דלקת מפרקים ניוונית של הירך וכו ').

ספסטיות הנובעת מהפרעות נוירולוגיות:

לְשֶׁעָבַר. טרשת נפוצה, מיאלופתיה כרונית, מחלות ניווניות של חוט השדרה, תאונות כלי דם במוח.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מינון התחלתי נמוך יכול למזער את הסיכון לתופעות לוואי. יש להגדיל את המינון בקפידה בהתאם לצרכי המטופל הבודד.

התכווצויות שרירים כואבות

ספסטיות הנובעת מהפרעות נוירולוגיות

יש להתאים את המינון לצרכיו האישיים של המטופל. המינון ההתחלתי לא יעלה על 6 מ"ג ביום המחולק לשלוש מנות. לאחר מכן יש להגדיל בהדרגה ב 2-4 מ"ג כל שלושה עד שישה ימים.

ברוב החולים, התגובה הטיפולית האופטימלית מושגת בדרך כלל במינון של 12-24 מ"ג המחולק ל -3 או 4 מנות יומיות.

מומלץ לא לחרוג מהמינון היומי המרבי של 36 מ"ג.

במהלך הטיפול רצוי לברר האם ניתן לבצע הפחתה במינון.

אוכלוסיית ילדים

הניסיון בחולים מתחת לגיל 18 מוגבל ולכן אין צורך במתן SIRDALUD באוכלוסייה זו.

אזרחים ותיקים

חולים עם ליקוי כלייתי

בחולים עם ליקוי בכליות (פינוי קריאטינין

חולים עם ליקוי בכבד

השימוש ב- Sirdalud בחולים עם ליקוי כבד חמור הוא התווית (ראה 4.3).

למרות שסירדלוד מטבולית באופן נרחב בכבד, נתונים מוגבלים זמינים באוכלוסייה זו (ראה 5.2). השימוש בו נקשר לחריגות הפיכות בבדיקות תפקודי כבד (ראה 4.4 ו -4.8). יש להשתמש בזהירות בחברת Sirdalud בחולים עם ליקוי בכבד בינוני וכל טיפול צריך להתחיל במינון הנמוך ביותר. לאחר מכן, יש להגדיל את המינון בזהירות ובהתאם לסבילותו של המטופל.

הפסקת הטיפול

אם יש להפסיק את הטיפול ב- Sirdalud, יש להקטין את המינון לאט במיוחד בחולים המטופלים במינונים גבוהים לאורך זמן רב יותר כדי למנוע או למזער את הסיכון ליתר לחץ דם ולטכיקרדיה (ראה 4.4).

04.3 התוויות נגד

פגיעה קשה בתפקוד הכבד (ראה 5.2).

שימוש במקביל בטיזנידין עם מעכבים חזקים של ציטוכרום P1A2 כגון פלובוקסמין או ציפרלקס הינו אסור (ראה 4.5).

רגישות יתר לטיזנידין או לכל אחד מהחומרים הנוספים.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

מעכבי ציטוכרום P

לא מומלץ להשתמש במקביל ב- Sirdalud עם מעכבי ציטוכרום P1A2 מתונים (ראה 4.5).

יש להיזהר כאשר Sirdalud ניתנת עם תרופות שידועות להארכת מרווח ה- QT (ראה 4.5).

לחץ דם גבוה

תת לחץ דם עשוי להתרחש במהלך הטיפול ב- Sirdalud וכתוצאה מאינטראקציה עם מעכבי ציטוכרום P1A2 ו / או תרופות נוגדות יתר לחץ דם (ראה 4.8 ו- 4.5).

כמו כן דווח על ביטויים חמורים של לחץ דם עם אובדן הכרה והתמוטטות מחזור הדם.

תסמונת הפסקה

יתר לחץ דם ו טכיקרדיה נצפו לאחר הפסקת טיפול פתאומית ב- Sirdalud, בעת שימוש כרוני, ו / או במינונים יומיים גבוהים, ו / או במקביל לתרופות נגד יתר לחץ דם. במקרים קיצוניים, יתר לחץ דם ריבאונד עלול לגרום לתאונה מוחית (ראו 4.5 ו -4.8). אין להפסיק את פתירת Sirdalud בפתאומיות אלא בהדרגה (ראה 4.2 ו- 4.8).

תפקוד כבד לקוי

ליקוי כלייתי

בחולים עם ליקוי בכליות (פינוי קריאטינין תפקוד כלייתי תקין. לכן מומלץ להתחיל טיפול עם 2 מ"ג פעם ביום (ראה 4.2 ו- 5.2).

אי ספיקת לב וכלי דם

אולם בחולים כאלה יש להתאים את מינון התרופה כראוי.

Sirdalud מכיל לקטוז, ולכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלאפטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

שימוש במקביל בתרופות ידועות כמעכבות פעילות ציטוכרום P1A2 עשוי להעלות את רמות הפלזמה של טיזנידין (ראה 5.2). עלייה ברמות הפלזמה של טיזנידין עלולה להוביל לתסמיני מנת יתר כגון הארכת QT (ג) (ראה 4.9).

מתן תרופות במקביל הידועות כגורמות לפעילות CYP1A2 עשוי להפחית את רמות הפלזמה של טיזנידין (ראה 5.2). ירידה ברמות הפלזמה של טיזנידין עשויה להפחית את ההשפעה הטיפולית של Sirdalud.

נצפו אינטראקציות המובילות להתווית נגד

שימוש במקביל ב- Sirdalud עם פלובוקסמין או ציפרלקס, שניהם מעכבים אנושיים של ציטוכרום P450 1A2, הוא התווית (ראה 4.3). שימוש במקביל ב- Sirdalud עם fluvoxamine ו- ciprofloxacin מביא לעלייה פי 33 ב- AUC של tizanidine על ידי fluvoxamine ופי 10 על ידי ciprofloxacin. זה יכול לגרום ליתר לחץ דם קליני וממושך, ישנוניות, סחרחורת וירידה ביכולת הפסיכומוטורית (ראה 4.4).

נצפו אינטראקציות שאינן ממליצות על שימוש במקביל

השימוש במקביל ב- Sirdalud עם מעכבי ציטוכרום P1A2 אחרים כגון תרופות נוגדות קצב (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, כמה fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, אמצעי מניעה אוראליים ו ticlopid אינם מומלצים.

לא מומלץ להשתמש במקביל של טיזנידין (במינונים גבוהים) ומוצרי תרופות אחרים שיכולים לגרום להאריך QT (ג) (כולל אך לא רק ציסאפריד, אמיטריפטילין ואזיתרומיצין) (ראה 4.4).

יש להתייחס לאינטראקציות שנצפו

תרופות נגד יתר לחץ דם

שימוש במקביל ב- Sirdalud עם תרופות נגד יתר לחץ דם, כולל משתנים, עלול לגרום מדי פעם ליתר לחץ דם (ראה 4.4) וברדיקרדיה. יתר לחץ דם וטכיקרדיה נצפו אצל חלק מהחולים לאחר הפסקת טיפול פתאומית ב- Sirdalud בעת נטילת תרופות נגד יתר לחץ דם. בתאונה מוחית (ראה 4.4 ו- 4.8).

ריפמפיצין

עשן סיגריות

כּוֹהֶל

יש לשקול אינטראקציות מכוונות

תרופות הרגעה, מהפנטות (למשל בנזודיאזפינים או בקלופן) ותרופות אחרות כמו אנטי -היסטמינים עשויות גם הן להגביר את פעולת ההרגעה של טיזנידין.

יש להימנע מ- Sirdalud בעת שימוש באגוניסט אחר של אלפא -2 אדרנרגי (כגון קלונידין) בשל ההשפעה הפוטנציאלית התוסף.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

מחקרים בבעלי חיים מצביעים על עלייה בתמותה לפני ואחרי הלידה במינונים רעילים מצד האם.

מכיוון שלא בוצעו מחקרים מבוקרים בנשים בהריון, אין לתת טיזנידין במהלך ההריון אלא אם כן התועלת עולה בבירור על הסיכון הפוטנציאלי.

הֵרָיוֹן

אצל חולדות, רק כמויות קטנות של טיזנידין מופרשות בחלב. מכיוון שאין נתונים אנושיים זמינים, אין לתת Sirdalud לנשים מניקות.

פוריות

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

מטופלים שחווים סחרחורת, סחרחורת או סימנים או תסמינים כלשהם של לחץ דם, צריכים להימנע מביצוע פעילויות הדורשות ערנות גבוהה, כגון נהיגה או הפעלת מכונות.

התופעה יכולה להחמיר כאשר התרופה נלקחת יחד עם אלכוהול.

04.8 תופעות לא רצויות

תגובות שליליות של תרופות מניסויים קליניים (טבלה 1) מפורטות לפי סוג איברי המערכת של MedDRA. בתוך כל סוג של איברים במערכת, תגובות שליליות של תרופות מופיעות לפי תדירות, כאשר התדירות הראשונה היא השכיחה ביותר. בתוך כל סוג תדרים, תגובות שליליות של תרופות מוצגות בסדר חומרת יורד. בנוסף, עבור כל תגובה שלילית התדירות המקבילה מצוינת גם באמצעות אמנת CIOMS III: נפוצה מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100,

טבלה 1 - תגובות שליליות לתרופות

הפרעות פסיכיאטריות מְשׁוּתָף נדודי שינה, הפרעות שינה הפרעות במערכת העצבים מאד שכיח ישנוניות, סחרחורת פתולוגיות לב נָדִיר ברדיקרדיה פתולוגיות כלי דם מְשׁוּתָף לחץ דם גבוה הפרעות במערכת העיכול מאד שכיח הפרעות במערכת העיכול, יובש בפה מְשׁוּתָף בחילה הפרעות שריר ושלד וחיבור מאד שכיח חולשת שרירים הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול מאד שכיח עייפות בדיקות אבחון מְשׁוּתָף ירידה בלחץ הדם, עלייה בטרנסמינאזות

תגובות שליליות לאחר השיווק (תדירות לא ידועה)

הפרעות פסיכיאטריות: הזיות, מצב בלבול

הפרעות במערכת העצבים: סחרחורת

הפרעות בכלי הדם: סינקופה

הפרעות בעיניים: ראייה מטושטשת

הפרעות בכליות: הפטיטיס, אי ספיקת כבד

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול: אסתניה, תסמונת גמילה

תסמונת הפסקה

לאחר הפסקת טיפול פתאומית ב- Sirdalud, נצפו יתר לחץ דם וטכיקרדיה. במקרים קיצוניים, יתר לחץ דם ריבאונד עלול לגרום לתאונה מוחית (ראה 4.4 ו- 4.5).

04.9 מנת יתר

במקרים המעטים שדווחו על מנת יתר, ההחלמה התרחשה ללא השלכות משמעותיות, כולל מטופל אחד שבלע 400 מ"ג Sirdalud.

תסמינים

בחילה, הקאות, תת לחץ דם, הארכת מרווח QT (ג), סחרחורת, מיוזה, מצוקה נשימתית, תרדמת, תסיסה, סהרוריות.

יַחַס

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: מרגיע שרירים הפועל במרכז.

קוד ATC: M03BX02.

מנגנון הפעולה: טיזנידין הוא מרגיע שרירים הפועל במרכז. אתר הפעולה העיקרי הוא חוט השדרה שבו, באמצעות גירוי של קולטני אלפא 2 presynaptic, נראה שהוא מפעיל השפעה מעכבת על שחרור חומצות אמינו מעוררות הממריצות את קולטני N-methyl-D-aspartate (NMDA). האות הפולינסינפטי ברמה של האינטרנורון בעמוד השדרה, האחראי על טונוס שרירים מופרז, עם הפחתת טונוס השרירים. בנוסף לתכונותיו מרפות השרירים, טיזנידין מפעיל גם אפקט משכך כאבים מרכזי בינוני.

תכונות פרמקודינמיות: SIRDALUD יעיל הן בצורות של ספסטיות שרירית חריפה (התכווצויות שרירים כואבות מאטיולוגיה שונות) והן בספסטיות שרירים כרונית ממוצא השדרה והמוח. התרופה מפחיתה את ההתנגדות לתנועות פאסיביות, משחררת עוויתות וקלונוס ויכולה לשפר את כוח ההתנדבות.

הפעילות האנטי -ספטית (הנמדדת לפי ציון אשוורת 'ובדיקת המטוטלת) וההשפעות השליליות (קצב הלב ולחץ הדם) של Sirdalud קשורים לריכוז הפלזמה של טיזנידין.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קליטה וזמינות ביולוגית

טיזנידין נספג במהירות וכמעט לחלוטין: ריכוז הפלזמה המרבי מגיע תוך כשעה ממועד הפה. ממוצע הזמינות הביולוגית המוחלטת של הלוח הוא כ -34% (CV 38%) עקב מטבוליזם ניכר של מעבר ראשון. ממוצע ריכוז הפלזמה המרבי (Cmax) של טיזנידין הוא 12.3 ng / ml (CV 10%) ו- 15.6 ng / ml (CV13%) לאחר מתן יחיד וחוזר של 4 מ"ג מנות, בהתאמה.

צריכת מזון במקביל אינה משפיעה באופן משמעותי על הפרופיל הפרמקוקינטי של טיזנידין (ניתנת כטבליות של 4 מ"ג). למרות שערך ה- Cmax גבוה בכ- 1/3 לאחר מתן הלוח בתנאי הזנה, הוא אינו נחשב כבעלי רלוונטיות קלינית, ואף ההשפעה על מידת הקליטה (AUC) אינה משמעותית.

הפצה

לאחר i.v. נפח ההפצה הממוצע של מצב יציב היה 2.6 ליטר / ק"ג (CV 21%). מחייב חלבון פלזמה הוא 30%.

טרנספורמציה / מטבוליזם

התרופה עוברת חילוף חומרים במהירות ובמידה רבה (כ -95%) על ידי הכבד. טיזנידין עוברת חילוף חומרים בעיקר על ידי ציטוכרום P450 1A2 במבחנה. נראה שהמטבוליטים אינם פעילים כמעט.

חיסול

מחצית החיים הממוצעת של טיזנידין מהמחזור המערכתי היא 2-4 שעות. הפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליות (כ -70% מהמינון) בצורה של מטבוליטים. תרופה ללא שינוי מופרשת רק בכמויות קטנות דרך הכליה (כ -4.5%).

לינאריות

ל- Tizanidine יש פרמקוקינטיקה לינארית בטווח המינונים של 1 עד 20 מ"ג.

מאפיינים בייחוד אוכלוסיות חולים

חולים עם ליקוי כלייתי

בחולים עם ליקוי בכליות (פינוי קריאטינין

חולים עם ליקוי בכבד

לא נערכו מחקרים ספציפיים באוכלוסייה זו. מאחר שטיזנידין מופחת באופן נרחב בכבד על ידי האנזים CYP1A2, פגיעה בכבד עלולה להגביר את החשיפה המערכתית שלו. Sirdalud אסורה בחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה 4.3).

אזרחים ותיקים

הנתונים הפרמקוקינטיים באוכלוסייה זו מוגבלים.

מגדר ואתני

למגדר אין השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של טיזנידין. ההשפעה של רגישות אתנית וגזע על הפרמקוקינטיקה של טיזנידין לא נחקרה.

מחקרים קליניים

אין נתונים קליניים עדכניים על האינדיקציות המאושרות של Sirdalud.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

רעילות חריפה

טיזנידין הוכיח רעילות חריפה נמוכה. נמצאו סימנים של מנת יתר, המיוחסת להשפעה התרופתית של התרופה.

רעילות כרונית ותת כרונית

במחקר רעילות של 13 שבועות בחולדות, מינונים יומיים של 1.7 - 8 - 40 מ"ג / ק"ג ניתנו עם התזונה. ההשפעות הגדולות ביותר שנצפו היו קשורות לגירוי מערכת העצבים המרכזית (למשל עירור מוטורי, תוקפנות, רעידות ועוויתות) והתרחשו בעיקר במינונים גבוהים יותר.

בשני מחקרים שנערכו על כלבים שנמשכו 13 ו -52 שבועות, ניתנו מינונים יומיים של 0.3 - 1 - 3 מ"ג לק"ג (בכמוסות) ו- 0.15 - 0.45 - 1.5 מ"ג / ק"ג, בהתאמה. ק"ג. שינויים אלקטרוקרדיוגרפיים והשפעות מערכת העצבים המרכזית הנצפות במינונים של 1 מ"ג לק"ג מייצגים השפעות תרופתיות מוגזמות. העלייה החולפת ב- SGPT, שנצפתה במינונים יומיים של 1 מ"ג / ק"ג, לא הייתה קשורה לשינויים היסטופתולוגיים: עם זאת עלייה זו מצביעה על כך שהכבד הוא איבר יעד אפשרי.

מוטגנזה

במבחנה, בדיקות in vivo וציטוגנזה לא גילו כל השפעה מוטגנית אפשרית של טיזנידין.

מסרטן

מחקרי רעילות שנערכו בחולדות ועכברים, שאליהם ניתנו מינונים יומיים של עד 9 ו -16 מ"ג לק"ג בהתאמה, לא גילו כל השפעה מסרטנת של טיזנידין.

רעילות רבייה

מחקרי רבייה שנערכו בחולדות במינון של 3 מ"ג / ק"ג / יום ובארנבים במינון של 30 מ"ג / ק"ג / יום לא הראו עדות לטרטוגניות. הארכה של משך ההריון נצפתה אצל חולדות נקבות במינונים של 10 ו -30 מ"ג / ק"ג / יום. חלה עלייה באובדן העוברים והגורים, והתרחש עיכוב התפתחותי. במינונים אלה הראו האמהות סימנים ניכרים של הרפיה ושרירים של השרירים.