XENICAL ® אורליסטאט

XENICAL ® היא תרופה המבוססת על אורליסטאט

קבוצה טיפולית: תרופות היקפיות להשמנת יתר

אינדיקציות XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® מסומן בטיפול בהשמנת יתר (BMI שווה או יותר מ- 30 ק"ג / מ"ר) או עודף משקל (BMI גדול או שווה ל -28 ק"ג / מ"ר) המסובך על ידי גורמי סיכון קשורים, בשילוב עם תזונה דלת קלוריות בינונית. .

מנגנון הפעולה XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® היא תרופה המבוססת על אורליסטאט, המרכיב הפעיל היחיד נגד השמנה שעדיין קיים בשוק באיטליה לאחר נסיגת הסיבוטראמין מהשוק.
הפעולה הטיפולית שלו קשורה קשר הדוק למבנה הכימי המסוים, המזכיר במעורפל את הטריגליצרידים הנפוצים ביותר, המאפשר לעקרון פעיל זה אינטראקציה סלקטיבית עם הליפזות הנמצאות במערכת העיכול, ומונע את פעולתן.
העיכוב הבלתי הפיך, המושג באמצעות יצירת קשרים קוולנטיים בין אורליסטאט לסרין המתבטא בתחום הפעיל של ליפאז, מונע מאנזימים אלה לעכל שומנים תזונתיים לחומצות שומן ולגליצרול, ולהפחית באופן דרסטי את ספיגת המעיים, עם ירידה משמעותית צריכת הקלוריות והשומנים של הארוחה שבוצעה זה עתה.
פעולה זו אפשרית גם הודות לכמה מאפיינים פרמקוקינטיים של אורליסטאט, המפחיתים את הספיגה המערכתית שלה למינימום, מה שהופך אותה למעשה לא עקבית, ובכך מאפשרת פעילות מרוכזת ברמת מערכת העיכול.
בשלב זה הן השומנים הבלתי נספגים והן אורליסטאט וחלק מהמטבוליטים הלא פעילים שלה, המיוצרים על ידי רירית המעי עצמה, מופרשים בצואה.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. לימוד XENDOS והיעילות של ה- ORLISTAT

תרגול אנדוקר. 2006 ינואר-פברואר; 12

ניתוח מחקר XENDOS (Xenical במניעת סוכרת בנבדקים שמנים).

Sjöström L.

אבן דרך בהערכה התפקודית של אורליסטאט המראה כי בכ -60% מהחולים שטופלו בתרופה זו ניתן היה לזהות ירידה במשקל של 5% תוך 12 שבועות טיפול, לעומת 35% מהחולים שקיבלו פלסבו. אותו קשר היה נשמר בטיפולים ממושכים למשך שנה ו -4 שנים.

2. פונקציונליות ORLISTAT, GLUCOSE ו- CARDIAC בחולים דיאטטיים

ג'יי אבס. 2011; 2011: 394658.

השפעת ירידה במשקל הנגרמת על ידי אורליסטאט על התפקוד הדיאסטולי ועל שונות הדופק בקרב נבדקים שמנים מאוד עם סוכרת.

מרטין J, פאקט C, מרסו S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.

הוכח כי מתן אורליסטאט לתקופה של 12 שבועות בחולים עם סוכרת מסוג II והשמנת יתר מועיל להבטחת ירידה נוספת במשקל בהשוואה לפלסבו ובשיפור הרמות הגליקמיות וכן תפקוד הלב.

3. אורליסטאט ואספקטים התנהגותיים

ג'יי אבס. 2011; 2011: 806896.

נטילת אורליסטאט: חיזוי ירידה במשקל לאורך 6 חודשים.

הוליווד א ', אוגדן ג'יי.

מחקר מעניין מאוד המדגים כיצד נטילת אורליסטאט יכולה, בנוסף להבטחת ירידה משמעותית במשקל, לתרום לשיפור באורח החיים. שאלוני המטופלים לפני ואחרי הטיפול באורליסטאט הראו תשומת לב הולכת וגוברת לטיפול בתזונה ובאורח החיים שלהם. שיפור, הדגשת התפקיד העיקרי של הרגלים בריאים, לא רק הרגלי אכילה, בירידה במשקל ובשמירה על מצב הרווחה.

שיטת השימוש והמינון

XENICAL ® כמוסות קשות של Orlistat 120 מ"ג: מומלץ ליטול כמוסה אחת של XENICAL ® לפני, במקביל או לאחר בליעת ארוחה המכילה שומנים.
בהתחשב במנגנון הפעולה של החומר הפעיל, המרוכז בעיכול ובספיגה של שומנים, ברור כי אין ליטול את התרופה במקביל לארוחות דלות שומן, וכי יחד עם זאת התזונה צריכה להבטיח את צריכה נכונה של סיבים, מאקרו ומיקרו -חומרים עם אחוז שומנים בסביבות 30% מהחלק הקלורי הכולל של הארוחה.
הפרשת השומנים עם הצואה נצפית כבר 24 - 48 שעות לאחר הצריכה הראשונה ונמשכת עד 72 שעות לאחר האחרונה.
בכל מקרה, המינון האפקטיבי המרבי הוא של שלוש כמוסות ביום, שמעליהן ההשפעות הטיפוליות נותרו ללא שינוי נוכח עלייה בתגובות השליליות.

אזהרות XENICAL ® Orlistat

טיפול ב- XENICAL ® צריך להיות קשור למעקב קפדני אחר כמה פרמטרים מעבדתיים חשובים כגון קרישה וגלוקוז בדם בחולים בהתאמה שעוברים טיפול עם נוגדי קרישה אוראליים או תרופות נוגדות סוכרת.
יחד עם זאת, תשומת לב מיוחדת מומלצת גם בחולים הנוטלים אמצעי מניעה אוראליים, בהתחשב בזמינות הביולוגית המופחתת שניתן היה להבחין במקרה של מתן טיפול במקביל.
כדי למנוע הופעת תופעות לוואי לא נעימות, כגון דימום רקטלי והפרעות במערכת העיכול, חיוני להקפיד על תזונה בריאה בו זמנית שאינה עולה על 30% מהקלוריות הנובעות משומנים לארוחה.
תופעות לוואי נוספות יכולות להתרחש בעקבות צריכת XENICAL ® בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית ובלוטת התריס.
במקרה של אי -ירידה במשקל הגוף ב -5% לפחות ב -12 שבועות של טיפול, יש להפסיק את צריכת XENICAL ®. למרות שהאורליסטאט הכלול ב- XENICAL ® אינו עובר ספיגה מערכתית משמעותית, ההתמדה שלו ברמת הגסטרו -מערכת העיכול יכול לשנות את התכונות הפרמקוקינטיות הרגילות של מרכיבים פעילים שונים, הקשורים בעיקר ביכולת הספיגה והזמינות הביולוגית.

הריון וחזה

כרגע אין מחקרים המבהירים את פרופיל הבטיחות של אורליסטאט על בריאות העובר כאשר הוא נלקח בהריון, בעוד שבדיקות פרמקוקינטיות שונות הראו את קיומה של מולקולה זו בחלב אם.
לאור עדויות אלה, מומלץ להימנע מנטילת XENICAL ® הן במהלך ההריון והן בשלב ההנקה שלאחר מכן.

אינטראקציות

למרות שהאורליסטאט הכלול ב- XENICAL ® אינו עובר ספיגה מערכתית חשובה, ההתמדה שלו ברמת מערכת העיכול עלולה לשנות את התכונות הפרמקוקינטיות התקינות של מרכיבים פעילים שונים, במיוחד הקשורים ליכולת הספיגה והזמינות הביולוגית.
ואכן, מחקרים פרמקוקינטיים מראים ירידה משמעותית בזמינות הביולוגית של ציקלוספורין, נוגדי קרישה דרך הפה, אמיודרון וכנראה נוגדי קרישה דרך הפה (במקרה זה עקב הפרשת צואה מוגברת) כאשר הם ניתנים במקביל ל- Orlistat.
מאותה סיבה, מומלץ להמליץ על טיפול משלים עם ויטמינים מסיסים בשומן, רצוי ליטול לפחות שעתיים לאחר נטילת XENICAL ®.

התוויות נגד XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® אסורה בחולים הסובלים מכולסטזיס, תסמונת ספיגה כרונית ורגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו.
צריכת Orlistat היא גם התווית במהלך הנקה ואינה מומלצת במהלך ההריון.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

תגובות הלוואי השכיחות ביותר המתוארות לאחר נטילת XENICAL ® משפיעות בעיקר על מערכת העיכול עם גירוי מעיים דוחף, צואה שמנונית ושומנית, כאבי בטן, תדירות צואה מוגברת ודימום רקטלי במקרים החמורים ביותר ודימום מטבולי עם היפוגליקמיה.
מקרים של כאבי ראש, שינויים בטרנסמינאז, אסתניה ועייפות ותגובות רגישות יתר דרמטולוגיות היו נדירים יותר.