VASEXTEN - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Vasexten - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

מרכיבים פעילים: Barnidipine (Barnidipine hydrochloride)

Vasexten 10 מ"ג כמוסות לשחרור שונה
Vasexten 20 מ"ג כמוסות לשחרור שונה

מדוע משתמשים ב- Vasexten? לשם מה זה?

החומר הפעיל ב- Vasexten שייך לקבוצת תרופות הנקראות חוסמי תעלות סידן. Vasexten גורם להתרחבות כלי הדם וכתוצאה מכך הורדת לחץ הדם. כמוסות Vasexten הן "שחרור מורחב". המשמעות היא שהעקרון הפעיל נספג בגוף בהדרגה והשפעתו מתארכת לאורך זמן, מסיבה זו מספיקה רק מנה אחת ליום.

Vasexten משמש לטיפול בלחץ דם גבוה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Vasexten

אל תיקח Vasexten

אם אתה אלרגי לברנידיפין או לאחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6)
אם אתה אלרגי לדיהידרופירידינים (חומרים המצויים בתרופות המשמשות לטיפול ביתר לחץ דם)
אם אתה סובל ממחלת כבד
אם יש לך מחלת כליות חמורה
אם יש לך אחת ממחלות הלב הבאות: אי ספיקת לב לא מטופלת, צורות מסוימות של כאבים בחזה (עקב תעוקת חזה לא יציבה) או דום לב חריף
אם אתה משתמש באחת מהתרופות הבאות: מעכבי פרוטאז (תרופות המשמשות לטיפול באיידס), קטוקונזול או איטרקונזול (תרופות המשמשות לטיפול בזיהומים פטרייתיים), אריתרומיצין או קליתרומיצין (אנטיביוטיקה).

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Vasexten

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת Vasexten

אם יש לך מחלת כליות
אם אתה סובל ממחלת לב

ילדים ומתבגרים

אסור לתת Vasexten לילדים או למתבגרים מתחת לגיל 18.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Vasexten

תרופות אחרות ו- Vasexten

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.

זה חשוב במיוחד אם אתה משתמש באחת מהתרופות הבאות, שכן אסור ליטול אותן יחד עם Vasexten:

מעכבי פרוטאז (תרופות המשמשות לטיפול באיידס)
קטוקונזול או איטרקונזול (תרופות המשמשות לטיפול בזיהומים פטרייתיים)
אריתרומיצין או קליתרומיצין (אנטיביוטיקה)

ספר גם לרופא אם אתה נוטל:

תרופות אחרות לטיפול ביתר לחץ דם, שעלולות לגרום לירידה נוספת בלחץ הדם
cimetidine (תרופה המשמשת לטיפול במחלות קיבה) מכיוון שהיא עלולה להגביר את ההשפעה של Vasexten
פניטואין או קרבמזפין (תרופות המשמשות לטיפול באפילפסיה) או ריפמפיצין (אנטיביוטיקה), שכן ייתכן שתזדקק למינון גבוה יותר של Vasexten. אם תפסיק ליטול אחת מהתרופות הללו, הרופא שלך עשוי להפחית את מינון Vasexten.

Vasexten עם אוכל, שתייה ואלכוהול

היזהר במיוחד בעת שתיית אלכוהול או מיץ אשכוליות, מכיוון שמשקאות אלה יכולים להגביר את השפעת Vasexten.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

אם הינך בהריון או מניקה, חושבת שאת בהריון או מתכננת ללדת, פנה לייעוץ מהרופא או הרוקח לפני נטילת התרופה.

אין להשתמש ב- Vasexten אם הינך בהריון, אלא אם כן יש צורך בכך בבירור. אין להשתמש ב- Vasexten אם את מניקה. ניתן להפריש בחלב אם.

נהיגה ושימוש במכונות

אין נתונים המצביעים על כך ש- Vasexten עלול לפגוע ביכולת הנהיגה והשימוש במכונות. עם זאת, Vasexten יכול לגרום לסחרחורת, לכן עליך להיות בטוח בהשפעת התרופה הזו עליך לפני נהיגה או שימוש במכונות.

כמוסות Vasexten מכילות סוכרוז.

אם הרופא שלך אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.

מינון ושיטת השימוש כיצד להשתמש ב- Vasexten: מינון

מִנוּן

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם אינך בטוח, פנה לרופא או לרוקח.

המינון ההתחלתי הרגיל הוא כמוסה אחת של Vasexten 10 מ"ג פעם ביום. הרופא שלך עשוי להגדיל את המינון לכמוסה אחת של Vasexten 20 מ"ג פעם ביום, או שתי כמוסות של 10 מ"ג פעם ביום.

אם אתה קשיש אתה יכול להשתמש במינון הרגיל. סביר יותר שהרופא שלך יעקוב אחריך ביתר שאת בתחילת הטיפול.

הוראות לשימוש נכון

קח את הכמוסה פעם ביום, בבוקר. עדיף לשלב את נטילת הכמוסה בפעולה יומית, כגון צחצוח שיניים או ארוחת בוקר.
בלע את הכמוסות בשלמותן, רצוי עם כוס מים, אתה יכול לקחת Vasexten לפני, במהלך או אחרי הארוחה, כרצונך.
גם אם אין לך סימנים או תסמינים של יתר לחץ דם, חשוב שתמשיך לקחת Vasexten כל יום כדי לקבל את מלוא היתרונות של הורדת לחץ הדם.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Vasexten

אם אתה לוקח יותר Vasexten ממה שאתה צריך

אם נטלת בטעות כמות גדולה של כמוסות בו זמנית, עליך לפנות מיד לרופא או לבקש להעבירו לחדר מיון של בית חולים. סימפטומים שעלולים להתעורר בעקבות מנת יתר הם חולשה, ירידה או עלייה בקצב הלב, נמנום, בלבול, בחילות, הקאות ועוויתות.

אם שכחת לקחת Vasexten

אם שכחת ליטול Vasexten בזמן הרגיל של היום, קח את הכמוסה בהקדם האפשרי באותו היום. אם אתה זוכר רק למחרת, אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על כמוסה שנשכחה, אלא להמשיך במינון היומי באופן קבוע.

אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Vasexten

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם יש לך תגובה אלרגית חמורה הגורמת לקשיי נשימה או סחרחורת, עליך ליידע את הרופא או האחות מיד.

Vasexten יכול לגרום:

שכיח מאוד: משפיע על יותר מ -1 מתוך 10 חולים

כְּאֵב רֹאשׁ
אדמומיות בפנים
הצטברות נוזלים (בצקת) בידיים וברגליים

שכיח: משפיע על עד 1 מתוך 10 חולים:

סְחַרחוֹרֶת
דפיקות לב

לא ידוע: לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים

דופק מהיר
בדיקות דם המראות שינויים בתפקודי הכבד
פריחה

תופעות לוואי אלו בדרך כלל מפחיתות או נעלמות במהלך הטיפול (תוך חודש להצטברות נוזלים ותוך שבועיים לשטיפת פנים, כאבי ראש ודפיקות לב).

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אחסן כמוסות Vasexten מתחת ל 25 ° C.

אין להשתמש ב- Vasexten לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

מה מכיל Vasexten

כל כמוסה של Vasexten מכילה 10 מ"ג או 20 מ"ג של ברנידיפין הידרוכלוריד, שווה ערך ל -9.3 מ"ג ו -18.6 מ"ג של ברנידיפין לכל כמוסה, בהתאמה.
המרכיבים הנוספים הם: תכולת הקפסולה: קרבוקסימתילאתילצלולוזה, פוליסורבט 80, סוכרוז, אתילצלולוז וטלק. מעטפת הקפסולה: דו תחמוצת טיטניום (E 171), תחמוצת ברזל צהובה (E 172) וג'לטין. דיו להדפסה: מעטפת, פרופילן גליקול (E 1520), תחמוצת ברזל שחורה (E 172), אמוניה.

איך Vasexten נראה ותכולת האריזה

כמוסות צהובות.

כמוסות Vasexten 10 מ"ג מסומנות בקוד 155 10

כמוסות Vasexten 20 מ"ג מסומנות בקוד 155 20

כמוסות Vasexten ארוזות בשלפוחיות אלומיניום / אלומיניום (עם ציפוי PVC ופוליאמיד) הכלולות בקרטונים של 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 או 100 כמוסות. לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Vasexten ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההפעלה של מכונות ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר הרשאה לשווק 09 .0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מידע מפורטות ואיכות.

01.0 שם התרופה

VASEXTEN 10 MG שינויים בקפסולות שחרור.

02.0 הרכב איכותי וכמותי

Vasexten מכיל ברנידיפין הידרוכלוריד.

Vasexten® 10 מ"ג כמוסות עם שחרור שונה, קשות המכילות 10 מ"ג ברנידיפין הידרוכלוריד, שווה ערך ל -9.3 מ"ג ברנידיפין לכל כמוסה.

לרשימת החומרים המלאים ראו סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

כמוסות עם שחרור שונה, קשות.

קפסולות Vasexten 10 מ"ג משתנות צהובות ומסומנות 155 10.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

יתר לחץ דם חיוני קל עד בינוני.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מִנוּן

המינון ההתחלתי המומלץ הוא 10 מ"ג פעם ביום בבוקר, אך ניתן להגדילו עד 20 מ"ג פעם ביום במידת הצורך. ההחלטה להגדיל את המינון צריכה להתקבל רק לאחר השגת יציבות מלאה של ערכי לחץ הדם עם המינון ההתחלתי, שלרוב נמשך לפחות 3-6 שבועות.

יְלָדִים

מכיוון שאין נתונים זמינים לילדים (מתחת לגיל 18), אסור לתת barnidipine לילדים.

מטופלים מבוגרים

אין צורך להתאים את המינון בחולים קשישים. רצוי להקדיש תשומת לב רבה יותר בתחילת הטיפול.

חולים עם תפקוד כלייתי

בחולים הסובלים מתפקוד כלייתי קל עד בינוני, יש להקפיד על הגדלת המינון מ- 10 ל- 20 מ"ג פעם ביום. עיין בסעיפי "התוויות נגד" ו"אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש ".

חולים עם אי ספיקת כבד

עיין בסעיף "התוויות נגד".

שיטת ניהול

קח את הכמוסות רצוי עם כוס מים ניתן לקחת Vasexten לפני, במהלך או אחרי הארוחה.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל (או לדיהידרופירידינים אחרים) או לכל אחד מהחומרים הנלווים.

אי ספיקת כבד. תפקוד כלייתי חמור (פינוי קריאטינין אנגינה פקטוריס לא יציבה ואוטם שריר הלב החריף (בארבעת השבועות הראשונים). אי ספיקת לב לא מטופלת.

רמות הדם של ברנידיפין עשויות לעלות בעת שימוש בשילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים (כפי שמוצג במחקרי אינטראקציה חוץ גופית). לכן אין לשלב תרופות אנטי -פרוטזיות, קטוקונזול, איטרקונזול, אריתרומיצין וקלריתרומיצין.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

יש להשתמש בזהירות ב- Vasexten בחולים הסובלים מתפקוד כלייתי קל עד בינוני (פינוי קריאטינין בין 10 ל -80 מ"ל לדקה) (ראה סעיף 4.2 "מינון ושיטת מתן").

השילוב של חוסם תעלות סידן עם תרופה המפעילה אפקט אינוטרופי שלילי עלול לגרום לאי ספיקת לב, תת לחץ דם או אוטם שריר הלב (אחר) בחולים בסיכון גבוה (למשל חולים עם היסטוריה של אוטם שריר הלב).

כמו כל נגזרות דיהידרופירידין, יש להשתמש בזהירות בחולים Vasexten בחולים עם תפקוד לקוי של החדר השמאלי, בחולים עם חסימת תעלת יציאת החדר השמאלי ובחולים עם פירוק לב ימין מבודד, למשל. לב ריאתי.

Barnidipine לא נחקר בחולי NYHA בדרגה III או IV.

זהירות מומלצת גם בעת מתן ברנידיפין לחולים עם מחלת סינוסים חולה (בהעדר קוצב לב).

חינוך בַּמַבחֵנָה מצביעים על כך שברנידיפין עובר חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450 3A4 (CYP3A4). לא בוצעו מחקרי אינטראקציה in vivo על השפעת תרופות המעכבות או גורמות לאנזים ציטוכרום P450 3A4 על הפרמקוקינטיקה של ברנידיפין. מבוסס על תוצאות מחקרי אינטראקציה בַּמַבחֵנָה, יש לנקוט משנה זהירות כאשר ברנידיפין נקבע במקביל למעכבים חלשים או לעוררים של האנזים CYP3A4 (ראה סעיף "אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה").

המוצר מכיל סוכרוז; לכן חולים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, תסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או אי ספיקת סוכראס-סומלטאז לא צריכים לקחת תרופה זו.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

מתן טיפול בו זמני של ברנידיפין וסוכני יתר לחץ דם אחרים עלול לגרום להשפעה נוספת נגד יתר לחץ דם.

ניתן להשתמש ב- Vasexten במקביל לחוסמי בטא או מעכבי ACE.

פרופיל האינטראקציה הפרמקוקינטית של ברנידיפין לא נחקר ביסודיות. חינוך בַּמַבחֵנָה מראים שברנידיפין עובר חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P450 3A4 (CYP3A4).

לא בוצעו מחקרי אינטראקציה מעמיקים in vivo השפעת תרופות המעכבות או גורמות לאנזים CYP3A4 על הפרמקוקינטיקה של ברנידיפין.

נתונים המתקבלים ממחקרים בַּמַבחֵנָה מראים שציקלוספורין יכול לעכב את חילוף החומרים של ברנידיפין. עד לקבלת מידע ממחקרים in vivo, אין לרשום barnidipine במקביל למעכבי CYP3A4 רבי עוצמה, כגון אנטי פרוטאז, קטוקונזול, איטרקונזול, אריתרומיצין וקליתרומיצין (ראה סעיף 4.3 "התוויות נגד"). יש להיזהר בשימוש במקביל במעכבי CYP3A4 חלשים או מעודדים. במקרה של שימוש במקביל עם מעכבי CYP3A4 לא מומלץ להגדיל את המינון של ברנידיפין ל -20 מ"ג.

מתן טיפול מקביל של סימטידין במחקר אינטראקציה ספציפי הביא בממוצע להכפלה של רמות הפלזמה של ברנידיפין. לכן יש להיזהר בשימוש במקביל בברנידיפין וסימטידין.

ייתכן שיהיה צורך במינון גבוה יותר של ברנידיפין כאשר ניתנת ברנידיפין במקביל לתרופות המניעות אנזים, כגון פניטואין, קרבמזפין וריפמפיצין. אם המטופל יפסיק להשתמש בתרופה המניעה אנזים, יש לקחת בחשבון את הפחתת המינון של ברנידיפין.

מבוסס על תוצאות מחקרי אינטראקציה בַּמַבחֵנָה עם (בין היתר) סימבסטטין, מטופרולול, דיאזפם וטרפנאדין, לא סביר שברנידיפין ישפיע על הפרמקוקינטיקה של תרופות אחרות שעברו חילוף חומרים על ידי איזואנזים של ציטוכרום P450.

מחקר אינטראקציה in vivo הוכיח כי ברנידיפין אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין.

במחקר אינטראקציה, אלכוהול הביא לעלייה ברמות הפלזמה של ברנידיפין (40%), שאינה נחשבת רלוונטית מבחינה קלינית. כמו בכל מרחיבי כלי הדם וההורדה יתר לחץ דם, יש לנקוט משנה זהירות בצריכת אלכוהול במקביל מכיוון שהיא יכולה לשפר את השפעתה.

למרות שהקינטיקה של ברנידיפין לא השתנתה באופן משמעותי על ידי מתן מיץ אשכוליות, נצפתה השפעה צנועה.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין ניסיון קליני עם ברנידיפין בהריון או בהנקה. מחקרים בבעלי חיים אינם מצביעים על השפעות מזיקות ישירות על הריון, עובר / עובר או התפתחות לאחר הלידה. רק תופעות עקיפות נצפו (ראה 5.3). סוג הדיהידרופירידינים הראה את הפוטנציאל להארכת הלידה והלידה, שלא נצפו עם ברנידיפין, לכן יש להשתמש בברנידיפין רק בהריון אם התועלת מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

זמן האכלה

תוצאות ניסויים בבעלי חיים הראו כי ברנידיפין (או מטבוליטים שלו) מופרש בחלב אם. לכן אין מומלץ להניק בזמן השימוש ברנידיפין.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

אין נתונים זמינים המצביעים על השפעה שלילית אפשרית של Vasexten על היכולת לנהוג ולהפעיל מכונות. עם זאת, יש להיזהר מכיוון שסחרחורת או ורטיגו עלולים להתרחש במהלך טיפול נגד יתר לחץ דם.

04.8 תופעות לא רצויות

סיווג מערכת ואיברים 10 מ"ג 20 מ"ג הפרעות במערכת העצבים כְּאֵב רֹאשׁ נפוץ (≥1 / 100, מאוד נפוץ (≥ 1/10) סחרחורת / ורטיגו נפוץ (≥1 / 100, נפוץ (≥1 / 100, פתולוגיות לב דפיקות לב נפוץ (≥1 / 100, נפוץ (≥1 / 100, פתולוגיות כלי דם גלי חום נפוץ (≥1 / 100, מאוד נפוץ (≥ 1/10) הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול בצקת היקפית נפוץ (≥1 / 100, מאוד נפוץ (≥ 1/10)

התסמינים נוטים לרדת או להיעלם במהלך הטיפול (בצקת היקפית תוך חודש וגלי חום, כאבי ראש ודפיקות לב תוך שבועיים).

פריחות ועלייה (הפיכה) בפוספטאז אלקליין ובטרנסמינאזות בסרום הן תופעות לוואי ידועות של דיהידרופירידינים אחרים. למרות שדווחים על עלייה חולפת והפיכה של אנזימי כבד במקרים נדירים עם ברנידיפין, הם לא נחשבו רלוונטיים מבחינה קלינית.

למרות שמעולם לא נצפתה, תופעת הלוואי הבאה עשויה לעניין, כפי שקורה בשימוש בדיהידרופירידינים אחרים: היפרפלזיה של חניכיים.

חלק מהדיהידרופירידינים עלולים לעיתים רחוקות לגרום לכאבים קדם -פורדיאליים ול אנגינה פקטוריס. לעתים רחוקות מאוד, חולים עם אנגינה פקטוריס קיימת עלולים לחוות תדירות מוגברת, משך וחומרה של התקפות כאלה. ייתכנו מקרים בודדים של אוטם שריר הלב.

04.9 מנת יתר

לא דווח על מקרים של מנת יתר.

סימפטומים של שיכרון

באופן כללי, סימפטומים קליניים לאחר מנת יתר של חוסמי תעלות סידן מתפתחים תוך 30 עד 60 דקות לאחר מתן מנה של פי 5 עד המינון הטיפולי.

תיאורטית ניתן לחזות את תופעות הלוואי הבאות: לחץ דם נמוך, השפעות אלקטרו -פיזיולוגיות (ברדיקרדיה בסינוסים, הארכת הולכה של AV, בלוק AV בדרגה 2 ו -3), השפעות של מערכת העצבים המרכזית (סחרחורת, בלבול ולעיתים רחוקות עוויתות), תסמינים במערכת העיכול (בחילות והקאות) ) והשפעות מטבוליות (היפרגליקמיה).

טיפול בשיכרון

יש צורך בטיפול באשפוז במקרה של "שיכרון". טיפול סימפטומטי וניטור רציף של א.ק.ג מסומנים.

במקרה של מנת יתר, יש לבצע שטיפת קיבה בהקדם האפשרי.

יש לתת זריקה תוך ורידית (במינון של 0.2 מ"ל / ק"ג משקל גוף) של סידן (רצוי 10 מ"ל של תמיסת סידן כלוריד 10%) במשך 5 דקות, עד למינון כולל של 10 מ"ל. ב -10% התכווצות שריר הלב , קצב הסינוסים והולכה אטריובנטריקולרית ישתפרו אפוא.

ניתן לחזור על הטיפול כל 15-20 דקות (עד סה"כ 4 מנות) בהתאם לתגובת המטופל. יש לעקוב אחר רמות הסידן.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: תרופות נגד יתר לחץ דם. קוד ATC C08CA12.

מנגנון הפעולה:

ברנידיפין (איזומר S טהור, S) הוא חוסם תעלות סידן ליפופיליות של 1,4-דיהידרופירידין המציג "זיקה גבוהה לתעלות הסידן של תאי השריר החלקים בדופן הכלי. הקינטיקה של קולטני ברנידיפין מאופיינת במראה של d "פעולה איטית וקשר חזק ומתמשך. הפחתת ההתנגדות ההיקפית הנגרמת על ידי ברנידיפין גורמת להורדת לחץ הדם. כאשר משתמשים ב- Vasexten, ההשפעה נגד יתר לחץ דם נמשכת לאורך כל 24 השעות.

השימוש ב- Vasexten בטיפול כרוני אינו מוביל לעלייה בקצב הלב הבסיסי.

ההשפעה של ברנידיפין על תחלואה ותמותה קרדיווסקולרית לא נחקרה.

עם זאת, מחקרים מבוקרים שסתיימו לאחרונה עם דיהידרופירידינים ארוכי טווח הצביעו על השפעות מועילות על תחלואה ותמותה בדומה לאלה של תרופות אחרות ליתר לחץ דם ביתר לחץ דם של קשישים.

השפעות מטבוליות:

לברנידיפין אין השפעה שלילית על הפרופיל הליפמי, גלוקוז בדם או אלקטרוליטים של הדם.

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה:

לאחר מתן חוזר של Vasexten® 20 מ"ג לנבדקים בריאים, לצריכה נלווית של מזון לא הייתה השפעה מובהקת סטטיסטית על AUC, Cmax, Tmax או t½.

רמות הפלזמה המרביות מושגות 5-6 שעות לאחר מתן אוראלי של Vasexten® 20 מ"ג.

ל- Vasexten יש זמינות ביולוגית מוחלטת של 1.1%.

ריכוזי הפלזמה של ברנידיפין עשויים להראות שונות ניכרת בין האינדיבידואלים.

הפצה:

חינוך בַּמַבחֵנָה מראים כי ברנידיפין נקשר 26-32% לאריתרוציטים אנושיים ובמידה גבוהה (89-95%) לחלבוני פלזמה. הניתוח בַּמַבחֵנָה מרכיבי החלבון מציין כי ברנידיפין נקשר בעיקר לאלבומין בסרום, ואחריו גליקופרוטאין חומצת אלפא 1 וליפופרוטאין בצפיפות גבוהה. ההתקשרות עם גלובולינות גמא מתרחשת במידה הרבה פחות.

בלימודים בַּמַבחֵנָה לא נצפו אינטראקציות בין תרופות המבוססות על חיסול קשירת חלבוני פלזמה.

טרנספורמציה ביולוגית:

Barnidipine הוא metabolized במידה רבה למטבוליטים לא פעילים. אין היפוך כיראלי in vivo של האיזומר הטהור S, S. התגובות העיקריות הן Ndebenzilization של שרשרת הצד, הידרוליזה של אסתר N-benzylpyrrolidine, חמצון טבעת 1,4-דיהידרופירידין, הידרוליזה של האסטר מתיל והפחתת ה- קבוצת ניטרו נראה כי חילוף החומרים של ברנידיפין מתווך בעיקר על ידי משפחת האיזואנזים CYP3A.

הַפרָשָׁה:

חציון זמן החיסול הסופי החציוני מהפלזמה של Vasexten היה 20 שעות לאחר מתן טיפול חוזר על פי מודל אנליטי בן שני תאים.

חיסול מתרחש בעיקר באמצעות מטבוליזם. ברנידיפין ו / או מטבוליטים שלו מופרשים בצואה (60%), בשתן (40%) ובאוויר הננשף (פחות מ -1%). ברנידיפין אינו מופרש בשתן.

קבוצות מטופלים מיוחדות:

לאחר מנה אחת, רמות הפלזמה של ברנידיפין גבוהות פי 3 עד 4 בחולים הסובלים מתפקוד לקוי בכבד עד בינוני מאשר במתנדבים בריאים. השונות של רמות הפלזמה גדלה אף היא.

רמות הפלזמה של ברנידיפין כפולות בממוצע בחולים עם תפקוד כלייתי שאינו צריך לעבור המודיאליזה בהשוואה למתנדבים בריאים. רמת הפלזמה הממוצעת בחולים שעוברים המודיאליזה גבוהה פי 3 יותר מאשר במתנדבים בריאים, מלווה ב"שינוי מוגבר.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

נתונים לא קליניים לא מגלים שום סכנה מיוחדת לבני אדם על סמך מחקרים קונבנציונאליים בנושא פרמקולוגיה בטיחותית, רעילות למינון חוזר, גנוטוקסיות, פוטנציאל מסרטן, רעילות רבייה.