רכיבים פעילים: דיגוקסין
LANOXIN 0.0625 מ"ג - טבליות
LANOXIN 0.125 מ"ג - טבליות
LANOXIN 0.250 מ"ג - טבליות
LANOXIN 0.5 מ"ג / 2 מ"ל - פתרון להזרקה
LANOXIN 0.05 מ"ג / מ"ל - סירופ
מדוע משתמשים ב- Lanoxin? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
טיפול לב - Digitalis glycosides.
אינדיקציות תרפויטיות
LANOXIN מסומן ב:
- טיפול באי ספיקת לב כרונית עם תפקוד סיסטולי נפוץ. ההשפעות הטיפוליות שלה ניכרות יותר בחולים עם התרחבות חדרית. דיגוקסין מצוין במיוחד כאשר אי ספיקת לב מלווה בפרפור פרוזדורים.
- טיפול בפרפור פרוזדורים כרוניים ופרפר פרוזדורים על מנת להכיל את שיעור התגובה בחדר.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Lanoxin
דיגוקסין הוא התווית בחולים עם רגישות יתר לחומר הפעיל, לגליקוזידים דיגיטליים אחרים או לכל אחד מהחומרים הנוספים. דיגוקסין הוא התווית בלוק לב מלא לסירוגין או בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה שנייה, במיוחד אם יש היסטוריה של התקפי StokesAdams. דיגוקסין הוא התווית בהפרעות קצב הנגרמות על ידי שיכרון גליקוזיד קרדיואקטיבי. דיגוקסין הוא התווית בהפרעות קצב על -חדרית. תסמונת וולף-פרקינסון-ווייט, אלא אם כן הוערכו כראוי המאפיינים האלקטרו-פיזיולוגיים של מסלולי האביזר, וההשפעות השליליות האפשריות של דיגוקסין על מאפיינים אלה.
אם ישנן עדויות לנתיב אביזר או חשד לכך שהוא קיים, ללא היסטוריה של הפרעות קצב על -חדרית קודמות, דיגוקסין עדיין אינו מותיר.
דיגוקסין הוא התווית בטכיקרדיה חדרית ופרפור חדרים.
דיגוקסין אסורה לקרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית, אלא אם כן יש פרפור פרוזדורים או אי ספיקת לב במקביל, אך גם אז יש צורך בזהירות רבה בשימוש בדיגוקסין.
לגבי התוכן באלכוהול אתילי (ראו סעיף "אזהרות מיוחדות") אסור לתת סירופ LANOXIN במהלך ההריון בחולים הסובלים ממחלות כבד, אפילפסיה, אלכוהוליזם, פציעות או מחלות מוח.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Lanoxin
שיכרון עם דיגוקסין עלול לעורר הפרעות קצב, שחלקן עשויות להידמות לאלה שעבורן התרופה מיועדת. לדוגמא, טכיקרדיה פרוזדורית עם בלוק אטריובנטריקולרי משתנה דורשת תשומת לב רבה מכיוון שהקצב הקליני דומה לפרפור פרוזדורים.
רבים מהיתרונות של דיגוקסין בהפרעות קצב נובעים ממידה מסוימת של בלוק הולכה אטריובנטריקולרי.
עם זאת, כאשר כבר קיים בלוק אטריובנטריקולרי לא שלם, יש לצפות את השפעות ההתקדמות המהירה שלו. במקרה של חסימה מלאה ניתן לדכא את קצב הבריחה האידיובנטריקולרית.
במקרים מסוימים של הפרעות סינו-פרוזדוריות (למשל, מחלת הצומת בסינוס), דיגוקסין יכול לגרום או להחמיר את ברדיקרדיה של הסינוסים, או לגרום לחסימה סינואטרית.
מתן דיגוקסין בתקופה המיידית לאחר אוטם בשריר הלב אינו התווית. עם זאת, השימוש בתרופות אינוטרופיות בחלק מהחולים במסגרת זו עשוי להוביל לעלייה בלתי רצויה בביקוש לחמצן בשריר הלב ובאיסכמיה, וכמה מחקרי מעקב רטרוספקטיביים מצביעים על כך שדיגוקסין קשור בסיכון מוגבר למוות. יש לקחת בחשבון האפשרות של הפרעות קצב בחולים אשר בעקבות אוטם בשריר הלב עלולים להיות היפוקלמיים ורגישים לחוסר יציבות המודינמית.
יש לקחת בחשבון גם את המגבלות שהוטלו לאחר מכן על גרסה ישירה.
בדרך כלל יש להימנע מטיפול בדיגוקסין בחולים עם אי ספיקת לב הקשורים בעמילואידוזיס לבבי. עם זאת, אם טיפולים חלופיים אינם מתאימים, ניתן להשתמש בדיגוקסין לשליטה על קצב החדרים בחולים עם עמילואידוזיס לבבי ופרפור פרוזדורים.
דיגוקסין יכול לעיתים רחוקות לעורר התכווצות כלי דם ולכן יש להימנע ממנו בחולים עם שריר הלב.
חולים עם מחלת לב בריברי עשויים שלא להגיב בצורה מספקת לדיגוקסין אם לא טופלה במקביל מחסור בתיאמין קיים.
אין להשתמש בדיגוקסין בדלקת קרום הלב המצערת אלא אם כן ישמשו לשליטה על קצב החדר במהלך פרפור פרוזדורים או לשיפור תפקוד סיסטולי.
דיגוקסין משפר את סבילות הפעילות הגופנית בחולים עם תפקוד סיסטולי של החדר השמאלי וקצב סינוס תקין.
זה עשוי להיות קשור לשיפור בפרופיל ההמודינמי או לא. עם זאת, התועלת של דיגוקסין בחולים עם הפרעות קצב על -חדרית ניכרת יותר במנוחה, פחות ניכרת במאמץ.
השימוש במינונים טיפוליים של דיגוקסין עלול לגרום למרווח יחסי ציבור ממושך ולהורדת קטע ה- ST של האק"ג. דיגוקסין יכול לגרום לשינויים חיוביים כוזבים בקטע ST-T של האק"ג במהלך בדיקת המתח. השפעות אלקטרו -פיזיולוגיות אלה משקפות את ההשפעות הצפויות של התרופה ואינן מעידות על רעילות.
במקרים בהם נלקחו גליקוזידים לביים בשבועיים הקודמים, יש לבחון את המלצות המינון ההתחלתי של המטופל ולהמליץ על הפחתת מינון.
יש לבחון את המלצות המינון אם המטופלים מבוגרים או שישנן סיבות אחרות להפחתת סיקול הכליות של דיגוקסין. יש לשקול הפחתה הן במינון ההתחלתי והן במינון התחזוקה.
בחולים שטופלו בדיגוקסין, יש לעקוב אחר אלקטרוליטים בסרום ותפקוד הכליות מעת לעת על ידי ריכוזי קריאטינין בסרום; תדירות הבדיקות תלויה במצב הקליני.
קביעת ריכוזי הדיגוקסין בסרום יכולה להיות מועילה מאוד בקבלת החלטה לגבי ניהול דיגוקסין נוסף, אך גליקוזידים אחרים וחומרים אנדוגניים אחרים, דיגוקסין דומים, עשויים להגיב בצלב במבחן ולתת תוצאות חיוביות שווא.
זיהוי שנעשה תוך הפסקת טיפול בדיגוקסין זמנית עשוי להיות מתאים יותר.
מתן תוך שרירי כואב ומקושר לנמק שרירים.
לא ניתן להמליץ על דרך ניהול זו.
זריקה מהירה תוך ורידי עלולה לגרום להתכווצות כלי דם וכתוצאה מכך יתר לחץ דם ו / או הפחתת זרימה כלילית.
מתן איטי תוך ורידי חשוב אפוא במקרים של אי ספיקת לב יתר לחץ דם ואוטם שריר הלב החריף.
חולים הסובלים ממחלות נשימה קשות עשויים להגביר את הרגישות לשריר הלב לגליקוזידים של דיגיטל.
היפוקלמיה מרגישה את שריר הלב לפעולה של גליקוזידים קרדיואקטיביים.
היפוקסיה, היפומגנזיהמיה והיפרקלצמיה ניכרת מגבירים את רגישות שריר הלב לגליקוזידים קרדיואקטיביים.
מתן דיגוקסין לחולים עם מחלת בלוטת התריס דורש זהירות. יש להפחית הן את המינון ההתחלתי והן את תחזוקת הדיגוקסין במקרה של תת פעילות בלוטת התריס.
במצבים של בלוטת התריס קיימת עמידות יחסית לדיגוקסין וייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינונים.
במהלך הטיפול בתירוטוקסיקוזיס יש להפחית את המינון בהדרגה ביחס לשיפור הטירוטוקסיקוזיס.
חולים עם תסמונת ספיגה לא נכונה או שחזורים במערכת העיכול עשויים לדרוש מינונים גבוהים יותר של דיגוקסין.
גירוי חשמלי ישיר
הסיכון לגרום להפרעות קצב מסוכנות עם שבירה חשמלית ישירה גדל באופן משמעותי בנוכחות שיכרון דיגיטאלי, והוא פרופורציונאלי לאנרגיה המשמשת ל Cardioversion.
לבדיקת קרדיווורציה חשמלית של מטופל הנוטל דיגוקסין, יש להפסיק את התרופה 24 שעות לפני ביצוע הקרדיוורסיה.
במקרה חירום, כמו למשל בדום לב, יש לבצע את ניסיון ההמרה באמצעות האנרגיה האפקטיבית הנמוכה ביותר.
הלב חשמלי ישיר אינו מתאים לטיפול בהפרעות קצב הנגרמות על ידי גליקוזידים לבביים.
אין ליטול תכשירי Hypericum perforatum במקביל לתרופות המכילות אמצעי מניעה אוראליים, דיגוקסין, תאופילין, קרבמזפין, פנוברביטל, פניטואין עקב הסיכון לירידה ברמות הפלזמה וירידה ביעילות הטיפולית של אמצעי מניעה אוראליים, דיגוקסין, תאופילין, קרבמזפין, פנוברביטל, פניטואין ( ראו אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות).
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של לנוקסין
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
אלה עשויים לנבוע מהשפעות על הפרשת הכליות, קשירת רקמות, קשירת חלבוני פלזמה, התפלגות בתוך הגוף, יכולת ספיגה של המעי ורגישות לדיגוקסין.
התייחסות לאפשרות של אינטראקציות כאשר צפויים טיפולים במקביל היא אמצעי הזהירות הטוב ביותר, ומעקב אחר ערכי הדיגוקסין בסרום מומלץ במקרה של ספק.
דיגוקסין, בשילוב עם תרופות חוסמות בטא, עשוי להגדיל את זמן ההולכה האטריובנטריקולרית.
סוכנים הגורמים להיפוקלמיה או דלדול אשלגן תוך תאי עלולים לגרום לרגישות מוגברת לדיגוקסין; אלה כוללים: כמה משתנים, מלחי ליתיום, קורטיקוסטרואידים וקרבנוקסולון. חולים המטופלים בדיגוקסין רגישים יותר להשפעות של היפרקלמיה שהחמירה על ידי סוכסמתוניום. סידן, במיוחד כאשר הוא מנוהל במהירות תוך ורידי, עלול לגרום להפרעות קצב חמורות בחולים ממוגנים.
מתן שיתוף של לפטיניב עם דיגוקסין אוראלי גרם לעלייה ב- AUC של דיגוקסין. יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן דיגוקסין במקביל ללפטיניב.
בופרופיון והמטבוליט החשוב ביותר שלו במחזור הדם, הן עם ובלעדי דיגוקסין, עוררו העברת דיגוקסין בתיווך OATP4C1. מחקרים הראו כי קשירה של בופרופיון ומטבוליטים שלה ל- OATP4C1 עלולה להגביר את הובלת הדיגוקסין, ובכך להגדיל את הפרשת הכליות של הדיגוקסין. ניתן להגדיל את רמת הסרום של דיגוקסין על ידי מתן טיפול מקביל של: amiodarone, flecainide, prazosin, propafenone, quinidine, spironolactone, macrolide antibiotics כגון, למשל. אריתרומיצין וקליתרומיצין, טטרציקלינים (ואולי אנטיביוטיקה אחרים), גנטמיצין, איטרקונאזול, כינין, טרימתופרים, אלפרזולאם, אינדומטצין ופרופנטלין, נפזודון, אטורווסטטין, ציקלוספורין, אפופרוסטנול (אפקט חולף), טטנופרסיל, רטונפירון , dronedarone, ranolazine, telmisartan, lapatinib ו- ticagrelor.
ניתן להפחית את רמות הדיגוקסין בסרום על ידי מתן תרופות נוגדות חומצה מסוימות, חומרים משלשלים בכמות מסוימת, קאולין-פקטין, אקרבוז, ניאומיצין, פניצילאמין, ריפמפיצין, כמה ציטוסטטיקה, מטוקלופראמיד, סולפסאלאזין, אדרנלין, סלבוטמול, כולסטירמין, פניטואין ג'ובאניום ותזונה אנטרלית משלימה.
ריכוז הדיגוקסין בסרום עשוי לרדת על ידי מתן תרופות מקבילות של Hypericum perforatum. הסיבה לכך היא אינדוקציה של האנזימים האחראים על חילוף החומרים של התרופות ו / או P-גליקופרוטאין על ידי תכשירים מבוססי Hypericum perforatum ולכן אין לתת אותם במקביל לדיגוקסין.
אם מטופל נוטל במקביל מוצרי Hypericum perforatum, יש לעקוב אחר רמות הדיגוקסין בפלזמה ולהפסיק את הטיפול במוצרי Hypericum perforatum.
רמות הדיגוקסין בפלזמה עשויות להיות מוגברות עם הפסקת Hypericum perforatum. ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון הדיגוקסין.
חומרים חוסמי תעלות סידן יכולים לגרום לעלייה או לשינוי ברמות הדיגוקסין בסרום.
Verapamil, felodipine ו- tiapamil מעלים את רמות הדיגוקסין בסרום.
ניפידיפין ודילטיאזם עשויים להשפיע על רמות הדיגוקסין בסרום, ואילו איזראדיפין אינו גורם לשינויים. ידוע כי חוסמי תעלות סידן עצמם משפיעים על ההולכה של הצומת הסינואטריאלי והאטריובנטריקולרי, במיוחד דילטיאזם והווראפמיל.
לתרופות סימפתומיות יש השפעות כרונוטרופיות חיוביות שיכולות לקדם הפרעות קצב לב. הם יכולים גם להוביל להיפוקלמיה, מה שעלול לגרום או להחמיר הפרעות קצב לב. שימוש במקביל בדיגוקסין ובסימפתומימטיקה עשוי להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.
תרופות המשנות את הטון הווסקולרי של העורקים האפירנטים והעוצרים עלולות לפגוע בסינון הגלומרולרי. תרופות מעכבות אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEI), אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין (ARB), תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ומעכבי ציקלואקסיגנאז -2 (COX-2) לא שינו באופן משמעותי את הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין ולא שינו בעקביות פרמטרים פרמקוקינטיים. עם זאת, תרופות אלו עשויות לשנות את תפקוד הכליות אצל חלק מהחולים, וכתוצאה מכך עלייה משנית ברמות הדיגוקסין.
מילרינון אינו משנה את רמות הסרום של דיגוקסין בסרום.
בחולים שקיבלו תרופות משתנות ומעכבי ACE, או משתנים בלבד, הפסקת הדיגוקסין גרמה להחמרה קלינית.
דיגוקסין הוא מצע של P- גליקופרוטאין. לכן, מעכבי P-גליקופרוטאין עשויים להגדיל את ריכוזי הדוגוקסין בדם על ידי הגדלת ספיגתו ו / או הפחתת סיקול הכליות שלו. אינדוקציה של P-גליקופרוטאין עלולה לגרום לירידה בריכוז הדיגוקסין. דָם.
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם
אזהרות חשוב לדעת כי:
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי
פוריות
אין נתונים זמינים על השפעת הדיגוקסין על פוריות האדם אין נתונים על ההשפעות הטרטוגניות של דיגוקסין.
הֵרָיוֹן
השימוש בדיגוקסין במהלך ההיריון אינו מותר; למרות שהמינון שלו צפוי פחות אצל האישה ההרה מאשר במצב שאינו בהריון, במקרים מסוימים ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון במהלך ההריון. התוויות נגד "בנוגע לתכשיר הסירופ.
כמו כל התרופות, יש לשקול שימוש בהריון רק כאשר היתרונות הטיפוליים הצפויים לאם עולים על כל סיכון פוטנציאלי לעובר.
למרות חשיפה משמעותית לדיגיטל לפני הלידה, לא נצפו תופעות לוואי רלוונטיות בעוברים או בילודים כאשר ריכוז הדיגוקסין בסרום האימהי נשמר בטווח הנורמלי.
למרות שהנחה הייתה כי השפעה ישירה של דיגוקסין על שריר הרחם עלולה לגרום ללידת תינוקות מוקדמים יחסית ומשקל לידה נמוך, לא ניתן לשלול תפקיד של מחלת הלב הבסיסית.
מתן דיגוקסין לאמהות שימש בהצלחה לטיפול בטכיקרדיה עוברית ואי ספיקת לב.
תופעות לא רצויות המשפיעות על העובר דווחו באמהות עם שיכרון דיגיטאלי.
זמן האכלה
למרות שדיגוקסין מופרש בחלב אם, כמויות התרופה זניחות וההנקה אינה התווית.
יילודים ופגים
בילוד ובפג יש לקבוע את המינונים תוך התחשבות בסובלנות נמוכה יותר כלפי דיגיטאליס, ביחס לחוסר בשלות תפקודית של הכבד והכליה.
השפעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות
מכיוון שדווחו על מקרים של הפרעות ראייה ומערכת העצבים המרכזית בחולים המקבלים דיגוקסין, על המטופלים לנקוט משנה זהירות לפני הנהיגה ברכבים, הפעלת מכונות או עיסוק בפעילויות מסוכנות.
בשל נוכחותו של אתיל אלכוהול סירופ LANOXIN יכול להפחית את היכולת לנהוג ולפעול על מכונות.
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
סירופ LANOXIN מכיל מתיל parahydroxybenzoate; חומר זה יכול לגרום לתגובות אלרגיות (אפילו בעיכוב)
סירופ LANOXIN מכיל סוכרוז, אם הרופא אמר לך שיש לך חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
תכולת האלכוהול בסירופ LANOXIN עשויה לשנות או לשפר את ההשפעות של תרופות אחרות.
100 מ"ל של סירופ LANOXIN מכילים 10.5 מ"ל של 96% אלכוהול אתילי.
1 מ"ל של סירופ LANOXIN מכיל 0.105 מ"ל של 96% אלכוהול אתילי: המינון היחיד המרבי המשמש מבוגרים וילדים מעל גיל 10 בדיגיטציה אוראלית מהירה תואם 2.52 גרם אלכוהול.
במקרה של דיגיטציה אוראלית מהירה בילדים מעל גיל 10, מתן סירופ LANOXIN כרוך במטופל ליטול מינונים יומיים של אלכוהול העולה על 3 גרם בסך הכל.
במקרה של דיגיטציה אוראלית מהירה בילדים מתחת לגיל 10, מתן סירופ LANOXIN, לעומת זאת, כרוך בילד הנוטלים מינונים יומיים של אלכוהול מתחת ל -3 גרם.
לכן, תשומת הלב של הרושם מופנית לצורך להעריך בקפידה, לאור התמונה הקלינית האישית, את מאזן הסיכון / תועלת של דיגיטציה אוראלית מהירה כנגד ההשפעות השליליות האפשריות הקשורות להימצאות אלכוהול בניסוח.
טבליות LANOXIN מכילות לקטוז; אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו
למי שעושה פעילות ספורטיבית
השימוש בתרופות המכילות אלכוהול אתילי יכול לקבוע בדיקה חיובית נגד סמים ביחס למגבלות ריכוז האלכוהול המצוין על ידי כמה איגודי ספורט.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Lanoxin: מינון
יש להתאים את מינון הדיגוקסין בנפרד לכל מטופל בהתאם לגיל, משקל גוף רזה ותפקוד כלייתי.
לכן המינונים המוצעים נועדו כקריטריון כללי בלבד.
יש לקחת בחשבון את ההבדל בזמינות הביולוגית בין LANOXIN ניסוחים לפה ונוסחיות בעת מעבר מתכשיר אחד למשנהו.לדוגמא, אם מטופלים עוברים מנוסחה אוראלית לוריד, יש להפחית את המינון בכ -33%.
סירופ LANOXIN (0.05 מ"ג / 1 מ"ל), מגיע עם מתקן מדורג שיש להשתמש בו למדידת כל המינונים
ניטור
ריכוז הסרום של דיגוקסין יכול להתבטא ביחידות קונבנציונאליות של ננוגרמים / מיליליטר או יחידות SI של ננומולות / ליטר. כדי להמיר ננוגרמים / מ"ל לננומולס / ליטר, עליך להכפיל ננוגרמים / מ"ל ב- 1.28.
ניתן לקבוע את ריכוז הסרום של דיגוקסין בעזרת בדיקות רדיואימוניות. יש לקחת את דגימת הדם 6 שעות או יותר לאחר מתן הדיגוקסין האחרון.
אין הנחיות קפדניות לגבי "טווח" ריכוזי הסרום היעילים ביותר. ניתוחים פוסט-הוקיים של חולי אי ספיקת לב במחקר של קבוצת Digitalis Investigation Group הראו כי בריכוז נמוך של דיגוקסין בסרום (0.5-0.9 ננוגרם / מ"ל) השימוש בדיגוקסין היה קשור לירידה בתמותה ובאשפוזים. חולים עם רמות גבוהות יותר של דיגוקסין בסרום ( > 1 ננוגרם / מ"ל) היה בעל "שכיחות גבוהה יותר של תחלואה ותמותה, אם כי דיגוקסין מפחית אשפוזים בגלל אי ספיקת לב בריכוזים אלה". לכן, רמת הסוכר המינימלית האופטימלית של דיגוקסין יכולה להיות בין 0.5 ננוגרם / מ"ל (0.64 ננומול / ליטר) ל -1.0 ננוגרם / מ"ל (1.28 ננומול / ליטר).
רעילות הדיגוקסין קשורה לרוב בריכוזי דיגוקסין בסרום העולים על 2 ננוגרם / מ"ל. עם זאת, רעילות עלולה להתרחש בריכוז נמוך יותר של דיגוקסין בסרום.
בעת ההחלטה אם הסימפטומים של המטופל נובעים מדיגוקסין, הערכת המצב הקליני יחד עם הערכת רמות האשלגן בסרום ותפקוד בלוטת התריס חשובים (ראה מנת יתר).
גלוקוזידים אחרים, כולל מטבוליטים של דיגוקסין, עשויים להפריע לשיטות הבדיקה הזמינות ולערכים שאינם נראים תואמים את מצבו הקליני של המטופל, יש להעריך בזהירות תמיד.
באשר לשימוש בתכשיר הסירופ בילדים, ראו גם את הסעיף "אזהרות מיוחדות".
אוכלוסיות
- מבוגרים וילדים מעל גיל 10
דיגיטציה בעל פה מהירה:
אם מתאים מבחינה קלינית, ניתן להשיג דיגיטציה מהירה במספר דרכים, כגון: 0.75-1.5 מ"ג כמנה אחת.
כאשר נדרשת פחות דחיפות או שיש סיכון גדול יותר לרעילות (למשל אצל קשישים), מומלץ לתת את המינון הכולל הדרוש לדיגיטציה אוראלית מהירה במינונים מחולקים במרווחים של שש שעות, להתחיל טיפול במינון ראשון שווה ל מחצית מהמינון הכולל. יש לבדוק את התגובה הקלינית לפני כל מתן נוסף (ראה אמצעי זהירות לשימוש).
דיגיטציה בעל פה איטית:
בחלק מהחולים, למשל אלו הסובלים מאי ספיקת לב קלה, הדיגיטציה עשויה להיות מושגת לאט יותר במינונים של 0.25-0.75 מ"ג ליום, למשך שבוע אחד, ולאחר מכן במינון תחזוקה מתאים. יש לראות תגובה קלינית תוך שבוע.
המינון של 0.25-0.75 מ"ג ליום תקף לחולים מתחת לגיל 70 ו / או עם תפקוד כלייתי טוב, בעוד שהמינון לדיגיטציה אוראלית איטית בחולים מעל גיל 70 ו / או עם אי ספיקת כליות הוא 0.125 מ"ג. ליום.
הבחירה בין מתן אוראלי איטי או מהיר תלויה במצב הקליני של המטופל ובחומרת המצב.
מנת טעינה פרנטרלית
לשימוש בחולים שלא קיבלו גליקוזידים לבביים בשבועיים הקודמים.
מינון הטעינה הכולל של דיגוקסין פרנטרלי נע בין 0.5 ל -1.0 מ"ג, בהתבסס על גיל, מסת גוף רזה ותפקוד כלייתי. יש לתת את מינון ההעמסה הכולל במינונים מחולקים, כאשר כמחצית מהמינון הכולל ניתן כמנה ראשונה ובהמשך שברים במרווחים של ארבע עד שמונה שעות. יש להעריך את התגובה הקלינית לפני מתן כל מנה נוספת. כל מנה צריכה להינתן כעירוי תוך ורידי במשך 10 עד 20 דקות (ראה דילול של פתרון לנוקסין להזרקה).
מינון תחזוקה:
יש לחשב את מינון התחזוקה על בסיס אחוז מינון הדיגיטציה שחוסל מדי יום. הנוסחה הבאה נמצאת בשימוש נרחב במרפאה:
Ccr הוא פינוי הקריאטינין המתוקן לכל 70 ק"ג משקל גוף או שטח של 1.73 מ"ר.
אם רק קריאטינין בסרום (Scr) זמין, ניתן לחשב את ה- Ccr (המתוקן למשקל גוף 70 ק"ג) בבני אדם כדלקמן:
הערה: כאשר ערכי קריאטינין בסרום מתקבלים במיקרומולים / ליטר, יש להמיר אותם ל- mg / 100 מ"ל (מ"ג%) כדלקמן:
כאשר 113.12 הוא המשקל המולקולרי של קריאטינין.
עבור נשים, יש להכפיל תוצאה זו ב- 0.85.
N.B. לא ניתן להשתמש בנוסחאות אלה לחישוב פינוי קריאטינין בילדים. בפועל, רוב החולים עם אי ספיקת לב יישמרו על 0.125-0.25 מ"ג דיגוקסין ליום; עם זאת, למי שחווה "רגישות מוגברת לתופעות הלוואי של דיגוקסין, מינון של 0.0625 מ"ג ליום (או פחות) עשוי להספיק".
לעומת זאת, חלק מהחולים עשויים לדרוש מינון גבוה יותר.
- יילודים, תינוקות וילדים עד גיל 10 (אם לא ניתנו גליקוזידים לבביים בשבועיים הקודמים)
אם ניתנו גליקוזידים לביים בשבועיים שלפני תחילת הטיפול בדיגוקסין, יש לצפות שמינון ההעמסה האופטימלי של דיגוקסין יהיה פחות מהמומלץ להלן.
בילודים, במיוחד אם מוקדם מדי, הפחתת הכליות של דיגוקסין מופחתת ויש להפחית את המינון המתאים מעבר למומלץ בהוראות המינון הכלליות. לאחר תקופת היילוד הראשונה, ילדים בדרך כלל דורשים מינונים גדולים יותר באופן יחסי מאשר המבוגר על בסיס משקל ושטח גוף הגוף, כפי שצוין בטבלה הבאה. ילדים מעל גיל 10 דורשים, על בסיס משקל גופם, מינונים למבוגרים.
מנת טעינה פרנטרלית:
מינון הטעינה תוך ורידי בקבוצות המצוין להלן צריך להיעשות בהתאם לפוסולוגיות הבאות
מינון הטעינה צריך להינתן במינונים מחולקים כאשר כמחצית מהמינון הכולל ניתן כמנה הראשונה ושברים נוספים מהמינון הכולל הניתן במרווחים של 4-8 שעות, תוך בדיקת התגובה הקלינית לפני מתן כל מנה לאחר מכן. כל מנה צריכה להינתן תוך עירוי תוך ורידי (ראה דילול) במשך 10-20 דקות.
מינון טעינה דרך הפה:
דיגיטציה בעל פה חייבת להיעשות על פי הפוסולוגיות הבאות:
יש לתת את מינון הטעינה במינונים מחולקים כאשר כמחצית מהמינון הכולל ניתן כמנה הראשונה ושברים נוספים מהמינון הכולל הניתן במרווחים של 4-8 שעות, תוך בדיקת התגובה הקלינית לפני מתן כל מנה לאחר מכן.
תחזוקה:
יש לתת את מינון התחזוקה בהתאם למינון הבא:
פגים: מינון יומי = 20% ממינון הטעינה 24 שעות (תוך ורידי או דרך הפה)
תינוקות וילדים עד גיל 10; מינון יומי = 25% ממינון הטעינה 24 שעות (תוך ורידי או דרך הפה)
לוחות זמנים אלה צריכים להיחשב כהנחיות והתבוננות קלינית קפדנית ומוני זהיר
- אזרחים ותיקים
הנטייה לירידה בתפקוד הכליות והפחתת מסת הגוף הרזה בקרב קשישים משפיעה על הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין, כך שרמות גבוהות של דיגוקסין בסרום עם רעילות נלוות עלולות להתרחש די מהר, אלא אם כן משתמשים במינונים של דיגוקסין הנמוכים מאלה המשמשים בחולים שאינם קשישים. יש לעקוב אחר רמות הדיגוקסין בסרום באופן קבוע, ולהימנע מהיפוקלמיה.
- המלצות מינון בקבוצות מטופלים ספציפיות
ראה "אמצעי זהירות לשימוש".
הוראות לשימוש
סירופ LANOXIN (0.05 מ"ג / 1 מ"ל) מגיע עם מתקן מדורג שיש להשתמש בו למדידת כל המינונים.
מְהִילָה
אסור לדלל את סירופ LANOXIN.
דילול פתרון LANOXIN להזרקה:
ניתן לתת LANOXIN פתרון להזרקה ללא דילול או מדולל בנפח של חומר דילול שווה או גדול מפי 4 מנפח ה- LANOXIN. שימוש בנפח דילול של פחות מפי 4 מנפח ה- LANOXIN עלול להוביל למשקעים של דיגוקסין
פתרון הזרקת LANOXIN, 250 מיקרוגרם למ"ל, כשהוא מדולל ביחס 1: 250 (למשל.בקבוקון של 2 מ"ל המכיל 500 מיקרוגרם הוסיף ל -500 מ"ל של תמיסת עירוי) תואם את פתרונות החליטה הבאים ויציב עד 48 שעות בטמפרטורת החדר (20-25 ° C):
- 0.9% משקל / נפח תמיסת נתרן כלוריד לעירוי תוך ורידי, B.P.
- תמיסת עירוי תוך ורידי של נתרן כלוריד (0.18% משקל / נפח) וגלוקוז (4% משקל / נפח), B.P.
- פתרון גלוקוז במשקל / נפח 5% לעירוי תוך ורידי, B.P.
יש לבצע דילול בתנאים אספטיים, או מיד לפני השימוש. יש להשליך תמיסה שאינה בשימוש.
זריקה מהירה תוך ורידי עלולה לגרום להתכווצות כלי דם וכתוצאה מכך יתר לחץ דם ו / או הפחתת זרימה כלילית.
מתן איטי תוך ורידי חשוב אפוא במקרים של אי ספיקת לב יתר לחץ דם ואוטם שריר הלב החריף.
מתן תוך שרירי כואב ומקושר לנמק שרירים. לא ניתן להמליץ על דרך ניהול זו.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי לאנוקסין
סימפטומים וסימנים
סימפטומים וסימני רעילות דומים בדרך כלל לאלה המתוארים בסעיף "תופעות לא רצויות" אך הם עשויים להיות תכופים יותר ועלולים להיות חמורים יותר.
סימנים ותסמינים של רעילות לדיגוקסין הופכים תכופים יותר ברמות מעל 2.0 ננוגרם / מ"ל (2.56 ננומול / ליטר), אם כי קיימת שונות ניכרת בין האינדיבידואלים. עם זאת, בהחלטה אם תסמיני החולה נגרמים על ידי דיגוקסין, גורמים חשובים שיש לקחת בחשבון הם התמונה הקלינית, רמות האלקטרוליטים בסרום ותפקוד בלוטת התריס (ראה מינון, שיטה וזמן מתן).
מבוגרים
הניסיון הקליני מראה כי מנת יתר של דיגוקסין של 10 עד 15 מ"ג במבוגרים ללא מחלת לב נראית כמינון הגורם למוות בקרב מחצית מהחולים. אם מבוגר ללא מחלת לב בולע מנה של דיגוקסין העולה על 25 מ"ג, התוצאה היא מוות או רעילות פרוגרסיבית המגיבה רק לטיפול בשברי נוגדנים ספציפיים לדיגוקסין (Fab).
ביטויי לב
ביטויי לב הם הסימנים השכיחים והחמורים ביותר לרעילות חריפה וכרונית כאחד. שיא ההשפעות הלבביות מתרחש בדרך כלל 3 עד 6 שעות לאחר מנת יתר והוא עשוי להימשך במשך 24 השעות הבאות. רעילות Digoxin יכולה לגרום כמעט לכל סוג של הפרעות קצב. הפרעות קצב מרובות נפוצות בחלק מהחולים. אלה כוללים טכיקרדיה פרוזדורית פרוזילאלית עם בלוק אטריובנטריקולרי (AV) משתנה, קצב צומת מואץ, פרפור פרוזדורים איטי (עם וריאציה קצב חדרית מוגבלת) וטכיקרדיה חדרית דו כיוונית.
התכווצויות חדריות מוקדמות (PVC) הן לרוב הפרעת הקצב המוקדמת והנפוצה ביותר. גם ביגמיניה או טריגמיניה שכיחות.
ברדיקרדיה של הסינוסים והפרעות קצב אחרות נפוצות מאוד.
בלוקים לב ראשונים, שניים ושלישי מדרגה ודיסוציאציה של AV הם גם שכיחים.
רעילות מוקדמת יכולה להתבטא רק עם הארכה של מרווח יחסי הציבור.
טכיקרדיה חדרית יכולה להיות גם ביטוי של רעילות.
דום לב עקב אסיסטול או פרפור חדרים עקב רעילות בדיגוקסין הוא בדרך כלל קטלני.
מנת יתר חריפה של דיגוקסין עלולה לגרום להיפרקלמיה קלה עד ניכרת עקב עיכוב של משאבת הנתרן -אשלגן (Na + -K +). היפוקלמיה עשויה לתרום לרעילות (ראה אמצעי זהירות לשימוש).
ביטויים לא לבביים
סימפטומים של מערכת העיכול שכיחים מאוד ברעילות חריפה וכרונית כאחד. התסמינים קודמים לביטויי הלב בכמחצית מהחולים ברוב דיווחי הספרות. דיווחו על אנורקסיה, בחילות והקאות בשכיחות של עד 80%.סימפטומים אלה מופיעים בדרך כלל בשלב מוקדם של מנת יתר.
ביטויים נוירולוגיים וחזותיים מתרחשים ברעילות חריפה וכרונית כאחד. ורטיגו, הפרעות שונות במערכת העצבים המרכזית, עייפות וחולשה שכיחות מאוד. הפרעת הראייה השכיחה ביותר היא סטייה בראיית הצבעים (דומיננטיות של צהוב-ירוק). תסמינים נוירולוגיים וחזותיים אלה עשויים להימשך גם לאחר שנפתרו סימני רעילות אחרים.
במקרה של רעילות כרונית, סימפטומים לא ספציפיים של הלב חוץ כמו חולשה וחולשה עשויים להיות דומיננטיים.
אוכלוסיית ילדים
בילדים בגילאי שנה עד שלוש שנים ללא מחלות לב, ניסיון קליני מצביע על כך שמנת יתר של 6 עד 10 מ"ג דיגוקסין מהווה את המינון הקטלני בחצי מהחולים.
אם יותר מ -10 מ"ג דיגוקסין נבלע על ידי ילד בן 1 עד 3 ללא מחלות לב, התוצאה הייתה תמיד קטלנית כאשר לא נעשה שימוש בשברי נוגדני Fab.
רוב ביטויי הרעילות בילדים מתרחשים במהלך או מיד לאחר שלב העמסת הדיגוקסין.
ביטויי לב
אותן הפרעות קצב או שילובים של הפרעות קצב המופיעות אצל מבוגרים יכולות להתרחש אצל ילדים.
טכיקרדיה של סינוס, טכיקרדיה על -סנטרית ופרפור פרוזדורים מהיר נצפו בתדירות נמוכה יותר באוכלוסיית הילדים. לחולים בילדים יש סיכוי גבוה יותר שיש להם הפרעות הולכה AV או ברדיקרדיה בסינוסים.
אקטופיה חדרית פחות שכיחה, עם זאת דווחו אקטופיה חדרית, טכיקרדיה חדרית ופרפור חדרים במקרים של מנת יתר מסיבית.
בילודים, ברדיקרדיה של הסינוסים או עצירת סינוסים ו / או מרווחי P / R ממושכים הם סימנים תכופים לרעילות. ברדיקרדיה של סינוס נפוצה אצל תינוקות וילדים. בילדים גדולים יותר, אבני AV הן הפרעות ההולכה השכיחות ביותר.
יש לראות כל הפרעת קצב או הולכה לב לא תקינה המתרחשת בילדים הנוטלים דיגוקסין כתוצאה מהדיגוקסין עד להערכה נוספת להראות אחרת.
ביטויים מחוץ ללב
ביטויים תכופים מחוץ ללב הדומים לאלה שנראים אצל מבוגרים הם מערכת העיכול, מערכת העצבים המרכזית וראייה. עם זאת, בחילות והקאות אינן שכיחות אצל תינוקות וילדים צעירים יותר.
בנוסף לתופעות הבלתי רצויות שנצפו במינונים מומלצים, דווח על מנת יתר, ירידה במשקל בקבוצות חולים מבוגרות, צמיחה לא מספקת בילודים, כאבי בטן עקב איסכמיה של עורק מזנטרי, נדודי שינה והפרעות התנהגותיות, כולל ביטויים פסיכוטיים.
יַחַס
אם הצריכה הייתה אחרונה, כמו במקרה של הרעלה מקרית או מכוונת, ניתן להפחית את העומס הזמין לספיגה על ידי שטיפת קיבה.
שטיפת קיבה מגבירה את טונוס הנרתיק ויכולה לזרז או להחמיר הפרעות קצב. שקול טיפול מוקדם באטרופין אם מתבצעת שטיפת קיבה. טיפול בשברי נוגדנים אנטי -דיגיטליים בדרך כלל הופך את שטיפת הקיבה למיותרת. במקרים הנדירים בהם יש לציין שטיפת קיבה, יש לבצע אותה רק על ידי אנשים מנוסים שעברו הכשרה מתאימה. יש לטפל בחולים שנטלו מינונים גדולים של דיגיטאליס בפחם מופעל במינון גבוה כדי למנוע ספיגה ולתקן דיגוקסין. המעי במהלך מחזור enteroenteric.
אם קיימת היפוקלמיה יש לתקן אותה עם תוספי אשלגן, דרך הפה או תוך ורידי, בהתאם לדחיפות המצב.במקרים בהם כמות גדולה של דיגוקסין נבלעת, היפרקלמיה עשויה להיות קיימת. משרירי השלד.
לפני מתן אשלגן, במקרה של מנת יתר של דיגוקסין, יש לדעת את רמות האשלגן בסרום.
Bradyarrhythmias עשויים להגיב לאטרופין, אך ייתכן שיהיה צורך בוויסות זמני של קצב הלב. הפרעות קצב חדריות עשויות להגיב ללידוקאין או פניטואין. דיאליזה אינה יעילה במיוחד בהוצאת דיגוקסין מהגוף בתנאים רעילים שעלולים להיות מסוכנים לכל החיים.
שברי נוגדנים ספציפיים לדיגוקסין מהווים את הטיפול הספציפי לרעילות המושרה על ידי דיגוקסין והם יעילים ביותר.
פתרון מהיר של סיבוכים הקשורים בדיגוקסין חמור, דיגיטוקסין ושיכרון גליקוזידים קשורים נקבע על ידי מתן תוך ורידי של שברי נוגדנים ספציפיים לדיגוקסין (Fab) ממוצא כבשים. לפרטים, עיין בספרות המצורפת לשברי הנוגדן.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של לנוקסין
באופן כללי, ההשפעות הלא רצויות של דיגוקסין תלויות במינון ומתרחשות במינונים גבוהים מאלה הדרושים להשגת אפקט טיפולי. לכן תופעות לא רצויות שכיחות יותר כאשר משתמשים בדיגוקסין בטווח המינון המומלץ או בריכוז סרום טיפולי וכאשר מוקדשת תשומת לב מיוחדת לטיפול במקביל בתרופות אחרות ולמצבו של המטופל.
תגובות שליליות מפורטות להלן לפי סוג איבר המערכת ותדירותן. התדרים מוגדרים כ: שכיחים מאוד (≥ 1/10), נפוצים (≥ 1/100 ו
אירועים נפוצים מאוד, שכיחים ובלתי נדירים מוגדרים בדרך כלל על ידי מחקרים קליניים. כמו כן נחשבה שכיחות הפלצבו. תגובות שליליות שזוהו באמצעות מעקב לאחר השיווק סווגו כנדירות או נדירות מאוד (כולל מקרים בודדים).
הפרעות במערכת הדם והלימפה
נדיר מאוד: טרומבוציטופניה
מטבוליזם והפרעות תזונה
נדיר מאוד: אנורקסיה
הפרעות פסיכיאטריות
לא נדיר: דיכאון
נדיר מאוד: פסיכוזה, אדישות, בלבול
הפרעות במערכת העצבים המרכזית
שכיח: הפרעות במערכת העצבים המרכזית, סחרחורת
נדיר מאוד: כאב ראש
הפרעות בעיניים
נפוץ: הפרעות בראייה (ראייה מטושטשת או צהובה)
פתולוגיות לב
נפוץ: הפרעות קצב, הפרעות הולכה, ביגמיניה, טריגמיניה, הארכת יחסי ציבור, סינוס ברדיקרדיה
נדיר מאוד: טכיריית קצב על -חדרית, טכיקרדיה פרוזדלית (עם או בלי בלוק), טכיקרדיה צומת (ניאודלית), הפרעת קצב חדרית, התכווצות חדרית מוקדמת, הגבהת קטע ST
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: בחילות, הקאות, שלשולים
נדיר מאוד: איסכמיה במעיים, נמק מעיים
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
נפוץ: פריחה אורטיקרית או דמוית ארגמן, שעשויה להיות מלווה באוזינופיליה ניכרת
מחלות של מערכת הרבייה והשד
נדיר מאוד: גינקומסטיה עלולה להתרחש במינהל לטווח ארוך
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נדיר מאוד: עייפות, חולשה, חולשה
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
כללי שימור
טבליות: יש לאחסן בכלי המקורי כדי להרחיק אותו מלחות ובטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
סירופ: לשמור באריזה החיצונית כדי להרחיק אותו מאור ובטמפרטורה שלא תעלה על 25 ° C.
פתרון להזרקה: יש לאחסן בקרטון החיצוני להגנה מפני אור
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
הרכב
טבליות LANOXIN 0.0625 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: דיגוקסין 0.0625 מ"ג
חומרים עזר: לקטוז, עמילן תירס, עמילן אורז, עמילן תירס הידרוליזה, פובידון, קרמי אינדיגו (E132), מגנזיום סטרט.
טבליות LANOXIN 0.125 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: דיגוקסין 0.125 מ"ג
חומרים עזר: לקטוז, עמילן תירס, עמילן אורז, עמילן תירס הידרוליזה, סטרט מגנזיום.
טבליות LANOXIN 0.250 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: דיגוקסין 0.250 מ"ג.
חומרים עזר: לקטוז, עמילן תירס, עמילן אורז, עמילן תירס הידרוליזה, סטרט מגנזיום.
פתרון הזרקת LANOXIN 0.5 מ"ג / 2 מ"ל
בקבוקון של 2 מ"ל מכיל:
מרכיב פעיל: 0.5 מ"ג דיגוקסין
מרכיבים: אתיל אלכוהול, פרופילן גליקול, חומצת לימון, נתרן פוספט דו -בסיסי, מים לזריקות
סירופ LANOXIN 0.05 מ"ג / מ"ל
100 מ"ל מכיל:
מרכיב פעיל: דיגוקסין 5 מ"ג
חומרים עזר: נתרן פוספט דו-בסיסי, חומצת לימון, מתיל-פרהידרוקסיבנזואט, סירופ גלוקוז מוקשה, צהוב קינולין (E104), טעם סיד, אתיל אלכוהול, פרופילן גליקול, מים מטוהרים.
טופס תוכן ותוכן
אריזות שלפוחיות של 30 טבליות של 0.0625 מ"ג, 0.125 מ"ג ו- 0.250 מ"ג. קופסה של 6 אמפולות של תמיסה להזרקה של 0.5 מ"ג / 2 מ"ל. בקבוק של 60 מ"ל של סירופ 0.05 מ"ג / מ"ל.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות LANOXIN
02.0 הרכב איכותי וכמותי
טבליות LANOXIN 0.0625 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: דיגוקסין 0.0625 מ"ג
טבליות LANOXIN 0.125 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: דיגוקסין 0.125 מ"ג
טבליות LANOXIN 0.250 מ"ג
טאבלט אחד מכיל:
מרכיב פעיל: דיגוקסין 0.250 מ"ג פתרון הזרקת LANOXIN 0.5 מ"ג / 2 מ"ל בקבוקון של 2 מ"ל מכיל:
מרכיב פעיל: 0.5 מ"ג דיגוקסין
סירופ LANOXIN 0.05 מ"ג / מ"ל
100 מ"ל מכיל:
מרכיב פעיל: דיגוקסין 5 מ"ג
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות, פתרון להזרקה, סירופ.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
LANOXIN מסומן ב:
טיפול באי ספיקת לב כרונית עם תפקוד סיסטולי נפוץ. ההשפעות הטיפוליות שלה ניכרות יותר בחולים עם התרחבות חדרית. דיגוקסין מצוין במיוחד כאשר אי ספיקת לב מלווה בפרפור פרוזדורים.
טיפול בפרפור פרוזדורים כרוניים ופרפר פרוזדורים על מנת להכיל את שיעור התגובה בחדר.
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן :
יש להתאים את מינון הדיגוקסין בנפרד לכל מטופל בהתאם לגיל, משקל גוף רזה ותפקוד כלייתי.
לכן המינונים המוצעים נועדו כקריטריון כללי בלבד.
יש לקחת בחשבון את ההבדל בזמינות הביולוגית בין LANOXIN ניסוחים לפה ונוסחיות בעת מעבר מתכשיר אחד למשנהו.לדוגמא, אם מטופלים עוברים מנוסחה אוראלית לוריד, יש להפחית את המינון בכ -33%.
ניטור
ריכוז הסרום של דיגוקסין יכול להתבטא ביחידות קונבנציונאליות של ננוגרמים / מיליליטר או יחידות SI של ננומולות / ליטר. כדי להמיר ננוגרמים / מ"ל לננומולס / ליטר, עליך להכפיל ננוגרמים / מ"ל ב- 1.28.
ניתן לקבוע את ריכוז הסרום של דיגוקסין בעזרת בדיקות רדיואימוניות. יש לקחת את דגימת הדם 6 שעות או יותר לאחר הניהול האחרון של דיגוקסין. אין הנחיות קפדניות על "טווח" ריכוזי הסרום היעילים ביותר. ניתוחים פוסט-הוקיים של חולי אי ספיקת לב במחקר קבוצת Digitalis Investigation Group. הראה כי בריכוז נמוך של דיגוקסין בסרום (0.5-0.9 ננוגרם / מ"ל) השימוש בדיגוקסין קשור לירידה בתמותה ובאשפוזים. לחולים עם רמות דיגוקסין גבוהות יותר בסרום (> 1 ננוגרם / מ"ל) הייתה שכיחות גבוהה יותר של תחלואה ותמותה, אם כי בריכוזים אלה דיגוקסין מפחית אשפוזים לאי ספיקת לב. לפיכך, רמת הדיגוקסין המינימלית האופטימלית. היא יכולה להיות מ- 0.5 ננוגרם / מ"ל (0.64 ננומול / ליטר) עד 1.0 ננוגרם / מ"ל (1.28 ננומול / ליטר).
רעילות הדיגוקסין קשורה לרוב בריכוזי דיגוקסין בסרום העולים על 2 ננוגרם / מ"ל. עם זאת, רעילות עלולה להתרחש בריכוז נמוך יותר של דיגוקסין בסרום.
בקביעה האם הסימפטומים של המטופל נובעים מדיגוקסין, הערכת המצב הקליני יחד עם הערכה של רמות האשלגן בסרום ותפקוד בלוטת התריס חשובים (ראה סעיף 4.9 מנת יתר).
גלוקוזידים אחרים, כולל מטבוליטים של דיגוקסין, עשויים להפריע לשיטות הבדיקה הזמינות ולערכים שאינם נראים תואמים את מצבו הקליני של המטופל, יש להעריך בזהירות תמיד.
אוכלוסיות
מבוגרים וילדים מעל גיל 10.
דיגיטציה בעל פה מהירה :
אם מתאים מבחינה קלינית, ניתן להשיג דיגיטציה מהירה במספר דרכים, כגון: 0.75-1.5 מ"ג כמנה אחת.
כאשר נדרשת פחות דחיפות או שיש סיכון גדול יותר לרעילות (למשל אצל קשישים), מומלץ לתת את המינון הכולל הדרוש לדיגיטציה אוראלית מהירה במינונים מחולקים במרווחים של שש שעות, להתחיל טיפול במינון ראשון שווה ל חצי מהמינון הכולל.
יש לבדוק את התגובה הקלינית לפני כל טיפול נוסף (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
דיגיטציה אוראלית איטית :
בחלק מהחולים, למשל אלו הסובלים מאי ספיקת לב קלה, הדיגיטציה עשויה להיות מושגת לאט יותר במינונים של 0.25-0.75 מ"ג ליום, למשך שבוע אחד, ולאחר מכן במינון תחזוקה מתאים. יש לראות תגובה קלינית תוך שבוע.
המינון של 0.25 - 0.75 מ"ג ליום תקף לחולים מתחת לגיל 70 ו / או עם תפקוד כלייתי טוב, בעוד המינון לדיגיטציה אוראלית איטית בחולים מעל גיל 70 ו / או עם אי ספיקת כליות הוא 0.125 מ"ג. ליום.
הבחירה בין מתן אוראלי איטי או מהיר תלויה במצב הקליני של המטופל ובחומרת המצב.
מנת טעינה פרנטרלית :
לשימוש בחולים שלא קיבלו גליקוזידים לבביים בשבועיים הקודמים.
מינון הטעינה הכולל של דיגוקסין פרנטרלי נע בין 0.5 ל -1.0 מ"ג, בהתבסס על גיל, מסת גוף רזה ותפקוד כלייתי. יש לתת את מינון ההעמסה הכולל במינונים מחולקים, כאשר כמחצית מהמינון הכולל ניתן כמנה ראשונה ובהמשך שברים במרווחים של ארבע עד שמונה שעות. יש להעריך את התגובה הקלינית לפני מתן כל מנה נוספת. כל מנה צריכה להינתן כעירוי תוך ורידי במשך 10 עד 20 דקות (ראה דילול של פתרון לנוקסין להזרקה).
מינון תחזוקה :
יש לחשב את מינון התחזוקה על בסיס אחוז מינון הדיגיטציה שחוסל מדי יום. הנוסחה הבאה נמצאת בשימוש נרחב במרפאה:
Ccr הוא פינוי הקריאטינין המתוקן לכל 70 ק"ג משקל גוף או שטח של 1.73 מ"ר. אם רק קריאטינין בסרום (Scr) זמין, ניתן לחשב את ה- Ccr (המתוקן למשקל גוף 70 ק"ג) בבני אדם כדלקמן:
הערה: כאשר ערכי קריאטינין בסרום מתקבלים במיקרומולים / ליטר, יש להמיר אותם ל- mg / 100 מ"ל (מ"ג%) כדלקמן:
כאשר 113.12 הוא המשקל המולקולרי של קריאטינין.
עבור נשים, יש להכפיל תוצאה זו ב- 0.85.
לא ניתן להשתמש בנוסחאות אלה לחישוב פינוי קריאטינין בילדים.
בפועל, רוב החולים עם אי ספיקת לב יישמרו על 0.125-0.25 מ"ג דיגוקסין ליום; עם זאת, עבור אלה שחווים רגישות מוגברת לתופעות לוואי של דיגוקסין, מינון של 0.0625 מ"ג ליום (או פחות) עשוי להספיק. לעומת זאת, חלק מהחולים עשויים לדרוש מינון גבוה יותר.
יילודים, תינוקות וילדים עד גיל 10 (אם לא ניתנו גליקוזידים לבביים בשבועיים הקודמים)
אם ניתנו גליקוזידים לביים בשבועיים שלפני תחילת הטיפול בדיגוקסין, יש לצפות שמינון ההעמסה האופטימלי של דיגוקסין יהיה פחות מהמומלץ להלן.
בילודים, במיוחד אם מוקדם מדי, הפחתת הכליות של דיגוקסין מופחתת ויש להפחית את המינון המתאים מעבר למומלץ בהוראות המינון הכלליות.
לאחר תקופת היילוד הראשונה, ילדים בדרך כלל דורשים מינונים גדולים יותר באופן יחסי מאשר המבוגר על בסיס משקל ושטח גוף הגוף, כפי שצוין בטבלה הבאה. ילדים מעל גיל 10 דורשים, על בסיס משקל גופם, מינונים למבוגרים.
מנת טעינה פרנטרלית :
מינון הטעינה תוך ורידי בקבוצות המצוין להלן חייב להיעשות על פי הפוסולוגיות הבאות:
יש לתת את מינון הטעינה במינונים מחולקים כאשר כמחצית מהמינון הכולל ניתן כמנה הראשונה ושברים נוספים מהמינון הכולל הניתן במרווחים של 4-8 שעות, תוך בדיקת התגובה הקלינית לפני מתן כל מנה לאחר מכן. כל מנה צריכה להינתן תוך עירוי תוך ורידי (ראה דילול 6.6 הוראות שימוש וטיפול) במשך 10-20 דקות.
מינון טעינה דרך הפה :
דיגיטציה בעל פה חייבת להיעשות על פי הפוסולוגיות הבאות:
יש לתת את מינון הטעינה במינונים מחולקים כאשר כמחצית מהמינון הכולל ניתן כמנה הראשונה ושברים נוספים מהמינון הכולל הניתן במרווחים של 4-8 שעות, תוך בדיקת התגובה הקלינית לפני מתן כל מנה לאחר מכן.
תחזוקה :
מינון התחזוקה צריך להינתן בהתאם לפוסולוגיה הבאה: פגים:
מינון יומי = 20% ממינון הטעינה 24 שעות (תוך ורידי או דרך הפה) לתינוקות וילדים עד 10 שנים;
מינון יומי = 25% ממינון הטעינה 24 שעות (תוך ורידי או דרך הפה)
משטרי המינון הללו מיועדים להנחיות ויש להשתמש בתצפית קלינית ובקרה של רמות הדיגוקסין בסרום (ראה ניטור) כנקודת מוצא לשינוי המינון בקבוצות חולים ילדים אלה.
אזרחים ותיקים
הנטייה לירידה בתפקוד הכליות והפחתת מסת הגוף הרזה בקרב קשישים משפיעה על הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין, כך שרמות גבוהות של דיגוקסין בסרום עם רעילות נלוות עלולות להתרחש די מהר, אלא אם כן משתמשים במינונים של דיגוקסין הנמוכים מאלה המשמשים בחולים שאינם קשישים. יש לעקוב אחר רמות הדיגוקסין בסרום באופן קבוע, ולהימנע מהיפוקלמיה.
המלצות מינון בקבוצות מטופלים ספציפיות
ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש.
שיטת ניהול :
סירופ LANOXIN (0.05 מ"ג / 1 מ"ל), מגיע עם מתקן מדורג שיש להשתמש בו למדידת כל המינונים.
באשר לשימוש בנוסח הסירופ בילדים, ראה גם סעיף 4.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות.
פתרון הזרקת LANOXIN
זריקה מהירה תוך ורידי עלולה לגרום להתכווצות כלי דם וכתוצאה מכך יתר לחץ דם ו / או הפחתת זרימה כלילית.
מתן איטי תוך ורידי חשוב אפוא במקרים של אי ספיקת לב יתר לחץ דם ואוטם שריר הלב החריף.
מתן תוך שרירי כואב ומקושר לנמק שרירים. לא ניתן להמליץ על דרך ניהול זו.
דילול פתרון LANOXIN להזרקה:
ניתן לתת LANOXIN פתרון להזרקה ללא דילול או מדולל בנפח של חומר דילול שווה או גדול מפי 4 מנפח ה- LANOXIN. השימוש בנפח של דילואנט פחות מפי 4 מנפח ה- LANOXIN עלול להוביל למשקעים של דיגוקסין.
להנחיות בדילול המוצר לפני השימוש, ראה סעיף 6.6 אמצעי זהירות מיוחדים לסילוק וטיפול.
04.3 התוויות נגד
דיגוקסין הוא התווית בחולים עם רגישות יתר לחומר הפעיל, לגליקוזידים דיגיטליים אחרים או לכל אחד מהחומרים המפורטים בסעיף 6.1.
דיגוקסין הוא התווית בלוק לב מלא לסירוגין או בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה שנייה, במיוחד אם יש היסטוריה של התקפי סטוקס-אדמס.
דיגוקסין הוא התווית בהפרעות קצב הנגרמות כתוצאה משיכרון עם גליקוזידים לבביים.
דיגוקסין הוא התווית בהפרעות קצב על-חושיות הקשורות במסלולים אטריובנטריקולריים נוספים, כגון תסמונת וולף-פרקינסון-ווייט, אלא אם הוערכו כראוי המאפיינים האלקטרו-פיזיולוגיים של מסלולי האביזר וההשפעות השליליות האפשריות של דיגוקסין על מאפיינים אלה.
אם ישנן עדויות לנתיב אביזר או חשד לכך שהוא קיים, ללא היסטוריה של הפרעות קצב על -חדרית קודמות, דיגוקסין עדיין אינו מותיר.
דיגוקסין הוא התווית בטכיקרדיה חדרית ופרפור חדרים.
דיגוקסין אסורה לקרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית, אלא אם כן יש פרפור פרוזדורים או אי ספיקת לב במקביל, אך גם אז יש צורך בזהירות רבה בשימוש בדיגוקסין.
לתוכן באלכוהול אתילי (ראה סעיף 4.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה) אסור לתת LANOXIN סירופ במהלך ההריון, בחולים הסובלים ממחלות כבד, אפילפסיה, אלכוהוליזם, נגעים או מחלות מוח.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
שיכרון עם דיגוקסין עלול לעורר הפרעות קצב, שחלקן עשויות להידמות לאלה שעבורן התרופה מיועדת. לדוגמא, טכיקרדיה פרוזדורית עם בלוק אטריובנטריקולרי משתנה דורשת תשומת לב רבה מכיוון שהקצב הקליני דומה לפרפור פרוזדורים.
רבים מהיתרונות של דיגוקסין בהפרעות קצב נובעים ממידה מסוימת של בלוק הולכה אטריובנטריקולרי.
עם זאת, כאשר כבר קיים בלוק אטריובנטריקולרי לא שלם, יש לצפות את השפעות ההתקדמות המהירה שלו. במקרה של חסימה מלאה ניתן לדכא את קצב הבריחה האידיובנטריקולרית.
במקרים מסוימים של הפרעות סינו-פרוזדוריות (למשל במחלת הצמת סינוס), דיגוקסין יכול לגרום או להחמיר את ברדיקרדיה של הסינוסים, או לגרום לחסימה סינואטרית.
מתן דיגוקסין בתקופה המיידית לאחר אוטם בשריר הלב אינו התווית. עם זאת, השימוש בתרופות אינוטרופיות בחלק מהחולים במסגרת זו עשוי להוביל לעלייה בלתי רצויה בביקוש לחמצן בשריר הלב ולאיסכמיה, וכמה מחקרי מעקב רטרוספקטיביים מצביעים על כך שדיגוקסין קשור לסיכון מוגבר למוות. בהתחשב באפשרות הפרעות קצב בחולים אשר בעקבות אוטם בשריר הלב עלולים להיות היפוקלמיים ורגישים לחוסר יציבות המודינמית.
יש לקחת בחשבון גם את המגבלות שהוטלו לאחר מכן על גרסה ישירה.
בדרך כלל יש להימנע מטיפול בדיגוקסין בחולים עם אי ספיקת לב הקשורים בעמילואידוזיס לבבי. עם זאת, אם אין טיפולים חלופיים מתאימים, ניתן להשתמש בדיגוקסין לשליטה על קצב החדרים בחולים עם עמילואידוזיס לבבי ופרפור פרוזדורים.
דיגוקסין יכול לעיתים רחוקות לעורר התכווצות כלי דם ולכן יש להימנע ממנו בחולים עם שריר הלב.
חולים עם מחלת לב בריברי עשויים שלא להגיב בצורה מספקת לדיגוקסין אם לא טופלה במקביל מחסור בתיאמין קיים.
אין להשתמש בדיגוקסין בדלקת קרום הלב המצערת אלא אם כן ישמשו לשליטה על קצב החדר במהלך פרפור פרוזדורים או לשיפור תפקוד סיסטולי.
דיגוקסין משפר את סבילות הפעילות הגופנית בחולים עם תפקוד סיסטולי של החדר השמאלי וקצב סינוס תקין.
זה עשוי להיות קשור לשיפור בפרופיל ההמודינמי או לא. עם זאת, התועלת של דיגוקסין בחולים עם הפרעות קצב על -חדרית ניכרת יותר במנוחה, פחות ניכרת במאמץ.
השימוש במינונים טיפוליים של דיגוקסין עלול לגרום למרווח יחסי ציבור ממושך ולהורדת קטע ה- ST של האק"ג. דיגוקסין יכול לגרום לשינויים חיוביים כוזבים בקטע ST-T של האק"ג במהלך בדיקת המתח. השפעות אלקטרו -פיזיולוגיות אלה משקפות את ההשפעות הצפויות של התרופה ואינן מעידות על רעילות.
במקרים בהם נלקחו גליקוזידים לביים בשבועיים הקודמים, יש לבחון את המלצות המינון ההתחלתי של המטופל ולהמליץ על הפחתת מינון. יש לבחון את המלצות המינון אם המטופלים מבוגרים או שישנן סיבות אחרות להפחתת סיקול הכליות של דיגוקסין. יש לשקול הפחתה הן במינון ההתחלתי והן במינון התחזוקה.
בחולים שטופלו בדיגוקסין, יש לעקוב אחר אלקטרוליטים בסרום ותפקוד הכליות מעת לעת על ידי ריכוזי קריאטינין בסרום; תדירות הבדיקות תלויה במצב הקליני.
קביעת ריכוזי הדיגוקסין בסרום יכולה להיות מועילה מאוד בקבלת החלטה לגבי ניהול דיגוקסין נוסף, אך גליקוזידים אחרים וחומרים אנדוגניים אחרים, דיגוקסין דומים, עשויים להגיב בצלב במבחן ולתת תוצאות חיוביות שווא.
זיהוי שנעשה תוך הפסקת טיפול בדיגוקסין זמנית עשוי להיות מתאים יותר.
חולים הסובלים ממחלות נשימה קשות עשויים להגביר את הרגישות לשריר הלב לגליקוזידים של דיגיטל.
היפוקלמיה מרגישה את שריר הלב לפעולה של גליקוזידים קרדיואקטיביים.
היפוקסיה, היפומגנזיהמיה והיפרקלצמיה ניכרת מגבירים את רגישות שריר הלב לגליקוזידים קרדיואקטיביים.
מתן דיגוקסין לחולים עם מחלת בלוטת התריס דורש זהירות. יש להפחית הן את המינון ההתחלתי והן את תחזוקת הדיגוקסין במקרה של תת פעילות בלוטת התריס.
במצבים של בלוטת התריס קיימת עמידות יחסית לדיגוקסין וייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינונים.
במהלך הטיפול בתירוטוקסיקוזיס יש להפחית את המינון בהדרגה ביחס לשיפור הטירוטוקסיקוזיס.
חולים עם תסמונת ספיגה לא נכונה או שחזורים במערכת העיכול עשויים לדרוש מינונים גבוהים יותר של דיגוקסין.
למרות שחולים רבים עם אי ספיקת לב כרונית נהנים מניהול חריף של דיגוקסין, ישנם כאלה בהם מתן טיפול כזה אינו מוביל לשיפור המודינמי מתמשך. לכן חשוב להעריך בנפרד את תגובתו של כל מטופל כאשר Lanoxin נמשך לטווח ארוך.
המרת חשמל
הסיכון לגרום להפרעות קצב מסוכנות עם שבירה חשמלית ישירה גדל באופן משמעותי בנוכחות שיכרון דיגיטאלי, והוא פרופורציונאלי לאנרגיה המשמשת ל Cardioversion.
לבדיקת קרדיווורציה חשמלית של מטופל הנוטל דיגוקסין, יש להפסיק את התרופה 24 שעות לפני ביצוע הקרדיוורסיה.
במקרה חירום, כמו למשל בדום לב, יש לבצע את ניסיון ההמרה באמצעות האנרגיה האפקטיבית הנמוכה ביותר.
הלב חשמלי ישיר אינו מתאים לטיפול בהפרעות קצב הנגרמות על ידי גליקוזידים לבביים.
אין ליטול תכשירי Hypericum perforatum במקביל לתרופות המכילות אמצעי מניעה אוראליים, דיגוקסין, תאופילין, קרבמזפין, פנוברביטל, פניטואין בשל הסיכון לירידה ברמות הפלזמה וירידה ביעילות הטיפולית של אמצעי מניעה אוראליים, דיגוקסין, תאופילין, קרבמזפין, פנוברביטל, פניטואין ( ראה סעיף 4.5. אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה).
מידע חשוב על חלק מהמרכיבים
ה טבליות של LANOXIN להכיל לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
סירופ LANOXIN מכיל סוכרוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או מחסור באיזומלטאז סוכראס אינם צריכים ליטול תרופה זו.
LANOXIN סירופ מכיל מתיל פרהידרוקסידובנזואהל. חומר כזה שיכול לגרום לתגובות אלרגיות (אפילו בעיכוב).
100 מ"ל של LANOXIN סירופ מכילים 10.5 מ"ל 96% אלכוהול אתילי. 1 מ"ל של סירופ LANOXIN מכיל 0.105 מ"ל של 96% אלכוהול אתילי: המינון היחיד המרבי המשמש מבוגרים וילדים מעל גיל 10 בדיגיטציה אוראלית מהירה תואם 2.52 גרם אלכוהול.
במקרה של דיגיטציה אוראלית מהירה בילדים מעל גיל 10, מתן סירופ LANOXIN כרוך במטופל ליטול מינונים יומיים של אלכוהול העולה על 3 גרם בסך הכל.
במקרה של דיגיטציה אוראלית מהירה בילדים מתחת לגיל 10, מתן סירופ LANOXIN, לעומת זאת, כרוך בילד הנוטלים מינונים יומיים של אלכוהול מתחת ל -3 גרם.
לכן, תשומת הלב של הרושם מופנית לצורך להעריך בקפידה, לאור התמונה הקלינית האישית, את מאזן הסיכון / תועלת של דיגיטציה אוראלית מהירה כנגד ההשפעות השליליות האפשריות הקשורות להימצאות אלכוהול בניסוח.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
אלה עשויים להיות תלויים בהשפעות על הפרשת הכליות, קשירת רקמות, קישור חלבון פלזמה, התפלגות בתוך הגוף, יכולת ספיגה של המעיים, מידת פעילות P-גליקופרוטאין ורגישות לדיגוקסין.
התייחסות לאפשרות של אינטראקציות כאשר צפויים טיפולים במקביל היא אמצעי הזהירות הטוב ביותר, ומעקב אחר ערכי הדיגוקסין בסרום מומלץ במקרה של ספק.
דיגוקסין, בשילוב עם תרופות חוסמות בטא, עשוי להגדיל את זמן ההולכה האטריובנטריקולרית.
סוכנים הגורמים להיפוקלמיה או דלדול אשלגן תוך תאי עלולים לגרום לרגישות מוגברת לדיגוקסין; אלה כוללים: כמה משתנים, מלחי ליתיום, קורטיקוסטרואידים וקרבנוקסולון. טיפול במקביל עם משתנים, כגון משתני לולאה או hydrochlorothiazide, צריך להיעשות במעקב צמוד של אלקטרוליטים בסרום ו תפקוד כלייתי.
חולים שטופלו בדיגוקסין רגישים יותר להשפעות של היפרקלמיה המוחמרת על ידי סוקסמתוניום.
סידן, במיוחד כאשר הוא מנוהל במהירות תוך ורידי, יכול לעורר הפרעות קצב חמורות בחולים ממוגנים.
מתן שיתוף של לפטיניב עם דיגוקסין אוראלי גרם לעלייה ב- AUC של דיגוקסין. יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן דיגוקסין במקביל ללפטיניב.
בופרופיון והמטבוליט החשוב ביותר שלו במחזור הדם, הן עם ובלעדי דיגוקסין, עוררו העברת דיגוקסין בתיווך OATP4C1. מחקרים הראו כי קשירה של בופרופיון ומטבוליטים שלה ל- OATP4C1 עלולה להגביר את הובלת הדיגוקסין, ובכך להגדיל את הפרשת הכליות של הדיגוקסין.
ניתן להגדיל את רמת הסרום של דיגוקסין על ידי מתן טיפול מקביל של: amiodarone, flecainide, prazosin, propafenone, quinidine, spironolactone, macrolide antibiotics כגון, למשל. אריתרומיצין וקליתרומיצין, טטרציקלינים (ואולי אנטיביוטיקה אחרים), גנטמיצין, איטרקונאזול, כינין, טרימתופרים, אלפרזולאם, אינדומטצין ופרופנטלין, נפזודון, אטורווסטטין, ציקלוספורין, אפופרוסטנול (אפקט חולף), טטנופרסיל, רטונפירון , dronedarone, ranolazine, telmisartan, lapatinib ו- ticagrelor.
רמות הדיגוקסין בסרום עשויות להיות מופחתות על ידי מתן תרופות נוגדות חומצה מסוימות, חומרים משלשלים בכמות מסוימת, קאולין-פקטין, אקרבוז, ניאומיצין, פניצילאמין, ריפמפיצין, כמה ציטוסטטיקה, מטוקלופראמיד, סולפאסאלאזין, אדרנלין, סלבוטמול, כולסטירמין, פניטואין ותוסף תזונה.
ריכוז הדיגוקסין בסרום עשוי לרדת על ידי מתן תרופות מקבילות של Hypericum perforatum. זאת בשל אינדוקציה של האנזימים האחראים על חילוף החומרים של התרופות ו / או P- גליקופרוטאין על ידי תכשירים המבוססים על Hypericum perforatum אשר לפיכך אין לתת אותם במקביל לדיגוקסין. אם מטופל לוקח במקביל מוצרים המבוססים על Hypericum. יש לעקוב אחר רמות הפלזמה של דיגוקסין ולהפסיק את הטיפול במוצרי Hypericum perforatum. ניתן להעלות את רמות הדיגוקסין בפלזמה עם הפסקת Hypericum perforatum. ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון הדיגוקסין. להתאים.
חומרים חוסמי תעלות סידן יכולים לגרום לעלייה או לשינוי ברמות הדיגוקסין בסרום. Verapamil, felodipine ו- tiapamil מעלים את רמות הדיגוקסין בסרום. ניפידיפין ודילטיאזם עשויים להשפיע על רמות הדיגוקסין בסרום, ואילו איזראדיפין אינו גורם לשינויים. ידוע כי חוסמי תעלות סידן עצמם משפיעים על ההולכה של הצומת הסינואטריאלי והאטריובנטריקולרי, במיוחד דילטיאזם והווראפמיל.
לתרופות סימפתומיות יש השפעות כרונוטרופיות חיוביות שיכולות לקדם הפרעות קצב לב. הם יכולים גם להוביל להיפוקלמיה, מה שעלול לגרום או להחמיר הפרעות קצב לב. שימוש במקביל בדיגוקסין ובסימפתומימטיקה עשוי להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.
תרופות המשנות את הטון הווסקולרי של העורקים האפירנטים והעוצרים עלולות לפגוע בסינון הגלומרולרי.
תרופות מעכבות אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEI), אנטגוניסטים לקולטני אנגיוטנסין (ARB), תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ומעכבי ציקלואקסיגנאז -2 (COX-2) לא שינו באופן משמעותי את הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין ולא שינו בעקביות את הפרמקוקינטיקה עם זאת, תרופות אלו עשויות לשנות את תפקוד הכליות אצל חלק מהחולים, וכתוצאה מכך עלייה משנית ברמות הדיגוקסין. מילרינון אינו משנה את רמות הסרום במקביל. מצב יציב של דיגוקסין.
בחולים שקיבלו תרופות משתנות ומעכבי ACE, או משתנים בלבד, הפסקת הדיגוקסין גרמה להחמרה קלינית.
דיגוקסין הוא מצע של P- גליקופרוטאין. לכן, מעכבי P-גליקופרוטאין עשויים להגדיל את ריכוז הדם של דיגוקסין על ידי הגדלת ספיגתו ו / או הפחתת סיקול הכליות שלו (ראה סעיף 5.2, תכונות פרמקוקינטיות). אינדוקציה של P-גליקופרוטאין עלולה לגרום ירידה בריכוז הדיגוקסין בדם.
תכולת האלכוהול בסירופ LANOXIN עשויה לשנות או לשפר את ההשפעות של תרופות אחרות.
04.6 הריון והנקה
פוריות
אין נתונים זמינים על השפעת הדיגוקסין על פוריות האדם אין נתונים על ההשפעות הטרטוגניות של דיגוקסין.
הֵרָיוֹן
השימוש בדיגוקסין במהלך ההיריון אינו מותר; למרות שהמינון שלו צפוי פחות אצל האישה ההרה מאשר במצב שאינו בהריון, במקרים מסוימים ייתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון במהלך ההריון. ראה, עם זאת, סעיף 4.3 התוויות נגד לגבי הסירופ ניסוח.
כמו כל התרופות, יש לשקול שימוש בהריון רק כאשר היתרונות הטיפוליים הצפויים לאם עולים על כל סיכון פוטנציאלי לעובר.
למרות חשיפה משמעותית לדיגיטל לפני הלידה, לא נצפו תופעות לוואי רלוונטיות בעוברים או בילודים כאשר ריכוז הדיגוקסין בסרום האימהי נשמר בטווח הנורמלי.
למרות שהנחה הייתה כי השפעה ישירה של דיגוקסין על שריר הרחם עלולה לגרום ללידת תינוקות מוקדמים יחסית ומשקל לידה נמוך, לא ניתן לשלול תפקיד של מחלת הלב הבסיסית.
מתן דיגוקסין לאמהות שימש בהצלחה לטיפול בטכיקרדיה עוברית ואי ספיקת לב.
תופעות לא רצויות המשפיעות על העובר דווחו באמהות עם שיכרון דיגיטאלי.
זמן האכלה
למרות שדיגוקסין מופרש בחלב אם, כמויות התרופה זניחות וההנקה אינה התווית.
יילודים ופגים
בילוד ובפג יש לקבוע את המינונים תוך התחשבות בסובלנות נמוכה יותר כלפי דיגיטאליס, ביחס לחוסר בשלות תפקודית של הכבד והכליה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
מכיוון שדווחו על מקרים של הפרעות ראייה ומערכת העצבים המרכזית בחולים המקבלים דיגוקסין, על המטופלים לנקוט משנה זהירות לפני הנהיגה ברכבים, הפעלת מכונות או עיסוק בפעילויות מסוכנות.
בשל נוכחותו של אתיל אלכוהול סירופ LANOXIN יכול להפחית את היכולת לנהוג ולפעול על מכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
סיכום פרופיל הבטיחות
באופן כללי, ההשפעות הלא רצויות של דיגוקסין תלויות במינון ומתרחשות במינונים גבוהים מאלה הדרושים להשגת אפקט טיפולי. לכן תופעות לא רצויות שכיחות יותר כאשר משתמשים בדיגוקסין בטווח המינון המומלץ או בריכוז סרום טיפולי וכאשר מוקדשת תשומת לב מיוחדת לטיפול במקביל בתרופות אחרות ולמצבו של המטופל.
רשימה / טבלה של תגובות שליליות
תגובות שליליות מפורטות להלן לפי סוג איברי המערכת ולפי תדירות. התדרים מוגדרים כ: שכיחים מאוד (≥ 1/10), נפוצים (≥ 1/100 ו
הפרעות במערכת הדם והלימפה
נדיר מאוד: טרומבוציטופניה
מטבוליזם והפרעות תזונה
נדיר מאוד: אנורקסיה
הפרעות פסיכיאטריות
לא נדיר: דיכאון
נדיר מאוד: פסיכוזה, אדישות, בלבול
הפרעות במערכת העצבים המרכזית
שכיח: הפרעות במערכת העצבים המרכזית, סחרחורת
נדיר מאוד: כאב ראש
הפרעות בעיניים
נפוץ: הפרעות בראייה (ראייה מטושטשת או צהובה)
פתולוגיות לב
נפוץ: הפרעות קצב, הפרעות הולכה, ביגמיניה, טריגמיניה, הארכת יחסי ציבור, סינוס ברדיקרדיה
נדיר מאוד: טכיריית קצב על -חדרית, טכיקרדיה פרוזדלית (עם או בלי בלוק), טכיקרדיה צומת (ניאודלית), הפרעת קצב חדרית, התכווצות חדרית מוקדמת, הגבהת קטע ST
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: בחילות, הקאות, שלשולים
נדיר מאוד: איסכמיה במעיים, נמק מעיים
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
נפוץ: פריחה אורטיקרית או דמוית ארגמן, שעשויה להיות מלווה באוזינופיליה ניכרת
מחלות של מערכת הרבייה והשד
נדיר מאוד: גינקומסטיה עלולה להתרחש במינהל לטווח ארוך
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נדיר מאוד: עייפות, חולשה, חולשה
דיווח על חשדות לתגובות שליליות
דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. רופאים מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 מנת יתר
סימפטומים וסימנים
סימפטומים וסימני רעילות דומים בדרך כלל לאלה המתוארים בסעיף 4.8 "תופעות לא רצויות" אך הם עשויים להיות תכופים יותר ועלולים להיות חמורים יותר.
סימנים ותסמינים של רעילות לדיגוקסין הופכים תכופים יותר ברמות מעל 2.0 ננוגרם / מ"ל (2.56 ננומול / ליטר), אם כי קיימת שונות ניכרת בין האינדיבידואלים. עם זאת, בהחלטה אם הסימפטומים של המטופל נגרמים על ידי דיגוקסין, גורמים חשובים שיש לקחת בחשבון הם התמונה הקלינית, רמות האלקטרוליטים בסרום ותפקוד בלוטת התריס (ראה 4.2 מינון ושיטת מתן). בחולים שעוברים המודיאליזה, השימוש בדיגוקסין קשור לתמותה מוגברת; חולים עם ריכוזי אשלגן טרום דיאליזה נמוכים הם הנמצאים בסיכון הגבוה ביותר.
מבוגרים
הניסיון הקליני מראה כי מנת יתר של דיגוקסין של 10 עד 15 מ"ג במבוגרים ללא מחלת לב נראית כמינון הגורם למוות בקרב מחצית מהחולים. אם מבוגר ללא מחלת לב בולע מנה של דיגוקסין העולה על 25 מ"ג, התוצאה היא מוות או רעילות פרוגרסיבית המגיבה רק לטיפול בשברי נוגדנים ספציפיים לדיגוקסין (Fab).
ביטויי לב
ביטויי לב הם הסימנים השכיחים והחמורים ביותר לרעילות חריפה וכרונית כאחד. שיא ההשפעות הלבביות מתרחש בדרך כלל 3 עד 6 שעות לאחר מנת יתר והוא עשוי להימשך במשך 24 השעות הבאות. רעילות Digoxin יכולה לגרום כמעט לכל סוג של הפרעות קצב. הפרעות קצב מרובות נפוצות בחלק מהחולים. אלה כוללים טכיקרדיה פרוזדורית פרוזילאלית עם בלוק אטריובנטריקולרי (AV) משתנה, קצב צומת מואץ, פרפור פרוזדורים איטי (עם וריאציה קצב חדרית מוגבלת) וטכיקרדיה חדרית דו כיוונית.
התכווצויות חדריות מוקדמות (PVC) הן לרוב הפרעות הקצב המוקדמות והנפוצות ביותר. גם ביגמיניה או טריגמיניה שכיחות. ברדיקרדיה של סינוס ושאר ברדיתמיה קצרים נפוצים מאוד.
בלוקים לב ראשונים, שניים ושלישי מדרגה ודיסוציאציה של AV הם גם שכיחים. רעילות מוקדמת יכולה להתבטא רק עם הארכה של מרווח יחסי הציבור.
טכיקרדיה חדרית יכולה להיות גם ביטוי של רעילות.
דום לב עקב אסיסטול או פרפור חדרים עקב רעילות בדיגוקסין הוא בדרך כלל קטלני.
מנת יתר חריפה של דיגוקסין עלולה לגרום להיפרקלמיה קלה עד ניכרת עקב עיכוב של משאבת הנתרן -אשלגן (Na + -K +). היפוקלמיה עשויה לתרום לרעילות (ראה 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש.).
ביטויים לא לבביים
סימפטומים של מערכת העיכול שכיחים מאוד ברעילות חריפה וכרונית כאחד. התסמינים קודמים לביטויי הלב בכמחצית מהחולים ברוב דיווחי הספרות. דיווחו על אנורקסיה, בחילות והקאות בשכיחות של עד 80%.תופעות אלה מופיעות בדרך כלל בשלב מוקדם של מנת יתר.
ביטויים נוירולוגיים וחזותיים מתרחשים ברעילות חריפה וכרונית כאחד. ורטיגו, הפרעות שונות במערכת העצבים המרכזית, עייפות וחולשה שכיחות מאוד. הפרעת הראייה השכיחה ביותר היא סטייה בראיית הצבעים (דומיננטיות של צהוב-ירוק). תסמינים נוירולוגיים וחזותיים אלה עשויים להימשך גם לאחר שנפתרו סימני רעילות אחרים.
במקרה של רעילות כרונית, סימפטומים לא ספציפיים של הלב חוץ כמו חולשה וחולשה עשויים להיות דומיננטיים.
אוכלוסיית ילדים
בילדים בגילאי שנה עד שלוש שנים ללא מחלות לב, ניסיון קליני מצביע על כך שמנת יתר של 6 עד 10 מ"ג דיגוקסין מהווה את המינון הקטלני בחצי מהחולים.
אם יותר מ -10 מ"ג דיגוקסין נבלע על ידי ילד בן 1 עד 3 ללא מחלות לב, התוצאה הייתה תמיד קטלנית כאשר לא נעשה שימוש בשברי נוגדני Fab.
רוב ביטויי הרעילות בילדים מתרחשים במהלך או מיד לאחר שלב העמסת הדיגוקסין.
ביטויי לב
אותן הפרעות קצב או שילובים של הפרעות קצב המופיעות אצל מבוגרים עלולות להתרחש אצל ילדים.
לחולים בילדים יש סיכוי גבוה יותר שיש להם הפרעות הולכה AV או ברדיקרדיה בסינוסים.
אקטופיה חדרית פחות שכיחה, עם זאת דווחו אקטופיה חדרית, טכיקרדיה חדרית ופרפור חדרים במקרים של מנת יתר מסיבית.
בילודים, ברדיקרדיה של הסינוסים או עצירת סינוסים ו / או מרווחי P / R ממושכים הם סימנים תכופים לרעילות. ברדיקרדיה של סינוס נפוצה אצל תינוקות וילדים. בילדים גדולים יותר, אבני AV הן הפרעות ההולכה השכיחות ביותר.
יש לראות כל הפרעת קצב או הולכה לב לא תקינה המתרחשת בילדים הנוטלים דיגוקסין כתוצאה מהדיגוקסין עד להערכה נוספת להראות אחרת.
ביטויים לא לבביים
ביטויים תכופים מחוץ ללב הדומים לאלה שנראים אצל מבוגרים הם מערכת העיכול, מערכת העצבים המרכזית וראייה. עם זאת, בחילות והקאות אינן שכיחות אצל תינוקות וילדים צעירים יותר.
בנוסף לתופעות הבלתי רצויות שנצפו במינונים מומלצים, דווח על מנת יתר, ירידה במשקל בקבוצות חולים מבוגרות, צמיחה לא מספקת בילודים, כאבי בטן עקב איסכמיה של עורק מזנטרי, נדודי שינה והפרעות התנהגותיות, כולל ביטויים פסיכוטיים.
יַחַס
אם הצריכה הייתה אחרונה, כמו במקרה של הרעלה מקרית או מכוונת, ניתן להפחית את העומס הזמין לספיגה על ידי שטיפת קיבה. שטיפת קיבה מגבירה את טונוס הנרתיק ויכולה לזרז או להחמיר הפרעות קצב. שקול טיפול מוקדם באטרופין אם מתבצעת שטיפת קיבה. טיפול בשברי נוגדנים אנטי -דיגיטליים בדרך כלל הופך את שטיפת הקיבה למיותרת. במקרים הנדירים בהם מצוין שטיפת קיבה, יש לבצע אותה רק על ידי אנשים מנוסים שעברו הכשרה מתאימה.
מטופלים שנטלו מינונים גדולים של דיגיטאליס צריכים להיות מטופלים בפחם מופעל במינון גבוה כדי למנוע ספיגה ולתקן דיגוקסין במעי במהלך מחזור enteroenteric.
אם קיימת היפוקלמיה יש לתקן אותה עם תוספי אשלגן, דרך הפה או תוך ורידי, בהתאם לדחיפות המצב.במקרים בהם כמות גדולה של דיגוקסין נבלעת, היפרקלמיה עשויה להיות קיימת. משרירי השלד.
לפני מתן אשלגן, במקרה של מנת יתר של דיגוקסין, יש לדעת את רמות האשלגן בסרום.
Bradyarrhythmias עשוי להגיב לאטרופין, אך ייתכן שיהיה צורך בוויסות זמני של קצב הלב.הפרעות קצב חדריות עשויות להגיב ללידוקאין או לפניטואין.
דיאליזה אינה יעילה במיוחד בהוצאת דיגוקסין מהגוף בתנאים רעילים שעלולים לסכן חיים.
שברי נוגדנים ספציפיים לדיגוקסין מהווים את הטיפול הספציפי לרעילות המושרה על ידי דיגוקסין והם יעילים ביותר.
פתרון מהיר של סיבוכים הקשורים בדיגוקסין חמור, דיגיטוקסין ושיכרון גליקוזידים קשורים נקבע על ידי מתן תוך ורידי של שברי נוגדנים ספציפיים לדיגוקסין (Fab) ממוצא כבשים. לפרטים, עיין בספרות המצורפת לשברי הנוגדן.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: טיפול לב - Digitalis glycosides. קוד ATC: C01AA05.
מנגנון הפעולה
דיגוקסין מגביר את התכווצות שריר הלב על ידי פעולה ישירה. ההשפעה פרופורציונלית למינון בערכים הנמוכים יותר של הטווח הטיפולי וחלק מההשפעה מתרחשת במינונים נמוכים למדי. זה קורה גם בשריר הלב הרגיל, אם כי זה נטול יתרונות פיזיולוגיים לחלוטין.
הפעולה העיקרית של דיגוקסין היא במיוחד לעכב אדנוזין טריפוספטאז ולכן חילופי נתרן -אשלגן (Na + -K +), התפלגות היונים המשתנה על פני הממברנה קובעת כתוצאה מכך זרם מוגבר של יוני סידן ולכן זמינות מוגברת של סידן לרגע ההתעוררות-התכווצות.
לכן ניתן להגדיל את עוצמת הדיגוקסין במידה ניכרת כאשר ריכוז האשלגן החוץ -תאי נמוך, בעל השפעה הפוכה במצבי היפרקלמיה.
לדיגוקסין יש את אותו אפקט בסיסי של עיכוב חילופי Na + -K + בתאי מערכת העצבים האוטונומית, וממריץ אותם להשפיע באופן עקיף על פעילות הלב.העליות בדחפים מתנפחים בווגלה גורמים להפחתת הטון הסימפתטי וירידה בהולכה. מהירות "הדחף דרך הפרוזדורים והצומת האטריובנטריקולרי. לפיכך ההשפעה המועילה החשובה ביותר של דיגוקסין היא הפחתת הקצב החדר.
השפעות פרמקודינמיות
שינויים בהתכווצות הלב נובעים בעקיפין גם משינויים בתאימות הוורידים, באמצעות שינויים בפעילות מערכת העצבים האוטונומית ובאמצעות גירוי ורידי ישיר.האינטראקציות בין פעולה ישירה ועקיפה קובעות את תגובת הדם הכוללת, שאינה זהה לכל נוכחותם של הפרעות קצב על -חדריות מסוימות, האטה נוירולוגית בתיווך הולכת ה- AV חיונית.מידת ההפעלה הנוירו -הורמונלית המתרחשת בחולים עם אי ספיקת לב קשורה להחמרה קלינית ועלייה בסיכון למוות. דיגוקסין מפחית את ההפעלה של מערכת העצבים הסימפתטית ושל מערכת הרנין-אנגיוטנסין, ללא קשר לפעולות האינוטרופיות שלה ולכן עשוי להשפיע לטובה על הישרדות.
לא ברור אם השפעה זו מתקבלת באמצעות מנגנון של עיכוב ישיר של מערכת העצבים הסימפתטית או על ידי רגישות מחדש של baroreflex.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
מתן תוך ורידי של מנה טעינה מייצר השפעה פרמקולוגית ניכרת תוך 5-30 דקות ומגיע למקסימום תוך 1-5 שעות. לאחר מתן אוראלי, הדיגוקסין נספג בקיבה ובמעי הדק העליון. כאשר נטילת דיגוקסין לאחר הארוחות קצב הספיגה מואט אך כמות הדיגוקסין הכוללת הנספגת היא בדרך כלל ללא שינוי. כאשר נלקחים עם ארוחות עשירות בסיבים הכמות הנספגת לאחר מינון אוראלי עשויה להיות מופחתת.
לאחר מתן אוראלי תחילת ההשפעה מתרחשת תוך 0.5-2 שעות ומגיעה למקסימום לאחר 2-6 שעות. הזמינות הביולוגית של דיגוקסין הניתנת דרך הפה היא כ -63% עם הטבליות ו -75% עם הפתרון דרך הפה.
הפצה
ההפצה הראשונית של הדיגוקסין מהמרכז לתא ההיקפי נמשכת בדרך כלל 6-8 שעות. מתרחשת ירידה הדרגתית יותר בריכוזי הדיגוקסין בסרום שתלויה בסילוק הדיגוקסין מהגוף. נפח ההפצה גבוה (Vdss = 510 ליטר במתנדבים בריאים) המצביע על כך שדיגוקסין נקשר ברקמות רבות. הריכוזים הגבוהים ביותר של דיגוקסין נמצאים בלב, בכבד ובכליות; הריכוז בלב הוא פי 30 מהנמצא במחזוריות המערכתית. למרות שהריכוז הנמצא בשריר השלד נמוך בהרבה, לא ניתן להזניח עתודה זו מכיוון ששרירי השלד מייצגים 40% ממשקל הגוף הכולל. מתוך החלק הקטן של הדיגוקסין הקיים בפלזמה כ -25% קשור לחלבונים.
ביו טרנספורמציה
המטבוליטים העיקריים של דיגוקסין הם דיהידרודיגוקסין ודיגוקסיגנין.
חיסול
דרך החיסול העיקרית היא הפרשת כליות בצורה של תרופה ללא שינוי.
דיגוקסין הוא מצע של P- גליקופרוטאין .כמו חלבון זרימה הממוקם על הממברנה האפיקלית של אנטרוציטים, P- גליקופרוטאין יכול להגביל את ספיגת הדיגוקסין. (ראה 4.5 אינטראקציות).
לאחר מתן תוך ורידי למתנדבים בריאים, 60-75% ממנת הדיגוקסין מתאוששים ללא שינוי בשתן במהלך ששת הימים הקרובים. הוכח כי סיקול הגוף הכולל של דיגוקסין קשור ישירות לתפקוד הכליות ואחוז החיסול היומי הוא אפוא פונקציה של סיקול קריאטינין שניתן לאמוד אותו מתוך קריאטינין בסרום יציב.
באוכלוסייה של מתנדבי ביקורת בריאים, נמצא כי סליקת הדיגוקסין הכוללת והכלית היא 193 ± 25 מ"ל / דקה ו -152 ± 24 מ"ל / דקה.
באחוז קטן מהאנשים, דיגוקסין הניתן דרך הפה הופך למוצרי הפחתה קרדיאו -אקטיביים (מוצרי הפחתת דיגוקסין או DRP) על ידי חיידקים המעי הגס במערכת העיכול. בנבדקים אלה ניתן להפריש בשתן יותר מ -40% מהמינון בצורה של DRP.
נמצא כי סיקול הכליות של שני המטבוליטים העיקריים, דיהידרודיגוקסין ואאיגוקסיגנין הוא 79 ± 13 מ"ל לדקה ו -100 ± 26 מ"ל לדקה, בהתאמה. עם זאת, ברוב המקרים, דרך החיסול העיקרית של דיגוקסין היא הפרשת כליות בצורה של תרופה ללא שינוי.
מחצית החיים של חיסול סופני של דיגוקסין בחולים עם תפקוד כלייתי תקין היא 30-40 שעות.
מכיוון שחלק ניכר מהתרופה נקשרת לרקמות ולא במחזור, הדיגוקסין אינו מוסר ביעילות מהגוף במהלך מעקף לב ריאתי. יתר על כן, רק כ -3% ממנת הדיגוקסין מוסרים מהגוף במהלך המודיאליזה שנמשכת 5 שעות. .
אוכלוסיות חולים מיוחדות
יילודים, תינוקות וילדים עד 10 שנים
במהלך תקופת הילודים, הפחתת הכליות של דיגוקסין מופחתת ולכן יש לבצע התאמות מינון מתאימות. הדבר בולט במיוחד אצל תינוקות המוקדמים, שכן פינוי הכליות משקף את התבגרות תפקוד הכליות. פינוי הדיגוקסין היה 65.6 ± 30 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר בגיל 3 חודשים לעומת 32 ± 7 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר בשבוע אחד לחיים.
מחוץ לתקופה שלאחר הלידה, ילדים בדרך כלל דורשים מינונים גבוהים באופן יחסי מאשר מבוגרים בהתבסס על משקל הגוף ושטח הגוף.
אי ספיקת כליות
מחצית החיים של חיסול סופני של דיגוקסין בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי היא ממושכת ועשויה להיות בסביבות 100 שעות בחולים אנוריים.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
מוטגנזה.
הנתונים היחידים הזמינים נובעים ממחקרים "במבחנה" (בדיקת איימס ולימפומה בעכברים) בהם דיוקסין אינו מראה פוטנציאל גנוטוקסי.
קנגרוגנזה
אין נתונים זמינים על הפוטנציאל המסרטן של דיגוקסין.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
טבליות LANOXIN 0.0625 מ"ג:
לקטוז, עמילן תירס, עמילן אורז, עמילן תירס הידרוליזה, כרמי אינדיגו (E132), פובידון, סטרט מגנזיום
טבליות LANOXIN 0.125mg, טבליות LANOXIN 0.250mg:
לקטוז, עמילן תירס, עמילן אורז, עמילן תירס הידרוליזה, סטרט מגנזיום
LANOXIN 0.5 מ"ג / 2 מ"ל פתרון להזרקה:
אתיל אלכוהול, פרופילן גליקול, חומצת לימון, נתרן פוספט דו -בסיסי, מים להזרקות
סירופ LANOXIN 0.05 מ"ג / מ"ל:
נתרן פוספט דו -בסיסי, חומצת לימון, מתיל פרהידרוקסיבנזואט, סירופ גלוקוז מוקשה, צהוב קינולין (E 104), טעם סיד, אתיל אלכוהול, פרופילן גליקול, מים מטוהרים
06.2 חוסר התאמה
אין נתונים זמינים.
06.3 תקופת תוקף
טבליות ופתרון להזרקה: 3 שנים
סירופ: 18 חודשים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
טבליות: יש לאחסן בכלי המקורי כדי להרחיק אותו מלחות ובטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
סירופ: לשמור באריזה החיצונית כדי להרחיק אותו מאור ובטמפרטורה שלא תעלה על 25 ° C.
פתרון להזרקה: יש לאחסן בקרטון החיצוני להגנה מפני אור.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
LANOXIN טבליות 0.0625 מ"ג: אריזות שלפוחיות של 30 טבליות של 0.0625 מ"ג
טבליות LANOXIN 0.125 מ"ג: אריזות שלפוחיות של 30 טבליות של 0.125 מ"ג
טבליות LANOXIN 0.250 מ"ג: אריזות שלפוחיות של 30 טבליות של 0.250 מ"ג
LANOXIN 0.5 מ"ג / 2 מ"ל פתרון להזרקה: קופסה של 6 אמפולות של 2 מ"ל
סירופ LANOXIN 0.05 מ"ג / מ"ל
בקבוק 60 מ"ל עם סגירה עמידה לילדים עם מתקן מדורג מצורף
06.6 הוראות שימוש וטיפול
סירופ LANOXIN (0.05 מ"ג / 1 מ"ל) מגיע עם מתקן מדורג שיש להשתמש בו למדידת כל המינונים.
מְהִילָה
אסור לדלל את סירופ LANOXIN.
דילול של פתרון LANOXIN להזרקה :
ניתן לתת LANOXIN פתרון להזרקה ללא דילול או מדולל בנפח של חומר דילול שווה או גדול מפי 4 מנפח ה- LANOXIN. השימוש בנפח של דילואנט פחות מפי 4 מנפח ה- LANOXIN עלול להוביל למשקעים של דיגוקסין.
פתרון הזרקת LANOXIN, 250 מיקרוגרם למ"ל, כשהוא מדולל ביחס 1: 250 (למשל בקבוקון של 2 מ"ל המכיל 500 מק"ג הוסיף ל -500 מ"ל של תמיסת עירוי) תואם את פתרונות החליטה הבאים ויציב עד 48 שעות בשעה טמפרטורת החדר (20-25 ° C):
• תמיסת נתרן כלוריד 0.9% משקל / נפח לעירוי תוך ורידי, B.P;
• תמיסת עירוי תוך ורידי של נתרן כלוריד (0.18% משקל / נפח) וגלוקוז (4% משקל / נפח), B.P.
• 5% משקל / נפח תמיסת גלוקוז לעירוי תוך ורידי, B.P.
יש לבצע דילול בתנאים אספטיים, או מיד לפני השימוש. יש להשליך תמיסה שאינה בשימוש.
מחזיק רשות השיווק 07.0
אספן פארמה מסחר מוגבלת
3016 לייק דרייב,
קמפוס העסקים סיטיווסט, דבלין 24, אירלנד
08.0 מספר אישור השיווק
LANOXIN טבליות 0.0625 מ"ג: A.I.C. 015724065
טבליות LANOXIN 0.125 מ"ג: A.I.C. 015724038
טבליות LANOXIN0,250 מ"ג: A.I.C. 015724026
LANOXIN 0.5 מ"ג / 2 מ"ל פתרון להזרקה: A.I.C. 015724053
סירופ LANOXIN 0.05 מ"ג / מ"ל: A.I.C. 015724077
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
LANOXIN טבליות 0.0625 מ"ג: אפריל 1986 / מאי. 2010
טבליות LANOXIN 0.125 מ"ג: יוני 1981 / מאי 2010
טבליות LANOXIN 0.250 מ"ג: נובמבר 1975 / מאי. 2010
LANOXIN 0.5 מ"ג / 2 מ"ל פתרון להזרקה: אוקטובר 1959 / מאי 2010
סירופ LANOXIN 0.05 מ"ג / מ"ל: ספטמבר 2003 / מאי. 2010
