CASODEX - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Casodex - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

רכיבים פעילים: ביקלוטמיד

CASODEX טבליות מצופות סרט 50 מ"ג

תוספות אריזה של Casodex זמינות לגדלי האריזה:

CASODEX טבליות מצופות סרט 50 מ"ג
CASODEX 150 מ"ג טבליות מצופות סרט

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Casodex? לשם מה זה?

CASODEX מכיל bicalutamide, השייך למעמד האנטי -אנדרוגנים.

CASODEX 50 מ"ג מיועד לטיפול בסרטן הערמונית (בלוטה המייצרת נוזל זרע אצל גברים), ועובד על ידי הפחתת כמות הטסטוסטרון (הורמון) המיוצר על ידי גופך.

CASODEX ייקבע לך יחד עם תרופות אחרות לטיפול בסרטן הערמונית או במקביל להסרת האשכים (סירוס כירורגי).

שוחח עם הרופא שלך אם אינך מרגיש טוב יותר או אם אתה מרגיש גרוע יותר.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Casodex

אין ליטול את CASODEX

אם אתה אלרגי לביקוטאמיד או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6).
אם אתה אישה או ילד (ראה סעיף הריון והנקה).
אם אתה נוטל terfenadine או astemizole, תרופות שנקבעו לטיפול באלרגיות (ראה סעיף תרופות אחרות ו- Casodex).
אם אתה נוטל cisapride, תרופה שנקבעה לטיפול בחומצה בקיבה (ראה סעיף תרופות אחרות ו- Casodex).

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Casodex

שוחח עם הרופא שלך לפני נטילת CASODEX.

שוחח עם הרופא שלך אם יש לך אחד מהמצבים הבאים:

כל הפרעות בלב או בכלי הדם, כולל בעיות בקצב הלב (הפרעות קצב), או אם אתה מטופל בתרופות לטיפול בהפרעות אלה. הסיכון לבעיות בקצב הלב עשוי לעלות עם השימוש ב- CASODEX;
אם אתה סובל ממחלת כבד, אפילו חמורה (אי ספיקת כבד בינונית עד חמורה). הרופא שלך עשוי לבקש ממך לבצע בדיקות תכופות;
אם המצב שלך מחמיר ובדיקות הדם שלך מראות עלייה ב- PSA (אנטיגן ספציפי לערמונית). במקרה זה, הרופא עשוי להפסיק את הטיפול ב- CASODEX 50 מ"ג.

עליך לקחת CASODEX 50 מ"ג כפי שנקבע ואל תפסיק את הטיפול אלא אם הרופא שלך יחליט לעשות זאת.

במקרה של אשפוז, אנא הודע לצוות הרפואי על הטיפול הנוכחי שלך ב- CASODEX 50 מ"ג.

הרופא שלך יפקח על רמות הסוכר בדם שלך, שכן מתן תרופות כגון CASODEX 50 מ"ג (אגוניסטים LHRH) עשוי להוביל לירידה ביכולת לחילוף הסוכר. לכן אתה עלול לפתח סוכרת או עלייה ברמות הסוכר בדם אם כבר יש לך סוכרת (חוסר יציבות מתמשך ברמת הסוכר בדם, עם המעבר מרמות סוכר גבוהות לרמות סוכר נמוכות בדם).

יְלָדִים

השימוש ב- CASODEX 50 מ"ג הוא התווית בילדים מכיוון שלא נקבעו בטיחות ויעילות.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Casodex

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

CASODEX עשויה להפריע לתרופות מסוימות המשמשות לטיפול בבעיות בקצב הלב (למשל כינידין, דיסופירמיד, אמיודרון, סוטלול, דופטיליד, איבוטיליד) או עלולות להגביר את הסיכון לבעיות בקצב הלב בעת שימוש בתרופות אחרות (למשל מתדון (המשמש להקלה על כאבים ו תוכניות גמילה מהתמכרות לסמים), מוקסיפלוקסין (אנטיביוטיקה), תרופות אנטי פסיכוטיות (המשמשות למחלות נפש קשות).

בפרט, ספר לרופא אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות:

נוגדי קרישה, כדי להפוך את הדם לנוזלי יותר
terfenadine או astemizole, לטיפול באלרגיות
cisapride, לטיפול בחזרת חומצה מהקיבה
ציקלוספורין, להורדת התגובה של המערכת החיסונית (מערכת ההגנה של הגוף)
חוסמי תעלות סידן, לטיפול בלחץ דם גבוה או במחלות לב מסוימות
cimeditine, לטיפול בכיבים בקיבה
קטוקונזול, לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי פטריות
midazolam, תרופה להרגעה.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.

CASODEX 50 מ"ג אסור לנשים, כולל נשים בהריון או מיניקות.

נהיגה ושימוש במכונות

CASODEX 50 מ"ג אינו משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. עם זאת, אם אתה חווה ישנוניות, נהג בזהירות בעת נהיגה.

CASODEX מכיל לקטוז

אם הרופא אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Casodex: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך.

אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. המינון המומלץ הוא טבליה אחת של CASODEX 50 מ"ג ליום.

התחל לקחת CASODEX יחד עם תרופות אחרות שנקבעו לך לטיפול בסרטן או להסרת האשכים (סירוס כירורגי).

אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כליות ו / או כבד בכבד.

אם יש לך אי ספיקת כבד בינונית או חמורה הרופא שלך עשוי להחליט להפסיק את הטיפול.

שיפור במצב הבריאות לא אמור להוביל להפסקה של הטיפול, אלא אם כן הוחלט על ידי הרופא.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Casodex

אם אתה לוקח יותר CASODEX ממה שאתה צריך

במקרה של בליעה / צריכה מקרית של מנת יתר של CASODEX, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

אם שכחת לקחת CASODEX

אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה.

אם אתה מפסיק לקחת CASODEX

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Casodex

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

בחלק זה, ההשפעות הבלתי רצויות המדווחות בעקבות השימוש ב- CASODEX 50 מ"ג ותרופה נוספת לטיפול בסרטן מוגדרות לפי תדירות:

שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 חולים)

הפחתת המוגלובין, חלבון הנושא חמצן בדם (אנמיה)
סְחַרחוֹרֶת
גלי חום
כאב בטן
בחילות עצירות
נוכחות דם בשתן (המטוריה)
הגדלת חזה (גינקומסטיה). הסרת האשכים יכולה להפחית תופעות לוואי הקשורות לשדיים.
כאבים בחזה
חוּלשָׁה
נפיחות (בצקת)

שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 חולים)

תיאבון מופחת
ירידה בחשק המיני
דִכָּאוֹן
נוּמָה
מחלות לב (אי ספיקת לב). זה קורה בעיקר כאשר התרופה נלקחת יחד עם תרופות דומות אחרות.
אוטם שריר הלב (כאשר לא יגיע יותר דם ללב)
קושי בעיכול (הפרעות בעיכול)
פליטת גז מהמעי (גזים)
ירידה בתפקודי הכבד (אי ספיקת כבד). שינויים בכבד הם בדרך כלל חולפים.
הצהבה של העור והעיניים (צהבת)
עלייה בערכי אנזים הכבד
איבוד שיער
שיער ושיער מוגברים
פריחות על העור
יובש של העור
גירוד
זיקפה
כאב בחזה
עלייה במשקל

לא נדיר (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 100 חולים)

אַלֶרגִיָה
נפיחות בפנים ובשפתיים
סִרפֶּדֶת
מחלת ריאות חמורה שעלולה לגרום למוות (דלקת ריאות ביניים)

נדיר (עשוי להופיע בקרב עד 1 מתוך 1,000 חולים)

מחלת כבד (אי ספיקת כבד חמורה שעלולה להיות קטלנית). במקרה זה, הרופא שלך יבקש ממך להפסיק את הטיפול ב- CASODEX.
רגישות מוגברת של העור לאור השמש.

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)

שינויים בדפוס האק"ג (הארכת QT).

תופעות הלוואי האפשריות המפורטות לעיל אינן צריכות לגרום לאזעקה מכיוון שהן עלולות אפילו להתרחש.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.

תפוגה ושמירה

אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס.

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מה מכיל CASODEX

המרכיב הפעיל הוא 50 מ"ג bicalutamide.
המרכיבים האחרים הם מונוהידראט לקטוז (ראה סעיף CASODEX מכיל לקטוז), נתרן עמילן קרבוקסימתיל פובידון, מגנזיום סטרט, היפרומלוז, מקרוגול 300, טיטניום דו חמצני.

תיאור איך נראית CASODEX ותכולת האריזה

CASODEX 50 מ"ג הוא טבליה מצופה סרט לבן.

CASODEX 50 מ"ג זמין באריזות של 28 טבליות מצופות סרט.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Casodex ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ושיטת מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות ואפשרויות אינטראקציה 4 הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 מחזיק רשות השיווק 08 .0 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

CASODEX 50 מג טבליות מצופות בסרט

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל טאבלט מכיל:

מרכיב פעיל: bicalutamide 50 מ"ג.

חומרים עזר: מונוהידראט לקטוז.

לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות סרט.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול בסרטן הערמונית מתקדם בשיתוף עם אנלוגים LHRH או סירוס כירורגי.

04.2 מינון ושיטת הניהול

גברים מבוגרים, כולל קשישים

טבליה אחת של 50 מ"ג פעם ביום. יש להתחיל בטיפול ב- Casodex 50 מ"ג במקביל לטיפול באנלוגי LHRH או בסירוס כירורגי.

חולים עם אי ספיקת כליות: אין צורך בהתאמת מינון.

חולים הסובלים מאי ספיקת כבד: אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם ליקוי בכבד קל. יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם ליקוי בכבד בינוני או חמור (ראה 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).

04.3 התוויות נגד

Casodex 50 מ"ג אסור לנשים וילדים (ראה 4.6 הריון והנקה).

אסור לתת Casodex 50 מ"ג לחולים שהראו תגובות רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיבי התכשיר של המוצר.

מתן טיפול מקביל של טרפנאדין, אסטמיזול וציסאפריד עם ביקלוטמיד הינו התווית (ראה 4.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

Casodex 50 מ"ג מתורגם באופן נרחב על ידי הכבד. נתונים קליניים מצביעים על כך כי חיסולו עשוי להאט בנבדקים עם אי ספיקת כבד חמורה; וזה יכול להוביל לצבירת תרופות מוגברת.

לכן, יש להשתמש בזהירות בבדיקלוטמיד בחולים עם ליקוי בכבד בינוני עד חמור.

בהתחשב באפשרות לשינויים בתפקוד הכבד, מומלץ לבצע בדיקות תקופתיות. רוב השינויים צפויים להתרחש תוך 6 החודשים הראשונים של הטיפול בבדיקוטאמיד.

לעיתים רחוקות נצפו הפרעות בכבד חמורות ואי ספיקת כבד עם 50 מ"ג Casodex ודיווחו על תוצאות קטלניות (ראה 4.8 תופעות לוואי); במקרים כאלה, יש להפסיק את הטיפול ב- Casodex 50 מ"ג.

בחולים המציגים התקדמות אובייקטיבית של המחלה יחד עם רמות PSA גבוהות, יש לשקול הפסקת טיפול בבדיקלוטמיד.

ירידה בסבילות לגלוקוז נצפתה אצל גברים המטופלים באגוניסטים LHRH. הדבר עשוי להתבטא כסוכרת או אובדן שליטה גליקמית בחולים עם סוכרת קיימת. לכן יש לשקול ניטור. רמות הגלוקוז בדם בחולים שטופלו ב- Casodex בשילוב עם אנלוגים LHRH.

Bicalutamide הוא מעכב של ציטוכרום P450 (CYP 3A4), ולכן מומלץ להיזהר כאשר הוא מנוהל במקביל לתרופות שעברו חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP 3A4 (ראה 4.3 התוויות נגד ו 4.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות).

חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור ב- Lapp-lactase או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.

טיפול במניעת אנדרוגן יכול להאריך את מרווח ה- QT.

בחולים עם היסטוריה של הארכת מרווח QT או עם גורמי סיכון להארכת מרווח QT ובמטופלים המקבלים תרופות במקביל שיכולות להאריך את מרווח QT (ראה סעיף 4.5), לפני תחילת הטיפול ב- Casodex 50 מ"ג הרופאים צריכים להעריך את התועלת-סיכון. יחס כולל האפשרות של Torsade de Pointes.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אין עדות לאינטראקציה פרמקודינמית או פרמקוקינטית כלשהי בין Casodex 50 מ"ג לאנלוגים LHRH.

במחקרים במבחנה, הוכח כי R-enantiomer של bicalutamide הוא מעכב של CYP 3A4 ויש לו השפעות מעכבות קלות על פעילות CYP 2C9, 2C19 ו- 2D6.

למרות שמחקרים קליניים המשתמשים באנטיפירין כסמן לפעילות ציטוכרום P450 (CYP) לא הראו עדות לאינטראקציה אפשרית עם קסודקס, החשיפה הממוצעת של midazolam (AUC) עלתה בשיעור של עד 80% לאחר מתן במקביל. של bicalutamide למשך 28 יום. עבור תרופות בעלות מדד טיפולי צר, עלייה כזו יכולה להיות רלוונטית. כתוצאה מכך, שימוש בו זמני בטרפנאדין, אסטמיזול וציסאפריד הוא התווית (ראה 4.3 התוויות נגד) ויש להיזהר בעת מתן ביקלוטמיד במקביל לתרכובות כגון ציקלוספורין וחוסמי תעלות סידן. המליצו לעקוב מקרוב אחר ריכוזי הפלזמה והמצבים הקליניים לאחר תחילת או הפסקת הטיפול ב- Casodex.

כאשר מרשמים bicalutamide עם תרופות אחרות שיכולות לעכב חמצון של תרופות, למשל cimetidine ו- ketoconazole, בתיאוריה, הדבר עלול לגרום לעלייה בריכוז הפלזמה של bicalutamide שעלולה להוביל תיאורטית לתופעות לוואי מוגברות.

קסודקס 50 מ"ג הוכח במחקרים במבחנה להעביר את הוורפרין נוגדי הקרישה של הקומרין מחיבור חלבונים. לכן, כאשר טיפול ב- Casodex 50 מ"ג מתחיל בחולים שכבר נוטלים נוגדי קרישה של קומרין, מומלץ לעקוב אחר זמן הפרוטומבין.

מאחר שטיפול במחסור באנדרוגן עשוי להאריך את מרווח ה- QT, יש לשקול בקפידה שימוש במקביל ב- Casodex 50 מ"ג עם תרופות ידועות כמארכות את מרווח ה- QT או עם תרופות המסוגלות לעורר Torsade de Pointes כגון תרופות אנטי -קצביות. IA (למשל כינידין , disopyramide) או סוג III (למשל amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide), מתדון, מוקסיפלוקסין, אנטי פסיכוטיות וכו '(ראה סעיף 4.4).

04.6 הריון והנקה

Casodex 50 מ"ג הוא התווית בנשים ואין לתת אותו במהלך ההריון וההנקה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

קאסודקס 50 מ"ג כשלעצמו לא סביר שישפיע על היכולת לנהוג או להשתמש במכונות. עם זאת, יש לציין כי מדי פעם עלולה להתרחש קהות. חולים שחווים השפעה זו צריכים לנקוט משנה זהירות.

04.8 תופעות לא רצויות

בחלק זה, תופעות לא רצויות מוגדרות כדלקמן: שכיחות מאוד (≥ 1/10), שכיחות (≥ 1/100 a

טבלה 1 תדירות תגובות שליליות

סיווג מערכת ואיברים תדירות Casodex 50 מ"ג (+ LHRH אנלוגי) הפרעות במערכת הדם והלימפה מאד שכיח אֲנֶמִיָה הפרעות במערכת החיסון נָדִיר רגישות יתר, אנגיואדמה ואורטיקריה מטבוליזם והפרעות תזונה מְשׁוּתָף תיאבון מופחת הפרעות פסיכיאטריות מְשׁוּתָף ירידה בחשק המיני, דיכאון הפרעות במערכת העצבים מאד שכיח סְחַרחוֹרֶת מְשׁוּתָף נוּמָה פתולוגיות לב מְשׁוּתָף אוטם בשריר הלב (דווח על תוצאות קטלניות) ד, אי ספיקת לב לא ידוע הארכת QT (ראה סעיפים 4.4 ו -4.5) פתולוגיות כלי דם מאד שכיח גלי חום הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נָדִיר מחלת ריאות ביניים (דווח על תוצאות קטלניות). הפרעות במערכת העיכול מאד שכיח כאבי בטן, עצירות, בחילה מְשׁוּתָף דיספפסיה, גזים הפרעות בכבד מְשׁוּתָף הפטוטוקסיות, צהבת, יתר טרנסמינמיה נָדִיר כשל בכבד. (דווח על תוצאות קטלניות). הפרעות עור ורקמות תת עוריות מְשׁוּתָף התקרחות, גזרות / צמיחה מחודשת של השיער, פריחה, עור יבש, גירוד נָדִיר תגובת רגישות. הפרעות בכליות ובשתן מאד שכיח המטוריה מחלות של מערכת הרבייה והשד מאד שכיח גינקומסטיה ורגישות בשד ג מְשׁוּתָף תפקוד לקוי של זיקפה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול מאד שכיח אסתניה, בצקת מְשׁוּתָף כאב בחזה בדיקות אבחון מְשׁוּתָף עלייה במשקל

a שינויים בכבד הם לעתים רחוקות חמורים ולעתים קרובות הם חולפים באופיים; הם פותרים או משתפרים עם המשך הטיפול או הפסקתו.

ב מופיע כתגובת תרופות שלילית לאחר סקירת הנתונים לאחר השיווק. התדירות נקבעה על בסיס שכיחות המקרים המדווחים של אי ספיקת כבד בחולים שקיבלו Casodex 150 מ"ג בזרוע הפתוחה של מחקרי EPC.

c ניתן להפחית על ידי סירוס במקביל.

d נצפתה במחקר פרמקואי-אפידמיולוגי של אגוניסטים LHRH ואנטי-אנדרוגנים המשמשים לטיפול בסרטן הערמונית. נראה כי הסיכון גדל כאשר נעשה שימוש ב- Casodex 50 מ"ג בשילוב עם אגוניסטים של LHRH אך לא ניכר סיכון כאשר נעשה שימוש ב- Casodex 150 מ"ג. כטיפול יחיד בטיפול בסרטן הערמונית.

ורשום כתגובה שלילית של תרופות בעקבות סקירת הנתונים שלאחר השיווק. התדירות נקבעה על בסיס שכיחות מקרי דלקת ריאות ביניים שדווחו בחולים בתקופת הטיפול האקראי במחקרי EPC עם Casodex 150 מ"ג.

04.9 מנת יתר

אין ניסיון של מנת יתר בבני אדם. אין תרופה ספציפית והטיפול צריך להיות סימפטומטי. דיאליזה עשויה לא להועיל מכיוון שקסודקס 50 מ"ג קשורה מאוד לחלבוני פלזמה ואינה מתאוששת ללא שינוי בשתן. יש לציין אמצעים תומכים כלליים, כולל ניטור תכוף של סימנים חיוניים.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטי -אנדרוגנים.

קוד ATC: L02BB03.

Casodex 50 מ"ג הוא אנטי-סטרואידי אנטי-סטרוגני, נטול פעילות אנדוקרינית אחרת. הוא נקשר לקולטני האנדרוגן מבלי להפעיל את ביטוי הגנים שלהם, ובאופן זה מעכב את הגירוי האנדרוגני. נסיגה של גידולים בערמונית נובעת מעכבה זו. "אנטי -אנדרוגן.

Casodex 50 מ"ג הוא גזעני שפעילותו האנטי -אנדרוגנית נובעת כמעט אך ורק מהאננטיומר (R).

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

Casodex 50 מ"ג נספגים היטב לאחר מתן אוראלי. אין עדות להשפעה קלינית רלוונטית כלשהי של מזון על הזמינות הביולוגית שלו.

האננטיומר (S) מתנקה במהירות ביחס לאנטיומר (R); לאחרון יש מחצית חיים של חיסול פלזמה של כשבוע. במהלך הניהול היומי של Casodex 50 מ"ג, האננטיומר (R) מצטבר בערך פי 10 בפלזמה כתוצאה מחיי החיים הארוכים שלו.

במהלך מתן יומי של 50 מ"ג מנות Casodex, נצפים ריכוזי פלזמה שיווי משקל של האננטיומר (R) של כ -9 מק"ג / מ"ל. הוא מייצג 99% מסך האננטיומרים במחזור הדם.

הפרמטרים הפרמקוקינטיים של האננטיומר (R) אינם מושפעים מגיל, אי ספיקת כליות או אי ספיקת כבד קלה או בינונית. בנבדקים עם אי ספיקת כבד חמורה נמצא כי האננטיומר (R) מסולק לאט יותר מהפלזמה.

Casodex 50 מ"ג נקשר מאוד לחלבוני פלזמה (racemate 96%, (R) -bicalutamide> 99%) והוא מתורגם כמעט לחלוטין (על ידי חמצון וגלוקורונידציה); המטבוליטים שלה מסולקים על ידי הכליה והמרה בערך באותה מידה.

במחקר קליני, הריכוז הממוצע של R-bicalutamide בזרע של גברים שטופלו ב- Casodex 150 מ"ג היה 4.9 מק"ג / מ"ל. כמות הביקלוטאמיד המועברת לשותף במהלך יחסי מין נמוכה והיא בערך 0.3 מיקרוגרם לק"ג. כמות זו נמצאת מתחת לזה המסוגל לגרום לשינויים בצאצאיהם של חיות מעבדה.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

Casodex 50 מ"ג הוא אנטי -אנדרוגן חזק והוא מעורר אנזים אוקסידאז בתפקוד מעורב בבעלי חיים. בבעלי החיים, שינויים באיברי המטרה, כולל אינדוקציה של הגידול, קשורים לפעילות זו.

אינדוקציה של אנזים לא נצפתה בבני אדם. אף אחת מתוצאות הבדיקה הפרה -קליניות לא נחשבת כבעלת רלוונטיות בטיפול בחולים עם סרטן ערמונית בשלב מתקדם.