סובוטקס - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

סובוטקס - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף

מרכיבים פעילים: בופרנורפין (בופרנורפין הידרוכלוריד)

Subutex 0.4 מ"ג טבליות תת לשוניות סובוטקס 2 מ"ג טבליות לשוניות סובוטקס 8 מ"ג טבליות לשוניות

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Subutex? לשם מה זה?

סובוטקס מכיל את החומר הפעיל בופרנורפין ושייך לקטגוריית התרופות המשמשות בהתמכרות לאופיואידים במבוגרים ובני נוער מעל גיל 15.

Subutex משמש לטיפול בהתמכרות לאופיואידים (נרקוטיים) כמו הרואין או מורפיום אצל מכורים שהסכימו לטפל בהתמכרות שלהם, וגם הם מקבלים תמיכה רפואית, חברתית ופסיכולוגית.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Subutex

אין ליטול סובוטקס

אם אתה אלרגי לבופרנורפין או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים
אם יש לך בעיות נשימה קשות (אי ספיקת נשימה)
אם יש לך בעיות בכבד חמורות (אי ספיקת כבד)
במקרה של אלכוהוליזם חריף
אם אתה סובל מרעד ודליריום עקב גמילה מאלכוהול (דליריום טרמנס)
במקרה של טיפול בו זמנית בתרופות אנטי MAO
בנבדקים מתחת לגיל 15
אם את מניקה

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Subutex

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Subutex.

השתמש בזהירות Subutex במקרה של:

אסטמה או בעיות נשימה אחרות (למשל מחלת ריאות חסימתית כרונית, ריאות ריאות, עתירות נשימה מופחתת, היפוקסיה (חוסר חמצן), היפרקפניה (ריכוז מוגבר של פחמן דו חמצני בדם), דיכאון נשימתי קיים או קיפוסקוליוזיס, סטייה בעמוד השדרה מה שעלול להוביל לקוצר נשימה; דווח על מקרים של אי ספיקת נשימה עם buprenorphine
ירידה בתפקוד כליות תקין
הפטיטיס ויראלי (תהליך דלקתי הגורם למוות של תאי כבד) או אם אתה מקבל טיפולים במקביל ו / או שיש לך תפקוד לקוי של הכבד, מכיוון שאתה עלול להיות בסיכון מוגבר לפגיעה בכבד.
ירידה בתפקוד הכבד התקין
בעיות בבלוטת התריס (מיקסדמה (מחלת עור המתאפיינת בהצטברות של חומר רירי), תת פעילות של בלוטת התריס (תפקוד בלוטת התריס מופחת)) או הפרעות בבלוטת יותרת הכליה (למשל מחלת אדיסון).
לחץ דם נמוך (תת לחץ דם)
פסיכוזה עקב שיכרון סמים או הזיות (פסיכוזה רעילה)
בעיות בדרכי השתן, במיוחד אם קשורות לערמונית מוגדלת (היפרטרופיה ערמונית) או היצרות של השופכה (היצרות השופכה)
פגיעת ראש, פגיעה תוך גולגולת או מחלת מוח אחרת שבה לחץ CSF עשוי להיות מוגבר או אם יש לך היסטוריה של התקפים
תפקוד לקוי של חלק מהכבד (דרכי המרה)
חולים מבוגרים או מוחלשים

השתמש בזהירות ב- Subutex מכיוון שהוא יכול להיות ממכר.

למי שעושה פעילות ספורטיבית: השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.

שימוש לרעה והתעללות

Subutex יכול להיות נתון לשימוש לרעה או להתעללות. חלק מהסיכונים של שימוש לרעה והתעללות כוללים מנת יתר, התפשטות זיהומים ויראליים דרך מחזור הדם, זיהומים מקומיים וגופים כלליים, חוסר יכולת לנשום ופגיעה בכבד (ראה "תופעות לוואי אפשריות").

שימוש לרעה ב- Subutex כאשר אינך המטופל שעבורו נרשמה עשוי להיות מפתה לקחת תרופה זו כתרופה וזה עלול להזיק.

תרופה זו יכולה להיות מפתה לאנשים המתעללים בתרופות מרשם, ויש לשמור אותה במקום בטוח כדי להגן עליה מפני גניבה.

בעיות נשימה

כמה מקרי מוות דווחו עקב חוסר יכולת לנשום (דיכאון נשימתי) כאשר נעשה שימוש בבופרנורפין בשילוב עם תרופות מסוימות, למשל בנזודיאזפינים, דיכאון במערכת העצבים המרכזית כגון אלכוהול ואופיואידים אחרים (ראה "תרופות אחרות וסובוטקס) או כאשר יש בוופרנורפין לא היה בשימוש לפי עלון החבילה.

אם ניתנת בופרנורפין לכמה אנשים תלויים באופיואידים שאינם יכולים לסבול את ההשפעות של אופיואידים, דיכאון נשימתי מסכן חיים עלול להתרחש.

בופרנורפין יכול לגרום לדיכאון נשימתי חמור ומסכן חיים אצל ילדים שבולעים אותו בטעות. הגן על ילדים מפני חשיפה מקרית.

תלות

מומלץ לא להפסיק את הטיפול בפתאומיות, מכיוון שהוא עלול לגרום לתסמונת נסיגה אשר הופעתה עשויה להתעכב.

דיכאון במערכת העצבים המרכזית: בופרנורפין יכול לגרום לישנוניות, במיוחד עם צריכת אלכוהול או תרופות מדכאות אחרות של מערכת העצבים המרכזית (כגון בנזודיאזפינים, תרופות הרגעה, תרופות הרגעה או מהפנטות).

תסמונת נסיגה אופיואידית

Buprenorphine יכול לגרום לתסמיני גמילה בחולים תלויים באופיואידים אם מתרחשת הניהול לפני שהשפעות השימוש או ההתעללות האחרונות באופיואידים פחתו.

בפרט, זה יכול לקרות אם מתן בופרנורפין מתרחש פחות מ -6 שעות לאחר נטילת המנה האחרונה של הרואין (או אופיואיד קצר אחר), או פחות מ -24 שעות לאחר נטילת המנה האחרונה של מתדון.

על מנת להימנע מתסמיני גמילה, יש לתת את המנה הראשונה של בופרנורפין כאשר יש לך סימנים ותסמינים אובייקטיביים של נסיגה מתונה (ראה "כיצד לקחת סובוטקס").

במקרה של הפסקת טיפול תרופתי בופרנורפין באופן פתאומי, סימני נסיגה עשויים להופיע שלושה ימים לאחר השעייתו, ומגיעים למקסימום מהיום השלישי עד החמישי ולאחר מכן יורדים בהדרגה במשך 8-10 ימים.

תסמיני גמילה עשויים להיות קשורים גם למינון נמוך מהנדרש.

אזהרות כלליות לגבי צריכת אופיואידים

השתמש באופיואידים בזהירות מיוחדת:

מכיוון שהם עלולים לגרום לירידה חדה בלחץ הדם בעת קימה מישיבה או שכיבה (לחץ דם אורתוסטטי).
כי הם יכולים להגביר את הלחץ של הנוזל השדרתי הגורם להתקפים. לכן, יש להשתמש בהם בזהירות במקרה של טראומת ראש, פגיעה תוך גולגולתית או במצבים אחרים בהם לחץ הנוזל השדרתי יכול להיות מוגבר או אם יש היסטוריה של התקפים.
מכיוון שהם יכולים לגרום להיצרות האישון (מיוזה) אשר עלולה לבלבל את האבחנה או להסתיר את התפתחותן של כמה פתולוגיות מתקדמות
מכיוון שהם יכולים לגרום לשינויים ברמת התודעה או בתפיסה של סימפטומים כואבים שעלולים לבלבל את האבחנה או להסתיר את ההתפתחות של כמה פתולוגיות מתקדמות
אם אתה סובל ממחלת עור המאופיינת בהצטברות של חומר רירי (מיקסדמה), ירידה בתפקוד בלוטת התריס (תת פעילות של בלוטת התריס) או הפרעות בבלוטת יותרת הכליה (למשל מחלת אדיסון)
אם אתה סובל מפסיכוזה עקב שיכרון סמים או הזיות (פסיכוזה רעילה)
אם יש לך לחץ דם נמוך (לחץ דם), הגדלה לא תקינה של הערמונית (היפרטרופיה ערמונית) או היצרות של השופכה (היצרות השופכה)
אם אתה סובל מתפקוד לקוי של חלק מהכבד (דרכי המרה)
אם אתה חולה מבוגר או תשושי.

מטופלים מבוגרים

הבטיחות והיעילות של בופרנורפין בחולים מבוגרים מעל גיל 65 לא נקבעו.

ילדים ומתבגרים

אין נתונים זמינים על אנשים מתחת לגיל 15; לכן אסור לתת Subutex לאנשים מתחת לגיל 15 שנים.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Subutex

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

יש להשתמש בזהירות בסובוטקס יחד עם התרופות הבאות:

בנזודיאזפינים (המשמשים לטיפול בחרדות או הפרעות שינה): שילוב זה יכול לגרום למוות עקב חוסר יכולת לנשום (דיכאון נשימתי מרכזי). קח בחשבון את הסכנה הקיצונית הכרוכה במתן עצמי של בנזודיאזפינים ללא מרשם בעת נטילת התרופה. השימוש בו זמנית בבנזודיאזפינים עם תרופה זו צריך להיעשות רק על פי מרשם הרופא שלך.
תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית העלולות לעורר סהרוריות. תרופות אלו מפחיתות את הערנות על ידי כך שהנהיגה ושימוש במכונות מסוכנות. הן יכולות גם לגרום לדיכאון במערכת העצבים המרכזית, מצב חמור מאוד. להלן רשימת דוגמאות של תרופות אלו:
נגזרות אופיום אחרות (למשל: מתדון, משככי כאבים ותרופות נגד שיעול)
כמה תרופות נוגדות דיכאון או תרופות הרגעה נגד קולטן H1 (המשמשות לטיפול בתגובות אלרגיות)
ברביטורטים (משמשים לקידום שינה או הרגעה)
חרדות (משמשות לחרדות)
נוירולפטיקה (תרופות המשמשות לטיפול בפסיכוזה)
קלונידין (תרופה המשמשת ללחץ דם גבוה) וחומרים דומים
מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI). שיפור ההשפעות של אופיאטים אחרים הוא "אפשרי". הימנע משימוש ב- Subutex במקביל ובמשך שבועיים לאחר הפסקת הטיפול ב- MAOI.
משככי כאבים אופיואידים (משככי כאבים) כגון:
מתדון
הידרומורפון
אוקסיקודון
פנטניל

התכונות המשככות כאבים של תרופות אלו עשויות לרדת בחולים שטופלו בבופרנורפין כתלות באופיואידים.

Naltrexone (תרופה המשמשת להתמכרות לאופיואידים): מכיוון שהיא יכולה לחסום את ההשפעות של Subutex. בנוסף, בחולים התלויים באופיואידים, המטופלים ב- Subutex, זה יכול לעורר הופעה פתאומית של תסמיני גמילה אינטנסיביים וממושכים.
מעכבי פרוטאז (המשמשים לטיפול באיידס), אנטיביוטיקה (מקרולידים), נוגדי פטריות (אזולים: משמשים לטיפול בזיהומים פטרייתיים), גסטודן (המשמש כאמצעי מניעה), נוגדי קרישה דרך הפה (TAO, המשמשים למניעה או להאטת קרישת הדם): כי הם יכולים לשפר את ההשפעות של התרופה
Phenobarbital, carbamazepine, phenytoin (תרופות לטיפול באפילפסיה) ו- rifampicin (תרופות לטיפול בשחפת): הם יכולים להפחית את ההשפעה של Subutex.

סובוטקס ואלכוהול אין ליטול סובוטקס עם משקאות אלכוהוליים, ויש להשתמש בהם בזהירות עם תרופות המכילות אלכוהול מכיוון שאלכוהול מגביר את ההשפעה המרגיעה של סובוטקס.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

הֵרָיוֹן

לקראת סוף ההריון, מינונים גבוהים של בופרנורפין עלולים לגרום לבעיות נשימה בילוד (דיכאון נשימתי) גם לאחר תקופת טיפול קצרה. מתן ממושך של בופרנורפין במהלך שלושת החודשים האחרונים של ההריון עלול לגרום לתסמונת נסיגה אצל הילוד (למשל, היפרטוניה, רעידות בילודים, תסיסה בילודים, מיוקלונוס או עוויתות). התסמונת מופיעה בדרך כלל מספר שעות עד מספר ימים לאחר הלידה.

זמן האכלה

לבופרנורפין יש פוטנציאל לעכב הפרשת חלב או ייצורו. כמו כן, כאשר buprenorphine עובר לחלב אם, הנקה היא התווית.

פוריות

מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.

נהיגה ושימוש במכונות

לסובוטקס השפעה מתונה על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות כאשר היא ניתנת לחולים תלויים באופיואידים. , סביר שאפקט זה יהיה בולט יותר.

נהג בזהירות רבה בנהיגה ברכבים ובהפעלת מכונות מסוכנות אם נטילת בופרנורפין משפיעה על הביצועים שלך.

סובוטקס מכיל לקטוז

מוצר תרופה זה מכיל לקטוז. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Subutex: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך.

אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. הטיפול בו נקבע ומפוקח על ידי רופאים המנוסים בטיפול בהתמכרות לסמים.

הרופא שלך יקבע את המינון האופטימלי עבורך. במהלך הטיפול הרופא שלך עשוי להתאים את המינון בהתאם לתגובתך.

מִנוּן

המינון המומלץ מורכב מסובוטקס 0.4 מ"ג, סובוטקס 2 מ"ג וסאבוטקס 8 מ"ג טבליות דו לשוניות הניתנות להנחה מתחת ללשון במקביל, או בשתי מנהלות נפרדות; יש להניח את הממשל השני מתחת ללשון מיד לאחר פירוק הראשון.

תחילת הטיפול

זה חייב להיות הדרגתי, עד להגעה למינון הטיפולי האופטימלי והמינונים השונים הקיימים (טבליות של 0.4 מ"ג, 2 מ"ג ו -8 מ"ג) מאפשרים הדרגתיות זו.

מטופלים המנהלים את הרואין באופן יומיומי

במקרה של התמכרות להרואין, יש ליטול את המנה הראשונה של סובוטקס עם הופעת תסמיני הגמילה הראשונים. אחרת, בופרנורפין יכול כשלעצמו לגרום לתסמונת גמילה.

מטופלים המטופלים במתדון

לסובוטקס (בופרנורפין) 8 מ"ג יש יעילות דומה למתדון 30 מ"ג. לפני החלפת מתדון בבופרנורפין מומלץ להפחית את מינון המתדון עד מתחת ל -30 מ"ג ליום.

שוב, מתן הבופרנורפין הראשון צריך להתבצע בנוכחות תסמיני הגמילה הראשונים. אחרת, בופרנורפין יכול כשלעצמו לגרום לתסמונת גמילה.

התאמת מינון ותחזוקה

יש להגדיל בהדרגה את המינון של סובוטקס, ולא יעלה על המינון היומי היחיד היומי של 32 מ"ג. המינון משתנה בהתאם למצבו הקליני והפסיכולוגי של המטופל.

הפחתת המינון וסיום הטיפול

לאחר שהושגה תקופת התייצבות מספקת, ניתן להפחית את המינון בהדרגה, ואם הרופא העריך אותו בכמה מטופלים, ניתן להפסיק את הטיפול. הזמינות בטבליות תת לשוניות של 0.4, 2 ו -8 מ"ג מאפשרת ירידה הדרגתית של המינון.

אם הטיפול בבופרנורפין יופסק, יעקבו אחר האפשרות להישנות.

תפקוד כבד לקוי

בחולים שתפקוד הכבד שלהם לקוי, מומלץ להתחיל טיפול במינונים נמוכים יותר בהתאמה הדרגתית של המינון. Subutex אסור לחולים עם נזק כבד חמור (אי ספיקת כבד חמורה), לכן מומלץ לבצע בדיקות דם לבדיקת תפקודי הכבד והימצאות הפטיטיס הנגיפית לפני תחילת הטיפול בסובטקס.

לחולים עם הפטיטיס ויראלי (תהליך דלקתי הגורם למוות של תאי כבד), ו / או עם מחלת כבד שמקבלים טיפולים תרופתיים במקביל, יש סיכון מוגבר לפגיעה בכבד; הרופא ימליץ על ניטור קבוע של מצב הכבד. כָּבֵד.

תפקוד כלייתי לקוי

בדרך כלל אין צורך להתאים את המינון של סובוטקס בחולים עם תפקוד כלייתי תקין, אולם הרופא שלך עשוי להתאים את המינון בהתאם לצרכיך.

מִנהָל

ניהול תת לשוני הוא הדרך היעילה והבטוחה היחידה ליטול תרופה זו. יש לשמור את הלוח מתחת ללשון עד שהוא נמס לגמרי. זה קורה בדרך כלל תוך 5-10 דקות. אין לבלוע או לצרוך מזון או שתייה עד שהטאבלט נמס לגמרי.

שימוש בילדים ובני נוער

בטיחות ויעילותו של בופרנורפין בנבדקים מתחת לגיל 15. לא נקבעו. Subutex אסור לילדים מתחת לגיל 15 (ראה סעיף 2).

יש להשתמש בטבליות משנה לשוני אצל מבוגרים וילדים מעל גיל 15 שנתנו את הסכמתם לטיפול במצב ההתמכרות לסמים.

מכיוון שאין נתונים זמינים בקרב מתבגרים (בגילאי 15-18), יש לעקוב מקרוב אחר החולים בקבוצת גיל זו במהלך הטיפול.

הוראות לשימוש

כיצד להסיר את הלוח מהשלפוחית

הסר חלק אחד מהשלפוחית על ידי קריעה לאורך הקו המחורר.
החל מהקצה המורם, משוך את הסרט כדי להסיר את הלוח

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Subutex

אם אתה לוקח יותר Subutex ממה שאתה צריך

אם אתה בולע בטעות או לוקח מנת יתר של Subutex, הודע לרופא מיד או פנה למחלקת החירום הקרובה לבית החולים.

תסמינים

אם נטלת יותר מדי סובוטקס אתה עלול להיתקל ב:

בעיה נשימתית חמורה (דיכאון נשימתי) שיכולה להתקדם ל"הפרעה "של פעילות הנשימה (עצירת נשימה) עם סיכון למוות
הקאות, עוד סימפטום שיכול להיות מסוכן
היצרות התלמיד (מיוזה)
הַרגָעָה
בחילה
ירידה פתאומית בלחץ הדם (קריסה קרדיווסקולרית)

יַחַס

במקרה של מנת יתר, במידת הצורך, הרופא שלך עשוי לתת לך Naloxone (חומר המשמש נגד התופעות של מנת יתר של אופיואידים).

אם תפסיק לקחת Subutex

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

במקרה של הפסקה פתאומית של טיפול תחזוקה, סימני נסיגה עשויים להופיע שלושה ימים לאחר ההשעיה עצמה, ומגיעים למקסימום מהיום השלישי עד החמישי ולאחר מכן יורדים בהדרגה במשך 8-10 ימים.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Subutex

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן כאבים ואלו הקשורים לתסמיני גמילה: נדודי שינה (כלומר קשיי שינה), כאבי ראש, בחילות והזעת יתר.

להלן סיכום של תופעות לוואי אחרות הנחשבות חמורות או משמעותיות אחרת:

במקרה של התעללות או שימוש לרעה תוך ורידי בתרופה: תגובות מקומיות, לעיתים נדבקות (מורסה, צלוליטיס), הפטיטיס חריפה חמורה, דלקת ריאות, אנדוקרדיטיס וזיהומים חמורים אחרים.
חוסר יכולת לנשום (דיכאון נשימתי)
מקרי מוות הנגרמים כתוצאה מדיכאון נשימתי, בשילוב עם בנזודיאזפינים ותרופות אחרות המדכאות את המערכת המרכזית, אלכוהול או אופיואידים אחרים (ראה "תרופות אחרות וסובוטקס") או כאשר אין להשתמש בבופרנורפין על פי עלון החבילה.
תגובות אלרגיות (רגישות יתר) כגון: פריחה (כוורות), גירוד, התכווצות צינורות הסימפונות (ברונכוספזם), חוסר יכולת לנשום (דיכאון נשימתי), נפיחות פתאומית בפנים, בשפתיים, בלשון ו / או בגרון שעלולות לגרום לקושי לנשום ולבלוע שעלולים להיות חמורים מספיק כדי לדרוש טיפול רפואי מיידי (אנגיואדמה) ותגובה אלרגית חמורה המופיעה במהירות ודורשת טיפול רפואי מיידי (הלם אנפילקטי)
תפקוד כבד לא תקין (עלייה בטרנסמינאזות בכבד)
דלקת כבד חמורה (הפטיטיס חריפה, הפטיטיס ציטוליטית)
הצהבה של העור והעיניים (צהבת), הידרדרות מהירה בתפקוד הכליות (תסמונת hepatorenal), בלבול נפשי עקב בעיית כבד חמורה (אנצפלופתיה בכבד) ומוות של תאי כבד (נמק בכבד)
תסמונת גמילה מתרופות בילוד (אצל תינוקות של נשים שנטלו בופרנורפין במהלך ההריון) (ראה "הריון, הנקה ופוריות")
הזיה, ירידה פתאומית בלחץ הדם בעמידה מישיבה או משכיבה (לחץ דם אורתוסטטי), חוסר יכולת של שלפוחית השתן להתרוקן (שימור שתן) וסחרחורת.

תופעות לוואי אחרות

תופעות לוואי שכיחות מאוד (עשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים):

קושי להירדם (נדודי שינה)
כאב ראש (כאב ראש)
בחילה
הזעת יתר (הזעת יתר)
תסמונת גמילה
כְּאֵב

תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים):

דלקת בקרום הרירי של הסמפונות (ברונכיטיס), זיהום, שפעת, דלקת הלוע (דלקת הלוע), נזלת
בלוטות לימפה מוגדלות (לימפדנופתיה)
אובדן תיאבון
אי שקט, חרדה, דיכאון, עוינות, עצבנות, פרנויה, בלבול, חשיבה לא תקינה
הרגעה, סחרחורת / ורטיגו, עלייה לא תקינה בטונוס השרירים (היפרטוניה), כאבי ראש (מיגרנה), תחושה לקויה בגפיים (פאראסטזיה), ישנוניות, אובדן הכרה חולף (סינקופה), רעידות
הפרעות בזק, התרחבות אישון העין (מידריאזיס)
דפיקות לב
רמת כלי דם מוגברת (הרחבת כלי דם)
דיכאון נשימתי, שיעול, פיהוקים, קשיי נשימה (קוצר נשימה)
כאבי בטן, עצירות, שלשולים, יובש בפה, הפרעות בקיבה (הפרעות בעיכול), הפרעות במערכת העיכול, הצטברות גזים במעי (גזים), הפרעות בשיניים, הקאות
פריחה
כאבי מפרקים (ארתרלגיה), כאבי גב, כאבי עצמות, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים (מיאלגיה), כאבי צוואר
מחזור כואב (דיסמנוריאה)
חולשה (אסתניה), כאבים בחזה, צמרמורות, חולשה, הצטברות נוזלים (בצקת היקפית), חום (פירקסיה)

תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 100 אנשים):

פסיכוזה, אופוריה
נאומים לא קוהרנטיים
ראייה כפולה (דיפלופיה), הפרעות בראייה, דלקת בלחמית (דלקת הלחמית)
שינוי צבע כחלחל של העור כתוצאה מחמצון מספיק של הדם (ציאנוזה)
חוסר היכולת של השלפוחית להתרוקן (שימור שתן)
צלצול באוזניים (טינטון)
חולשה, עייפות

תופעות לוואי נדירות (עשויות להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 אנשים):

אלרגיה (רגישות יתר)
תחושת ניתוק מהגוף שלך (דה פרסונליזציה), הזיות
חוסר תיאום שרירים, התעלפות
חיוורון
עצירת נשימה (דום נשימה)

תופעות לא רצויות עם תדירות לא ידועה (לא ניתן להעריך את התדירות מהנתונים הזמינים):

התמכרות לסמים
עוויתות
היצרות התלמיד (מיוזה)
דפיקות לב מהירות יותר (טכיקרדיה), ירידה בקצב הלב (ברדיקרדיה)
לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם), לחץ דם נמוך (תת לחץ דם)
תסמונת גמילה בילודים

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.

יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן מפני לחות

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה מכיל Subutex

טבליות תת לשוניות סובוטקס 0.4 מ"ג

המרכיב הפעיל הוא: 0.432 מ"ג בופרנורפין הידרוכלוריד המקביל לבסיס בופרנורפין 0.4 מ"ג;
המרכיבים הנוספים הם: מונוהידראט לקטוז, מניטול, עמילן תירס, פובידון K30, חומצת לימון, נתרן ציטראט, מגנזיום סטרט.

טבליות תת לשוניות סובוטקס 2 מ"ג

המרכיב הפעיל הוא: 2.16 מ"ג בופרנורפין הידרוכלוריד השווה לבסיס של בופרנורפין 2 מ"ג;
המרכיבים הנוספים הם: לקטוז מונוהידראט, מניטול, עמילן תירס, פובידון K30, חומצת לימון, נתרן ציטראט, מגנזיום סטרט.

טבליות תת לשוניות סובוטקס 8 מ"ג

המרכיב הפעיל הוא: 8.64 מ"ג בופרנורפין הידרוכלוריד המקביל לבסיס בופרנורפין 8 מ"ג.
המרכיבים הנוספים הם: מונוהידראט לקטוז, מניטול, עמילן תירס, פובידון K30, חומצת לימון, נתרן ציטראט, מגנזיום סטרט.

איך נראה Subutex ותכולת האריזה

Subutex 0.4 מ"ג טבליות לשוניות: 7 טבליות תת לשוניות

סובוטקס 2 מ"ג טבליות לשוניות: 7 טבליות תת לשוניות

סובוטקס 8 מ"ג טבליות לשוניות: 7 טבליות תת לשוניות

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על סובוטקס ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אחרות הנקה 04.7 השפעות על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות 04.8 תופעות לא רצויות 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות0.5.2 תכונות פרמקוקינטיות0.5.3 נתונים פרקניים 06.0 פרטים פרמקוטיים 06.1 תוספים 06.2 תנאים מיוחדים אחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק כל האישור "הצבה על השוק 08.0 מספר הרשאה" הצבת שוק 09.0 תאריך יחסי ציבור אישור אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רפואיות, הוראות ייעודיות וקבועות על קביעות

01.0 שם התרופה

טבליות תת -לשוניות של SUBUTEX

02.0 הרכב איכותי וכמותי

SUBUTEX 0.4 מ"ג טבליות לשוניות

טאבלט אחד לשוני מכיל:

מרכיב פעיל: בופרנורפין הידרוכלוריד 0.432 מ"ג שווה ערך לבסיס בופרנורפין 0.4 מ"ג.

מרכיבים עם השפעות ידועות: מונוהידראט לקטוז 29.626 מ"ג.

SUBUTEX 2 מ"ג טבליות לשוניות

טאבלט אחד לשוני מכיל:

מרכיב פעיל: 2.16 מ"ג בופרנורפין הידרוכלוריד השווה לבסיס של 2 מ"ג בופרנורפין.

מרכיבים עם השפעות ידועות: מונוהידראט לקטוז 47.94 מ"ג.

SUBUTEX 8 מ"ג טבליות לשוניות

טאבלט אחד לשוני מכיל:

מרכיב פעיל: בופרנורפין הידרוכלוריד 8.64 מ"ג שווה ערך לבסיס הבופרנורפין 8 מ"ג.

מרכיבים עם השפעות ידועות: מונוהידראט לקטוז 191.76 מ"ג.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טאבלט תת לשוני.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול חלופי בהתמכרות לאופיאטים, במסגרת טיפול רפואי, חברתי ופסיכולוגי.

04.2 מינון ושיטת הניהול

SUBUTEX טבליות לשוניות מיועדות למבוגרים ולילדים מעל גיל 15 שנתנו את הסכמתם לטיפול במצב ההתמכרות לסמים.

מִנוּן

אמצעי זהירות שיש לנקוט לפני הניהול

לפני תחילת הטיפול ב- SUBUTEX, הרופא צריך להיות מודע לפרופיל האגוניסטי החלקי של מולקולת הבופרנורפין. בופרנורפין נקשר לקולטני האופיואידים µ ו- and ויכול להאיץ תסמיני גמילה בחולים תלויים באופיואידים. יש לקחת בחשבון את סוג התלות באופיואידים (כלומר אופיואידים בעלי פעולה קצרה או ארוכת טווח), משך הזמן מאז צריכת האופיואידים האחרונה ומידת התלות באופיואידים. על מנת להימנע ממשקעים של תסמיני גמילה, יש לבצע אינדוקציה עם בופרנורפין בנוכחות תסמיני גמילה אובייקטיביים וברורים, שהודגמו למשל על ידי ציון המצביע על נסיגה קלה עד בינונית בהתאם לסולם הקליני המאומת לגמילה מאופיואידים (COWS - אופיואיד קליני) סולם נסיגה) (ראה סעיף 4.4).

מומלץ לבצע בדיקות תפקודי כבד בתחילת המחקר ונוכחות הפטיטיס ויראלי לפני תחילת הטיפול.

מומלץ לבצע ניטור קבוע של תפקודי הכבד (ראה סעיף 4.4).

שלב אינדוקציה

זה חייב להיות הדרגתי, עד להגעה למינון החלופי האופטימלי והמינונים השונים הקיימים (טבליות מ -0.4 מ"ג עד 8 מ"ג) מאפשרים הדרגתיות זו.

- נושאים המנהלים באופן עצמאי הרואין מדי יום: בופרנורפין הוא אגוניסט / אנטגוניסט הפועל כאנטגוניסט כאשר הוא מנוהל תחת השפעה של אגוניסט טהור, ולכן יש לתת אותו כאשר מופיעים תסמיני הגמילה הצמחיים הראשונים; אחרת בופרנורפין יכול בעצמו לעורר תסמונת נסיגה ביחס למצב הסובלנות של הנבדק ולכן, למינון ההרואין האחרון שנלקח.

- לנבדקים המקבלים מתדון: ל- 8 מ"ג של בופרנורפין יש יעילות החלפה דומה ל -30 מ"ג מתדון. לפני החלפת המתדון בבופרנורפין מומלץ להפחית את מינון המתדון עד מתחת ל -30 מ"ג ליום. כמו כן במקרה זה, מתן הבופרנורפין הראשון. חייב להתרחש בנוכחות התסמינים הצמחיים הראשונים של נסיגת מתדון. אחרת, יכול הבופרנורפין כשלעצמו לגרום לתסמונת גמילה ביחס למצב הסובלנות של הנבדק ולכן, למינון המתדון האחרון שנלקח.

התאמת מינון ותחזוקה: יש להגדיל באופן הדרגתי את מינון SUBUTEX בהתאם לתגובה הקלינית של המטופל הבודד ולא יעלה על המינון היומי היחיד היומי של 32 מ"ג.

המינון מותאם בהתבסס על הערכה מחודשת של מצבו הקליני והפסיכולוגי של המטופל.

הפחתת מינון וסיום הטיפול: לאחר שהגיעה לתקופת התייצבות מספקת, ניתן להפחית את המינון בהדרגה למינון תחזוקה נמוך יותר; אם יראו לנכון, הטיפול עשוי להיפסק בחלק מהחולים. הזמינות בטבליות תת לשוניות של 0.4, 2 ו -8 מ"ג מאפשרת ירידה במינון.

יש לעקוב אחר המטופלים לאחר סיום הטיפול בבופרנורפין בשל האפשרות להישנות.

אוכלוסיות מיוחדות

מטופלים מבוגרים: הבטיחות והיעילות של בופרנורפין בחולים מבוגרים מעל גיל 65 לא נקבעו.

ספיקת כבד:

בדיקות תפקוד כבד בסיסי ואימות הפטיטיס הנגיפי מומלצות לפני תחילת הטיפול (ראה סעיף 4.4).

רמות פלסמה גבוהות של בופרנורפין נמצאו בחולים עם ליקוי בכבד בינוני וחמור. לכן יש לעקוב אחר המטופלים לאיתור סימנים ותסמינים של רעילות או מנת יתר הנגרמת על ידי עלייה ברמות הבופרנורפין. יש להשתמש בזהירות בטבליות משנה לשוני של SUBUTEX בחולים עם ליקוי בכבד בינוני (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2). בחולים עם ליקוי כבד חמור השימוש בבופרנורפין הוא התווית (ראה סעיף 4.3).

ליקוי כלייתי: בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון של בופרנורפין לחולים עם ליקוי בכליות. יש להיזהר בעת מתן מטופלים עם ליקוי בכליות, שכן ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2).

אוכלוסיית ילדים: הבטיחות והיעילות של בופרנורפין בילדים מתחת לגיל 15. לא נקבעו. SUBUTEX אסור לילדים מתחת לגיל 15 (ראה סעיפים 4.3 ו- 4.4).

מכיוון שאין נתונים זמינים בקרב מתבגרים (בגילאי 15-18), יש לעקוב מקרוב אחר החולים בקבוצת גיל זו במהלך הטיפול.

שיטת ניהול

הניהול הוא דו לשוני. על הרופאים לייעץ למטופלים כי המסלול הדו -לשוני הוא הדרך היחידה היעילה והבטוחה למתן תרופה זו. יש להחזיק את הלוח מתחת ללשון עד שהוא נמס לגמרי, מה שאורך בדרך כלל 5-10 דקות. על המטופלים לבלוע או לצרוך מזון או שתייה כלשהם עד שהטאבלט נמס לגמרי. המינון מורכב מטבליות SUBUTEX 0.4 מ"ג, SUBUTEX 2 מ"ג ו- SUBUTEX 8 מ"ג, הניתנות להנחה מתחת ללשון במקביל או בשתי מנות נפרדות; את החלק השני יש להניח מתחת ללשון מיד לאחר המסת הראשונה.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1; אי ספיקת נשימה חמורה, אי ספיקת כבד חמורה (ראה סעיפים 4.2, 4.4 ו -5.2), אלכוהוליזם חריף או דליריום טרנס (ראה סעיפים 4.2 ו -4.4); טיפול במקביל עם אנטי MAO (ראה סעיף 4.5); נבדקים מתחת לגיל 15 (ראה סעיפים 4.2 ו -4.4); הנקה (ראה סעיף 4.6).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

טבליות לשוניות SUBUTEX מומלצות רק לטיפול בתלות באופיואידים.

הרופא צריך לשים לב לסיכון להתעללות ושימוש לרעה (למשל מתן תוך ורידי) במיוחד בתחילת הטיפול.

שימוש לרעה, התעללות והסחה: בדומה לאופיואידים אחרים, חוקיים או בלתי חוקיים, SUBUTEX יכולה להיות נתונה לשימוש לרעה או להתעללות. חלק מהסיכונים של שימוש לרעה והתעללות כוללים מנת יתר, התפשטות של זיהומים ויראליים המטוגניים או זיהומים מקומיים ומערכיים, דיכאון נשימתי ופגיעה בכבד (ראה סעיף 4.8).

שימוש לרעה ב- SUBUTEX על ידי כל מי שאינו החולה המיועד מראש חושף מכורים לסמים חדשים לקחת בופרנורפין כתרופת ההתעללות העיקרית ובכך מהווה סיכון נוסף; הדבר עלול להתרחש אם התרופה מופצת לשימוש בלתי חוקי ישירות על ידי המטופל המיועד או אם התרופה אינה מוגנת מפני גניבה.

טיפול לא אופטימלי ב- SUBUTEX עלול לגרום לשימוש לרעה בחולה, מה שמוביל למנת יתר או להפסקת הטיפול. חולה המנתח מינון של SUBUTEX עשוי להמשיך להגיב לתסמיני גמילה בלתי מבוקרים על ידי תרופות עצמיות עם אופיואידים, אלכוהול או תרופות הרגעה היפנוטיות אחרות כגון בנזודיאזפינים.

כדי למזער את הסיכון לשימוש לרעה, התעללות והסחה, על הרופאים לנקוט באמצעי זהירות מתאימים בעת רישום ומחלקת SUBUTEX, כגון הימנעות מרשם חידושים מרובים בשלב מוקדם של הטיפול, וביצוע ביקורי מעקב אחר המטופל. עם ניטור קליני המתאים למטופל. צרכי.

דיכאון נשימתי: דווחו מקרים אחדים של מוות מדיכאון נשימתי כאשר נעשה שימוש בבופרנורפין בשילוב עם בנזודיאזפינים (ראה סעיף 4.5) או כאשר לא נעשה שימוש בבופרנורפין בהתאם לסיכום מאפייני המוצר.

כמו כן דווח על מקרי מוות בשיתוף עם טיפול מקביל של בופרנורפין ותרופות אחרות המדכאות מערכת העצבים המרכזית כגון אלכוהול ואופיואידים אחרים (ראה סעיף 4.5).

בופרנורפין יכול לגרום לדיכאון נשימתי חמור שעלול להיות קטלני אצל ילדים שבולעים אותו בטעות. הגן על ילדים מפני חשיפה מקרית.

יש להשתמש במוצר זה בזהירות בחולים עם אסתמה או אי ספיקה נשימתית (למשל, מחלת ריאות חסימתית כרונית, cor pulmonale, עתודה נשימתית מופחתת, היפוקסיה, היפרקניה, דיכאון נשימתי קיים או קיפוסקוליוזיס, סטייה בעמוד השדרה שעלולה להוביל לקוצר נשימה). יש לעקוב אחר מטופלים המציגים את גורמי הסיכון הפיזיים ו / או התרופתיים שתוארו לעיל ולשקול הפחתת מינון.

דיכאון במערכת העצבים המרכזית: בופרנורפין עלול לגרום לישנוניות, במיוחד עם צריכה מקבילה של אלכוהול או תרופות מדכאות אחרות של מערכת העצבים המרכזית (כגון בנזודיאזפינים, תרופות הרגעה, תרופות הרגעה או מהפנטות) (ראה סעיפים 4.5 ו -4.7).

תלות: בופרנורפין הוא אגוניסט חלקי אשר נקשר לקולטני µ (מי) אופיואידים ומינהל כרוני מייצר התמכרות מסוג אופיואידים. מחקרים בבעלי חיים כמו גם ניסיון קליני הראו כי בופרנורפין יכול להיות ממכר, אך ברמה נמוכה יותר מאגוניסט מלא (למשל מורפיום).

באופן כללי, תסמונת הגמילה מתונה יותר מזו של אגוניסט שלם, ועלולה להיות לה "התפרצות מושהית".

לא מומלץ להפסיק את הטיפול באופן פתאומי, מכיוון שהוא עלול לגרום לתסמונת גמילה שהופעתה עלולה להתעכב.

הפטיטיס, אירועי כבדמקרים של פגיעה חריפה בכבד דווחו בנבדקים תלויי אופיואידים, הן בניסויים קליניים והן בדיווחים על תגובה שלילית לאחר השיווק (ראה סעיף 4.8). קשת החריגות נעה בין עלייה אסימפטומטית חולפת של טרנסמינאזות בכבד ועד דיווחי מקרים של הפטיטיס ציטוליטית, אי ספיקת כבד, נמק בכבד, תסמונת הפטורלית, אנצפלופתיה בכבד ומוות. במקרים רבים נוכחות של נזק מיטוכונדריאלי קיים (מחלה גנטית, הפרעות של אנזימי הכבד, זיהומים בנגיף הפטיטיס B או הפטיטיס C, שימוש לרעה באלכוהול, אנורקסיה, שימוש במקביל בתרופות אחרות שעלולות להיות הפטוטוקסיות) והזרקת שימוש בסמים עשויה להיות בעלת תפקיד סיבתי או נוסף. יש לקחת בחשבון גורמים חשובים אלה לפני רישום SUBUTEX ובמהלך הטיפול.

כאשר יש חשד לאירוע כבד, יש לבצע הערכות ביולוגיות ואטיולוגיות נוספות. בהתבסס על התוצאות, ניתן להשהות את התרופה בזהירות למניעת תסמיני גמילה וחזרה לשימוש בסמים. אם הטיפול נמשך, יש לעקוב מקרוב אחר תפקודי הכבד. חולים חיוביים הפטיטיס ויראליים, המקבלים טיפולים במקביל (ראה סעיף 4.5) ו / או שיש להם תפקוד לקוי של הכבד נמצאים בסיכון מוגבר לפגיעה בכבד ויש לקחת בחשבון גורמים בסיסיים אלה לפני רישום SUBUTEX ובמהלך הטיפול (ראה סעיף 4.2).

משקעים של תסמונת הנסיגה האופיואידית: כאשר מתחילים טיפול ב- SUBUTEX, חשוב להיות מודעים לפרופיל האגוניסטי החלקי של בופרנפין. ירידה, במיוחד אם הטיפול מתרחש פחות מ -6 שעות לאחר נטילת המנה האחרונה של הרואין או אופיואידים קצרי טווח אחרים, או במקרה בו מתבצעת מתן פחות מ -24 שעות לאחר נטילת המנה האחרונה של מתדון. על מנת להימנע ממשקעים של תסמיני גמילה, עם גרימת אופיואידים קצרי או ארוך, על המטופל להראות סימנים אובייקטיביים ותסמיני גמילה לפני מינון האינדוקציה (ראה סעיף 4.2).

במקרה של הפסקת טיפול פתאומי בטיפול התרופתי, סימני נסיגה עשויים להופיע שלושה ימים לאחר ההשעיה עצמה, ומגיעים למקסימום מהיום השלישי עד החמישי ולאחר מכן יורדים בהדרגה במשך 8-10 ימים.

תסמיני גמילה עשויים להיות קשורים גם למינון תת אופטימלי.

ספיקת כבד:

רמות פלסמה גבוהות של בופרנורפין דווחו בחולים עם ליקוי בכבד בינוני וחמור (ראה סעיף 5.2). יש לעקוב אחר המטופלים לאיתור סימנים ותסמינים של רעילות או מנת יתר הנגרמת על ידי עלייה ברמות הבופרנורפין (ראה סעיף 4.2). יש להשתמש בזהירות בטבליות משנה לשוני של SUBUTEX בחולים עם ליקוי בכבד בינוני. בחולים עם ליקוי כבד חמור השימוש בבופרנורפין הוא התווית (ראה סעיף 4.3).

ליקוי כלייתי: חיסול הכליות עשוי להתארך מכיוון ש- 30% מהמינון הניתן מסולק בדרך הכללית. מטבוליטים של בופרנורפין מצטברים בחולים עם אי ספיקת כליות. מומלץ להיזהר במינון בחולים עם ליקוי בכליות (ראה סעיף 4.2).

תגובות אלרגיות: דווח על מקרים של רגישות יתר חריפה וכרונית לבופרנורפין הן בניסויים קליניים והן מניסיון לאחר השיווק. הסימנים והתסמינים השכיחים ביותר כוללים פריחה בעור, אורטיקריה ופרידות. ברונכוספזם, אנגיואדמה והלם אנפילקטי דווחו היסטוריה של רגישות יתר. buprenorphine הוא התווית נגד לשימוש בו.

למרות שדיכאון נשימתי עשוי להתבטא במינונים העולים על הטווח הטיפולי המומלץ, מינונים בטווח הטיפולי המומלץ עלולים לגרום לדיכאון נשימתי משמעותי מבחינה קלינית בנסיבות מסוימות.

אזהרות כלליות לגבי מתן אופיואידים:

• אופיואידים עלולים לגרום ליתר לחץ דם אורתוסטטי (ראה סעיף 4.8).

• אופיואידים יכולים להגביר את לחץ נוזל מוח השדרה וגורמים להתקפים, ולכן יש להשתמש בהם בזהירות בחולים עם טראומה בראש, פגיעה תוך גולגולת או במצבים אחרים בהם לחץ המוח השדרה עלול להיות מוגבר או אם יש היסטוריה של התקפים.

• מיוזה הנגרמת מאופיואידים, שינויים ברמת התודעה או תפיסת הכאב כסימפטום של המחלה עלולים להפריע להערכת המטופל, לבלבל את האבחנה או להסתיר את מהלך הקליני של מחלות נלוות.

• יש להשתמש באופיואידים בזהירות בחולים הסובלים ממאקסדמה, תת פעילות של בלוטת התריס או מחוסר אדרנו -קורטיקלי (למשל מחלת אדיסון).

• יש להשתמש באופיואידים בזהירות בחולים עם פסיכוזה רעילה.

• יש להשתמש באופיואידים בזהירות בחולים הסובלים מיתר לחץ דם, היפרטרופיה ערמונית או היצרות שופכה.

• נמצאו אופיואידים שמגבירים את הלחץ התוך -קולקולרי; לכן יש להשתמש בהם בזהירות בחולים הסובלים מתפקוד לקוי של דרכי המרה.

• אופיואידים צריכים להינתן בזהירות למטופלים מבוגרים או מוחלשים.

שימוש בילדים: אין נתונים זמינים לילדים מתחת לגיל 15; לכן אין לתת SUBUTEX לאנשים מתחת לגיל 15 (ראה סעיפים 4.2 ו -4.3).

אזהרת סמים

למי שעוסק בספורט: השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.

מידע חשוב על חלק מהמרכיבים

SUBUTEX מכיל לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

יש להשתמש בזהירות ב- SUBUTEX כאשר הוא מנוהל עם:

• אלכוהול: אלכוהול מגביר את ההשפעה המרגיעה של בופרנורפין, אין ליטול SUBUTEX עם משקאות אלכוהוליים ויש להשתמש בהם בזהירות עם תרופות המכילות אלכוהול (ראה סעיפים 4.4, 4.7 ו -4.8).

יש להשתמש בזהירות ב- SUBUTEX יחד עם:

• בנזודיאזפינים: שילוב זה יכול לגרום למוות עקב דיכאון נשימתי ממוצא מרכזי; לכן יש לעקוב מקרוב אחרי המטופלים כאשר מרשם שילוב זה ויש להימנע משילוב זה היכן שיש סיכון להתעללות. יש ליידע את המטופלים לגבי הסכנה הקיצונית של ניהול עצמי של בנזודיאזפינים ללא מרשם בעת נטילת תרופה זו ולייעץ להם כי שימוש במקביל בבנזודיאזפינים עם תרופה זו צריך להיות רק במרשם רופא (ראה סעיפים 4.4 ו -4.8);

• תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית: שילוב תרופות מדכאות של מערכת העצבים המרכזית עם בופרנורפין מגביר דיכאון במערכת העצבים המרכזית (ראה סעיפים 4.4 ו -4.8). רמת הערנות המופחתת עלולה להפוך את הנהיגה והשימוש במכונות למסוכנות (ראה סעיף 4.7). דוגמאות לדיכאון במערכת העצבים המרכזית הן: נגזרות אופיום אחרות (למשל מתדון, משככי כאבים ותרופות לשיעול), כמה תרופות נוגדות דיכאון, תרופות הרגעה אנטגוניסטיות לקולטן H1, ברביטורטים, חרדות חרדה. , נוירולפטיקה, קלונידין וחומרים נלווים;

• מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI): בהתאם למה שקורה עם מורפיום, ניתן להגביר את ההשפעות של אופיואידים אחרים. הימנע מטיפול במקביל ותוך שבועיים מפסקת הטיפול ב- MAO (ראה סעיף 4.3);

• משככי כאבים אופיואידים: התכונות המשככות של אופיואידים אחרים כגון מתדון ומשככי כאבים רמה III אחרים (הידרומורפון, אוקסיקודון או פנטניל) עשויים להיות מופחתים בחולים שטופלו בבופרנורפין כתלות באופיואידים. ייתכן שיהיה קשה להשיג כאבים נאותים כאשר ניתנת אגוניסט אופיואיד מלא לחולים המטופלים בבופרנורפין. לעומת זאת, יש לשקול את האפשרות של מנת יתר במינונים גבוהים מהרגיל של אגוניסטים מלאים, כגון מתדון או משככי כאבים רמה III, במיוחד כאשר מנסים להתנגד להשפעות האגוניסט הבופרנורפין החלקי או כאשר רמות הפלזמה של בופרנורפין יורדות. מטופלים הזקוקים לשיכוך כאבים ועוברים טיפול בתלות באופיואידים יכולים להיות מנוהלים בצורה הטובה ביותר על ידי צוותים רב תחומיים הכוללים הן את המומחה לטיפול בכאבים והן את מומחה ההתמכרות לאופיואידים (ראה סעיף 4.4, "משקעים של תסמונת גמילה. אופיואידים");

• נלטרקסון: נלטרקסון הוא אנטגוניסט אופיואידי המסוגל לחסום את ההשפעות הפרמקולוגיות של בופרנורפין. עבור מטופלים התלויים באופיואידים המטופלים בבופרנורפין, נלטרקסון האנטגוניסט עשוי לעורר את הופעתם הפתאומית של תסמיני גמילה עזים וממושכים של אופיואידים. עבור מטופלים המקבלים נלטרקסון, ההשפעות הטיפוליות הצפויות של מתן בופרנורפין עשויות להיחסם על ידי נלטרקסון האנטגוניסט.

• מעכבי CYP3A4: מחקר אינטראקציה של בופרנורפין עם קטוקונזול (מעכב CYP3A4 רב עוצמה) הראה עלייה ב- Cmax וב- AUC (שטח מתחת לעקומה) של buprenorphine (כ -50% ו -70% בהתאמה) ובמידה פחותה, norbuprenorphine יש לעקוב מקרוב אחרי מטופלים בבופרנורפין. ייתכן שיהיה צורך בהורדת מינון איטי אם מעכבי CYP3A4 (למשל מעכבי HIV פרוטאז, מקרוליד ואנזול אנטי -פטריית אזול, גסטודן, TAO) ניתנים במקביל.

• מפעלי CYP3A4: שימוש בו זמני במעוררי CYP3A4 ובופרנורפין עשוי להפחית את ריכוז הפלזמה של בופרנורפין, מה שעלול לגרום לטיפול תת -אופטימלי בתלות אופיואידית עם בופרנורפין. ניטור קפדני של מטופלים המקבלים SUBUTEX מומלץ אם גורמים לאנזים מסוג זה (למשל פנוברביטל, ריבנאפין, ניתנים במקביל. ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של בופרנורפין או את המשרה CYP3A4 בהתאם.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין מספיק מידע אנושי להערכת בטיחותו של בופרנורפין בעת מתן ההריון. יש להשתמש בבופרנורפין רק במהלך ההריון אם התועלת הטיפולית האפשרית מצדיקה את הסיכון האפשרי לעובר. לקראת סוף ההריון, מינונים גבוהים של בופרנורפין עלולים לגרום לדיכאון נשימתי. בילוד גם לאחר תקופת טיפול קצרה. מתן ממושך של בופרנורפין על ידי האם בשלושת חודשי ההריון האחרונים עלול לגרום לתסמונת נסיגה אצל הילוד (למשל היפרטוניה, רעידות בילודים, תסיסה בילודים, מיוקלונוס או עוויתות) התסמונת בדרך כלל מתרחשת תוך שעות עד מספר ימים לאחר הלידה (ראה סעיף 4.8).

בשל מחצית החיים הארוכה של בופרנורפין, יש לשקול ניטור יילוד למספר ימים בסוף ההריון כדי למנוע את הסיכון לדיכאון נשימתי או תסמונת גמילה בילודים.

זמן האכלה

כפי שמוצג במחקרי חולדות, לבופרנורפין יש פוטנציאל לעכב הפרשת חלב או ייצורו. יתר על כן, מכיוון שהבופרנורפין מופרש בחלב אם, הנקה היא התווית (ראה סעיף 4.3).

פוריות

מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות (ראה סעיף 5.3). הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

ל- SUBUTEX השפעה מתונה על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות כאשר היא ניתנת לחולים תלויים באופיואידים.

התרופה עלולה לגרום לסהרוריות, סחרחורת או בלבול נפשי, במיוחד במהלך זירוז הטיפול ושלבי התאמת המינון. כאשר נלקחים יחד עם אלכוהול או תרופות המפעילות דיכאון על מערכת העצבים המרכזית, סביר שהשפעה זו תהיה ניכרת יותר (ראה סעיפים 4.4 ו -4.5). יש להזכיר למטופלים לנקוט משנה זהירות בעת נהיגה ברכבים והפעלת מכונות מסוכנות במקרה בוופרנורפין משפיע על ביצוע פעילויות כאלה.

04.8 תופעות לא רצויות

התגובות השליליות הנפוצות ביותר לתרופות הן אלו הקשורות לתסמיני גמילה (כלומר נדודי שינה, כאבי ראש, בחילות והזעת יתר) וכאבים.

טבלת סיכום של תגובות שליליות

טבלה 1 מסכמת:

• תגובות שליליות שנצפו במהלך ניסויים קליניים גדולים.

תדירות תופעות הלוואי המפורטות להלן מוגדרת באמצעות האמנה הבאה: שכיחה מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥1 / 100,

• תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו במהלך מעקב לאחר השיווק.

לא ניתן לאמוד את תדירות האירועים שלא דווחו במחקרים הקליניים העיקריים ומוגדרת כבלתי ידועה.

תגובות שליליות של תרופות מוצגות לפי סוג איברים במערכת MedDRA, בסדר מוסכם בינלאומי המבוסס על מונח מועד ותדירות דיווח.

טבלה 1- תופעות לא רצויות שנצפו בניסויים קליניים גדולים ו / או במהלך מעקב לאחר השיווק המפורטות לפי סוג מערכת / איברים מערכת / כיתת אורגן מאוד נפוץ (≥ 1/10) נפוץ (≥1 / 100, לא נדיר (≥1 / 1,000 עד נדיר (≥1 / 10,000, תדירות לא ידועה זיהומים ונגעים ברונכיטיס, זיהום, שפעת, דלקת הלוע, נזלת הפרעות במערכת הדם והלימפה לימפדנופתיה הפרעות במערכת החיסון רגישות יתר מטבוליזם והפרעות תזונה אובדן תיאבון הפרעות פסיכיאטריות נדודי שינה חוסר מנוחה, חרדה, דיכאון, עוינות, עצבנות, פרנויה, בלבול, חשיבה לא תקינה. פסיכוזה, אופוריה דה פרסונליזציה, הזיות התמכרות לסמים הפרעות במערכת העצבים כְּאֵב רֹאשׁ הרגעה, סחרחורת / ורטיגו, היפרטוניה, מיגרנה, פרדסטיות, סהרוריות, סינקופה, רעידות נאומים לא קוהרנטיים חוסר תיאום שרירים, התעלפות עוויתות הפרעות בעיניים הפרעות בזק, מידריאזיס דיפלופיה, חריגות חזותיות, דלקת הלחמית מיוזה פתולוגיות לב דפיקות לב כִּחָלוֹן טכיקרדיה, ברדיקרדיה פתולוגיות כלי דם הרחבת כלי דם חיוורון יתר לחץ דם, לחץ דם גבוה הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal דיכאון נשימתי, שיעול, פיהוקים, קוצר נשימה דום נשימה הפרעות בכליות ובשתן שימור שתן הפרעות אוזניים ומבוך טינטון הפרעות במערכת העיכול בחילה כאבי בטן, עצירות, שלשולים, יובש בפה, דיספפסיה, תלונות במערכת העיכול, גזים, הפרעות שיניים, הקאות הפרעות עור ורקמות תת עוריות הזעת יתר פריחה הפרעות שריר ושלד וחיבור ארתרלגיה, כאבי גב, כאבי עצמות, התכווצויות שרירים, מיאלגיה, כאבי צוואר פתולוגיה של מערכת הרבייה והשד דיסמנוריאה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול תסמונת נסיגה, כאב אסתניה, כאבי חזה, צמרמורות, חולשה, בצקת היקפית, פירקסיה חולשה, עייפות תסמונת גמילה בילודים

תיאור תגובות שליליות נבחרות

להלן סיכום של תופעות לוואי אחרות לאחר השיווק הנחשבות חמורות או משמעותיות אחרת:

במקרה של התעללות או שימוש לרעה תוך ורידי בתרופה: תגובות מקומיות, לעיתים ספיגה (מורסה, צלוליטיס), הפטיטיס חריפה חמורה, דלקת ריאות, אנדוקרדיטיס וזיהומים חמורים אחרים (ראה סעיף 4.4).

דיכאון נשימתי התרחש. דווח על מקרי מוות כתוצאה מדיכאון נשימתי, במיוחד כאשר נעשה שימוש בבופרנורפין בשילוב עם בנזודיאזפינים (ראה סעיף 4.5) או כאשר לא נעשה שימוש בבופרנורפין בהתאם לסיכום מאפייני המוצר.

דווח על מקרי מוות בשיתוף עם מתן בופרנורפין ותרופות מדכאות אחרות של מערכת העצבים המרכזית כמו אלכוהול או אופיואידים אחרים (ראה סעיפים 4.4 ו -4.5).

הסימנים והתסמינים השכיחים ביותר של רגישות יתר כוללים פריחה בעור, כוורות, גירוד. דווח על מקרים של ברונכוספזם, דיכאון נשימתי, אנגיואדמה והלם אנפילקטי.

היו מקרים של טרנסמינאזות בכבד, הפטיטיס, הפטיטיס חריפה, צהבת ציטוליטית, צהבת, תסמונת הפטורלית, אנצפלופתיה בכבד ונמק כבד (ראה סעיף 4.4).

דווח על תסמונת גמילה מתרופות בילוד בקרב תינוקות של נשים שנטלו בופרנורפין במהלך ההריון. התסמונת עשויה להיות מתונה וממושכת יותר מזו הנגרמת על ידי אגוניסטים מלאים לקולטן אופיואידים מלאים קצרי טווח. אופי התסמונת עשוי להשתנות עם רקע המכור לסמים של האם (ראה סעיף 4.6).

דווח על מקרים של הזיה, לחץ דם אורתוסטטי, שימור שתן וסחרחורת (ראה סעיף 4.4).

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 מנת יתר

תסמינים

באופן עקרוני, יש לצפות לתסמינים דומים לאלה של אופיואידים אחרים הפועלים במרכז, במקרה של מנת יתר של בופרנורפין. הביטויים החריפים כוללים: מיוזה, הרגעה, בחילה, הקאות, התמוטטות לב וכלי דם, דיכאון נשימתי.

הסימפטום העיקרי הדורש התערבות הוא דיכאון נשימתי אשר יכול להתקדם עד לעצור נשימה בסיכון למוות.

התסמין הנוסף שעלול להיות מסוכן הוא הקאות, מהן יש למנוע שאיפה.

יַחַס

במקרה של מנת יתר, יש לנקוט באמצעי תמיכה כלליים, לרבות מעקב צמוד אחר מצב הנשימה והלב של המטופל. בפרט, יש לבצע טיפול סימפטומטי בדיכאון נשימתי, על ידי יישום אמצעי החייאה כלליים. יש להבטיח נתיב אוויר ופטור אוורור מסייע או מבוקר. יש להעביר את החולה לסביבה עם מתקן החייאה מלא.

אם החולה מקיא, יש להקפיד על מניעת שאיפה של הקיא.

מומלץ להשתמש באנטגוניסט אופיואידי (למשל נלוקסון), בהתחשב בכך שתופעות הנשימה הנגדיות של בופרנורפין עשויות להיות פחות יעילות מזה של אגוניסטים מלאים אחרים לאופיואידים.

יש לקחת בחשבון את משך הפעולה הארוך של בופרנורפין בעת קביעת משך הטיפול הדרוש כדי לנטרל את ההשפעה של מנת יתר. ניתן לנקות את Naloxone מהר יותר מבופרנורפין, ומאפשר לחזור לתסמינים שנשלטו בעבר על מנת יתר של בופרנורפין. ייתכן שנלוקסון אינו יעיל בפתרון דיכאון נשימתי הנגרם על ידי בופרנורפין; לכן המטרה העיקרית של ניהול מנת יתר צריכה להיות הקמת אוורור הולם, בעזרת מכנית במידת הצורך.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תרופות אחרות של מערכת העצבים; תרופות המשמשות בהפרעות התמכרות; תרופות המשמשות בהתמכרות לאופיואידים

קוד ATC: N07BC01.

בופרנורפין הוא אגוניסט / אנטגוניסט אופיואידי חלקי הנקשר לקולטני µ ו- in במוח. פעילותה בטיפול תחזוקה מיוחסת לקשר הפיך האיטי שלה לקולטן µ אשר לאורך תקופה ממושכת ממזער את הצורך בתרופה לחולים המכורים לסמים.

לבופרנורפין יש מרווח ביטחון גדול בשל פעילותו האגוניסטית / אנטגוניסטית חלקית, המגבילה את השפעותיו הדיכאוניות, במיוחד על תפקודי הלב והנשימה.

במהלך ניסויים קליניים בנבדקים תלויי אופיואידים, הבופרנורפין הראה אפקט תקרה עבור כמה פרמטרים, כגון מצב רוח, תחושת רווחה ודיכאון נשימתי.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

כאשר הוא מנוהל דרך הפה, buprenorphine עובר תהליך מטבולי של "מעבר ראשוני" בכבד עם N-dealkylation ו- conjugation של glucuronide במעי הדק.לכן, שימוש אוראלי בתרופה זו אינו הולם.

ריכוז הפלזמה הגבוה מגיע ל -90 דקות לאחר מתן תת לשוני והקשר בין ריכוז המינון המקסימלי לינארי בין 2 ל -16 מ"ג.

הפצה

לאחר קליטת הבופרנורפין מגיע שלב הפצה מהיר ומחצית חיים של בין 2 ל -5 שעות.

חילוף חומרים

Buprenorphine הוא metabolized על ידי 14-N- dealkylation כדי N-desalkyl-buprenorphine (המכונה norbuprenorphine) באמצעות ציטוכרום P450 CYP3A4 ו glucuronoconjugation של מולקולת האב ואת המטבוליט dealkylated. N-dealkylbuprenorphine הוא אגוניסט עם פעילות פנימית חלשה (ראה סעיף 4.2).

חיסול

חיסולו של בופרנורפין הוא דו-או תלת אקספוננציאלי, עם שלב חיסול סופני ארוך של 20-25 שעות, בין היתר בשל ספיגה מחדש של בופרנורפין לאחר הידרוליזה במעיים של הנגזרת המצומדת, ובחלקו מהאופי הליפיופילי ביותר של מולקולה.

Buprenorphine מסולק במהותו בצואה על ידי הפרשת המרה של מטבוליטים מצומדים של גלוקורוניד (70%), השאר מסולק בשתן (ראה סעיף 4.2).

ספיקת כבד

ההשפעה של ליקוי בכבד על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של בופרנורפין נצפתה במחקר קליני שלאחר השיווק לאחר מתן מנה אחת של בופרנורפין / נלוקסון 2.0 / 0.5 מ"ג טבליות תת לשוניות בנבדקים בריאים ובנבדקים עם דרגות שונות של ליקוי בכבד.

בהתייחס לפרמטרים הפרמקוקינטיים של בופרנורפין נצפה כי בהשוואה לנבדקים בריאים, Cmax עלה פי 1.2, פי 1.1 ו -1.7, בהתאמה, בנבדקים עם ליקוי כבד קל (Child-Pugh Class A), בינוני. (Child-Pugh Class B) וחמורה (Child-Pugh Class C). ערכי AUC בנבדקים עם ליקוי כבד קל היו דומים לנבדקים בריאים, בעוד שבנבדקים עם ליקוי בכבד בינוני וחמור הם גדלו פי 4.6 ו -2.8, בהתאמה.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

הרעילות החריפה של בופרנורפין נקבעה בעכברים וחולדות לאחר מתן אוראלי ופארנטרלי.

המינון הקטלני הממוצע (LD50) בעכברים היה 26, 94 ו -261 מ"ג / ק"ג על ידי מתן תוך ורידי, תוך -צפק ופומי, בהתאמה.

ערכי LD50 בחולדה היו 35, 243 ו -600 מ"ג / ק"ג לניהול תוך ורידי, תוך -צפק ופומי, בהתאמה.

כאשר ניתנה באופן רציף תת עורית לכלבי ביגל במשך חודש אחד, קופי רזוס בעל פה במשך חודש וחולדות ובבונים תוך שרירית במשך שישה חודשים, הפגין בופרנורפין רקמות נמוכות ורעילות ביוכימית.

מחקרים בחולדות וארנבות הראו רעילות לרגליים כולל אובדן לאחר ההשתלה. יתר על כן, מתן אוראלי של מינונים גבוהים במהלך ההריון וההנקה הביא לעיכוב קל בהתפתחות של כמה תפקודים נוירולוגיים בחולדות שזה עתה נולדו (רפלקס תיקון ותגובת אזעקה).

אין השפעה בלתי רצויה על הפוריות או על תפקוד הרבייה הכללי של חולדות, אם כי במינון תוך שרירי הגבוה ביותר (5 מ"ג / ק"ג ליום) האימהות חוו קושי בלידה ותמותה בילוד גבוהה התרחשה (ראה סעיף 4.6).

לאחר 52 שבועות של טיפול אוראלי במינון של 75 מ"ג / ק"ג / יום הייתה היפרפלזיה של צינור המרה מינימלי עד בינוני עם פיברוזיס פריביאלי קשור בכלבים שטופלו.