פרפלגן - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

פרפלגן - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: אקמול

תמיסת עירוי של PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל

מדוע משתמשים בפרפלגן? לשם מה זה?

תרופה זו היא משכך כאבים (משכך כאבים) ונוגדת חום (מורידה חום).

השימוש בבקבוקון 100 מ"ל או בשקית 100 מ"ל שמור למבוגרים, מתבגרים וילדים שמשקלם עולה על 33 ק"ג.

השימוש בבקבוקון של 50 מ"ל מתאים לתינוקות שנולדו בגיל הרך, מינקות, ילדים שמתחילים ללכת וילדים במשקל של פחות מ -33 ק"ג.

הוא מיועד לטיפול קצר טווח בכאבים מתונים, במיוחד לאחר ניתוח, ולטיפול לטווח קצר בחום.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש בפרפלגן

אין להשתמש בתמיסת עירוי של PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל

אם אתה אלרגי (רגיש) לאקמול או לכל אחד ממרכיביו האחרים של פרפלגן
אם אתה אלרגי (רגיש) לפרופצטמול (עוד משכך כאבים של עירוי ומבשר לאקמול)
אם יש לך מחלת כבד חמורה

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת פרפלגן

היזהר במיוחד עם תמיסת עירוי של PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל

השתמש בטיפול משכך כאבים הולם לשימוש אוראלי ברגע שמתאפשר דרך נתינה זו
אם יש לך מחלת כבד או כליות או התעללות באלכוהול
אם אתה נוטל תרופות אחרות המכילות אקמול
במקרה של בעיות תזונה (תת תזונה) או התייבשות

ספר לרופא לפני הטיפול אם יש לך אחד מהתנאים הנ"ל.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של פרפלגן

מוצר תרופה זה מכיל אקמול ויש לקחת זאת בחשבון אם נלקחים תרופות אחרות המכילות אקמול או פרופצטמול, על מנת לא לחרוג מהמינון היומי המומלץ (ראה סעיף להלן). ספר לרופא אם אתה נוטל תרופות אחרות המכילות אקמול או פרופצטמול. במקרה של טיפול במקביל בפרובנציד יש לשקול הפחתת מינון של אקמול.

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל תרופות נוגדות קרישה דרך הפה. ייתכן שיהיה צורך בבדיקות תכופות יותר של השפעת נוגד הקרישה.

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הֵרָיוֹן

ספר לרופא אם הינך בהריון. ניתן להשתמש ב- PERFALGAN בהריון. עם זאת, במקרה זה הרופא יצטרך להעריך האם הטיפול מומלץ.

שאל את הרופא או הרוקח שלך לפני שתשתמש בתרופה כלשהי.

זמן האכלה

ניתן להשתמש ב- PERFALGAN במהלך ההנקה.

שאל את הרופא או הרוקח שלך לפני שתשתמש בתרופה כלשהי. מידע חשוב על חלק ממרכיבי תמיסת העירוי PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל

תרופה זו מכילה פחות מ -1 מילימול של נתרן (23 מ"ג) לכל 100 מ"ל של פרפלגן, כלומר היא למעשה "ללא נתרן".

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בפרפלגן: מינון

פרפלגן יינתן לך על ידי איש מקצוע על ידי עירוי לאחד הוורידים שלך.

הרופא יתאים את המינון בנפרד על בסיס משקל הגוף ומצבך הכללי.

אם יש לך הרושם שההשפעה של תמיסת עירוי PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל חזקה מדי או חלשה מדי, דבר עם הרופא שלך.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי פרפלגן

אם אתה משתמש יותר בתמיסת עירוי של PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל ממה שאתה צריך, פנה מיד לרופא או לרוקח.

במקרה של מנת יתר התסמינים בדרך כלל מופיעים תוך 24 השעות הראשונות וכוללים: בחילות, הקאות, אנורקסיה, חיוורון וכאבי בטן וסיכון לפגיעה בכבד.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פרפלגן

כמו כל התרופות, תמיסת עירוי של PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

במקרים נדירים (יותר מ -1 מתוך 10,000 חולים, פחות מ -1 מכל 1000 חולים), ניתן להבחין בדברים הבאים: חולשה, ירידה בלחץ הדם או ערכי מעבדה חריגים- עלייה חריגה ברמות האנזים בכבד הנמצאות בבדיקות דם. אם זה קורה, ספר לרופא שלך, שכן ייתכן שיהיה צורך בבדיקות דם רגילות מאוחר יותר.
במקרים נדירים ביותר (פחות מ -1 מכל 10,000 חולים, כולל מקרים בודדים), דווחו פריחה חמורה או תגובות אלרגיות. במקרים אלה, הפסק מיד את הטיפול וספר לרופא.
במקרים בודדים, נצפו שינויים אחרים בערכי מעבדה שדרשו בדיקות דם סדירות: ירידה חריגה ברמות סוגים מסוימים של תאי דם (טסיות דם, תאי דם לבנים), וייתכן שיובילו לדימום מהאף או מהחניכיים. במקרים אלה, ספר לרופא שלך.
היו דיווחים על אדמומיות העור, אדמומיות, גירוד והאצה לא תקינה של פעימות הלב.
דיווחו על כאבים ותחושת צריבה באתר הניהול.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.

תפוגה ושמירה

יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.

אין להשתמש בתמיסת עירוי של PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר "EXP".

תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס. אין לקרר או להקפיא. אחסן את שקית 100 מ"ל באריזה של נייר הכסף החיצוני.

בקבוקון של 50 מ"ל, לאחר דילול ב -0.9% נתרן כלוריד או 5% גלוקוז: אין לאחסן יותר משעה (כולל הזמן הדרוש לעירוי).

לפני הניהול יש לבדוק את התרופה באופן ויזואלי. אין להשתמש ב- PERFALGAN אם נצפים חלקיקים או שינוי צבע.

שקית 100 מ"ל: שים לב שיכול להיות שיש לחות מסוימת בין השקית למיכל החיצוני, עקב תהליך העיקור, שאינו משפיע על איכות המוצר.

לשימוש חד פעמי בלבד. יש להשתמש בתכשיר מיד לאחר הפתיחה. יש לפזר כל תמיסה שאינה בשימוש.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל פתרון PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל לחליטה

המרכיב הפעיל הוא אקמול. 1 מ"ל מכיל 10 מ"ג אקמול.
המרכיבים הנוספים הינם: ציסטאין הידרוכלוריד מונוהידראט, דיהידראט פוספט דיסודיום, חומצה הידרוכלורית, מניטול, נתרן הידרוקסיד, מים לזריקות.

איך נראית תמיסת עירוי 10 מ"ג / מ"ל של עירוי עירוי ותכולת האריזה

בקבוקונים של 50 מ"ל ו -100 מ"ל

שקיות של 100 מ"ל

תמיסת עירוי PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל היא תמיסה בהירה ומעט צהבהבה.

תמיסת עירוי 10 מ"ג / מיליליטר PERFALGAN זמינה באריזות של 12 בקבוקונים.

תמיסת עירוי של PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל זמינה באריזות של 50 שקיות.

לא כל גודל האריזה או המצגות עשויות להיות משווקות.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על פרפלגן ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק CIO 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, הוראות מידע מפורטות ועוד

01.0 שם התרופה

PERFALGAN 10 מ"ג / מ"ל תמיסה לאינפוזיה

02.0 הרכב איכותי וכמותי

1 מ"ל מכיל 10 מ"ג אקמול.

בקבוקון אחד של 50 מ"ל מכיל 500 מ"ג אקמול.

בקבוקון אחד של 100 מ"ל מכיל 1000 מ"ג אקמול.

שקית אחת של 100 מ"ל מכילה 1000 מ"ג אקמול.

חומרים עזר: 0.04 מ"ג / מ"ל נתרן.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

פתרון לאינפוזיה.

הפתרון בהיר ומעט צהבהב.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

פרפלגן מיועדת לטיפול קצר טווח בכאבים בינוניים, במיוחד לאחר ניתוח, וטיפול לטווח קצר בחום, כאשר מתן טיפול תוך ורידי מוצדק מבחינה קלינית על ידי הצורך הדחוף לטיפול. כאב או היפרתרמיה ו / או כאשר נתיבים אחרים של ניהול בלתי אפשרי לתרגל.

04.2 מינון ושיטת הניהול

לשימוש תוך ורידי.

בקבוקון 100 מ"ל או שקית 100 מ"ל שמורים למבוגרים, מתבגרים וילדים שמשקלם עולה על 33 ק"ג.

הבקבוקון של 50 מ"ל שמור לתינוקות שנולדו בגיל הרך, לינקות, לילדים שמתחילים ללכת ולילדים במשקל של פחות מ -33 ק"ג.

מִנוּן

מתבגרים ומבוגרים שמשקלם עולה על 50 ק"ג

1 גרם אקמול לכל מתן, כלומר בקבוקון אחד של 100 מ"ל או שקית אחת של 100 מ"ל, עד ארבע פעמים ביום.

המרווח המינימלי בין מנהלים בודדים צריך להיות 4 שעות.

המינון היומי המרבי לא יעלה על 4 גרם.

ילדים שמשקלם עולה על 33 ק"ג (כ -11 שנים), מתבגרים ומבוגרים שמשקלם פחות מ -50 ק"ג

15 מ"ג / ק"ג אקמול לכל מתן, כלומר 1.5 מ"ל של תמיסה לק"ג, עד ארבע פעמים ביום.

המרווח המינימלי בין מנהלים בודדים צריך להיות 4 שעות.

המינון היומי המרבי לא יעלה על 60 מ"ג לק"ג (מבלי לחרוג מ -3 גרם).

ילדים שמשקלם עולה על 10 ק"ג (כשנה) ופחות מ -33 ק"ג

15 מ"ג / ק"ג אקמול לכל מתן, כלומר 1.5 מ"ל של תמיסה לק"ג, עד ארבע פעמים ביום.

המרווח המינימלי בין מנהלים בודדים צריך להיות 4 שעות.

המינון היומי המרבי לא יעלה על 60 מ"ג / ק"ג (ללא יותר מ -2 גרם).

תינוקות שזה עתה נולדו, תינוקות, ילדים שמתחילים ללכת וילדים במשקל של פחות מ -10 ק"ג (עד כשנה)

7.5 מ"ג / ק"ג אקמול לכל מתן, כלומר 0.75 מ"ל של תמיסה לק"ג עד ארבע פעמים ביום.

המרווח המינימלי בין מנהלים בודדים צריך להיות 4 שעות.

המינון היומי המרבי לא יעלה על 30 מ"ג / ק"ג.

לא קיימים נתוני בטיחות ויעילות לפגים (ראו גם סעיף 5.2).

אי ספיקת כליות חמורה

במקרה של מתן אקמול לחולים עם ליקוי כלייתי חמור (פינוי קריאטינין ≤ 30 מ"ל / דקה), מומלץ להגדיל את המרווח המינימלי בין מתן יחיד ל -6 שעות (ראה סעיף 5.2).

אצל מבוגרים עם אי ספיקת כבד תאית, אלכוהוליזם כרוני, תת תזונה כרונית (עתודות נמוכות של גלוטתיון בכבד), התייבשות

המינון היומי המרבי לא יעלה על 3 גרם (ראה סעיף 4.4).

שיטת ניהול

תמיסת האצטמול ניתנת כעירוי תוך ורידי במשך 15 דקות.

בקבוקונים של 50 מ"ל ו -100 מ"ל

השתמש במחט 0.8 מ"מ וחורר אנכית את הפקק בנקודה המדויקת שצוין.

בקבוקון 50 מ"ל

ניתן לדלל את הבקבוקון של 50 מ"ל של PERFALGAN גם עם 0.9% נתרן כלורי או 5% פתרון גלוקוז, עד לעשירית מהריכוז. במקרה זה, יש להשתמש בתמיסה המדוללת בתוך השעה שלאחר הכנתה (כולל הזמן הנדרש לעירוי).

בקבוקונים של 50 מ"ל ו -100 מ"ל

כמו כל תמיסות החליטה הכלולות בבקבוקונים מזכוכית, יש לזכור כי יש צורך במעקב צמוד במיוחד בסוף החליטה, ללא קשר לדרך המינון. יש לאמץ ניטור כזה בסוף הזלוף במיוחד במקרה של חליטות בדרכים מרכזיות, על מנת להימנע מתסחיף גזים.

04.3 התוויות נגד

פרפלגן אסור:

• בחולים עם רגישות יתר לאצטמול או פרופצטמול הידרוכלוריד (תרופה של אקמול) או לכל אחד מהחומרים הנוספים.

• במקרה של אי ספיקת hepatocellular חמורה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

אזהרות

מומלץ טיפול משכך כאבים דרך הפה ברגע שמתאפשר דרך נתינה זו.

על מנת למנוע את הסיכון למנת יתר, בדוק כי תרופות אחרות הניתנות אינן מכילות אקמול או פרופצטמול.

מינונים גבוהים מאלה המומלצים נושאים את הסיכון לנזק כבד מאוד. סימפטומים וסימנים קליניים לפגיעה בכבד (כולל הפטיטיס fulminant, אי ספיקת כבד, הפטיטיס כולסטטית, הפטיטיס ציטוליטית) מתרחשים בדרך כלל לאחר יומיים של מתן תרופות עם שיא לאחר 4-6 ימים. יש לתת טיפול בנוגדן בהקדם האפשרי (ראה סעיף 4.9).

תרופה זו מכילה פחות מ -1 מילימול של נתרן (23 מ"ג) לכל 100 מ"ל של פרפלגן, כלומר היא נטולת נתרן בעיקרה.

בקבוקונים של 50 מ"ל ו -100 מ"ל: כמו בכל תמיסות החליטה הכלולות בבקבוקונים מזכוכית, יש צורך במעקב צמוד במיוחד בסוף החליטה (ראה סעיף 4.2).

אמצעי זהירות לשימוש

יש להשתמש באקצטמול בזהירות במקרה של:

• אי ספיקה בכבד תאית,

• אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין ≤ 30 מ"ל / דקה) (ראה סעיפים 4.2 ו- 5.2)

• אלכוהוליזם כרוני,

• תת תזונה כרונית (רזרבה נמוכה של גלוטתיון בכבד),

• התייבשות.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

Probenecid גורם להפחתה פי שניים של פינוי אקמול על ידי עיכוב הצמידה שלו עם חומצה גלוקורונית. במקרה של טיפול במקביל בפרובנציד יש לשקול הפחתת מינון של אקמול.

סליצילאמיד עשוי להאריך את מחצית החיים של חיסול של אקמול.

יש לנקוט משנה זהירות במקרה של צריכה מקבילה של מעוררי אנזים (ראה סעיף 4.9).

שימוש במקביל בפארצטמול (4 גרם ליום למשך 4 ימים לפחות) עם תרופות נוגדות קרישה דרך הפה עלול לגרום לשינויים קלים בערכי ה- INR. במקרה זה, יש לבצע ניטור מוגבר אחר ערכי INR במהלך תקופת הטיפול הנמשכת ולתקופה ארוכה יותר. זמן לאחר שבוע לאחר הפסקת הטיפול באקמול.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

הניסיון הקליני במתן תוך ורידי של אקמול מוגבל. עם זאת, נתונים אפידמיולוגיים על שימוש במינונים טיפוליים אוראליים של אקמול לא חושפים השפעות שליליות על ההריון או על בריאות העובר / היילוד.

נתונים פרוספקטיביים על הריונות שנחשפו למנת יתר לא הראו סיכון מוגבר למומים.

מחקרי רבייה עם אקמול תוך ורידי לא בוצעו בבעלי חיים. עם זאת, מחקרים עם הצורה הפה לא הראו מומים כלשהם או השפעות פטרוטוקסיות.

למרות זאת, יש להשתמש בפרפלגן רק במהלך ההריון לאחר הערכה מדוקדקת של יחס התועלת / סיכון. במקרה זה יש להקפיד על המינון המומלץ ומשך הטיפול.

זמן האכלה

לאחר מתן אוראלי, אקמול מופרש בחלב אם בכמויות קטנות. לא דווחו תופעות לא רצויות בתינוקות סיעודיים. כתוצאה מכך ניתן להשתמש בפרפלגן בנשים מניקות.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא רלוונטי.

04.8 תופעות לא רצויות

כמו כל תרופות לאצטמינופן, תופעות הלוואי נדירות (> 1/10,000,

איברים ומערכות נדיר (> 1/10,000, נדיר מאוד ( הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול מְבוּכָה תגובות רגישות יתר פתולוגיות לב וכלי דם לחץ דם גבוה הפרעות בכבד רמות מוגברות של טרנסמינאזות בכבד הפרעות במערכת הדם והלימפה טרומבוציטופניה, לוקופניה ונויטרופניה

במהלך ניסויים קליניים דווחו תגובות שליליות תכופות באתר הניהול (כאב ותחושת צריבה).

דווח על מקרים נדירים מאוד של תגובות רגישות יתר, החל מפריחות פשוטות בעור או אורטיקריה ועד הלם אנפילקטי, הדורשים הפסקת טיפול.

דווח על מקרים של אריתמה, אדמומיות, גירוד וטכיקרדיה.

04.9 מנת יתר

קיים סיכון לפגיעה בכבד (כולל הפטיטיס fulminant, אי ספיקת כבד, הפטיטיס כולסטטית, הפטיטיס ציטוליטית), במיוחד בקרב קשישים, בילדים, בחולים עם מחלת כבד, במקרה של אלכוהוליזם כרוני, בחולים עם תת תזונה כרונית, ו בחולים המקבלים אינדוזרים. במקרים אלה, מנת יתר יכולה להיות קטלנית.

התסמינים מופיעים בדרך כלל בתוך 24 השעות הראשונות וכוללים: בחילות, הקאות, אנורקסיה, חיוורון וכאבי בטן.

מנת יתר, 7.5 גרם או יותר של אקמול במתן יחיד במבוגרים ו -140 מ"ג / ק"ג משקל במתן יחיד בילדים, גורמת לציטוליזה בכבד, מה שאולי מוביל לנמק מוחלט ובלתי הפיך, וכתוצאה מכך אי ספיקה כבד -תאית, חומצה מטבולית ואנצפלופתיה שיכולה להוביל לתרדמת ומוות. במקביל, נצפות רמות מוגברות של טרנסמינאזות בכבד (AST, ALT), דהידרוגנאז לקטט ובילירובין, יחד עם ירידה בערך הפרוטומבין שעלול להתרחש 12 עד 48 שעות לאחר הטיפול. סימפטומים קליניים של נזק לכבד מתרחשים בדרך כלל כבר יומיים, ושיאם לאחר 4 עד 6 ימים.

אמצעי חירום

אשפוז מיידי.

לפני תחילת הטיפול ובהקדם האפשרי לאחר מנת יתר, קח דגימת דם כדי לקבוע את רמות הפלזמה של אקמול.

הטיפול כולל מתן נוגדנים, N-acetylcysteine (NAC), תוך ורידי או דרך הפה, רצוי ראשון של השעה העשירית. עם זאת, ה- NAC יכול לתת מידה מסוימת של הגנה גם לאחר 10 שעות, אך במקרים אלה יש צורך להאריך את הטיפול.

טיפול סימפטומטי

יש לבצע בדיקות כבד בתחילת הטיפול, אשר יחזרו על עצמן כל 24 שעות. ברוב המקרים, טרנסמינאזות הכבד חוזרות לקדמותן תוך שבוע -שבועיים עם התאוששות מלאה של תפקודי הכבד. אולם במקרים חמורים ביותר השתלת כבד. יתכן שידרש.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תרופות אנלגטיות ואנטיטיפטיות אחרות, קוד ATC: N02BE01.

עדיין לא נקבע המנגנון המדויק שבאמצעותו מתבטאת המאפיין המשכך כאבים ואנטיפירטי של אקמול; זה יכול להיות כרוך בפעולות מרכזיות והיקפיות.

הפעולה המשכך כאבים של פרפלגן מתחילה 5-10 דקות לאחר תחילת הניהול. שיא האפקט המשכך כאבים מתקבל תוך שעה אחת ומשך האפקט הוא בדרך כלל בין 4 ל 6 שעות.

פרפלגן מפחית את החום תוך 30 דקות מתחילת הטיפול תוך משך ההשפעה האנטיפירטית של לפחות 6 שעות.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

מבוגרים

קְלִיטָה

הפרמקוקינטיקה של אקמול היא ליניארית עד 2 גרם לאחר מתן יחיד ולאחר מתן חוזר במשך 24 שעות.

הזמינות הביולוגית של אקמול לאחר עירוי של 500 מ"ג ו- 1 גרם של פרפלגן דומה לזו שנצפתה לאחר עירוי של 1 ו -2 גרם פרופצטמול (בהתאמה, בהתאמה ל -500 מ"ג ו -1 גרם אקמול).

ריכוז הפלזמה המרבי (Cmax) של אקמול שנצפה בתום עירוי תוך ורידי של 500 מ"ג ו -1 גרם פרפלגן במשך 15 דקות הוא כ -15 מ"ג / מ"ל ו -30 מ"ג / מ"ל, בהתאמה.

הפצה

נפח ההפצה של אקמול הוא כ -1 ליטר לק"ג.

אקמול אינו נקשר בהרחבה לחלבוני פלזמה.

לאחר עירוי 1 גרם אקמול, נצפו ריכוזים משמעותיים (כ -1.5 מ"ג / מ"ל) בנוזל השדרתי 20 דקות לאחר האינפוזיה.

חילוף חומרים

אקמול מטבוליזם בעיקר בכבד בעקבות שני מסלולי כבד עיקריים: צמידה עם חומצה גלוקורונית והצמדה עם חומצה גופרתית. מסלול אחרון זה רווי במהירות במינונים העולים על המינונים הטיפוליים. חלק קטן (פחות מ -4%) עובר חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450 לתווך תגובתי (N-acetyl benzoquinone imine) אשר, בתנאי שימוש רגילים, מתנקה במהירות מרעלים. הפחית את הגלוטתיון וחוסל בשתן לאחר הצמידה עם ציסטאין וחומצה מרקפטורית. עם זאת, במינוני יתר גדולים, כמות המטבוליט הרעיל הזה גדלה.

חיסול

מטבוליטים של אקמול מופרשים בעיקר בשתן. 90%מהמינון הניתן מופרש תוך 24 שעות, בעיקר בצורת גלוקורונידציה (60-80%) וסולפונית (20-30%). פחות מ -5% מבוטלים ללא שינוי. מחצית החיים של הפלזמה היא 2.7 שעות ופינוי הגוף הכולל הוא 18 ליטר לשעה.

תינוקות, ילדות מוקדמת וילדים

הפרמטרים הפרמקוקינטיים של אקמול שנצפו בינקות וילדים דומים לאלה שנראים אצל מבוגרים, למעט מחצית החיים של הפלזמה שהיא מעט יותר קצרה (1.5-2 שעות) מאשר אצל מבוגרים. בילודים, מחצית החיים של הפלזמה היא ארוך יותר מאשר בילדות, כ -3.5 שעות. הפרשה משמעותית של גלוקורוקונג'וגטים והפרשה גדולה יותר של מצמדות גופרית נצפתה אצל תינוקות, תינוקות וילדים עד גיל 10 בהשוואה למבוגרים.

טבלה: ערכים פרמקוקינטיים הקשורים לגיל (אישור סטנדרטי, * CLstd / Fos (lh-1 70 kg -1), מוצגים להלן

גיל משקל (ק"ג) CLstd / Fos (lh -1 70 kg -1) 40 שבועות PCA1 3,3 5,9 3 חודשים PNA2 6 8,8 6 חודשים PNA2 7,5 11,1 שנה PNA2 10 13,6 שנתיים PNA2 12 15,6 5 שנים PNA2 20 16,3 8 שנים PNA2 25 16,3

PCA 1: גיל לאחר ההתעברות (גיל לאחר התפיסה)

2 PNA: גיל לאחר הלידה (גיל אחרי לידה)

* CLstd היא האוכלוסייה המשוערת ל- CL

אוכלוסיות מיוחדות

אי ספיקת כליות

במקרים של ליקוי כלייתי חמור (פינוי קריאטינין בין 10 ל -30 מ"ל לדקה) חיסול האקמול מתעכב מעט, עם מחצית חיים של חיסול של בין 2 ל -5.3 שעות. עבור גלוקוקוקוג'וגטים וצמידות גופרית, קצב החיסול איטי פי 3 בנבדקים עם ליקוי כלייתי חמור מאשר בנבדקים בריאים. לכן מומלץ להגדיל את המרווח המינימלי בין שתי מנות ל -6 שעות כאשר ניתנת אקמול לחולים עם ליקוי כלייתי חמור (פינוי קריאטינין ≤ 30 מ"ל / דקה) (ראה סעיף 4.2 מינון ושיטת מתן).

אזרחים ותיקים

הפרמקוקינטיקה וחילוף החומרים של אקמול אינם משתנים בנבדקים מבוגרים. לא נדרשת התאמת מינון באוכלוסייה זו.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

נתונים לא קליניים לא חושפים שום סכנה מיוחדת לבני אדם מעבר למידע הכלול בחלקים אחרים של סיכום מאפייני המוצר.

מחקרי סובלנות מקומיים עם פרפלגן בחולדות וארנבות הראו סבילות טובה. היעדר רגישות יתר למגע מתעכב נבדק אצל ניסיונות חזיר.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

מונוהידראט ציסטאין הידרוכלוריד

דיסודיום פוספט דיהידראט

חומצה הידרוכלורית

מניטול

נתרן הידרוקסידי

מים להזרקות

06.2 חוסר התאמה

אסור לערבב פרפלגן עם מוצרי תרופות אחרים.

06.3 תקופת תוקף

2 שנים.

מנקודת מבט מיקרוביולוגית, אלא אם כן שיטת פתיחת הערבויות כנגד הסיכון לזיהום מיקרוביאלי, יש להשתמש בתרופה באופן מיידי. במקרה של שימוש לא מיידי, זמני האחסון והתנאים באחריות המשתמש.

בקבוקון 50 מ"ל

יש להשתמש גם באופן מיידי ב -0.9% נתרן כלורי או בתמיסת גלוקוז 5%. עם זאת, אם לא נעשה בו שימוש מיידי, אין לאחסן את הפתרון במשך יותר משעה (כולל הזמן הדרוש לאינפוזיה).