SELECTIN ® היא תרופה המבוססת על מלח נתרן של פראבסטטין
קבוצה טיפולית: חומרים להורדת שומנים-מעכב HMG-CoA רדוקטאז
אינדיקציות SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® משמש כטיפול תרופתי בדיסליפידמיה מעורבת ובהיפרכולסטרולמיה ראשונית או משפחתית הטרוזיגטית, כאשר תזונה מתאימה ואורח חיים נכון לא הניבו תוצאות טיפוליות משביעות רצון.
SELECTIN ® יכול לשמש גם למניעת מחלות לב וכלי דם בחולים עם היסטוריה קלינית קודמת של אירועים כליליים, אוטם שריר הלב, אירועים מוחיים וסוגים שונים של מחלות של מערכת הלב וכלי הדם.
SELECTIN ® משמש גם לטיפול בהיפרליפידמיה לאחר ההשתלה בחולים שעברו טיפול דיכוי חיסוני.
מנגנון הפעולה SELECTIN ® Pravastatin
פרבסטטין, הנלקח דרך הפה, נספג במהירות ממערכת העיכול ומגיע לריכוז הפלזמה המרבי שלו כ -1.5 שעות לאחר צריכתו. חלק גדול מהתרופה עובר חילוף חומרים בכבד, עם היווצרות מטבוליטים לא פעילים, מה שגורם לזמינות הביולוגית המוחלטת של פראבסטטין לרדת לכ -17% מהמינון הכולל שנלקח.
הנתח הפעיל חודר באופן סלקטיבי לתאי הכבד, ומפעיל "עיכוב ישיר" על האנזים HMG-CoA רדוקטאז, הנחוץ לסינתזת הכבד של הכולסטרול. הפחתת רמות הכולסטרול בתוך הפטוציט, באמצעות מנגנון משוב חיובי, מגבירה את הביטוי של קולטני LDL על פני התא, ובכך משפרת את ספיגת ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה (הנקראת LDL). פעולה כפולה זו, המלווה גם ב"הפחתה בלתי נמנעת בסינתזה של VLDL (מבשרי LDL), קובעת ירידה ניכרת בריכוז הדם של כולסטרול LDL כבר לאחר שבוע של טיפול. עם זאת, האפקט הטיפולי נוטה להיות מקסימלי. רק בשבוע הרביעי מתחילת הטיפול.
השפעה ביולוגית זו, הנתמכת כנראה גם בפעולה פלוטרופית של סטטינים, מביאה לירידה משמעותית בסיכון הקרדיווסקולרי ושכיחותן של מחלות נלוות.
כשעה וחצי לאחר הצריכה, pravastatin מסולק במידה רבה בצואה, בעוד שהשאר מופרש בשתן.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. האפקטיביות של פרבסטטין
J Hum Hypertens. 1994 יולי; 8: 525-30.
יעילות ובטיחות של פראבסטטין בחולים עם יתר לחץ דם כולסטרול בטיפול תרופתי נגד יתר לחץ דם.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
מחקר זה, שנערך על מטופלים עם היפרכולסטרולמיה (הכולסטרול הכולל העולה על 250 מ"ג / ד"ל) ויתר לחץ דם, הוכיח כיצד מתן פראבסטטין במינונים של 20 ו -40 מ"ג ליום יכול להבטיח הפחתה של יותר מ -27% בסך הכולסטרול וכ -35% כולסטרול LDL, ללא קשר לסוג הטיפול הניתן ליתר לחץ דם.
2. האפקטיביות הפליאוטרופית של פרבסטטין
Eur J פארמקול. 2010 25 במרץ; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 בינואר.
פעילות נוגדת חמצון במבחנה של פראבסטטין מספקת הגנה על כלי הדם.
קאסן מ, מונטרו MJ, סביליה MA.
מספר מחקרים ברחבי העולם מנסים להבהיר ולזהות את ההשפעות שאינן מורידות שומנים של פרובסטטין, הכרוכות כנראה במניעת מחלות לב וכלי דם. מחקר זה, שנערך במבחנה על תרביות תאים, הוכיח כיצד פרובסטטין יכול להפעיל פעולה נוגדת חמצון עוצמתית וכלי הדם, באמצעות מנגנונים שאינם תלויים בעיכוב ייצור החומצה המלונית.
3. סטטינים נגד סרטן?
סרטן Eur J. 18 באוגוסט 2010 [Epub לפני ההדפסה]
הוספת פרבסטטין לכימותרפיה בקרצינומה קיבה מתקדמת: ניסוי אקראי שלב II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
מספר מחקרים, הנמצאים עדיין בשלב ניסיוני, תומכים בפעולה האנטי -גידולית של סטטינים, המופעלים על ידי עיכוב סינתזת הכולסטרול (אלמנט הנחוץ להיווצרות קרום התא). ניסוי קליני זה השתמש בפראווסטטין כתוסף כימותרפי לטיפול בסרטן קיבה מתקדם, אך לא השיג כל סוג של שיפור. הפער הקיים בין ההשערה הביולוגית - הנתמכת על ידי ניסויים במבחנה - לבין הפרקטיקה הקלינית, אינו מאפשר לנו להביע דעה חד משמעית לגבי התועלת הזו.
שיטת השימוש והמינון
SELECTIN ® 20/40 מ"ג טבליות pravastatin: המינון המשמש ביותר לטיפול בהיפרכולסטרולמיה ראשונית הוא בין 10 ל -40 מ"ג ליום, נלקח במנה אחת, אולי לפני השינה. ניסוח המינון הספציפי חייב להתבצע על ידי הרופא לאחר "הערכה מדוקדקת של מצבו הפיזי-פתולוגי של המטופל, ולאחר אי הכללת גורמים אפשריים להיפר-כולסטרולמיה משנית. על פי המטרה הטיפולית והתוצאות שנמצאו, ניתן להתאים את המינון, לאחר כ -4 שבועות, את התקופה הדרושה להשגת האפקט הטיפולי המרבי.
בכל מקרה, לפני כל טיפול תרופתי, מומלץ לאמץ אורח חיים בריא ותזונה דלת שומן, להמשך גם במהלך התהליך הטיפולי.
במניעת מחלות לב וכלי דם, המינון של SELECTIN ® בשימוש בדרך כלל היה 40 מ"ג ליום, בעוד שבהיפרליפידמיה לאחר ההשתלה המינון של 10 מ"ג ליום היה בשימוש בדרך כלל, כדי להתאים אותו בסופו של דבר במקרה של תגובה טיפולית מופחתת.
בכל מקרה, לפני נטילת SELECTIN ® Pravastatin - עליך להיות רשום מראש ולבדוק על ידי הרופא שלך.
אזהרות SELECTIN ® Pravastatin
בדומה לסטטינים אחרים, טיפול בפראווסטטין דורש מעקב אחר תפקודי הכבד והטרנסמינאזות. למעשה יש צורך לתת את התרופה בזהירות לחולים עם היסטוריה קלינית קודמת של מחלת כבד, על מנת להימנע - אם כי נדירים - מתופעות לוואי לא נעימות.
אותה זהירות צריכה להישמר כלפי מטופלים עם היסטוריה קודמת של מיופתיה, או בעלי נטייה להתפתחות מחלות של שרירי השלד; במקרים אלה יהיה צורך במעקב תקופתי אחר רמות הקריאטין קינאז בכדי להימנע מפרקים של רבדומיוליזה. מעקב זהה, לעומת זאת, אינו נדרש למטופלים ללא היסטוריה קלינית כזו, כל עוד תמיד מתברר היעדר כאבי שרירים וחולשה מתמשכת.
בהתחשב בנוכחות הלקטוז בקרב החומרים המורכבים, SELECTIN ® יכול ליצור בעיות במערכת העיכול בחולים עם סובלנות לקויה של גלוקוז / גלקטוז, או עם תסמונת של חוסר באנזים לקטז.
לאור המחקרים הנוכחיים ומנגנון הפעולה של התרופה, פראבסטטין לא צפוי להשפיע על טווח הקשב התקין של המטופל; לכן נראה כי הוא אינו משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
הריון וחזה
מספר מחקרים הראו היעדר השפעות טרטוגניות של פראבסטטין על העובר; עם זאת, השימוש ב- SELECTIN ® הוא התווית מאוד בהריון, בהתחשב בחשיבות הכולסטרול בשלבי האמבריוגנזה והתפתחות העובר.
יש להפסיק את ההנקה גם במקרה של טיפול בפראבסטטין, גם אם כמויות החומר הפעיל הנמצא בחלב אם זניחות.
אינטראקציות
שלא כמו סטטינים ומעכבים רבים אחרים של האנזים HMG-CoA רדוקטאז, מטבוליזם הכבד של פראבסטטין אינו נתמך אך ורק על ידי ציטוכרום P450 3A4. מאפיין זה מפחית אפוא את האינטראקציות הפוטנציאליות עם מעכביו או הממריצים שלו (חומצה אצטילסליצילית, וורפרין, ציקלוספורין ... ) ושומר על הפרופיל הפרמקוקינטי שלו יציב למדי.
לעומת זאת, נדרשת התאמת מינון במקרה של צריכה מקבילה של תרופות אחרות להורדת שומנים.
התוויות נגד SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® היא התווית במקרה של רגישות יתר לאחד ממרכיביה, לסוגים שונים של מחלות כבד ובתקופת ההריון וההנקה.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
המחקרים השונים שנערכו על הסבילות והבטיחות של פראבסטטין הראו כי שכיחות תופעות הלוואי דומה לזו שנצפתה במדגם הביקורת.תגובות הלוואי השכיחות ביותר היו כולן בעלות משמעות קלינית מוכללת, כגון שלשולים, בחילות, הקאות, גזים, סחרחורת ואסתניה.
תגובות חמורות יותר הקשורות למערכות השרירים, הלב וכלי הדם והכבד היו בהחלט נדירות וחולפות יותר, עד כדי כך שנעלמו במהירות לאחר הפסקת הטיפול.
הערה
SELECTIN ® נמכר רק במרשם רופא.
המידע על SELECTIN ® Pravastatin המתפרסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
