מרכיבים פעילים: פלוטיקזון (פלוטיקון פורואט)
Avamys 27.5 מיקרוגרם לכל תרסיס, תרסיס לאף, השעיה
מדוע משתמשים ב- Avamys? לשם מה זה?
Avamys (fluticasone furoate) שייכת לקבוצת תרופות הנקראות גלוקוקורטיקואידים.
Avamys פועל על ידי הפחתת הדלקת הנגרמת על ידי אלרגיה (נזלת) ובכך מפחית את תסמיני האלרגיה. תרסיס האף של Avamys משמש לטיפול בסימפטומים של נזלת אלרגית, כולל אף מחניק, נזלת או מגרד, עיטושים, עיניים מימיות, גירוד. ואדמומיות. של העיניים, אצל מבוגרים וילדים מגיל 6 שנים.
תסמיני אלרגיה יכולים להתרחש בתקופות מוגדרות היטב של השנה ויכולות להיגרם כתוצאה מאלרגיות לדשא או לאבקני עצים (קדחת השחת), או שהם יכולים להופיע לאורך כל השנה ולגרום לאלרגיות לבעלי חיים., קרדית אבק בית או עובש ל ציין כמה מהנפוצים ביותר.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Avamys
אין ליטול את Avamys:
- אם אתה אלרגי לפלוטיקון פורואאט או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (מופיע בסעיף 6).
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Avamys
אם יש לך בעיות בכבד, דווח לרופא או לרוקח.
ילדים ומתבגרים
אין להשתמש בילדים מתחת לגיל 6 שנים.
נטילת Avamys:
- זה יכול לגרום לילדים לצמוח לאט יותר אם לוקחים אותם לאורך זמן. הרופא שלך יבדוק את גובה ילדך באופן קבוע ויוודא שהוא נוטל את המינון הנמוך ביותר האפשרי.
- זה יכול לגרום למחלות עיניים כגון גלאוקומה (לחץ מוגבר בעין) או קטרקט (עכירות בעדשת העין). ספר לרופא אם היו לך מחלות אלה בעבר או אם אתה מבחין בשינויים כלשהם בראייתך בעת נטילת Avamys.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Avamys
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
חשוב במיוחד לספר לרופא אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה אחת מהתרופות הבאות:
- סטרואידים בטבליות או סטרואידים להזרקה
- קרמים מבוססי סטרואידים
- תרופות לאסתמה
- ריטונוויר, המשמש לטיפול ב- HIV
- קטוקונזול, המשמש לטיפול בזיהומים פטרייתיים
הרופא שלך יבדוק אם עליך ליטול את Avamys עם תרופות אלו.
אין להשתמש ב- Avamys במקביל לתרסיסי אף אחרים המכילים סטרואידים.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא לפני נטילת התרופה.
אין ליטול את Avamys אם הינך בהריון או מתכננת להיכנס להריון, אלא אם כן הרופא או הרוקח שלך יורה לך ליטול אותו.
אין ליטול את Avamys אם את מניקה, אלא אם כן הרופא או הרוקח שלך אומרים לך לקחת את זה.
נהיגה ושימוש במכונות
Avamys לא סביר להפריע ליכולת הנהיגה שלך או שימוש במכונות.
Avamys מכיל בנזלקוניום כלוריד
בחלק מהחולים בנזלקוניום כלוריד יכול לגרום לגירוי בתוך האף. דווח לרופא או לרוקח אם אתה מרגיש חוסר נוחות בעת השימוש בתרסיס.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Avamys: מינון
השתמש תמיד בתרופה זו בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אין לחרוג מהמינונים המומלצים. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
מתי להשתמש ב- Avamys
- קח את זה פעם ביום
- קח את זה כל יום באותו הזמן
זה מאפשר לך לשלוט בסימפטומים שלך לאורך כל היום והלילה.
כמה זמן לוקח ל- Avamys לעבוד
חלק מהאנשים ירגישו את האפקטיביות המלאה של Avamys כמה ימים לאחר השימוש הראשון.
עם זאת, זה בדרך כלל יעיל תוך 8-24 שעות ממועד האף הראשון.
כמה Avamys להשתמש
מבוגרים וילדים מגיל 12 ומעלה
- המינון ההתחלתי הרגיל הוא 2 ריסוסים לכל נחיריים פעם ביום, כל יום.
- ברגע שהסימפטומים נמצאים בשליטה אפשר להוריד את המינון לרסס אחד בכל נחיריים, פעם ביום, כל יום.
ילדים בגילאי 6-11
- המינון ההתחלתי הרגיל הוא תרסיס אחד לכל נחיריים פעם ביום.
- אם התסמינים חמורים במיוחד, הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון ל -2 תרסיסים בכל נחיריים פעם ביום, כל יום עד לשליטה על הסימפטומים. לכן ייתכן שניתן יהיה להפחית את המינון ל -1 תרסיס בכל נחיריים, פעם ביום, כל יום.
אופן השימוש בתרסיס האף
ל- Avamys כמעט ואין טעם או ריח. הוא ריסס לתוך האף כמו ערפל דק. היזהר לא להתיז בעיניך. אם זה קורה, שטוף את העיניים במים.
מדריך שלב אחר שלב לשימוש בספריי הנאסל
איך נראה תרסיס האף
תרסיס האף מוצג בבקבוק זכוכית ענברי המוחדר למכשיר פלסטי - ראו איור א. הבקבוק מכיל 30, 60 או 120 פחזניות, בהתאם לאריזה שנקבעה.
החלון שבצד משאף הפלסטיק מאפשר לראות את כמות התרופות שנותרה בבקבוק. ניתן לראות את מפלס הנוזלים לבקבוק חדש של 30 או 60 פחזניות, אך לא לבקבוק חדש של 120 פחזניות, שכן עבור האחרון מפלס הנוזלים נמצא מעל החלון.
ששת הדברים שאתה צריך לדעת על השימוש בתרסיס האף
- Avamys מגיע בבקבוק זכוכית ענבר. אם אתה צריך לבדוק כמה תרופות נשארות בבקבוק, החזק את תרסיס האף זקוף כנגד האור. בדרך זו תוכל לראות את רמת התרופה דרך החלון.
- כאשר משתמשים בתרסיס האף בפעם הראשונה, יש לנער אותו במרץ למשך כ -10 שניות כשהמכסה במקום. זה חשוב שכן Avamys הוא השעיה עבה שהופכת לנוזלת כאשר מנערים היטב - ראו איור ב. התרופה תתזה רק כשהיא תהפוך לנוזלית
- יש ללחוץ בחוזקה כלפי מטה על כפתור השחרור כדי לשחרר את הערפל דרך הזרבובית
- אם אתה מתקשה ללחוץ על כפתור השחרור עם האגודל, אתה יכול להשתמש בשתי הידיים
- שמור תמיד את המכסה במקום על תרסיס האף כאשר אינך משתמש בתרופה. המכסה שומר את האבק החוצה, אטם בלחץ ומונע מהזרבובית להיסתם. כאשר המכסה נמצא במקומו, לא ניתן ללחוץ על כפתור השחרור בטעות.
- אל תשתמש בסיכה או בחפץ מחודד לניקוי הזרבובית. זה יחסום את תרסיס האף.
הכנת תרסיס האף לשימוש
יש להכין את תרסיס האף:
- לפני השימוש הראשון בו
- אם המכסה הושאר במקומו במשך 5 ימים או שהמכשיר האינטראנאלי לא היה בשימוש במשך 30 יום או יותר
הכנת תרסיס האף מבטיחה כי מתן המינון המלא של התרופה. בצע את השלבים הבאים:
- לנער את תרסיס האף בעוצמה כשהמכסה במקום למשך כ- 10 שניות
- הסר את המכסה על ידי לחיצה חזקה על צדי המכסה בעזרת האגודל והאצבע
- החזק את תרסיס האף זקוף, ולאחר מכן הטה אותו והפנה את הזרבובית ממך.
- לחץ לחיצה מלאה על הכפתור. חזור על הפעולה לפחות 6 פעמים עד שנצפה ערפל דק באוויר
תרסיס האף מוכן כעת לשימוש.
שימוש בתרסיס האף
- לנער את תרסיס האף במרץ.
- 2 הסר את המכסה.
- 3 תנשוף את האף כדי לנקות את הנחיריים, ואז הטה את ראשך מעט קדימה.
- 4 הניחו את הזרבובית באחד הנחיריים. הזרבובית צריכה להיות ממוקמת בתוך הנחיר לכיוון החלק החיצוני של האף, הרחק מהמחיצה המרכזית. זה מקדם את שחרור התרופה בחלק הימני של האף.
- לחץ בחוזקה על הכפתור בזמן שאתה שואף דרך האף
- משוך את הזרבובית ונשוף דרך הפה שלך.
- אם המינון שנקבע הוא 2 תרסיסים בכל נחיריים, חזור על שלבים 4 עד 6.
- חזור על שלבים 4 עד 7 לטיפול בנחיריים השני.
- החזר את המכסה לתרסיס האף.
ניקוי תרסיס האף
לאחר כל שימוש:
- נקו את הזרבובית ואת החלק הפנימי של המכסה במרקם נקי ויבש
- אין להשתמש במים לניקוי תרסיס האף.
- לעולם אל תשתמש בסיכה או בחפץ מחודד על הזרבובית.
- 4 החזר תמיד את המכסה לספריי לאחר השימוש.
אם נראה כי תרסיס האף אינו פועל:
- בדוק אם נותרה תרופה כלשהי. תסתכל על רמת התרופה דרך החלון. אם רמת התרופה נמוכה מאוד, יתכן שלא יישאר מספיק כדי שתרסיס האף יפעל.
- בדוק אם תרסיס האף נפגע.
- אם אתה חושב שהזרבובית עלולה להיחסם, אל תשתמש בסיכה או בחפץ חד כלשהו לניקוי שלה.
- נסה לגרום לו לפעול שוב על ידי ביצוע ההנחיות בסעיף "הכנת תרסיס האף לשימוש".
אם תרסיס האף עדיין אינו פועל, או אם הוא מייצר זרם של תמיסה נוזלית, החזר את רסס האף לייעוץ שלך עם הרוקח.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Avamys
אם אתה לוקח יותר Avamys ממה שאתה צריך
ספר לרופא או לרוקח.
אם שכחת לקחת Avamys
אם אתה מתגעגע למנה, קח אותה כאשר אתה זוכר.
אם זה קרוב לנטילת המנה הבאה שלך, המתן עד אז. אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.
אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו או אם יש לך קשיים בשימוש בתרסיס האף, פנה לרופא או לרוקח לייעוץ.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Avamys
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תגובות אלרגיות: פנה לרופא מיד
תגובות אלרגיות ל- Avamys הן נדירות ופוגעות בפחות מ -1 מתוך 1000 אנשים. במספר קטן של אנשים, תגובות אלרגיות עלולות להתפתח לבעיה חמורה יותר ואף מסכנת חיים אם לא מטפלים בה. התסמינים כוללים:
- צפצופים, שיעול או קשיי נשימה
- תחושת חולשה פתאומית או סחרחורת (שיכולה לגרום לקריסה או אובדן הכרה)
- נפיחות בפנים
- פריחה או אדמומיות.
במקרים רבים תסמינים אלה יעידו על תופעות לוואי פחות חמורות. אך עליך להיות מודע לכך שהם עלולים להיות רציניים - כך שאם אתה מבחין באחד מהתסמינים הבאים:
פני לרופא בהקדם האפשרי.
תופעות לוואי שכיחות מאוד (עשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים)
- דימום מהאף (בדרך כלל קל), במיוחד אם אתה לוקח את Avamys יותר מששה שבועות ברציפות.
תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)
- כיב באף - שיכול לגרום לגירוי או אי נוחות באף. אתה עשוי גם לראות פסי דם כאשר אתה נושף באף.
- כְּאֵב רֹאשׁ
תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות להופיע עד 1 מתוך 100 אנשים)
- כאב, צריבה, גירוי או יובש בתוך האף.
תופעות לוואי לא ידועות (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
- עיכוב גדילה אצל ילדים.
- שינויים זמניים בראייה עם שימוש ממושך.
סטרואידים באף יכולים לשנות את הייצור הרגיל של הורמוני סטרואידים בגופך, במיוחד אם אתה משתמש במינונים גבוהים לאורך זמן. אצל ילדים תופעת לוואי זו יכולה לגרום להם לצמוח לאט יותר מאשר אצל אחרים.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח או האחות שלך. זה כולל את כל תופעות הלוואי האפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית הרשומה בנספח V. תופעות לוואי תוכל לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים
עדיף לאחסן את תרסיס האף של Avamys זקוף. שמור תמיד על המכסה.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על התווית והקרטון. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש. לאחר השימוש הראשון, יש להשתמש בתרסיס האף של Avamys תוך חודשיים.
אין לאחסן את Avamys במקרר או במקפיא.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית.שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. זה יעזור להגן על הסביבה.
הרכב וצורה פרמצבטית
מה מכיל Avamys
המרכיב הפעיל הוא fluticasone furoate. כל נשיפה מספקת 27.5 מיקרוגרם של פורואט fluticasone.
המרכיבים הנוספים הם גלוקוז נטול מים, תאית מתפזרת, פוליסורבט 80, בנזלקוניום כלוריד, דיסאטום אצטט, מים מטוהרים (ראה סעיף 2).
איך נראה Avamys ותכולת האריזה
התרופה הינה תרסיס לאף בצורת מתלה לבן הכלול בבקבוק זכוכית ענברי, מצויד במשאבת חלוקה. הבקבוק נמצא במשאף פלסטיק בצבע לבן עם מכסה כחול בהיר וכפתור צד המפעיל את התרסיס.
למשאף הפלסטיק יש חלון לצפייה בתכולת הבקבוק.
Avamys זמין באריזות של 30, 60 ו -120 תרסיסים.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
AVAMYS
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל הפעלה מספקת 27.5 מיקרוגרם של פורואט fluticasone.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
תרסיס לאף, השעיה.
השעיה בצבע לבן.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
Avamys מיועדת למבוגרים, מתבגרים וילדים (6 שנים ומעלה).
Avamys מיועדת לטיפול בסימפטומים של נזלת אלרגית.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
מבוגרים ומתבגרים (12 שנים ומעלה):
המינון ההתחלתי המומלץ הוא שני פחזניות (27.5 מק"ג של fluticasone furoate לכל ניפוח) לתוך כל נחיריים פעם ביום (מנה יומית כוללת, 110 מק"ג).
לאחר שהושגה שליטה מספקת על התסמינים, המינון המופחת לנפיחה אחת בנחיריים (מנה יומית כוללת 55 מק"ג) עשוי להיות יעיל לטיפול תחזוקה.
יש לכוון את המינון למינון הנמוך ביותר שבו נשמרת שליטה יעילה על סימפטומים.
ילדים (מגיל 6 עד 11):
המינון ההתחלתי המומלץ הוא נפיחה אחת (27.5 מק"ג של fluticasone furoate לכל נפיחה) לתוך כל נחיריים פעם ביום (מנה יומית כוללת, 55 מק"ג).
חולים שאינם מגיבים כראוי למינון של נפיחה אחת לכל נחיריים פעם ביום (מנה יומית כוללת, 55 מק"ג) רשאים להשתמש בשתי נשיפות בכל נחיריים פעם ביום (מנה יומית כוללת, 110 מק"ג).
לאחר שהושגה שליטה מספקת על סימפטומים, מומלץ להפחית את המינון לנפיחה אחת בנחיריים פעם ביום (מנה יומית כוללת, 55 מק"ג).
להטבה טיפולית מלאה, מומלץ להשתמש בקביעות ומתוכננות. תחילת הפעילות הטיפולית נצפתה החל משמונה שעות לאחר הטיפול הראשון. עם זאת, ייתכן שיידרשו מספר ימי טיפול בכדי להפיק את המרב מהתועלת. יש ליידע את המטופל כי הסימפטומים ישתפרו עם שימוש קבוע (ראה סעיף 5.1). יש להגביל את משך הטיפול לתקופה המקבילה למשך החשיפה לאלרגנים.
ילדים מתחת לגיל 6:
הבטיחות והיעילות של Avamys בילדים מתחת לגיל 6 לא נקבעו. הנתונים הזמינים כרגע מתוארים בסעיפים 5.1 ו -5.2 אך לא ניתן לתת המלצה על מינון.
מטופלים מבוגרים: לא נדרשת התאמת מינון באוכלוסייה זו (ראה סעיף 5.2).
אי ספיקת כליות
לא נדרשת התאמת מינון באוכלוסייה זו (ראה סעיף 5.2).
אי ספיקת כבד
אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני. אין נתונים זמינים בחולים עם ליקוי כבד חמור. יש לנקוט משנה זהירות במינון בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה מכיוון שחולים עם אי ספיקת כבד עלולים להיות בסיכון גבוה יותר לתגובות שליליות מערכתיות הקשורות לקורטיקוסטרואידים (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2).
שיטת ניהול
יש לתת את ריסוס האף של Avamys רק באופן אינטראסאלי
יש לנער היטב את המשאף לפני השימוש. כדי להפעיל את המשאף, החזק אותו זקוף ולחץ על לחצן השחרור לפחות 6 פעמים עד שנצפה ערפל דק. אם המשאף נשאר חשוף למשך 5 ימים או לא נעשה בו שימוש במשך 30 יום או יותר, חזור על תהליך ההפעלה (שחרר כ -6 מתנפח עד שנצפה ערפל דק).
לאחר כל שימוש יש לנקות את המשאף ולהחליף את המכסה.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
השפעות מערכתיות של סטרואידים
ההשפעות המערכתיות של סטרואידים הניתנות באף עשויות להתרחש במיוחד במינונים גבוהים הניתנים לאורך פרקי זמן ממושכים. תופעות אלה נוטות להתרחש פחות מאשר בטיפול בקורטיקוסטרואידים דרך הפה והן עשויות להשתנות בקרב מטופלים בודדים ובין תכשירי קורטיקוסטרואידים שונים. השפעות מערכתיות אפשריות עשויות לכלול תסמונת קושינג, היבט Cushingoid, דיכוי אדרנל, עיכוב גדילה בילדים ומתבגרים, קטרקט, גלאוקומה ולעתים רחוקות יותר מגוון של השפעות פסיכולוגיות או התנהגותיות, כולל היפראקטיביות פסיכומוטורית, הפרעות שינה, חרדה, דיכאון או תוקפנות (במיוחד בילדים ).
טיפול במינונים גבוהים מהמומלצים של קורטיקוסטרואידים באף עלול לגרום לדיכוי משמעותי יותר של הכליה. אם יש הוכחות למינונים גבוהים מהמומלץ, יש לקחת בחשבון את הצורך בקורטיקוסטרואידים מערכיים נוספים בתקופות של לחץ או ניתוח אלקטיבי. מינון יומי של fluticasone furoate 110 מיקרוגרם לא היה קשור לדיכוי הציר ההיפותלמוס-יותרת המוח-האדרנל (HPA) בקרב מבוגרים, מתבגרים או ילדים. עם זאת, יש להפחית את המינון של fluticasone furoate תוך-לאומי. כמו בכל קורטיקוסטרואידים אינטראנסאליים. , יש לשקול את העומס המערכתי הכולל של קורטיקוסטרואידים בכל פעם שרושמים בו זמנית מספר טיפולים בקורטיקוסטרואידים.
אם יש סיבה להאמין שתפקוד האדרנל נפגע, יש לנקוט משנה זהירות בעת העברת חולים מטיפול סטרואידי סיסטמי לפלוטיקון פורואט.
הפרעות בראייה: קורטיקוסטרואידים הנלקחים בדרך האף או בשאיפה יכולים להוביל להתפתחות גלאוקומה ו / או קטרקט. לכן, יש צורך במעקב קפדני בחולים עם שינוי ראייה או עם היסטוריה של לחץ תוך עיני מוגבר, גלאוקומה ו / או קטרקט.
עיכוב צמיחה
דווח על עיכוב גדילה בילדים שקיבלו קורטיקוסטרואידים באף במינונים מורשים. ירידה בקצב הצמיחה נצפתה בילדים שטופלו ב- fluticasone furoate 110 מיקרוגרם ביום למשך שנה אחת (ראה סעיפים 4.8. ו- 5.1). לכן, יש לטפל בילדים במינון היעיל הנמוך ביותר האפשרי לצורך שליטה נאותה בסימפטומים. (ראה סעיף 4.2). מומלץ לעקוב באופן קבוע אחר צמיחת הילדים המטופלים בסטרואידים תוך -לאומיים לתקופות ממושכות. אם נצפתה צמיחה מואטת, יש לבחון מחדש את הטיפול על מנת להפחית, במידת האפשר, את מינון הקורטיקוסטרואיד האינטראנאלי למינון המינימלי המאפשר שמירה על שליטה יעילה בתסמיני הנזלת. בנוסף, יש לשקול את הצורך להפנות את המטופל לרופא ילדים (ראה סעיף 5.1).
חולים בטיפול בריטונביר
מתן טיפול מקביל של ריטונוויר אינו מומלץ בשל הסיכון ל"חשיפה מערכתית מוגברת לפלוטיקון פורואט (ראה סעיף 4.5).
חולים עם אי ספיקת כבד
חילוף החומרים של Avamys מאופיין באפקט מעבר ראשון נרחב, ולכן סביר להניח שחשיפה מערכתית לפלואט fluticasone אינטראנאלי בחולים הסובלים ממחלת כבד חמורה. יש להיזהר בעת טיפול בחולים אלה.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
אינטראקציה עם מעכבי CYP3A4
Fluticasone furoate מתנקה במהירות על ידי מטבוליזם נרחב של מעבר ראשון בתיווך ציטוכרום P450 3A4.
בהתבסס על נתונים שהתקבלו עם גלוקוקורטיקואיד אחר (fluticasone propionate), שעוברים מטבוליזם על ידי CYP3A4, אין צורך במתן שיתוף עם ritonavir מכיוון שיש סיכון לחשיפה מערכתית מוגברת לפלוטיקון פורואט.
יש לנקוט זהירות כאשר לא ניתן לשלול עלייה במתן מעכבי fluticasone furoate ומעכבי CYP3A4 חזקים, שכן לא ניתן לשלול עלייה בחשיפה מערכתית. בקבוצת הקטוקונזול (6 מתוך 20 נבדקים) בהשוואה לקבוצת הפלסבו (1 מתוך 20 נבדקים). עלייה קטנה זו בחשיפה לא הביאה להבדל מובהק סטטיסטית, ברמות הקורטיזול בסרום של 24 שעות בין שתי הקבוצות (ראה סעיף 4.4).
נתוני אינדוקציה והעכבה של אנזים מצביעים על כך שאין בסיס תיאורטי לחיזוי אינטראקציות מטבוליות בין fluticasone furoate לבין מטבוליזם בתיווך ציטוכרום P450 של תרכובות אחרות במינונים רלוונטיים קליניים הניתנים באופן אינטראסאלי. לכן לא נערכו מחקרים קליניים להערכת האינטראקציות של fluticasone furoate עם תרופות אחרות.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
אין מספיק נתונים על השימוש ב- fluticasone furoate בנשים בהריון.במחקרים בבעלי חיים, הוכח שגלוקוקורטיקואידים גורמים למומים כגון חיך שסוע ופיגור צמיחה תוך רחמי. אנושי מאז מינונים מומלצים לשימוש אינטראנאלי גורמים לחשיפה מערכתית מינימלית (ראה סעיף 5.2). יש להשתמש ב- Fluticasone furoate רק בהריון אם היתרונות לאם עולים על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.
זמן האכלה
לא ידוע אם fluticasone furoate מנוהל באופן אינטראנאלי מופרש בחלב האדם. יש לשקול מתן fluticasone furoate לנשים מניקות רק כאשר התועלת הצפויה לאם גדולה מכל סיכון אפשרי לתינוק.
פוריות
אין נתונים על פוריות בבני אדם.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
ל- Avamys אין השפעה או זניחה על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
תקציר פרופיל הבטיחות תופעות הלוואי הנפוצות ביותר שדווחו במהלך טיפול בפלואט של fluticasone הן אפיסטקסיס, כיב באף וכאבי ראש. תופעות הלוואי החמורות ביותר הן מקרים נדירים של תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס (פחות מ -1 מקרה מכל 1000 חולים).
רשימה של תגובות שליליות במחקרי בטיחות ויעילות, יותר מ -2700 חולים טופלו ב- fluticasone furoate עבור נזלת אלרגית עונתית ורבת שנים. חשיפה לילדים לפלוטיקזון במחקרי בטיחות ויעילות בנזלת אלרגית עונתית ורב שנתית כללה 243 חולים 12 עד
נתוני ניסויים קליניים גדולים שימשו לקביעת תדירות תגובות הלוואי.
האמנה הבאה אומצה לסיווג התדרים:
שכיח מאוד ≥1 / 10; נפוץ ≥1 / 100 -
תיאור תגובות שליליות נבחרות
אפיסטקסיס
* האפיסטקסיס היה בדרך כלל קל עד בינוני בעוצמתו. אצל מבוגרים ומתבגרים שכיחות האפיסטקסיס הייתה גבוהה יותר בשימוש ארוך טווח (יותר מ -6 שבועות) מאשר בשימוש לטווח קצר (עד 6 שבועות). לאחר 6 שבועות).
השפעות מערכתיות
תופעות מערכתיות עלולות להתרחש בעקבות סטרואידים באף, במיוחד כאשר נקבעו במינונים גבוהים לתקופות ממושכות (ראה סעיף 4.4). דיווחו על עיכוב גדילה בילדים המקבלים סטרואידים באף.
אוכלוסיית ילדים
בטיחות ילדים מתחת לגיל 6 לא הוקמה היטב. תדירות, סוג וחומרת תגובות הלוואי שנצפו באוכלוסיית הילדים דומות לאלו שבאוכלוסייה הבוגרת.
אפיסטקסיס
* בניסויים קליניים לילדים שנערכו עד 12 שבועות, שכיחות האפיסטקסיס הייתה דומה בין מטופלים שטופלו ב- fluticasone furoate לבין אלו שטופלו בפלסבו.
עיכוב צמיחה
** במחקר קליני בן שנה שהעריך את הצמיחה בקרב ילדים בגיל ההתבגרות המקבלים 110 מק"ג fluticasone furoate פעם ביום, נצפה הבדל ממוצע של טיפול של -0.27 ס"מ בשנה בקצב הגידול בהשוואה לפלסבו (ראה יעילות ובטיחות קלינית).
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
חשוב לדווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר. הוא מאפשר מעקב רציף אחר איזון התועלת / סיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "נספח V.
04.9 מנת יתר
במחקר זמינות ביולוגית, מינונים אינטראנסאליים של עד 2,640 מיקרוגרם ליום ניתנו במשך שלושה ימים ללא תגובות סיסטמיות שליליות (ראה סעיף 5.2).
מינון יתר חריף אינו מצריך טיפול כלשהו מלבד התבוננות בחולה.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: תכשירים לאף, סטרואידים.
קוד ATC: R01AD12.
מנגנון הפעולה:
Fluticasone furoate הוא קורטיקוסטרואיד סינתטי טריפלואורי, בעל זיקה גבוהה מאוד לקולטן הגלוקוקורטיקואידים ובעל פעולה אנטי דלקתית חזקה.
יעילות ובטיחות קלינית:
נזלת אלרגית עונתית במבוגרים ומתבגרים:
בהשוואה לפלצבו, תרסיס האף של fluticasone furoate 110 מק"ג פעם ביום שיפר משמעותית את תסמיני האף (כולל נזלת, גודש באף, התעטשות וגרד באף) ותסמיני העין (כולל גירוד / צריבה, קריעה, אפילו קרע חזק ואדמומיות בעיניים). 4 מחקרים. היעילות נשמרה לאורך כל 24 השעות בין מתן אחד למשנהו, עם מינון פעם ביום.
תחילת התועלת הטיפולית נצפתה החל משמונה שעות לאחר הטיפול הראשון, עם שיפורים נוספים שנצפו במשך מספר ימים לאחר מכן.
תרסיס האף של Fluticasone furoate שיפר משמעותית את תפיסת המטופלים לגבי התגובה הכוללת לטיפול ואיכות החיים הקשורה למחלות (Rhinoconjunctivie Question of Question Questionnaire - RQLQ) בכל ארבעת המחקרים.
נזלת אלרגית רב שנתית אצל מבוגרים ומתבגרים:
תרסיס אף של Fluticasone furoate 110 מק"ג פעם ביום שיפר משמעותית את תסמיני האף, כמו גם את התפיסה של המטופלים לגבי התגובה הכוללת לטיפול לעומת פלסבו בשלושה מחקרים.
במחקר אחד, תרסיס אף של fluticasone furoate 110 מק"ג פעם ביום שיפר משמעותית את הסימפטומים של העין, כמו גם את איכות החיים הקשורה למחלות (RQLQ) בהשוואה לפלסבו.
היעילות נשמרה לאורך כל 24 השעות בין המינונים עם המינון פעם ביום.
במחקר שנתיים להערכת בטיחות העין של fluticasone furoate (110 מיקרוגרם פעם ביום באופן אינטראנאלי), מבוגרים ומתבגרים עם נזלת אלרגית רב שנתית טופלו ב- fluticasone furoate (n = 367) או פלסבו (n = 181). התוצאות העיקריות [זמן לעלייה באטימות תת -קופסית אחורית (≥ 0.3 מההתחלה במערכת סיווג העדשות, גרסה III (LOCS III בדרגה)) וזמן הגדלת הלחץ התוך עיני (IOP; ≥ 7 mmHg בהשוואה לתחילת המחקר)] לא היו מובהק סטטיסטית בין שתי הקבוצות. העלייה באטימות תת -קופסלית אחורית (≥ 0.3 מתחילת המחקר) הייתה תכופה יותר בקרב נבדקים שטופלו ב- fluticasone furoate 110 מק"ג [14 (4%)] בהשוואה לפלסבו [4 (2%)] והיו חולפים טבע עבור עשרה נבדקים בקבוצת fluticasone furoate ושני נבדקים בקבוצת הפלסבו. עלייה ב- IOP (≥ 7 mmHg מהתחלה) הייתה תכופה יותר בקרב נבדקים שטופלו ב- 110 mcg fluticasone furoate: 7 (2%) עבור fluticasone furoate 110 מק"ג פעם יומי ואחד (ו -104, ל -95% מהנבדקים בשתי קבוצות הטיפול היו ערכי אטימות תת -קופסלית אחורית בתוך ± 0.1 מערכי הבסיס לכל עין. לי ובשבוע 104 ≤ 1% מהנבדקים בשתי קבוצות הטיפול היו בעלי עלייה של 0.3% באטימות התת -אחורית האחורית מהתחלה. בשבועות 52 ו -104, לרוב הנבדקים (> 95%) היו ערכי IOP בטווח של ± 5 מ"מ כספית מהתחלה. עלייה באטימות תת -קופסית אחורית או IOP לא לוו בתופעות לוואי של קטרקט או גלאוקומה.
אוכלוסיית ילדים:
נזלת אלרגית רב שנתית ועונתית בילדים:
פוסולוגיה ילדים מבוססת על הערכת נתוני יעילות באוכלוסיית נזלת אלרגית ילדים.
בנזלת אלרגית עונתית, תרסיס האף של fluticasone furoate 110 מק"ג פעם ביום הוכח כיעיל. עם זאת, לא נצפו הבדלים משמעותיים בין תרסיס האף של fluticasone furoate 55 מק"ג פעם ביום לבין פלסבו בכל נקודת סיום.
בנזלת אלרגית רב שנתית, תרסיס אף של fluticasone furoate 55 מק"ג פעם ביום למשך 4 שבועות של טיפול הראה פרופיל יעיל יותר עקבי מאשר 110 מק"ג מינון פעם ביום למשך 4 שבועות של טיפול. ניתוח פוסט-הוק שנערך על אותו מחקר בן 6 ו -12 שבועות, כמו גם מחקר הבטיחות בן 6 השבועות על ציר ההיפותלמוס-יותרת המוח-יותרת הכליה (HPA), תמך ביעילות תרסיס האף של fluticasone furoate 110 מיקרוגרם. פעם ביום.
מחקר בן 6 שבועות שבדק את השפעת תרסיס האף של fluticasone furoate 110 מק"ג פעם ביום על תפקוד האדרנל בילדים בגילאי שנתיים עד 11 שנים, לא הוכיח השפעה משמעותית על פרופילי הקורטיזול. סרום מעל 24 שעות, בהשוואה לפלסבו.
מחקר קליני שנערך לשנה אחת, אקראי, כפול סמיות, מקביל, רב-מרכזי, מבוקר פלסבו, העריך את ההשפעה של תרסיס לאף fluticasone furoate 110 מק"ג ליום על קצב הגדילה בקרב 474 ילדים לפני גיל ההתבגרות. (5 עד 7.5 שנים של גיל הנקבות וגיל 5 עד 8.5 שנים לגברים) עם סטודיומטר. שיעור הצמיחה הממוצע לאורך תקופת הטיפול בת 52 שבועות היה איטי יותר בחולים שטופלו ב- fluticasone furoate (5.19 ס"מ לשנה) לעומת פלסבו (5.46 ס"מ לשנה) ההבדל הממוצע עקב הטיפול היה -0.27 ס"מ לשנה [95% CI -0.48 עד -0.06].
נזלת אלרגית רב שנתית ועונתית בילדים (מתחת לגיל 6):
מחקרים בטיחות ויעילות נערכו עבור נזלת אלרגית עונתית ורב -שנתית בסך הכל 271 מטופלים בגילאי שנתיים עד 5 שנים, 176 מהם נחשפו ל fluticasone.
הבטיחות והיעילות בקבוצת גיל זו לא הוכחו היטב.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
Fluticasone furoate עובר ספיגה לא מלאה וחילוף חומרים מקיף ראשון בכבד ובמעיים, וכתוצאה מכך חשיפה מערכתית זניחה. מתן תוך -כפרי של 110 מיקרוגרם פעם ביום אינו מביא בדרך כלל לריכוזים פלזמיים הניתנים למדידה (pg / ml הזמינות הביולוגית המוחלטת של fluticasone furoate הניתנת לאינטראנס היא 0.50% כפחות ממיקרוגרם אחד של fluticasone furoate יהיה זמין באופן מערכתי לאחר מתן 110 מיקרוגרם (ראה סעיף 4.9).
הפצה
קישור חלבון הפלזמה של fluticasone furoate גדול מ- 99%. Fluticasone furoate מופץ באופן נרחב עם נפח הפצה במצב יציב של 608 ליטר, בממוצע.
ביו טרנספורמציה
Fluticasone furoate מתפנה במהירות מהמחזור המערכתי (סיקול פלזמה כולל של 58.7 ליטר לשעה) בעיקר על ידי חילוף חומרים בכבד למטבוליט 17β-carboxylic הלא פעיל (GW694301X), על ידי האנזים ציטוכרום P450 CYP3A4 על ידי הידרוליזה של S-fluoromethyl carbothioate. פונקציה ליצירת מטבוליט חומצה 17β-carboxylic. חינוך in vivo הם לא הראו מחשוף של החלק furoate ליצירת fluticasone.
חיסול
חיסול מתרחש בעיקר בדרך הצואה לאחר מתן אוראלי תוך ורידי, מה שמעיד על הפרשת fluticasone furoate והמטבוליטים שלו באמצעות המרה. לאחר מתן תוך ורידי, מחצית החיים של שלב החיסול נמשכת בממוצע 15.1 שעות. הפרשת השתן מהווה כ -1% ו -2%, בהתאמה, מהמינון דרך הפה והוריד.
אוכלוסיית ילדים
ריכוז הדם של fluticasone furoate אינו ניתן לכימות אצל רוב החולים (
אזרחים ותיקים
רק מספר קטן של חולים מבוגרים (65 שנים, n = 23/872; 2.6%) סיפקו נתונים פרמקוקינטיים. לא הייתה שכיחות גבוהה יותר של חולים עם ריכוזים ניתנים לכימות של fluticasone furoate בקרב קשישים בהשוואה לאוכלוסיית החולים הצעירה יותר.
אי ספיקת כליות
לאחר מתן intranasal, fluticasone furoate אינו מזוהה בשתן של מתנדבים בריאים. פחות מ -1% מהחומר הפעיל הקשור למינון מופרש בשתן ולכן אין צפי לאי ספיקת כליות להפריע לפרמקוקינטיקה של fluticasone furoate.
אי ספיקת כבד
אין נתונים על fluticasone אינטראנאלי בחולים עם אי ספיקת כבד. מחקר שנערך בחולים עם אי ספיקת כבד מתונה שטופלו במינון יחיד של 400 מיקרוגרם בשאיפה דרך הפה, הביא לעלייה ב- Cmax (42%) ו- AUC0-∞ (172%) ולירידה צנועה (בממוצע 23%) בקורטיזול. רמות החולים בהשוואה לנבדקים בריאים. בהתבסס על מחקר זה, החשיפה הממוצעת הצפויה של 110 מיקרוגרם של fluticasone furoat תוך -חולי בחולים עם ליקוי בכבד בינוני לא צפויה לגרום לדיכוי הקורטיזול.לכן, המינון הרגיל למבוגרים לא צפוי לגרום לדיכוי הקורטיזול. השפעה רלוונטית בחולים עם אי ספיקת כבד בינונית. אין נתונים לגבי חולים עם אי ספיקת כבד חמורה. החשיפה לפלוטיקון פורואאט באוכלוסיית חולים זו עשויה להיות מוגברת עוד יותר.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
במחקרי טוקסיקולוגיה כלליים, התוצאות היו דומות לאלה שנראו עם קורטיקוסטרואידים אחרים והן קשורות ל"פעילות תרופתית מוגזמת. סביר שממצאים אלה אינם רלוונטיים לבני אדם, בהתחשב בכך שמינוני האף המומלצים גורמים לחשיפה מערכתית מינימלית. לא נצפו השפעות גנוטוקסיות של fluticasone בבדיקות גנוטוקסיות קונבנציונאליות. בנוסף, לא נרשמה עלייה בשכיחות הגידולים הקשורים לטיפול במחקרים שנשאפו בשנתיים על עכברים וחולדות.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
גלוקוז נטול מים
תאית מתפזרת
פוליסורבט 80
בנזלקוניום כלוריד
ניאון
מים מטוהרים
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
תוקף: חודשיים מההפעלה הראשונה.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אין לקרר או להקפיא.
אחסן זקוף. שמור תמיד על הכובע.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
14.2 מ"ל בבקבוק זכוכית ענבר מסוג I או סוג III (זכוכית) המצויד במשאבת ריסוס מדידה.
התרופה זמינה בשלוש אריזות: בקבוק של 30, 60 או 120 פחזניות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות לסילוק.
מחזיק רשות השיווק 07.0
קבוצת גלאקסו בע"מ
980 Great West Road, ברנטפורד, מידלסקס, TW8 9GS
בְּרִיטַנִיָה
08.0 מספר אישור השיווק
האיחוד האירופי/1/07/434/001
038343012
האיחוד האירופי/1/07/434/002
038343024
האיחוד האירופי/1/07/434/003
038343036
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
תאריך האישור הראשון: 11 בינואר 2008
תאריך החידוש האחרון: 11 בינואר 2013
10.0 תאריך עיון הטקסט
אפריל 2014