טריניטרינה - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

רכיבים פעילים: ניטרוגליצרין

טבליות מצופות TRINITRINA NITROGLYCERIN 0.3 מ"ג

תוספות אריזה של טריניטרין זמינות למידות האריזה:

• טבליות מצופות TRINITRINA NITROGLYCERIN 0.3 מ"ג
• תרכיז TRINITRINA 5 מ"ג / 1.5 מ"ל לתמיסת עירוי
• רכז טריניטריין 50 מ"ג / 50 מ"ל לתמיסת עירוי

מדוע משתמשים בטריניטרינה? לשם מה זה?

קבוצה פרמקותרפית

Vasodilator בשימוש במחלות לב (C01DA02).

אינדיקציות טיפוליות

טיפול בהתקף החריף של אנגינה פקטוריס.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Trinitrine

• הֶלֶם
• הלם קרדיוגני, אלא אם כן נשמר לחץ דיאסטולי של אבי העורקים המתאים
• מצב תת לחץ דם באוטם חריף של שריר הלב עם לחץ מילוי נמוך
• לחץ דם חמור (לחץ דם סיסטולי)
• היפובולמיה חמורה
• לחץ תוך גולגולתי מוגבר, טראומת ראש ודימום מוחי
• אי ספיקת שריר הלב עקב חסימה (למשל בנוכחות היצרות אבי העורקים או המיטרלית או דלקת קרום הלב המכווצת)
• קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית
• בצקת ריאות רעילה
• אנמיה חמורה
• גלאוקומה בזווית סגורה
• בדרך כלל התווית בהריון והנקה ובגיל ילדים
• בשילוב עם סילדנאפיל (ראה סעיף "אינטראקציות")
• רגישות יתר לחנקות אורגניות ו / או לאחד החומרים המצרכים

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת טריניטרין

יעילותו של ניטרוגליצרין הנלקח ברובד בחולים עם אי ספיקת לב גסה לא נקבעה.לכן, יש לבצע ניטור קליני או המודינמי קפדני בחולים כאלה לאפשרות של תת לחץ דם וטכיקרדיה.

לחץ דם חמור, במיוחד אורתוסטטי, יכול להתרחש לאחר נטילת מינונים קטנים אפילו של ניטרוגליצרין. לכן, יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם היפובולמיה או לחץ דם קיים. תת לחץ דם הנגרם על ידי ניטרוגליצרין עשוי להיות מלווה בברדיקרדיה פרדוקסלית וכאבים מוגברים במערכת השתן.

טיפול בחנקות עלול להחמיר אנגינה בחולים עם קרדיומיופתיה היפרטרופית. השתמש בזהירות בחולים עם היפוקסמיה אנמית חמורה, מכיוון שהביוטרנספורמציה של ניטרוגליצרין מופחתת בחולים כאלה.

יש להפסיק טבליות מצופות טריניטרין אם מופיעות הפרעות ראייה (ראייה מטושטשת), או יובש בפה. מינון מוגזם של ניטרוגליצרין עלול לגרום לכאבי ראש עזים. יש לקחת רק את המינון המינימלי הדרוש להקלה בהתקף המוח. חריפה. שימוש מוגזם בחנקת ניטרוגליצרין עלול לגרום לחוסר סובלנות לתרופות.

יש ליטול טבליות מצופות טריניטרין בשפת הלשון ולא לבלוע אותן. בליעת הטבליות אינה מזיקה, אך מבטלת את האפקט הטיפולי.

טבליות מצופות טריניטרין מכילות גלוקוז נטול מים, לקטוז וסוכרוז. חולים עם צורות נדירות של ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, הפרעות תורשתיות נדירות של גלקטוז או אי סבילות לפרוקטוז, מחסור בלקטאז או סוקראז איזומלטאז לא צריכים לקחת את התרופה.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של טריניטרין

ניתן להבחין בהשפעות תת לחץ דם נוספות בחולים הנוטלים תרופות נגד יתר לחץ דם, חוסמי β-adrenergic, פנוטיאזינים וחנקות. לחץ דם אורתוסטטי ניכר כאשר תרופות חוסמות סידן וחנקות אורגניות, כגון ניטרוגליצרין, ניתנות יחד.

שימוש במקביל באלכוהול ובחנקות עלול לגרום ליתר לחץ דם.

ניתן לשפר את ההשפעות הכלי -מרחיבות וההמודינמיות של ניטרוגליצרין על ידי מתן אספירין במקביל.

הרחבת כלי הדם ההיקפיים של ניטרוגליצרין מונעת על ידי מתן הטיפול בו זמנית של האינדומטאצין האנטי דלקתי.

תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (אמיטריפטילין, דסיפראמין, דוקספין ועוד) ותרופות אנטיכולינרגיות עלולות לגרום ליובש בפה ולהפחתת הפרשת הרוק. זה יכול להקשות על פירוק הניטרוגגליצרין התת -לשוני. עלייה ברוק עם מוצרי רוק מלאכותיים יכולה להוכיח תועלת במקרים כאלה.

מתן אוראלי של ניטרוגליצרין מפחית במידה ניכרת את חילוף החומרים הראשון של ארגוטמין ולכן מגביר את הזמינות הביולוגית דרך הפה של האחרון. הארגוטמין ידוע כמעורר התקפים במערכת השתן. לכן, מטופלים הנוטלים ניטרוגליצרין דו לשוני אינם צריכים ליטול ארגוטמין ותרופות נלוות, או להיות במעקב צמוד אחר סימפטומים של ארגוטיזם אם לא ניתן להימנע מלקיחת נגזרות. ארגוט.

Sildenafil מחזק את ההשפעות היפוטנסיביות של חנקות, ולכן מתן שיתוף שלו עם חנקות אורגניות, כגון ניטרוגליצרין, הוא התווית (ראה "התוויות נגד").

ניתן לראות ירידה בהשפעה הטיפולית של ניטרוגליצרין דו לשוני בחולים הנוטלים חנקות ארוכות טווח.

אינטראקציות עם בדיקות מעבדה

חנקות עלולות להפריע למבחן הקולרימטרי של Zlatkis / Zak ולגרום לתוצאה כוזבת של ירידה בכולסטרול הפלזמה.

ספר לרופא או לרוקח שלך אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, אפילו אלה ללא מרשם.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אין נתונים קליניים ואפידמיולוגיים נאותים על השימוש בחנקת ניטרוגליצרין בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מספיקים כדי לבסס את ההשפעות של ניטרוגליצרין דו לשוני על הריון, התפתחות עוברית ו / או לאחר לידה ולידה. הסיכון הפוטנציאלי בבני אדם אינו ידוע.

אין להשתמש בטבליות מצופות טריניטרין במהלך ההריון, במיוחד בשלושת החודשים הראשונים, אלא אם כן יש צורך בהחלט.

לא ידוע אם ניטרוגליצרין מופרש בחלב האדם. מכיוון שאי אפשר לשלול אפשרות זו, יש לנקוט משנה זהירות כאשר נוטלת חנקן ניטרוגליצרין.

השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות

טבליות מצופות טריניטרין, בשל כמה תופעות לוואי (לחץ דם אורתוסטטי, בחילות, סחרחורת) עשויות להשפיע רבות על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. תופעות לא רצויות אלה יכולות להפחית את יכולתו של האדם להגיב.

במקרה של חוסר סובלנות לסוכרים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בטריניטרינה: מינון

באופן כללי מספיקה טבליה אחת כדי לפתור את התסמינים הכואבים או למנוע את משבר תעוקת הלב. במידת הצורך ניתן ליטול טבליה שנייה לאחר מספר דקות. יש לרסק את הטבליות בעזרת השיניים ולהשאיר להמסה מתחת ללשון. מזיק אך מבטל את האפקט הטיפולי.

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי טריניטרין

הסימנים והתסמינים נובעים בעיקר מהרחבת כלי הדם והמתמוגלובנמיה. הביטויים הם כדלקמן: תת לחץ דם וטכיקרדיה רפלקסית, עור קר וחיוור, כאבי ראש, סחרחורת, בלבול נפשי, הפרעות בראייה, בחילות והקאות עם כאבי בטן קולית הקשורים אולי לשלשול מימי. דפיקות לב, סינקופה והתמוטטות לב וכלי דם.

הטיפול בסימפטומים עקב לחץ דם ניכר ומוכלל מחייב את מיקומו של החולה השיכור במצב טרנדלנבורג (שכיבה ותנועות פסיביות של הגפיים) עם מתן נוזלים תוך ורידי. במידת הצורך, מנה אגוניסטים אלפא-אדרנרגיים (כלומר methoxamine או phenylephrine). אפינפרין וחומרים דומים אינם יעילים על לחץ דם מובהק עקב מנת יתר.

טיפול בציאנוזה עקב methemoglobinemia: החל מרמה של 0.8 גרם / 100 מ"ל של methemoglobin, הטיפול יכלול מתן תוך ורידי של 1% מתילן כחול (1-2 מ"ג / ק"ג). פחות חמור, המינון של 50 מ"ג / ק"ג צריך להינתן בעל פה. טיפול במרכז מומחה מומלץ.

במקרה של צריכת מינון מוגזם של התרופה בשוגג, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של טריניטרין

כמו כל התרופות, זה יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

כאב ראש, אפילו חמור ומתמשך הנגרם על ידי הרחבת כלי דם במוח, יכול להתעורר מיד לאחר נטילת ניטרוגליצרין.

ורטיגו, בלבול, חולשה, דפיקות לב וגילויים אחרים של לחץ דם יציב יכולים להיות מורגשים מדי פעם ובפרט בנבדקים הנמצאים במצב אורתוסטטי בלתי נייד.

בנבדקים הרגישים במיוחד להשפעות הלחץ הדם של חנקות, בחילות, הקאות, דיאפורזה, חיוורון וליפטימיה עלולות להתרחש במינונים טיפוליים.

מצד שני, ניטרוגליצרין יכול לעורר רק לעתים נדירות ברדיקרדיה וסימנים להיפרווגוטוניה. יתר על כן, בחולים שטופלו בחנקות, יתכן הופעת אדמומיות העור ודרמטיטיס פילינג.

תופעות לא רצויות כגון שטיפה, כאבי ראש ויתר לחץ דם יציבה עלולות להגביל את הטיפול, במיוחד בשלבים המוקדמים או כאשר תעוקת חזה חמורה או כאשר המטופלים רגישים יתר להשפעות החנקות.כאבי ראש בדרך כלל שוככים במהלך הטיפול.

אירועי הלוואי המדווחים מפורטים להלן, לפי סוג איברים.

• הפרעות במערכת הדם והלימפה

נדיר: methemoglobinemia

• הפרעות במערכת העצבים

סחרחורת, כאב ראש

• הפרעות בעיניים

ראייה מטושטשת

• מחלות לב

טכיקרדיה, דפיקות לב, ברדיקרדיה פרדוקסלית, סינקופה

• הפרעות בכלי הדם

לחץ דם יציב

• הפרעות במערכת העיכול

בחילות, הפרעות בעיכול

• עור והפרעות תת עוריות

פריחה

• הפרעות כלליות ושינויים באתר הניהול

הפרעות כלליות: גלי חום עם אריתמה, חולשה, הזעה

נדיר מאוד: ציאנוזה

שינוי אתר הניהול

צריבה, אריתמה.

Methemoglobinemia נקשרה לטיפולים במינון ממושך או גבוה.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.

תפוגה ושמירה

יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה.

תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה ומאוחסנת כהלכה.

שמור את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.

אין לסלק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית.

שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. זה יעזור להגן על הסביבה.

הרכב

כל טבליה מצופה מכילה:

עקרון פעיל: ניטרוגליצרין 0.3 מ"ג

חומרים עזר: סוכרוז, עמילן תירס, מונוהידראט לקטוז, מניטול, טלק, תאית מיקרו -גבישית, סיליקה, דו תחמוצת טיטניום, גלוקוז נטול מים, ערמס מסטיק, עמילן תפוחי אדמה, מגנזיום פחמתי, מגנזיום סטרט, סידן סטרט, ג'לטין, פוליוויניל אלכוהול, ונילין, מתיל p -הידרוקסיבנזואט .

צורת תרופות ותוכן

טבליות מצופות. 2 שלפוחיות של 35 טבליות.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על טריניטרין ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 מאפיינים פרמקולוגיים0.5.1 תכונות פרמקודינמיות0.5.2 תכונות פרמקוקינטיות0.5.3 נתונים פרה -קליניים של 06.0 פרטים פרמקוטיים 06.1 חומרים מיוחדים 06.2 תאימות 06.3 לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק כל האישור "הצבה על השוק 08.0 מספר הרשאה" הצבת שוק 09.0 תאריך יחסי ציבור אישור אימא או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות בנושא הכנה ותכשיר.

01.0 שם התרופה

טבליות מצופות של 0.3 מג טריניטרינה

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טבליה מצופה מכילה:

עקרון פעיל: ניטרוגליצרין 0.3 מ"ג.

לעזרים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול בהתקף החריף של אנגינה פקטוריס.

04.2 מינון ושיטת הניהול

בדרך כלל טבליה אחת מספיקה כדי לפתור את הסימפטומים הכואבים או כדי למנוע את משבר תעוקת הלב, במידת הצורך ניתן ליטול טבליה שנייה לאחר מספר דקות.

יש לרסק את הטבליות בעזרת השיניים ולהשאיר להמסה מתחת ללשון. בליעת הטבליות אינה מזיקה, אך מבטלת את האפקט הטיפולי.

04.3 התוויות נגד

- הלם

- הלם קרדיוגני, אלא אם כן נשמר לחץ דיאסטולי של אבי העורקים המתאים

- מצב תת לחץ דם באוטם חריף של שריר הלב עם לחץ מילוי נמוך

לחץ דם חמור (לחץ סיסטולי)

- היפובולמיה חמורה

- לחץ תוך גולגולתי מוגבר, טראומת ראש ודימום מוחי

- אי ספיקת שריר הלב עקב חסימה (למשל בנוכחות היצרות אבי העורקים או המיטרלית או דלקת קרום הלב המכווצת)

- קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית

- בצקת ריאות רעילה

- אנמיה חמורה

- גלאוקומה בזווית סגורה

- בדרך כלל התווית בהריון והנקה ובגיל ילדים בשילוב עם סילדנפיל (ראה סעיף "אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות")

- רגישות יתר לחנקות אורגניות ו / או לאחד החומרים המצרכים

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

יעילותו של ניטרוגליצרין הנלקח ברובד בחולים עם אי ספיקת לב גסה לא נקבעה.לכן, יש לבצע ניטור קליני או המודינמי קפדני בחולים כאלה לאפשרות של תת לחץ דם וטכיקרדיה.

לחץ דם חמור, במיוחד אורתוסטטי, יכול להתרחש לאחר נטילת מינונים קטנים אפילו של ניטרוגליצרין. לכן, יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם היפובולמיה או לחץ דם קיים. תת לחץ דם הנגרם על ידי ניטרוגליצרין עשוי להיות מלווה בברדיקרדיה פרדוקסלית וכאבים מוגברים במערכת השתן.

טיפול בחנקות עלול להחמיר אנגינה בחולים עם קרדיומיופתיה היפרטרופית. השתמש בזהירות בחולים עם היפוקסמיה אנמית חמורה, מכיוון שהביוטרנספורמציה של ניטרוגליצרין מופחתת בחולים כאלה.

יש להפסיק טבליות מצופות טריניטין אם מופיעות הפרעות ראייה (ראייה מטושטשת), או יובש בפה. מינון מוגזם של ניטרוגליצרין עלול לגרום לכאבי ראש עזים.

יש ליטול רק את המינון המינימלי הדרוש להקלה על התקף המוח החריף. שימוש מוגזם בחנקת ניטרוגליצרין עלול להוביל לחוסר סובלנות לתרופות.

יש ליטול טבליות מצופות טריניטרין בשפת הלשון ולא לבלוע אותן. בליעת הטבליות אינה מזיקה, אך מבטלת את האפקט הטיפולי.טבליות מצופות טריניטרין מכילות גלוקוז נטול מים, לקטוז וסוכרוז. חולים עם צורות נדירות של ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, הפרעות תורשתיות נדירות של גלקטוז או אי סבילות לפרוקטוז, מחסור בלקטאז או סוקראז איזומלטאז לא צריכים לקחת את התרופה.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

ניתן להבחין בהשפעות תת לחץ דם נוספות בחולים הנוטלים תרופות נגד יתר לחץ דם, חוסמי α-adrenergic, פנוטיאזינים וחנקות. לחץ דם אורתוסטטי ניכר כאשר תרופות חוסמות סידן וחנקות אורגניות, כגון ניטרוגליצרין, ניתנות יחד.

שימוש במקביל באלכוהול ובחנקות עלול לגרום ליתר לחץ דם.

ניתן לשפר את ההשפעות הכלי -מרחיבות וההמודינמיות של ניטרוגליצרין על ידי מתן אספירין במקביל.

הרחבת כלי הדם ההיקפיים של ניטרוגליצרין מונעת על ידי מתן הטיפול בו זמנית של האינדומטאצין האנטי דלקתי.

תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (אמיטריפטילין, דסיפראמין, דוקספין ועוד) ותרופות אנטיכולינרגיות עלולות לגרום ליובש בפה ולהפחתת הפרשת הרוק. זה יכול להקשות על פירוק הניטרוגגליצרין התת -לשוני. עלייה ברוק עם מוצרי רוק מלאכותיים יכולה להוכיח תועלת במקרים כאלה.

מתן אוראלי של ניטרוגליצרין מפחית במידה ניכרת את חילוף החומרים הראשון של ארגוטמין ולכן מגביר את הזמינות הביולוגית דרך הפה של האחרון. הארגוטמין ידוע כמעורר התקפים במערכת השתן. לכן, מטופלים הנוטלים ניטרוגליצרין דו לשוני אינם צריכים ליטול ארגוטמין ותרופות נלוות, או להיות במעקב צמוד אחר סימפטומים של ארגוטיזם אם לא ניתן להימנע מלקיחת נגזרות. ארגוט.

Sildenafil מחזק את ההשפעות היפוטנסיביות של חנקות, ולכן מתן שיתוף שלו עם חנקות אורגניות, כגון ניטרוגליצרין, הוא התווית (ראה "התוויות נגד").

ניתן לראות ירידה בהשפעה הטיפולית של ניטרוגליצרין דו לשוני בחולים הנוטלים חנקות ארוכות טווח.

אינטראקציות עם בדיקות מעבדה

חנקות עלולות להפריע למבחן הקולרימטרי של Zlatkis / Zak ולגרום לתוצאה כוזבת של ירידה בכולסטרול הפלזמה.

04.6 הריון והנקה

אין נתונים קליניים ואפידמיולוגיים מתאימים לשימוש בחנקת ניטרוגליצרין בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מספיקים כדי לבסס את ההשפעות של ניטרוגליצרין דו -לשוני על הריון, התפתחות עוברית ו / או לאחר לידה ולידה (ראה סעיף "נתוני בטיחות פרה -קליניים"). הסיכון הפוטנציאלי בבני אדם אינו ידוע.

אין להשתמש בטבליות מצופות טריניטרין במהלך ההריון, במיוחד בשלושת החודשים הראשונים, אלא אם כן יש צורך בהחלט.

לא ידוע אם ניטרוגליצרין מופרש בחלב האדם. מכיוון שאי אפשר לשלול אפשרות זו, יש לנקוט משנה זהירות כאשר נוטלת חנקן ניטרוגליצרין.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

טבליות מצופות טריניטרין, בשל כמה תופעות לוואי (לחץ דם אורתוסטטי, בחילות, סחרחורת) עשויות להשפיע רבות על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. תופעות לא רצויות אלה יכולות להפחית את יכולתו של האדם להגיב.

04.8 תופעות לא רצויות

כאב ראש, אפילו חמור ומתמשך הנגרם על ידי הרחבת כלי דם במוח, יכול להתעורר מיד לאחר נטילת ניטרוגליצרין.

ורטיגו, בלבול, חולשה, דפיקות לב וגילויים אחרים של לחץ דם יציב יכולים להיות מורגשים מדי פעם ובפרט בנבדקים הנמצאים במצב אורתוסטטי בלתי נייד.

בנבדקים הרגישים במיוחד להשפעות הלחץ הדם של חנקות, בחילות, הקאות, דיאפורזה, חיוורון וליפטימיה עלולות להתרחש במינונים טיפוליים.

מצד שני, ניטרוגליצרין יכול לעורר רק לעתים נדירות ברדיקרדיה וסימנים להיפרווגוטוניה. יתר על כן, בחולים שטופלו בחנקות, יתכן הופעת אדמומיות העור ודרמטיטיס פילינג.

תופעות לא רצויות כגון שטיפה, כאבי ראש ויתר לחץ דם יציבה עלולות להגביל את הטיפול, במיוחד בשלבים המוקדמים או כאשר תעוקת חזה חמורה או כאשר המטופלים רגישים יתר להשפעות החנקות.כאבי ראש בדרך כלל שוככים במהלך הטיפול.

אירועי הלוואי המדווחים מפורטים להלן, לפי סוג איברים. הפרעות במערכת הדם והלימפה

- נדיר: methemoglobinemia

הפרעות במערכת העצבים

- סחרחורת, כאב ראש

הפרעות בעיניים

- ראייה מטושטשת

מחלות לב

- טכיקרדיה, דפיקות לב, ברדיקרדיה פרדוקסלית, סינקופה

הפרעות בכלי הדם

- לחץ דם יציב

הפרעות במערכת העיכול

- בחילות, הפרעות בעיכול

עור והפרעות תת עוריות

- פריחה

הפרעות כלליות ושינויים באתר הניהול

- הפרעות כלליות: גלי חום עם אריתמה, חולשה, הזעה

- נדיר מאוד: ציאנוזה

שינוי אתר הניהול

- צריבה, אריתמה

Methemoglobinemia נקשרה לטיפולים במינון ממושך או גבוה.

04.9 מנת יתר

הסימנים והתסמינים נובעים בעיקר מהרחבת כלי הדם והמתמוגלובנמיה. הביטויים הם כדלקמן: תת לחץ דם וטכיקרדיה רפלקסית, עור קר וחיוור, כאבי ראש, סחרחורת, בלבול נפשי, הפרעות בראייה, בחילות והקאות עם כאבי בטן קולית הקשורים אולי לשלשול מימי. דפיקות לב, סינקופה והתמוטטות לב וכלי דם.

הטיפול בסימפטומים עקב לחץ דם ניכר ומוכלל מחייב את מיקומו של החולה השיכור במצב טרנדלנבורג (שכיבה ותנועות פסיביות של הגפיים) עם מתן נוזלים תוך ורידי. במידת הצורך, מנה אגוניסטים אלפא-אדרנרגיים (כלומר methoxamine או phenylephrine). אפינפרין וחומרים דומים אינם יעילים על לחץ דם מובהק עקב מנת יתר. טיפול בציאנוזה עקב מתמוגלובינמיה: החל מרמה של 0.8 גרם / 100 מ"ל של מתמוגלובין, הטיפול יכלול מתן תוך ורידי ב -1 % מתילן כחול (1-2 במקרים פחות חמורים, יש לתת את המינון של 50 מ"ג / ק"ג דרך הפה. מומלץ טיפול במרכז מומחה.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: מרחיבי כלי דם המשמשים למחלות לב, חנקות אורגניות.

קוד ATC: C01 DA 02.

לניטרוגליצרין השפעה מרגיעה על השרירים החלקים של האורגניזם האנושי, בתא כלי הדם הוא פועל בעיקר על מערכת הוורידים ועל העורקים הכליליים הגדולים, עם השפעה רבה יותר על הראשונים.

באנגינה פקטוריס מנגנון הפעולה העיקרי של ניטרוגליצרין מיוצג על ידי עלייה בקיבולת הוורידים הקובעת ירידה בחזרת הדם ללב. לכן, לחץ החדר השמאלי בקצה הדיאסטולה (טעינה מראש) ונפח המילוי. ירידה, וכתוצאה מכך דרישת החמצן מופחתת של שריר הלב. הפחתה זו בצריכת החמצן מלווה בשיפור זלוף שריר הלב הנובע מהפעולה האנטי -ספטית על הענפים הכליליים וחלוקת הזרימה לטובת השכבות התת -לב של שריר הלב. בנוסף, ניטרוגליצרין מרחיב היצרות טרשת עורקים במקרה של אטרומה אקסצנטרית ומייצרת הרפיה של ואסוספזם ספונטני וארגונוביני כאחד.

ברמה המערכתית, ניטרוגליצרין משפיע על התרחבות תלויה במינון על מערכת כלי הדם העורקים; זה קובע את הפחתת ההתנגדות לכלי הדם ההיקפיים (עומס לאחר) והמתח הסיסטולי של דופן החדר השמאלי, שני האירועים תורמים לירידה בצריכת החמצן בשריר הלב.

מתאם ציני

בקורלציה עם השיפור הקליני של אנגינה פקטוריס, הפלטיסמוגרפיה הדיגיטלית מגלה כי הופעת האפקט המרחיב כלי הדם מתרחשת כדקה אחת לאחר הניהול הסובלני של ניטרוגליצרין ומגיעה למקסימום כ -5 דקות לאחר הניהול. השפעה זו נמשכת לפחות דקה אחת. דקות לאחר נטילת.

מנגנון הפעולה

ניטרוגליצרין מקורו ברדיקל החופשי NO (תחמוצת החנקן) המפעיל גואניל ציקלאז, וכתוצאה מכך עלייה ב- GMP מחזורי בשרירים חלקים וברקמות אחרות. זה מוביל לדפוספורילציה של שרשראות האור מיוזין, המסדירה את מצב התכווצות השרירים החלקים, וכתוצאה מכך התרחבות כלי דם.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה:

ניטרוגליצרין נספג במהירות לאחר מתן תת -לשוני של טבליות מצופות טריניטרין. ריכוז הפלזמה השיא מתרחש 6-7 דקות לאחר המינון (ראה טבלה). ריכוז הפלזמה המרבי (Cmax) והשטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן (AUC) עולים באופן יחסי במינון. הזמינות הביולוגית המוחלטת של ניטרוגליצרין לאחר נטילת טבליות מצופות טריניטרין היא כ -40% ונוטה להשתנות ביחס לגורמים המשפיעים על ספיגת התרופה, כגון לחות ומטבוליזם תת -לשוני ברמה של רירית האגן.

שולחן

ערכים ממוצעים של ניטרוגליצרין (SD) 2 x 0.3 מ"ג פָּרָמֶטֶר טבליות מצופות טריניטרין Cmax, ng / mL 2.3 (1.7) Tmax, דקות 6.4 (2.5) AUC (0-W), דקות 14.9 (8.2) T½, דקות 2.8 (1.1)

הפצה:

נפח ההפצה (Vd) של ניטרוגליצרין לאחר מתן תוך ורידי הוא 3.3 ליטר לק"ג.

בריכוז פלזמה שבין 50 ל -500 ננוגרם / מ"ל, הקשר של ניטרוגליצרין לחלבוני פלזמה הוא כ -60%, ואילו זה של 1,2 ו -1,3-דיניטרוגליצרין (שני המטבוליטים העיקריים של ניטרוגליצרין) הוא ב- 60% ו -30 %, בהתאמה.

חילוף חומרים:

המרכיב הפעיל מתרחש במהירות בכבד על ידי רדוקטאז חנקתי אורגני תלוי גלוטתיון. כמו כן, אתה לומדבַּמַבחֵנָה עם אריתרוציטים אנושיים הם הראו שתא הדם האדום הוא גם האתר לביו-טרנספורמציה של ניטרוגליצרין באמצעות תהליך אנזימטי תלוי סולפידריל ואינטראקציה עם המוגלובין מופחת.

נראה כי כמות ההמוגלובין המופחת הנמצא באריתרוציטים אנושיים ממלאת תפקיד עיקרי בפעילותם המטבולית, לכן יש לנקוט משנה זהירות בעת נטילת ניטרוגליצרין בחולים עם אנמיה (ראה סעיף "אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש") על בעלי חיים. הוכח כי גם לרקמות כלי דם חוץ -כבתיות (וריד הירך, ורידה נחותה, אבי העורקים) יש תפקיד חשוב בחילוף החומרים של ניטרוגליצרין, מה שמסביר את הפינוי המערכתי הגבוה של חנקות. בַּמַבחֵנָה שהביוטרנספורמציה של ניטרוגליצרין מתרחשת במקביל להרפיה של שריר כלי הדם החלק; תצפית זו עולה בקנה אחד עם ההשערה כי הביו -טרנספורמציה של ניטרוגליצרין (ל- NO) היא מנגנון הרחבת כלי הדם הנגרמים על ידי התרופה.

חיסול:

ריכוז הפלזמה של ניטרוגליצרין יורד במהירות לאחר המינון, עם מחצית חיים ממוצעת של 2-3 דקות. פינוי (13.8 ליטר / דקה) עולה בהרבה על זרימת הדם הכבדית.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

נתונים לא קליניים לא חושפים סיכון לבני אדם בהתבסס על מחקרים קונבנציונאליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות במינון חוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן, רעילות רבייה.

רעילות במינון יחיד: LD50 של ניטרוגליצרין אוראלי הוא 105 מ"ג לק"ג בחולדות ו -15 מ"ג לק"ג בעכברים.

רעילות במינון חוזר: במחקרי רעילות כרונית בחולדות לבקנים, מינון של 300 מ"ג / ק"ג הניתנים במשך 6 חודשים במסלול האפיוטני לא הביא לשינויים משמעותיים בצמיחת הגוף, ספירת הדם או פרמטרים ביולוגיים אחרים. יתר על כן, אין שינוי היסטולוגי של נצפתה איברים שנבדקו. במינון של 825 מ"ג / ק"ג שניתן בחולדה תוך פריטוניאלי במשך 33 ימים, נצפתה ירידה במשקל הגוף.

ראשית השתקה: למרות שהניטרוגליצרין היה מוטגני חלש בבדיקת איימס, לא נמצאו עדויות לגנוטוקסיות במבחנים. in vivo (מבחן קטלני דומיננטי) בחולדות זכרות שטופלו במינונים אוראליים עד 363 מ"ג לק"ג, או בבדיקות ציטוגנטיות לשעבר vivo ברקמות עכבריות וכלביות.

מסרטן: חולדות שטופלו במינונים גבוהים מאוד של ניטרוגליצרין (363 מ"ג / ק"ג ליום אצל גברים ו -434 מ"ג / ק"ג ליום אצל נקבות) במשך שנתיים הראו הופעת קרצינומה של הפטו -תאי וגידולים תאיים של האשכים. עכברים שטופלו ב- 1022 (זכרים) ) או 1058 (נקבות) מ"ג / ק"ג / יום וחולדות שטופלו ב- 31.5 (זכרים) או 38.1 (נקבות) מ"ג / ק"ג / יום לאותה תקופה לא הראו גידולים הקשורים לטיפול. לאורך מחזור החיים של 1058 מ"ג / ק"ג. / יום של ניטרוגליצרין לא גרם לעלייה בשכיחות הניאופלזמות.

רעילות רבייה: מחקרים על רעילות ורבייה וטרטוגניות לא נערכו עם ניטרוגליצרין המונפק על ידי תת -לשוני. עם זאת, מחקרים טרטוגניים שנערכו בחולדות וארנבות עם ניטרוגליצרין מקומי במינונים של עד 80 מ"ג / ק"ג / יום ו -240 מ"ג / ק"ג / יום, בהתאמה, לא גילו נזק עוברי.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

סוכרוז, עמילן תירס, מונוהידראט לקטוז, מניטול, טלק, תאית מיקרו-גבישית, סיליקה, דו תחמוצת טיטניום, גלוקוז נטול מים, ערבי מסטיק, עמילן תפוחי אדמה, מגנזיום פחמתי, מגנזיום סטרט, סידן סטרט, ג'לטין, פוליוויניל אלכוהול, ונילין, פ-מתיל הידרוקסיבנזואט.

06.2 חוסר התאמה

לא רלוונטי.

06.3 תקופת תוקף

2 שנים.

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון

יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה

שלפוחית ​​PVC / PVDC 60 / אלומיניום

2 שלפוחיות של 35 טבליות.

06.6 הוראות שימוש וטיפול

אין הוראות מיוחדות.

מחזיק רשות השיווק 07.0

חברת ACARPIA Farmaceutici srl

דרך Vivaio, 17

20122 מילאן (איטליה)

08.0 מספר אישור השיווק

006035063

09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור

הִתחַדְשׁוּת:

06/2010

10.0 תאריך עיון הטקסט

06/2010

11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הקרינה הפנימי

12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות בנושא הכנה זמנית ובקרת איכות.