לורה - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

לורה - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון

מרכיבים פעילים: טמסולוזין

לורה 0.4 מ"ג קפסולות קשות משוחררות

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Lura? לשם מה זה?

לורה מכילה את המרכיב הפעיל טמסולוזין הידרוכלוריד, השייך לקטגוריית התרופות הנקראות אנטגוניסטים לקולטן אדרנרגיים אלפא 1, אשר מפחיתים את המתח של שרירי הערמונית והשופכה על ידי הקלת מעבר וסילוק שתן.

לורה משמשת לגברים לטיפול בסימפטומים של דרכי השתן התחתונות הקשורים לערמונית מוגדלת (היפרפלזיה שפירה של הערמונית).

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Lura

אל תיקח את לורה

אם אתה אלרגי לחומר הפעיל או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6). רגישות יתר מתבטאת גם בנפיחות מקומית פתאומית של חלקי הגוף הרכים (למשל גרון או לשון), קשיי נשימה המלווים לעיתים בגירוד (אנגיואדמה).
אם יש לך בעיות בכבד חמורות (אי ספיקת כבד חמורה);
אם אי פעם היו לך בעיות בהורדת לחץ הדם שלך מישיבה או שכיבה (לחץ דם אורתוסטטי).

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת לורה

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת לורה.

בדומה לתרופות אחרות מסוג זה, במקרים מיוחדים של לורה יתכן ותחול ירידה בלחץ הדם ולעתים רחוקות תתעלף. בסימנים הראשונים ללחץ דם נמוך (לחץ דם אורתוסטטי) כגון סחרחורת וחולשה, עליך לשבת או לשכב עד להיעלמות התסמינים.
לפני תחילת הטיפול בלורה, הרופא יצטרך לשלול את קיומם של מצבים אחרים שעלולים לגרום לך לאותם סימפטומים כמו ערמונית מוגדלת (היפרפלזיה שפירה של הערמונית) באמצעות בדיקות ספציפיות.
אם יש לך בעיות בכליות קשות הרופא ינהג בזהירות מיוחדת מכיוון שהתרופה לא נחקרה אצל אנשים אלה.
אם עליך לעבור ניתוח עיניים עקב העדשה של העדשה (קטרקט), דווח לרופא שעומד לנתח אם נטלת או נוטלת לורה, שכן נטילת התרופה עלולה להגביר את הסיבוכים הניתוחיים במהלך הניתוח ואחריו. הרופא שלך יכול לנקוט באמצעי זהירות מתאימים בנוגע לתרופה. שאל את הרופא אם עליך לדחות או להפסיק את הטיפול באופן זמני לפני שאתה עובר ניתוח עיניים.
יתכן שיימצאו שאריות של הלוח בצואה.

ילדים ומתבגרים

לורה אינה מתאימה לילדים. הבטיחות והיעילות של לורה בילדים מתחת לגיל 18 לא נקבעו

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של לורה

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות. במיוחד, היזהר אם אתה נוטל אחת מהתרופות הבאות:

cimetidine (תרופה לטיפול בחומצה בקיבה)
furosemide (משתן) דיקלופנק (לדלקת וכאבים) ו- warfarin (לדילול הדם), מכיוון שהם יכולים להגביר את קצב חיסול הלורה.
קטוקונזול (לטיפול בזיהומים פטרייתיים) או פרוקסטין (לדיכאון), מכיוון שהם יכולים להגביר את ההשפעה של לורה.
תרופות אחרות השייכות לאותה סוג (אנטגוניסטים אלפא 1-אדרנצפטורים), מכיוון שהן עלולות לגרום לירידה בלחץ הדם.

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון, הנקה ופוריות

לורה אינה מתאימה למטופלות.

שפיכה חריגה (הפרעות שפיכה) דווחה בגבר. המשמעות היא שנוזל הזרע אינו יוצא מהגוף דרך השופכה אלא נכנס לשלפוחית השתן (שפיכה רטרוגרדית) או שנפח השפיכה מופחת או נעדר (כישלון שפיכה).

נהיגה ושימוש במכונות

סחרחורת עלולה להתרחש לאחר נטילת לורה, ובמקרה זה אסור לעסוק בפעילויות הדורשות תשומת לב.

מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Lura: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח. המינון המומלץ הוא כמוסה אחת ליום שאפשר לקחת אחרי ארוחת הבוקר או הארוחה הראשונה של היום.

יש לבלוע את הכמוסה בשלמותה ואסור לכתוש או ללעוס אותה מכיוון שהדבר עלול להפריע לשחרורו של החומר הפעיל.

שימוש בילדים ובני נוער

לורה אינה מיועדת לילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18.

אם שכחת לקחת את לורה

אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על כמוסה שנשכחה.

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי לורה

אם נטלת יותר מ- Lura ממה שאתה צריך, ייתכן שתחולו ירידות קשות בלחץ הדם שלך שנצפו ברמות שונות של מנת יתר.

במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזמת של לורה, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של לורה

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות הלוואי הבאות נצפו:

תופעות לוואי שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 10 אנשים)

סְחַרחוֹרֶת
הפרעות שפיכה

תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 100 אנשים)

כאב ראש (כאב ראש)
פעימות לב בולטות ותכופות (דפיקות לב)
ירידה בלחץ הדם בעת מעבר מישיבה או שכיבה לעמידה (לחץ דם אורתוסטטי)
נזלת ומחניקת (נזלת)
עצירות, שלשולים, בחילות, הקאות
פריחה, גירוד, כוורות
חולשה (אסתניה)

תופעות לוואי נדירות (עשויות להופיע בקרב עד 1 מתוך 1000 אנשים)

התעלפות (סינקופה)

נפיחות פתאומית של חלקי הגוף הרכים (למשל צוואר ולשון), קשיי נשימה עם או בלי גירוד ואדמומיות של העור (אנגיואדמה)

תופעות לוואי נדירות ביותר (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 10,000 איש)

פריחה בעור, דלקת, שלפוחית העור ו / או השפתיים, העיניים, הפה, הנחיריים או איברי המין (תסמונת סטיבן-ג'ונסון)
זקפת פין ממושכת וכואבת (פריאפיזם)

תופעות לא רצויות עם תדירות לא ידועה (לא ניתן להעריך את התדירות מהנתונים הזמינים):

ראייה מטושטשת, ליקוי ראייה
דימום באף (אפיסטקסיס)
פה יבש
פריחות חמורות בעור (אריתמה מולטיפורמה, דרמטיטיס פילינג)
הפרעת שפיכה, נוזל הזרע בשלפוחית השתן (שפיכה לאחור), כישלון בשפיכה.
קצב לב לא תקין (פרפור פרוזדורים, הפרעות קצב, טכיקרדיה)
קשיי נשימה (קוצר נשימה).

סיבוכים כירורגיים (תסמונת אישונים קטנים, הידועה בשם "תסמונת איריס דגל תוך ניתוחית" - IFIS נצפו וקשרו לטיפול בלורה במהלך ניתוח עיניים עקב אטימות העדשה (קטרקט). ואמצעי זהירות ").

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות דרך מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

יש לאחסן בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר "תפוגה". תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

מידע אחר

מה לורה מכילה

המרכיב הפעיל הוא טמסולוסין הידרוכלוריד: כמוסה אחת מכילה 0.4 מ"ג טמסולוסין הידרוכלוריד.

המרכיבים הנוספים הם: תאית מיקרו -גבישית, חומצה מתאקרילית - אתיל אקרילט קופולימר (1: 1), פוליסורבט 80, נתרן לוריל סולפט, טריאצין, טלק, סידן סטירט. הקפסולה הקשה מורכבת מ: ג'לטין, טיטניום דו חמצני (E 171), קרמי אינדיגו (E 132), תחמוצת ברזל צהובה (E 172), תחמוצת ברזל אדומה (E 172), תחמוצת ברזל שחורה (E 172).

תיאור מראה הלורה ותכולת האריזה

כמוסה עם שחרור שונה, קשיחה - קופסה של 20 כמוסות באריזות שלפוחיות.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על לורה ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס תרופות 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות הנקה 04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות 04.8 תופעות לוואי 04.9 מינון יתר0.0.0 תכונות פרמקולוגיות0.5.1 תכונות פרמקודינמיות 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים0.5.3 נתוני בטיחות פרה -0.6.0 מידע פרמקוטיים 06.1 חומרים 06.2 תאימות לאחסון 06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.00 מספר אישור השיווק 09.0 תאריך ראשון אישור או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הפניה פנימי 12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות על ייצור קבועים וקביעות.

01.0 שם התרופה

LURA 0.4 MG שינו קפסולות לשחרור

02.0 הרכב איכותי וכמותי

כל כמוסה עם שחרור שונה מכילה 0.4 מ"ג טמסולוזין הידרוכלוריד כמרכיב הפעיל.

חומר עזר: לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

כמוסה עם שחרור שונה, קשה

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

תסמינים של דרכי השתן התחתונות (LUTS) הקשורים להיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH).

04.2 מינון ושיטת הניהול

שימוש בעל פה

כמוסה אחת ליום ליטול לאחר ארוחת הבוקר או לאחר הארוחה הראשונה של היום. יש לבלוע את הכמוסה בשלמותה.

אין לרסק או ללעוס את הכמוסות מכיוון שהדבר עלול להפריע לשחרורו של החומר הפעיל. במקרה של ליקוי בכליות אין צורך בהתאמת המינון. במקרה של אי ספיקת כבד קלה עד בינונית, אין צורך בהתאמת המינון (ראה גם סעיף 4.3 התוויות נגד).

אוכלוסיית ילדים

אין אינדיקציה לשימוש ספציפי ב- LURA בילדים. הבטיחות והיעילות של טמסולוזין בילדים

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לטמסולוזין הידרוכלוריד, כולל אנגיואדמה המושרה על ידי תרופות או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

היסטוריה של לחץ דם אורתוסטטי.

אי ספיקת כבד חמורה.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

בדומה לאנטגוניסטים אחרים של adrenoceptor אלפא 1, הפחתה בלחץ הדם עלולה להתרחש במקרים מיוחדים במהלך הטיפול ב- LURA, אשר לעיתים רחוקות עלולה לגרום לסינקופה. בסימנים הראשונים של לחץ דם אורתוסטטי (סחרחורת, חולשה) על המטופל לשבת או לשכב עד שהסימפטומים נעלמים.

לפני תחילת הטיפול ב- LURA, יש להעריך את המטופל בנוכחות מצבים אחרים שעלולים לגרום לאותם תסמינים כמו היפרפלזיה שפירה של הערמונית.

יש לבצע בדיקה רקטלית ובמידת הצורך קביעת אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) לפני תחילת הטיפול ובהתקשרות קבועות לאחר מכן. יש לשקול בזהירות את הטיפול בחולים עם ליקוי כלייתי חמור (פינוי קריאטינין פחות מ -10 מ"ל / דקה), שכן התרופה לא נחקרה בנבדקים אלה. במהלך ניתוח קטרקט חלק מהחולים, שטופלו בעבר או טופלו בתרופות המכילות טמסולוזין, חוו את תסמונת איריס תוך -פעמית של איריס (IFIS) המכונה אירוס תקליטון. הופעת תסמונת זו עלולה להגביר את הסיבוכים הניתוחיים במהלך הניתוח ואחריו .לפיכך מומלץ לא להתחיל טיפול עם טמסולוסין בחולים הממתינים לניתוח קטרקט.

חוויות אנקדוטליות הראו כי הפסקת הטיפול בטמסולוסין שבוע או שבועיים לפני הניתוח עשויה לעזור. עם זאת, טרם נקבעה ההטבה הנובעת מההשעיה ותקופת ההפסקה הדרושה. IFIS נמצאה גם בחולים שהפסיקו טמסולוזין לתקופה ארוכה יותר לפני ניתוח קטרקט.

בשלב ההערכה לפני הניתוח, על הרופא לחקור האם המטופל המיועד לניתוח נמצא או היה בטיפול עם טמסולוזין על מנת להבטיח אמצעים מתאימים לניהול IFIS במהלך הניתוח.

אין לתת טמסולוזין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP3A4 בחולים עם פנוטיפ CYP2D6 מטבוליזם גרוע.

יש להשתמש בזהירות טמסולוזין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים ומתונים (ראה סעיף 4.5).

יתכן שיימצאו שאריות של הלוח בצואה.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

מחקרי אינטראקציה בוצעו רק אצל מבוגרים.

לא נצפו אינטראקציות כאשר טמסולוזין נלקח במקביל לאטנולול, enalapril או nifedipine או תיאופילין.

השימוש המקביל בסימטידין גורם לעלייה ברמות הטמסולוזין בפלזמה, בעוד שפורוסמיד מוריד אותן; עם זאת, רמות ריכוז הפלזמה של טמסולוסין נמצאות בטווח הטיפולי ולכן אין צורך בהתאמת מינון.

בַּמַבחֵנָה diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin ו- warfarin אינם משנים את החלק החופשי של tamsulosin בפלזמה אנושית. טמסולוסין אינו משנה את החלק החופשי של דיאזפאם, פרופרנולול, טריכלורמתזיאד וקלורמדינון. במחקרים בַּמַבחֵנָה עם שברי כבד מיקרוזומליים (המייצגים את מערכת האנזים של חילוף החומרים בתרופות המקושרים לציטוכרום P450) עם אמיטריפטילין, סלבוטאמול, גליבנקלאמיד ופינאסטריד לא נמצאו אינטראקציות ברמת חילוף החומרים בכבד. עם זאת, דיקלופנק ווורפרין עשויים להגביר את קצב חיסול הטמסולוזין.

מתן טיפול מקביל של טמסולוזין הידרוכלוריד ומעכבי CYP3A4 חזקים עשוי להוביל לחשיפה מוגברת לטמסולוסין הידרוכלוריד. מתן טיפול מקביל עם ketoconazole (מעכב חזק ידוע של CYP3A4) הביא לעלייה ב- AUC ו- C של טמסולוזין הידרוכלוריד בפקטור של 2.8 ו- 2.2, בהתאמה.

אין לתת טמסולוזין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים של CYP3A4 בחולים עם פנוטיפ CYP2D6 מטבוליזם גרוע.

יש להשתמש בזהירות טמסולוסין הידרוכלוריד בשילוב עם מעכבים חזקים ומתונים של CYP3A4.

מתן טיפול מקביל של טמסולוסין הידרוכלוריד ופרוקסטין, מעכב חזק של CYP2D6, הביא לעלייה ב- Cmax ו- AUC של tamsulosin בגורם 1.3 ו -1.6 בהתאמה, אך עלייה זו אינה נחשבת רלוונטית מבחינה קלינית. שימוש במקביל באנטגוניסטים אחרים של adrenoceptor alpha1 עלול להוביל להשפעות תת לחץ דם.

04.6 הריון והנקה

לא רלוונטי שכן LURA מיועד לשימוש בחולים גברים בלבד.

הפרעות שפיכה נצפו במחקרים קליניים לטווח קצר וארוך עם טמסולוזין הידרוכלוריד. במקרים של הפרעות שפיכה, שפיכה רטרוגרדית וחוסר יכולת לשפיכה דווחו במחקרים שלאחר אישור.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

לא בוצעו מחקרים על היכולת לנהוג ולהשתמש במכונות. עם זאת, המטופל צריך להיות מודע לאפשרות של סחרחורת.

04.8 תופעות לא רצויות

סיווג מערכת ואיברים נפוץ (> 1/100, לא נדיר (> 1/1000, נדיר (> 1/10,000, נדיר מאוד ( לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים) הפרעות במערכת העצבים סחרחורת (1.3%) כְּאֵב רֹאשׁ סִינקוֹפָּה הפרעות בעיניים ראייה מטושטשת, ליקוי ראייה פתולוגיות לב דפיקות לב פתולוגיות כלי דם לחץ דם אורתוסטטי אפיסטקסיס הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal נזלת הפרעות במערכת העיכול עצירות, שלשולים, בחילות, הקאות פה יבש הפרעות עור ורקמות תת עוריות פריחה, גירוד, כוורות, אנגיואדמה תסמונת סטיבן ג'ונסון erythema multiforme, דרמטיטיס פילינג מחלות של מערכת הרבייה והשד הפרעות שפיכה פריאפיזם הפרעת שפיכה, שפיכה לאחור, כישלון בשפיכה הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול אסתניה

במהלך ניתוח קטרקט, נצפתה גרסה של תסמונת האישון הקטן המכונה "תסמונת איריס דגל תוך ניתוחית" (IFIS) הקשורה לטיפול בטמסולוסין במהלך תקופת המעקב שלאחר השיווק (ראו גם סעיף 4.4).

ניסיון לאחר השיווק: בנוסף לאירועי הלוואי המפורטים לעיל, דווח על פרפור פרוזדורים, הפרעות קצב, טכיקרדיה וקוצר נשימה בשיתוף עם השימוש בטמסולוזין. מאחר ואירועים אלה המדווחים באופן ספונטני נובעים מניסיון שלאחר השיווק בכל העולם, לא ניתן לקבוע בוודאות את תדירות ותפקידו של טמסולוזין בגרימתם.

04.9 מנת יתר

תסמינים

מינון יתר של טמסולוזין הידרוכלוריד עלול להוביל להשפעות חמורות של לחץ דם.

השפעות חמורות של תת לחץ דם נצפו ברמות שונות של מנת יתר.

יַחַס

במקרה של לחץ דם חריף בעקבות מנת יתר, יש לפעול במהירות ברמה הלב וכלי הדם. ניתן לשחזר את לחץ הדם ואת קצב הלב על מנת לגרום למטופל לשכב. אם זה לא מספיק, ניתן להשתמש במרחיבי נפח ובמידת הצורך תרופות התכווצות כלי הדם. יש לעקוב אחר תפקוד הכליות וליישם אמצעים תומכים כלליים. דיאליזה אינה מועילה כלל מכיוון שטמסולוזין נקשר חזק לחלבוני פלזמה. ניתן לנקוט באמצעים מסוימים כגון התפרצות כדי למנוע ספיגה.

במקרה של בליעה של מינונים גדולים, שטיפת קיבה יכולה להיות שימושית ומופעלת פחם וניתן לתת משלשל אוסמוטי, כגון נתרן גופרתי.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטגוניסט אדרנצפטור אלפא 1.

קוד ATC: G04CA02 - תרופות לטיפול בלעדי בהפרעות ערמונית - טמסולוסין.

מנגנון הפעולה: טמסולוזין נקשר באופן סלקטיבי ותחרותי לאדרנצפטורים אלפא 1 פוסט -סינפטיים, בפרט תת -סוגים אלפא 1 ואלפא -1 ד, הגורמים להרפיית שריר חלק של הערמונית ושופכה.

השפעות פרמקודינמיות: טמסולוזין 0.4 מ"ג מגביר את זרימת השתן המרבית. מקל על חסימה על ידי הרפיה של השריר החלק בערמונית ובשופכה, ובכך משפר את הסימפטומים הריקניים. הוא גם משפר את תסמיני המילוי, בהם חוסר יציבות שלפוחית השתן ממלא תפקיד חשוב.

השפעות אלה על מילוי וריקון הסימפטומים נשמרות במהלך טיפול ארוך טווח. הצורך בניתוח או בצנתור מתעכב באופן משמעותי.

אנטגוניסטים של adrenoceptor Alpha1 יכולים להפחית את לחץ הדם על ידי הפחתת ההתנגדות ההיקפית. לא נצפתה הפחתה משמעותית מבחינה קלינית בלחץ הדם במהלך ניסויים קליניים עם טמסולוזין.

אוכלוסיית ילדים

מחקר כפול סמיות, אקראי, מבוקר פלסבו, נערך בקרב ילדים עם שלפוחית השתן נוירופתית. סך של 161 ילדים (בגילאי 2-16 שנים) חולקו באקראי וטופלו באחת מתוך 3 רמות מינון של טמסולוזין (נמוך [0.001 עד 0.002 מ"ג / ק"ג], בינוני [0.002 עד 0.004 מ"ג / ק"ג] וגבוה [0.004 עד 0.008 מ"ג / ק"ג]), או עם פלצבו. נקודת הסיום העיקרית הייתה מספר החולים אשר לחץ ההתרסקות מנקודת ההיעלמות שלהם (לחץ נקודת דליפה של detrusor, LPP) ירד עד להתייצבות הידרונפרוזיס והידרוורטר ושינוי בכמויות השתן המתקבלות מצנתור ומספר דליפות שתן במהלך הצנתור, כפי שנרשם ביומני צנתור. לא היה הבדל מובהק בין קבוצת הפלצבו לבין כל אחת משלוש קבוצות הטמסולוזין לא לנקודות הסיום העיקריות או המשניות. לא נצפתה תגובה מינון עבור כל רמת מינון.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

טמסולוזין נספג מהמעי וכמעט זמין לחלוטין.

ספיגת טמסולוזין הידרוכלוריד מצטמצמת על ידי נטילתו קרוב לארוחות.

ניתן להשיג קליטה אחידה אם המטופל תמיד לוקח את המוצר לאחר אותה ארוחה.

טמסולוסין מפגין קינטיקה לינארית.

לאחר מנה אחת של טמסולוסין במצב מוזן, רמות הפלזמה של טמסולוסין מגיעות לשיא תוך כ- 6 שעות, ובמצב יציב, אליו מגיעים לאחר 5 ימי טיפול, ה- Cmax גבוה בכ- 2/3 מזה שניתן להשיג לאחר מנה אחת.

זה צוין בחולים קשישים וסביר לצפות את אותו הדבר בחולים צעירים יותר.

קיימת שונות ניכרת ברמות הפלזמה לאחר מינון יחיד וחוזר.

הפצה

בבני אדם, טמסולוזין נקשר כ -99% לחלבוני פלזמה ונפח ההפצה נמוך (כ -0.2 ליטר לק"ג).

ביו טרנספורמציה

לטמסולוסין יש השפעה חלשה ראשונה עלובה מכיוון שהיא מטבולית לאט.

טמסולוזין קיים בפלזמה בעיקר בצורה של מרכיב פעיל ללא שינוי.

הוא מטבוליזם בכבד.

כמעט לא נצפתה אינדוקציה של מערכת אנזימי הכבד המיקרוזומלית הנגרמת על ידי טמסולוזין בחולדה. תוצאות במבחנה מצביעות על כך ש- CYP3A4 וגם CYP2D6 מעורבים בחילוף החומרים, עם תרומות קלות לחילוף החומרים של טמסולוזין הידרוכלוריד על ידי איזואנזים אחרים של CYP. עיכוב אנזימי חילוף חומרים של תרופות CYP3A4 ו- CYP2D6 עלול להוביל לחשיפה מוגברת לטמסולוזין הידרוכלוריד (ראה סעיפים 4.4 ו -4.5).

אף אחד מהמטבוליטים אינו פעיל יותר מהמוצר המקורי.

חיסול

טמסולוזין והמטבוליטים שלה מסולקים בעיקר בשתן וכ -9% מהתרופה הנלקחת מסולקת בצורה ללא שינוי.

לאחר מנה אחת של 0.4 מ"ג טמסולוזין בתנאי הזנה ויציבה, מחצית החיים של החיסול נמדדו ב -10 ו -13 שעות, בהתאמה.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

בוצעו מחקרי רעילות במינון יחיד וחוזר על עכברים, חולדות וכלבים. נבדקו גם מחקרי רבייה בחולדות, מחקרים מסרטנים בעכברים וחולדות, מחקרי גנוטוקסיות. בַּמַבחֵנָה וכן in vivo.

הפרופיל הטוקסיקולוגי הכללי כפי שנקבע במינונים הגבוהים יותר של טמסולוזין עולה בקנה אחד עם הפעילות התרופתית הידועה של התרופות האנטגוניסטיות של alpha1 adrenoceptor. אצל כלבים, במינונים גבוהים מאוד, האלקטרוקרדיוגרמה משתנה.תגובה זו נחשבת לא רלוונטית קלינית.

טמסולוסין לא הראה תכונות גנוטוקסיות רלוונטיות.

דווח על שכיחות מוגברת של שינויים מתרבים בעטין של חולדות ועכברים. ממצאים אלה, אשר ככל הנראה מתווכים על ידי היפר -פרולקטינמיה ומופיעים רק במינונים גבוהים, נחשבים לא רלוונטיים.