ספלוטן - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון מידע אחר

מרכיבים פעילים: Tafluprost

SAFLUTAN 15 מיקרוגרם / מ"ל ​​טיפות עיניים, תמיסה

מדוע משתמשים ב- Saflutan? לשם מה זה?

איזה סוג של תרופה היא וכיצד היא פועלת?

טיפות עיניים SAFLUTAN מכילות tafluprost, השייכת לקבוצת תרופות הנקראות אנלוגים של פרוסטגלנדין.SAFLUTAN מפחית את הלחץ בתוך העין. הוא משמש כאשר הלחץ בתוך העין גבוה מדי.

למה משמשת תרופה זו?

SAFLUTAN משמש לטיפול בגלאוקומה הנקראת גלאוקומה בזווית פתוחה, כמו גם במצב המכונה יתר לחץ דם בעיניים אצל מבוגרים. שני המצבים קשורים ללחץ מוגבר בתוך העין ויכולים בסופו של דבר לפגוע בראייה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Saflutan

אין להשתמש ב- SAFLUTAN אם אתה אלרגי לתפלופרוסט או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6).

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Saflutan

שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות לפני השימוש ב- SAFLUTAN

זכור כי ל- SAFLUTAN יכולות להיות ההשפעות הבאות, חלקן עשויות להיות קבועות:

• SAFLUTAN יכול להגדיל את אורך, עובי, צבע ו / או מספר הריסים ויכול לגרום לצמיחת שיער יוצאת דופן בעפעפיים.
• SAFLUTAN יכול לגרום להכהות העור סביב העיניים. הסר כל תמיסת שאריות מהעור. זה יפחית את הסיכון להתכהות העור.
• SAFLUTAN יכול לשנות את צבע הקשתית (החלק הצבעוני של העין). אם משתמשים ב- SAFLUTAN בעין אחת, צבע העין המטופלת עשוי להשתנות לצמיתות מצבע העין השנייה.

ספר לרופא שלך

• אם יש לך בעיות בכליות
• אם יש לך בעיות בכבד
• אם אתה סובל מאסתמה
• אם אתה סובל ממחלות עיניים אחרות.

ילדים ומתבגרים

השימוש ב- SAFLUTAN אינו מומלץ לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 בשל חוסר נתונים על בטיחות ויעילות.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Saflutan

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

אם אתה מחיל תרופות אחרות בעין, המתן לפחות 5 דקות בין מריחת SAFLUTAN לבין יישום התרופה השנייה.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

אם אתה יכול להיכנס להריון, עליך להשתמש באמצעי מניעה יעיל בזמן הטיפול ב- SAFLUTAN. אין להשתמש ב- SAFLUTAN אם הינך בהריון. אסור לך להשתמש ב- SAFLUTAN אם את מניקה.

שאל את הרופא שלך לייעוץ.

נהיגה ושימוש במכונות

SAFLUTAN אינו משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. לאחר היישום של SAFLUTAN אתה עלול לחוות טשטוש חולף של הראייה שלך. אין לנהוג או להשתמש בכלים או במכונות עד שראייתך שוב ברורה.

מידע חשוב על חלק ממרכיבי SAFLUTAN

SAFLUTAN מכיל בנזלקוניום כלוריד. בנזלקוניום כלוריד יכול לגרום לגירוי בעיניים.

עדשות מגע

הבנזלקוניום כלוריד ידוע כצבע של עדשות מגע רכות. לכן, הימנע ממגע עם עדשות מגע רכות.

הסר את עדשות המגע לפני ההתאמה והמתן לפחות 15 דקות לפני שתחזיר אותן.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Saflutan: מינון

השתמש תמיד בתרופה זו בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

המינון המומלץ הוא טיפה אחת של SAFLUTAN בכל עין לטיפול, פעם ביום בערב. אין למרוח יותר טיפות ואל תשתמש בתרופה לעתים קרובות יותר מכפי שנקבע על ידי הרופא שלך. זה יכול להפוך את SAFLUTAN פחות יעיל.

השתמש ב- SAFLUTAN בשתי העיניים רק אם הרופא רשם זאת. לשימוש רק כטיפת עיניים. אל תבלע.

הוראות לשימוש:

בעת הפעלת בקבוק חדש:

אין להשתמש בבקבוק אם סרט הפלסטיק המכסה את הכובע והצוואר חסר או אינו שלם. הסר את סרט הפלסטיק. רשמו את התאריך שבו פתחתם את הבקבוק בחלל המסופק על הקרטון החיצוני.

בכל פעם שאתה משתמש ב- SAFLUTAN

1. שטוף את הידיים.
2. פתח את הבקבוק. היזהר במיוחד בכדי למנוע מקצה בקבוק הטפטפת לגעת בעין שלך, בעור סביב העין או באצבעותיך.
3. הטה את ראשך לאחור והפוך את הבקבוק הפוך על העין.
4. אתה מושך את העפעף התחתון כלפי מטה ומסתכל למעלה. הפעילו לחץ קל על הבקבוק בכדי לגרום לטיפת טיפות עיניים ליפול לרווח שבין המכסה התחתון לעין
5. לעצום את העין לרגע ולהפעיל לחץ על הפינה הפנימית של העין בעזרת האצבע למשך כדקה. הדבר מסייע במניעת זרימת טיפות העיניים בצינור הדמעות.
6. הסר כל תמיסת שאריות הקיימת על העור סביב העין.
7. החזר את המכסה לסגור היטב את הבקבוק.

אם הטיפה לא נכנסת לעין, חזור על הפעולה.

אם הרופא שלך הורה לך למרוח את הטיפות בשתי העיניים, חזור על שלבים 3 עד 7 בעין השנייה.

אם אתה מחיל תרופות אחרות על העיניים שלך, המתן לפחות 5 דקות בין מריחת SAFLUTAN לבין יישום התרופה השנייה.

אם שכחת להשתמש ב- SAFLUTAN, מרחי טיפה אחת ברגע שאתה זוכר, ואז חזור לשעות המינון הרגילות שלך. אין להשתמש במינון כפול כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אין להפסיק להשתמש ב- SAFLUTAN מבלי להתייעץ עם הרופא שלך. אם תפסיק ליטול SAFLUTAN הלחץ בעין יעלה שוב. הדבר עלול לגרום לנזק קבוע לעין.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא, לרוקח או לאחות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי ספלוטן

אם אתה משתמש יותר SAFLUTAN ממה שאתה צריך, זה לא סביר לגרום לתוצאות חמורות. החל את המנה הבאה בזמן הרגיל.

אם התרופה נבלעת בטעות, שאל את הרופא שלך לייעוץ.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של ספלוטן

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן. רוב תופעות הלוואי אינן רציניות.

תופעות לוואי שכיחות מאוד

ההשפעות הבאות עשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים:

השפעות על העין:

• אדמומיות של העין.

תופעות לוואי שכיחות

ההשפעות הבאות עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים:

השפעות על מערכת העצבים:

• כְּאֵב רֹאשׁ

השפעות על העין:

• עין מגרדת
• גירוי בעיניים
• כאב בעין
• שינויים באורך, עובי ומספר הריסים
• עין יבשה
• תחושת גוף זר בעין
• שינוי צבע ריסים
• אדמומיות של העפעפיים
• אזורים קטנים של דלקת על פני העין
• רגישות לאור
• נזק מוגבר
• ראייה מטושטשת
• הפחתה ביכולת העין להבחין בפרטים
• שינוי צבע הקשתית (עשוי להיות קבוע)

תופעות לוואי לא שכיחות

ההשפעות הבאות עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים:

השפעות על העין:

• שינוי צבע העור סביב העיניים
• עפעפיים נפוחים
• עיניים עייפות
• נפיחות של ממברנות העין
• הפרשות בעיניים
• דלקת בעפעפיים
• סימנים של דלקת בתוך העין
• אי נוחות בעין
• פיגמנטציה של קרומי העין
• זקיקים בקרומי השטח של העין
• דלקת אלרגית
• תחושה לא תקינה בעין

השפעות על העור והרקמה התת עורית:

• צמיחה יוצאת דופן של שיער על העפעפיים.

לא ידוע: לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים

השפעות על העין:

• דלקת של קשתית העין / uvea (השכבה האמצעית של העין)
• עיניים שנראות שקועות

השפעות על מערכת הנשימה:

• החמרה באסטמה, קוצר נשימה

במקרים נדירים ביותר, חלק מהחולים עם נזק חמור לשכבה הצלולה בקדמת העין (קרנית) פיתחו כתמים עכורים על הקרנית עקב הצטברות סידן במהלך הטיפול.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא, הרוקח או האחות שלך. זה כולל את כל תופעות הלוואי האפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.gov. It / it / אחראי. על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על תווית הבקבוק ובקרטון לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

אין לאחסן מעל 25 ° C.

אחסן באריזה המקורית.

כדי למנוע זיהומים, זרוק את הבקבוק 28 ימים לאחר הפתיחה הראשונה והשתמש בבקבוק חדש.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

דדליין "> מידע אחר

מה מכיל SAFLUTAN

• המרכיב הפעיל הוא tafluprost. 1 מ"ל של תמיסה מכיל 15 מיקרוגרם של tafluprost. בקבוק אחד (2.5 מ"ל) של טיפות עיניים, תמיסה, מכיל 37.5 מיקרוגרם של טפלופרוסט.
• המרכיבים הנוספים הם בנזלקוניום כלוריד (חומר משמר), גליצרול, נתרן דיהידרוגן פוספט דיהידראט, דיסודיום אצטט, פוליסורבט 80 ומים לזריקות. חומצת מלח ו / או נתרן הידרוקסיד מתווספים כדי להתאים את ה- pH.

תיאור איך נראית SAFLUTAN ותכולת האריזה

SAFLUTAN הוא נוזל (פתרון) שקוף וחסר צבע, המסופק באריזה של 1 או 3 בקבוקי פלסטיק שקופים, המכילים כל אחד 2.5 מיליליטר של תמיסה.

בקבוקי הפלסטיק סגורים בעזרת מכסה בורג.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Saflutan ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום מאפיינים". 01.0 שם התרופה - 02.0 הרכב איכותי וכמותי - 03.0 טופס פרמצבטי - 04.0 פרטים קליניים - 04.1 אינדיקציות טיפוליות - 04.2 מינון ואופן מתן - 04.3 התוויות נגד - 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש - 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה - 04.6 הריון והנקה - 04.7 השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות - 04.8 תופעות לא רצויות - 04.9 מנת יתר - 05.0 מאפיינים פרמקולוגיים - 05.1 "תכונות פרמקודינמיות - 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים" - 05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - 06.0 פרמקוטיים פרטים - 06.1 מרכיבים - 06.2 חוסר תאימות " - 06.3 חיי מדף" - 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון - 06.5 אופי האריזה הראשית ותכולת האריזה - 06.6 הוראות שימוש וטיפול - 07.0 מחזיק האישור הכל "הצבה על השוק - 08.0 מספר אישור השיווק - 09.0 תאריך ההרשאה הראשונה או חידוש האישור - 10.0 תאריך עיון הטקסט - 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על רשות הפניית מרכזית - 12.0 אינפורמציה תחנות - תחנות מרכזיות

01.0 שם התרופה -

SAFLUTAN 15 מק"ג / מ"ל ​​טיפות עיניים, פתרון

02.0 הרכב איכותי וכמותי -

מ"ל אחד של טיפות עיניים, תמיסה, מכיל 15 מיקרוגרם של tafluprost.

בקבוק אחד (2.5 מ"ל) של טיפות עיניים, תמיסה, מכיל 37.5 מיקרוגרם של טפלופרוסט.

חומר עזר: 0.1 מ"ג בנזלקוניום כלוריד ב 1 מ"ל טיפות עיניים, תמיסה.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי -

טיפות עיניים, תמיסה (טיפות עיניים).

פתרון ברור וחסר צבע.

מידע קליני 04.0 -

04.1 אינדיקציות טיפוליות -

הפחתת לחץ תוך עיני מוגבר בגלאוקומה בזווית פתוחה ויתר לחץ דם בעיניים.

כטיפול יחיד בחולים

• שהגיבו לא מספיק לטיפול מהשורה הראשונה

• מי שאינו סובל או שהטיפול בקו ראשון הוא התווית עבורו

כטיפול נלווה לחוסמי בטא.

SAFLUTAN מיועד למבוגרים ≥ 18 שנים.

04.2 מינון ואופן ניהול -

מִנוּן

המינון המומלץ הוא טיפה אחת של SAFLUTAN בשק הלחמית של העין המושפעת, פעם ביום, בערב.

המינון לא יעלה על יישום יומי אחד, מכיוון שמנהלים תכופים יותר עלולים להפחית את ההשפעה הלחץ הדם על לחץ תוך עיני.

שימוש בקשישים:

אין צורך בהתאמת המינון בחולים קשישים.

אוכלוסיית ילדים:

הבטיחות והיעילות של tafluprost בילדים מתחת לגיל 18 טרם נקבעו. אין נתונים זמינים.

שימוש בליקוי בכליות / כבד

Tafluprost לא נחקר בחולים עם ליקוי בכליות / בכבד, ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים אלה.

שיטת ניהול

על מנת למנוע זיהום אפשרי של הפתרון, אין לחולים לגעת בעפעפיים שלהם, באזורים שמסביב או בכל משטח אחר בעזרת קצה המוליך של הבקבוק.

כדי להפחית את הסיכון להכהות עור העפעף, המטופלים צריכים לנגב כל תמיסת שאריות מהעור. כמו כל טיפות עיניים אחרות, מומלץ לסגור את העפעף אף -עצם או לסגור עדין את העפעף לאחר מתן טיפול זה עשוי להפחית את הספיגה המערכתית של תרופות בעיניים.

אם נעשה שימוש ביותר מתכשיר אופטלמי מקומי אחד, יש לתת כל תרופה במרווח של לפחות 5 דקות זה מזה.

04.3 התוויות נגד -

רגישות יתר לחומר הפעיל tafluprost או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -

לפני תחילת הטיפול יש ליידע את המטופלים לגבי האפשרות להאריך ריסים, להכהות עור העפעף ולהגדלת פיגמנטציה של הקשתית. חלק מהשינויים הללו עשויים להיות קבועים ולגרום להבדלים במראה בין שתי העיניים במקרה של אחת בלבד. העין מטופלת.

השינוי בפיגמנטציה של קשתית העין מתרחש באיטיות וייתכן שלא יהיה מורגש במשך מספר חודשים. השינוי בצבע העיניים נצפה בעיקר בחולים עם אירוסים בצבעים מעורבים, כגון כחול-חום, אפור-חום, צהוב-חום וירוק-חום. במקרים של טיפול חד צדדי, הסיכון להטרוכרומיה קבועה ניכר.

אין ניסיון בשימוש ב- tafluprost בחולים עם גלאוקומה ניאו-וסקולרית, צרה, זווית צרה או מולדת. יש רק ניסיון מוגבל עם tafluprost בחולים אפאקים ובגלאוקומה פיגמנטרית או פסאודואקספולטיבית.

יש לנקוט משנה זהירות בשימוש ב- tafluprost בחולים אפאקים, פסאודופקים עם קרע של קפסולת העדשה האחורית או עם עדשות קאמריות קדמיות או בחולים עם גורמי סיכון ידועים לבצקת מקולרית ציסטואידית או לדלקת אירית / uveitis.

אין ניסיון בחולים עם אסתמה קשה ולכן יש להתייחס לחולים כאלה בזהירות.

דווח כי בנזלקוניום כלוריד, המשמש בדרך כלל כחומר משמר במוצרים עיניים, גורם לקרטופתיה נקודתית ו / או לקרטופתיה כיבית רעילה. מכיוון ש- SAFLUTAN מכיל בנזלקוניום כלוריד, יש צורך במעקב קפדני בשימוש תכוף או ממושך בחולים עם עיניים יבשות או במצבים בהם הקרנית נפגעת.

SAFLUTAN מכיל בנזלקוניום כלוריד שעלול לגרום לגירוי בעיניים. הימנע ממגע עם עדשות מגע רכות. הסר עדשות מגע לפני ההתאמה והמתן לפחות 15 דקות לפני שאתה מחזיר אותן. ידוע כי בנזלקוניום כלוריד מעיב את עדשות המגע הרכות.

04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -

לא צפויות אינטראקציות בבני אדם, כיוון שריכוזים מערכתיים של tafluprost נמוכים במיוחד לאחר מינון עיני. לכן לא בוצעו מחקרי אינטראקציה ספציפיים עם מוצרי תרופות אחרים עם tafluprost.

במחקרים קליניים, tafluprost שימש במקביל לטימולול ללא עדות לאינטראקציות.

04.6 הריון והנקה -

נשים בגיל הפוריות / אמצעי מניעה

אסור להשתמש ב- SAFLUTAN לנשים בגיל הפוריות, אלא אם כן קיימות אמצעי מניעה נאותים (ראה סעיף 5.3).

הֵרָיוֹן

אין נתונים מספקים מהשימוש ב- tafluprost בנשים בהריון.

לטפלופרוסט יכולות להיות השפעות תרופתיות מזיקות על הריון ו / או על העובר / היילוד.

מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות (ראה סעיף 5.3). לכן אין להשתמש ב- SAFLUTAN במהלך ההריון אלא אם יש צורך בהחלט (אם אין אפשרויות טיפול אחרות).

זמן האכלה

לא ידוע אם tafluprost או מטבוליטים שלו מופרשים בחלב אם. מחקר בחולדות הראה הפרשת טפלופרוסט ו / או המטבוליטים שלו בחלב אם לאחר מתן מקומי (ראה סעיף 5.3).

לכן אין להשתמש ב- tabluprost במהלך ההנקה.

פוריות

אצל חולדות ונקבות, יכולת ההזדווגות והפוריות לא הושפעו ממינון תוך ורידי של tafluprost עד 100 מק"ג / ק"ג / יום.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -

Tafluprost אינו משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. כמו בכל טיפול עיניים, במקרה של טשטוש ראייה חולף לאחר החדרה, על החולה להמתין עד שהראיה תתבהר לפני הנהיגה או הפעלת מכונות.

04.8 תופעות לא רצויות -

בניסויים קליניים, למעלה מ -1,400 מטופלים קיבלו טיפול בתוסף הפלופרוסט המשמר, כטיפול יחיד או כתוספת ל- 0.5% טימולול. תופעת הלוואי הנפוצה ביותר הקשורה לטיפול הייתה היפרמיה של העין. זה קרה בכ -13% מהחולים שהשתתפו בניסויים קליניים עם tafluprost משמר באירופה ובארה"ב. ברוב המקרים אירוע זה היה קל והוביל להפסקת הטיפול בממוצע של 0.4% מהחולים המשתתפים במחקרי הפיילוט. במחקר שלב 3, שנערך בארה"ב, שנערך בארה"ב והשווה את התכשיר נטול חומרים משמרים של tafluprost לבין ניסוח timolol ללא חומרים משמרים, התרחשה היפרמיה של העין אצל 4.1% (13/320) מהחולים שטופלו ב- tafluprost.

ההשפעות הלא רצויות הקשורות לטיפול נצפו בניסויים קליניים עם tafluprost באירופה ובארה"ב לאחר מעקב מרבי של 24 חודשים:

בתוך כל מחלקת תדרים, דיווחים על תופעות לא רצויות בסדר התדר יורד.

הפרעות במערכת העצבים

נפוץ (≥1 / 100, כאב ראש

הפרעות בעיניים

שכיח מאוד (≥1 / 10): היפרמיה של הלחמית / עיניים

שכיח (≥1 / 100, גירוד בעין, גירוי בעיניים, כאבי עיניים, שינויי ריסים (עלייה באורך, עובי ומספר), עין יבשה, תחושת גוף זר בעין, שינוי צבע ריסים, אריתמה בעפעף, קרטיטיס שטחית (CPS) , פוטופוביה, הגברת הדמעות, ראייה מטושטשת, חדות ראייה מופחתת ופיגמנטציה מוגברת של הקשתית.

לא נדיר (≥1 / 1,000, בצקת כפות הידיים, אסתנופיה, בצקת הלחמית, הפרשות עיניים, בלפריטיס, נוכחות של תאים בחדר הקדמי, אי נוחות בעיניים, הפרעות מחוץ לחדר הקדמי, פיגמנטציה של הלחמית, זקיקי הלחמית, דלקת הלחמית האלרגית ותחושות חריגות בעין.

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הקיימים): דלקת קרום המוח / uveitis, העמקת תלם העפעף.

מקרים של הסתיידות קרנית דווחו לעיתים רחוקות ביותר בקשר עם שימוש בטיפות עיניים המכילות פוספט אצל חלק מהחולים עם קרנית פגומה באופן משמעותי.

פתולוגיות נשימה

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הקיימים): החמרה באסתמה, קוצר נשימה

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

לא נדיר (≥1 / 1,000, היפרטריכוזה של העפעפיים

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מכיוון שהוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר -

מינון יתר לא צפוי להתרחש לאחר מתן עיניים.

במקרה של מנת יתר, הטיפול צריך להיות סימפטומטי.

05.0 נכסים פרמקולוגיים -

05.1 "תכונות פרמקודינמיות -

קבוצה פרמקותרפית: אנטי -גלאוקומה ותכשירים מיוטיים, אנלוגים של פרוסטגלנדין

קוד ATC: S01EE05

מנגנון הפעולה

Tafluprost הוא אנלוגי מופלר של פרוסטגלנדין F2α. חומצת טפלופרוסט, המטבוליט הפעיל מבחינה ביולוגית של tafluprost, היא אגוניסט קולטן FP פרוטנואידי אנושי חזק וסלקטיבי. לחומצה טפלופרוסט יש זיקה גדולה פי 12 לקולטן ה- FP מאשר ללטנופרוסט. מחקרים פרמקודינמיים בקופים מצביעים על כך שתפלופרוסט מפחית את הלחץ התוך עיני על ידי הגדלת יצוא הוואוסקלרלי של הומור מימי.

השפעות פרמקודינמיות

ניסויים בקופים ובקופים נורמטוטנסיים עם יתר לחץ דם בעיניים הראו כי tafluprost הוא תרכובת יעילה בהורדת לחץ תוך עיני. במחקר שהעריך את ההשפעה של מטבוליטים tafluprost בהורדת לחץ תוך עיני, רק חומצת tafluprost הפחיתה את הלחץ התוך עיני באופן משמעותי.

בארנבים שטופלו במשך 4 שבועות בתמיסת עיניים 0.0015% של tafluprost פעם ביום, זרימת הדם של ראש עצב הראייה עלתה משמעותית (15%) מההתחלה, כפי שנמדדה על ידי זרימת כתמים לייזר בימים 14 ו -28.

יעילות קלינית

הפחתת הלחץ התוך עיני מתחילה שעתיים עד 4 שעות לאחר הטיפול הראשון וההשפעה המרבית מגיעה כ -12 שעות לאחר ההחדרה. משך ההשפעה נשמר למשך 24 שעות לפחות. מחקרי פיילוט עם ניסוח של tafluprost המכיל את החומר המשמר benzalkonium chloride הראו כי tafluprost יעיל בפני עצמו ומפגין אפקט מוסף כאשר הוא ניתן כטיפול תוסף ל timolol: ב- מחקר של 6 חודשים, tafluprost הראה השפעה משמעותית של הפחתת לחץ תוך עיני של 6 עד 8 mmHg בשעות שונות של היום, לעומת 7-9 mmHg שהתקבל עם latanoprost. במחקר קליני שני של 6 חודשים, tafluprost הפחית לחץ תוך עיני מ 5 עד 7 mmHg לעומת 4-6 mmHg המתקבל עם timolol. ההשפעה להורדת הלחץ התוך עיני של tafluprost נשמרה בהארכה של מחקרים אלה עד 12 חודשים. במחקר שנמשך 6 חודשים שבועות, ההשפעה המורדת של tafluprost על תוך עיני. הלחץ הושווה לזה של הממס שלו בעת שימוש בנוסף לטימולול. ההשפעות הנוספות להורדת הלחץ התוך עיני בהשוואה לערכי הבסיס (נמדדו לאחר 4 שבועות של מתן timolol) היו 5 עד 6 mmHg בקבוצת timolol-tafluprost ו- 3 עד 4 mmHg בקבוצת timolol-vehicle. ניסוחים משמרים וחסרי חומרים משמרים של tafluprost הראו השפעה דומה של הורדת לחץ תוך עיני מעל 5 מ"מ כספית במחקר מוצלב קטן עם תקופת טיפול של 4 שבועות. יתר על כן, במחקר בן שלושה חודשים שנערך בארה"ב והשווה את התכשיר נטול חומרים משמרים של tafluprost לבין ניסוח timolol ללא חומרים משמרים, ההשפעה של tafluprost בהפחתת הלחץ התוך עיני הייתה בין 6.2 ל -7.4 mmHg בזמנים של הערכות שונות בזמן של טימולול נע בין 5.3 ל -7.5 מ"מ כספית.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -

קְלִיטָה

לאחר מתן עיניים פעם ביום של טיפה אחת של טפלופרוסט 0.0015% טיפות עיניים בשתי העיניים במשך 8 ימים, ריכוזי הפלזמה של חומצת טפלופרוסט היו נמוכים והראו פרופילים דומים בימים 1 ו -8. מתחת לסף הזיהוי התחתון (10 pg / mL) בשעה אחת לאחר המינון. ערכי ה- Cmax הממוצעים (24.4 ו- 31.4 pg / mL) ו- AUC0-last (405.9 ו- 581.1 pg * min / mL) היו דומים בימים 1 ו -8, המצביעים על כך שהושג ריכוז קבוע של תרופות במהלך השבוע הראשון לניהול העיניים. לא נמצאו הבדלים מובהקים סטטיסטית בזמינות הביולוגית המערכתית בין פורמולציות עם וללא חומר משמר.

במחקר של ארנב, ספיגת הטפלופרוסט להומור מימי הייתה דומה לאחר הזרקה עינית אחת של תמיסת 0.0015% תרופה עם או בלי חומר משמר.

הפצה

בקופים לא נצפתה התפלגות ספציפית של tafluprost עם תווית רדיו בגוף או בכורואיד, כולל אפיתל הפיגמנט ברשתית; זה מעיד על זיקה נמוכה לפיגמנט המלנין. במחקר אוטורידיוגרפיה שלם של אורגניזם. בחולדות, הריכוז הגבוה ביותר של רדיואקטיביות נצפתה בקרנית ואחריה העפעפיים, הסקלרה והקשתית. מחוץ לעין הרדיואקטיביות חולקה בין מנגנון הדמעות, החיך, הוושט והדרכי העיכול, הכליות, הכבד, כיס המרה ושלפוחית ​​השתן.

קשירת טפלופרוסט חומצי לאלבומין בסרום אנושי בַּמַבחֵנָה היה 99% עם 500 ng / ml של tafluprost חומצי.

ביו טרנספורמציה

המסלול המטבולי העיקרי של tafluprost בבני אדם, אשר נבדק בַּמַבחֵנָה, מורכב מהידרוליזה למטבוליט הפעיל התרופתי, חומצת tafluprost, שעוברת מטבוליזם באמצעות גלוקורונידציה או חמצון בטא. מוצרי החמצון בטא, 1,2-דינור וחומצות 1,2,3,4-טטרנור של tafluprost, שהן תרופתיות לא פעילים, הם יכולים להיות גלוקורונידיים או הידרוקסילטים.מערכת האנזים של ציטוכרום P450 (CYP) אינה משתתפת בחילוף החומרים של חומצת טפלופרוסט. מבוסס על המחקר ברקמת הקרנית של ארנב ועם אנזימים מטוהרים, האסטראז העיקרי האחראי על הידרוליזה של האסטר לטפלופרוסט חומצה היא קרבוקסילסטרז. Butylcholinesterase, אבל לא acetylcholinesterase, יכול גם לתרום הידרוליזה.

חיסול

לאחר מתן יומי של ³H-tafluprost (0.005% פתרון עיניים; 5 mcl / עין) במשך 21 ימים בשתי העיניים בחולדות, כ -87% מכלל המינון הרדיואקטיבי התאושש בהפרשה. סך ההפרשה בשתן היה כ -27 -38% וכ- 44-58% מהמינון מופרש בצואה.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -

נתונים לא קליניים לא חושפים שום סכנה מיוחדת לבני אדם בהתבסס על מחקרים קונבנציונאליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות מערכתית חוזרת, גנוטוקסיות ופוטנציאל מסרטן. של הקשתית ועלייה הפיכה ברוחב הסדק בלפברל.

"התכווצות הרחם מוגברת בַּמַבחֵנָה הפעילות ההוטרוטונית של tafluprost לא נחקרה בהכנות רחם אנושיות.

מחקרים על רעילות פוריות בוצעו בחולדות וארנבות לאחר מתן תוך ורידי. לא נצפו השפעות שליליות על הפוריות או על התפתחות עוברית מוקדמת בחולדות בחשיפות מערכתיות העולות על 12,000 פעמים החשיפה הקלינית המרבית המבוססת על Cmax או גדולה מ -2,200 פעמים זו המבוססת על AUC.

במחקרי התפתחות עוברית-עוברית קונבנציונליים, tafluprost גרם לירידה במשקל גוף העובר והגדלת ההפסדים לאחר ההשתלה. Tafluprost הגביר את שכיחות הפרעות השלד בחולדה ואת שכיחות המומים הגולגולתיים, המוחיים והעמודיים בארנב. במחקר הארנבים, רמות הפלזמה של tafluprost והמטבוליטים שלו היו מתחת לרמת הכימות.

במחקר התפתחותי שלפני ואחרי הלידה בחולדות, נצפתה עלייה בתמותה בילודים, ירידה במשקל הגוף ועיכוב בפריסת האפרכסים בצאצאים במינונים של טפלופרוסט העולים על פי 20 מהמינון הקליני.

ניסויים שנערכו בחולדות עם tafluprost עם תווית רדיו הראו כי כ- 0.1% מהמינון המופעל באופן מקומי בעין עבר לחלב. מכיוון שמחצית החיים של המטבוליט הפעיל (חומצת הטפלופרוסט) בפלזמה קצרה מאוד (לא ניתן לזיהוי לאחר 30 דקות בבני אדם), רוב הרדיואקטיביות נבעה כנראה ממטבוליטים עם פעילות תרופתית מועטה או ללא. בהתבסס על חילוף החומרים של התרופה ופרוסטגלנדינים טבעיים, צפויה זמינות ביולוגית אוראלית נמוכה מאוד.

06.0 מידע פרמצבטי -

06.1 מרכיבים -

בנזלקוניום כלוריד

גליצרול

נתרן דו -מימן פוספט דיהידראט

ניאון

פוליסורבט 80

חומצה כלורית ו / או נתרן הידרוקסיד (להתאמת pH)

מים להזרקות

06.2 חוסר התאמה "-

לא רלוונטי

06.3 תקופת תוקף "-

3 שנים.

לאחר פתיחת הבקבוק לראשונה: 28 ימים.

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון -

אין לאחסן מעל 25 ° C.

אחסן באריזה המקורית.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה -

בקבוק פוליפרופילן שקוף עם קצה טפטפת מפוליפרופילן ומכסה פוליאתילן בצפיפות גבוהה. לכל בקבוק נפח מילוי של 2.5 מ"ל.

ניתן להשיג את גדלי האריזה הבאים: קרטונים המכילים 1 או 3 בקבוקים של 2.5 מ"ל.

לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

06.6 הוראות שימוש וטיפול -

יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.

07.0 מחזיק "רשות השיווק" -

MSD Italia S.r.l.

Via Vitorchiano, 151 - 00189 רומא

08.0 מספר אישור השיווק -

15 מק"ג / מ"ל ​​טיפות עיניים, פתרון

בקבוק אחד 2.5 מ"ל AIC n. 038926010

15 מק"ג / מ"ל ​​טיפות עיניים, פתרון

3 בקבוקים של 2.5 מ"ל AIC n. 038926022

09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור -

תאריך האישור הראשון: מאי 2010

תאריך חידוש אחרון: פברואר 2014

10.0 תאריך עדכון הטקסט -

נובמבר 2014

11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הקרינה הפנימי -

12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות בנושא הכנה זמנית ובקרת איכות -