מרכיבים פעילים: Metoprolol (metoprolol tartrate)
טבליות Seloken 100 מ"ג
תוספות חבילה Seloken זמינות לגדלי האריזה:- טבליות Seloken 100 מ"ג
- Seloken 200 מ"ג טבליות בשחרור ממושך
- תמיסת Seloken 1 מ"ג / מ"ל להזרקה לשימוש תוך ורידי
מדוע משתמשים בסלוקן? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
חוסמי בטא סלקטיביים ולא קשורים.
אינדיקציות תרפויטיות
טיפול ביתר לחץ דם עורקי.
טיפול ומניעה של אנגינה פקטוריס.
טיפול באוטם שריר הלב החריף.
טיפול בהפרעות קצב לב (לא כולל הפרעות קצב).
טיפול בבלוטת התריס.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Seloken
- רגישות יתר לחומר הפעיל, לתרופות אחרות החוסמות β, ו / או לכל אחד מהחומרים הנלווים;
- בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה שנייה או שלישית;
- אי ספיקת לב בפירוק לא יציב (בצקת ריאות, תת -עירוי או לחץ דם);
- מטופלים בטיפול אינוטרופי רציף או לסירוגין עם אגוניסטים לקולטן β;
- ברדיקרדיה של סינוס רלוונטית;
- תסמונת סינוסים חולה (אלא אם כן הושתלה קוצב לב קבוע), בלוק סינו-פרוזדורי;
- הלם קרדיוגני;
- אי ספיקת כליות חמורה;
- הפרעות קשות במחזור הדם העורקי ההיקפי;
- חומצה מטבולית;
- פאוכרומוציטומה לא מטופלת.
אין לתת מטופרולול טרטרט לחולים עם חשד לאוטם חריף של שריר הלב עם דופק נמוך מ -45 פעימות לדקה, מרווח P-Q גדול מ -0.24 שניות או לחץ דם סיסטולי נמוך מ -100 מ"מ כספית.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Seloken
אין לטפל בחולים המטופלים בחוסמי β באמצעות חוסמי תעלות סידן תוך ורידי וראפמיל.
בחולים עם אסתמה, ככלל, יש לתת טיפול מקביל ל- β2-agonist (בטבליות או במשאפים). בעת תחילת הטיפול במטרופולול ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של β2-אגוניסטים (בדרך כלל עלייה).
במהלך הטיפול במטרופולול, הסיכון להפרעה למטבוליזם של פחמימות או להיפוגליקמיה רעולי פנים נמוך יותר מאשר בחוסמי β לא סלקטיביים.
חולים עם אי ספיקת לב צריכים להיות מטופלים על אי ספיקת לב הן לפני והן במהלך הטיפול במטרופולול.
לעיתים רחוקות מאוד, דרגה מתונה קיימת של הפרעת הולכה A-V עלולה להחמיר (מה שמוביל לחסימת AV אפשרית).
אם קצב הלב של המטופל יורד, יש לתת מטרופולול במינונים נמוכים יותר או להפסיק בהדרגה.
Metoprolol יכול להחמיר את הסימפטומים הקשורים למחלות במחזור הדם העורקי ההיקפי
יש להימנע מהפסקת טיפול פתאומית. אם יש להפסיק את הטיפול, יש לעשות זאת, במידת האפשר, בהדרגה. במרבית החולים ניתן להפסיק את הטיפול תוך 14 יום. זה יכול להיעשות על ידי הפחתה הדרגתית של המינון היומי עד למינון הסופי של 25 מ"ג metoprolol פעם ביום.
במהלך תקופה זו, במיוחד בחולים עם איסכמיה לבבית גלויה יש להקפיד על מעקב צמוד. הסיכון לאירועים כליליים, כולל מוות פתאומי, עשוי לעלות במהלך הפסקת הטיפול בחוסמי β.
אם מטופלולול נקבע לחולים עם פאוכרומוציטומה ידועה, יש לתת חוסם קולטני אלפא במקביל.
לפני הניתוח יש להודיע לרופא המרדים כי המטופל מטופל במטרופולול, מומלץ שלא להפסיק את הטיפול בחוסמי בטא לפני הניתוח.
יש להימנע מהתחלת טיפול במינון גבוה בחולים שעברו ניתוח שאינו לבבי מכיוון שהוא קשור לברדיקרדיה, תת לחץ דם והתקף לב עם תוצאה קטלנית בחולים עם סיכון לב וכלי דם.
בחולים שטופלו בחוסמי β, הלם אנפילקטי לובש צורה חמורה יותר.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Seloken
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם
Metoprolol הוא מצע מטבולי של האיזואנזים CYP2D6 של ציטוכרום P450. תרופות המשמשות חומרים הממריצים או מעכבים אנזים עלולות להשפיע על רמות הפלזמה של metoprolol. רמות הפלזמה של metoprolol עלולות לעלות עם מתן תרכובות נלוות של CYP2D6, למשל אנטי -קצב, אנטי -היסטמינים, היסטמין H2 אנטגוניסטים לקולטן, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי פסיכוטיות ומעכבי COX-2. ריכוז הפלזמה של metoprolol מופחת על ידי ריפמפיצין וניתן להגדיל אותו על ידי אלכוהול והידרלזין.
יש לעקוב מקרוב אחרי מטופלים המקבלים טיפול במקביל בתרופות החוסמות גרעינים סימפתטיים, עם חוסמי β אחרים (למשל טיפות עיניים) ועם מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI).
אם יש להפסיק טיפול מקביל בקלונידין, יש צורך להפסיק את הטיפול בחוסמי β מספר ימים לפני הפסקת הקלונידין עצמו.
כאשר metoprolol מנוהל במקביל לחוסמי תעלות סידן כגון verapamil או diltiazem, עלולות להתרחש השפעות שליליות אינוטרופיות וכרונוטרופיות שליליות. אין לתת חוסמי תעלות סידן כגון verapamil תוך ורידי בחולים המטופלים בחוסמי β.
חוסמי ביתא עשויים להגביר את ההשפעות האינוטרופיות והדרוטרופיות השליליות של תרופות נוגדות קצב (דמויי קינידין ואמיודרון)
גליקוזידים של Digitalis, בשיתוף עם חוסמי β, יכולים להגדיל את זמן ההולכה האטריובנטריקולרית ולגרום לברדיקרדיה.
בחולים שטופלו בחוסמי β, חומרי הרדמה בשאיפה מגבירים את ההשפעה הקרדיאו-דיפרסיבית.
טיפול במקביל בתרופות אינדומטאצין או בתרופות אחרות מעכבות סינתזה של פרוסטגלנדין עלול להוביל לירידה בהשפעה האנטי-לחץ-יתר של חוסמי β.
בתנאים מסוימים, בהם ניתנת אדרנלין לחולים המטופלים בחוסמי β, חוסמי β קרדיוסלקטיביים מפריעים הרבה פחות לבקרת לחץ הדם מאשר אלה שאינם קרדיוסלקטיביים.
יתכן שתידרש התאמת מינון של תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה בחולים המטופלים בחוסמי β.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. כמו רוב התרופות, אין לתת מתרופולול במהלך ההריון וההנקה אלא אם כן יש צורך בכך באופן ברור. חוסמי ביתא, כולל מטופרולול, עלולים לגרום לנזק עוברי, לידה מוקדמת והפלה. ברדיקרדיה, אצל העובר, היילוד והתינוק.
נראה כי כמות המטרופולול שחולפת לחלב אם אינה זניחה לתת חסימת בטא בתינוק אם האם מטופלת במינונים המומלצים הרגילים.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
על המטופלים לדעת את תגובתם ל- metoprolol לפני הנהיגה או הפעלת מכונות מכיוון שלעתים קרובות עלולים להתרחש סחרחורת או עייפות.
התרופה מכילה לקטוז; אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
Seloken מכיל לקטוז. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
למי שמבצע פעילות ספורטיבית: השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.
מינון ושיטת השימוש כיצד להשתמש בסלוקן: מינון
יש ליטול טבליות Seloken על בטן ריקה
לַחַץ יֶתֶר
המינון המומלץ הוא 1-2 טבליות ביום, הניתנות כמנה אחת בבוקר, או מחולקות לשתי מנות (בוקר וערב).
אוטם חריף של שריר הלב
המינון המומלץ הוא 2 טבליות ביום המחולקות ל -2 מנות.
הפרעות קצב לב (לא כולל הפרעות קצב)
המינון המומלץ הוא 1-2 טבליות ביום המחולקות ל 2-3 מנות.
תת פעילות של בלוטת התריס
המינון המומלץ הוא 1.5-2 טבליות ביום המחולקות ל 3-4 מנהים.
חולים עם תפקוד כלייתי לקוי
אין צורך בהתאמת המינון לחולים אלה.
חולים עם תפקוד כבד לקוי
בדרך כלל אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם שחמת כבד מכיוון שמטופרולול דל בחלבון הפלזמה (5-10%). אם יש סימנים של ליקוי בכבד מאוד (חולי shunt), יש לשקול הפחתה במינון.
אזרחים ותיקים
אין צורך בהתאמת המינון בחולים קשישים.
יְלָדִים
הניסיון בטיפול בסלוקן בילדים מוגבל.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Seloken
תסמינים
תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול ברדיקרדיה וברדיארתמיה, תת לחץ דם, אי ספיקת לב, הפרעות בהולכה הלב, בלוק A-V, הלם קרדיוגני, דום לב, שינוי בתודעה / תרדמת, בחילות, הקאות, ציאנוזה וברונכוספזם.
יַחַס
הטיפול צריך להתבצע במתקן שיכול לספק אמצעים תומכים נאותים, ניטור ופיקוח הדוק.
אם הדבר מוצדק, ניתן לבצע שטיפת קיבה ו / או פחם פעיל.
לטפל בברדיקרדיה ובהפרעות הולכה לבבית באמצעות אטרופין, תרופות מעוררות יותרת הכליה או קוצבי לב.
לטפל ביתר לחץ דם, אי ספיקת לב חריפה והלם, עם הרחבה מתאימה של נפח הדם, הזרקת גלוקגון (במידת הצורך, ואחריו עירוי תוך ורידי של גלוקגון), מתן תוך ורידי של תרופות מגרות אדרנו כגון dobutamine, עם תרופות אגוניסטים לקולטן α1, ב בנוסף, בנוכחות הרחבת כלי דם.
ניתן לשקול גם ניהול תוך ורידי של Ca2 +.
בדרך כלל ניתן להפוך את הסימפונות על ידי מרחיבי סימפונות.
במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזם של Seloken, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות לגבי השימוש ב- Seloken, שאל את הרופא או הרוקח
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Seloken
כמו כל התרופות, Seloken יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
Metoprolol נסבל היטב ותופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות הפיכות. להלן מופיעים תופעות לוואי שהתרחשו במהלך ניסויים קליניים או במהלך שימוש שגרתי. במקרים רבים לא נוצר קשר עם טיפול במטופרולול.
נעשה שימוש בהגדרות התדירות הבאות: שכיח מאוד (≥10%), שכיח (1-9.9%), נדיר (0.1-0.9%), נדיר (0.01-0.09%)) זה נדיר מאוד (
פתולוגיות לב
נפוץ: ברדיקרדיה, לחץ דם אורתוסטטי (לעתים רחוקות מאוד עם סינקופה), ידיים ורגליים קרות, דפיקות לב.
לא נדיר: החמרה בסימפטומים של אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני בחולים עם אוטם חריף של שריר הלב *, בלוק A-V מדרגה ראשונה, כאבים קדם-קורדיאליים.
נדיר: הפרעות הולכה לבבית, הפרעות קצב לב.
נדיר מאוד: גנגרן בחולים עם הפרעות במחזור הדם ההיקפי הקיימות.
פתולוגיות כלי דם
לא נדיר: בצקת.
נדיר מאוד: גנגרן בחולים עם הפרעות במחזור הדם ההיקפי הקיימות.
* תדירות העולה על 0.4% בהשוואה לפלצבו במחקר עם 46,000 חולים עם אוטם שריר הלב החריף שבו תדירות ההלם הקרדיוגני הייתה 2.3% בקבוצת המטרופולול ו -1.9% בקבוצת הפלסבו בתת האוכלוסייה של חולים עם אינדקס סיכון נמוך ל מדד סיכון ההלם מבוסס על הסיכון המוחלט של הלם בכל מטופל בנפרד כתוצאה מגיל, מין, זמן עיכוב, שיעור Killip, לחץ דם, קצב לב, הפרעות בא.ק.ג והיסטוריה קודמת של יתר לחץ דם. קבוצת החולים עם סיכון נמוך להלם תואם למטופלים בהם מומלץ להשתמש במטרופולול באוטם שריר הלב החריף.
הפרעות במערכת העצבים
נפוץ מאוד: עייפות.
שכיח: סחרחורת, כאבי ראש.
לא נדיר: paresthesia, התכווצויות שרירים
נדיר מאוד: הפרעות בטעם.
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: בחילות, כאבי בטן, שלשולים, עצירות.
לא נדיר: הקאות.
נדיר: יובש בפה.
הפרעות במערכת הדם והלימפה
נדיר מאוד: טרומבוציטופניה.
הפרעות בכבד
נדיר: הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד.
נדיר מאוד: הפטיטיס.
מטבוליזם והפרעות תזונה
לא נדיר: עלייה במשקל.
הפרעות במערכת השרירים והחיבור
נדיר מאוד: ארתרלגיה.
הפרעות פסיכיאטריות
לא נדיר: דיכאון, קשיי ריכוז, ישנוניות או נדודי שינה, סיוטים.
נדיר: עצבנות, חרדה, אימפוטנציה / תפקוד מיני.
נדיר מאוד: אמנזיה / החמרה בזיכרון, בלבול, הזיות.
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
נפוץ: קוצר נשימה מאמץ.
לא נדיר: ברונכוספזם.
נדיר: נזלת.
הפרעות בעיניים
נדיר: הפרעות בראייה, עיניים יבשות או מגורות, דלקת הלחמית
הפרעות אוזניים ומבוך
נדיר מאוד: טינטון.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
לא נדיר: פריחה (בצורה של אורטיקריה פסוריאסיבית ונגעים דיסטרופיים של העור), הזעה מוגברת.
נדיר: נשירת שיער.
נדיר מאוד: תגובות רגישות, החמרה בפסוריאזיס.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
הרכב
טבליה אחת של 330 מ"ג מכילה:
עקרון פעיל: מטופרולול טרטרט 100 מ"ג;
חומרי עזר: עמילן נתרן קרבוקסימתיל A; לקטוז; סיליקה קולואידית נטולת מים; פובידון; מגנזיום סטיארט; תאית מיקרו -גבישית.
טבלית SELOKEN 100 מ"ג לבנה עד לבן, עגולה, קוטר 10 מ"מ, עם ניקוד וסימן "A / mE" בצד אחד. קו הניקוד בטאבלט הוא להקל על שבירתו ולבלועתו של הטאבלט ביתר קלות ולא לחלק אותו למינונים שווים.
טופס תוכן ותוכן
קופסה של 50 טבליות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות SELOKEN 100 MG
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליה אחת של 330 מ"ג מכילה: מרכיב פעיל: 100 מ"ג מטופרולול טרטרט.
מרכיבים עם השפעות ידועות: כל טבליה מכילה 35 מ"ג לקטוז.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות.
טבלית SELOKEN 100 מ"ג לבנה עד לבן, עגולה, קוטר 10 מ"מ, עם ניקוד וסימן "A / mE" בצד אחד. קו הניקוד בטאבלט הוא להקל על שבירתו ולבלועתו של הטאבלט ביתר קלות ולא לחלק אותו למינונים שווים.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול ביתר לחץ דם עורקי.
טיפול ומניעה של אנגינה פקטוריס.
טיפול באוטם שריר הלב החריף.
טיפול בהפרעות קצב לב (לא כולל הפרעות קצב).
טיפול בבלוטת התריס.
04.2 מינון ושיטת הניהול
יש ליטול טבליות Seloken על בטן ריקה.
לַחַץ יֶתֶר
המינון המומלץ הוא 1-2 טבליות ביום, הניתנות כמנה אחת בבוקר, או מחולקות לשתי מנות (בוקר וערב).
אנגינה פקטוריס
המינון המומלץ הוא 1-3 טבליות ביום המחולקות ל 2-3 מנות.
אוטם חריף של שריר הלב
המינון המומלץ הוא 2 טבליות ביום המחולקות ל -2 מנות.
הפרעות קצב לב (לא כולל הפרעות קצב)
המינון המומלץ הוא 1-2 טבליות ביום המחולקות ל 2-3 מנות.
תת פעילות של בלוטת התריס
המינון המומלץ הוא 1.5-2 טבליות ביום המחולקות ל 3-4 מנהים.
חולים עם תפקוד כלייתי לקוי
אין צורך בהתאמת המינון לחולים אלה.
חולים עם תפקוד כבד לקוי
בדרך כלל אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם שחמת כבד מכיוון שמטופרולול נמוך בחלבון הפלזמה (5-10%). אם יש סימנים של ליקוי בכבד חמור מאוד (חולי shunt), יש לשקול הפחתה במינון.
אזרחים ותיקים
אין צורך בהתאמת המינון בחולים קשישים.
יְלָדִים
הניסיון בטיפול בסלוקן בילדים מוגבל.
04.3 התוויות נגד
• רגישות יתר לחומר הפעיל, לתרופות אחרות החוסמות β, ו / או לכל אחד מהחומרים המרכזיים;
• בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה שנייה או שלישית;
• אי ספיקת לב בפירוק לא יציב (בצקת ריאות, תת -עירוי או לחץ דם);
• מטופלים המטופלים בטיפול אינוטרופי רציף או לסירוגין עם אגוניסטים לקולטן β;
• ברדיקרדיה של הסינוס הרלוונטי מבחינה קלינית;
• תסמונת סינוסים חולה (אלא אם הושתלה קוצב לב קבוע), חסימה סינו-אטריאלית;
• הלם קרדיוגני;
• אי ספיקת כליות חמורה;
• הפרעות קשות במחזור הדם העורקי ההיקפי;
• חומצה מטבולית;
• פאוכרומוציטומה לא מטופלת.
אין לתת מטופרולול טרטרט לחולים החשודים כבעלי אוטם חריף של שריר הלב עם קצב לב של פחות מ -45 פעימות לדקה, מרווח P-Q גדול מ -0.24 שניות או לחץ דם סיסטולי של פחות מ -100 מ"מ כספית.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
אין לטפל בחולים המטופלים בחוסמי β באמצעות חוסמי תעלות סידן תוך ורידיות כגון verapamil.
בחולים עם אסתמה, ככלל, יש לתת טיפול מקביל ל- β2-agonist (בטבליות או במשאפים). בעת תחילת הטיפול במטרופולול ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של β2-אגוניסטים (בדרך כלל עלייה).
במהלך הטיפול במטרופולול, הסיכון להפרעה למטבוליזם של פחמימות או להיפוגליקמיה רעולי פנים נמוך יותר מאשר בחוסמי β לא סלקטיביים.
חולים עם אי ספיקת לב צריכים להיות מטופלים על אי ספיקת לב הן לפני והן במהלך הטיפול במטרופולול. לעיתים רחוקות מאוד, דרגה מתונה קיימת של הפרעת הולכה A-V עלולה להחמיר (מה שמוביל לחסימת AV אפשרית).
אם קצב הלב של המטופל יורד, יש לתת מטופרולול במינונים נמוכים יותר או להפסיק בהדרגה.
Metoprolol יכול להחמיר את הסימפטומים הקשורים למחלות במחזור הדם העורקי ההיקפי.
אם מטופלולול נקבע לחולים עם פאוכרומוציטומה ידועה, יש לתת חוסם קולטני אלפא במקביל.
יש להימנע מהפסקת טיפול פתאומית. אם יש להפסיק את הטיפול, יש לעשות זאת, במידת האפשר, בהדרגה. במרבית החולים ניתן להפסיק את הטיפול תוך 14 יום. ניתן לעשות זאת על ידי הפחתת המינון היומי בהדרגה עד להגעה למינון הסופי של 25 מ"ג מטופרולול פעם ביום.
במהלך תקופה זו, במיוחד בחולים עם איסכמיה לבבית גלויה יש להקפיד על מעקב צמוד. הסיכון לאירועים כליליים, כולל מוות פתאומי, עשוי לעלות במהלך הפסקת הטיפול בחוסמי β.
לפני הניתוח יש להודיע לרופא המרדים כי המטופל מטופל במטרופולול, מומלץ שלא להפסיק את הטיפול בחוסמי בטא לפני הניתוח.
יש להימנע מהתחלת טיפול במינון גבוה בחולים שעברו ניתוח שאינו לבבי מכיוון שהוא קשור לברדיקרדיה, תת לחץ דם והתקף לב עם תוצאה קטלנית בחולים עם סיכון לב וכלי דם.
בחולים שטופלו בחוסמי β, הלם אנפילקטי לובש צורה חמורה יותר.
התרופה מכילה לקטוז; חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
Metoprolol הוא מצע מטבולי של האיזואנזים CYP2D6 של ציטוכרום P450. תרופות המשמשות חומרים הממריצים או מעכבים אנזים עלולות להשפיע על רמות הפלזמה של metoprolol. רמות הפלזמה של metoprolol עלולות לעלות עם מתן תרכובות נלוות של CYP2D6, למשל אנטי -קצב, אנטי -היסטמינים, היסטמין H2 אנטגוניסטים לקולטן, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי פסיכוטיות ומעכבי COX-2. ריכוז הפלזמה של metoprolol מופחת על ידי ריפמפיצין וניתן להגדיל אותו על ידי אלכוהול והידרלזין.
יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים המקבלים טיפול במקביל בתרופות החוסמות גרעינים סימפתטיים, חוסמי בטא אחרים (למשל טיפות עיניים) ומעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI).
אם יש להפסיק טיפול מקביל בקלונידין, יש צורך להפסיק את הטיפול בחוסמי β מספר ימים לפני הפסקת הקלונידין עצמו.
כאשר metoprolol מנוהל במקביל לחוסמי תעלות סידן כגון verapamil או diltiazem, עלולות להתרחש השפעות שליליות אינוטרופיות וכרונוטרופיות שליליות. אין לתת חוסמי תעלות סידן כגון verapamil תוך ורידי בחולים המטופלים בחוסמי β.
חוסמי ביתא עשויים לשפר את ההשפעות האינוטרופיות והדרוטרופיות השליליות של תרופות אנטי-קצביות (דמויי קינידין ואמיודרון).
גליקוזידים של Digitalis, בשיתוף עם חוסמי β, יכולים להגדיל את זמן ההולכה האטריובנטריקולרית ולגרום לברדיקרדיה.
בחולים שטופלו בחוסמי β, חומרי הרדמה בשאיפה מגבירים את ההשפעה הקרדיאו-דיפרסיבית.
טיפול במקביל בתרופות אינדומטאצין או בתרופות אחרות מעכבות סינתזה של פרוסטגלנדין עלול להוביל לירידה בהשפעה האנטי-לחץ-יתר של חוסמי β.
בתנאים מסוימים, בהם ניתנת אדרנלין לחולים המטופלים בחוסמי β, חוסמי β קרדיוסלקטיביים מפריעים הרבה פחות לבקרת לחץ הדם מאשר אלה שאינם קרדיוסלקטיביים.
יתכן שתידרש התאמת מינון של תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה בחולים המטופלים בחוסמי β.
04.6 הריון והנקה
כמו רוב התרופות, אין לתת מתרופולול במהלך ההריון וההנקה אלא אם כן יש צורך בהחלט. חוסמי בטא בדרך כלל מפחיתים את זלוף השליה. נצפו מקרים של עיכוב גדילה, מוות תוך רחמי, הפלה ולידה. לכן מוצע כי ניטור מתאים של האם והעובר. להתבצע בנשים בהריון המטופלות במטרופולול.
כמו כל תרופות נגד יתר לחץ דם, חוסמי β עלולים לגרום לתופעות לוואי, כגון ברדיקרדיה, אצל העובר, הילוד והתינוק.
נראה כי כמות המטרופולול שחולפת לחלב אם היא זניחה לתת חסימת β בילוד אם האם מטופלת במינונים המומלצים הרגילים.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
על המטופלים לדעת את תגובתם ל- metoprolol לפני הנהיגה או הפעלת מכונות מכיוון שלעתים קרובות עלולים להתרחש סחרחורת או עייפות.
04.8 תופעות לא רצויות
Metoprolol נסבל היטב ותופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות הפיכות. להלן מופיעים תופעות לוואי שהתרחשו במהלך ניסויים קליניים או במהלך שימוש שגרתי. במקרים רבים לא נוצר קשר עם טיפול במטופרולול.
נעשה שימוש בהגדרות התדירות הבאות: שכיח מאוד (≥10%), שכיח (1-9.9%), נדיר (0.1-0.9%), נדיר (0.01-0.09%)) זה נדיר מאוד (
פתולוגיות לב
מְשׁוּתָף: ברדיקרדיה, לחץ דם אורתוסטטי (לעתים רחוקות מאוד עם סינקופה), ידיים ורגליים קרות, דפיקות לב.
נָדִיר: החמרה בסימפטומים של אי ספיקת לב, הלם קרדיוגני בחולים עם אוטם שריר הלב החריף *, בלוק A-V מדרגה ראשונה, כאבים קדם-קורדיאליים.
נָדִיר: הפרעות בהולכת הלב, הפרעות קצב לב.
פתולוגיות כלי דם
נָדִיר: בצקת.
נדיר מאוד: גנגרן בחולים עם הפרעות מחזור הדם ההיקפיות הקיימות.
* תדירות העולה על 0.4% בהשוואה לפלצבו במחקר עם 46,000 חולים עם אוטם שריר הלב החריף שבו תדירות ההלם הקרדיוגני הייתה 2.3% בקבוצת המטרופולול ו -1.9% בקבוצת הפלסבו בתת האוכלוסייה של חולים עם אינדקס סיכון נמוך ל מדד סיכון ההלם מבוסס על הסיכון המוחלט של הלם בכל מטופל בנפרד כתוצאה מגיל, מין, זמן עיכוב, שיעור Killip, לחץ דם, קצב לב, הפרעות בא.ק.ג והיסטוריה קודמת של יתר לחץ דם. קבוצת החולים עם סיכון נמוך להלם תואם למטופלים בהם מומלץ להשתמש במטרופולול באוטם שריר הלב החריף.
הפרעות במערכת העצבים
מאד שכיח: עייפות.
מְשׁוּתָף: סחרחורת, כאב ראש.
נָדִיר: paresthesia, התכווצויות שרירים.
נדיר מאוד: הפרעות טעם.
הפרעות במערכת העיכול
מְשׁוּתָף: בחילות, כאבי בטן, שלשולים, עצירות.
נָדִיר: הוא התכופף.
נָדִיר: פה יבש.
הפרעות במערכת הדם והלימפה
נדיר מאוד: טרומבוציטופניה.
הפרעות בכבד
נָדִיר: הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד.
נדיר מאוד: הפטיטיס.
מטבוליזם והפרעות תזונה
נָדִיר: עלייה במשקל.
הפרעות שריר ושלד וחיבור
נדיר מאוד: ארתרלגיה.
הפרעות פסיכיאטריות
נָדִיר: דיכאון, קשיי ריכוז, ישנוניות או נדודי שינה, סיוטים.
נָדִיר: עצבנות, חרדה, אימפוטנציה / תפקוד מיני.
נדיר מאוד: אמנזיה / החמרה בזיכרון, בלבול, הזיות.
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
מְשׁוּתָף: קוצר נשימה מאמץ.
נָדִיר: ברונכוספזם.
נָדִיר: נזלת.
הפרעות בעיניים
נָדִיר: הפרעות בראייה, עיניים יבשות או מגורות, דלקת הלחמית.
הפרעות אוזניים ומבוך
נדיר מאוד: טינטון.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
נָדִיר: פריחה (בצורת אורטיקריה פסוריאסיבית ונגעים דיסטרופיים של העור), הזעה מוגברת.
נָדִיר: איבוד שיער.
נדיר מאוד: תגובות רגישות, החמרה בפסוריאזיס.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר מעקב רציף אחר איזון התועלת / הסיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 מנת יתר
תסמינים
תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול ברדיקרדיה וברדיארתמיה, תת לחץ דם, אי ספיקת לב, הפרעות בהולכה הלב, בלוק A-V, הלם קרדיוגני, דום לב, שינוי בתודעה / תרדמת, בחילות, הקאות, ציאנוזה וברונכוספזם.
יַחַס
הטיפול צריך להתבצע במתקן שיכול לספק אמצעים תומכים נאותים, ניטור ופיקוח הדוק.
אם הדבר מוצדק, ניתן לתת שטיפת קיבה ו / או פחם פעיל.
לטפל בברדיקרדיה ובהפרעות הולכה לבבית באמצעות אטרופין, תרופות מעוררות יותרת הכליה או קוצבי לב.
לטפל ביתר לחץ דם, אי ספיקת לב חריפה והלם, עם הרחבה מתאימה של נפח הדם, הזרקת גלוקגון (במידת הצורך, ואחריו עירוי תוך ורידי של גלוקגון), מתן תוך ורידי של תרופות מגרות אדרנו כגון dobutamine, עם תרופות אגוניסטים לקולטן α1, ב בנוסף, בנוכחות הרחבת כלי הדם ניתן לשקול גם ניהול תוך ורידי של Ca2 +.
בדרך כלל ניתן להפוך את הסימפונות על ידי מרחיבי סימפונות.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: חוסמי β, סלקטיביים, לא קשורים.
קוד ATC: C07AB02.
Metoprolol הוא חוסם β1 סלקטיבי, שכן הוא חוסם קולטני β1 במינונים נמוכים מאלה הדרושים לחסימת קולטני β2.
Metoprolol יש אפקט ייצוב ממברנה ירוד ואינו מראה פעילות אגוניסטית חלקית.
Metoprolol מפחית או מעכב את ההשפעה האגוניסטית שיש לקטכולאמינים על הלב (משתחרר במצבי לחץ פיזי או נפשי) .משמעות הדבר היא העלייה הרגילה בקצב הלב, תפוקת הלב, התכווצות הלב ולחץ הדם עקב עלייה חריפה של קטכולאמינים, מופחת על ידי metoprolol. אם רמות האדרנלין האנדוגניות יעלו, metoprolol מפריע פחות לבקרת לחץ הדם מאשר חוסמי β לא סלקטיביים.
בחולים עם תסמינים של מחלת ריאות חסימתית, כאשר יש צורך בהחלט, ניתן לתת metoprolol בשילוב עם אגוניסט β2. ניתנת במינונים טיפוליים, בשילוב עם אגוניסט β2, מטופרולול מפריע פחות מחוסמי β לא סלקטיביים להרחבת הסימפונות β2 הנגרמת על ידי אגוניסטים β2.
בהשוואה לחוסמי β לא סלקטיביים, מטופרולול מפריע פחות לשחרור אינסולין ולמטבוליזם של פחמימות, כמו גם לתגובה הקרדיווסקולרית להיפוגליקמיה.
מחקרים לטווח קצר הראו כי metoprolol יכול לגרום לעלייה קלה בטריגליצרידים ולירידה בחומצות השומן החופשיות בדם. במקרים מסוימים נצפתה ירידה קטנה בליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL), אם כי במידה פחותה מאשר במתן חוסמי β לא סלקטיביים. עם זאת, הפחתה משמעותית ברמות הכולסטרול בסרום הכולל הודגמה לאחר טיפול במטרופולול במחקר ארוך טווח.
איכות החיים נשארת ללא שינוי או משתפרת במהלך הטיפול במטרופולול.
שיפור באיכות החיים נצפה לאחר טיפול במטופרולול בחולים שעברו אוטם בשריר הלב.
השפעות על יתר לחץ דם
Metoprolol מוריד את לחץ הדם הן באורטו והן במצב שכיבה. נצפתה עלייה קצרה (כמה שעות) ועלייה קלינית בעמידות ההיקפית לאחר תחילת הטיפול במטרופולול. במהלך טיפול ארוך טווח, ההתנגדות ההיקפית עשויה להיות מופחתת עקב הפחתת ההיפרטרופיה בכלי ההתנגדות. עורק. הוכח כי טיפול ארוך טווח בלחץ דם גבוה עם מטופרולול מפחית היפרטרופיה של החדר השמאלי ומשפר את התפקוד הדיאסטולי של החדר השמאלי ומילוי החדר השמאלי.
בחולים הסובלים מיתר לחץ דם קל עד בינוני, הוכח כי מטופרולול מפחית את הסיכון לתמותה קרדיווסקולרית בעיקר בשל הפחתת הסיכון למוות קרדיווסקולרי פתאומי והפחתת הסיכון לאוטם שריר הלב הקטלני ולא קטלני.
השפעות על אנגינה פקטוריס
בחולים עם אנגינה פקטוריס, הוכח כי מטופרולול מפחית את התדירות, משך וחומרת התקפי תעוקת החזה ואפיזודות של איסכמיה שקטה וגם מגביר את כושר העבודה הגופנית.
השפעה על קצב הלב
במקרים של טכיקרדיה על -חדרית או פרפור פרוזדורים ובנוכחות של אקסטרייסטריות חדריות, metoprolol מאט את מהירות החדר ומפחית את החוץ -חוץ.
השפעות על אוטם שריר הלב
בחולים עם חשד או אימות של שריר הלב, מטופרולול מקטין את התמותה בעיקר על ידי הפחתת הסיכון למוות פתאומי. ההנחה היא כי השפעה זו נובעת באופן חלקי ממניעת פרפור חדרים. ההשפעה האנטי אריתמית נובעת ממנגנון כפול: השפעה וגיאלית בתוך מחסום הדם-מוח המשפיעה לטובה על היציבות החשמלית של הלב והשפעה אנטי-איסכמית לבבית סימפטית המשפיעה לטובה על התכווצות הלב, קצב הלב והדם. לַחַץ. הירידה בתמותה קיימת, הן לאחר טיפול מוקדם והן מאוחר, אפילו בחולים בסיכון גבוה עם הפרעות לב וכלי דם קודמות ובחולי סוכרת.
כמו כן, הוכח כי מטופרולול מפחית את הסיכון לאוטם חוזר של שריר הלב.
השפעות על תת פעילות של בלוטת התריס
Metoprolol מפחית את הביטויים הקליניים של תת פעילות בלוטת התריס ולכן ניתן לתת אותו כטיפול משלים.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
Metoprolol נספג לחלוטין לאחר מתן אוראלי.
ריכוזי הפלזמה, בגבולות המינון הטיפולי, גדלים באופן לינארי ביחס למינון. שיא ריכוז הפלזמה מושג לאחר כ 1.5 - 2 שעות. פרופיל הפלזמה מדגים שחזור טוב אצל כל אדם, למרות שהוא מגלה "שונות רחבה מהנושא לנושא.
הפצה
בשל השפעתו הראשונה החשובה, הזמינות הביולוגית המערכתית של מטופרולול לאחר מנה אוראלית אחת היא כ -50%. עם טיפולים חוזרים ונשנים, החלק הזמין מערכתית של המינון עולה לכ- 70%. בליעה עם מזון עלולה להגדיל את הזמינות המערכתית של מנה אוראלית בכ 30-40%.הקשר של metoprolol לחלבוני פלזמה הוא נמוך, כ 5-10%.
חילוף חומרים
Metoprolol עובר מטבוליזם חמצוני בכבד בעיקר באמצעות האיזואנזים CYP2D6. שלושה מטבוליטים עיקריים זוהו, אם כי לאף אחד מהם אין השפעה קלינית רלוונטית מבחינה קלינית.
חיסול
בדרך כלל יותר מ -95% מהמינון הפומי נמצא בשתן. כ -5% מהמינון הניתן מופרש ללא שינוי בשתן; במקרים בודדים ערך זה יכול לעלות עד 30%. מחצית החיים של החיסול בפלסמה היא ממוצעת של 3.5 שעות (טווח: 1 ו -9 שעות). שיעור הסליקה הכולל הוא כ -1 ליטר / דקה.
אנשים מבוגרים אינם מראים שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של מטופרולול בהשוואה לאנשים צעירים יותר. הזמינות הביולוגית המערכתית וסילוק המטרופולול אינם מושפעים בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, אולם הפרשת המטבוליטים מופחתת. הצטברות משמעותית של מטבוליטים נצפתה בחולים עם קצב סינון גלומרולרי (GFR) מתחת ל -5 מ"ל לדקה. עם זאת, הצטברות מטבוליטים אינה מובילה לעלייה במצור בטא.
הפרמקוקינטיקה של מטופרולול מושפעת בצורה גרועה מירידה בתפקוד הכבד. עם זאת, בחולים עם שחמת כבד חמורה ו shunt porta-cava, הזמינות הביולוגית של metoprolol עשויה להיות מוגברת והסליקה הכוללת עשויה להיות מופחתת. לחולים הסובלים מאנסטומוזה פורטה-קאווה יש סיקול כולל של כ -0.3 ליטר / דקה ושטח מתחת לערך עקומת ריכוז הפלזמה (AUC) גדול פי 6 מנבדקים בריאים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
נתונים פרה -קליניים המבוססים על מחקרים קונבנציונאליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן, רעילות ורבייה, לא גילו שום סיכון מיוחד לבני אדם.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
נתרן עמילן נתרן carboxymethyl A; לקטוז; סיליקה קולואידית נטולת מים; פובידון; מגנזיום סטיארט; תאית מיקרו -גבישית.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי
06.3 תקופת תוקף
5 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית 50 טבליות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 מספר אישור השיווק
טבליות Seloken 100 מ"ג: A.I.C: 023616028
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
Seloken 100 טבליות: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 תאריך עיון הטקסט
קביעת AIFA באפריל 2015
