AULIN ® Nimesulide

AULIN ® היא תרופה המבוססת על Nimesulide

קבוצה טיפולית: תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות ואנטי-ריאומטיות

אינדיקציות AULIN ® Nimesulide

AULIN ® מיועדת לטיפול סימפטומטי לטווח קצר בכאבים דלקתיים או גינקולוגיים חריפים, כגון אלו הקיימים במקרה של דיסמנוריאה.

מנגנון הפעולה AULIN ® Nimesulide

Nimesulide, המרכיב הפעיל של AULIN ®, היא תרופה נוגדת דלקת שאינה סטרואידית, אשר בשל תכונותיה הכימיות המיוחדות, ובמיוחד עבור הקבוצה הפונקציונלית של סולפואניליד, מייצגת את אבות המשנה של סולפונאמידים.
עקרון פעיל זה שאינו חומצי, נלקח דרך הפה, מגיע לסביבת הקיבה שבה הוא הופך לצורה הממוגנת, הוא הופך להיות מסיס יותר בשפתיים על ידי חציית קרום התא בקלות ובכך שומר על זמינות ביולוגית הגדולה מ- 50% מהמינון הכולל שנלקח.
הגיע לשיא הפלזמה לאחר כשעתיים וקשור לחלבוני פלזמה, נימסוליד מופץ בין האיברים והמערכות השונות בהם הוא מפעיל את פעולתו הטיפולית
למעשה, מחקרים שונים הראו כיצד מרכיב פעיל זה יכול בעיקר להפעיל השפעה מעכבת נגד COX2, המבטיח:

• עיכוב הסינתזה של פרוסטגלנדינים כגון PGE2, עם פעולה פרו-דלקתית, אלגוגנית ופירוגנית;
• פעולה נוגדת חמצון רגישה, המעכבת את שחרורם של סוכני חמצון על ידי נויטרופילים וגמילה מהאורגניזם מהפעולה הפתוגנית של אניון הסופר -חמצן;
• הגנה על רקמות הסחוס ועל המטריצה ​​החוץ -תאית על ידי עיכוב של אנזימים מסוימים בעלי פעילות פרוטאוליטית וידועים כ- metalloproteas.

כל מנגנוני הפעולה המולקולריים לעיל מאפשרים לנימסוליד לפעול כאנטי דלקתית ומשכך כאבים, תוך שמירה על פעולת ההגנה של כמה פרוסטגלנדינים על בריאות רירית הקיבה.

בתום פעילותה, לאחר כ 3-5 שעות, היא עוברת חילוף חומרים בכבד על ידי המערכת הציטוכרומית CYP2C9 ולאחר מכן מסולקת בצורה של מטבוליט לא פעיל בעיקר בשתן.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. ניסוליד כסוכן חיידק
Eur J Med Chem. 2012 ינואר; 47: 432-44. Epub 2011 15 בנובמבר.

החל ממעכב COX-2 nimesulide ועד לסוכן חזק נגד סרטן: סינתזה, במבחנה, in vivo והערכה פרמקוקינטית.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

מחקר ניסיוני המעריך את יעילותם של מעכבי COX2 כגון נימסוליד בטיפול בפתולוגיות ניאופלסטיות. ליתר דיוק, הוכח שעיקרון פעיל זה מסוגל להפחית את צמיחת תאי סרטן השד, מה שהופך אותו לבטוח ונסבל מבחינה פרמקוקינטית. .

2 .NIMESULIDE בהגנה על נזק עצבי
J Neurotrauma. 2012 1 במאי; 29: 1518-29. Epub 2012 29 במרץ.

למגנזיום סולפט ולנימסוליד יש השפעות סינרגיסטיות על הצלת נזקי המוח לאחר איסכמיה מוקדית חולפת.

וואנג LC, Huang CY, וואנג HK, וו MH, Tsai KJ.

מחקר ניסיוני מעניין מאוד המדגים כיצד צריכה בו זמנית של נימסוליד ומגנזיום סולפט יכולה להפחית את הנזק העצבי הנגרם על ידי אירועים איסכמיים חולפים.

3. הדם הקשור בשימוש ב- NIMESULIDE

דוחות J Med Case. 2011 9 בדצמבר; 5: 568.

דימום רטרופריטוניאלי ספונטני דו -צדדי בחולה באונימסוליד: דיווח על מקרה.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

דו"ח מקרה המכחיש תופעת לוואי חשובה הקשורה לטיפול בנימסוליד בחולה בן 50 עם ספונדיליטיס. במקרה זה, דימום רטרופריטוניאלי הסתכן בפגיעה רצינית בתפקוד הכליות.

שיטת השימוש והמינון

AULIN ®
100 מ"ג טבליות נימסוליד;
גרגירים להשעיה דרך הפה של 50 או 100 מ"ג נימסוליד;
נרות לשימוש רקטלי של 200 מ"ג נימסוליד.
לטיפול בכאב חריף, בדרך כלל מומלץ למבוגרים ליטול טבליה או שקיק של 100 מ"ג נימסוליד, פעמיים ביום, רצוי לאחר הארוחה, או נרות 200 מ"ג, תמיד פעמיים ביום.
הרופא שלך יכול לבדוק את המינון בהתאם לחומרת הפתולוגיה, היעילות הטיפולית ומעל לכל נוכחות ההקשר של פתולוגיות המשפיעות על הכבד והכליה.

אזהרות AULIN ® Nimesulide

יש להבין את הטיפול ב- AULIN ® כטיפול סימפטומטי קצר מועד, שימושי להתגברות על מצבים כואבים חריפים.
מסיבה זו, ומאחר ששכיחות תופעות הלוואי היא פרופורציונאלית למשך הטיפול, מומלץ להגביל את צריכת הנימסוליד לזמן הקצר ביותר האפשרי.
יש לנקוט משנה זהירות במיוחד בחולים הסובלים ממחלות כבד, כליות או מערכת העיכול, אשר צריכים להתייעץ עם רופא לפני תחילת ה- AULIN ולהסכים על ניטור תקופתי של יעילות ובטיחות הטיפול.
במידה ויופיעו תופעות לא רצויות, על המטופל לפנות מיד לרופא המטפל בהתחשב באפשרות להפסיק את הטיפול הנוכחי באופן מיידי.
AULIN ® בטבליות מכיל לקטוז, לכן צריכתו אינה מומלצת בחולים עם אי סבילות ללקטוז, מחסור באנזים לקטז ותסמונת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.
גרעיני AULIN ® להשעיה דרך הפה, לעומת זאת, מכילים סוכרוז, מה שהופך אותו לא מתאים לחולים הסובלים מתסמונות תורשתיות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז / גלקטוז וחוסר סוכרוז-איזומלטאז.

הריון וחזה

בהתחשב ביכולת של nimesulide להפחית באופן משמעותי את ייצור הפרוסטגלנדינים, מולקולות שימושיות להבטחת התפתחות עוברית ועוברית תקינה, השימוש ב- AULIN ® הוא התווית לאורך כל ההריון.
למעשה, מחקרים שונים מראים כיצד הנחת NSAIDs במהלך ההיריון יכולה להגדיל באופן משמעותי את הסיכון למומים במערכת הנשימה והלב וכלי הדם של הילד שטרם נולד, תוך הגדלת הסיכון לדימום וסיבוכים בזמן הלידה.

אינטראקציות

בדומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, גם נימסוליד יכול לקיים אינטראקציה עם מרכיבים פעילים שונים המסוגלים לשנות את המאפיינים הפרמקוקינטיים והפרמקודינמיים שלהם ואת פרופיל הבטיחות שלהם.
מסיבה זו, על המטופל לשים לב במיוחד לצריכה הקונטקסטואלית של:

• משתנים, מעכבי ACE, אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II, מתוטרקסט וציקלוספורין, המסוגלים להגביר את הרעילות הכלית של נימסוליד;
• חומצה ולפרואית, פנופיברטים, סליצילטים, טולבוטמיד המסוגלים להתחרות עם נימסוליד על קישור לאתר הפעיל, ובכך להפחית את יעילותו הטיפולית;
• רכיבים פעילים המסוגלים לשנות את תנועתיות הקיבה, ובכך לגרום לשינויים משמעותיים בספיגת התרופה;
• אנטיביוטיקה ומצעים של אנזימים ציטוכרום, עקב השינויים בתכונות הפרמקוקינטיות והפרמקודינמיות;
• תרופות NSAIDs ואופיואידים, בהתחשב באפקט המשכך כאבים המוגבר של האינטראקציה שלהם;
• נוגדי קרישה, בהתחשב בסיכון מוגבר לדימום הקשור לשימוש בו זמנית בתרופות NSAID.

התוויות נגד AULIN ® Nimesulide

השימוש ב- AULIN ® הוא התווית במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו, אי ספיקת כליות וכליות, כיבים בקיבה ופתולוגיות במערכת העיכול ואי ספיקת לב חמורה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

למרות ש- nimesulide מציגה פעילות מעכבת ישירה בעיקר נגד COX2, ומפחיתה את הסיכון לתגובות שליליות המשפיעות על מערכת העיכול, כדאי לזכור כיצד טיפול AULIN ® יכול לקבוע את המראה של:

• תגובות דרמטולוגיות המבוססות על אלרגיה כגון פריחה בעור, גירוד, כוורות ובצקת;
• תגובות המטולוגיות כגון אנמיה, נויטרופיליה, טרומבוציטופניה, גרגיר ציטופניה;
• תגובות מרכזיות כגון ישנוניות, כאבי ראש, נדודי שינה וסחרחורת;
• תגובות לב וכלי דם כגון טכיקרדיה ויתר לחץ דם;
• תגובות במערכת העיכול כגון כאבים אפיגסטרים, בחילות, הקאות, שלשולים וגסטרלגיה;
• תגובות מטבוליות כגון היפרקלמיה;
• תגובות נשימה על בסיס אלרגי כגון אסטמה, קוצר נשימה וברונכוספזם;
• הפרעות אורוגניטליות כגון דיסוריה, אוליגוריה והמטוריה מבודדת;
• שינויים בתפקוד הכבד.

ברוב המקרים, עם זאת, תופעות לוואי אלו השפיעו על מטופלים שנטלו או היו נתונים לטיפולים לא מספקים וממושכים לאורך זמן.

הערה

AULIN ® היא תרופה הכפופה למרשם רפואי חובה.

המידע על AULIN ® Nimesulide המתפרסם בדף זה עשוי להיות מיושן או אינו שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.