קוליברי - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

קוליברי - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

מרכיבים פעילים: טרמדול (טרמדול הידרוכלוריד), אקמול

טבליות מצופות סרט KOLIBRI 37.5 מ"ג / 325 מ"ג
KOLIBRI 37.5 מ"ג / 325 מ"ג טבליות

מדוע משתמשים בקוליברי? לשם מה זה?

קטגוריה פרמצבטית

משככי כאבים, אופיואידים אחרים

אינדיקציות תרפויטיות

KOLIBRI מיועדת לטיפול סימפטומטי בכאב חריף בינוני.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש בקוליברי

רגישות יתר לחומרים הפעילים או לכל אחד מהחומרים המרכזיים
שיכרון אלכוהול חריף
נטילת תרופות מהפנטות, משככי כאבים מרכזיים, אופיואידים או חומרים פסיכוטרופיים - אסור לתת KOLIBRI למטופלים המטופלים בתרופות נוגדות דיכאון (מעכבי מונואמין אוקסידאז) או שנטלו אותן בשבועיים האחרונים (ראה "אינטראקציות")
אי ספיקת כבד חמורה
אנמיה המוליטית חמורה
אפילפסיה לא נשלטת על ידי טיפול (ראה "אזהרות מיוחדות")

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת קוליברי

סובלנות ותלות פיזית ו / או פסיכולוגית עלולות להתפתח, אפילו במינונים טיפוליים. יש להעריך מחדש את הצורך הקליני בטיפול משכך כאבים במרווחי זמן קבועים (ראה "מינון, שיטה וזמן מתן"). בחולים התלויים באופיואידים ובחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה או תלות בעבר, יש לבצע טיפול לתקופות קצרות ובפיקוח רפואי. יש להשתמש ב- KOLIBRI בזהירות בחולים עם טראומת ראש, בחולים עם נטייה להתקפים, הפרעות בדרכי המרה, בהלם, בחולים עם שינויים בתודעה של סיבות לא ידועות, בחולים עם הפרעות נשימה קשות (הפרעות במרכז הנשימה או בדרכי הנשימה. תפקוד), בחולים עם לחץ תוך גולגולתי מוגבר. סימפטומים של תגובת נסיגה, הדומים לאלה המתרחשים במהלך גמילה מאופיואידים, יכולים להתרחש גם במינונים טיפוליים ובטיפולים המתבצעים לפרקי זמן קצרים (ראה "תופעות לוואי"). ניתן להימנע מתסמיני גמילה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון עם הפסקת הטיפול, במיוחד לאחר תקופות טיפול ארוכות. בחלק מהחולים, מנת יתר של אקמול עלולה לגרום לרעילות בכבד.

במינונים טיפוליים, לטרמדול יש פוטנציאל לגרום לתסמיני גמילה.

מקרים של תלות והתעללות לא דווחו לעתים רחוקות (ראה "תופעות לוואי"). יש להימנע משימוש במוצר במהלך הרדמה.

יש להשתמש ב- Tramadol בזהירות בחולי סוכרת בשל התרחשות אפשרית של היפוגליקמיה.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של קוליברי

ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.

השימוש הנלווה ב:

מעכבי מונואמין אוקסידאז לא סלקטיביים, לסיכון לתסמונת סרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעת יתר, רעידות, בלבול ותרדמת.
מעכבי מונואמין אוקסידאז A סלקטיביים, לסיכון לתסמונת סרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעה, רעידות, בלבול ותרדמת.
מעכבי מונואמין אוקסידאז B סלקטיביים, להופעת תסמיני עירור מרכזיים המעוררים תסמונת סרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעה, רעידות, בלבול ותרדמת. במקרה של טיפול מעכב מונואמין אוקסידאז לאחרונה, יש לחלוף שבועיים לפני הטיפול בטרמדול.

השימוש הנלווה ב:

אלכוהול: אלכוהול מגביר את ההשפעה המרגיעה של משככי כאבים אופיואידים. ההשפעה על הערנות עלולה להפוך את הנהיגה ברכבים או שימוש במכונות למסוכנות. הימנע מצריכת משקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אלכוהול.
קרבמזפין ומעוררי אנזים אחרים, עקב הפחתה ביעילות ומשך פעולה קצר יותר, עקב ירידה בריכוזי הפלזמה של טרמדול.

הסיכון לתופעות לוואי עולה:

אם אתה נוטל תרופות שיכולות לגרום להתקפים, כגון תרופות נוגדות דיכאון מסוימות או תרופות אנטי פסיכוטיות. הסיכון לחלות בהתקף יכול לעלות אם הוא לוקח את קוליברי במקביל. הרופא שלך יגיד לך אם קוליברי מתאים לך.
אם אתה נוטל תרופות נוגדות דיכאון מסוימות. קוליברי יכול לקיים אינטראקציה עם תרופות אלו ועשוי לחוות סימפטומים כגון: התכווצויות קצביות לא רצוניות של השרירים, כולל השרירים השולטים בתנועת העיניים, תסיסה, הזעת יתר, רעד, רפלקסים מוגזמים, מתח שרירים מוגבר, טמפרטורת הגוף מעל 38 ° ג.
נגזרות אופיואידים אחרות (כולל תרופות נוגדות דיכאון וטיפולים תחליפיים), בנזודיאזפינים וברביטורטים: מגבירות את הסיכון לדיכאון נשימתי שעלול להיות קטלני במקרה של מנת יתר.
תרופות הרגעה אחרות של מערכת העצבים המרכזית כגון נגזרות אופיואידים (כולל תרופות נוגדות דיכאון וטיפולים חלופיים), ברביטורטים, בנזודיאזפינים, חרדות אחרות, היפנוזה, תרופות נוגדות דיכאון מרגיעות, תרופות אנטי -היסטמיות מרגיעות, נוירופלקטיות, תרופות נוגדות יתר לחץ דם מרכזיות, תלידומיד, בקלופן. תרופות אלו עלולות לגרום לדיכאון מרכזי מוגבר. ההשפעה על הערנות עלולה להפוך את הנהיגה ברכבים או שימוש במכונות למסוכנות.
לצורך תרגול קליני תקין, יש לבצע הערכה תקופתית של זמן הפרותרומבין אם משתמשים ב- KOLIBRI במקביל לתרופות דומות לוורפרין, שכן דווחו ערכי INR מוגברים.
תרופות אחרות המכונות מעכבי CYP3A4, כגון קטוקונזול ואריתרומיצין, עלולות לעכב את חילוף החומרים של טרמדול (N-dealkylation) ואולי גם את חילוף החומרים של המטבוליט הפעיל O-demethylated. הרלוונטיות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה.
במספר מצומצם של מחקרים, האנדאנסטרון האנטי-אמטי, הניתן לפני ואחרי הניתוח, הגביר את הביקוש לטרמדול על ידי חולים עם כאבים לאחר הניתוח.

אזהרות חשוב לדעת כי:

אצל מבוגרים וילדים מעל גיל 12, אין לחרוג מהמינון המרבי של 8 טבליות KOLIBRI ליום.כדי למנוע בעיות ממנת יתר, אין לחרוג מהמינון המומלץ ואין להשתמש בתרופות אחרות המכילות אצטמינופן (כולל מוצרים ללא מרשם) או טרמדול במקביל ללא ייעוץ של רופא.
במקרה של אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין
בחולים עם ליקוי בכבד חמור, אין להשתמש ב- KOLIBRI (ראה "התוויות נגד"). הסיכון למנת יתר של אקמול גדול יותר בחולים עם מחלת כבד אלכוהולית שאינה שחמת. במקרה של אי ספיקה בינונית, יש לשקול היטב את הארכת מרווח המינון.
KOLIBRI אינו מומלץ במקרה של אי ספיקת נשימה חמורה.
טרמדול אינה מתאימה לטיפול תחליפי בחולים התלויים באופיואידים. טרמדול, למרות שהוא אגוניסט אופיואידי, אינו מסוגל לדכא תסמיני גמילה ממורפיום.
נצפו התקפים בחולים שנועדו או מטופלים בתרופות שיכולות להוריד את סף ההתקפים, במיוחד מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות, משככי כאבים מרכזיים או הרדמה מקומית. מטופלים אפילפטיים הנמצאים בשליטה טובה בתרופות או חולים המועדים להתקפים יש לטפל ב- KOLIBRI רק במידת הצורך. עוויתות דווחו בחולים שקיבלו טרמדול במינונים מומלצים. הסיכון עשוי לעלות אם חורגים מהמינונים המומלצים של טרמדול. טבליות התוסס של KOLIBRI מכילות E110 צהוב שקיעה העלולה לגרום לתגובות אלרגיות.

טבליות קבע של KOLIBRI מכילות גם 7.8 ממול (או 179.4 מ"ג) נתרן לכל טבליה: יש לקחת זאת בחשבון בקרב מטופלים בתזונת נתרן מבוקרת.

הריון, הנקה ופוריות

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. אסור להשתמש ב- KOLIBRI במהלך ההריון בשל הימצאות טרמדול. יש להימנע משימוש בו גם אם יש חשד להריון או אם ברצונך לתכנן חופשת לידה.

כאשר טרמדדול עובר לחלב אם בכמויות קטנות, אין להשתמש ב- KOLIBRI במהלך ההנקה.

נתונים אנושיים לא מצביעים על השפעות של טרמדול על הפוריות. אין נתונים על ההשפעה של שילוב טרמדול-אקמול על הפוריות.

נהיגה ושימוש במכונות

אין לנהוג או להשתמש בכלים או מכונות מכיוון שטראמדול עלול לגרום לנמנום וסחרחורת, במיוחד כאשר התרופה משולבת עם אלכוהול או תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בקוליברי: מינון

מבוגרים ומתבגרים (מעל גיל 12)

השימוש ב- KOLIBRI צריך להיות שמור לאותם מטופלים הזקוקים לשילוב של טרמדול ופארצטמול לטיפול בכאבים. יש לבחור את המינון בהתאם לעוצמת הכאב והרגישות האישית שלך לכאבים. באופן כללי יש לקחת את המינון הנמוך ביותר להפחתת הכאב.

טבליות מצופות בסרט KOLIBRI: המינון ההתחלתי המומלץ של KOLIBRI הוא 2 טבליות. במידת הצורך, ניתן לתת מינונים נוספים של עד 8 טבליות ביום (שווה ערך ל -300 מ"ג טרמדול ו -2600 מ"ג אקמול).

טבליות תוספות KOLIBRI: המינון ההתחלתי המומלץ של KOLIBRI הוא 2 טבליות. במידת הצורך, ניתן לתת מינונים נוספים של עד 8 טבליות ביום (שווה ערך ל -300 מ"ג טרמדול ו -2600 מ"ג אקמול). טבליות התוסס מומסות בכוס מים.

המרווח בין הממשלות לא צריך להיות פחות מ -6 שעות.

בשום פנים ואופן אין לנהל את KOLIBRI למשך זמן ארוך יותר מהנדרש (ראו גם "אזהרות מיוחדות"). אם, בשל אופי המחלה וחומרתה, יש צורך בטיפול משכך כאבים חוזר או ארוך טווח ב- KOLIBRI, יש לבצע ניטור קבוע וסדיר (עם תקופות גמילה של טיפול במידת האפשר) על מנת להעריך האם יש צורך בהמשך הטיפול.

יְלָדִים

הבטיחות והיעילות של KOLIBRI לא הוערכו בילדים מתחת לגיל 12. לכן, טיפול לא מומלץ בקבוצת גיל זו.

מטופלים מבוגרים

אצל קשישים (מעל 75 שנים) חיסול הטרמדול עשוי להתעכב, אם זה חל עליך, הרופא שלך עשוי לייעץ לך להאריך את מרווח הזמן בין מנה אחת לאחרת.

חולים עם אי ספיקת כבד או כליות חמורה / דיאליזה

חולים עם אי ספיקת כבד ו / או כליות חמורים לא צריכים לקחת KOLIBRI. במקרה של אי ספיקה קלה או בינונית, הרופא שלך עשוי לייעץ לך להאריך את מרווח הזמן בין מנה אחת לאחרת.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי קוליברי

במקרה של בליעה / צריכה מקרית של מינון מוגזם של KOLIBRI, הודע על כך מיד לרופא או פנה לבית החולים הקרוב.

ההשפעות כתוצאה מהשעיית הטיפול

הסיכון לתסמונת גמילה לאחר שימוש ממושך הוא קטן אך לא ניתן לשלול אותו (ראה "תופעות לוואי").

אם יש לך ספקות בנוגע לשימוש בקוליברי, אנא שאל את הרופא או הרוקח שלך.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של קוליברי

כמו כל התרופות, KOLIBRI יכולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות לוואי שכיחות מאוד (עשויות להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 אנשים): בחילה, סחרחורת, ישנוניות.
תופעות לוואי שכיחות (עשויות לפגוע עד 1 מתוך 10 אנשים): הקאות, עצירות, בעיות עיכול, נפיחות, שלשולים, כאבי בטן, הזעה מוגברת, גירוד, יובש בפה, כאבי ראש, רעידות, בלבול, הפרעות שינה, שינויים במצב הרוח, חרדה, עצבנות, אופוריה.
תופעות לוואי לא שכיחות (עשויות להשפיע על עד 1 מתוך 100 אנשים): הפרעות בקצב הלב (טכיקרדיה, דפיקות לב, הפרעות קצב), שינויים בלחץ הדם (יתר לחץ דם), התכווצויות שרירים לא רצוניות, תחושת עקצוץ בגפיים (פרסטזיה), זמזום באוזן (טינטון), קושי במתן שתן (דיסוריה ושמירת שתן), גירוי בעור (למשל פריחה, כוורות), צמרמורות, שטיפות, כאבים בחזה, קשיי נשימה (קוצר נשימה), דיכאון, סיוטים, הזיות (תפיסת דברים שאינם קיימים במציאות ), אובדן זיכרון, קשיי בליעה, דם בצואה. מבחינה ביולוגית דווח על עלייה ברמת אנזימי הכבד או הימצאות אלבומין בשתן. דווחו דיווחים על זמן פרוטרומבין מוגבר בחולים הנוטלים תרופות נוגדות קרישה במקביל (warfarin).
תופעות לוואי נדירות (עשויות לפגוע עד 1 מתוך 1,000 אנשים): התקפים, אטקסיה (קושי בתיאום תנועות), הפרעות בדיבור, הזיות, התמכרות לסמים, חולשת שרירים, שינוי בתיאבון, ראייה מטושטשת, מיוזה (התכווצות האישון), מידריאזיס ( הרחבה מוגזמת של האישון), תגובות אלרגיות, החמרה באסתמה. סינקופה (אובדן הכרה חולף). במקרים נדירים, תגובת העור או התגובה האלרגית עלולים לגרום לבעיות נשימה. במקרה זה, הפסק מיד את הטיפול והתייעץ עם הרופא שלך.
תופעות לוואי נדירות ביותר (עשויות לפגוע בעד אחד מכל 10,000 איש: התעללות. במקרים חריגים דווח על שינויים ביולוגיים, לכן יש צורך לבצע כמה בדיקות דם: רמות נמוכות לא תקינות של אלמנטים בדם מסוימים (הפרעות דם), ירידה רמות טסיות (טרומבוציטופניה) שיכולות להוביל לדימום מהאף או לדימומים בחניכיים, או לספירה נמוכה של תאי דם לבנים (אגרנולוציטוזיס). נסיגה עם חרדה, עצבנות, עצבנות (במיוחד נדודי שינה), רעידות והפרעות במערכת העיכול. דיווחו על תגובות עור חמורות מאוד נדירות מקרים של שימוש באקמול. תסמינים אחרים, הנצפים לעיתים רחוקות מאוד לאחר הפסקת טיפול פתאומי בטרמדול, כוללים: התקפי פאניקה, חרדה קשה, הזיות, תחושת עקצוץ בגפיים (פאראסטזיה), צלצולים באוזניים (טינטון) ותסמינים יוצאי דופן של מערכת העצבים המרכזית.
תופעות לוואי בתדירות לא ידועה: ירידה ברמת הסוכר בדם.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה ".

תפוגה ושמירה

תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה

תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה ומאוחסנת כהלכה

אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המופיע על התווית.

תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

טבליות מצופות סרט KOLIBRI: התרופה אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

טבליות קבע של KOLIBRI באריזות שלפוחיות: יש לאחסן את התרופה בטמפרטורה שלא תעלה על 25 ° C.

טבליות תוספות של KOLIBRI בצינור: יש לאחסן את התרופה בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף לאחר פתיחת הצינור לראשונה: שנה.

שמור את KOLIBRI הרחק מהישג ידם של ילדים.

אין לסלק תרופות באמצעות שפכים או פסולת ביתית.

שאל את הרוקח כיצד לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. זה יעזור להגן על הסביבה.

הרכב וצורה פרמצבטית

הרכב

טבליות מצופות סרט KOLIBRI: טבליה אחת מכילה:

רכיבים פעילים: טרמדול הידרוכלוריד 37.5 מ"ג, אקמול 325 מ"ג.

חומרים עזר: תאית מרופדת, עמילן מוקדם, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, עמילן תירס, מגנזיט סטארט, אופסרי צהוב YS-1-6382 G [היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E 171), מקרוגול 400, תחמוצת ברזל צהובה (E 172), פוליסורבט 80] , שעוות קרנובה.

טבליות תוססת KOLIBRI: טבליה אחת מכילה:

מרכיבים פעילים: טרמדול הידרוכלוריד 37.5 מ"ג, אקמול 325 מ"ג.

חומרים עזר: נתרן ציטראט נטול מים, חומצת לימון נטולת מים, פובידון K30, נתרן ביקרבונט, מקרוגול 6000, סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט, טעם תפוז, אשלגן אשלס, נתרן סכרין, E110 צהוב שקיעה.

טופס תוכן ותוכן

טבליות מצופות סרט. אריזות של 10, 16, 20, 30, 60 טבליות.

טבליות רוחב. אריזות של 10, 20, 30, 40 טבליות בשלפוחית ובצינור.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Kolibri ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק O 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש ההרשאה 10.0 תאריך עיון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, תוספי מידע נוספים

01.0 שם התרופה

KOLIBRI

02.0 הרכב איכותי וכמותי

טבליה אחת מצופה בסרט מכילה: 37.5 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד ו 325 מ"ג אקמול.

טבלית מבעבעת מכיל: 37.5 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד ו 325 מ"ג אקמול

חומרים עזר: טבליה אחת מבעבעת מכילה 0.4 מ"ג של E110 צהוב שקיעה ו -7.8 ממול (או 179.4 מ"ג) נתרן (כמו נתרן ציטראט, נתרן ביקרבונט ונתרן סכרין).

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות מצופות סרט: טבליות צהובות בהירות.

טבליות מבעבע: טבליות בצבע לבן עד ורוד מעט עם כתמים צבעוניים, עגולים בצורת קצוות מעוגלים שטוחים.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

KOLIBRI מיועדת לטיפול סימפטומטי בכאב חריף בינוני.

04.2 מינון ושיטת הניהול

מִנוּן

מבוגרים ומתבגרים (מעל גיל 12)

השימוש ב- KOLIBRI צריך להיות שמור לאותם מטופלים הזקוקים לשילוב של טרמדול ופארצטמול לטיפול בכאבים.

יש להתאים את הפוסולוגיה לעוצמת הכאב ולרגישות האינדיבידואלית של המטופל. באופן כללי יש לבחור את המינון האפקטיבי המינימלי.

טבליות מצופות KOLIBRI: המינון ההתחלתי המומלץ של KOLIBRI הוא 2 טבליות. במידת הצורך, ניתן לתת מינונים נוספים של עד 8 טבליות ביום (שווה ערך ל -300 מ"ג טרמדול ו -2600 מ"ג אקמול).

טבליות תוספות KOLIBRI: המינון ההתחלתי המומלץ של KOLIBRI הוא 2 טבליות.במידת הצורך, ניתן לתת מינונים נוספים של עד 8 טבליות ביום (שווה ערך ל -300 מ"ג טרמדול ו -2600 מ"ג אקמול).

המרווח בין הממשלות לא צריך להיות פחות מ -6 שעות.

בשום פנים ואופן אין לתת את KOLIBRI למשך זמן ארוך מהצורך (ראו גם סעיף 4.4 "אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש"). אם, בשל אופי המחלה וחומרתה, יש צורך בטיפול משכך כאבים חוזר או ארוך טווח ב- KOLIBRI, יש לבצע ניטור קבוע וסדיר (עם תקופות גמילה של טיפול במידת האפשר) על מנת להעריך האם יש צורך בהמשך הטיפול.

אוכלוסיית ילדים

הבטיחות והיעילות של KOLIBRI לא הוערכו בילדים מתחת לגיל 12 שנים. לפיכך, טיפול לא מומלץ בקבוצת גיל זו.

מטופלים מבוגרים

בדרך כלל אין צורך בהתאמת מינון בחולים עד 75 שנים בהיעדר אי ספיקת כבד או כליות. בנבדקים מעל גיל 75, חיסול התרופות עשוי להיות איטי יותר, ולכן במידת הצורך יש להגדיל את מרווח המינון בהתאם לצרכי המטופל.

אי ספיקת כליות / דיאליזה ופגיעה בכבד

בחולים עם אי ספיקת כליות ו / או כבד חיסול הטרמדול מתעכב, בחולים אלו יש לבחון היטב את הארכת מרווחי המינון תוך התחשבות בצרכי המטופל.

השימוש ב- KOLIBRI אינו מומלץ לחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (ראה סעיף 4.3 "התוויות נגד").

שיטת ניהול

שימוש בעל פה.

הטבליות המצופות בסרט יש לבלוע אותם בשלמותם בכמות מספקת של נוזלים. אסור לשבור אותם או ללעוס אותם.

טבליות התוסס יש להמיס בכוס מים.

04.3 התוויות נגד

• רגישות יתר לחומרים הפעילים או לכל אחד מהחומרים הנוספים (ראו סעיף 6.1 "רשימת החומרים");

• שיכרון חריף באלכוהול, תרופות מהפנטות, משככי כאבים מרכזיים, אופיואידים או חומרים פסיכוטרופיים;

• אסור לתת KOLIBRI למטופלים המטופלים במעכבי מונואמין אוקסידאז או שלקחו אותם בשבועיים האחרונים (ראה סעיף 4.5 "אינטראקציות עם תרופות אחרות או צורות אינטראקציה אחרות");

• אי ספיקת כבד חמורה;

• אנמיה המוליטית חמורה;

• אפילפסיה לא נשלטת על ידי טיפול (ראה סעיף 4.4 "אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש").

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

אזהרות

• אצל מבוגרים וילדים מעל גיל 12, אין לחרוג מהמינון המרבי של 8 טבליות KOLIBRI ליום. כדי להימנע מבעיות במינון יתר, יש לייעץ למטופל לא לחרוג מהמינון המומלץ ולא להשתמש בתרופות אחרות המכילות אצטמינופן (כולל מוצרים ללא מרשם) או טרמדול במקביל ללא ייעוץ של רופא.

• במקרה של אי ספיקת כליות חמורה (מִרוָח של קריאטינין

• בחולים עם ליקוי בכבד חמור, אין להשתמש ב- KOLIBRI (ראה סעיף 4.3 "התוויות נגד"). הסיכון למנת יתר של אקמול גדול יותר בחולים עם מחלת כבד אלכוהולית שאינה שחמת. במקרה של אי ספיקה בינונית, יש לשקול היטב את הארכת מרווח המינון.

• KOLIBRI אינו מומלץ במקרה של אי ספיקה נשימתית חמורה.

• טרמדול אינה מתאימה לטיפול תחליפי בחולים התלויים באופיואידים. טרמדול, למרות שהוא אגוניסט אופיואידי, אינו מסוגל לדכא תסמיני גמילה ממורפיום.

• נצפו התקפים בחולים שנועדו או מטופלים בתרופות שיכולות להוריד את סף ההתקפים, במיוחד מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, אנטי פסיכוטיות, משככי כאבים מרכזיים או הרדמה מקומית. מטופלים אפילפטיים הנמצאים בשליטה טובה בתרופות או חולים המועדים להתקפים יש לטפל ב- KOLIBRI רק במידת הצורך. עוויתות דווחו בחולים שקיבלו טרמדול במינונים מומלצים. הסיכון עשוי לעלות אם חורגים מהמינונים המומלצים של טרמדול.

• טבליות התוסס מכילות צבע צהוב שקיעה E110 שיכול לגרום לתגובות אלרגיות; טבליות התוסס מכילות גם 7.8 ממול (או 179.4 מ"ג) נתרן ליחידת מנה. יש לקחת זאת בחשבון בחולים בדיאטה נתרן מבוקרת.

אמצעי זהירות לשימוש

סובלנות ותלות פיזית ו / או נפשית עלולות להתפתח, אפילו במינונים טיפוליים. יש להעריך מחדש את הצורך הקליני בטיפול משכך כאבים במרווחי זמן קבועים (ראה סעיף 4.2). בחולים התלויים באופיואידים ובחולים עם היסטוריה של שימוש לרעה או תלות בעבר, יש לבצע טיפול לתקופות קצרות ובפיקוח רפואי.

יש להשתמש ב- KOLIBRI בזהירות בחולים עם טראומה בראש, בחולים עם נטייה להתקפים, הפרעות בדרכי המרה, בהלם, בחולים עם שינויים בתודעה מסיבות לא ידועות, בחולים עם הפרעות במרכז הנשימה או תפקוד נשימתי, בחולים עם לחץ תוך גולגולתי מוגבר.

סימפטומים של תגובה נסיגה, הדומים לאלה המתרחשים במהלך ניקוי רעלים מאופיואידים, עשויים להתרחש גם במינונים טיפוליים ובטיפולים המתבצעים לפרקי זמן קצרים (ראה סעיף 4.8). ניתן להימנע מתסמיני גמילה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון עם הפסקת הטיפול, במיוחד לאחר תקופות טיפול ארוכות.

בחלק מהחולים, מנת יתר של אקמול עלולה לגרום לרעילות בכבד.

מקרים של תלות והתעללות דווחו לעיתים רחוקות (ראה סעיף 4.8 "תופעות לוואי").

במחקר אחד דווח על עלייה בזיכרונות תוך ניתוחיים לאחר מתן טרמדול במהלך הרדמה כללית עם אנפלואורן ותחמוצת החנקן. עד למידע נוסף, יש להימנע משימוש בטרמדול במהלך הרדמה.

יש להשתמש ב- Tramadol בזהירות בחולי סוכרת בשל התרחשות אפשרית של היפוגליקמיה.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

השימוש הנלווה ב:

• מעכבים לא סלקטיביים של מונואמין אוקסידאז

סיכון לתסמונת הסרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעת יתר, רעידות, בלבול ותרדמת.

• מעכבים סלקטיביים של מונואמין אוקסידאז A

אקסטרפולציה ממעכבי מונואמין אוקסידאז לא סלקטיביים

סיכון לתסמונת הסרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעת יתר, רעידות, בלבול ותרדמת.

• מעכבי מונואמין אוקסידאז B סלקטיביים

תסמיני עירור מרכזיים המעוררים תסמונת סרוטונין: שלשולים, טכיקרדיה, הזעת יתר, רעידות, בלבול ותרדמת.

במקרה של טיפול מעכב מונואמין אוקסידאז לאחרונה, יש לחלוף שבועיים לפני הטיפול בטרמדול.

השימוש הנלווה ב:

• אלכוהול

אלכוהול מגביר את ההשפעה המרגיעה של משככי כאבים אופיואידים.

ההשפעה על הערנות עלולה להפוך את הנהיגה ברכבים או שימוש במכונות למסוכנות.

הימנע מצריכת משקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אלכוהול.

• קרבמזפין וממריצים אנזים אחרים

סיכון ליעילות מופחתת ומשך פעולה קצר יותר עקב ירידה בריכוזי הפלזמה של טרמדול.

שימושים נלווים שיש לקחת בחשבון:

• טרמדול יכול לגרום להתקפים ולהגביר את ההשפעה של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין-נוראדרנלין (SNRI), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות (כגון בופרופיון, מירטאזאפין, טטרהידרוקנבינול) אשר מורידות את הסף.

• השימוש הטיפולי בטרמדול בשילוב עם תרופות סרוטונרגיות כגון מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין-נוראדרנלין (SNRI), מעכבי MAO (ראה סעיף 4.3), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומירטאזאפין, עלולות לגרום לרעלת סרוטונין. תסמונת סרוטונין יכולה להיות:

- שיבוט ספונטני

- קלונוס המעורר או עיני עם מצב של תסיסה או דיאפורזה

- רעד והיפררפלקסיה

- היפרטוניה וטמפרטורת הגוף מעל 38 מעלות צלזיוס עם קלונוס הניתן לעיבוי או לעיניים.

הפסקת תרופות סרוטונרגיות מביאה בדרך כלל לשיפור מהיר. הטיפול תלוי בסוג וחומרת התסמינים.

• נגזרות אופיואידים אחרות (כולל תרופות נוגדות דיכאון וטיפולים תחליפיים), בנזודיאזפינים וברביטורטים.

סיכון מוגבר לדיכאון נשימתי שעלול להיות קטלני במקרה של מנת יתר.

• תרופות הרגעה אחרות של מערכת העצבים המרכזית כגון נגזרות אופיואידים (כולל תרופות נוגדות דיכאון וטיפולים חלופיים), ברביטורטים, בנזודיאזפינים, חרדות אחרות, היפנוזה, תרופות נוגדות דיכאון הרגעה, אנטי -היסטמינים מרגיעים, נוירופלטים, תרופות נוגדות יתר לחץ דם מרכזיות, תלידומיד, בקלופן.

תרופות אלו עלולות לגרום לדיכאון מרכזי מוגבר. ההשפעה על הערנות עלולה להפוך את הנהיגה ברכבים או שימוש במכונות למסוכנות.

• לצורך פרקטיקה קלינית טובה, יש לבצע הערכה תקופתית של זמן הפרוטומבין אם משתמשים ב- KOLIBRI במקביל לתרופות דומות לוורפרין, שכן דווחו ערכי INR מוגדלים.

תרופות אחרות המכונות מעכבי CYP3A4, כגון קטוקונזול ואריתרומיצין, עלולות לעכב את חילוף החומרים של טרמדול (N-dealkylation) ואולי גם את חילוף החומרים של המטבוליט הפעיל O-demethylated. הרלוונטיות הקלינית של אינטראקציה זו לא נחקרה.

• במספר מצומצם של מחקרים, מתן לפני ואחרי הניתוח של האנדנסטרון האנטי-אמטי, האנטגוניסט 5-HT3, הגביר את הביקוש לטרמדול על ידי חולים עם כאבים לאחר הניתוח.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

KOLIBRI הוא "שילוב קבוע של חומרים פעילים כולל טרמדול, ולכן אין להשתמש בו במהלך ההריון.

• נתונים לגבי אקמול:

תוצאות המחקרים האפידמיולוגיים בבני אדם לא הראו שום השפעה טרטוגנית או foetotoxic של אקמול בשימוש במינונים מומלצים.

• נתונים לגבי טרמדול:

אין להשתמש ב- Tramadol בהריון מכיוון שאין מספיק נתונים כדי לבסס את בטיחותו. טרמדול הניתן לפני הלידה או במהלכה אינו משפיע על תנועתיות הרחם. בילודים הוא עשוי לשנות את קצב הנשימה באופן שאינו רלוונטי מבחינה קלינית בדרך כלל. שימוש כרוני במהלך ההריון עלול להוביל לתסמונת התנזרות בילודים.

זמן האכלה

KOLIBRI הוא שילוב קבוע של חומרים פעילים כולל tramadol, ולכן אין להשתמש בו בזמן הנקה.

• נתונים לגבי אקמול:

אקמול מופרש בחלב אם אך לא בכמויות רלוונטיות מבחינה קלינית. הנתונים שפורסמו אינם גורמים להתוויות נגד שימוש בתרופות המכילות אקמול, כמרכיב היחיד, במהלך ההנקה.

• נתונים לגבי טרמדול:

tramadol והמטבוליטים שלו נמצאים בכמות קטנה בחלב אם. יילוד יכול לספוג כ- 0.1% מהמינון שניתן לאם. אין להשתמש בטרמדול בזמן הנקה.

פוריות

נתונים לאחר השיווק לא מצביעים על השפעות של טרמדול על הפוריות. מחקרים בבעלי חיים אינם מראים השפעה של טרמדול על פוריות. לא נערכו מחקרי פוריות עם שילוב הטראמדול-אקמול.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

טרמדול עלול לגרום לנמנום ולסחרחורת, שיכולים להחמיר על ידי אלכוהול או תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, ובמקרה זה החולה לא צריך לנהוג או להפעיל מכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

ההשפעות הבלתי רצויות הנפוצות ביותר במהלך ניסויים קליניים עם שילוב הטרמדול / אקמול היו בחילות, סחרחורת וסדום, שנצפו אצל יותר מ -10% מהחולים.

בתוך כל קבוצת תדרים, תופעות לא רצויות מופיעות בסדר החומרה היורד.

פתולוגיות לב:

• לא נדיר (≥ 1/1000 ודפיקות לב, טכיקרדיה, הפרעות קצב.

פתולוגיות כלי דם:

• לא נדיר (≥ 1/1000 ויתר לחץ דם, גלי חום

הפרעות במערכת העצבים:

• שכיח מאוד (≥ 1/10): סחרחורת, ישנוניות.

• שכיח (≥ 1/100 וכאבי ראש ורעידות.

• לא נדיר (≥ 1/1000 והתכווצויות שרירים לא רצוניות ופאראסטזיה.

• נדיר (≥ 1/10000 ואטקסיה, עוויתות, הפרעות בדיבור, סינקופה.

הפרעות פסיכיאטריות:

• שכיח (≥ 1/100 וחרדה, עצבנות, אופוריה, הפרעות שינה.

• נדיר (≥ 1/1000 והזיות, סיוטים, אמנזיה.

• נדיר (≥ 1/10000 ודליריום, התמכרות לסמים.

מעקב לאחר השיווק:

• נדיר מאוד (

הפרעות בעיניים:

• נדיר (≥ 1/10000 וטשטוש ראייה, מיוזה, מידריאזיס.

הפרעות אוזניים ומבוך:

• לא נדיר (≥ 1/1000 וטנטון.

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal:

• נדיר (≥ 1/1000 וקוצר נשימה.

הפרעות במערכת העיכול:

• שכיח מאוד (≥ 1/10): בחילה.

• שכיח (≥ 1/100 והקאות, עצירות, יובש בפה, שלשולים, כאבי בטן, הפרעות בעיכול, גזים.

• נדיר (≥ 1/1000 ודיספגיה, מלנה.

בדיקות אבחון:

• לא נדיר (≥ 1/1000 והגדלת טרנסמינאזות בכבד.

מטבוליזם והפרעות תזונה:

• תדירות לא ידועה: היפוגליקמיה.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות:

• נפוץ (≥ 1/100 וגרד.

• לא נדיר (≥ 1/1000 ואורטיקריה).

הפרעות בכליות ובשתן:

• לא נדיר (≥ 1/1000 ואלבומינוריה, הפרעות במתן שתן (דיסוריה ושמירת שתן).

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:

• לא נדיר (≥ 1/1000 צמרמורות, כאבים בחזה.

למרות שלא נצפתה במחקרים קליניים, לא ניתן לשלול את הופעת ההשפעות הבלתי רצויות הבאות הקשורות למרכיבים הבודדים:

טרמדול

• תת לחץ דם, ברדיקרדיה, קריסה.

• האפשרות של אינטראקציה בין תרופה בין טרמדול לבין וורפרין, עם שינוי ההשפעה של התרופה האחרונה, כולל עלייה בזמן הפרותרומבין, עלתה לעתים רחוקות ממעקב PMS לאחר השיווק.

• מקרים נדירים (≥ 1/10000 וברונכוספזם, מצוקה נשימתית, בצקת אנגיורוטית) ואנפילקסיס.

• מקרים נדירים (≥ 1/10000 ותיאבון, חולשת שרירים ודיכאון נשימתי.

• לאחר מתן טרמדול עלולות להופיע תופעות לוואי פסיכולוגיות, עם שונות בין-אינדיבידואלית בעוצמה ובאופי (ביחס לאישיות ומשך הטיפול). השפעות אלה כוללות שינויים במצב הרוח (בדרך כלל אופוריה, לפעמים דיספוריה), בפעילות (בדרך כלל ירידה, מדי פעם עלייה) וביכולות קוגניטיביות וחושיות (למשל, בהתנהגות קבלת החלטות, הפרעות בתפיסה).

• נצפתה החמרה באסטמה למרות שלא הוכח קשר סיבתי.

• תסמיני גמילה הדומים לאלה הנגרמים על ידי אופיואידים עלולים להופיע: תסיסה, חרדה, עצבנות, נדודי שינה, היפרקינזיה, רעד ותסמינים במערכת העיכול. תסמינים אחרים, הנראים לעיתים רחוקות מאוד לאחר הפסקת טיפול פתאומי ב- tramadol, כוללים: התקפי פאניקה, חרדה קשה, הזיות, פאראסטזיה, טינטון ותסמינים חריגים של מערכת העצבים המרכזית.

פרצטמול

• תופעות לוואי נדירות אך עלולות להתרחש תסמינים של רגישות יתר כולל פריחה בעור. דווחו מקרים נדירים מאוד של תגובות עור חמורות. היו דיווחים על דיסקרסיה בדם, כולל טרומבוציטופניה ואגרנולוציטוזיס, אך בהחלט לא קשורים לאקמול.

• דווחו מקרים רבים המצביעים על כך שאצטמול עשוי לגרום להיפופרוטרוטומבינמיה כאשר הוא מנוהל במקביל לתרופות דומות. במחקרים אחרים, זמן הפרוטומבין לא השתנה.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של התרופה. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 מנת יתר

KOLIBRI הוא שילוב קבוע של חומרים פעילים במקרה של מנת יתר התסמינים עשויים לכלול סימנים ותסמינים של רעילות מטרמדול, אצטמינופן או שניהם.

• סימפטומים של מנת יתר של טרמדול:

באופן עקרוני, שיכרון טרמדול יכול לגרום לתסמינים דומים לאלה של תרופות משככות כאבים מרכזיות אחרות (אופיואידים) .בפרט: מיוזה, הקאות, התמוטטות לב וכלי דם, הפרעות בתודעה עד תרדמת, עוויתות ודיכאון נשימתי עד מעצר.

• סימפטומים של מנת יתר של אקמול:

מנת יתר יכולה להיות מסוכנת במיוחד בילדים. התסמינים של מנת יתר של אקמול במהלך 24 השעות הראשונות הם: חיוורון, בחילות, הקאות, אנורקסיה, כאבי בטן. פגיעה בכבד עלולה להתרחש 12 עד 48 שעות לאחר הבליעה. עלולים להופיע שינויים בחילוף החומרים של הגלוקוז ובחמצת מטבולית. במקרה של הרעלה קשה, אי ספיקת כבד עלולה להתקדם לאנספלופתיה, תרדמת ומוות. עלולה להתפתח אי ספיקת כליות חריפה. עם נמק צינורי אפילו ב היעדר נזק כבד חמור הפרעות קצב לב ודלקת בלבלב נצפו.

אצל מבוגרים, נזק לכבד אפשרי לאחר נטילת 7.5-10 גרם או יותר של אקמול. יש לקחת בחשבון כי כמויות מוגזמות של מטבוליט רעיל (בדרך כלל גמילה מספקת על ידי גלוטתיון לאחר נטילת מינונים רגילים של אקמול), נקשרות באופן בלתי הפיך לרקמת הכבד.

טיפול חירום:

• העברה מיידית ליחידה מיוחדת.

• שמירה על תפקודי נשימה ומחזור הדם.

• לפני תחילת הטיפול, יש לקחת דגימת דם בהקדם האפשרי כדי למדוד את ריכוז הפלזמה של אקמול וטרמדול ולבצע בדיקות כבד.

• יש לבצע בדיקות כבד בהתחלה וכל 24 שעות לאחר התרחשות מנת יתר. בדרך כלל נצפתה עלייה באנזימי הכבד (ASAT, ALAT) ונורמלית לאחר שבוע או שבועיים.

• לקדם את ריקון הקיבה על ידי הקאות (אם המטופל בהכרה) בעזרת חומרים ממריצים או שטיפת קיבה.

• כל האמצעים התומכים כגון שמירה על דרכי הנשימה פתוחות ותמיכה בתפקוד הלב וכלי הדם צריכים להיות במקומם. יש להשתמש ב- Naloxone למניעת דיכאון נשימתי; ניתן לשלוט בהתקפים באמצעות דיאזפם.

• טרמדול מסולק רק במידה מועטה על ידי המודיאליזה או הדממה, ולכן הליכים כאלה אינם שימושיים במקרה של שיכרון חריף של KOLIBRI.

התערבות מיידית חיונית לטיפול במקרים של מנת יתר של אקמול. למרות היעדר תסמינים מוקדמים משמעותיים, יש להעביר את החולה בדחיפות לבדיקות רפואיות מיידיות. מבוגרים ומתבגרים שנטלו כ- 7.5 גרם או יותר מפארצטמול. ב -4 השעות הקודמות או שילדים שנטלו מינונים שווים או גדולים מ -150 מ"ג לק"ג אקמול צריכים לעבור שטיפת קיבה. יש למדוד את ריכוז הפלזמה של אקמול 4 שעות לאחר מנת יתר על מנת להעריך את הסיכון לפגיעה בכבד. (שימוש בנומוגרמה למנת יתר של אקמול). מתן מתיונין אוראלי או N-acetylcysteine תוך ורידי (NAC) יכול להיות בעל השפעה חיובית תוך 48 שעות ממנת יתר. מתן תוך ורידי של NAC יעיל הרבה יותר כאשר הוא מתחיל תוך 8 שעות לאחר מנת יתר. מנת יתר.

עם זאת, יש לתת NAC גם אם חלפו יותר מ -8 שעות מאז מנת יתר והמשך הטיפול. יש להתחיל בטיפול NAC באופן מיידי כאשר יש חשד למינון יתר. יש לקבל אמצעים תומכים כלליים.

ללא קשר לכמות האצטמול שנלקחת, אצטילציסטאין, התרופה נגד אקמול, צריך להינתן דרך הפה או תוך ורידי בהקדם האפשרי, במידת האפשר תוך 8 שעות מינון יתר.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: משככי כאבים, אופיואידים אחרים.

קוד ATC: N02AX52.

טרמדול הוא משכך כאבים אופיואידים הפועל על מערכת העצבים המרכזית. טרמדול הוא אגוניסט טהור ולא סלקטיבי של קולטני האופיואידים µ, δ ו- with עם זיקה גבוהה יותר לקולטני ה- mc. מנגנונים נוספים התורמים להשפעתו המשכך כאבים הם עיכוב ספיגה מחודשת של הנוראדרנלין ושחרור מוגבר של סרוטונין. לטרמדול יש השפעה נגד שיעול. בניגוד למורפין, טרמדול במגוון רחב של מינונים משככי כאבים אינו מדכא את תפקוד הנשימה. באופן דומה, התנועתיות של מערכת העיכול אינה נפגעת. ההשפעות הקרדיווסקולריות בדרך כלל קלות. העוצמה של טרמדול נחשבת 1/10 - 1 /6 מזו של מורפיום. .

המנגנון המדויק של הפעולה המשכך כאבים של אקמול אינו ידוע ויכול לכלול השפעות מרכזיות והיקפיות.

KOLIBRI מדורגת בשלב השני בסולם הכאבים של ארגון הבריאות העולמי ויש לתת אותו לפי מרשם רפואי.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

טרמדול ניתנת בצורה גזענית. הן [-] והן [+] איזומרים של טרמדול ומטבוליט M1 שלו ניתנים לזיהוי בדם. למרות שטרמדול נספג במהירות, ספיגתו איטית יותר (ומחצית החיים שלה ארוכה יותר) מאשר אצטמינופן.

טבליות מצופות בסרט: לאחר מתן אוראלי יחיד של השילוב tramadol / paracetamol (37.5 מ"ג / 325 מ"ג), ריכוזי פלזמה שיא השווים 64.33 / 55.5 ng / ml [(+) - tramadol / ( -) - tramadol] ו -4.2 מק"ג / מ"ל (אקמול) ) מגיעים לאחר 1.8 שעות [(+) - tramadol / ( -) - tramadol] ו- 0.9 h (paracetamol) בהתאמה. מחצית החיים הממוצע של חיסול (t½) שווה ל- 5.1 / 4.7 שעות [(+) - tramadol / ( -) - tramadol] ו- 2.5 שעות (אקמול).

טבליות רוחב: לאחר מתן אוראלי חד פעמי של שילוב הטרמדול / אקמול בטבליות מבעבעות (37.5 מ"ג / 325 מ"ג), ריכוז שיא של פלזמה השווה ל -94.1 נ"ג / מ"ל טרמדול גזעני ו -4.0 מק"ג / מ"ל אקמול מגיעים לאחר 1.1 שעות (טרמדול גזעני) ו 0.5 שעות (אקמול) בהתאמה. מחצית החיים של חיסול ממוצע (t½) היא 5.7 שעות לטרמדול גזעני ו -2.8 שעות לאקמול.

טבליות מצופות בסרט וטבליות תוססותשינויים משמעותיים בפרמטרים הפרמקוקינטיים לא נצפו במהלך המחקרים הפרמקוקינטיים במתנדבים בריאים לאחר מתן אוראלי חד פעמי של KOLIBRI בהשוואה לפרמטרים של החומרים הפעילים המשמשים בנפרד.

קְלִיטָה:

טרמדול רסמי נספג במהירות וכמעט לחלוטין לאחר מתן אוראלי. הזמינות הביולוגית הממוצעת של מינון יחיד של 100 מ"ג היא כ -75%. לאחר ניהול חוזר, הזמינות הביולוגית עולה ומגיעה לכ -90%.

לאחר מתן KOLIBRI הספיגה דרך הפה של אקמול מהירה וכמעט מלאה ומופיעה בעיקר במעי הדק. ריכוז הפלזמה הגבוה ביותר של אקמול מגיעים תוך שעה אחת ואינם מושפעים מניהול מקביל של טרמדול.

למתן KOLIBRI עם מזון אין השפעה משמעותית על ריכוז הפלזמה ושיעור הקליטה של טרמדול או אקמול; כתוצאה מכך ניתן לנהל את KOLIBRI ללא תלות בארוחות.

הפצה:

לטרמדול יש זיקה גבוהה לרקמות (Vα, β = 203 ± 40 ליטר). מחייב חלבון פלזמה הוא כ -20%.

אקמול מופיע בתפוצה רחבה ברוב הרקמות למעט רקמת שומן. נפח ההפצה לכאורה הוא כ- 0.9 ליטר / ק"ג. חלק קטן יחסית (-20%) של אקמול נקשר לחלבוני פלזמה.

חילוף חומרים:

Tramadol הוא metabolized בהרחבה לאחר מתן אוראלי. כ -30% מהמינון מופרש ללא שינוי בשתן ואילו 60% מהמינון מופרש כמטבוליט.

טרמדול הופך למטבוליט M1 באמצעות O-demethylation (מזורז על ידי האנזים CYP2D6), ולמטבוליט M & SUP2; באמצעות N-demethylation (המזרז על ידי האנזים CYP3A). M1 עובר חילוף חומרים נוסף באמצעות N-demethylation והצמדה עם חומצה גלוקורונית. מחצית החיים של M1 היא 7 שעות. למטבוליט M1 יש פעילות משככת כאבים והוא חזק יותר ממולקולת האב. ריכוז הפלזמה של M1 נמוך בהרבה מזה של טרמדול וההשפעה הקלינית לא צפויה להשתנות לאחר הניהול. .

אקמול מטבוליזם בעיקר בכבד דרך 2 המסלולים העיקריים של חילוף החומרים בכבד: גלוקורונידציה וגופרית. המסלול השני רווי במהירות במינונים גבוהים מהטיפולים. חלק קטן (פחות מ -4%) עובר חילוף חומרים על ידי ציטוכרום P 450 לתווך פעיל (N-acetylbenzoquinoneimine) אשר, בתנאי שימוש רגילים, מתנקה במהירות מהגלוטתיון המופחת ומופרש בשתן המצומד לבור ולחומצה. . mercapturic. עם זאת, במקרה של מנת יתר מסיבית, כמות המטבוליט הזה עולה.

חיסול:

טרמדול והמטבוליטים שלו מסולקים בעיקר בכליה. מחצית החיים של אקמול היא כ 2-3 שעות במבוגרים. מחצית החיים קצרה יותר אצל ילדים ומעט ארוכה יותר אצל תינוקות וחולים שחמתיים. אקמול מבוטל בעיקר על ידי היווצרות תלויה במינון של נגזרות שצורכות גלוקורו וסולפו. פחות מ -9% מהאצטמול מופרש ללא שינוי בשתן. במקרה של אי ספיקת כליות, מחצית החיים של שני המרכיבים ממושכת.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

לא בוצעו מחקרים פרה -קליניים עם השילוב הקבוע (tramadol ו- paracetamol) להערכת השפעותיו המסרטנות או המוטגניות או השפעותיו על הפוריות.

לא נצפו השפעות טרטוגניות המיוחסות לתרופה בצאצאי חולדות שטופלו דרך הפה בשילוב הטראמדול / אקמול.

הוכח כי שילוב הטרמדול / אקמול הוא עוברוטוקסי ורעיל בחולדות במינונים רעילים מצד האם (50/434 מ"ג / ק"ג טרמדול / אקמול), כלומר פי 8.3 מהמינון הטיפולי המרבי בבני אדם. לא הוכחו השפעות טרטוגניות במינון זה. הרעילות של העובר והעובר קובעת ירידה במשקל העובר עצמו ועלייה במספר הצלעות העל -מספריות. מינונים נמוכים יותר, העלולים לגרום להשפעה רעילה פחות חמורה אצל האם (10/87 ו- 25/217 mg / kg tramadol / paracetamol) לא גרמו להשפעות רעילות בעובר או בעובר.

תוצאות המחקרים הסטנדרטיים של מוטגניות לא חשפו סיכון פוטנציאלי לגנוטוקסי של טרמדול בבני אדם.

תוצאות בדיקות הסרטן אינן מעידות על סיכון פוטנציאלי לטרמדול בבני אדם.

מחקרים בבעלי חיים עם מינונים גבוהים במיוחד של טרמדול מצאו השפעות על התפתחות האיברים על עצם התמותה ויילודים הקשורים ברעילות אימהית. פוריות והתפתחות תינוקות אינם מושפעים. טרמדול חוצה את מחסום השליה. פוריות. של זכרים ונקבות היא לא עברה כלום. שינוי.

מחקרים רבים הראו כי אקמול אינו מהווה סיכונים גנוטוקסיים במינונים טיפוליים (לא רעילים).

מחקרים ארוכי טווח בחולדות ובעכברים מראים כי אין השפעות מסרטנות רלוונטיות למינונים של אקמול לא-הפטוטוקסי.

מחקרים בבעלי חיים וניסיון קליני רב מראים כי אין עדות לרעילות הרבייה.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

טבליות מצופות KOLIBRI: תאית מרופדת, עמילן מוקדם, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, עמילן תירס, סטרט מגנזיום. ציפוי: Opadry צהוב YS-1-6382 G [היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E171), מקרוגול 400, תחמוצת ברזל צהובה (E172), פוליסורבט 80], שעוות קרנובה.

טבליות תוספות KOLIBRI: נתרן ציטראט נטול מים, חומצת לימון נטולת מים, פובידון K30, נתרן ביקרבונט, מקרוגול 6000, סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט, טעם תפוז, אשלגן אסאלסופאם, נתרן סכרין, צהוב שקיעה E110.