רכיבים פעילים: Bisoprolol (Bisoprolol Fumarate)
Bisoprolol Mylan 1.25 מ"ג, 2.5 מ"ג, 3.75 מ"ג, 5 מ"ג, 7.5 מ"ג או 10 מ"ג טבליות מצופות סרט
מדוע משתמשים בתרופה ביסופרולול - גנרית? לשם מה זה?
Bisoprolol שייך לסוג תרופות הנקראות חוסמי בטא. חוסמי בטא מגנים על הלב מפני פעילות מוגזמת.
Bisoprolol Mylan 1.25 מ"ג, 2.5 מ"ג, 3.75 מ"ג, 5 מ"ג, 7.5 מ"ג ו -10 מ"ג טבליות משמשים בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול באי ספיקת לב יציבה. אי ספיקת לב מתרחשת כאשר שריר הלב חלש מכדי לשאוב דם כראוי.
הדבר גורם לקושי בנשימה ולנפיחות. ביסופרולול מוריד את קצב הלב והופך את הלב ליעיל יותר בשאיבת דם. Bisoprolol Mylan 5 מ"ג ו -10 מ"ג טבליות משמשות גם לטיפול בלחץ דם גבוה ו אנגינה פקטוריס (כאבים בחזה הנגרמים מחסימות בעורקים המספקים את שריר הלב).
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Bisoprolol - תרופה גנרית
אל תיקח Bisoprolol Mylan אם אתה:
- אתה אלרגי (רגיש) לביסופרולול או לכל אחד ממרכיביה האחרים של טבליות Bisoprolol Mylan.
- סובלים מאסתמה קשה או ממחלת ריאות כרונית קשה
- בעלי דופק איטי או לא סדיר (פחות מ -60 פעימות לדקה). שאל את הרופא אם אינך בטוח
- בעלי לחץ דם נמוך מאוד
- סובלים מבעיות במחזור הדם החמורות (העלולות לגרום לעקצוצים או לצבע חיוור או כחלחל באצבעות ובבהונות)
- סובלים "מאי ספיקת לב שפתאום מחמירה ו / או שעשויה לדרוש טיפול בבית החולים
- יש עודף חומצה בדם, מצב המכונה חומצה מטבולית
- יש להם פאוכרומוציטומה לא מטופלת, גידול נדיר של בלוטת יותרת הכליה.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Bisoprolol - תרופה כללית
ספר לרופא לפני תחילת נטילת התרופה אם:
- סובלים מאסתמה או ממחלת ריאות כרונית
- סובלים מסוכרת. Bisoprolol יכול להסתיר את הסימפטומים של רמת סוכר נמוכה בדם
- אינו אוכל מזון מוצק
- מטופלים כתגובות רגישות יתר (אלרגיות). Bisoprolol יכול להחמיר את האלרגיה שלך או להקשות על הטיפול
- יש בעיות לב
- יש בעיות בכבד או בכליות
- יש בעיות במחזור הגפיים
- עליך לעבור הרדמה כללית לניתוח, ובמקרה זה אנא הודע לרופא שאתה נוטל ביסופרולול
- אתה לוקח verapamil או diltiazem, תרופות המשמשות לטיפול במחלות לב. לא מומלץ להשתמש במקביל, ראה גם סעיף "נטילת תרופות אחרות"
- יש (או היה) פסוריאזיס ("פריחה שחוזרת על עצמה)
- סובלים מפוקרומוציטומה (גידול נדיר בבלוטת יותרת הכליה). הרופא שלך יצטרך לטפל במחלה זו לפני שיירשם עבורך ביסופרולול מיילן
- יש בעיות בבלוטת התריס. טבליות אלו יכולות להסתיר את הסימפטומים של פעילות יתר של בלוטת התריס.
למי שמבצע פעילות ספורטיבית: השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Bisoprolol - תרופה גנרית
ספר לרופא אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות מכיוון שהן עשויות לקיים אינטראקציה עם Bisoprolol Mylan:
- תרופות לבקרת יתר לחץ דם או לבעיות לב (כגון amiodarone, amlodipine, clonidine, digitalis glucosides, diltiazem, disopyramide, felodipine, flecainide, lidocaine, methyldopa, moxonidine, phenytoin, propafenone, quinidine, rilmenidine, verapamil).
- תרופות לדיכאון, כגון אימיפרמין, אמיטריפטילין, מוקובלמיד
- תרופות לטיפול בהפרעות נפשיות, למשל. פנוטיאזינים, כגון לבופרומזין
- תרופות המשמשות להרדמה במהלך הניתוח (ראו גם "הקפידו במיוחד עם Bisoprolol Mylan")
- תרופות המשמשות לטיפול באפילפסיה, למשל ברביטורטים, כגון פנוברביטל
- כמה משככי כאבים (למשל חומצה אצטילסליצילית, דיקלופנק, אינדומטצין, איבופרופן, נפרוקסן)
- תרופות לאסתמה או בשימוש לאף סתום
- תרופות המשמשות לסוגים מסוימים של הפרעות עיניים, כגון גלאוקומה (לחץ מוגבר בעין) או המשמשות להרחבת אישון העין
- תרופות מסוימות המשמשות לטיפול בהלם (למשל אדרנלין, דובוטמין, נוראדרנלין)
- מפלוקין, תרופה המשמשת למלריה.
- כל התרופות הללו כמו גם ביסופרולול יכולות להשפיע על לחץ הדם ו / או על תפקוד הלב
- rifampicin, לטיפול בזיהומים
- תרופות לטיפול בכאבי ראש או מיגרנות קשים (ארגוטמין ונגזרות).
ספר לרופא אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות אחרות, כולל תרופות שהושגו ללא מרשם.
נטילת Bisoprolol Mylan עם אוכל ושתייה
יש ליטול Bisoprolol Mylan בבוקר, כולל עם האוכל. יש לבלוע את הטבליות בנוזל ואין ללעוס אותן.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון והנקה
Bisoprolol Mylan עלול להיות מסוכן בהריון ו / או בתינוק (סיכוי מוגבר ללידה מוקדמת, הפלה, עיכוב התפתחותי, רמת גלוקוז נמוכה בדם וקצב לב מופחת אצל התינוק).
לכן אין להשתמש בתרופה זו במהלך ההריון.
לא ידוע אם הביסופרולול מופרש בחלב אם. לכן, הנקה בעת שימוש בתרופה זו אינה מומלצת.
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.
נהיגה ושימוש במכונות
השימוש בביסופרולול מיילן עלול לעיתים לגרום לסחרחורת או לעייפות (ראו "תופעות לוואי אפשריות"). אם אתם סובלים מתופעות לוואי אלו, אין להשתמש ברכבים ו / או במכונות. סביר יותר שתופעות לוואי אלו יתרחשו מוקדם ביום. טיפול או שינוי המינון.
מידע חשוב על חלק ממרכיבי Bisoprolol Mylan
1.25mg, 2.5mg, 3.75mg, 5mg, 7.5mg, 10mg טבליות
הם מכילים לקטוז. אם אמרו לך הרופא כי יש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
5 מ"ג ו -7.5 מ"ג טבליות
הם מכילים טרטרזין (E102), עלולים לגרום לתגובות אלרגיות.
10 מ"ג טבליות
הם מכילים את הצבע "צהוב שקיעה" (E110): הוא עלול לגרום לתגובות אלרגיות.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ביסופרולול - תרופה גנרית: מינון
קח תמיד טבליות Bisoprolol Mylan בדיוק כפי שהרופא שלך אמר לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
- בלע את הטבליות בכוס מים
- אין ללעוס את הטבליות.
מבוגרים
כאבים בחזה ולחץ דם גבוה (תעוקת לב ויתר לחץ דם)
הרופא שלך יתחיל בטיפול במינון הנמוך ביותר האפשרי (5 מ"ג). הרופא שלך יפקח עליך מקרוב בתחילת הטיפול.הרופא שלך יגדיל את המינון שלך בכדי לקבל את המינון הטוב ביותר האפשרי.
המינון המקסימלי המומלץ הוא 20 מ"ג פעם ביום.
חולים עם מחלת כליות
חולים עם מחלת כליות חמורה לא יעלו על 10 מ"ג ביסופרולול פעם ביום. התייעץ עם הרופא שלך לפני תחילת נטילת התרופה.
חולים עם מחלת כבד
חולים עם מחלת כבד חמורה לא יעלו על 10 מ"ג ביסופרולול פעם ביום. התייעץ עם הרופא שלך לפני תחילת השימוש בתרופה זו.
אִי סְפִיקַת הַלֵב
לפני תחילת השימוש ב- Bisoprolol Mylan עליך להיות מטופל כבר עם תרופות אחרות לאי ספיקת לב, כולל מעכב ACE, משתן ו (כאופציה נוספת) גלוקוזיד לבבי.
הטיפול ב- Bisoprolol Mylan צריך להתחיל במינון נמוך ולהגדיל בהדרגה. הרופא שלך יחליט כיצד להגדיל את המינון ובדרך כלל זה ייעשה כדלקמן:
- 1.25 מ"ג ביסופרולול פעם ביום למשך שבוע אחד,
- 2.5 מ"ג ביסופרולול פעם ביום למשך שבוע אחד,
- 3.75 מ"ג ביסופרולול פעם ביום למשך שבוע אחד,
- 5 מ"ג ביסופרולול פעם ביום למשך 4 שבועות,
- 7.5 מ"ג ביסופרולול פעם ביום למשך 4 שבועות,
- 10 מ"ג ביסופרולול פעם ביום לטיפול תחזוקה.
המינון המקסימלי המומלץ הוא 10 מ"ג ביסופרולול ליום.
תלוי עד כמה אתה סובל את התרופה, הרופא שלך עשוי להחליט להאריך את הזמן בין הגדלת המינון. אם המצב שלך מחמיר או שאתה כבר לא יכול לסבול את התרופה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון או להפסיק את הטיפול. מינון אחזקה של פחות מ -10 מ"ג ביסופרולול עשוי להספיק בחלק מהחולים.
הרופא שלך יגיד לך מה לעשות.
יְלָדִים
השימוש ב- Bisoprolol Mylan אינו מומלץ מכיוון שאין מספיק ניסיון בשימוש בתרופה זו בילדים.
מטופלים מבוגרים
בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון. מומלץ להתחיל במינון הנמוך ביותר האפשרי.
אם אתה מבחין שהמינון שלך של ביסופרולול מיילן חזק מדי או שאינו פועל מספיק טוב, פנה לרופא או לרוקח.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של Bisoprolol - תרופה גנרית
אם אתה לוקח יותר Bisoprolol Mylan ממה שאתה צריך
אם אתה לוקח יותר Bisoprolol Mylan ממה שאתה צריך לפנות לרופא או למחלקת החירום באופן מיידי. קח איתך את המיכל וכל הטבליות הנותרות.
אם שכחת לקחת Bisoprolol Mylan
אם שכחת ליטול מנה של Bisoprolol Mylan אל תיקח מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה. קח את המנה הבאה בזמן המתוכנן. אם החמצת מספר מנות, פנה לרופא.
אם אתה מפסיק לקחת Bisoprolol Mylan
אם אתה מפסיק פתאום לקחת Bisoprolol Mylan יתכן שתסבול מתופעות לוואי. הרופא יפחית לאט את המינון במשך שבועיים.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש במוצר זה, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Bisoprolol - תרופה כללית
כמו כל התרופות, Bisoprolol Mylan יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות הלוואי הבאות חשובות ודורשות פעולה מיידית אם הן מופיעות. עליך להפסיק ליטול טבליות Bisoprolol Mylan ולפנות לרופא מיד אם מופיעים התסמינים הבאים:
תופעות לוואי שכיחות (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 10 חולים):
- החמרה באי ספיקת לב הגורמת לקוצר נשימה ו / או לאגירת נוזלים.
תדירות לא נקבעה:
- החמרה בסימפטומים של חסימה של כלי הדם העיקריים ברגליים, במיוחד בתחילת הטיפול.
כמו כן דווחו תופעות הלוואי הבאות:
תופעות לוואי שכיחות מאוד (משפיעות על יותר מ -1 מתוך 10 חולים):
- קצב לב איטי.
תופעות לוואי שכיחות (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 10 חולים):
- ידיים קרות ו / או רגליים
- חוסר תחושה של הידיים ו / או הרגליים
- הורדת לחץ הדם
- בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות
- עייפות*
- תחושת חולשה
- סחרחורת *
- כְּאֵב רֹאשׁ*
תופעות לוואי לא שכיחות (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 100 חולים):
- החמרה בדופק לא סדיר
- הפרעות שינה
- דִכָּאוֹן
- בעיות נשימה בחולים עם אסתמה או עם מחלת ריאות כרונית
- חולשת שרירים, התכווצויות שרירים.
תופעות לוואי נדירות (משפיעות על פחות מ -1 מתוך 1000 חולים):
- שינויים בתוצאות בדיקת הדם
- ירידה בפגיעות (יכולה להוות בעיה אם אתה משתמש בעדשות מגע)
- הפרעות שמיעה
- מחניק או נזלת
- דלקת בכבד (הפטיטיס) הגורמת לכאבי בטן, חוסר תיאבון ולפעמים צהבת עם הצהבה של הלבנים של העיניים והעור ושתן כהה.
- תגובות רגישות יתר, כגון גירוד, אדמומיות ופריחה
- פעילות מינית מופחתת
- סיוטים
- הזיות (לראות דברים דמיוניים)
- הִתעַלְפוּת.
תופעות לוואי נדירות מאוד (משפיעות על פחות ממשתמש אחד מכל 10,000):
- דלקת עיניים (דלקת הלחמית)
- החמרה בפסוריאזיס או הופעת פריחה "דמוית פריחה" עם עור יבש ומתקלף
- איבוד שיער
* במהלך הטיפול ביתר לחץ דם או תעוקת חזה תסמינים אלה מופיעים במיוחד בתחילת הטיפול או כאשר המינון משתנה, בדרך כלל הם קלים ולעתים קרובות נעלמים תוך שבוע עד שבועיים.
אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא ודא זאת לרופא או לרוקח.
תפוגה ושמירה
יש להרחיק מהישג ידם של ילדים.
אין להשתמש ב- Bisoprolol Mylan לאחר תאריך התפוגה המופיע על האריזה לאחר "EXP". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
שלפוחיות: 1.25 מ"ג, 2.5 מ"ג: אין לאחסן מעל 25 ° C; 3.75 מ"ג, 5 מ"ג, 7.5 מ"ג, 10 מ"ג: אין לאחסן מעל 30 ° C. יש לאחסן באריזה המקורית על מנת להגן מפני לחות.
בקבוק: 1.25 מ"ג, 2.5 מ"ג: אין לאחסן מעל 25 ° C; 3.75 מ"ג, 5 מ"ג, 7.5 מ"ג, 10 מ"ג: אין לאחסן מעל 30 ° C. יש לאחסן באריזה המקורית להגנה מפני לחות. יש להשתמש בתוך 30 ימים לאחר הפתיחה. לאחר הפתיחה, שמור על הבקבוק סגור היטב.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל Bisoprolol Mylan
כל טבליה מצופה סרט מכילה 1.25 מ"ג, 2.5 מ"ג, 3.75 מ"ג, 5 מ"ג, 7.5 מ"ג, 10 מ"ג מהחומר הפעיל bisoprolol fumarate.
שאר החומרים הנוספים הם:
טבליה: תאית מיקרו -גבישית, לקטוז נטול מים, סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט, נתרן לורילסולפט, נתרן קרוסקרמלוזה, תחמוצת ברזל צהובה (E172) (רק ב -2.5 מ"ג, 3.75 מ"ג, 5 מ"ג, 7.5 מ"ג טבליות), תחמוצת ברזל אדומה (E172) (רק בטבליות של 2.5 מ"ג ו -10 מ"ג).
ציפוי סרט: טיטניום דו חמצני (E171), פולידקסטרוז (E1200), היפרומלוז (E464), מקרוגול, תחמוצת ברזל שחורה (E172) (רק בטבליות של 2.5 מ"ג), תחמוצת ברזל צהובה (E172) (רק ב- 3.75 מ"ג ו -10 מ"ג) טבליות), טרטרזין (E102) (5 מ"ג ו -7.5 מ"ג טבליות בלבד), קרמי אינדיגו (E132) (טבליות 5 מ"ג בלבד), צבע צהוב סאנסט (רק בטבליות) 10 מ"ג).
איך נראה Bisoprolol Mylan ותכולת האריזה
טבליות מצופות בסרט
1.25 מ"ג טבליות: טבליות לבנות, סגלגלות, מצופות סרט, "BL & 1" מובלטות בצד אחד של הלוח ו" M "מובלטות בצד השני. 2.5 מ"ג טבליות: טבליות מצופות סרט, אפורות, סגלגלות, דו קמורות , עם קצה מסולסל; "BL & 2" חרוט בצד הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "חרוט בצד השני.
3.75 מ"ג טבליות: טבליות בצבע שמנת, אליפסה, דו קמורות, מצופות בסרט עם קצה משונן; "BL & 3" חרוט בצד הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "חרוט בצד השני.
טבליה של 5 מ"ג: טבליות צהובות חיוורות, אליפסה, דו קמורות, מצופות בסרט עם קצה משונן; "BL & 4" חרוט בצד הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "חרוט בצד השני.
7.5 מ"ג טבליות: טבליות צהובות חיוורות, אליפסה, דו קמורות, מצופות בסרט עם קצה משונן; "BL & 5" חרוט בצד הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "חרוט בצד השני.
טבליה בגודל 10 מ"ג: טבליות מצופות סרט כתומות בהירות עד כתומות בהירות, סגלגלות, דו קמורות, עם קצה משונן; "BL & 6" חרוט בצד הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "חרוט בצד השני.
טבליות Bisoprolol Mylan ארוזות בשלפוחיות המכילות 28, 30, 84 ו -90 טבליות מצופות סרט.
טבליות Bisoprolol Mylan ארוזות בבקבוקים המכילים 100 ו -500 טבליות מצופות סרט.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות BISOPROLOL MYLAN מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
1.25 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה 1.25 מ"ג bisoprolol fumarate.
2.5 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה 2.5 מ"ג ביסופרולול פומרט.
3.75 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה 3.75 מ"ג ביסופרולול פומרט.
טבליה של 5 מ"ג
כל טבליה מכילה 5 מ"ג ביסופרולול פומרט.
7.5 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה 7.5 מ"ג ביסופרולול פומרט.
10 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה 10 מ"ג ביסופרולול פומרט.
חומר עזר בעל השפעה ידועה:
1.25 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה: 30 מ"ג לקטוז (נטול מים)
2.5 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה: 30 מ"ג לקטוז (נטול מים)
3.75 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה: 30 מ"ג לקטוז (נטול מים)
טבליה של 5 מ"ג
כל טבליה מכילה: 0.069 מ"ג טרטרזין (E102)
30 מ"ג לקטוז (נטול מים)
7.5 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה: 0.018 מ"ג טרטרזין (E102)
30 מ"ג לקטוז (נטול מים)
10 מ"ג טבליה
כל טבליה מכילה: 0.042 מ"ג של צבע צהוב (E110)
30 מ"ג לקטוז (נטול מים)
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליה מצופה בסרט.
1.25 מ"ג טבליה:
טבליות לבנות, סגלגלות, מצופות סרט, "BL & 1" מובלטות בצד אחד של הלוח ו" M "מובלטות בצד השני.
2.5 מ"ג טבליה:
טבליות אפורות, אליפסה, דו-קמורות, מצופות בסרט עם קצה מסולסל; "BL & 2" מנוקדות בצד אחד של קו הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "בצד השני.
3.7 מ"ג טבליה:
טבליות בצבע קרם, אליפסה, דו קמורות, מצופות בסרט עם קצה משונן; "BL & 3" חרוט בצד הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "חרוט בצד השני.
טבליה של 5 מ"ג:
טבליות צהובות חיוורות, אליפסה, דו קמורות, מצופות בסרט עם קצה משונן; "BL & 4" חרוט בצד הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "חרוט בצד השני.
7.5 מ"ג טבליה:
טבליות צהובות, סגלגלות, דו קמורות, מצופות בסרט עם קצה משונן; "BL & 5" חרוט בצד הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "חרוט בצד השני.
10 מ"ג טבליה:
כתומים חיוורים עד כתומים בהירים, אליפסה, דו קמורות, טבליות מצופות בסרט עם קצה משונן; "BL & 6" חרוט בצד הניקוד בצד אחד של הלוח ו" M "חרוט בצד השני.
2.5mg, 3.75mg, 5mg, 7.5mg, 10mg טבליה:
ניתן לחלק את הלוח לחצאים שווים.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול ביתר לחץ דם.
טיפול באנגינה פקטוריס יציבה כרונית.
טיפול באי ספיקת לב כרונית ויציבה עם ירידה בתפקוד החדר הסיסטולי בנוסף לטיפול במעכבי ACE ומשתנים ואולי גליקוזידים לבביים (למידע נוסף ראו סעיף 5.1).
04.2 מינון ושיטת הניהול
מִנוּן
טיפול ביתר לחץ דם ובאנגינה פקטוריס יציבה כרונית
מבוגרים
יש להתאים את המינון בנפרד. מומלץ להתחיל עם 5 מ"ג ליום. המינון הרגיל הוא 10 מ"ג פעם ביום עם מקסימום מומלץ של 20 מ"ג ליום.
חולים עם ליקוי בכליות או בכבד
בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (פינוי קריאטינין
אזרחים ותיקים
בדרך כלל אין צורך בהתאמת המינון. מומלץ להתחיל במינון הנמוך ביותר האפשרי.
יְלָדִים
אין ניסיון בכל הנוגע לשימוש בביסופרולול בילדים, ולכן לא ניתן להמליץ על השימוש בו בילדים.
השעיית הטיפול
אין להפסיק את הטיפול בפתאומיות (ראה סעיף 4.4). יש להוריד את המינון לאט, עם מחצית מינון שבועי.
טיפול באי ספיקת לב כרונית יציבה
מבוגרים
הטיפול הסטנדרטי באי ספיקת לב כרונית כולל מעכב ACE (או אנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין, במקרה של חוסר סובלנות למעכבי ACE), חוסם בטא, תרופות משתנות, ובמקרה המתאים, גליקוזידים לבביים. כאשר מתחילים בטיפול ביסופרולול, החולה חייב להיות יציב (ללא כשל חריף).
מומלץ כי לרופא המטפל יש ניסיון בטיפול באי ספיקת לב כרונית.
שלב הטיטרציה
טיפול באי ספיקת לב כרונית באמצעות ביסופרולול דורש שלב טיטרציה.
הטיפול בביסופרולול צריך להתחיל בטיטרציה הדרגתית על פי התוכנית הבאה:
• 1.25 מ"ג פעם ביום למשך שבוע אחד, במידה ועולה היטב ל
• 2.5 מ"ג פעם ביום למשך שבוע נוסף, במידה ועולה היטב ל
• 3.75 מ"ג פעם ביום למשך שבוע נוסף, במידה ועולה היטב ל
• 5 מ"ג פעם ביום למשך 4 השבועות הקרובים, במידה ועולה היטב ל
• 7.5 מ"ג פעם ביום במשך 4 השבועות הקרובים, במידה והסבילה עלייה טובה ל-
• 10 מ"ג פעם ביום לטיפול תחזוקה.
המינון המקסימלי המומלץ הוא 10 מ"ג פעם ביום.
החמרה חולפת של אי ספיקת לב, לחץ דם או ברדיקרדיה עשויה להופיע במהלך תקופת הטיטרציה ולאחר מכן.
בשלב הטיטרציה, מומלץ לעקוב אחר סימנים חיוניים (קצב לב, לחץ דם) ותסמינים של החמרה באי ספיקת לב. סימפטומים עשויים להופיע במהלך היום הראשון לאחר תחילת הטיפול.
שינוי הטיפול
אם המינון המקסימלי המומלץ אינו נסבל היטב, ניתן לשקול הפחתת מינון.
במקרה של החמרה זמנית של אי ספיקת לב, לחץ דם נמוך או ברדיקרדיה, מומלץ לבדוק את המינון של תרופות במקביל.ייתכן שיהיה צורך להפחית באופן זמני את מינון הביסופרולול או לשקול להפסיק אותו.
כאשר המטופל הופך להיות יציב שוב, יש תמיד לשקול התחלה מחדש של ביסופרולול ו / או טיטרציה.
אם נשקלת הפסקת טיפול, מומלץ להוריד ירידה הדרגתית במינון, שכן נסיגה פתאומית עלולה להוביל להידרדרות במצבו של המטופל.
טיפול באי ספיקת לב כרונית יציבה עם ביסופרולול הוא בדרך כלל טיפול ארוך טווח.
אוכלוסיות מיוחדות
פגיעה בכליות או בכבד
אין מידע לגבי הפרמקוקינטיקה של ביסופרולול בחולים עם אי ספיקת לב כרונית ופגיעה בתפקודי הכבד או הכליות. הגדלת המינון בחולים אלה צריכה להיעשות בזהירות רבה יותר.
אזרחים ותיקים
בדרך כלל אין צורך בהתאמות מינון.
יְלָדִים
אין ניסיון בכל הנוגע לשימוש בביסופרולול בילדים, ולכן לא ניתן להמליץ על השימוש בו בילדים.
שיטת ניהול
לשימוש בעל פה.
יש ליטול טבליות Bisoprolol Mylan בבוקר וניתן ליטול אותן עם אוכל. יש לבלוע את הטבליה בנוזל ואין ללעוס אותה.
04.3 התוויות נגד
Bisoprolol הוא התווית בחולים עם:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד מהחומרים המופיעים בסעיף 6.1,
- אי ספיקת לב חריפה או במהלך פרקים של אי ספיקת לב מפוצלת הדורשת טיפול אינוטרופי תוך ורידי,
- הלם קרדיוגני,
- בלוק אטריובנטריקולרי מדרגה שנייה או שלישית,
- תסמונת סינוסים חולה,
- בלוק סינו-פרוזדורי,
- ברדיקרדיה סימפטומטית,
- לחץ דם סימפטומטי,
- אסתמה סימפונות חמורה או מחלת ריאות חסימתית כרונית חמורה,
- צורות חמורות של חסימה עורקית היקפית או צורות חמורות של תסמונת ריינו,
- פאוכרומוציטומה לא מטופלת (ראה סעיף 4.4),
- חומצה מטבולית.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
אזהרות מיוחדות
הם נוגעים רק לאי ספיקת לב כרונית
הטיפול באי ספיקת לב כרונית יציבה עם ביסופרולול צריך להתחיל בשלב טיטרציה מסוים (ראה סעיף 4.2).
הם נוגעים לכל האינדיקציות
במיוחד בחולים הסובלים ממחלת לב איסכמית, אין להפסיק את הטיפול בביסופרולול בפתאומיות, אלא אם כן יש צורך בבירור, מכיוון שהוא עלול להוביל להחמרה זמנית במצב הלב (ראה סעיף 4.2).
הטבליה מכילה לקטוז (נטול מים). חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
טבליה של 5 מ"ג ו -7.5 מ"ג:
הלוח מכיל טרטרזין (E102) - עלול לגרום לתגובות אלרגיות.
טבליה של 10 מ"ג:
הלוח מכיל את הצבע Sunset yellow (E110) - עלול לגרום לתגובות אלרגיות.
אמצעי זהירות
הם מתייחסים רק ליתר לחץ דם או אנגינה פקטוריס
יש להשתמש בזהירות ביסופרולול בחולים עם יתר לחץ דם או אנגינה פקטוריס הקשורים לאי ספיקת לב.
הם נוגעים רק לאי ספיקת לב כרונית
התחלה וסיום של טיפול ביסופרולול דורשים ניטור קבוע. לגבי הפוסולוגיה ואופן הניהול ראו סעיף 4.2.
אין ניסיון טיפולי בטיפול ביסופרולול באי ספיקת לב בחולים עם המחלות והמצבים הבאים.
• סוכרת תלויה באינסולין (סוג I),
• תפקוד כליות לקוי מאוד,
• תפקוד כבד לקוי מאוד,
• קרדיומיופתיה מגבילה,
• מחלת לב מולדת,
• מחלת שסתום אורגנית בעלת משמעות המודינמית,
• אוטם שריר הלב במהלך 3 החודשים הקודמים.
הם נוגעים לכל האינדיקציות
יש להשתמש ביסופרולול בזהירות ב:
• ברונכוספזם (אסתמה הסימפונות, מחלת ריאות חסימתית),
• סוכרת עם תנודות גדולות בערכי הגלוקוז בדם. ניתן להסוות סימפטומים של היפוגליקמיה (למשל טכיקרדיה, דפיקות לב או הזעה),
• צום קפדני,
• לעבור טיפול רגישות. בדומה לחוסמי בטא אחרים, ביסופרולול יכול להגביר הן את הרגישות לאלרגנים והן את חומרת התגובות האנאפילקטיות. טיפול באדרנלין לא תמיד יכול להוביל להשפעה הטיפולית הצפויה,
• חסימת AV מדרגה ראשונה,
• אנגינה של Prinzmetal,
• מחלת עורקים חסימה היקפית. החמרה בסימפטומים עשויה להופיע במיוחד בתחילת הטיפול.
חולים עם פסוריאזיס או היסטוריה של פסוריאזיס יש לטפל רק בחוסמי בטא (למשל ביסופרולול) לאחר "הערכה מדוקדקת של הסיכונים והיתרונות.
סימפטומים של תירוטוקסיקוזיס עשויים להיות מוסווים במהלך הטיפול ב- bisoprolol.
בחולים עם פאוכרומוציטומה, אסור לתת ביסופרולול עד לחסימת קולטן אלפא.
בחולים שעברו הרדמה כללית, חסימת בטא מפחיתה את שכיחות הפרעות הקצב ואיסכמיה של שריר הלב במהלך אינדוקציה ואינטובציה, ובתקופה שלאחר הניתוח. בדרך כלל מומלץ להמשיך בטיפול חוסם בטא במהלך התקופה. ניתוחי. המרדים. יש ליידע את השימוש בחוסם ביתא בשל האינטראקציות הפוטנציאליות עם תרופות אחרות העלולות לגרום להפרעות קצב מוחיות, הקלה על טכיקרדיה רפלקס וירידה ביכולת לפצות באופן רפלקסיבי על אובדן דם. , יש להפסיק בהדרגה ולהשלים כ- 48 שעות לפני ההרדמה.
באסתמה הסימפונות או במחלות ריאה חסימתיות כרוניות אחרות, העלולות לגרום לתסמינים, יש לתת טיפול במקביל עם מרחיבי סימפונות.במקרים בודדים, בחולים עם אסתמה, עלולה להתרחש עלייה בהתנגדות דרכי הנשימה, ולכן ייתכן שתידרש עלייה בהתנגדות דרכי הנשימה. .מינון מוגבר של ממריצי בטא 2.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
שילובים לא מומלצים
הם מתייחסים רק לאי ספיקת לב כרונית:
- תרופות אנטי -קצביות מסוג I (למשל דיסופירמיד, כינידין, לידוקאין, פניטואין, פלקאיניד, פרופפנון): ניתן להגביר את ההשפעה על זמן ההולכה האטריובנטריקולרית ולהגדיל את האפקט האינוטרופי החיובי.
הוא מכסה את כל האינדיקציות:
- אנטגוניסטים של סידן מסוג verapamil ובמידה פחותה מסוג מסוג diltiazem: השפעה שלילית על התכווצות והולכה אטריו-חדרית. מתן ורידי של verapamil בחולים המטופלים בחוסמי בטא עלול להוביל ליתר לחץ דם ניכר ולבלוק אטריובנטריקולרי.
- תרופות נוגדות יתר לחץ דם הפועלות במרכז כגון קלונידין ואחרות (למשל מתילדופה, מוקסונידין, רילמנידין): שימוש במקביל בתרופות נוגדות יתר לחץ דם הפועלות במרכז עלול להחמיר את אי ספיקת הלב על ידי ירידה בטון הסימפתטי המרכזי (הפחתת תדירות ותפוקת הלב, התרחבות כלי הדם). הפסקה פתאומית, במיוחד אם לפני הפסקת חוסם ביתא, עלולה להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם.
שילובים שיש להשתמש בהם בזהירות:
הם מתייחסים רק ליתר לחץ דם או אנגינה פקטוריס
- תרופות אנטי -קצביות מסוג I (למשל דיסופירמיד, כינידין, לידוקאין, פניטואין, פלקאיניד, פרופפנון): ניתן להגביר את ההשפעה על זמן ההולכה האטריובנטריקולרית ולהגדיל את האפקט האינוטרופי החיובי.
הם נוגעים לכל האינדיקציות
- אנטגוניסטים של סידן דיהידרופירידין (למשל אמלודיפין ופלודיפין): שימוש במקביל עשוי להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם ולהגדיל את הסיכון להחמרה נוספת במצבה התפקודי של המשאבה בחדר בחולים עם אי ספיקת לב.
- תרופות אנטי -קצביות מסוג III (למשל amiodarone): ניתן להגביר את ההשפעה על זמן ההולכה האטריובנטריקולרית.
- חוסמי בטא אקטואליים (למשל טיפות עיניים לטיפול בגלאוקומה) עשויות להשפיע באופן תוסף על ההשפעות המערכתיות של ביסופרולול.
- תרופות פאראסימפתומטיות: שימוש במקביל עשוי להגדיל את זמן ההולכה האטריו-חדרית ואת הסיכון לברדיקרדיה.
- אינסולין ואנטי-סוכרת דרך הפה: הגברת ההשפעה ההיפוגליקמית. חסימה של קולטנים בטא-אדרנרגיים עלולה להסוות את הופעת התסמינים היפוגליקמיים.
- הרדמה: הנחתה של טכיקרדיה רפלקס ועלייה בסיכון ליתר לחץ דם (למידע נוסף על הרדמה כללית ראו גם סעיף 4.4).
- Digitalis glycosides: קצב לב מופחת, זמן הולכה אטריו-חדרי מוגבר.
-תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs): תרופות NSAID עשויות להפחית את ההשפעה היפוטנסיבית של ביסופרולול.
- סוכני בטא-סימפתומימטים (כגון איזופרנלין, דובוטמין): השילוב עם ביסופרולול יכול להפחית את השפעת התרופות הללו.
- סימפטוממימטיקה המפעילה קולטני בטא ואלפא אדרנרגיים כאחד (כגון נוראדרנלין, אדרנלין): השילוב עם ביסופרולול עשוי להסיר את ההשפעות הכלי-כליות של סוכנים אלה בתיווך קולטנים אלפא-אדרנרגיים, מה שמוביל לעלייה בלחץ הדם ולהחמרה של הפרעות קלאודיציה. אינטראקציות כאלה נחשבות לסבירות גבוהה יותר עם חוסמי בטא לא סלקטיביים.
- שימוש במקביל בתרופות נוגדות יתר לחץ דם וכן בתרופות אחרות בעלות השפעה פוטנציאלית להורדת לחץ דם (כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, ברביטורטים, פנוטיאזינים) עלולות להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם.
אגודות שכדאי לזכור
- מפלוקין: סיכון מוגבר לברדיקרדיה.
- מעכבי מונואמין אוקסידאז (למעט מעכבי MAO B): השפעה מוגברת של לחץ דם של חוסמי בטא אך גם הסיכון למשבר יתר לחץ דם.
- ריפמפיצין: הפחתה קלה של מחצית החיים של ביסופרולול, ככל הנראה עקב אינדוקציה של אנזימי חילוף חומרים בכבד. בדרך כלל אין צורך בהתאמת המינון.
- נגזרות של ergotamine: החמרה של הפרעות במחזור הדם ההיקפי.
אוכלוסיית ילדים
מחקרי אינטראקציה בוצעו רק אצל מבוגרים.
למי שעושה פעילות ספורטיבית, שימוש בתרופות המכילות ביסופרולול יכול לקבוע בדיקות סמים חיוביות.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
לביסופרולול יש השפעות פרמקולוגיות שעלולות לגרום להשפעות מזיקות במהלך ההריון ו / או אצל העובר / היילוד.באופן כללי, חוסמי בטא מפחיתים את זלוף השליה, הקשור לעיכוב בצמיחת העובר, מוות תוך רחמי, הפלה או לידה מוקדמת. תופעות לא רצויות (למשל היפוגליקמיה וברדיקרדיה) עלולות להתרחש בעובר וביילוד. אם יש צורך בטיפול בחוסמי בטא, עדיפים חוסמי בטא 1 סלקטיביים.
אין להשתמש בביסופרולול במהלך ההריון אלא אם כן יש צורך בכך. במקרה זה, עקוב אחר זרימת הדם הרחמית-שליה וצמיחת העובר. שקול טיפולים אלטרנטיביים במקרה של השפעות מזיקות על ההריון והעובר. עקוב מקרוב אחר הילוד, מכיוון שתסמינים של היפוגליקמיה וברדיקרדיה מופיעים בדרך כלל בשלושת הימים הראשונים.
זמן האכלה
אין נתונים על הפרשת ביסופרולול בחלב אם או על בטיחות החשיפה לביסופרולול בתינוקות. לכן לא מומלץ ליטול ביסופרולול בזמן הנקה.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
במחקר קליני, בחולים עם מחלת עורקים כליליים, נמצא כי ביסופרולול אינו משפיע לרעה על יכולת הנהיגה. עם זאת, בשל וריאציות אינדיבידואליות בתגובות התרופה, יכולת הנהיגה ושימוש במכונות עשויה להיות מושפעת. יש לשקול זאת במיוחד בתחילת הטיפול, במקרה של שינוי בטיפול ובמקרה של צריכת אלכוהול בו זמנית.
04.8 תופעות לא רצויות
ההגדרות הבאות חלות על מינוח התדרים המשמש להלן:
מאוד נפוץ (≥ 1/10),
נפוץ (≥1 / 100 e
לא נדיר (≥1 / 1000 ו
נדיר (≥1 / 10,000 e
תדירות לא ידועה (לא ניתן לקבוע מהנתונים הזמינים).
הפרעות פסיכיאטריות
לא נדיר: הפרעות שינה, דיכאון.
נדיר: סיוטים, הזיות.
הפרעות במערכת העצבים
שכיח: סחרחורת *, כאב ראש *.
נדיר: סינקופה.
הפרעות בעיניים
נדיר: ירידה בפגיעות (שיש לקחת בחשבון בחולים המשתמשים בעדשות).
נדיר מאוד: דלקת הלחמית.
הפרעות אוזניים ומבוך
נדיר: הפרעות שמיעה.
פתולוגיות לב
שכיח מאוד: ברדיקרדיה (בחולים עם אי ספיקת לב כרונית).
נפוץ: החמרה באי ספיקת לב קיימת (בחולים עם אי ספיקת לב כרונית).
לא נדיר: הפרעות הולכה AV, החמרה באי ספיקת לב קיימת (בחולים עם יתר לחץ דם או אנגינה פקטוריס), ברדיקרדיה (בחולים עם יתר לחץ דם או אנגינה פקטוריס).
פתולוגיות כלי דם
נפוץ: תחושת קור או קהות בגפיים, תת לחץ דם, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב.
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
לא נדיר: ברונכוספזם בחולים עם אסתמה הסימפונות או היסטוריה של מחלת ריאות חסימתית.
נדיר: נזלת אלרגית.
הפרעות במערכת העיכול
שכיח: הפרעות במערכת העיכול, כגון בחילות, הקאות, שלשולים, עצירות.
הפרעות בכבד
נדיר: הפטיטיס.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
נדיר: תגובות רגישות יתר, כגון גירוד, שטיפה, פריחה.
נדיר מאוד: חוסמי ביתא עלולים לגרום או להחמיר פסוריאזיס או לגרום לפריחה דמוית פסוריאזיס, התקרחות.
הפרעות שריר ושלד וחיבור
לא נדיר: חולשת שרירים, התכווצויות שרירים.
מחלות של מערכת הרבייה והשד
נדיר: הפרעות זיקפה
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נפוץ: אסתניה (בחולים עם אי ספיקת לב כרונית), עייפות *.
לא נדיר: אסתניה (בחולים עם יתר לחץ דם או אנגינה פקטוריס).
בדיקות אבחון
נדיר: טריגליצרידים מוגברים ואנזימי כבד (ALT, AST).
אוכלוסיית ילדים
אין נתונים זמינים.
הם מתייחסים רק ליתר לחץ דם או אנגינה פקטוריס
* תסמינים אלה מופיעים במיוחד בתחילת הטיפול. הם בדרך כלל קלים ולעתים קרובות נעלמים תוך שבוע עד שבועיים.
04.9 מנת יתר
תסמינים
התסמינים השכיחים ביותר הצפויים במקרה של מנת יתר של חוסם ביתא הם: ברדיקרדיה, לחץ דם נמוך, ברונכוספזם, אי ספיקת לב חריפה והיפוגליקמיה. הניסיון עם מנת יתר של ביסופרולול מוגבל, רק מספר מקרים של מנת יתר של ביסופרולול דווחו, המבטאים ברדיקרדיה ו / או לחץ דם נמוך. כל החולים התאוששו. קיימת "שונות אינדיבידואלית גדולה ברגישות למנה אחת. של ביסופרולול וחולים עם אי ספיקת לב. סביר להניח שהם רגישים מאוד.
יַחַס
באופן כללי, במקרה של מנת יתר, יש להפסיק את הטיפול בביסופרולול ולהקים טיפול תומך וסימפטומטי.
בהתבסס על הפעולות הפרמקולוגיות הצפויות וההמלצות של חוסמי בטא אחרים, יש לשקול את האמצעים הכלליים הבאים כאשר הם מוצדקים קלינית:
ברדיקרדיה: מתן אטרופין תוך ורידי. אם התגובה אינה מספקת, יש לתת בזהירות איזופרנלין או תרופה אחרת בעלת תכונות כרונוטרופיות חיוביות. בנסיבות מסוימות ייתכן שיהיה צורך להכניס קוצב לב ורידי.
יתר לחץ דם: יש לתת נוזלים תוך ורידים וכלי דם. מתן תוך ורידי של גלוקגון עשוי להועיל.
בלוק אטריובנטריקולרי (מדרגה שנייה או שלישית): יש לעקוב אחר המטופלים מקרוב ולטפל בהם באינפוזיה איזופרנלית או שיהיה צורך להציג קוצב לב זמני.
החמרה חריפה של אי ספיקת לב: מתן משתנים תוך ורידים, תרופות אינוטרופיות, מרחיבי כלי דם.
ברונכוספזם: מתן מרחיבי נולד, כגון איזופרנלין, אגוניסטים בטא 2 ו / או אמינופילין.
היפוגליקמיה: לתת גלוקוז על ידי IV
נתונים מוגבלים מצביעים על כך שקשה להחליף את הביסופרולול.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: סוכני חוסמי בטא, סלקטיביים.
קוד ATC: C07AB07.
אי ספיקת לב כרונית:
מנגנון הפעולה
Bisoprolol הוא חוסם ביתא רב עוצמה סלקטיבי לקולטני בטא 1, נטול פעילות סימפתומימטית פנימית ופעילות מייצבת קרום. יש לו רק זיקה נמוכה לקולטני בטא 2 של שריר חלק הסימפונות וכלי הדם וכן לקולטני בטא 2 המסדירים את חילוף החומרים. כתוצאה מכך, ביסופרולול בדרך כלל לא צפוי להשפיע על עמידות בדרכי הנשימה ועל ההשפעות המטבוליות המתווכות של קולטן בטא 2. הסלקטיביות של ביסופרולול כלפי קולטני בטא 1 חורגת מעבר לטווח המינון הטיפולי.
יעילות קלינית
בסך הכל 2647 חולים נכללו בניסוי הקליני של CIBIS II. 83% (n = 2202 מטופלים) היו חולים בדרגה III של NYHA, בעוד 17% (n = 445 חולים) היו בדרגה NYHA. לחולים היה אי ספיקת לב יציבה, סימפטומטית (שבר פליטה ≤ 35%, זוהה באקו לב). סך התמותה ירד מ -17.3% ל -11.8% (ירידה יחסית של 34%). נצפתה ירידה במוות פתאומי (3.6% לעומת 6.3%, עם ירידה יחסית ב- 44%) ומספר מופחת של פרקי אי ספיקת לב הדורשים אשפוז. (12%לעומת 17.6%, ירידה יחסית של 36%). לבסוף, הודגם שיפור משמעותי במצב התפקודי בחולים (מחלקת NYHA). שלב התחלתי והטיטרציה של ביסופרולול היו אשפוזים בשל ברדיקרדיה (0.53%), לחץ דם נמוך (0.23%) ופיצוי חריף (4.97%), אך באחוזים דומים לקבוצת הפלסבו (0%, 0.3%ו -6.74%). במהלך כל תקופת המחקר, מספר השבץ הקטלני והנכה היה 20 בביסופרולול קבוצה ו -15 בקבוצת הפלצבו.
מחקר CIBIS III העריך 1010 מטופלים בני 65 עד 65 עם אי ספיקת לב קלה עד בינונית (NYHA סוג II או III) ושבריר פליטת החדר השמאלי ≤ 35% שלא טופלו בעבר במעכבי ACE, חוסמי קולטני בטא או אנגיוטנסין או מעכבים. המטופלים טופלו בשילוב של ביסופרולול ואנאפלריל במשך 6 עד 24 חודשים, לאחר טיפול ראשוני של 6 חודשים עם ביסופרולול או אנאלאפריל.
הייתה מגמה לשיעור החמרה של אי ספיקת לב כרונית כאשר ביסופרולול שימש כטיפול ראשוני ב -6 החודשים הראשונים. בניתוח ה"פרוטוקול ", לא הוכחה חוסר נחיתות של ביסופרולול כטיפול ראשון לעומת טיפול ראשון. enalapril כטיפול ראשון, למרות ששתי אסטרטגיות ההתחלה לטיפול באי ספיקת לב כרונית הראו תדירות דומה של נקודת הסיום "המוות" והאשפוז בסוף המחקר (32.4% בקבוצה המתחילה בביסופרולול לעומת 33.15 בתחילת enalapril הקבוצה באוכלוסייה לפי פרוטוקול). המחקר מראה כי ניתן להשתמש ביסופרולול גם בחולים מבוגרים עם אי ספיקת לב כרונית קלה עד בינונית.
יתר לחץ דם או אנגינה פקטוריס
מנגנון הפעולה
מנגנון אנטי אנגינאלי: על ידי עיכוב קולטני ביתא לבביים, ביסופרולול מעכב את התגובה הניתנת להפעלה סימפתומימטית. הדבר מוביל לירידה בקצב הלב והתכווצות ובכך מפחיתה את דרישת החמצן של שריר הלב.
מתן חריף של ביסופרולול בחולים עם מחלת עורקים כליליים ללא אי ספיקת לב כרונית מפחית את קצב הלב, התפוקה הסיסטולית וכתוצאה מכך תפוקת הלב וצריכת החמצן. במינון כרוני ההתנגדות ההיקפית הראשונית הגבוהה יורדת.
השפעות פרמקודינמיות
Bisoprolol משמש לטיפול ביתר לחץ דם ו אנגינה פקטוריס. בדומה לחוסמי בטא 1 אחרים, מנגנון הפעולה ביתר לחץ דם אינו ברור, אולם ידוע כי ביסופרולול מפחית באופן משמעותי את פעילות הרנין בפלזמה.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
Bisoprolol נספג כמעט לחלוטין דרך מערכת העיכול. יחד עם אפקט המעבר הראשון הקטן בכבד, הדבר מוביל לזמינות ביולוגית גבוהה מאוד של כ -90%.
הפצה
קישור חלבון הפלזמה של ביסופרולול הוא כ -30%. נפח ההפצה הוא 3.5 ליטר / ק"ג. המרווח הכולל הוא כ -15 ליטר לשעה.
מחצית החיים של הפלזמה (10 - 12 שעות) מאפשרת יעילות טיפולית של 24 שעות לאחר מתן פעם ביום.
ביו טרנספורמציה
50% הופכים למטבוליטים לא פעילים בכבד, אשר מסולקים לאחר מכן על ידי הכליה.
הַפרָשָׁה
הביסופרולול מופרש בשני מסלולים: כ -50% הופכים למטבוליטים לא פעילים בכבד, המוסרים על ידי הכליה. 50% הנותרים מופרשים ללא שינוי דרך הכליה. מכיוון שהחיסול מתרחש באופן שווה בכליות ובכבד, בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון בחולים עם ליקוי בכבד או אי ספיקת כליות.
אוכלוסיות מיוחדות אחרות
רמות הפלזמה ומחצית החיים של bisoprolol בחולים עם אי ספיקת לב כרונית ויציבה (NYHA class III) ממושכות בהשוואה למתנדבים בריאים. ריכוז הפלזמה המרבי ביציב הוא 64 ± 21 ng / ml למינון יומי של 10 מ"ג אל. "זמן מחצית החיים הוא 17 ± 5 שעות.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
נתונים לא קליניים לא מראים סיכון מיוחד לבני אדם בהתבסס על מחקרים קונבנציונאליים בנושא בטיחות תרופתית, רעילות במינון חוזר, גנוטוקסיות או פוטנציאל מסרטן, רעילות להתרבות ולהתפתחות.
בדומה לחוסמי בטא אחרים הביסופרולול גרם לרעלת הריון (ירידה בצריכת מזון או ירידה במשקל) ורעילות עוברית-עוברית (שכיחות מוגברת של ספיגה, ירידה במשקל הלידה והתפתחות פיזית) במינונים גבוהים, אך לא הראו השפעות טרטוגניות.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
1.25 מ"ג טבליות
לוּחַ
תאית מיקרו -גבישית
לקטוז נטול מים
סיליקה קולואידית נטולת מים
מגנזיום סטיארט
נתרן לאוריל סולפט
מיג נתרן.
סרט ציפוי
דו תחמוצת טיטניום (E171)
פולידקסטרוז FCC (E1200)
היפרומלוז (E464)
מקרוגול.
2.5 מ"ג טבליות
לוּחַ
תאית מיקרו -גבישית
לקטוז נטול מים
סיליקה קולואידית נטולת מים
מגנזיום סטיארט
נתרן לאוריל סולפט
תחמוצת ברזל צהובה (E172)
תחמוצת ברזל אדומה (E172)
מיג נתרן.
סרט ציפוי
דו תחמוצת טיטניום (E171)
פולידקסטרוז FCC (E1200)
היפרומלוז (E464)
מקרוגול
תחמוצת ברזל שחורה (E172).
3.75 מ"ג טבליות
לוּחַ
תאית מיקרו -גבישית
לקטוז נטול מים
סיליקה קולואידית נטולת מים
מגנזיום סטיארט
נתרן לאוריל סולפט
תחמוצת ברזל צהובה (E172)
מיג נתרן.
סרט ציפוי
דו תחמוצת טיטניום (E171)
פולידקסטרוז FCC (E1200)
היפרומלוז (E464)
מקרוגול
תחמוצת ברזל צהובה (E172).
5 מ"ג טבליות
לוּחַ
תאית מיקרו -גבישית
לקטוז נטול מים
סיליקה קולואידית נטולת מים
מגנזיום סטיארט
נתרן לאוריל סולפט
תחמוצת ברזל צהובה (E172)
מיג נתרן.
סרט ציפוי
דו תחמוצת טיטניום (E171)
פולידקסטרוז FCC (E1200)
היפרומלוז (E464)
מקרוגול
טרטרזין (E102)
קרמי אינדיגו (E132)
7.5 מ"ג טבליות
לוּחַ
תאית מיקרו -גבישית
לקטוז נטול מים
סיליקה קולואידית נטולת מים
מגנזיום סטיארט
נתרן לאוריל סולפט
תחמוצת ברזל צהובה (E172)
מיג נתרן.
סרט ציפוי
דו תחמוצת טיטניום (E171)
פולידקסטרוז FCC (E1200)
היפרומלוז (E464)
מקרוגול
טרטרזין (E102)
10 מ"ג טבליות
לוּחַ
תאית מיקרו -גבישית
לקטוז נטול מים
סיליקה קולואידית נטולת מים
מגנזיום סטיארט
נתרן לאוריל סולפט
תחמוצת ברזל אדומה (E172)
מיג נתרן.
סרט ציפוי
דו תחמוצת טיטניום (E171)
פולידקסטרוז FCC (E1200)
היפרומלוז (E464)
מקרוגול
תחמוצת ברזל צהובה (E172)
צהוב שקיעה (E110).
06.2 חוסר התאמה
לא ישים.
06.3 תקופת תוקף
עבור נקודות חוזק של 1.25 מ"ג ו -2.5 מ"ג בלבד:
שלפוחית: 18 חודשים.
בקבוק: 18 חודשים.
עבור נקודות חוזק של 3.75mg, 5mg, 7.5mg, 10mg בלבד:
שלפוחית: 21 חודשים.
בקבוק: 24 חודשים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
עבור נקודות חוזק של 1.25 מ"ג ו -2.5 מ"ג בלבד:
שלפוחיות: יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן מפני לחות.
בקבוק: יש לאחסן אותו בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס. לאחסן באריזתו המקורית להגנה מפני לחות. השתמש בתוך 100 ימים מרגע הפתיחה. לאחר הפתיחה, שמור על הבקבוק סגור היטב.
עבור נקודות חוזק של 3.75mg, 5mg, 7.5mg, 10mg בלבד:
שלפוחיות: יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 ° C. יש לאחסן באריזה המקורית על מנת להגן מפני לחות.
בקבוק: יש לאחסן אותו בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס. לאחסן באריזתו המקורית להגנה מפני לחות. השתמש בתוך 100 ימים מרגע הפתיחה. לאחר הפתיחה, שמור על הבקבוק סגור היטב.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC / אל. השלפוחית עשויה מסרט PVC שקוף ושקוף עם רדיד אלומיניום מצופה לכה חותמת המכילה 28, 30, 84 ו -90 טבליות מצופות סרט.
בקבוקי HDPE לבנים, עם מכסה פוליפרופילן אטום לבן, המכיל 100 ו -500 טבליות מצופות סרט.
הבקבוק מכיל מסנן HDPE מחורר עם ג'ל סיליקה ופחמן פעיל לייבוש.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
יש להיפטר מתרופות שאינן בשימוש ופסולת המופקת מתרופה זו בהתאם לתקנות המקומיות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Mylan S.p.A.
דרך ויטור פיסאני, 20
20124 מילאן
08.0 מספר אישור השיווק
אריזה
"1.25 מ"ג טבליות מצופות סרט" 28 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486019 / M (בסיס 10) 16MK43 (בסיס 32)
אריזה
"1.25 מ"ג טבליות מצופות סרט" 30 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486021 / M (בסיס 10) 16MK45 (בסיס 32)
אריזה
"1.25 מ"ג טבליות מצופות סרט" 28 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486033 / M (בסיס 10) 16MK4K (בסיס 32)
אריזה
"1.25 מ"ג טבליות מצופות סרט" 90 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486045 / M (בסיס 10) 16MK4X (בסיס 32)
אריזה
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 28 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486058 / M (בסיס 10) 16MK5B (בסיס 32)
אריזה
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 30 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486060 / M (בסיס 10) 16MK5D (בסיס 32)
אריזה
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 84 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486072 / M (בסיס 10) 16MK5S (בסיס 32)
אריזה
"טבליות מצופות סרט 2.5 מ"ג" 90 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486084 / M (בסיס 10) 16MK64 (בסיס 32)
אריזה
"3.75 מ"ג טבליות מצופות סרט" 28 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486096 / M (בסיס 10) 16MK6J (בסיס 32)
אריזה
"3.75 מ"ג טבליות מצופות סרט" 30 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486108 / M (בבסיס 10) 16MK6W (בבסיס 32)
אריזה
"3.75 מ"ג טבליות מצופות סרט" 84 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486110 / M (בסיס 10) 16MK6Y (בסיס 32)
אריזה
"3.75 מ"ג טבליות מצופות סרט" 90 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486122 / M (בסיס 10) 16MK7B (בסיס 32)
אריזה
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 28 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486134 / M (בסיס 10) 16MK7Q (בסיס 32)
אריזה
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 30 טבליות בשלפוח PVC / AL
AIC n. 040486146 / M (בסיס 10) 16MK82 (בסיס 32)
אריזה
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 84 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486159 / M (בסיס 10) 16MK8H (בסיס 32)
אריזה
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 90 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486161 / M (בבסיס 10) 16MK8K (בבסיס 32)
אריזה
"7.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 28 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486173 / M (בסיס 10) 16MK8X (בסיס 32)
אריזה
"7.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 30 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486185 / M (בבסיס 10) 16MK99 (בבסיס 32)
אריזה
"7.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 84 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486197 / M (בסיס 10) 16MK9P (בסיס 32)
אריזה
"7.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 90 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486209 / M (בסיס 10) 16MKB1 (בסיס 32)
אריזה
"10 מ"ג טבליות מצופות סרט" 28 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486211 / M (בסיס 10) 16MKB3 (בסיס 32)
אריזה
"10 מ"ג טבליות מצופות סרט" 30 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486223 / M (בבסיס 10) 16MKBH (בבסיס 32)
אריזה
"10 מ"ג טבליות מצופות סרט" 84 טבליות בשלפוחית PVC / AL
AIC n. 040486235 / M (בסיס 10) 16MKBV (בסיס 32)
אריזה
"10 מ"ג טבליות מצופות סרט" 90 טבליות בשלפוח PVC / AL
AIC n. 040486247 / M (בסיס 10) 16MKC7 (בסיס 32)
"1.25 מ"ג טבליות מצופות סרט" 100 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486250 / M (בסיס 10) 16MKCB (בסיס 32)
אריזה
"1.25 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486262 / M (בסיס 10) 16MKCQ (בסיס 32)
אריזה
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 100 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486274 / M (בסיס 10) 16MKD2 (בסיס 32)
אריזה
"2.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486286 / M (בסיס 10) 16MKDG (בסיס 32)
אריזה
"3.75 מ"ג טבליות מצופות סרט" 100 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486298 / M (בסיס 10) 16MKDU (בסיס 32)
אריזה
"3.75 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486300 / M (בסיס 10) 16MKDW (בסיס 32)
אריזה
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 100 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486312 / M (בסיס 10) 16MKF8 (בסיס 32)
אריזה
"5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486324 / M (בסיס 10) 16MKFN (בסיס 32)
אריזה
"7.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 100 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486336 / M (בסיס 10) 16MKG0 (בסיס 32)
אריזה
"7.5 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486348 / M (בסיס 10) 16MKGD (בסיס 32)
אריזה
"10 מ"ג טבליות מצופות סרט" 100 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486351 / M (בסיס 10) 16MKGH (בסיס 32)
אריזה
"10 מ"ג טבליות מצופות סרט" 500 טבליות בבקבוקי HDPE
AIC n. 040486363 / M (בסיס 10) 16MKGV (בסיס 32)
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
30 במאי 2011
10.0 תאריך עיון הטקסט
דצמבר 2014
