LOVINACOR® לובסטטין

LOVINACOR ® היא תרופה המבוססת על לובסטטין

קבוצה טיפולית: חומרים להורדת שומנים-מעכבי רדוקטאז HMG-CoA

אינדיקציות LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR® מיועדת לטיפול בהיפרכולסטרולמיה ראשונית, היפרכולסטרולמיה הטרוזיגטית ודיסליפידמיה מעורבת, במקרה של כישלון בטיפול התזונתי ובאמצעים אחרים להורדת שומנים לא תרופתיים.
ניתן להמליץ ​​על מתן LOVINACOR ® גם במקרה של סיכון לב וכלי דם גבוה עם היפרכולסטרולמיה שאינה מתוקנת על ידי התזונה.

מנגנון הפעולה LOVINACOR ® Lovastatin

הלובסטטין הכלול ב- LOVINACOR ® נמצא בצורה של לקטון לא פעיל, ולכן ביולוגית אינו מתפקד. נלקח דרך הפה ונספג במערכת העיכול, התרופה מרוכזת בעיקר בכבד, שם היא מנוזלת לצורתה הפעילה של חומצה הידרוקסית (יעילה בעיכוב האנזים הכבד HMG-CoA רדוקטאז). הפעולה המעכבת על אנזים זה מתממשת בהפחתת הסינתזה של mevalonate, מבשר יסודי של כולסטרול.
הסינתזה המופחתת של כולסטרול והליפופרוטאינים הנלווים פועלים כגירוי חיובי לביטוי קולטני הכבד ל- LDL, המבטיחים ספיגה אינטנסיבית יותר של כולסטרול, ולכן גם ירידה משמעותית ברמות הפלזמה של ליפופרוטאין זה.
הפעולה הטיפולית של LOVINACOR ® מאפשרת אפוא - על ידי שליטה בערכי הפלזמה של כולסטרול LDL וטריגליצרידים - להפחית את שכיחות אירועי הלב וכלי הדם.
כ 24 שעות לאחר צריכתו, לובסטטין מסולק בעיקר על ידי הכבד.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. האפקטיביות של לובסטטין על נשים עם היפרכולסטרולמיה

Ann Intern Med. 1993 1 ביוני; 118: 850-5.

יעילות וסבילות של לובסטטין בקרב 3390 נשים עם היפרכולסטרולמיה מתונה.

Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.

מחקר זה, שנערך על כ -39090 נשים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית קלה, הראה כיצד מתן 20 או 40 מ"ג של לובסטטין ליום יכול לקדם ירידה ברמת הכולסטרול LDL מ -24 ל -40%, טריגליצרידים מ -9 ל -18%, ועלייה ב- כולסטרול HDL בין 7 ל -9%.

2. LOVASTATINE במניעת סיכון קרדיווסקולרי

Am J Cardiol. 2001 1 במאי; 87: 1074-9.

מחקר למניעת טרשת עורקים כלילית של חיל האוויר / טקסס (AFCAPS / TEXCAPS): נקודות מבט נוספות על סבילות טיפול ארוך טווח בלובסטטין.

דאונס JR, קלירפילד M, טירולר HA, וויטני EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.

מחקר חשוב מאוד המראה את יעילות הטיפול בלובסטטין במניעת מחלות לב וכלי דם. ליתר דיוק, הן המינון של 20 מ"ג והן 40 מ"ג הבטיחו הפחתה בשכיחות מחלות לב וכלי דם, מחלות ניאופלסטיות ותמותה. סך הכל הפנים של תופעות לוואי חסרות משמעות מבחינה קלינית.

3. סטטינים וסרטן

בייג'ין מאת שואה שואה באו. 2010 18 באוגוסט; 42: 391-5.

השפעות מינון יעיל קלינית של לובסטטין על תאי PC3 של סרטן הערמונית

יאנג L, וואנג Y, Lv TJ, ג'ואו LQ, ג'ין ג'יי.

המחקר על הפוטנציאל האנטי סרטני של סטטינים עדיין פתוח, ובספרות ישנן תוצאות רבות וסותרות בהקשר זה. אחת המגבלות החשובות ביותר היא הניגוד בממצאים במהלך המעבר מתרביות תאים וממודלים של בעלי חיים לפרקטיקה הקלינית של בני אדם. לדוגמה, מחקר זה מראה את יכולתו של לובסטטין - במינונים טיפוליים המשמשים בפרקטיקה קלינית - לעכב צמיחה של תאי סרטן הערמונית במבחנה למרות שתוצאות אלו נראות מעט מעודדות, עדיין חסרים ניסויים קליניים ראויים לציון.

שיטת השימוש והמינון

LOVINACOR ® 10/20/40 מ"ג טבליות של לובסטטין: יש לצרוך צריכת תרופה זו רק לאחר תקופה, לפחות שלושה חודשים, של תזונה דלת שומן ופעילות גופנית מבוקרת.
בהיעדר תגובה טיפולית יעילה, יש להתחיל בטיפול תרופתי ב- LOVINACOR ® על ידי נטילת טבליה אחת של 10 מ"ג מדי יום, אולי בערב במהלך ארוחת הערב.
אם מינון זה אינו יעיל, הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון עד 40mg ליום. יש לשקול התערבות מתקנת זו רק לאחר 4 שבועות מתחילת הטיפול בלובסטטין, התקופה הדרושה להשגת היעילות המרבית להורדת שומנים של LOVINACOR ®.
יתכן שתידרש התאמת מינון במקרה של טיפול במקביל בתרופות להורדת שומנים או במקרה של אי ספיקת כליות.

בכל מקרה, לפני נטילת LOVINACOR ® Lovastatin - עליך להיות רשום מראש ולבדוק על ידי הרופא שלך.

אזהרות LOVINACOR ® Lovastatin

כאמור, הטיפול התרופתי בהיפרכולסטרולמיה מייצג שלב לאחר התאמה תזונתית ואורח חיים. כתוצאה מכך, יש לשמור על כל ההתערבויות הלא-תרופאיות שמטרתן להתמודד עם מצב זה גם במהלך הטיפול ב- LOVINACOR ®
לפני ובמהלך צריכת הלובסטטין רצוי לעקוב אחר תפקודי הכבד ורמת הפלזמה של הטרנסמינאזות, על מנת להימנע מהופעת מחלת כבד. למעשה, אם ריכוזי הדם של אנזימי הכבד חורגים מהרגיל פי 3, רצוי להפסיק מיד את הטיפול התרופתי.
בנוסף לטרנסמינאזות, הרופא צריך לחקור את נוכחותן של פתולוגיות שרירים, מיופתיות קודמות או מצבים הנוגעים לפגיעה בשרירי השלד (גיל מתקדם או מתן תרופות במקביל). כל זאת על מנת למזער את הסיכון לרבדומיוליזה המתוארת לאחר נטילת לובסטטין. . בקבוצות חולים בסיכון אלה יש לעקוב אחר רמות קריאטינקינאז בסרום באופן רציף.
בחולים בריאים, עם זאת, מומלץ לברר היעדר תסמינים הקשורים לפגיעה בשרירים - כגון אסתניה, עייפות מתמשכת וכאבי שרירים - ולאחר מכן אולי לחקור אותם באמצעות בדיקות המטוקליניות מתאימות.
טיפול ארוך טווח ב- LOVINACOR ®, אם כי רק במקרים חריגים, נקשר למחלות ריאה ביניים, המאופיינות בקוצר נשימה, שיעול, אסתניה, חום וירידה במשקל.
LOVINACOR ® מכיל לקטוז בין החומרים המצויים בו; לכן צריכתו יכולה לקבוע את הופעת תופעות הלוואי של מערכת העיכול בדרגות חומרה שונות בחולים הסובלים מאי סבילות לגלוקוז / גלקטוז וחוסר ספיגה, או מחוסר לקטאז אנזימטי.
למרות שהסחרחורת מתוארת כאחת מתופעות הלוואי הקשורות בטיפול בלבסטטין, נראה כי LOVINACOR ® אינו מפריע ליכולת הנהיגה ולשימוש במכונות.

הריון וחזה

בהתחשב בחשיבות הכולסטרול בשלבי ההתפתחות העובריים והעובריים, מתן ה- LOVINACOR ® במהלך ההריון הוא התווית בהחלט.
כמו כן, מומלץ להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול, בהתחשב בהיעדר מחקרים המאפיינים את המאפיינים הפרמקוקינטיים של החומר הפעיל הנלקח עם חלב אם והשלכותיהם על בריאות היילוד.

אינטראקציות

לובסטטין עוברת חילוף חומרים בכבד בעיקר על ידי האנזים ציטוכרום P450 3A4, המאופנן בקלות על ידי מרכיבים פעילים שונים, ולכן יכול לשנות את התכונות הפרמקוקינטיות התקינות של LOVINACOR ®
בִּמְיוּחָד:

1. צריכת מעכבי ציטוכרום CYP3A4 (קמומיל, מיץ אשכוליות, איטרקונאזול, קטוקונזול, מעכבי פרוטאז HIV, אריתרומיצין, קליתרומיצין, ציקלוספורין, טליתרומיצין ונפזודון) עלולה לגרום לעלייה משמעותית בחשיפה לתרופות על ידי הגדלת שכיחות תופעות הלוואי, כולל תופעות לוואי חמורות ;
2. מתן במקביל של פיברטים, ניאצין ותרופות אחרות להפחתת שומנים עלול לגרום לעלייה בפעילות הביולוגית, עם עלייה בסיכון לרבדומיוליזה ומיופתיות;

לבסוף, לובסטטין - בדומה לסטטינים אחרים - יכול להוביל לעלייה בזמן הפרוטומבין, ובכך לשפר את ההשפעות הטיפוליות של נוגדי קרישה דרך הפה.

התוויות נגד LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR ® אסור במקרה של היסטוריה קודמת של מיופתיה או נטייה להתפתחות של פתולוגיה זו, במקרה של מחלת כבד בשלב הפעיל, במקרה של רגישות יתר לתרופה או לאחד ממרכיביה, ובמשך כל התקופה של הריון והנקה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

תופעות הלוואי המתוארות לאחר נטילת לובסטטין אינן בדרך כלל רלוונטיות וחולפות מבחינה קלינית.
תופעות הלוואי השכיחות ביותר כללו אסתניה, כאבי בטן, עצירות, בחילות, התכווצויות, מיאלגיה וסחרחורת.
תופעות לוואי חשובות וחמורות יותר - כגון מחלות ריאה ביניים, פגיעה בכבד, פגיעה נוירולוגית ושרירית - תוארו, אם כי לעתים רחוקות, בחולים בסיכון או בעלי נטייה לפתולוגיות מסוימות. במקרים אלה. עם זאת, הפסקת הטיפול ב- LOVINACOR ® הבטיחה שחזור מהיר של תפקודים תקינים.

הערה

ניתן למכור את LOVINACOR ® רק במרשם רופא.

המידע על LOVINACOR ® Lovastatin המתפרסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.