כְּלָלִיוּת
ככלל, המונח "נוגדי עווית" - או עוויתות אם אתה מעדיף - מתייחס לכל אותן תרופות המשמשות לטיפול בעוויתות של שרירים חלקים, במיוחד של השרירים החלקים של מערכת העיכול.
המרכיבים הפעילים השייכים לקטגוריה של תרופות נגד עוויתות שונים. עקרונות פעילים אלה פועלים באתרים שונים ועם מנגנוני פעולה שונים, שיתוארו בקצרה להלן.
אנטי -עוויתות
כפי שניתן להסיק משמם, תרופות אנטי -עוויתיות בעלות פעילות אנטי -שרירית מפעילות את פעילותן באמצעות אנטיגוניזציה של קולטנים מוסקריניים לאצטילכולין, הנמצאים במערכת העיכול.
הפעלת קולטנים אלה, למעשה, גורמת לעורר, ולפיכך להתכווצות תאי השריר החלק הגסטרואנטריים.
קטגוריה זו של תרופות נגד עוויתות כוללת חומרים פעילים כגון אוקטטרופין (Valpinax®) וסקופולמין (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
בנוסף, ניתן לכלול קבוצה זו גם חומרים פעילים כגון רוסיברין (Rilaten®) וצימטר ברומיד (Alginor®). למעשה, מולקולות אלה מסוגלות להפעיל פעולה אנטגוניסטית תחרותית כנגד הקולטנים המוסקרינים הממוקמים בשריר החלק של מערכת העיכול.
תופעות לוואי אופייניות לסוג זה של תרופות נגד עוויתות הן: יובש בפה, מידריאזיס, עצירות וישנוניות. במקרים נדירים עלולה להיווצר גם טכיקרדיה.
מעכבי אנטי -עווית של פוספודיאסטראזות
פפברין וחומרים בעלי פעולה דמויית פפאברין שייכים לסוג זה של תרופות אנטי-עוויתות. אלקלואיד מסוים זה, למעשה, מסוגל לעכב את האנזים פוספודיאסטרז ברמה העיכול, באמצעות מנגנון פעולה שטרם זוהה במלואו. עיכוב זה מוביל לעלייה ברמות ה- Adenosine Monophosphate המחזוריות (הידועה בפשטות יותר AMP מחזורית), שתוצאתה היא שחרור השריר החלק הגסטרואנטרי.
לטיפול במחלות מסוג זה, פפברין נמצא בדרך כלל בתכשירים פרמצבטיים יחד עם תמציות של בלדונה (Antispasmina Colica®), צמח עשיר באטרופין, אלקלואיד ידוע בעל פעילות אנטי-שרירית.
ההשפעות הבלתי רצויות העיקריות שעלולות להתרחש בעקבות השימוש בפפברין הן: בחילות, הקאות, עצירות, קושי במתן שתן, הפרעות בראייה וסחרחורת.
מאידך גיסא, בין המרכיבים הפעילים בעלי פעילות אנטי-ספסטית בעלי מנגנון פעולה דמוי פפאברין, אנו נזכרים ברוסיברין שכאמור גם מסוגל להפעיל אפקט אנטי-מוסקריני.
מעכבי COMT נוגדי עוויתות
COMTs - כלומר Catechol -O -Methyl Transferases - הם אנזימים מסוימים האחראים להתדרדרות הקטכולמינים כגון אדרנלין ונוראדרנלין.
מולקולות אלו מסוגלות לעורר את הקולטנים האדרנרגיים הקיימים במערכת העיכול, ובכך לקדם את הרפיה של שרירים חלקים.
לכן, באמצעות עיכוב האנזימים האחראים על חילוף החומרים של קטכולאמינים אלה, האנטי -עוויתיים המדוברים מסוגלים להגדיל - אם כי בעקיפין - את האות האדרנרגטי, ובכך להוביל להרפיה של השריר החלק במערכת העיכול.
Phloroglucin (Spasmex®) שייך לקבוצה זו של תרופות נגד עוויתות. מרכיב פעיל זה נסבל היטב. למעשה, תופעות הלוואי הנובעות מהשימוש בו דיווחו עד כה נוגעות רק להופעה - עם זאת, במקרים נדירים - של תגובות אלרגיות שיכולות להתרחש בעור.
