TROZOCINA - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

Trozocina - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

מרכיבים פעילים: אזיתרומיצין

אבקת Trozocin 200 מ"ג / 5 מ"ל להשעיה דרך הפה

מדוע משתמשים ב- Trozocin? לשם מה זה?

קטגוריה פרמצבטית

אנטיבקטריאליות לשימוש מערכתי; מקרולידים.

אינדיקציות תרפויטיות

טיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים רגישים לאזיתרומיצין.

דלקות בדרכי הנשימה העליונות (כולל אוטיטיס מדיה, סינוסיטיס, דלקת שקדים ודלקת הלוע);
דלקות בדרכי הנשימה התחתונות (כולל ברונכיטיס ודלקת ריאות);
זיהומים odontostomatological;
עור ורקמות רכות.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Trozocin

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנוספים (ראה "הרכב").

רגישות יתר לאריתרומיצין או לאחת מהאנטיביוטיקה של מקרוליד או קטוליד

אי ספיקת כבד חמורה.

Azithromycin הוא בדרך כלל התווית בהריון, הנקה וילדות מוקדמת מאוד (ראה "אזהרות מיוחדות").

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Trozocin

בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (GFR <10 מ"ל / דקה), נצפתה עלייה של 33% בחשיפה המערכתית לאזיתרומיצין.

אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם ליקוי כלייתי קל עד בינוני (GFR 10 - 80 מ"ל / דקה) בעוד שיש לנקוט משנה זהירות באנשים עם ליקוי חמור (GFR <10 מ"ל / דקה).

מכיוון שהכבד הוא דרך החיסול העיקרית, יש לנקוט משנה זהירות בפיקוח רפואי בשימוש באזיתרומיצין בחולים עם מחלת כבד או אי ספיקת כבד.

ניתן להשתמש במינון זהה לחולים עם תפקוד כבד תקין בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני.

מקרים של הפטיטיס פולמינטית המובילים למצבים של אי ספיקת כבד מסכנים חיים דווחו עם אזיתרומיצין (ראה "תופעות לוואי"). חלק מהחולים סבלו ממחלת כבד קיימת או שטופלו בטיפולים הפטוטוקסיים אחרים. במקרה של סימנים ותסמינים של תפקוד לקוי בכבד כגון התפתחות מהירה של אסתניה עם צהבת, שתן כהה, נטייה לדימום או אנצפלופתיה בכבד, יש לבצע בדיקות תפקודי כבד באופן מיידי. במקרה של תפקוד לקוי בכבד, יש להפסיק את הטיפול באזיתרומיצין.

בחולים שטופלו בנגזרות ארגוטמין, ניהול משותף של אנטיביוטיקה של מקרולידים גרם למשברים ארגוטיים. אין כרגע נתונים זמינים לגבי האפשרות התיאורטית להתקף ארגוטיזם; לפיכך, אסור לתת אזיתרומיצין וארגוטמין בו זמנית.

כמו כל תכשיר אנטיביוטי אחר, מומלץ להתבונן במיוחד על התרחשות אפשרית של זיהומי-על עם מיקרואורגניזמים לא רגישים כולל פטריות.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Trozocin

ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.

נוגדי חומצה

במחקר פרמקוקינטי של ההשפעות של מתן תרופות נוגדות חומצה ובין אזיתרומיצין במקביל, לא נצפתה השפעה על הזמינות הביולוגית של אזיתרומיצין, אם כי נצפתה ירידה של כ -25% בריכוז הסרום המרבי. לכן, חולים בטיפול באזיתרומיצין וחומצות חומצה לא צריכות ליטול שתי התרופות בו זמנית.

צטיריזין

במתנדבים בריאים, ניהול משותף של משטר של 5 ימים של אזיתרומיצין ו -20 מ"ג ציטיריזין במצב יציב לא גילה שום אינטראקציות פרמקוקינטיות או שינויים משמעותיים במרווח QT.

דידנוזין (דידוקסינוזין)

נצפתה מתן מינון יומי של אזיתרומיצין 1200 מ"ג ליום ודידנוזין 400 מ"ג ליום ב -6 חולים חיוביים ל- HIV ללא השפעה על הפרמקוקינטיקה של דידנוזין במצב יציב בהשוואה לפלסבו.

דיגוקסין (מצעי P-gp)

דווח על מתן מקביל של אנטיביוטיקה מקרולידית, כולל אזיתרומיצין, עם מצעי P-גליקופרוטאין כגון דיגוקסין כמעלה את רמת הסרום של מצע ה- P-גליקופרוטאין. לכן, אם ניתנים בו זמנית אזיתרומיצין ו- P-gp כגון דיגוקסין, האפשרות של יש לשקול ריכוזי מצע בסרום גבוהים.

ארגוטמין

בשל הופעת הארגוטיזם האפשרית, השימוש במקביל באזיתרומיצין ונגזרות ארגוטמין אינו מומלץ (ראה "אמצעי זהירות לשימוש").

זידובודין

מתן מינונים בודדים של 1000 מ"ג ומינונים מרובים של 1200 מ"ג או 600 מ"ג של אזיתרומיצין לא שינו באופן משמעותי את הפרמקוקינטיקה בפלזמה או את הפרשת השתן של זידובודין או את מטבוליט הגלוקורוניד שלה. המשמעות של ממצא זה אינה ברורה, אך עם זאת עשויה להועיל למטופל.

אזיתרומיצין אינו מקיים אינטראקציה משמעותית עם מערכת הציטוכרום P450 בכבד. הוא לא צפוי להיות מעורב באינטראקציות פרמקוקינטיות כפי שנמצא עם אריתרומיצין ומקרוליידים אחרים. למעשה, עם אזיתרומיצין, אין אינדוקציה או הפעלה של ציטוכרום P450 בכבד דרך מכלול המטבוליטים שלו. נערכו מחקרים פרמקוקינטיים בין אזיתרומיצין לבין התרופות הבאות, שעבורן ידועה פעילות מטבולית משמעותית בתיווך ציטוכרום P450.

אטורבסטטין

מתן טיפול מקביל של אטורבסטטין (10 מ"ג ליום) ואזיתרומיצין (500 מ"ג ליום) לא גרם לשינויים בפעילות ה- HMG CoA רדוקטאז. עם זאת, מניסיון לאחר השיווק דווח על מקרים של רבדומיוליזה בחולים שטופלו באזיתרומיצין וסטטינים.

קרבמזפין

במחקר אינטראקציה בקרב מתנדבים בריאים, לא נצפתה השפעה משמעותית על רמות הפלזמה של הקרבמזפין או המטבוליט הפעיל שלו בחולים הנוטלים אזיתרומיצין במקביל.

צימטידין

במחקר פרמקוקינטי שנערך להערכת ההשפעות של מנה אחת של צימטידין שניתנה שעתיים לאחר אזיתרומיצין, לא נמצאו עדויות לשינויים בפרמקוקינטיקה של אזיתרומיצין.

ציקלוספורין

עליה משמעותית ב- Cmax ו- AUC0-5 של ציקלוספורין. לכן, הניהול בו זמנית של שתי התרופות דורש זהירות. אם הניהול המשותף של שתי התרופות נחוץ בהחלט, יש לעקוב בקפידה אחר רמות הציקלוספורין ולשנות את המינון של אותן תרופות בהתאם.

Efavirenz

ניהול משותף של מנה יומית אחת של אזיתרומיצין (600 מ"ג) ואפאווירנץ (400 מ"ג) למשך 7 ימים לא הניב אינטראקציות פרמקוקינטיות משמעותיות מבחינה קלינית. אין צורך בהתאמת המינון כאשר azithromycin מנוהל בשילוב עם efavirenz.

פלוקונזול

ניהול משותף של מנה אחת של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) לא שינה את הפרמקוקינטיקה של מנה אחת של פלוקונזול (800 מ"ג). זמן החשיפה הכולל ומחצית החיים של אזיתרומיצין לא הושפעו מניהול משותף עם פלוקונזול, בעוד שנצפתה ירידה קלינית משמעותית ב- Cmax (18%). אין צורך בהתאמת המינון כאשר אזיתרומיצין מנוהל בשילוב עם פלוקונזול

אינדינאוויר

ניהול משותף של מנה אחת של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) לא הראה השפעה מובהקת סטטיסטית על הפרמקוקינטיקה של אינדינאוויר הניתנת שלוש פעמים ביום למשך 5 ימים במינונים של 800 מ"ג. אין צורך בהתאמת המינון כאשר הוא ניתן אזיטרומיצין בשילוב עם אינדינאביר. .

מתילפרדניסולון

מחקר פרמקוקינטי שנערך בקרב מתנדבים בריאים הראה כי אזיתרומיצין אינו משפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של מתילפרדניסולון.

מידאזולם

במתנדבים בריאים, מתן בו זמנית של אזיתרומיצין 500 מ"ג ליום למשך 3 ימים לא הביא לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה ובפרמקודינמיקה של מנה אחת של 15 מ"ג מידאזולם.

Nelfinavir

מתן טיפול בו זמני של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) ונלפינאביר במצב יציב (750 מ"ג שלוש פעמים ביום) הביא לעלייה בריכוזי אזיתרומיצין. למרות שלא נצפו תגובות שליליות משמעותיות ואין צורך בהתאמת המינון, מומלץ לעקוב מקרוב אחר תופעות הלוואי של אזיתרומיצין.

ריפבוטין

מתן אזיתרומיצין וריפבוטין במקביל אינו משנה את ריכוזי הסרום של שתי התרופות.

מקרים של נויטרופניה נצפו בחלק מהחולים הנוטלים את שתי התרופות במקביל; למרות שידוע כי ריבאבוטין גורם לנויטרופניה, לא ניתן היה לקשר קשר סיבתי בין פרקי הנויטרופניה לעיל לבין שילוב הריפאבוטינאזיתרומיצין (ראה "תופעות לוואי").

סילדנאפיל

בקרב מתנדבים בריאים, לא נמצאה עדות להשפעה כלשהי של אזיתרומיצין (500 מ"ג ליום למשך 3 ימים) על ה- AUC וה- Cmax של סילדנאפיל או המטבוליטים העיקריים שלו במחזור הדם.

תאופילין

מתן משותף של אזיתרומיצין ותאופילין למתנדבים בריאים לא הראה אינטראקציה משמעותית מבחינה קלינית בין שתי התרופות.

טרפנאדין

מחקרים פרמקוקינטיים לא גילו אינטראקציות בין אזיתרומיצין לטרפנאדין. בחולים שנטלו את שתי התרופות במקביל היו מקרים נדירים של אינטראקציה שלא ניתן היה לקבוע או להוציא מתאם מסוים. Triazolam ב -14 מתנדבים בריאים, לניהול משותף של azithromycin 500 מ"ג ביום 1 ו -250 מ"ג ביום 2 ו- triazolam 0.125 מ"ג ביום 2 לא הייתה השפעה משמעותית על המשתנים הפרמקוקינטיים של triazolam בהשוואה ל- triazolam ופלסבו.

Trimethoprim / Sulfamethoxazole

לאחר מתן טיפול בו זמני של trimethoprim / sulfamethoxazole (160 mg / 800 mg) ו- azithromycin (1200 mg) במשך 7 ימים, לא הייתה השפעה משמעותית על ריכוז השיא, זמן החשיפה או הפרשת השתן ביום 7. הן של trimethoprim והן של sulfamethoxazole. של אזיתרומיצין דומים לאלה שנראו במחקרים אחרים. אין צורך בהתאמת המינון כאשר אזיתרומיצין מנוהל יחד עם trimethoprim / sulfamethoxazole.

נוגדי קרישה אוראליים מסוג קומרין

במחקר פרמקוקינטי בקרב מתנדבים בריאים, נמצא כי אזיתרומיצין אינו משנה את ההשפעה הנוגדת קרישה של מנה אחת של 15 מ"ג וורפרין. בשלב שלאחר השיווק דווח על מקרים של עוצמת הפעולה נוגדת הקרישה בעקבות מתן נוגדי קרישה אוראליים מסוג אזיתרומיצין וקומרין. למרות שלא נקבע קשר סיבתי, מומלץ להעריך מחדש את התדירות שבה יש עקוב אחר הזמן לפרוטומבין בעת מתן אזיתרומיצין לחולים המקבלים נוגדי קרישה מסוג קומריה.

בכל הנוגע לשימוש בו זמנית באזיתרומיצין ובתרופות אחרות הפועלות על קרישה, מאחר שלא נערכו מחקרי אינטראקציה ספציפיים, מומלץ לבצע מעקב קפדני אחר אותם מטופלים הנוטלים את התרופות הנ"ל בשילוב.

אזהרות חשוב לדעת כי:

בדומה לאריתרומיצין ולמקרולידים אחרים, תגובות אלרגיות קשות, כולל אנגיואדמה ואנפילקסיס (לעיתים רחוקות קטלניות), נצפו לעיתים רחוקות ועשויות לחזור על עצמן, גם בהיעדר צריכת תרופות חדשות, לאחר שהופסק טיפול סימפטומטי.

תגובות אלו דורשות הפסקת טיפול תרופתי וטיפול סימפטומטי ולאחר מכן תקופת תצפית ממושכת.

דווח על מקרים של שלשול הקשור ל- Clostridium difficile (CDAD) עם שימוש כמעט בכל האנטיביוטיקה, כולל אזיתרומיצין, החל בחומרתם משלשול קל ועד קוליטיס קטלני. טיפול באנטיביוטיקה משנה את הצמחייה התקינה של המעי הגס ומוביל לצמיחת יתר של ג קשה .

ה ג קשה מייצר רעלים A ו- B התורמים להתפתחות שלשולים. הזנים של ג קשה המייצרים רעלים עודפים גורמים לתחלואה ותמותה מוגברת, מכיוון שזיהומים אלה בדרך כלל עקשן לטיפול אנטיבקטריאלי ולעתים קרובות דורשים כריתת קולקטומי. יש לשקול את האפשרות לשלשול קשור ג קשה אצל כל החולים הסובלים משלשולים לאחר טיפול אנטיביוטי. היסטוריה רפואית מדוקדקת נדרשת גם מכיוון שמדווחים על מקרים של שלשולים הקשורים ל- C. difficile אפילו יותר מחודשיים לאחר מתן אנטיביוטיקה.

נמצאה התארכות של ריפולריזציה לבבית ומרווח QT בטיפול במקרולידים אחרים, עם סיכון לפתח הפרעות קצב לב וטורסדות דה פוינטס. בחולים עם סיכון גבוה יותר להארכה של ריפולריזציה לבבית לא ניתן לשלול לחלוטין. עם אזיתרומיצין (ראה "תופעות לוואי"). לכן, מכיוון שהמצבים המפורטים להלן עשויים לשאת סיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות (כולל torsades de pointes) העלולות לגרום לדום לב, יש להשתמש באזיתרומיצין בזהירות בחולים עם מצבים פרו-קצביים (במיוחד נשים וחולים מבוגרים) כגון :

הארכת QT מולדת או מתועדת.
טיפול במקביל בחומרים אחרים הידועים כגורמים להארכת QT, כגון Class IA (quinidine and procainamide) ו- class III (dofetilide, amiodarone ו- sotalol) נגד הפרעות קצב, cisapride ו- terfenadine; תרופות אנטי פסיכוטיות כגון פימוזיד; תרופות נוגדות דיכאון כגון ציטלופרם; ופלואורוקינולונים כגון מוקסיפלוקסין ולבופלקסצין.
הפרעות באלקטרוליטים, במיוחד במקרים של היפוקלמיה והיפומגנזיה.
ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית, הפרעות קצב או אי ספיקת לב חמורה.

התקבלו דיווחים על החמרה בסימפטומים של מיאסטניה גרביס והתפרצות "חדשה" של תסמונת מיאסטנית בחולים שטופלו באזיתרומיצין (ראה "תופעות לוואי").

הריון והנקה

אין נתונים מספקים על השימוש באזיתרומיצין בהריון. מחקרים על טוקסיקולוגיה של הרבייה בבעלי חיים הראו כי אזיתרומיצין חוצה את השליה אך לא נצפו השפעות טרטוגניות. בטיחות השימוש באזיתרומיצין בהריון לא אושרה; לכן, יש להשתמש באזיתרומיצין רק בהריון אם היתרונות עולים על הסיכונים.

דווח על הפרשת אזיתרומיצין לחלב אם, אך אין מחקרים קליניים הולמים ומבוקרים שאפיינו את הפרמקוקינטיקה של הפרשת אזיתרומיצין לחלב אם אצל נשים מניקות. מכיוון שתרופות רבות מופרשות בחלב אם, לכן יש להשתמש ב- TROZOCINA (azithromycin) בנשים במהלך ההנקה ובילדות מוקדמת מאוד רק כשהיתרונות הפוטנציאליים עולים בבירור על הסיכונים ותחת פיקוח רפואי.

פוריות

במחקרי פוריות בחולדות נצפה שיעור הריון מופחת לאחר מתן אזיתרומיצין. הרלוונטיות של נתונים אלה באדם אינה ידועה.

ההשעיה מכילה 3.9 גרם סוכרוז על כל 5 מ"ל: יש לקחת זאת בחשבון אם אבקה להשעיה אוראלית ניתנת לחולים עם תפקוד גנטי או נרכש של חילוף החומרים של הפחמימות. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לפרוקטוז, ספיגה של גלוקוז-גלקטוז או אי ספיקת איזומלטאז אסור ליטול תרופה זו.

השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות

לא דווח על השפעה של אזיתרומיצין על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Trozocin: מינון

10 מ"ג / ק"ג ליום במשך 3 ימים רצופים.

לילדים במשקל 45 ק"ג ומעלה ניתן להשתמש במינון זהה למבוגרים (500 מ"ג ליום במשך שלושה ימים רצופים).

ניתן ליישם את אותו לוח המינונים המיועד למבוגרים לחולה המבוגר. מאחר וחולים קשישים עשויים לסבול ממצבים פרו-קצביים, מומלץ להיזהר במיוחד בשל הסיכון לפתח הפרעות קצב לב ו torsades de pointes (ראה "אזהרות מיוחדות").

לטיפול בדלקת אוזן תיכונה חריפה בילדים, המינון המומלץ הוא 10 מ"ג / ק"ג / יום למשך 3 ימים רצופים או 30 מ"ג / ק"ג במנה אחת.

לטיפול בדלקת הלוע סטרפטוקוקלית אצל ילדים הוכח כיעילות הן המינון של 10 מ"ג לק"ג והן המינון של 20 מ"ג לק"ג, הן במינון יחיד והן במשך שלושה ימים רצופים, אולם המינון היומי של 500 ניסויים קליניים עם שתי המינונים, נצפתה יעילות חופפת, אך הדברת חיידקים גדולה יותר נצפתה ב -20 מ"ג / ק"ג ליום. עם זאת, בטיפול בדלקת הלוע של סטרפטוקוקוס פיוגנס ובטיפול מונע של חום ראומטי, פניצילין היא התרופה המועדפת עליך.

המינון הכולל המומלץ לכל טיפול בילדים הוא 1500 מ"ג.

תמיד יש לתת את התרופה במינון יומי יחיד.

ניתן ליטול אבקת Trozocin (azithromycin) להשעיה דרך הפה על בטן ריקה או לאחר הארוחה. צריכת מזון לפני מתן המוצר עלולה להחליש את כל תופעות הלוואי במערכת העיכול הנגרמות על ידי אזיתרומיצין.

הכנת ההשעיה

יש לנער את הבקבוק המכיל את האבקה לפני הוספת מים. הוסיפו מים לבקבוק בעזרת המתקן המיוחד המצורף לאריזה. לנער היטב. לנער תמיד את המתלה לפני השימוש.

תשומת הלב:

לטיפול בדלקת אוזן דלקת חריפה אצל ילדים, המינון של 30 מ"ג / ק"ג יכול להתבצע גם במנה אחת, תוך מילוי המתקן המדורג כמה פעמים שצריך עד להגעה למינון שנקבע.
לטיפול בדלקת הלוע בסטרפטוקוק אצל ילדים, ניתן להכפיל את המינון שלהלן, תוך הקפדה שלא יעלה על 500 מ"ג ליום.

המתקן המדורג מכויל ב מ"ג ומ"ל של התרופה ובק"ג ממשקל הילד.
הברג את מכסה הפלסטיק והכנס את המתקן המדורג עם המתאם לתוך הבקבוק.
לשאוב את כמות ההשעיה שנקבעה.
נתק את המתקן המדורג מהמתאם.
יש לנהל את TROZOCIN עם המתקן המדורג ישירות לפיו של הילד.

סוגרים את הבקבוק בעזרת המכסה המיוחד, שוטפים היטב את הכלי

משקל (ק"ג) לוח הזמנים של המינון <15 10 מ"ג / ק"ג ליום למשך 3 ימים 15-25 200 מ"ג (5 מ"ל) ליום למשך 3 ימים 26-35 300 מ"ג (7.5 מ"ל) ליום למשך 3 ימים 36-45 400 מ"ג (10 מ"ל) ליום למשך 3 ימים >45 500 מ"ג ליום למשך 3 ימים (אותו מינון כמו מבוגר)

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Trozocin

תופעות לוואי שהתרחשו עם מינונים גבוהים מהמומלץ היו דומות לאלה שנראו עם מינונים רגילים.

במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזם של Trozocin, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

אם יש לך שאלות לגבי השימוש ב- TROZOCIN, שאל את הרופא או הרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Trozocin

כמו כל התרופות, Trozocin יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תגובות שליליות שדווחו בניסויים קליניים ו / או בשימוש לאחר השיווק מופיעות בטבלאות להלן. תדירות תגובות הלוואי מוגדרת כדלקמן:

שכיח מאוד (≥1 / 10), שכיח (≥1 / 100,

תגובות שליליות הקשורות ככל הנראה לאזיתרומיצין הנגזרות ממחקרים קליניים או ממעקב לאחר השיווק

תגובות שליליות הקשורות ואולי לאזיתרומיצין הנגזרות ממחקרים קליניים או מעקב לאחר השיווק:

מאוד נפוץ (≥ 1/10) נפוץ (≥1 / 100, לא נדיר (≥1 / 1,000 עד נדיר (≥1 / 10,000, תדירות לא ידועה זיהומים ונגעים קנדידיאזיס, זיהומים בנרתיק, דלקת ריאות, זיהומים פטרייתיים, זיהומים חיידקיים, דלקת הלוע, דלקת קיבה, הפרעות נשימה, נזלת, קנדידה בפה. קוליטיס פסאודו ממברנה (ראה סעיף 4.4) הפרעות במערכת הדם והלימפה לוקופניה, נויטרופניה, אאוזינופיליה טרומבוציטופניה, אנמיה המוליטית הפרעות במערכת החיסון אנגיואדמה, רגישות יתר תגובה אנפילקטית (ראה סעיף 4.4) מטבוליזם והפרעות תזונה אנורקסיה הפרעות פסיכיאטריות עצבנות, נדודי שינה תסיסה תסיסה, תוקפנות, חרדה, הזיות, הזיות הפרעות במערכת העצבים כְּאֵב רֹאשׁ סחרחורת, סהרוריות, דיסג'וסיה, פרסטזיה סינקופה, עוויתות, היפואתזיה, היפראקטיביות, אנוסמיה פסיכומוטורית, אגוזיה, פארוסמיה, מיאסטניה גרביס (ראה סעיף 4.4) הפרעות בעיניים ליקוי ראייה הפרעות אוזניים ומבוך הפרעות אוזניים, ורטיגו ליקוי שמיעה כולל חירשות ו / או טינטון פתולוגיות לב דפיקות לב Torsades de pointes (ראה סעיף 4.4) הפרעות קצב (ראה סעיף 4.4) כולל טכיקרדיה חדרית, הארכת QT (ראה סעיף 4.4) פתולוגיות כלי דם גלי חום לחץ דם גבוה הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal קוצר נשימה, אפיסטקסיס הפרעות במערכת העיכול שִׁלשׁוּל הקאות, כאבי בטן, בחילה עצירות, גזים, דיספפסיה, דלקת קיבה, דיספגיה, מתיחות בטן, יובש בפה, גיהוק, כיב בפה, הפרשת יתר של הרוק דלקת הלבלב, שינוי צבע הלשון הפרעות בכבד תפקוד כבד לקוי צהבת כולסטטית אי ספיקת כבד (המוביל לעיתים רחוקות למוות) (ראה סעיף 4.4), הפטיטיס פולמיננטי, נמק כבד הפרעות עור ורקמות תת עוריות פריחה, גירוד, אורטיקריה, דרמטיטיס, עור יבש, הזעת יתר תגובות של רגישות לאור תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נקרוליזה אפידרמיס רעילה, Erythema multiforme הפרעות שריר ושלד וחיבור דלקת מפרקים ניוונית, מיאלגיה, כאבי גב, כאבי צוואר ארתרלגיה הפרעות בכליות ובשתן דיסוריה, כאבי כליות אי ספיקת כליות חריפה, דלקת ביניים מערכת הרבייה והפרעות השד מטרורגיה, הפרעות באשכים הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול כאבים באתר ההזרקה, * דלקת באתר ההזרקה בצקת, אסתניה, חולשה, עייפות, בצקת בפנים, כאבים בחזה, פירקסיה, כאבים, בצקת היקפית בדיקות אבחון ספירת הלימפוציטים ירדה, ספירת האוזינופילים עלתה, ביקרבונט בדם ירד, עלה הבסופיל, עלה המונוציטים, עלה נויטרופילים עליית האמינו טרנספראז אמינו, עליית אמינו טרנספראז אלנין, עלייה בבילירובין בדם, עליית קריאטינין בדם חריגה של אשלגן בדם, עלייה בפוספטאז אלקליין בדם, עלייה בכלור, עלייה ברמת הגלוקוז, טסיות מוגברות "המטוקריט, הגברת הביקרבונט, חריגה בנתרן. פגיעה והרעלה סיבוכים לאחר הליך

* רק עם אבקה לתמיסת עירוי

תגובות שליליות הקשורות ככל הנראה לשימוש במניעה וטיפול בזיהומים מורכבים של Mycobacterium Avium, הנגזרות מניסויים קליניים ומעקבים לאחר השיווק.

מאוד נפוץ (≥ 1/10) נפוץ (≥1 / 100, לא נדיר (≥1 / 1,000 עד מטבוליזם והפרעות תזונה אנורקסיה הפרעות במערכת העצבים סחרחורת, כאבי ראש, paresthesia, dysgeusia היפוסטזיה הפרעות בעיניים ליקוי ראייה הפרעות אוזניים ומבוך חֵרשׁוּת ליקוי שמיעה, טינטון פתולוגיות לב דפיקות לב הפרעות במערכת העיכול שלשולים, כאבי בטן, בחילה, גזים, אי נוחות בבטן, אובדן צואה הפרעות בכבד דַלֶקֶת הַכָּבֵד הפרעות עור ורקמות תת עוריות פריחה, גירוד תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תגובות רגישות הפרעות שריר ושלד וחיבור ארתרלגיה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול עייפות אסתניה, חולשה

ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.

תפוגה ושמירה

תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

שימו לב אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה ומאוחסנת כהלכה

לאחר השחזור, ההשעיה דרך הפה יציבה במשך 10 ימים בטמפרטורת החדר.

אין להשתמש במקרה של סימנים מזיקים לזיהוי. השתמש במכולות המיוחדות לאוסף נפרד של תרופות לסילוק.

שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

הרכב

אבקת Trozocin להשעיה דרך הפה - בקבוק אחד של 600 מ"ג

ההשעיה המחודשת מכילה 40 מ"ג אזיתרומיצין למ"ל (200 מ"ג למינון של 5 מ"ל).

ההרכב לכל 100 גרם אבקה הוא כדלקמן:

עקרון פעיל

אזיתרומיצין דיהידראט 5.01 גרם

שווה לבסיס אזיתרומיצין 4.78 גרם

חומרים עזר

פוספט נתרן טריביזי נטול מים, הידרוקסי -פרופיל -תאית, מסטיק קסנטאן, טעם דובדבן, קרם וניל, טעם בננה, סוכרוז.

טופס תוכן ותוכן

אבקה להשעיה דרך הפה - בקבוק אחד של 600 מ"ג לאחר הכנת ההשעיה יכיל 200 מ"ג / 5 מ"ל.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Trozocin ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.00 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

TROZOCIN

02.0 הרכב איכותי וכמותי

Trozocin 500 מ"ג טבליות מצופות סרט

כל טבליה מצופה סרט מכילה:

עקרון פעיל:

Azithromycin dihydrate 524.110 מ"ג

שווה לבסיס אזיתרומיצין 500 מ"ג

אבקת Trozocin 200 מ"ג / 5 מ"ל להשעיה דרך הפה - בקבוק אחד של 1500 מ"ג

ההשעיה המחודשת מכילה 40 מ"ג אזיתרומיצין למ"ל (200 מ"ג למינון של 5 מ"ל).

ההרכב לכל 100 גרם אבקה הוא כדלקמן:

עקרון פעיל:

אזיתרומיצין דיהידראט 5.01 גרם

שווה לבסיס אזיתרומיצין 4.78 גרם

חומרים עזר: הלוחות מכילים לקטוז; ההשעיה מכילה סוכרוז.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות בסרט שניתן לחלק אותן.

אבקה להשעיה דרך הפה.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים רגישים לאזיתרומיצין.

- דלקות בדרכי הנשימה העליונות (כולל אוטיטיס מדיה, סינוסיטיס, דלקת שקדים ודלקת הלוע);

- דלקות בדרכי הנשימה התחתונות (כולל ברונכיטיס ודלקת ריאות);

- זיהומים odontostomatological;

- זיהומים בעור וברקמות רכות;

- דלקת שלפוחית השתן הלא גונוקוקלית (מ כלמידיה טרכומטיס);

- כיב רך (מ Haemophilus ducreyi).

04.2 מינון ושיטת הניהול

מבוגרים

לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה העליונות והתחתונות, עור ורקמות רכות וזיהומים אודונטוסטומטולוגיים: 500 מ"ג ליום במנה אחת, במשך שלושה ימים רצופים.

לטיפול במחלות מין אשר נגרמות על ידי זנים רגישים של כלמידיה טרכומטיס אתה שונא Haemophilus ducreyi: 1000 מ"ג, נלקח פעם אחת, במתן אוראלי יחיד.

אזרחים ותיקים

ניתן ליישם את אותו לוח המינונים המיועד למבוגרים לחולה המבוגר.

מאחר וחולים קשישים עלולים להופיע בתנאים פרו-קצביים, מומלץ להיזהר במיוחד בשל הסיכון לפתח הפרעות קצב לב ו torsades de pointes (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).

יְלָדִים

10 מ"ג / ק"ג ליום במשך 3 ימים רצופים.

לילדים במשקל 45 ק"ג ומעלה ניתן להשתמש במינון זהה למבוגרים (500 מ"ג ליום במשך שלושה ימים רצופים).

משקל (ק"ג) לוח הזמנים של המינון 10 מ"ג / ק"ג ליום למשך 3 ימים 15-25 200 מ"ג (5 מ"ל) ליום למשך 3 ימים 26-35 300 מ"ג (7.5 מ"ל) ליום למשך 3 ימים 36-45 400 מ"ג (10 מ"ל) ליום למשך 3 ימים >45 500 מ"ג ליום למשך 3 ימים (מינון זהה למבוגר)

לטיפול בדלקת אוזן תיכונה חריפה אצל ילדים, המינון הצפוי הוא 10 מ"ג / ק"ג ליום במשך 3 ימים רצופים או 30 מ"ג / ק"ג במנה אחת.

לטיפול בדלקת הלוע סטרפטוקוקלית אצל ילדים הוכחו כיעילות הן 10 מ"ג / ק"ג והן 20 מ"ג / ק"ג, הן במתן יחיד והן במשך שלושה ימים רצופים. עם זאת, אין לחרוג מהמינון היומי של 500 מ"ג. במחקרים קליניים עם שתי המינונים, נצפתה יעילות דומה, אך במינון של 20 מ"ג / ק"ג ליום הייתה הדברת חיידקים גדולה יותר. עם זאת, בטיפול בדלקת הלוע מ סטרפטוקוקוס פיוגנים ובטיפול מונע חום ראומטי, פניצילין היא התרופה המועדפת עליך.

המינון הכולל המומלץ לכל טיפול בילדים הוא 1500 מ"ג.

תמיד יש לתת את התרופה במינון יומי יחיד.

ניתן לקחת טבליות Trozocin (azithromycin) וההשעיה דרך הפה על בטן ריקה או לאחר הארוחה. צריכת מזון לפני מתן המוצר עלולה להחליש את כל תופעות הלוואי במערכת העיכול הנגרמות על ידי אזיתרומיצין.

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן.

יש לנער את הבקבוק המכיל את האבקה לפני השימוש. להוסיף מים לבקבוק בעזרת המתקן המיוחד המצורף לאריזה. נער היטב. תמיד יש לנער את המתלים לפני השימוש.

תפקוד כליות שונה

אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם ליקוי כלייתי קל עד בינוני (GFR 10 - 80 מ"ל / דקה.) בעוד שיש לנקוט משנה זהירות באנשים עם ליקוי חמור (GFR

תפקוד כבד שונה

ניתן להשתמש במינון זהה לחולים עם תפקוד כבד תקין בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני (ראה 4.4 ו- 5.2).

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1 (רשימת החומרים).

רגישות יתר לאריתרומיצין או לאחת מהאנטיביוטיקה של מקרוליד או קטוליד.

אי ספיקת כבד חמורה.

Azithromycin הוא בדרך כלל התווית בהריון, הנקה וילדות מוקדמת מאוד (ראה 4.6).

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

בדומה לאריתרומיצין ולמקרולידים אחרים, דיווחו על תגובות אלרגיות חמורות, כולל אנגיואדמה ואנפילקסיס (לעיתים רחוקות קטלניות), והן עלולות לחזור, גם בהיעדר צריכת תרופות חדשות, לאחר הפסקת הטיפול הסימפטומטי.

תגובות אלו דורשות הפסקת טיפול תרופתי וטיפול סימפטומטי ולאחר מכן תקופת תצפית ממושכת.

בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (תכונות פרמקוקינטיות של GFR).

בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני, לא הוכחה כל עדות לשינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של אזיתרומיצין בסרום בהשוואה לאנשים עם תפקוד כבד תקין.במטופלים אלה נראה כי חיסול האזיתרומיצין באמצעות שתן עולה ככל הנראה כפיצוי על ירידה בכמות הכבד. . עם זאת, מכיוון שהכבד הוא דרך החיסול העיקרית, יש לנקוט משנה זהירות בפיקוח רפואי על השימוש באזיתרומיצין בחולים עם מחלת כבד או אי ספיקת כבד. דווחו על מקרים של הפטיטיס fulminant עם אזיתרומיצין העלול להוביל למצבים מסכני חיים. של אי ספיקת כבד (ראה סעיף 4.8 תופעות לוואי). חלק מהחולים סבלו ממחלת כבד קיימת או שטופלו בטיפולים הפטוטוקסיים אחרים. אם יש להם סימנים ותסמינים של תפקוד לקוי של הכבד כגון התפתחות מהירה של אסתניה עם צהבת, שתן כהה, נטייה לדימום או אנצפלופתיה בכבד, יש לבצע בדיקות תפקודי כבד באופן מיידי אם מתרחשת תפקוד כבד, יש להפסיק את הטיפול באזיתרומיצין.

מקרים של שלשול הקשורים Clostridium difficile (CDAD), שחומרתו יכולה לנוע בין שלשולים קלים לקוליטיס קטלני. טיפול באנטיביוטיקה משנה את הצמחייה התקינה של המעי הגס ומוביל לצמיחת יתר של ג קשה.

ה ג קשה מייצר רעלים A ו- B התורמים להתפתחות שלשולים. הזנים של ג קשה המייצרים רעלים עודפים גורמים לתחלואה ותמותה מוגברת, מכיוון שזיהומים אלה בדרך כלל עקשן לטיפול אנטיבקטריאלי ולעתים קרובות דורשים כריתת קולקטומי. יש לשקול את האפשרות לשלשול קשור ג קשה אצל כל החולים הסובלים משלשולים לאחר טיפול אנטיביוטי. היסטוריה רפואית מדוקדקת נדרשת גם מאחר ומקרים של שלשול הקשורים ג קשה הם דווחו גם יותר מחודשיים לאחר מתן אנטיביוטיקה.

במקרה של זיהומים המועברים במגע מיני יש צורך להוציא זיהום במקביל עם Treponema pallidum.

נמצאה התארכות של ריפולריזציה לבבית ומרווח QT בטיפול במקרולידים אחרים, עם סיכון להתפתחות הפרעות קצב לב וטורדסדה נקודות. בחולים עם סיכון גבוה יותר להארכה של ריפולריזציה לבבית, לא ניתן לשלול לחלוטין. השפעה דומה. עם אזיתרומיצין (ראה סעיף 4.8 תופעות לוואי). לכן, מכיוון שהמצבים המפורטים להלן עשויים לשאת סיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות (כולל torsades de pointes) העלולות לגרום לדום לב, יש להשתמש באזיתרומיצין בזהירות בחולים עם מצבים פרו-קצביים (במיוחד נשים וחולים מבוגרים) כגון :

- הארכת QT מולדת או מתועדת.

- טיפול במקביל בחומרים אחרים הידועים כגורמים להארכת QT, כגון Class IA (quinidine and procainamide) ו- class III (dofetilide, amiodarone ו- sotalol) נגד הפרעות קצב, cisapride ו- terfenadine; תרופות אנטי פסיכוטיות כגון פימוזיד; תרופות נוגדות דיכאון כגון ציטלופרם; ופלואורוקינולונים כגון מוקסיפלוקסין ולבופלקסצין.

- הפרעות באלקטרוליטים, במיוחד במקרה של היפוקלמיה והיפומגנזיה.

- ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית, הפרעות קצב או אי ספיקת לב חמורה.

דווחו דיווחים על החמרה בסימפטומים של מיאסטניה גרביס והתפרצות "חדשה" של תסמונת מיאסטנית בחולים שטופלו באזיתרומיצין (ראה סעיף 4.8).

הבטיחות והיעילות של אזיתרומיצין תוך ורידי בטיפול בזיהומים אצל ילדים לא נקבעו.

הבטיחות והיעילות במניעה או בטיפול ב מתחם Mycobacterium Avium בילדים הם לא נקבעו.

הטבליות מכילות לקטוז. חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז לא צריכים לקחת תרופה זו.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

נוגדי חומצה

צטיריזין

במתנדבים בריאים, ניהול משותף של משטר של 5 ימים של אזיתרומיצין וציטיריזין 20 מ"ג מצב יציב לא הראו אינטראקציות פרמקוקינטיות או שינויים משמעותיים במרווח QT.

דידנוזין (דידוקסינוזין)

נצפתה מתן מינון יומי של אזיתרומיצין 1200 מ"ג ליום ודידנוזין 400 מ"ג ליום ב -6 חולים חיוביים ל- HIV ללא השפעה על הפרמקוקינטיקה הכוללת. מצב יציב דידנוזין בהשוואה לפלסבו.

דיגוקסין (מצעי P-gp)

ארגוטמין

בשל הופעת הארגוטיזם האפשרית, השימוש במקביל באזיתרומיצין ונגזרות ארגוטמין אינו מומלץ (ראה 4.4 אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).

זידובודין

אזיתרומיצין אינו מקיים אינטראקציה משמעותית עם מערכת הציטוכרום P450 בכבד. הוא אינו מאמין שהוא מעורב באינטראקציות פרמקוקינטיות כפי שנמצא עם אריתרומיצין ומקרוליידים אחרים. למעשה, עם אזיתרומיצין, אין אינדוקציה או הפעלה של ציטוכרום P450 בכבד באמצעות מכלול המטבוליטים שלו.

מחקרים פרמקוקינטיים נערכו בין אזיתרומיצין לבין התרופות הבאות, אשר ידועה בפעילות מטבולית מתווכת משמעותית של ציטוכרום P450.

אטורבסטטין

קרבמזפין

צימטידין

ציקלוספורין

Efavirenz

ניהול משותף של מנה יומית אחת של אזיתרומיצין (600 מ"ג) ואפאווירנץ (400 מ"ג) למשך 7 ימים לא הניב אינטראקציות פרמקוקינטיות משמעותיות מבחינה קלינית.

אין צורך בהתאמת המינון כאשר azithromycin מנוהל בשילוב עם efavirenz.

פלוקונזול

אינדינאוויר

מתילפרדניסולון

מידאזולם

Nelfinavir

מתן במקביל של אזיתרומיצין (1200 מ"ג) וסגסוגת נלפינאוויר מצב יציב (750 מ"ג שלוש פעמים ביום) הביאו לעלייה בריכוזי אזיתרומיצין. למרות שלא נצפו תגובות שליליות משמעותיות מבחינה קלינית ואין צורך בהתאמת המינון, מומלץ לבצע ניטור קפדני אחר תופעות הלוואי של אזיתרומיצין.

ריפבוטין

מתן אזיתרומיצין וריפבוטין במקביל אינו משנה את ריכוזי הסרום של שתי התרופות.

מקרים של נויטרופניה נצפו בחלק מהחולים הנוטלים את שתי התרופות במקביל; למרות שידוע כי ריבאבוטין גורם לנויטרופניה, לא ניתן היה לקשר קשר סיבתי בין פרקי הנויטרופניה לעיל לבין שילוב הריפאבוטין-אזיתרומיצין (ראה 4.8 תופעות לוואי).

סילדנאפיל

תאופילין

טרפנאדין

מחקרים פרמקוקינטיים לא גילו אינטראקציות בין אזיתרומיצין לטרפנאדין. בחולים שנטלו את שתי התרופות במקביל היו מקרים נדירים של אינטראקציה שלא ניתן היה לקבוע או להוציא מתאם מסוים.

טריאזולם

ב -14 מתנדבים בריאים, מתן טיפול בו זמני של אזיתרומיצין 500 מ"ג ביום 1 ו -250 מ"ג ביום 2 וטרייאזולם 0.125 מ"ג ביום 2 לא השפיע באופן משמעותי על המשתנים הפרמקוקינטיים של טריאזולם בהשוואה לטריאזולאם ולפלסבו.

Trimethoprim / Sulfamethoxazole

נוגדי קרישה אוראליים מסוג קומרין

במחקר פרמקוקינטי בקרב מתנדבים בריאים, נמצא כי אזיתרומיצין אינו משנה את ההשפעה הנוגדת קרישה של מנה אחת של 15 מ"ג וורפרין.

בשלב שלאחר השיווק דווח על מקרים של עוצמת הפעולה נוגדת הקרישה בעקבות מתן נוגדי קרישה אוראליים מסוג אזיתרומיצין וקומרין. למרות שלא נקבע קשר סיבתי, מומלץ להעריך מחדש את התדירות שבה יש עקוב אחר הזמן לפרוטומבין בעת מתן אזיתרומיצין לחולים המקבלים נוגדי קרישה מסוג קומריה.

04.6 הריון והנקה

דווח על הפרשת אזיתרומיצין לחלב אם, אך אין מחקרים קליניים הולמים ומבוקרים שאפיינו את הפרמקוקינטיקה של הפרשת אזיתרומיצין לחלב אם אצל נשים מניקות. מאחר ותרופות רבות מופרשות בחלב אם, לכן יש להשתמש בטרוזוצין (אזיתרומיצין) בנשים מניקות ומוקדמות מאוד רק כאשר היתרונות הפוטנציאליים עולים בבירור על הסיכונים ותחת פיקוח רפואי.

פוריות

במחקרי פוריות בחולדות נצפה שיעור הריון מופחת לאחר מתן אזיתרומיצין. הרלוונטיות של נתונים אלה באדם אינה ידועה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא דווח על השפעה של טרוזוצין (אזיתרומיצין) על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

הטבלאות שלהלן מציגות תגובות שליליות שדווחו בניסויים קליניים ו / או בשימוש לאחר השיווק, המסווגות לפי מערכת, איבר ותדירות. תגובות שליליות שזוהו בשימוש לאחר השיווק מוצגות באותיות נטויות. תדירות התגובות השליליות מוגדרת כדלקמן:

שכיח מאוד (≥1 / 10), שכיח (≥1 / 100,

בתוך מחלקות התדרים, דיווחים על תופעות לוואי לפי סדר החומרה ההולך ופוחת.

תגובות שליליות הקשורות ואולי לאזיתרומיצין הנגזרות ממחקרים קליניים או מעקב לאחר השיווק:

* רק עם אבקה לתמיסת עירוי.

115% "> תגובות שליליות הקשורות ככל הנראה או כנראה ל"שימוש במניעה וטיפול בזיהומיםמתחם Mycobacterium Avium, נגזר מניסויים קליניים ומעקבים לאחר השיווק. תגובות שליליות אלה נבדלות הן בסוג והן בתדירות מאלו שדווחו עם פורמולציות לשחרור מיידי או ממושך:

04.9 מנת יתר

תופעות לוואי שהתרחשו עם מינונים גבוהים מהמומלץ היו דומות לאלה שנראו עם מינונים רגילים. במקרה של מנת יתר, יש לציין אמצעים סימפטומטיים ותומכים כלליים מתאימים.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטיבקטריאליות לשימוש מערכתי - מקרולידים. קוד ATC: J01FA10.

אזיתרומיצין הוא הראשון בתת-סוג של אנטיביוטיקה מקרולידית, הנקראת אזלידים, והיא שונה מבחינה כימית מאריתרומיצין. מבחינה כימית הוא נגזר מהכנסת אטום חנקן לטבעת הלקטון של אריתרומיצין A.

שמו הכימי הוא: 9-deoxy-a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. המשקל המולקולרי הוא 749.0.

אזיתרומיצין מפעיל את פעילותו על ידי עיכוב סינתזת חלבון חיידקי על ידי קישור ליחידות המשנה הריבוזומליות של שנות ה -50 ובכך מונע טרנסלוקציה של פפטיד, אך מבלי להשפיע על סינתזת חומצת הגרעין. האזיתרומיצין מוכיח בַּמַבחֵנָה פעילות נגד "מגוון רחב של חיידקים הכוללת:

אירובי חיובי לגרם: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (סטרפטוקוקוס קבוצה בטא המוליטית A), סטרפטוקוקוס ריאות, סטרפטוקוקים המאלפטיים אלפא (קבוצה ויראדנטית), סטרפטוקוקים אחרים ה Corynebacterium diphteriae. חיידקים גרם-חיוביים עמידים לאריתרומיצין כגוןStreptococcus faecalis (אנטרוקוקוס) וזנים רבים של סטפילוקוקים עמידים למתיצילין מראים עמידות צולבת גם נגד אזיתרומיצין;

אירובים שליליים של גרם: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., ירסיניה spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., פסטרולה spp., Vibrio cholerae ו- parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.

Azithromycin מדגים פעילות משתנה נגד Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila וכן קלבסיאלה spp.

במקרה של זיהומים עם מיני חיידקים כאלה יש לבצע בדיקות רגישות במבחנה. פרוטאוס spp., סראטיה spp., מורגנלהspp. ו- Pseudomonas aeruginosa הם בדרך כלל עמידים.

חיידקים אנאירוביים: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, פפטוקוקוס spp., פפטוסטרפטוקוקוס spp., Fusobacterium necrophorum וכן Propionibacterium acnes.

מיקרואורגניזמים הגורמים למחלות מין: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ו Haemophilus ducreyi.

מיקרואורגניזמים אחרים: בורליה בורגדורפרי (סוכן מחלת ליים), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., וכן חיידקי ליסטריה.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

אזיתרומיצין יציב יותר ב- pH הקיבה בהשוואה לאריתרומיצין.

בבני אדם, לאחר מתן אוראלי, אזיתרומיצין מופץ במהירות ורחבה בכל הגוף; הזמן הדרוש להשגת רמות שיא בפלזמה הוא 2-3 שעות.

הפצה

במחקרים בבעלי חיים נצפו ריכוזים גבוהים של אזיתרומיצין בתוך תאים פגוציטים.במודלים ניסיוניים, יתר על כן, ריכוזים גבוהים של אזיתרומיצין משתחררים על ידי פגוציטים מופעלים בהשוואה לפגוציטים לא מופעלים. תופעה זו קובעת, במודל החיות, ריכוזים גבוהים של אזיתרומיצין. באתר ההדבקה.

מחקרים פרמקוקינטיים בבני אדם הראו רמות רקמות של אזיתרומיצין גבוהות מפלסמה (עד פי 50 מהריכוזים המרביים שנצפו בפלזמה), ובכך מצביעים על כך שהתרופה נקשרת מאוד לרקמות. ריכוזים באיברי מטרה כגון ריאה, שקדים ו הערמונית, חורגת מערכי MIC90 עבור הפתוגנים הנפוצים ביותר, לאחר מתן אוראלי יחיד של 500 מ"ג.

חיסול

מחצית החיים של הפלזמה הסופנית משקפת מקרוב את מחצית החיים של דלדול הרקמות (2 עד 4 ימים). כ -12% ממינון IV מופרש בשתן כתרופה ללא שינוי במשך 3 ימים, רובם ב -24 השעות הראשונות. חיסול המרה הוא המסלול העיקרי לחיסול תרופה ללא שינוי לאחר מתן אוראלי. ריכוזים גבוהים מאוד של תרופה ללא שינוי נמצאו במרה אנושית יחד עם 10 מטבוליטים, האחרונים נוצרו בתהליכי N- ו- O-demethylation, על ידי הידרוקסילציה של דסוזמין והטבעת האגליקונית ועל ידי מחשוף של מצמדים cladinose. HPLC ושיטה מיקרוביולוגית להעריך את ריכוזי הרקמות של מטבוליטים אלה הראו כי אין להם תפקיד בפעילות האנטי מיקרוביאלית של אזיתרומיצין.

פרמקוקינטיקה בקטגוריות מטופלים מיוחדות

אזרחים ותיקים

מחקר שנערך על מתנדבים בריאים הראה כי לאחר טיפול של 5 ימים ערכי ה- AUC מעט גבוהים יותר בקרב נבדקים מבוגרים (> 65 שנים) מאשר בנבדקים צעירים יותר (

תפקוד כליות שונה

לאחר מתן אוראלי של גרם אזיתרומיצין פעם אחת, לא נצפו השפעות פרמקוקינטיות בחולים עם תפקוד כלייתי קל עד בינוני (GFR 10 - 80 מ"ל / דקה). נמצאו הבדלים מובהקים סטטיסטית בערכי AUC0-120 (8.8 mg-hr / mL לעומת 11.7 mg-hr / mL), Cmax (1.0 mg / mL לעומת 1.6 mg / mL) ו- CLr (2.3 mL / min). / ק"ג לעומת 0.2 מ"ל / דקה ק"ג) בקרב קבוצת תפקוד כלייתי חמור (GFR

תפקוד כבד שונה

בחולים עם ליקוי בכבד קל (בדרגה A) עד בינונית (סוג ב '), לא נמצאו עדויות לשינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של אזיתרומיצין בסרום בהשוואה לנבדקים עם תפקוד כבד תקין. בחולים אלה, נראה כי חיסול האזיתרומיצין דרך השתן עולה כנראה כפיצוי על ירידה בפינוי הכבד.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

במחקרים בבעלי חיים שנערכו במינונים גבוהים העולים על פי 40 מהמינון המקסימלי המשמש בפרקטיקה הקלינית, נמצא כי אזיתרומיצין גורם לפוספוליפידוזיס הפיך, בדרך כלל ללא השלכות טוקסיקולוגיות ברורות .ההשפעה הייתה הפיכה עם הפסקת התרופה. טיפול באציתרומיצין משמעות הממצאים הללו הן לבעלי חיים והן לבני אדם אינה ידועה.