סיור - עלון חבילה - עלונים

none / עלונים / 2021

סיור - עלון חבילה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

מרכיבים פעילים: טרמדול (טרמדול הידרוכלוריד), אקמול

PATROL 37.5 מ"ג / 325 מ"ג טבליות מצופות סרט
PATROL 37.5 מ"ג / 325 מ"ג טבליות

מדוע משתמשים בפטרול? לשם מה זה?

קטגוריה פרמצבטית

משככי כאבים, אופיואידים אחרים

אינדיקציות תרפויטיות

PATROL מיועד לטיפול סימפטומטי בכאב קל עד בינוני חריף.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש בפטרול

רגישות יתר לחומרים הפעילים או לכל אחד מהחומרים המרכזיים
שיכרון אלכוהול חריף
נטילת תרופות מהפנטות, משככי כאבים מרכזיים, אופיואידים או חומרים פסיכוטרופיים - אסור לתת PATROL למטופלים המטופלים בתרופות נוגדות דיכאון (מעכבי מונואמין אוקסידאז) או שלקחו אותן בשבועיים האחרונים (ראה "אינטראקציות")
אי ספיקת כבד חמורה
אפילפסיה לא נשלטת על ידי טיפול (ראה "אזהרות מיוחדות")
חולים עם אנמיה המוליטית חמורה

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת סיירת

סובלנות ותלות פיזית ו / או פסיכולוגית עלולות להתפתח, אפילו במינונים טיפוליים. יש להעריך מחדש את הצורך הקליני בטיפול משכך כאבים במרווחי זמן קבועים (ראה "מינון, שיטה וזמן מתן"). בחולים התלויים באופיואידים ובחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה או תלות בעבר, יש לבצע טיפול לתקופות קצרות ובפיקוח רפואי.

יש להשתמש בזהירות ב- PATROL בחולים עם טראומת ראש, בחולים עם נטייה להתקפים, הפרעות בדרכי המרה, בהלם, בחולים עם שינויים בתודעה של סיבות לא ידועות, בחולים עם הפרעות נשימה חמורות (הפרעות במרכז הנשימה או בדרכי הנשימה. תפקוד), בחולים עם לחץ תוך גולגולתי מוגבר.

סימפטומים של תגובת נסיגה, הדומים לאלה המתרחשים במהלך גמילה מאופיואידים, יכולים להתרחש גם במינונים טיפוליים ובטיפולים המתבצעים לפרקי זמן קצרים (ראה "תופעות לוואי"). ניתן להימנע מתסמיני גמילה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון עם הפסקת הטיפול, במיוחד לאחר תקופות טיפול ארוכות.

בחלק מהחולים, מנת יתר של אקמול עלולה לגרום לרעילות בכבד.

במינונים טיפוליים, לטרמדול יש פוטנציאל לגרום לתסמיני גמילה.

מקרים של תלות והתעללות לא דווחו לעתים רחוקות (ראה "תופעות לוואי").

תסמיני גמילה, הדומים לאלה הנגרמים על ידי אופיואידים, הם: תסיסה, חרדה, עצבנות, נדודי שינה, היפרקינזיס, רעד ותסמינים במערכת העיכול. תסמינים אחרים, הנראים לעיתים רחוקות מאוד לאחר הפסקת טיפול פתאומי ב- tramadol, כוללים: התקפי פאניקה, חרדה קשה, הזיות, פאראסטזיה, טינטון ותסמינים חריגים של מערכת העצבים המרכזית.

יש להימנע משימוש במוצר במהלך הרדמה.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את השפעת הסיור

ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.

השימוש הנלווה ב:

מעכבי מונואמין אוקסידאז לא סלקטיביים, לסיכון לתסמונת סרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעה, רעידות, בלבול ותרדמת.
מעכבי מונואמין אוקסידאז A סלקטיביים, לסיכון לתסמונת סרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעה, רעידות, בלבול ותרדמת.
מעכבי מונואמין אוקסידאז B סלקטיביים, להופעת תסמיני עירור מרכזיים המעוררים תסמונת סרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעה, רעידות, בלבול ותרדמת. במקרה של טיפול מעכב מונואמין אוקסידאז לאחרונה, יש לחלוף שבועיים לפני הטיפול בטרמדול.

השימוש הנלווה ב:

אלכוהול: אלכוהול מגביר את ההשפעה המרגיעה של משככי כאבים אופיואידים. ההשפעה על הערנות עלולה להפוך את הנהיגה ברכבים או שימוש במכונות למסוכנות. הימנע מצריכת משקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אלכוהול.
קרבמזפין ומעוררי אנזים אחרים, עקב הפחתה ביעילות ומשך פעולה קצר יותר, עקב ירידה בריכוזי הפלזמה של טרמדול.
אנטוניסטים אגוניסטים אופיואידים (בופרנורפין, נלבופין, פנטאזוצין), להפחתת האפקט המשכך כאבים בעקבות הבלוק התחרותי של הקולטנים, עם סיכון להופעת תסמונת הנסיגה.

הסיכון לתופעות לוואי עולה:

אם אתה נוטל תרופות שיכולות לגרום להתקפים, כגון תרופות נוגדות דיכאון מסוימות או תרופות אנטי פסיכוטיות.הסיכון להתקף עשוי להתגבר אם אתה לוקח PATROL במקביל. הרופא שלך יגיד לך אם PATROL מתאים לך.
אם אתה נוטל תרופות נוגדות דיכאון מסוימות. PATROL יכול לקיים אינטראקציה עם תרופות אלו ועשוי לחוות סימפטומים כגון: התכווצויות קצביות לא רצוניות של השרירים, כולל השרירים השולטים בתנועת העיניים, תסיסה, הזעת יתר, רעד, רפלקסים מוגזמים, מתח שרירים מוגבר, טמפרטורת הגוף מעל 38 ° ג ..
נגזרות אופיואידים אחרות (כולל תרופות נוגדות דיכאון וטיפולים תחליפיים), בנזודיאזפינים וברביטורטים: מגבירות את הסיכון לדיכאון נשימתי שעלול להיות קטלני במקרה של מנת יתר.
תרופות הרגעה אחרות של מערכת העצבים המרכזית כגון נגזרות אופיואידים (כולל תרופות נוגדות דיכאון וטיפולים חלופיים), ברביטורטים, בנזודיאזפינים, חרדות אחרות, היפנוזה, תרופות נוגדות דיכאון מרגיעות, תרופות אנטי -היסטמיות מרגיעות, נוירופלקטיות, תרופות נוגדות יתר לחץ דם מרכזיות, תלידומיד, בקלופן. תרופות אלו עלולות לגרום לדיכאון מרכזי מוגבר. ההשפעה על הערנות עלולה להפוך את הנהיגה ברכבים או שימוש במכונות למסוכנות.
לצורך תרגול קליני תקין, יש לבצע הערכה תקופתית של זמן הפרוטומבין אם השימוש ב- PATROL במקביל לתרופות warfarin דומות, שכן דווחו ערכי INR מוגברים.
תרופות אחרות המכונות מעכבי CYP3A4, כגון קטוקונזול ואריתרומיצין, עלולות לעכב את חילוף החומרים של טרמדול (N-dealkylation) ואולי גם את חילוף החומרים של המטבוליט הפעיל O-demethylated. הרלוונטיות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה.
תרופות שמורידות את סף ההתקפים, כגון בופרופיון, תרופות נוגדות דיכאון מסוג ספיגה חוזרת של סרוטונין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ונוירופלקטיות. שימוש במקביל בטרמדול עם תרופות אלו עשוי להגביר את הסיכון להתקפים.
ניתן להגדיל את קצב הספיגה של אקמול על ידי מטוקלופראמיד ודומפרידון או להפחית על ידי כולסטירמין.

אזהרות חשוב לדעת כי:

אצל מבוגרים וילדים מעל גיל 12, אין לחרוג מהמינון המרבי של 8 טבליות PATROL ליום. כדי למנוע בעיות ממנת יתר, אין לחרוג מהמינון המומלץ ואין להשתמש בתרופות אחרות המכילות אצטמינופן (כולל מוצרים ללא מרשם) או טרמדול במקביל ללא ייעוץ של רופא.
במקרה של אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין
בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה, אין להשתמש ב- PATROL (ראה "התוויות נגד"). הסיכון למנת יתר של אקמול גדול יותר בחולים עם מחלת כבד אלכוהולית שאינה שחמת. במקרה של אי ספיקה בינונית, יש לשקול היטב את הארכת מרווח המינון.
PATROL אינו מומלץ במקרה של אי ספיקה נשימתית חמורה.
טרמדול אינה מתאימה לטיפול תחליפי בחולים התלויים באופיואידים. טרמדול, למרות שהוא אגוניסט אופיואידי, אינו מסוגל לדכא תסמיני גמילה ממורפיום.
נצפו התקפים בחולים שנועדו או מטופלים בתרופות שיכולות להוריד את סף ההתקפים, במיוחד מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות, משככי כאבים מרכזיים או הרדמה מקומית. מטופלים אפילפטיים הנמצאים בשליטה טובה בתרופות או חולים המועדים להתקפים יש לטפל רק ב- PATROL במידת הצורך. עוויתות דווחו בחולים שקיבלו טרמדול במינונים מומלצים. הסיכון עשוי לעלות אם חורגים מהמינונים המומלצים של טרמדול.
השימוש במקביל באנטוניסטים אגוניסטים אופיואידים (נלבופין, בופרנורפין, פנטאזוצין) אינו מומלץ (ראה "אינטראקציות").

טבליות התוסס של PATROL מכילות E110 צהוב שקיעה העלולות לגרום לתגובות אלרגיות.

הריון והנקה

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. אסור להשתמש ב- PATROL במהלך ההריון בשל הימצאות טרמדול. יש להימנע משימוש בו גם אם יש חשד להריון או אם ברצונך לתכנן חופשת לידה.

כאשר טרמדדול עובר לחלב אם בכמויות קטנות, אין להשתמש ב- PATROL במהלך ההנקה.

נהיגה ושימוש במכונות

אין לנהוג או להשתמש בכלים או מכונות מכיוון שטראמדול עלול לגרום לנמנום וסחרחורת, במיוחד כאשר התרופה משולבת עם אלכוהול או תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בסיירת: מינון

מבוגרים ומתבגרים (מעל גיל 12)

השימוש ב- PATROL צריך להיות שמור לאותם מטופלים בהם יש צורך בשילוב של טרמדול ופארצטמול לטיפול בכאבים. יש לבחור את המינון בהתאם לעוצמת הכאב והרגישות האישית שלך לכאבים. באופן כללי יש לקחת את המינון הנמוך ביותר להפחתת הכאב.

טבליות מצופות סרט PATROL: המינון ההתחלתי המומלץ של PATROL הוא 2 טבליות. במידת הצורך, ניתן לתת מינונים נוספים של עד 8 טבליות ביום (שווה ערך ל -300 מ"ג טרמדול ו -2600 מ"ג אקמול).

טבליות מבעבעים של PATROL: המינון ההתחלתי המומלץ של PATROL הוא 2 טבליות. במידת הצורך, ניתן לתת מינונים נוספים של עד 8 טבליות ביום (שווה ערך ל -300 מ"ג טרמדול ו -2600 מ"ג אקמול). טבליות התוסס מומסות בכוס מים.

המרווח בין הממשלות לא צריך להיות נמוך מ- 6 שעות. אסור לתת PATROL בשום מקרה למשך הזמן הדרוש בהחלט (ראו גם "אזהרות מיוחדות"). יש צורך בטיפול ב- PATROL, יש לבצע ניטור קבוע וסדיר (עם תקופות גמילה של טיפול במידת האפשר) כדי להעריך האם יש צורך בהמשך הטיפול.

יְלָדִים

הבטיחות והיעילות של PATROL לא הוערכו בילדים מתחת לגיל 12. לכן, טיפול לא מומלץ בקבוצת גיל זו.

מטופלים מבוגרים

אצל קשישים (מעל 75 שנים) חיסול הטרמדול עשוי להתעכב, אם זה חל עליך, הרופא שלך עשוי לייעץ לך להאריך את מרווח הזמן בין מנה אחת לאחרת.

חולים עם אי ספיקת כבד או כליות חמורה / דיאליזה

חולים עם אי ספיקת כבד ו / או כליות חמורים לא צריכים לקחת PATROL. במקרה של אי ספיקה קלה או בינונית, הרופא שלך עשוי לייעץ לך להאריך את מרווח הזמן בין מנה אחת לאחרת.

מאחר וטרמדול מוסר לאט מאוד על ידי המודיאליזה או הדמיית דם, בדרך כלל אין צורך במתן פוסט דיאליזה כדי לשמור על כאבי כאבים.

חולים עם אי ספיקת כבד

בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה, אין להשתמש ב- PATROL (ראה "התוויות נגד"). במקרה של אי ספיקה בינונית יש לשקול היטב את הארכת מרווח המינון (ראה "אזהרות מיוחדות").

מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של סיירת

מנת יתר

במקרה של בליעה מקרית / צריכת מנת יתר של PATROL, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

ההשפעות כתוצאה מהשעיית הטיפול

הסיכון לתסמונת גמילה לאחר שימוש ממושך הוא קטן, אך לא ניתן לשלול אותו (ראה "תופעות לוואי"). אם יש לך ספקות לגבי השימוש בפטרו, אנא שאל את הרופא או הרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של סיירת

כמו כל התרופות, PATROL יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות לוואי שכיחות מאוד (מדווחות ביותר מ -10% מהחולים): בחילה, סחרחורת, נמנום.
תופעות לוואי שכיחות (1-10% מהחולים): הקאות, עצירות, בעיות עיכול, נפיחות, שלשולים, כאבי בטן, הזעה מוגברת, גירוד, יובש בפה, כאבי ראש, רעידות, בלבול, הפרעות שינה, "מצב רוח (חרדה, עצבנות, הַרגָשָׁה טוֹבָה).
תופעות לוואי לא שכיחות (0.1-1% מהחולים): הפרעות בקצב הלב (טכיקרדיה, דפיקות לב, הפרעות קצב), שינויים בלחץ הדם (יתר לחץ דם), התכווצויות שרירים לא רצוניות, תחושת עקצוץ בגפיים (פרסטזיה), זמזום באוזן (טינטון ), קושי במתן שתן (דיסוריה ושמירת שתן), גירוי בעור (למשל אדמומיות, כוורות), צמרמורות, שטיפות, כאבים בחזה, קשיי נשימה (קוצר נשימה), דיכאון, סיוטים, הזיות (תפיסה של דברים שאינם קיימים במציאות), אובדן זיכרון, קשיי בליעה, דם בצואה.
ברמה הביולוגית דווח על עלייה ברמת אנזימי הכבד או הימצאות אלבומין בשתן.
דווח על זמן מוגבר של פרוטרומבין בחולים הנוטלים תרופות נוגדות קרישה במקביל (warfarin).
תופעות לוואי נדירות (פחות מ- 0.1% מהחולים): עוויתות, אטקסיה (קושי בתיאום תנועות), הפרעות בדיבור, התמכרות לסמים, חולשת שרירים, שינוי בתיאבון, ראייה מטושטשת, תגובות אלרגיות, החמרה באסתמה. סינקופה (אובדן הכרה חולף).
במקרים נדירים, תגובת העור או התגובה האלרגית עלולים לגרום לבעיות נשימה. במקרה זה, הפסק מיד את הטיפול והתייעץ עם הרופא שלך.
במקרים חריגים דווח על שינויים ביולוגיים, לכן יש צורך לבצע כמה בדיקות דם: רמות נמוכות לא תקינות של אלמנטים מסוימים של הדם (דיסקרסיה של הדם), הורדה של רמות הטסיות (טרומבוציטופניה) שעלולה להוביל לדימום מהאף או לדימום חניכיים. , או הורדה של מספר תאי הדם הלבנים (אגרנולוציטוזיס).
כאשר מפסיקים באופן פתאומי תקופת טיפול ארוכה, במקרים נדירים, עלולה להיות תסמונת גמילה עם חרדה, תסיסה, עצבנות (נדודי שינה בפרט), רעידות והפרעות במערכת העיכול.
תופעות לוואי בתדירות לא ידועה: ירידה ברמת הסוכר בדם.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.

תפוגה ושמירה

שמור את PATROL הרחק מהישג ידם של ילדים.

אין להשתמש ב- PATROL לאחר תאריך התפוגה המופיע על התווית. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

טבליות מצופות סרט PATROL: התרופה אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

טבליות מבעבע של PATROL באריזות שלפוחיות: יש לאחסן את התרופה בטמפרטורה שלא תעלה על 25 ° C.

טבליות מתנפחות של PATROL בצינור: יש לאחסן את התרופה בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף לאחר פתיחת הצינור לראשונה: שנה.

אין לסלק תרופות באמצעות שפכים או פסולת ביתית.

שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. זה יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

הרכב

טבליות מצופות סרט PATROL: טבליה אחת מכילה:

מרכיבים פעילים: טרמדול הידרוכלוריד 37.5 מ"ג, אקמול 325 מ"ג.

חומרים עזר: תאית מרופדת, עמילן מוקדם, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, עמילן תירס, מגנזיט סטארט, אופסרי צהוב YS-1-6382 G [היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E 171), מקרוגול 400, תחמוצת ברזל צהובה (E 172), פוליסורבט 80] , שעוות קרנובה.

טבליות תוססת PATROL: טבליה אחת מכילה:

מרכיבים פעילים: טרמדול הידרוכלוריד 37.5 מ"ג, אקמול 325 מ"ג.

מרכיבים: נתרן ציטראט נטול מים, חומצת לימון נטולת מים, פובידון K30, נתרן ביקרבונט, מקרוגול 6000, סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט, טעם תפוז, אשלגן אשלס, נתרן סכרין, צהוב שקיעה E110

טופס תוכן ותוכן

טבליות מצופות סרט. אריזות של 10, 16, 20, 30, 60 טבליות.

טבליות רוחב. אריזות של 10, 20, 30, 40 טבליות בשלפוחית ובצינור.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על סיירת ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום תכונות". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק CIO 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, הוראות מידע מפורטות ועוד

01.0 שם התרופה

פטרוול 37.5 מג / 325 מג

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טבליה אחת מצופה בסרט מכילה: 37.5 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד ו 325 מ"ג אקמול.

טבלית מבעבעת מכיל: 37.5 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד ו 325 מ"ג אקמול.

חומרים עזר: טבליה אחת מבעבעת מכילה 0.4 מ"ג של E110 צהוב שקיעה ו -7.8 ממול (או 179.4 מ"ג) נתרן (כמו נתרן ציטראט, נתרן ביקרבונט ונתרן סכרין).

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות סרט: טבליות צהובות בהירות.

טבליות מבעבע: טבליות בצבע לבן עד ורוד מעט עם כתמים צבעוניים, עגולים בצורת קצוות מעוגלים שטוחים.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

PATROL מיועד לטיפול סימפטומטי בכאב חריף בינוני.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מִנוּן

מבוגרים ומתבגרים (מעל גיל 12)

השימוש ב- PATROL צריך להיות שמור לאותם מטופלים בהם יש צורך בשילוב של טרמדול ופארצטמול לטיפול בכאבים.

יש להתאים את הפוסולוגיה לעוצמת הכאב ולרגישות האינדיבידואלית של המטופל. באופן כללי יש לבחור את המינון האפקטיבי המינימלי.

טבליות מבעבעים של PATROL: המינון ההתחלתי המומלץ של PATROL הוא 2 טבליות. במידת הצורך, ניתן לתת מינונים נוספים של עד 8 טבליות ביום (שווה ערך ל -300 מ"ג טרמדול ו -2600 מ"ג אקמול).

המרווח בין הממשלות לא צריך להיות פחות מ -6 שעות.

בשום פנים ואופן אסור לנהל את PATROL למשך זמן ארוך מהצורך (ראו גם סעיף 4.4 "אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש"). אם, בהתחשב באופי המחלה וחומרתה, יש צורך בטיפול משכך כאבים חוזר או ארוך טווח ב- PATROL, יש לבצע ניטור קבוע וקבוע (עם תקופות גמילה של טיפול במידת האפשר) כדי להעריך האם יש צורך בהמשך הטיפול.

אוכלוסיית ילדים

הבטיחות והיעילות של PATROL לא הוערכו בילדים מתחת לגיל 12 שנים. לפיכך, טיפול לא מומלץ בקבוצת גיל זו.

מטופלים מבוגרים

בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון בחולים עד 75 שנים בהיעדר אי ספיקת כבד או כליות. בנבדקים מעל גיל 75, חיסול התרופות עשוי להיות איטי יותר, ולכן במידת הצורך יש להגדיל את מרווח המינון בהתאם לצרכי המטופל.

אי ספיקת כליות / דיאליזה ופגיעה בכבד

בחולים עם אי ספיקת כליות ו / או כבד חיסול הטרמדול מתעכב, בחולים אלו יש לבחון היטב את הארכת מרווחי המינון תוך התחשבות בצרכי המטופל.

השימוש ב- PATROL אינו מומלץ לחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (ראה סעיף 4.3 "התוויות נגד").

שיטת ניהול

שימוש בעל פה.

הטבליות המצופות בסרט יש לבלוע אותם בשלמותם בכמות מספקת של נוזלים. אסור לשבור אותם או ללעוס אותם.

טבליות התוסס יש להמיס בכוס מים.

04.3 התוויות נגד

• רגישות יתר לחומרים הפעילים או לכל אחד מהחומרים הנוספים (ראו סעיף 6.1 "רשימת החומרים");

• שיכרון חריף באלכוהול, תרופות מהפנטות, משככי כאבים מרכזיים, אופיואידים או חומרים פסיכוטרופיים;

• אסור לתת PATROL לחולים המטופלים במעכבי מונואמין אוקסידאז או שלקחו אותם בשבועיים האחרונים (ראו סעיף 4.5 "אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים או צורות אינטראקציה אחרות");

• אי ספיקת כבד חמורה;

• אנמיה המוליטית חמורה;

• אפילפסיה לא נשלטת על ידי טיפול (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש").

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

אזהרות

• במבוגרים וילדים מעל גיל 12, אין לחרוג מהמינון המרבי של 8 טבליות PATROL ליום. כדי להימנע מבעיות במינון יתר, יש לייעץ למטופל לא לחרוג מהמינון המומלץ ולא להשתמש בתרופות אחרות המכילות אצטמינופן (כולל מוצרים ללא מרשם) או טרמדול במקביל ללא ייעוץ של רופא.

• במקרה של אי ספיקת כליות חמורה (מִרוָח של קריאטינין

• בחולים עם ליקוי כבד חמור, אין להשתמש ב- PATROL (ראה סעיף 4.3 "התוויות נגד"). הסיכון למנת יתר של אקמול גדול יותר בחולים עם מחלת כבד אלכוהולית שאינה שחמת. במקרה של אי ספיקה בינונית, יש לשקול היטב את הארכת מרווח המינון.

• PATROL אינו מומלץ במקרה של אי ספיקה נשימתית חמורה.

• טרמדול אינה מתאימה לטיפול תחליפי בחולים התלויים באופיואידים. טרמדול, למרות שהוא אגוניסט אופיואידי, אינו מסוגל לדכא תסמיני גמילה ממורפיום.

• נצפו התקפים בחולים שנועדו או מטופלים בתרופות שיכולות להוריד את סף ההתקפים, במיוחד מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, אנטי פסיכוטיות, משככי כאבים מרכזיים או הרדמה מקומית. מטופלים אפילפטיים הנמצאים בשליטה טובה בתרופות או חולים המועדים להתקפים יש לטפל רק ב- PATROL במידת הצורך. עוויתות דווחו בחולים שקיבלו טרמדול במינונים מומלצים. הסיכון עשוי לעלות אם חורגים מהמינונים המומלצים של טרמדול.

• טבליות התוסס מכילות צבע צהוב שקיעה E110 שיכול לגרום לתגובות אלרגיות; טבליות התוסס מכילות גם 7.8 ממול (או 179.4 מ"ג) נתרן ליחידת מנה. יש לקחת זאת בחשבון בחולים בדיאטה נתרן מבוקרת.

אמצעי זהירות לשימוש

סובלנות ותלות פיזית ו / או נפשית עלולות להתפתח, אפילו במינונים טיפוליים. יש להעריך מחדש את הצורך הקליני בטיפול משכך כאבים במרווחי זמן קבועים (ראה סעיף 4.2). בחולים התלויים באופיואידים ובחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה או תלות בעבר, יש לבצע טיפול לתקופות קצרות ובפיקוח רפואי.

יש להשתמש ב- PATROL בזהירות בחולים עם טראומה בראש, בחולים עם נטייה להתקפים, הפרעות בדרכי המרה, בהלם, בחולים עם שינויים בתודעה מסיבות לא ידועות, בחולים עם הפרעות במרכז הנשימה או תפקוד נשימתי, בחולים עם לחץ תוך גולגולתי מוגבר.

סימפטומים של תגובה נסיגה, הדומים לאלה המתרחשים במהלך ניקוי רעלים מאופיואידים, עשויים להתרחש גם במינונים טיפוליים ובטיפולים המתבצעים לפרקי זמן קצרים (ראה סעיף 4.8). ניתן להימנע מתסמיני גמילה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון עם הפסקת הטיפול, במיוחד לאחר תקופות טיפול ארוכות.

בחלק מהחולים, מנת יתר של אקמול עלולה לגרום לרעילות בכבד.

מקרים של תלות והתעללות דווחו לעיתים רחוקות (ראה סעיף 4.8 "תופעות לוואי").

במחקר אחד דווח על עלייה בזיכרונות תוך ניתוחיים לאחר מתן טרמדול במהלך הרדמה כללית עם אנפלואורן ותחמוצת החנקן. עד למידע נוסף, יש להימנע משימוש בטרמדול במהלך הרדמה.

יש להשתמש ב- Tramadol בזהירות בחולי סוכרת בשל התרחשות אפשרית של היפוגליקמיה.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

השימוש הנלווה ב:

• מעכבים לא סלקטיביים של מונואמין אוקסידאז

סיכון לתסמונת הסרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעת יתר, רעידות, בלבול ותרדמת.

• מעכבים סלקטיביים של מונואמין אוקסידאז A

אקסטרפולציה ממעכבי מונואמין אוקסידאז לא סלקטיביים

סיכון לתסמונת הסרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעת יתר, רעידות, בלבול ותרדמת.

• מעכבי מונואמין אוקסידאז B סלקטיביים

תסמיני עירור מרכזיים המעוררים תסמונת סרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעת יתר, רעידות, בלבול ותרדמת.

במקרה של טיפול מעכב מונואמין אוקסידאז לאחרונה, יש לחלוף שבועיים לפני הטיפול בטרמדול.

השימוש הנלווה ב:

• אלכוהול

אלכוהול מגביר את ההשפעה המרגיעה של משככי כאבים אופיואידים.

ההשפעה על הערנות עלולה להפוך את הנהיגה ברכבים או שימוש במכונות למסוכנות.

הימנע מצריכת משקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אלכוהול.

• קרבמזפין וממריצים אנזים אחרים

סיכון ליעילות מופחתת ומשך פעולה קצר יותר עקב ירידה בריכוזי הפלזמה של טרמדול.

שימושים נלווים שיש לקחת בחשבון:

• טרמדול יכול לגרום להתקפים ולהגביר את ההשפעה של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין-נוראדרנלין (SNRI), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות (כגון בופרופיון, מירטאזאפין, טטרהידרוקנבינול) אשר מורידות את הסף.

• השימוש הטיפולי בטרמדול בשילוב עם תרופות סרוטונרגיות כגון מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין-נוראדרנלין (SNRI), מעכבי MAO (ראה סעיף 4.3), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומירטאזאפין, עלולות לגרום לרעלת סרוטונין. תסמונת סרוטונין יכולה להיות:

- שיבוט ספונטני

- קלונוס המעורר או עיני עם מצב של תסיסה או דיאפורזה

- רעד והיפררפלקסיה

- היפרטוניה וטמפרטורת הגוף מעל 38 מעלות צלזיוס עם קלונוס הניתן לעיבוי או לעיניים.

הפסקת תרופות סרוטונרגיות מביאה בדרך כלל לשיפור מהיר. הטיפול תלוי בסוג וחומרת התסמינים.

• נגזרות אופיואידים אחרות (כולל תרופות נוגדות דיכאון וטיפולים תחליפיים), בנזודיאזפינים וברביטורטים.

סיכון מוגבר לדיכאון נשימתי שעלול להיות קטלני במקרה של מנת יתר.

• תרופות הרגעה אחרות של מערכת העצבים המרכזית כגון נגזרות אופיואידים (כולל תרופות נוגדות דיכאון וטיפולים חלופיים), ברביטורטים, בנזודיאזפינים, חרדות אחרות, היפנוזה, תרופות נוגדות דיכאון הרגעה, אנטי -היסטמינים מרגיעים, נוירופלטים, תרופות נוגדות יתר לחץ דם מרכזיות, תלידומיד, בקלופן.

תרופות אלו עלולות לגרום לדיכאון מרכזי מוגבר. ההשפעה על הערנות עלולה להפוך את הנהיגה ברכבים או שימוש במכונות למסוכנות.

• לצורך תרגול קליני תקין, יש לבצע הערכה תקופתית של זמן הפרותרומבין אם השימוש ב- PATROL במקביל לתרופות דומות לוורפרין, שכן דווחו ערכי INR מוגדלים.

תרופות אחרות המכונות מעכבי CYP3A4, כגון קטוקונזול ואריתרומיצין, עלולות לעכב את חילוף החומרים של טרמדול (N-dealkylation) ואולי גם את חילוף החומרים של המטבוליט הפעיל O-demethylated. הרלוונטיות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה.

• במספר מצומצם של מחקרים, מתן לפני ואחרי הניתוח של האנדנסטרון האנטי-אמטי, האנטגוניסט 5-HT3, הגביר את הביקוש לטרמדול על ידי חולים עם כאבים לאחר הניתוח.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

PATROL הוא "שילוב קבוע של חומרים פעילים כולל טרמדול, ולכן אין להשתמש בו במהלך ההריון.

• נתונים לגבי אקמול:

תוצאות המחקרים האפידמיולוגיים בבני אדם לא הראו שום השפעה טרטוגנית או foetotoxic של אקמול בשימוש במינונים מומלצים.

• נתונים לגבי טרמדול:

אין להשתמש ב- Tramadol בהריון מכיוון שאין מספיק נתונים כדי לבסס את בטיחותו. טרמדול הניתן לפני הלידה או במהלכה אינו משפיע על תנועתיות הרחם. בילודים הוא עשוי לשנות את קצב הנשימה באופן שאינו רלוונטי מבחינה קלינית בדרך כלל. שימוש כרוני במהלך ההריון עלול להוביל לתסמונת התנזרות בילודים.

זמן האכלה

PATROL הוא שילוב קבוע של חומרים פעילים כולל tramadol, ולכן אין להשתמש בו בזמן הנקה.

• נתונים לגבי אקמול:

אקמול מופרש בחלב אם אך לא בכמויות רלוונטיות מבחינה קלינית. הנתונים שפורסמו אינם גורמים להתוויות נגד שימוש בתרופות המכילות אקמול, כמרכיב היחיד, במהלך ההנקה.

• נתונים לגבי טרמדול:

tramadol והמטבוליטים שלו נמצאים בכמות קטנה בחלב אם. יילוד יכול לספוג כ- 0.1% מהמינון שניתן לאם. אין להשתמש בטרמדול בזמן הנקה.

פוריות

נתונים לאחר השיווק לא מצביעים על השפעות של טרמדול על הפוריות. מחקרים בבעלי חיים אינם מראים השפעה של טרמדול על פוריות. לא נערכו מחקרי פוריות עם שילוב הטראמדול-אקמול.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

טרמדול עלול לגרום לנמנום ולסחרחורת, שיכולים להחמיר על ידי אלכוהול או תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, ובמקרה זה החולה לא צריך לנהוג או להפעיל מכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

ההשפעות הבלתי רצויות הנפוצות ביותר במהלך ניסויים קליניים עם שילוב הטרמדול / אקמול היו בחילות, סחרחורת וסדום, שנצפו אצל יותר מ -10% מהחולים.

בתוך כל קבוצת תדרים, תופעות לא רצויות מופיעות בסדר החומרה היורד.

פתולוגיות לב:

• לא נדיר (≥ 1/1000 ודפיקות לב, טכיקרדיה, הפרעות קצב.

פתולוגיות כלי דם:

• לא נדיר (≥ 1/1000 ויתר לחץ דם, גלי חום.

הפרעות במערכת העצבים:

• שכיח מאוד (≥ 1/10): סחרחורת, ישנוניות.

• שכיח (≥ 1/100 וכאבי ראש ורעידות.

• לא נדיר (≥ 1/1000 והתכווצויות שרירים לא רצוניות ופאראסטזיה.

• נדיר (≥ 1/10000 ואטקסיה, עוויתות, הפרעות בדיבור, סינקופה.

הפרעות פסיכיאטריות:

• שכיח (≥ 1/100 וחרדה, עצבנות, אופוריה, הפרעות שינה.

• נדיר (≥ 1/1000 והזיות, סיוטים, אמנזיה.

• נדיר (≥ 1/10000 ודליריום, התמכרות לסמים.

מעקב לאחר השיווק:

• נדיר מאוד (

הפרעות בעיניים:

• נדיר (≥ 1/10000 וטשטוש ראייה, מיוזה, מידריאזיס.

הפרעות אוזניים ומבוך:

• לא נדיר (≥ 1/1000 וטנטון.

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal:

• נדיר (≥ 1/1000 וקוצר נשימה.

הפרעות במערכת העיכול:

• שכיח מאוד (≥ 1/10): בחילה.

• שכיח (≥ 1/100 והקאות, עצירות, יובש בפה, שלשולים, כאבי בטן, הפרעות בעיכול, גזים.

• נדיר (≥ 1/1000 ודיספגיה, מלנה.

בדיקות אבחון:

• לא נדיר (≥ 1/1000 והגדלת טרנסמינאזות בכבד.

מטבוליזם והפרעות תזונה:

• תדירות לא ידועה: היפוגליקמיה.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות:

• נפוץ (≥ 1/100 וגרד.

• לא נדיר (≥ 1/1000 ואורטיקריה).

הפרעות בכליות ובשתן:

• לא נדיר (≥ 1/1000 ואלבומינוריה, הפרעות במתן שתן (דיסוריה ושמירת שתן).

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:

• לא נדיר (≥ 1/1000 צמרמורות, כאבים בחזה.

למרות שלא נצפתה במחקרים קליניים, לא ניתן לשלול את הופעת ההשפעות הבלתי רצויות הבאות הקשורות למרכיבים הבודדים:

טרמדול

• תת לחץ דם, ברדיקרדיה, קריסה.

• האפשרות של אינטראקציה בין תרופה בין טרמדול לבין וורפרין, עם שינוי ההשפעה של התרופה האחרונה, כולל עלייה בזמן הפרותרומבין, עלתה לעתים רחוקות ממעקב PMS לאחר השיווק.

• מקרים נדירים (≥ 1/10000 וברונכוספזם, מצוקה נשימתית, בצקת אנגיורוטית) ואנפילקסיס.

• מקרים נדירים (≥ 1/10000 ותיאבון, חולשת שרירים ודיכאון נשימתי.

• לאחר מתן טרמדול עלולות להופיע תופעות לוואי פסיכולוגיות, עם שונות בין-אינדיבידואלית בעוצמה ובאופי (ביחס לאישיות ומשך הטיפול). השפעות אלה כוללות שינויים במצב הרוח (בדרך כלל אופוריה, לפעמים דיספוריה), בפעילות (בדרך כלל ירידה, מדי פעם עלייה) וביכולות קוגניטיביות וחושיות (למשל, בהתנהגות קבלת החלטות, הפרעות בתפיסה).

• נצפתה החמרה באסטמה למרות שלא הוכח קשר סיבתי.

• תסמיני גמילה הדומים לאלה הנגרמים על ידי אופיואידים עלולים להופיע: תסיסה, חרדה, עצבנות, נדודי שינה, היפרקינזיה, רעד ותסמינים במערכת העיכול. תסמינים אחרים, הנראים לעיתים רחוקות מאוד לאחר הפסקת טיפול פתאומי ב- tramadol, כוללים: התקפי פאניקה, חרדה קשה, הזיות, פאראסטזיה, טינטון ותסמינים חריגים של מערכת העצבים המרכזית.

פרצטמול

• תופעות לוואי נדירות אך עלולות להתרחש תסמינים של רגישות יתר כולל פריחה בעור. דווחו מקרים נדירים מאוד של תגובות עור חמורות. היו דיווחים על דיסקרסיה בדם, כולל טרומבוציטופניה ואגרנולוציטוזיס, אך בהחלט לא קשורים לאקמול.

• דווחו מקרים רבים המצביעים על כך שאצטמול עשוי לגרום להיפופרוטרוטומבינמיה כאשר הוא מנוהל במקביל לתרופות דומות. במחקרים אחרים, זמן הפרוטומבין לא השתנה.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר

PATROL הוא שילוב קבוע של חומרים פעילים במקרה של מנת יתר התסמינים עשויים לכלול סימנים ותסמינים של רעילות מטרמדול, אצטמינופן או שניהם.

• סימפטומים של מנת יתר של טרמדול:

באופן עקרוני, שיכרון טרמדול יכול לגרום לתסמינים דומים לאלה של תרופות משככות כאבים מרכזיות אחרות (אופיואידים) .בפרט: מיוזה, הקאות, התמוטטות לב וכלי דם, הפרעות בתודעה עד תרדמת, עוויתות ודיכאון נשימתי עד מעצר.

• סימפטומים של מנת יתר של אקמול:

מנת יתר יכולה להיות מסוכנת במיוחד בילדים. התסמינים של מנת יתר של אקמול במהלך 24 השעות הראשונות הם: חיוורון, בחילות, הקאות, אנורקסיה, כאבי בטן. פגיעה בכבד עלולה להתרחש 12 עד 48 שעות לאחר הבליעה. עלולים להופיע שינויים בחילוף החומרים של הגלוקוז ובחמצת מטבולית. במקרה של הרעלה קשה, אי ספיקת כבד עלולה להתקדם לאנספלופתיה, תרדמת ומוות. עלולה להתפתח אי ספיקת כליות חריפה. עם נמק צינורי אפילו ב היעדר נזק כבד חמור הפרעות קצב לב ודלקת בלבלב נצפו.

אצל מבוגרים, נזק לכבד אפשרי לאחר נטילת 7.5-10 גרם או יותר של אקמול. יש לקחת בחשבון כי כמויות מוגזמות של מטבוליט רעיל (בדרך כלל גמילה מספקת על ידי גלוטתיון לאחר נטילת מינונים רגילים של אקמול), נקשרות באופן בלתי הפיך לרקמת הכבד.

טיפול חירום:

• העברה מיידית ליחידה מיוחדת.

• שמירה על תפקודי נשימה ומחזור הדם.

• לפני תחילת הטיפול, יש לקחת דגימת דם בהקדם האפשרי כדי למדוד את ריכוז הפלזמה של אקמול וטרמדול ולבצע בדיקות כבד.

• יש לבצע בדיקות כבד בהתחלה וכל 24 שעות לאחר התרחשות מנת יתר. בדרך כלל נצפתה עלייה באנזימי הכבד (ASAT, ALAT) ונורמלית לאחר שבוע או שבועיים.

• לקדם את ריקון הקיבה על ידי הקאות (אם המטופל בהכרה) בעזרת חומרים ממריצים או שטיפת קיבה.

• כל האמצעים התומכים כגון שמירה על דרכי הנשימה פתוחות ותמיכה בתפקוד הלב וכלי הדם צריכים להיות במקומם. יש להשתמש ב- Naloxone למניעת דיכאון נשימתי; ניתן לשלוט בהתקפים באמצעות דיאזפם.

• טרמדול מסולק רק במידה מועטה על ידי המודיאליזה או הדממה, ולכן הליכים כאלה אינם מועילים במקרה של שיכרון PATROL חריף.

התערבות מיידית חיונית לטיפול במקרים של מנת יתר של אקמול. למרות היעדר תסמינים מוקדמים משמעותיים, יש להעביר את החולה בדחיפות לבדיקות רפואיות מיידיות. מבוגרים ומתבגרים שנטלו כ- 7.5 גרם או יותר מפארצטמול. ב -4 השעות הקודמות או שילדים שנטלו מינונים שווים או גדולים מ -150 מ"ג לק"ג אקמול צריכים לעבור שטיפת קיבה. יש למדוד את ריכוז הפלזמה של אקמול 4 שעות לאחר מנת יתר על מנת להעריך את הסיכון לפגיעה בכבד. (שימוש בנומוגרמה למנת יתר של אקמול). מתן מתיונין אוראלי או N-acetylcysteine תוך ורידי (NAC) יכול להיות בעל השפעה חיובית תוך 48 שעות ממנת יתר. מתן תוך ורידי של NAC יעיל הרבה יותר כאשר הוא מתחיל תוך 8 שעות לאחר מנת יתר. מנת יתר.

עם זאת, יש לתת NAC גם אם חלפו יותר מ -8 שעות מאז מנת יתר והמשך הטיפול. יש להתחיל בטיפול NAC באופן מיידי כאשר יש חשד למינון יתר. יש לקבל אמצעים תומכים כלליים.

ללא קשר לכמות האצטמול שנלקחת, אצטילציסטאין, התרופה נגד אקמול, צריך להינתן דרך הפה או תוך ורידי בהקדם האפשרי, במידת האפשר תוך 8 שעות מינון יתר.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: משככי כאבים, אופיואידים אחרים.

קוד ATC: N02AX52.

טרמדול הוא משכך כאבים אופיואידים הפועל על מערכת העצבים המרכזית. טרמדול הוא אגוניסט טהור ולא סלקטיבי של קולטני האופיואידים µ, δ ו- with עם זיקה גבוהה יותר לקולטני ה- mc. מנגנונים נוספים התורמים להשפעתו המשכך כאבים הם עיכוב ספיגה מחודשת של הנוראדרנלין ושחרור מוגבר של סרוטונין. לטרמדול יש השפעה נגד שיעול. בניגוד למורפין, טרמדול במגוון רחב של מינונים משככי כאבים אינו מדכא את תפקוד הנשימה. באופן דומה, התנועתיות של מערכת העיכול אינה נפגעת. ההשפעות הקרדיווסקולריות בדרך כלל קלות. העוצמה של טרמדול נחשבת 1/10 - 1 /6 מזו של מורפיום. .

המנגנון המדויק של הפעולה המשכך כאבים של אקמול אינו ידוע ויכול לכלול השפעות מרכזיות והיקפיות.

PATROL מדורגת בשלב השני בסולם הכאבים של ארגון הבריאות העולמי ויש לתת אותו לפי מרשם רפואי.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

טרמדול ניתנת בצורה גזענית. הן [-] והן [+] איזומרים של טרמדול ומטבוליט M1 שלו ניתנים לזיהוי בדם. למרות שטרמדול נספג במהירות, ספיגתו איטית יותר (ומחצית החיים שלה ארוכה יותר) מאשר אצטמינופן.

טבליות מצופות בסרט: לאחר מתן אוראלי יחיד של השילוב tramadol / paracetamol (37.5 מ"ג / 325 מ"ג), ריכוזי פלזמה שיא השווים 64.33 / 55.5 ng / ml [(+) - tramadol / ( -) - tramadol] ו -4.2 מק"ג / מ"ל (אקמול) ) מגיעים לאחר 1.8 שעות [(+) - tramadol / ( -) - tramadol] ו- 0.9 h (paracetamol) בהתאמה. מחצית החיים הממוצע של חיסול (t½) שווה ל- 5.1 / 4.7 שעות [(+) - tramadol / ( -) - tramadol] ו- 2.5 שעות (אקמול).

טבליות רוחב: לאחר מתן אוראלי חד פעמי של שילוב הטרמדול / אקמול בטבליות מבעבעות (37.5 מ"ג / 325 מ"ג), ריכוז שיא של פלזמה השווה ל -94.1 נ"ג / מ"ל טרמדול גזעני ו -4.0 מק"ג / מ"ל אקמול מגיעים לאחר 1.1 שעות (טרמדול גזעני) ו 0.5 שעות (אקמול) בהתאמה. מחצית החיים של חיסול ממוצע (t½) היא 5.7 שעות לטרמדול גזעני ו -2.8 שעות לאקמול.

טבליות מצופות בסרט וטבליות תוססות: במהלך המחקרים הפרמקוקינטיים במתנדבים בריאים, לא נצפו שינויים משמעותיים בפרמטרים הפרמקוקינטיים לאחר מתן אוראלי יחיד וחוזר של PATROL בהשוואה לפרמטרים של החומרים הפעילים המשמשים בנפרד.

קְלִיטָה:

טרמדול רסמי נספג במהירות וכמעט לחלוטין לאחר מתן אוראלי. הזמינות הביולוגית הממוצעת של מינון יחיד של 100 מ"ג היא כ -75%. לאחר ניהול חוזר, הזמינות הביולוגית עולה ומגיעה לכ -90%.

לאחר מתן PATROL הספיגה דרך הפה של אקמול מהירה וכמעט מלאה ומופיעה בעיקר במעי הדק. ריכוז הפלזמה הגבוה ביותר של אקמול מגיעים תוך שעה אחת ואינם מושפעים מניהול מקביל של טרמדול.

לניהול PATROL עם מזון אין השפעה משמעותית על ריכוז הפלזמה ושיא הספיגה של טרמדול או אקמול; כתוצאה מכך ניתן לנהל את PATROL ללא תלות בארוחות.

הפצה:

לטרמדול יש זיקה גבוהה לרקמות (Vα, β = 203 ± 40 ליטר). מחייב חלבון פלזמה הוא כ -20%.

אקמול מופיע בתפוצה רחבה ברוב הרקמות למעט רקמת שומן. נפח ההפצה לכאורה הוא כ- 0.9 ליטר / ק"ג. חלק קטן יחסית (± 20%) של אקמול נקשר לחלבוני פלזמה.

חילוף חומרים:

Tramadol הוא metabolized בהרחבה לאחר מתן אוראלי. כ -30% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן ואילו 60% מהמינון מופרש כמטבוליט.

טרמדול הופך למטבוליט M1 באמצעות O-demethylation (מזורז על ידי האנזים CYP2D6), ולמטבוליט M & SUP2; באמצעות N-demethylation (המזרז על ידי האנזים CYP3A). M1 עובר חילוף חומרים נוסף באמצעות N-demethylation והצמדה עם חומצה גלוקורונית. מחצית החיים של M1 היא 7 שעות. למטבוליט M1 יש פעילות משככת כאבים והוא חזק יותר ממולקולת האב. ריכוז הפלזמה של M1 נמוך בהרבה מזה של טרמדול וההשפעה הקלינית לא צפויה להשתנות לאחר הניהול. .

אקמול מטבוליזם בעיקר בכבד דרך 2 המסלולים העיקריים של חילוף החומרים בכבד: גלוקורונידציה וגופרית. המסלול השני רווי במהירות במינונים גבוהים מהטיפולים. חלק קטן (פחות מ -4%) עובר חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P 450 לתווך פעיל (N-acetylbenzoquinoneimine) אשר, בתנאי שימוש רגילים, מתנקה במהירות מהגלוטתיון המופחת ומופרש בשתן המצומד לבור ולחומצה. . mercapturic. עם זאת, במקרה של מנת יתר מסיבית, כמות המטבוליט הזה עולה.

חיסול:

טרמדול והמטבוליטים שלו מסולקים בעיקר בכליה. מחצית החיים של אקמול היא כ 2-3 שעות במבוגרים. מחצית החיים קצרה יותר אצל ילדים ומעט ארוכה יותר אצל תינוקות וחולים שחמתיים. אקמול מבוטל בעיקר על ידי היווצרות תלויה במינון של נגזרות שצורכות גלוקורו וסולפו. פחות מ -9% מהאצטמול מופרש ללא שינוי בשתן. במקרה של אי ספיקת כליות, מחצית החיים של שני המרכיבים ממושכת.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

לא בוצעו מחקרים פרה -קליניים עם השילוב הקבוע (tramadol ו- paracetamol) להערכת השפעותיו המסרטנות או המוטגניות או השפעותיו על הפוריות.

לא נצפו השפעות טרטוגניות המיוחסות לתרופה בצאצאי חולדות שטופלו דרך הפה בשילוב הטראמדול / אקמול.

הוכח כי שילוב הטרמדול / אקמול הוא עוברוטוקסי ורעיל בחולדות במינונים רעילים מצד האם (50/434 מ"ג / ק"ג טרמדול / אקמול), כלומר פי 8.3 מהמינון הטיפולי המרבי בבני אדם. לא הוכחו השפעות טרטוגניות במינון זה.הרעילות של העובר והעובר קובעת ירידה במשקל העובר עצמו ועלייה במספר הצלעות העל -מספריות. מינונים נמוכים יותר, העלולים לגרום להשפעה רעילה פחות חמורה אצל האם (10/87 ו- 25/217 mg / kg tramadol / paracetamol) לא גרמו להשפעות רעילות בעובר או בעובר.

תוצאות המחקרים הסטנדרטיים של מוטגניות לא חשפו סיכון פוטנציאלי לגנוטוקסי של טרמדול בבני אדם.

תוצאות בדיקות הסרטן אינן מעידות על סיכון פוטנציאלי לטרמדול בבני אדם.

מחקרים בבעלי חיים עם מינונים גבוהים במיוחד של טרמדול מצאו השפעות על התפתחות האיברים על עצם התמותה ויילודים הקשורים ברעילות אימהית. פוריות והתפתחות תינוקות אינם מושפעים. טרמדול חוצה את מחסום השליה. פוריות. של זכרים ונקבות היא לא עברה כלום. שינוי.

מחקרים רבים הראו כי אקמול אינו מהווה סיכונים גנוטוקסיים במינונים טיפוליים (לא רעילים).

מחקרים ארוכי טווח בחולדות ובעכברים מראים כי אין השפעות מסרטנות רלוונטיות למינונים של אקמול לא-הפטוטוקסי.

מחקרים בבעלי חיים וניסיון קליני רב מראים כי אין עדות לרעילות הרבייה.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

טבליות מצופות סרט PATROL: תאית מרופדת, עמילן מוקדם, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, עמילן תירס, סטרט מגנזיום. ציפוי: Opadry צהוב YS-1-6382 G [היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E171), מקרוגול 400, תחמוצת ברזל צהובה (E172), פוליסורבט 80], שעוות קרנובה.

טבליות מבעבעים של PATROL: נתרן ציטראט נטול מים, חומצת לימון נטולת מים, פובידון K30, נתרן ביקרבונט, מקרוגול 6000, סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט, טעם תפוז, אשלגן אסאלסופאם, נתרן סכרין, צהוב שקיעה E110.