מרכיבים פעילים: Zolpidem (tartrate zolpidem)
טבליות מצופות סרט STILNOX 10 מ"ג
אינדיקציות מדוע משתמשים בסטילנוקס? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
תרופות הקשורות לבנזודיאזפינים
אינדיקציות תרפויטיות
טיפול קצר טווח בנדודי שינה.
בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים מסומנים רק במקרים של חמור, מתיש או נדודי שינה הגורמים לחולשה עמוקה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Stilnox
רגישות יתר לחומר הפעיל (zolpidem) או לכל אחד מהחומרים הנלווים.
Myasthenia gravis.
אי ספיקת נשימה חריפה ו / או חמורה.
תסמונת דום שינה.
ניהול לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18.
אי ספיקת כבד חמורה.
הריון והנקה (ראו "אזהרות מיוחדות - הריון והנקה").
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Stilnox
לפני קביעת היפנוזה, במידת האפשר, יש לזהות את הגורם לנדודי שינה ולטפל בגורמים הבסיסיים. טיפול של 7-14 ימים ללא תוצאות קליניות עשוי להצביע על קיומה של הפרעה פיזית או פסיכיאטרית ראשונית, והמטופל צריך לחזור ולבדוק מחדש את המטופל. מוערך במרווחי זמן קבועים.
ליקוי פסיכו -מוטורי למחרת
הסיכון לפגיעה פסיכו -מוטורית ביום שלמחרת, כולל פגיעה ביכולת הנהיגה, עולה אם:
- zolpidem נלקח כאשר נותרו פחות מ -8 שעות לפני ביצוע פעילויות הדורשות ערנות נפשית (ראה "אזהרות מיוחדות - השפעות על כושר הנהיגה ו"שימוש במכונות");
- נלקחת מינון גבוה יותר מהמומלץ;
- zolpidem ניתנת יחד עם תרופות אחרות המדכאות מערכת העצבים המרכזית (CNS), או תרופות אחרות המגבירות את רמות הזולפידם בדם, או עם אלכוהול או תרופות אסורות (ראה "אינטראקציות").
יש ליטול את זולפידם כמינהל יחיד, מיד לפני השינה, ואין לתת אותו מחדש במהלך אותו לילה.
סוֹבלָנוּת:
לאחר שימוש חוזר במשך מספר שבועות, יתכן ירידה מסוימת בהשפעה המשרה היפנו של בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים עם מחצית חיים קצרה.
תלות:
שימוש בבנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים עלול להוביל לתלות פיזית ופסיכולוגית בתרופות אלו. הסיכון לתלות עולה בהתאם למינון ומשך הטיפול; הוא גדול יותר גם בחולים עם היסטוריה של הפרעות פסיכיאטריות ו / או אלכוהול. או שימוש לרעה בסמים יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים אלה בעת נטילת בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים.
במקרים בהם התפתחה תלות גופנית, הפסקת הטיפול הפתאומית תגרום לתסמיני גמילה, שעשויים לכלול: כאבי ראש, כאבי גוף, חרדה קיצונית, מתח, תסיסה, בלבול ועצבנות. במקרים חמורים עלולים להתרחש התסמינים הבאים: הסרת עורקים, דה -פרסונליזציה , היפראקוסיס, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע גופני, הזיות או התקפים.
חידוש אינסומניה:
עם הפסקת התרופה המשרה היפנו, עלולה להתרחש תסמונת חולפת המורכבת מהופעה חוזרת, בצורה מודגשת, של התסמינים שגרמו לטיפול בתרופה. זה עשוי להיות מלווה בתגובות אחרות כגון שינויים במצבי הרוח, חרדה ותסיסה או הפרעות שינה.
סביר להניח שתסמונת זו תתרחש אם מתן תרופות באופן פתאומי; לכן יש להפסיק את הטיפול בהדרגה.
יתר על כן, חשוב שהמטופל יהיה מודע לאפשרות שתופעות ריבאונד יתרחשו, ובכך ימזערו את החרדה הנגרמת כתוצאה מתסמינים אלה במידה ויופיעו בשלב הגמילה של התרופה.
נראה כי במקרה של בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים עם משך פעולה קצר, עלולות להתרחש תופעות נסיגה במרווח שבין שתי צריכות.
משך הטיפול:
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר (ראה "מינון, אופן וזמן מתן") ולא יעלה על 4 שבועות כולל שלב גמילת התרופה. אין להאריך את משך הטיפול מעבר לתקופה זו, מבלי שהרופא העריך מחדש את מצבו של המטופל.
זה עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל בתחילת הטיפול כי זה יהיה למשך זמן מוגבל ולהסביר בדיוק כיצד יש להפחית את המינון בהדרגה.
שִׁכחָה:
בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים עלולים לגרום לאמנזיה אנטרוגרדית. לרוב השפעה זו מתרחשת מספר שעות לאחר נטילת התרופה.
כדי להפחית את הסיכון, המטופלים צריכים לוודא שהם יכולים לישון רצוף במשך 8 שעות (ראה "תופעות לוואי").
תגובות פסיכיאטריות ו"פראדוקס "אחרות:
אי שקט, החמרה של נדודי שינה, תסיסה, עצבנות, תוקפנות, הזיות, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, התנהגות חריגה ותופעות לוואי התנהגותיות אחרות שידועות להתרחש במהלך השימוש בבנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים עלולות להתרחש בעת שימוש היפנוטי / תרופות הרגעה כגון zolpidem.
במקרה כזה, יש להפסיק את השימוש בתרופה.
תגובות אלה נוטות יותר להתרחש אצל ילדים וקשישים.
הליכה בשינה והתנהגויות קשורות:
דיווחו על הליכות שינה והתנהגויות אחרות הקשורות כגון נהיגה בשינה, הכנה ואכילת מזון, שיחות טלפון, קיום יחסי מין, עם אמנזיה לאירוע בחולים הנוטלים זולפידם שלא היו ערים לגמרי.
נראה כי הן השימוש באלכוהול והן תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית האחרות יחד עם זולפידם והן השימוש בזולפידם במינונים החורגים מהמינון המקסימלי המומלץ מגבירים את הסיכון להתנהגויות כאלה. יש לבחון היטב את הפסקת הטיפול בזולפידם בחולים המציגים התנהגויות מסוג זה (למשל נהיגה בשינה) בשל הסיכונים לחולה ולאחרים (ראה "אינטראקציות - אלכוהול" ו"השפעות לא רצויות - הפרעות פסיכיאטריות ").
פציעה חמורה
ביחס לתכונותיו התרופתיות, zolpidem יכול לגרום לישנוניות ולהפחתת הכרה, מה שעלול להוביל לנפילות וכתוצאה מכך לפציעות חמורות.
קבוצות מיוחדות של מטופלים:
- קשישים: ראה "מינון, אופן וזמן מתן" - מינון.
- יש להקפיד על זהירות כאשר רושמים זולפידם לחולים עם אי ספיקת נשימה כרונית, שכן בנזודיאזפינים עלולים לדכא את תפקוד הנשימה (ראה "תופעות לוואי").
- בנזודיאזפינים וחומרים דמויי בנזודיאזפינים אינם מיועדים לטיפול בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה, שכן תרופות אלו עלולות להוביל ל"אנצפלופתיה ".
- בנזודיאזפינים וחומרים דמויי בנזודיאזפינים אינם מומלצים כטיפול העיקרי במחלות פסיכוטיות.
- אין להשתמש בבנזודיאזפינים ובחומרים דמויי בנזודיאזפינים לבד לטיפול בדיכאון או חרדה הקשורים בדיכאון. למרות שלא הוכחו אינטראקציות פרמקוקינטיות ופרמקודינמיות עם תרופות נוגדות דיכאון SSRI (ראה "אינטראקציות"), זולפידם, כמו בנזודיאזפינים אחרים ובנזודיאזפינים. חומרים דומים, צריך להינתן בזהירות לחולים עם תסמיני דיכאון.נטיות אובדניות עלולות להתרחש אצל חולים כאלה ויש לספק את הכמות המינימלית של תרופה שימושית בהתאם, בשל האפשרות של מנת יתר בכוונה על ידי המטופל. דיכאון קיים עשוי להתגלות במהלך השימוש ב- zolpidem. מכיוון שנדודי שינה יכולים להיות סימפטום של דיכאון, יש להעריך את המטופל מחדש אם נדודי שינה נמשכים.
- יש להשתמש בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש באלכוהול או שימוש בסמים בבנזודיאזפינים וחומרים דמויי בנזודיאזפינים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של סטילנוקס
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
כּוֹהֶל:
לא מומלץ לשתות אלכוהול במקביל.השפעת ההרגעה עשויה להיות משופרת אם התרופה נלקחת במקביל לאלכוהול. הדבר משפיע לרעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
קשר עם תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית
שיפור האפקט הדיכאוני המרכזי עשוי להתרחש במקרים של שימוש במקביל לתרופות אנטי פסיכוטיות (נוירופלקטיות), מהפנטות, חרדות / תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון, משככי כאבים נרקוטיים, תרופות אנטי אפילפטיות, תרופות הרדמה ואנטי -היסטמינים. לכן השימוש במקביל בתרופות כאלה. עשוי להגביר את הישנוניות ואת הפגיעה הפסיכו -מוטורית ביממה הקרובה, כולל פגיעה ביכולת הנהיגה (ראה "אמצעי זהירות לשימוש" ו"אזהרות מיוחדות - השפעות על כושר הנהיגה ו"השתמש במכונות "). בנוסף, התקבלו דיווחים בודדים על הזיות חזותיות בחולים הנוטלים זולפידם עם תרופות נוגדות דיכאון, כולל בופרופיון, דסיפראמין, פלוקסטין, סרטרלין וונאפקסין. במקרה של משככי כאבים נרקוטיים, עשויה להיות גם "הדגשה של תחושת האופוריה, מה שמוביל לעלייה בתלות הנפשית.
מתן שיתוף של פלובוקסמין עשוי להעלות את רמות הזולפידם בדם; לא מומלץ להשתמש במקביל.
מעכבי וגורמים CYP450
Zolpidem עוברת חילוף חומרים על ידי מספר איזופורמים של האנזים ציטוכרום P450 בכבד: האנזים העיקרי הוא CYP3A4 בתרומה של CYP1A2.
חומרים המעכבים ציטוכרום P450 עשויים להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים, כגון zolpidem.
מתן שיתוף של ציפרלקס יכול להעלות את רמות הזולפידם בדם; לא מומלץ להשתמש במקביל.
ההשפעה הפרמקודינמית של zolpidem פוחתת כאשר zolpidem משולב עם rifampicin (inducer CYP3A4) .עם זאת, כאשר zolpidem מנוהל עם itraconazole (מעכב CYP3A4) הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה שלו אינם מושפעים באופן משמעותי. הרלוונטיות הקלינית של תוצאות אלו אינה מושפעת באופן משמעותי. ידוע.
מתן טיפול במקביל של זולפידם ומעכב CYP3A4 חזק, קטוקונזול (200 מ"ג פעמיים ביום) האריך את מחצית החיים של חיסול הזולפידם, הגדילה את סך AUC וירידה בפינוי הפה לכאורה בהשוואה לזולפידם. פלסבו. סך AUC של zolpidem, כאשר הוא ניתן יחד עם ketoconazole, עולה בשיעור של 1.83 בהשוואה ל- zolpidem בלבד. לא נחשב צורך להתאים את המינון הרגיל של zolpidem, אך יש לייעץ למטופלים כי השימוש ב- zolpidem עם ketoconazole עשוי להגביר את השפעות הרגעה.
תרופות אחרות:
לא נצפו אינטראקציות פרמקוקינטיות משמעותיות כאשר זולפידם ניתנה יחד עם וורפרין, דיגוקסין או רניטידין.
אזהרות חשוב לדעת כי:
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים:
מוצר תרופה זה מכיל לקטוז. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
הריון והנקה
היריון היוועץ ברופא או ברוקח לפני נטילת תרופה כלשהי. כאמצעי זהירות יש להימנע מזולפידם במהלך ההריון וההנקה.
אין נתונים, או מוגבלים מאוד, של זולפידם בחולים בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להתפתחות רעילות הרבייה.
האישה בגיל הפוריות המתכוונת להיכנס להריון או חושדת שהיא בהריון, צריכה לפנות לרופא כדי להפסיק את הטיפול.
אם יש צורך במתן טיפול רפואי מוחלט בזולפידם בשלב מתקדם של ההריון, או במהלך הלידה, ניתן לצפות להשפעות על הילוד כגון: היפותרמיה, היפוטוניה ודיכאון נשימתי בינוני, הנגרמות כתוצאה מהפעולה הפרמקולוגית של התרופה. מקרים של דיכאון נשימתי חמור בילודים כאשר zolpidem שימש עם תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית בזמן ההריון.
בנוסף, ילדים שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים באופן כרוני בשלבי ההריון האחרונים עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון מסוים לחוות תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה.
זמן האכלה
מאחר שבנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים נמצאו בחלב אם, אין לתת זולפידם לאמהות המניקות.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
סטילנוקס פוגע ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות.
יש ליידע את נהגי הרכב ומפעילי המכונה כי בדומה להיפנוטיות אחרות, קיים סיכון אפשרי לישנוניות, זמן תגובה ממושך, סחרחורת, נמנום, ראייה מבולבלת / כפולה וירידה בערנות ויכולת לנהוג, בבוקר שאחרי הטיפול (ראה "תופעות לא רצויות"). כדי למזער את הסיכון, מומלץ לזמן מנוחה של 8 שעות לפחות בין נטילת זולפידם לנהיגה ברכב, שימוש במכונות לעבודה בגובה.
ליקוי בנהיגה והתנהגויות כגון "הירדמות על ההגה" התרחשו עם זולפידם בלבד, במינונים טיפוליים.
בנוסף, ניהול משותף של זולפידם עם אלכוהול ותרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית מעלה את הסיכון להתנהגויות כאלה (ראה "אמצעי זהירות לשימוש" ו"אינטראקציות "). יש להמליץ למטופלים לא להשתמש באלכוהול או תרופות אחרות. חומרים פסיכואקטיביים בעת נטילת תרופות. zolpidem.
מינון ושיטת השימוש כיצד להשתמש בסטילנוקס: מינון
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר.
באופן כללי, משך זה משתנה בין מספר ימים לשבועיים עם מקסימום ארבעה שבועות כולל שלב גמילת התרופה. לפעמים ייתכן שיהיה צורך להאריך את תקופת הטיפול המרבית; במקרה זה, אין לעשות זאת מבלי שהרופא העריך תחילה את מצבו של המטופל.
יש ליטול את התרופה לפני השינה.
מִנוּן
יש ליטול את הטיפול כמינון יחיד ואין לתת אותו מחדש במהלך אותו לילה. המינון היומי המומלץ הוא 10 מ"ג, שצריך לקחת מיד לפני השינה.
המינון היומי הכולל של זולפידם לא יעלה על 10 מ"ג.
בחולים קשישים או מוחלשים שעשויים להיות רגישים במיוחד להשפעות של זולפידם, מומלץ מינון של 5 מ"ג (1/2 טבליה), שיחרוג ממקרים חריגים בלבד.
בחולים עם אי ספיקת כבד שאינם מבטלים את התרופה במהירות כמו נבדקים רגילים, מומלץ מינון של 5 מ"ג (1/2 טבליה), שיחרוג ממקרים חריגים בלבד.
עם זאת, עבור כל מטופל, המינון הכולל של זולפידם לא יעלה על 10 מ"ג.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי סטילנוקס
במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזם של סטילנוקס, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
סימנים וסימפטומים
דיווחו על ירידה בהכרה עד לתרדמת ותסמינים חמורים יותר כולל השלכות קטלניות דווחו במקרים של מנת יתר עם זולפידם בלבד או בשילוב עם תרופות או חומרים אחרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית (כולל אלכוהול).
יַחַס
כאשר מטפלים במינון יתר של כל תרופה, יש לזכור כי ייתכן שנלקחו חומרים נוספים.
במקרה של מנת יתר של בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים, יש לגרום להקאה (תוך שעה) אם המטופל בהכרה או לבצע שטיפת קיבה, עם הגנה על דרכי הנשימה, אם החולה מחוסר הכרה.
אם ריקון הקיבה אינו מועיל, יש לתת פחם פעיל להפחתת הספיגה. יש לעקוב בקפידה אחר תפקודי לב וכלי דם ונשימה ביחידה לטיפול נמרץ.
יש להימנע מתרופות הרגעה גם במקרים של עוררות פסיכומוטורית.
פלומזניל עשוי להוות תרופה שימושית אם נצפו סימפטומים חמורים. עם זאת, מתן flumazenil עשוי לתרום להופעת הסימפטומים הנוירולוגיים (עוויתות).
Zolpidem אינו ניתן לדיאליזה.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש בסטילנוקס, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של סטילנוקס
כמו כל התרופות, Stilnox יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
במידת האפשר, נעשה שימוש בסולם התדרים הבא של CIOMS: נפוץ מאוד> 10%; נפוץ> 1 ו- 0.1 ו- 0.01 ה
ישנן עדויות לתופעות לא רצויות הקשורות למינון עם zolpidem, במיוחד אירועים מסוימים של מערכת העצבים המרכזית. כפי שהומלץ תחת "מינון", תופעות אלה צריכות להיות חמורות פחות אם ניתנות zolpidem מיד לפני השינה או כאשר הן כבר נמצאות במיטה ותופעות אלה מתרחשות בתדירות גבוהה יותר בקרב קשישים. חולים.
הפרעות במערכת העצבים
נפוץ: ישנוניות, כאבי ראש, סחרחורת, נדודי שינה מוגברים, אמנזיה אנטרוגרדית (השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות להתנהגות בלתי הולמת).
לא ידוע: ירידה ברמת ההכרה
הפרעות פסיכיאטריות
נפוץ: הזיות, תסיסה, סיוטים.
לא נדיר: מצב בלבול, עצבנות.
לא ידוע: אי שקט, אגרסיביות, הזיות, כעס, התנהגות לא תקינה, הליכה בשינה (ראה "אמצעי זהירות לשימוש - שינה שינה והתנהגויות נלוות"), תלות (תסמונת גמילה מתרופות או תופעות ריבאונד עלולות להתרחש לאחר הפסקת הטיפול), שינויים בחשק המיני, דיכאון ( ראה "אמצעי זהירות לשימוש").
רבות מההשפעות הפסיכיאטריות הבלתי רצויות הללו קשורות לתגובות פרדוקסליות.
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נפוץ: עייפות
לא ידוע: שינויים בהליכה, סובלנות לתרופות, נפילות (במיוחד בקרב חולים מבוגרים וכאשר לא נוטלים זולפידם כפי שנקבע) (ראה "אמצעי זהירות לשימוש")
הפרעות בעיניים
לא נדיר: דיפלופיה
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
לא ידוע: דיכאון נשימתי (ראה "אמצעי זהירות לשימוש")
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: שלשולים, בחילות, הקאות, כאבי בטן
הפרעות שריר ושלד וחיבור
נפוץ: כאבי גב
לא ידוע: חולשת שרירים
זיהומים ונגעים
נפוץ: דלקת בדרכי הנשימה העליונות, דלקת בדרכי הנשימה התחתונות.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
לא ידוע: פריחה, גירוד, אורטיקריה, הזעת יתר.
הפרעות בכבד
לא ידוע: רמות אנזים בכבד גבוהות
הפרעות במערכת החיסון
לא ידוע: בצקת angioneurotic.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין לסלק תרופות באמצעות שפכים או פסולת ביתית.
שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר.
זה יעזור להגן על הסביבה.
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
כל טבליה מצופה סרט מכילה:
מרכיב פעיל: zolpidem tartrate 10 מ"ג.
חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז; תאית מיקרו -גבישית; היפרומלוז; עמילן נתרן קרבוקסימתיל (סוג A); מגנזיום סטיארט.
ציפוי: היפרומלוז; דו תחמוצת טיטניום (E171); מקרוגול 400.
טופס תוכן ותוכן
טבליות מצופות סרט.
- 20 טבליות מצופות סרט של 10 מ"ג
- 30 טבליות מצופות סרט של 10 מ"ג.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות STILNOX 10 מג מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה מצופה סרט מכילה:
עקרון פעיל:
zolpidem tartrate 10 מ"ג.
חומרים עזר:
לקטוז מונוהידראט 90.4 מ"ג
לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות בסרט, עם ניקוד.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול קצר טווח בנדודי שינה.
בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים מסומנים רק במקרים של חמור, מתיש או נדודי שינה הגורמים לחולשה עמוקה.
04.2 מינון ושיטת הניהול
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר.
באופן כללי, משך זה משתנה בין מספר ימים לשבועיים עם מקסימום ארבעה שבועות כולל שלב גמילת התרופה.
לפעמים ייתכן שיהיה צורך להאריך את תקופת הטיפול המרבית; במקרה זה, אין לעשות זאת מבלי להעריך קודם כל מחדש את מצבו של המטופל.
יש ליטול את התרופה לפני השינה.
מִנוּן
יש ליטול את הטיפול כמינון יחיד ואין לתת אותו מחדש במהלך אותו לילה.
המינון היומי המומלץ הוא 10 מ"ג, שצריך לקחת מיד לפני השינה. המינון היומי הכולל של זולפידם לא יעלה על 10 מ"ג.
בחולים קשישים או מוחלשים שעשויים להיות רגישים במיוחד להשפעות הזולפידם מומלץ מינון של 5 מ"ג וייחרוג ממנו רק במקרים חריגים.
בחולים עם אי ספיקת כבד שאינם מבטלים את התרופה במהירות כמו נבדקים רגילים, מומלץ מינון של 5 מ"ג וייחרוג רק במקרים חריגים.
עם זאת, עבור כל מטופל, המינון הכולל של זולפידם לא יעלה על 10 מ"ג.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל (zolpidem) או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.
Myasthenia gravis.
אי ספיקת נשימה חריפה ו / או חמורה. תסמונת דום שינה.
ניהול לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18.
אי ספיקת כבד חמורה.
הריון והנקה (ראה סעיף 4.6).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
לפני קביעת היפנוטי, במידת האפשר, יש לזהות את הסיבה לנדודי שינה ולתת מענה לגורמים הבסיסיים.
טיפול של 7-14 ימים ללא תוצאות קליניות עשוי להצביע על הימצאות הפרעה פיזית או פסיכיאטרית ראשונית ויש להעריך מחדש את המטופל מחדש במרווחי זמן קבועים.
ליקוי פסיכו -מוטורי למחרת
הסיכון לפגיעה פסיכו -מוטורית ביום שלמחרת, כולל פגיעה ביכולת הנהיגה, עולה אם:
• zolpidem נלקח כאשר נותרו פחות מ -8 שעות לפני ביצוע פעולות הדורשות ערנות נפשית (ראה סעיף 4.7);
• נלקחת מינון גבוה יותר מהמומלץ;
• zolpidem ניתנת בשיתוף עם תרופות אחרות המדכאות מערכת העצבים המרכזית (CNS), או תרופות אחרות המגבירות את רמות הזולפידם בדם, או עם אלכוהול או תרופות אסורות (ראה סעיף 4.5).
יש ליטול את זולפידם כמינהל יחיד, מיד לפני השינה, ואין לתת אותו מחדש במהלך אותו לילה.
סוֹבלָנוּת:
לאחר שימוש חוזר במשך כמה שבועות, עלולה להתרחש הפחתה מסוימת בהשפעה המשרה היפנו של בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים קצרי מועד.
תלות:
השימוש בבנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים עלול להוביל לתלות פיזית ונפשית בתרופות אלו.
הסיכון לתלות עולה בהתאם למינון ומשך הטיפול; הוא גבוה גם בחולים עם היסטוריה של הפרעות פסיכיאטריות ו / או אלכוהול או שימוש בסמים. יש לעקוב מקרוב אחר מטופלים אלה בעת נטילת בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים.
במקרים בהם התפתחה תלות גופנית, הפסקת הטיפול הפתאומית תגרום לתסמיני גמילה, שעשויים לכלול: כאבי ראש, כאבי גוף, חרדה קיצונית, מתח, תסיסה, בלבול ועצבנות. במקרים חמורים עלולים להתרחש התסמינים הבאים: הסרת עורקים, דה -פרסונליזציה , היפראקוסיס, קהות ועקצוצים בגפיים, רגישות יתר לאור, רעש ומגע גופני, הזיות או התקפים.
חידוש אינסומניה:
עם הפסקת התרופה המשרה היפנו, עלולה להתרחש תסמונת חולפת המורכבת מהופעה חוזרת, בצורה מודגשת, של התסמינים שגרמו לטיפול בתרופה. זה עשוי להיות מלווה בתגובות אחרות כגון שינויים במצבי הרוח, חרדה ותסיסה או הפרעות שינה.
סביר להניח שתסמונת זו תתרחש אם מתן תרופות באופן פתאומי; לכן יש להפסיק את הטיפול בהדרגה.
יתר על כן, חשוב שהמטופל יהיה מודע לאפשרות שתופעות ריבאונד יתרחשו, ובכך ימזערו את החרדה הנגרמת כתוצאה מתסמינים אלה במידה ויופיעו בשלב הגמילה של התרופה.
נראה כי במקרה של בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים עם משך פעולה קצר, עלולות להתרחש תופעות נסיגה במרווח שבין שתי צריכות.
משך הטיפול:
משך הטיפול צריך להיות קצר ככל האפשר (ראה סעיף 4.2) ולא יעלה על 4 שבועות כולל שלב הגמילה מהתרופה.
אין להאריך את משך הטיפול מעבר לתקופה זו ללא הערכה מחודשת של מצבו של המטופל.
זה עשוי להיות מועיל ליידע את המטופל בתחילת הטיפול כי זה יהיה למשך זמן מוגבל ולהסביר בדיוק כיצד יש להפחית את המינון בהדרגה.
שִׁכחָה:
בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים עלולים לגרום לאמנזיה אנטרוגרדית. לרוב השפעה זו מתרחשת מספר שעות לאחר נטילת התרופה.
כדי להפחית את הסיכון, המטופלים צריכים לוודא שהם יכולים לישון רצוף במשך 8 שעות (ראה סעיף 4.8).
תגובות פסיכיאטריות ו"פראדוקס "אחרות:
אי שקט, החמרה של נדודי שינה, תסיסה, עצבנות, תוקפנות, הזיות, כעס, סיוטים, הזיות, פסיכוזה, התנהגות חריגה ותופעות לוואי התנהגותיות אחרות שידועות להתרחש במהלך השימוש בבנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים עלולות להתרחש בעת שימוש היפנוטי / תרופות הרגעה כגון zolpidem.
במקרה כזה, יש להפסיק את השימוש בתרופה.
תגובות אלה נוטות יותר להתרחש אצל ילדים וקשישים.
שינה והתנהגות מקושרת:
דיווחו על הליכות שינה והתנהגויות נלוות כמו נהיגה בשינה, הכנה ואכילת מזון, שיחות טלפון, קיום יחסי מין, עם אמנזיה לאירוע בחולים הנוטלים זולפידם שלא היו ערים לחלוטין. נראה כי גם שימוש באלכוהול וגם אחרים תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית יחד עם zolpidem, והשימוש ב- zolpidem במינונים העולים על המינון המומלץ המרבי, מגבירות את הסיכון להתנהגויות כאלה. יש לבחון היטב את הפסקת הטיפול ב- zolpidem בחולים המציגים התנהגויות כאלה. (למשל נהיגה בשינה), על הסיכונים המטופל ואחרים (ראה סעיפים 4.5 ו -4.8).
פציעה חמורה
ביחס לתכונותיו התרופתיות, zolpidem יכול לגרום לישנוניות ולהפחתת הכרה, מה שעלול להוביל לנפילות וכתוצאה מכך לפציעות חמורות.
קבוצות מיוחדות של מטופלים:
• אזרחים ותיקים: ראה סעיף 4.2.
• יש להיזהר בעת רישום זולפידם לחולים עם אי ספיקת נשימה כרונית, שכן בנזודיאזפינים יכולים לדכא את תפקוד הנשימה (ראה סעיף 4.8).
• בנזודיאזפינים וחומרים דמויי בנזודיאזפינים אינם מיועדים לטיפול בחולים עם חמור כשל בכבד, שכן תרופות אלו עלולות להוביל ל"אנצפלופתיה ".
• לא מומלץ להשתמש בבנזודיאזפינים וחומרים דמויי בנזודיאזפינים כטיפול העיקרי מחלות פסיכוטיות.
• אין להשתמש בבנזודיאזפינים וחומרים דמויי בנזודיאזפינים לבדם לטיפול ב דִכָּאוֹן או חרדה הקשורה לדיכאון (נטיות אובדניות עלולות לעלות בחולים כאלה).
למרות שלא הוכחו אינטראקציות פרמקוקינטיות ופרמקודינמיות עם תרופות נוגדות דיכאון מסוג SSRI (ראה סעיף 4.5), יש לנהוג בזהירות לחולים עם תסמינים של דִכָּאוֹן. נטיות אובדניות עלולות להתרחש בחולים כאלה וכתוצאה מכך יש לספק את הכמות המינימלית של תרופה שימושית בשל האפשרות של מנת יתר בכוונה על ידי המטופל.
דיכאון קיים עשוי להיחשף בעת שימוש ב- zolpidem. מכיוון שנדודי שינה יכולים להיות סימפטום של דיכאון, יש להעריך את החולה מחדש אם נדודי שינה נמשכים.
• יש להשתמש בזהירות רבה בחולים עם היסטוריה של שימוש באלכוהול או סמים.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
מוצר תרופה זה מכיל לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז / גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
כּוֹהֶל:
צריכת אלכוהול בו זמנית אינה מומלצת.
ההשפעה המרגיעה עשויה להשתפר אם התרופה נלקחת במקביל לאלכוהול, דבר המשפיע לרעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
קשר עם תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית
שיפור האפקט הדיכאוני המרכזי עשוי להתרחש במקרים של שימוש במקביל לתרופות אנטי פסיכוטיות (נוירופלקטיות), מהפנטות, חרדות / תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון, משככי כאבים נרקוטיים, תרופות אנטי אפילפטיות, הרדמה ואנטי־היסטמינים. לכן השימוש במקביל בתרופות כאלה. עלול להגביר את הישנוניות ואת הפגיעה הפסיכו -מוטורית ביום למחרת, כולל פגיעה ביכולת הנהיגה (ראה סעיף 4.4 וסעיף 4.7). בנוסף, התקבלו דיווחים בודדים על הזיות חזותיות בחולים הנוטלים זולפידם עם תרופות נוגדות דיכאון, כולל בופרופיון, דסיפראמין, פלוקסטין, סרטרלין וונאפקסין.
במקרה של משככי כאבים נרקוטיים, עשויה להיות גם "הדגשה של תחושת האופוריה, מה שמוביל לעלייה בתלות הנפשית.
מתן שיתוף של פלובוקסמין עשוי להעלות את רמות הזולפידם בדם; לא מומלץ להשתמש במקביל.
מעכבי וגורמים CYP450
Zolpidem עוברת חילוף חומרים על ידי מספר איזופורמים של האנזים ציטוכרום P450 בכבד: האנזים העיקרי הוא CYP3A4 בתרומה של CYP1A2.
חומרים המעכבים ציטוכרום P450 עשויים להגביר את פעילותם של בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים, כגון zolpidem.
מתן שיתוף של ציפרלקס יכול להעלות את רמות הזולפידם בדם; לא מומלץ להשתמש במקביל.
ההשפעה הפרמקודינמית של zolpidem פוחתת כאשר zolpidem משולב עם rifampicin (inducer CYP3A4) .עם זאת, כאשר zolpidem מנוהל עם itraconazole (מעכב CYP3A4) הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה שלו אינם מושפעים באופן משמעותי. הרלוונטיות הקלינית של תוצאות אלו אינה מושפעת באופן משמעותי. ידוע.
מתן טיפול במקביל של זולפידם ומעכב CYP3A4 חזק, קטוקונזול (200 מ"ג פעמיים ביום) האריך את מחצית החיים של חיסול הזולפידם, הגדילה את סך AUC וירידה בפינוי הפה לכאורה בהשוואה לזולפידם. פלסבו. סך AUC של zolpidem, כאשר הוא ניתן יחד עם ketoconazole, עולה בשיעור של 1.83 בהשוואה ל- zolpidem בלבד. לא נחשב צורך להתאים את המינון הרגיל של zolpidem, אך יש לייעץ למטופלים כי השימוש ב- zolpidem עם ketoconazole עשוי להגביר את השפעות הרגעה.
תרופות אחרות:
לא נצפו אינטראקציות פרמקוקינטיות משמעותיות כאשר zolpidem מנוהל יחד עם warfarin, digoxin או ranitidine.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
כאמצעי זהירות יש להימנע מזולפידם במהלך ההריון וההנקה.
אין נתונים, או מוגבלים מאוד, של זולפידם בחולים בהריון. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות ביחס להתפתחות רעילות הרבייה.
אם התרופה נקבעת לאישה בגיל הפוריות, יש לייעץ לה לפנות לרופא כדי להפסיק את הטיפול אם בכוונתה להיכנס להריון או לחשוד בהריון.
אם יש צורך במתן צרכים רפואיים מוחלטים לזולפידם בשלב מתקדם של ההריון, או במהלך הלידה, ניתן לצפות להשפעות על היילוד כגון: היפותרמיה, היפוטוניה ודיכאון נשימתי בינוני, הנגרמים כתוצאה מהפעולה התרופתית של התרופה.
דווח על מקרים של דיכאון נשימתי חמור בילודים כאשר zolpidem שימש עם תרופות אחרות המדכאות מערכת העצבים המרכזית בסוף ההריון.
בנוסף, תינוקות שנולדו לאמהות שנטלו בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים באופן כרוני בשלבי ההריון האחרונים עלולים לפתח תלות גופנית ועלולים להיות בסיכון מסוים לחוות תסמיני גמילה בתקופה שלאחר הלידה.
זמן האכלה
מאחר שבנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים נמצאו בחלב אם, אין לתת זולפידם לאמהות המניקות.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
סטילנוקס פוגע ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות.
יש ליידע את נהגי הרכב ומפעילי המכונה כי בדומה להיפנוטיות אחרות, קיים סיכון אפשרי לנמנום, זמן תגובה ממושך, סחרחורת, נמנום, ראייה מבולבלת / כפולה וירידה בערנות ויכולת לנהוג, בבוקר שאחרי הטיפול (ראה סעיף 4.8). כדי למזער את הסיכון, מומלץ לזמן מנוחה של 8 שעות לפחות בין נטילת זולפידם לנהיגה ברכב, שימוש במכונות לעבודה בגובה.
ליקוי בנהיגה והתנהגויות כגון "הירדמות על ההגה" התרחשו עם זולפידם בלבד, במינונים טיפוליים.
יתר על כן, ניהול משותף של זולפידם עם אלכוהול ותרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית מגביר את הסיכון להתנהגויות כאלה (ראה סעיפים 4.4 ו -4.5). יש להמליץ למטופלים לא להשתמש באלכוהול או בחומרים פסיכואקטיביים אחרים בעת נטילת זולפידם.
04.8 תופעות לא רצויות
במידת האפשר, נעשה שימוש בסולם התדרים הבא של CIOMS: נפוץ מאוד> 10%; נפוץ> 1 ו- 0.1 ו- 0.01 ה
לא ידוע: לא ניתן לאמוד מהנתונים הזמינים.
ישנן עדויות לתופעות לא רצויות הקשורות למינון עם zolpidem, במיוחד אירועים מסוימים של מערכת העצבים המרכזית. כפי שהומלץ בסעיף 4.2, תופעות אלו צריכות להיות חמורות פחות אם ניתנות zolpidem מיד לפני השינה או כשהוא במיטה. כבר שכב.
תופעות אלו מתרחשות בתדירות גבוהה יותר בקרב חולים מבוגרים.
הפרעות במערכת העצבים
נפוץ: ישנוניות, כאבי ראש, סחרחורת, נדודי שינה מוגברים, אמנזיה אנטרוגרדית (השפעות אמנזיות עשויות להיות קשורות להתנהגות בלתי הולמת).
לא ידוע: ירידה ברמת ההכרה.
הפרעות פסיכיאטריות
נפוץ: הזיות, תסיסה, סיוטים.
לא נדיר: מצב בלבול, עצבנות.
לא ידוע: אי שקט, תוקפנות, הזיות, כעס, התנהגות לא תקינה, הליכה בשינה (ראה סעיף 4.4), תלות (תסמונת גמילה מתרופות או השפעות ריבאונד עלולות להתרחש לאחר הפסקת הטיפול), שינויים בחשק המיני, דיכאון (ראה סעיף 4.4).
רבות מההשפעות הפסיכיאטריות הבלתי רצויות הללו קשורות לתגובות פרדוקסליות.
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נפוץ: עייפות
לא ידוע: שינויים בהליכה, סובלנות לתרופות, נפילות (במיוחד בקרב חולים מבוגרים וכאשר לא נוטלים זולפידם כפי שנקבע) (ראה סעיף 4.4).
הפרעות בעיניים
לא נדיר: דיפלופיה.
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
לא ידוע: דיכאון נשימתי (ראה סעיף 4.4)
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: שלשולים, בחילות, הקאות, כאבי בטן.
הפרעות שריר ושלד וחיבור
נפוץ: כאבי גב
לא ידוע: חולשת שרירים.
זיהומים ונגעים
נפוץ: דלקת בדרכי הנשימה העליונות, דלקת בדרכי הנשימה התחתונות.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
לא ידוע: פריחה, גירוד, אורטיקריה, הזעת יתר.
הפרעות בכבד
לא ידוע: רמות אנזים בכבד גבוהות.
הפרעות במערכת החיסון
לא ידוע: בצקת angioneurotic.
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 מנת יתר
סימנים וסימפטומים
דיווחו על ירידה בהכרה עד לתרדמת ותסמינים חמורים יותר כולל השלכות קטלניות דווחו במקרים של מנת יתר עם זולפידם בלבד או בשילוב עם תרופות או חומרים אחרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית (כולל אלכוהול).
יַחַס
כאשר מטפלים במינון יתר של כל תרופה, יש לזכור כי ייתכן שנלקחו חומרים נוספים.
במקרה של מנת יתר של בנזודיאזפינים או חומרים דמויי בנזודיאזפינים, יש לגרום להקאה (תוך שעה) אם המטופל בהכרה או לבצע שטיפת קיבה, עם הגנה על דרכי הנשימה, אם החולה מחוסר הכרה. אם ריקון הקיבה אינו מועיל, יש לתת פחם פעיל להפחתת הספיגה.
יש לעקוב היטב אחר תפקודי הלב וכלי הדם והנשימה ביחידה לטיפול נמרץ.
יש להימנע מתרופות הרגעה גם במקרים של עוררות פסיכומוטורית.
פלומזניל עשוי להוות תרופה שימושית אם נצפו סימפטומים חמורים. עם זאת, מתן flumazenil עשוי לתרום להופעת הסימפטומים הנוירולוגיים (עוויתות).
Zolpidem אינו ניתן לדיאליזה.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קטגוריית תרופות טיפוליות: תרופות הקשורות לבנזודיאזפינים
קוד ATC: N05CF02
Zolpidem היא אימידאזופירידין הנקשרת באופן עדיף לסוג תת הקולטן של אומגה 1 (המכונה גם תת-סוג BZ1) המהווה את יחידת המשנה אלפא -1 של קומפלקס הקולטן GABA-A, בעוד שהבנזודיאזפינים נקשרים באופן לא סלקטיבי לתת-סוגי קולטן האומגה 1. ואומגה 2. אפנון של ערוץ אניון הכלור בעקבות אינטראקציה עם תת -סוג של קולטן זה מוביל להשפעות הרגעה ספציפיות שהודגמו עם zolpidem. השפעות אלה מנוגדות על ידי אנטגוניסטים של בנזודיאזפינים כגון פלומזניל.
בבעלי חיים: קשירתו הסלקטיבית של זולפידם לקולטן האומגה 1 עשויה להסביר את היעדרם הווירטואלי של השפעות מרגיעות שרירים ותגובות פרכוסים במינונים מהפנטים. תופעות אלה קיימות בדרך כלל עם בנזודיאזפינים, שאינם סלקטיביים לקולטן האומגה 1.
אצל גברים: zolpidem מקטין את זמן השהיית השינה ואת מספר ההתעוררויות. הוא מגביר את משך ואיכות השינה. השפעות אלו קשורות ל- EEG אופייני, שונה מזה הנגרם כתוצאה משימוש בבנזודיאזפינים. הוכח כי Zolpidem משמר את שלבי השינה השונים במחקרים המעריכים את אחוז הזמן שכל שלב תופס. במינונים המומלצים zolpidem אינו משפיע על משך השינה הפרדוקסלית (REM). ניתן להסביר את שמירה על שלבי שינה עמוקה (שלבים 3 ו -4 או שינה של גל איטי) על ידי קישור סלקטיבי של זולפידם לאתרי אומגה 1. כל ההשפעות של zolpidem מנוגדות על ידי flumazenil אנטגוניסט בנזודיאזפינים.
ניסויים אקראיים הראו רק ראיות משכנעות ליעילותו של zolpidem 10 מ"ג.
במחקר כפול סמיות אקראי שנערך על 462 מתנדבים בריאים שאינם בגיל מבוגר הסובלים מנדודי שינה חולפים, zolpidem 10 מ"ג הפחית את זמן ההירדמות הממוצע ב- 10 דקות בהשוואה לפלסבו, בעוד שבמקרה של 5 מ"ג zolpidem הזמן הזה היה 10 דקות .3 דקות.
במחקר כפול סמיות אקראי שנערך על 114 חולים שאינם קשישים הסובלים מנדודי שינה כרוניים, zolpidem 10 מ"ג הפחית את ממוצע הזמן להירדם ב -30 דקות בהשוואה לפלסבו, בעוד שבמקרה של 5 מ"ג zolpidem הפעם היה 15 דקות.
בחלק מהחולים מינון נמוך יותר של 5 מ"ג עשוי להיות יעיל.
חולים ילדים:
הבטיחות והיעילות של זולפידם לא נקבעו בחולים מתחת לגיל 18. במחקר בן 8 שבועות בחולים ילדים (בגילאי 6-17 שנים) עם נדודי שינה הקשורים להפרעת קשב והיפראקטיביות (ADHD), הפרעות פסיכיאטריות ומערכת העצבים. תיעד את תופעות הלוואי הקשורות לטיפול הנפוץ ביותר עם zolpidem לעומת פלסבו, במיוחד סחרחורת (23.5% לעומת 1.5%), כאבי ראש (12.5% לעומת 9.2%) והזיות (7.4% לעומת 0%) (ראה סעיף 4.3).
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
ל- Zolpidem יש ספיגה מהירה ופעולה מהפנטת מהירה.
לאחר מתן אוראלי, הזמינות הביולוגית של זולפידם היא כ -70%, ביחס לחילוף חומרים צנוע בפעם הראשונה. ריכוז השיא של הפלזמה מגיע בין 0.5 ל -3 שעות לאחר הטיפול.
הפצה
במינונים טיפוליים, הפרופיל הפרמקוקינטי של zolpidem הוא ליניארי ואינו מושפע מניהול חוזר.
היקף הקישור לחלבוני פלזמה הוא כ- 92.5% ± 0.1%.
מחצית החיים של חיסול קצרה, עם ערך ממוצע של 2.4 שעות (± 0.2 שעות) ומשך פעולה של עד 6 שעות.
נפח ההפצה במבוגרים הוא 0.54 ± 0.02 ליטר / ק"ג ויורד ל -0.34 ± 0.05 ליטר / ק"ג בחולה המבוגר מאוד.
הַפרָשָׁה
Zolpidem מופרש כמטבוליטים לא פעילים, בעיקר בשתן (56%) ובצואה (37%). המטבוליטים אינם מפריעים לקשירת הזולפידם לחלבונים.
Zolpidem אינו ניתן לדיאליזה.
ריכוזי הפלזמה אצל קשישים ובמטופלים הפטופתיים גדלים וכתוצאה מכך המינון עשוי לדרוש התאמה. בחולים עם אי ספיקת כליות, בדיאליזה ולא בדיאליזה, יש הפחתה מתונה של הסליקה. שאר הפרמטרים הפרמקוקינטיים נותרו ללא שינוי.
לתרופה אין השפעה מעוררת על אנזימי כבד.
בחולים קשישים, הסליקה מצטמצמת. ריכוז השיא עלה בכ -50% ללא הארכה משמעותית של מחצית החיים (כ -3 שעות).
זמינות ביולוגית
בחולים עם אי ספיקת כבד הזמינות הביולוגית של זולפידם גדלה, הפינוי מצטמצם ומחצית החיים של החיסול ממושכת (כ -10 שעות).
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
STILNOX הראתה רעילות חריפה נמוכה במיוחד בחיות ניסוי.
בדיקות רבות של רעילות תת-חריפה וכרונית (עד 52 שבועות) שנערכו לחולדות ספראג-דאולי וקופי סינומולגוס (macaca fascicularis) במינונים גבוהים פי מאות מאלו המומלצים למינון היומי בבני אדם, לא הראו חריגות פתולוגיות משמעותיות. וגם לא שינויים משמעותיים בפרמטרים המטולוגיים, המטוכימיים ושתן.
מחקרי רבייה (חולדה, ארנב) ובדיקות המוטגנזה והסרטן שנעשו, הן in vivo והן במבחנה, לא הראו כל השפעה טרטוגנית ו / או עוברית, ואף לא פעילות גנוטוקסית, קלסטוגנית ומסרטנת.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
מונוהידראט לקטוז; תאית מיקרו -גבישית; היפרומלוז; עמילן נתרן קרבוקסימתיל (סוג A); מגנזיום סטיארט.
ציפוי: היפרומלוז; דו תחמוצת טיטניום (E171); מקרוגול 400.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
4 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC אטומה בחום ושלפוחית אלומיניום / PVC
- 20 טבליות מצופות סרט של 10 מ"ג
- 30 טבליות מצופות סרט של 10 מ"ג
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
STILNOX 10 מ"ג טבליות מצופות סרט, 20 טבליות AIC n. 026695027
STILNOX 10 מ"ג טבליות מצופות סרט, 30 טבליות AIC n. 026695015
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
9/6/2007
10.0 תאריך עיון הטקסט
אוקטובר 2014
