סרנאז - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: הלופרידול

SERENASE 1 מ"ג טבליות
SERENASE 5 מ"ג טבליות
SERENASE 10 מ"ג טבליות
SERENASE 2 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה
SERENASE 10 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה
פתרון SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי
פתרון SERENASE 5 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי

מדוע משתמשים ב- Serenase? לשם מה זה?

קטגוריה פרמצבטית

נגזרת אנטי פסיכוטית של בוטירופנון.

אינדיקציות תרפויטיות

טבליות וטיפות דרך הפה, פתרון:

תסיסה פסיכו -מוטורית במקרה של:

• מצבים מאניים, דמנציה, אוליגופרניה, פסיכופתיה, סכיזופרניה חריפה וכרונית, אלכוהוליזם, הפרעות אישיות כפייתיות, פרנואידיות, היסטוריוניות.

הזיות והזיות במקרה של:

• סכיזופרניה חריפה וכרונית, פרנויה, בלבול נפשי חריף, אלכוהוליזם (תסמונת קורסאקוף), היפוכונדריאזיס, הפרעות אישיות של הפרנואידים, סכיזואידים, סכיזוטיפים, סוגים אנטי -חברתיים, כמה מקרים מהסוג הגבולי.
• תנועות כוריפורמיות.
• תסיסה, תוקפנות ותגובות מעוף בקרב נבדקים מבוגרים.
• טיקים וגמגום.
• הוא התכופף.
• לְשַׁהֵק.
• תסמונות גמילה מאלכוהול.

פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי:

צורות עמידות של התרגשות פסיכו -מוטורית, פסיכוזה הזויה חריפה ו / או הזויה, פסיכוזה כרונית.

יש להגביל את השימוש במוצר במינונים גבוהים לטיפול בצורות עמידות של: תסמונות עירור פסיכו -מוטוריות, פסיכוזה הזויה חריפה ו / או הזויה, פסיכוזה כרונית.

בטיפול בכאבים עזים בדרך כלל בשיתוף עם משככי כאבים נרקוטיים.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Serenase

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים.

מצבי תרדמת, חולים בדיכאון חזק בגלל אלכוהול או חומרים אחרים הפעילים במערכת העצבים המרכזית, דיכאונות אנדוגניים ללא תסיסה, מחלת פרקינסון.

אסתניה, נוירוזה ומצבים ספסטיים עקב נגעים בגרעיני הבסיס (המליגה, טרשת נפוצה וכו ').

הריון ידוע או חשוד, הנקה וילדים.

מחלת לב משמעותית מבחינה קלינית (למשל אוטם חריף של שריר הלב לאחרונה, אי ספיקת לב מפוצלת, הפרעות קצב שטופלו בתרופות נוגדות קצב IA ו- III).

הארכת מרווח QTc.

נושאים עם היסטוריה משפחתית של הפרעות קצב או torsades de pointes.

היפוקלמיה לא מתוקנת.

שימוש במקביל בתרופות הארכת QTc.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Serenase

מקרים נדירים של מוות פתאומי דווחו בחולים פסיכיאטרים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות, כולל SERENASE.

השתמש בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם או היסטוריה משפחתית של הארכת QT.

אין לתת את SERENASE תוך ורידי מכיוון שמתן תוך ורידי של הלופרידול נקשר לסיכון מוגבר להארכת QT ול- Torsade de Pointes. בצע א.ק.ג בסיסי לפני תחילת הטיפול (ראה סעיף "התוויות נגד").

עקוב אחר האק"ג במהלך הטיפול בהתבסס על מצבו הקליני של המטופל.

במהלך הטיפול, הפחת את המינון אם נצפתה הארכת QT והפסק אם QTc הוא> 500ms.

מומלץ לבצע בדיקה תקופתית של אלקטרוליטים.

הימנע מטיפול במקביל עם נוירופלים אחרים.

עלייה של פי שלושה בסיכון לאירועים מוחיים-כלי דם נצפתה בניסויים קליניים אקראיים לעומת פלסבו באוכלוסיית חולים עם דמנציה שטופלו בכמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות. המנגנון של סיכון מוגבר זה אינו ידוע.

לא ניתן לשלול סיכון מוגבר לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות או לאוכלוסיות חולים אחרות. יש להשתמש בזהירות ב- SERENASE בחולים עם גורמי סיכון לשבץ.

יש לנהל את SERENASE בזהירות במקרים הבאים:

• אם לחולה או למישהו אחר במשפחתו יש היסטוריה של קרישי דם (טרומבי), מכיוון שתרופות כאלה קשורות להיווצרות קרישי דם
• חולים קרדיופתים חמורים, עקב לחץ דם עורקי חולף ו / או הופעת כאבי חולי (במקרה זה אין להשתמש באדרנלין מכיוון ש- SERENASE יכול לחסום פעילות יתר לחץ דם עם הפחתת לחץ פרדוקסלית נוספת) ובכל מקרה אצל קשישים או מדוכאים.
• חולים אפילפטיים ואלו בעלי נטייה להתקפים (למשל גמילה מאלכוהול, נזק מוחי), מכיוון שדווח כי SERENASE מעורר התקפים
• חולים עם אלרגיות ידועות או עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לתרופות או עם מחלות לוקופניות
• במהלך השלב המאני של הפסיכוזה המחזורית בשל האפשרות לשינוי מהיר של מצב הרוח לקראת דיכאון
• מכיוון שהלופרידול מתבולל בכבד, מומלץ לנהל אותו בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד.
• במקרה של טיפול אנטי פרקינסוני בו זמנית, יש להמשיך את הטיפול האחרון לאחר הפסקת הטיפול ב- SERENASE, בעל זמן חיסול ארוך יותר, על מנת להימנע מהופעת או החמרה של תסמינים חוץ -פירמידליים. הרופא צריך לבחון את האפשרות להעלות לחץ תוך עיני כאשר SERENASE ניתנת יחד עם תרופות אנטיכולינרגיות, כולל אנטי פרקינסון
• תירוקסין יכול להקל על הרעילות של SERENASE. לכן יש לתת את המוצר בזהירות רבה בחולים עם תת פעילות של בלוטת התריס. טיפול אנטי פסיכוטי באחרון צריך להיות מלווה בטיפול תירואסטי נאות
• בסכיזופרניה, התגובה לטיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות עשויה להתעכב. גם כאשר מפסיקים את התרופות, ייתכן כי חידוש התסמינים אינו נראה גלוי במשך מספר שבועות או חודשים
• תסמיני גמילה חריפים כולל בחילות, הקאות ונדודי שינה תוארו לעיתים רחוקות מאוד לאחר נסיגה פתאומית של מינונים גבוהים של תרופות אנטי פסיכוטיות. הישנות פסיכוטית יכולה להתרחש גם כן, ולכן מומלץ להימנע מהדרגה
• אין להשתמש ב- SERENASE לבדו במקרים בהם דיכאון דומיננטי. ניתן לקשר את SERENASE לתרופות נוגדות דיכאון במצבים בהם דיכאון ופסיכוזה מתקיימים במקביל.

יש לתת את התרופה תחת פיקוחו של הפסיכיאטר.

פתרון SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי

פתרון SERENASE 5 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי

המטופל צריך להתייעץ עם הרופא שלו על מנת לקבל הדרכה לגבי אופן הניהול הנכון ביותר של התרופה.

יש לתת SERENASE בניסוח אמפולה תוך שרירית.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של סרנאז

ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.

אין לתת תרופות במקביל לתרופות להארכת QT כגון תרופות אנטי -קצביות מסוג IA (למשל כינידין, דיסופירמיד ופרוקאינאמיד) ומחלקה III (למשל אמיודרון, סוטאלול), כמה אנטי -היסטמינים, תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות וכמה תרופות נגד מלריה (למשל כינין ומפלוקין) וגם מוקסיפלוקסין. יש לראות ברשימה זו רק אינדיקציה ולא ממצה.

עלייה קלה עד בינונית בריכוז הלופרידול דווחה במחקרים פרמקוקינטיים כאשר הם ניתנו עם תרופות כגון itraconazole, nefazodone, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, serthaline, chlorpromazine ו- promethazine. עליות QTc נצפו כאשר ניתנה הלופרידול בשילוב עם מעכבי חילוף החומרים קטוקונזול (400 מ"ג ליום) או פרוקסטין (20 מ"ג ליום). במקרה זה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון הלופרידול.

אין לתת תרופות במקביל לתרופות הגורמות להפרעות באלקטרוליטים.

יש להימנע משימוש במקביל בחומרים משתנים, במיוחד אלה שעלולים לגרום להיפוקלמיה.

השילוב עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות דורש זהירות וערנות מיוחדת מצד הרופא כדי להימנע מתופעות לא רצויות של אינטראקציה. כמו כל נוירולפטיקה, SERENASE יכול לשפר את הפעולה המדכאת של מערכת העצבים המרכזית של תרופות אחרות, כולל אלכוהול, מהפנטות, תרופות הרגעה או משככי כאבים חזקים. דווח גם על שיפור ההשפעות הללו בשילוב עם מתילדופה.

SERENASE עשוי להקטין את ההשפעות האנטי -פרקינסוניות של לבודופה.

SERENASE מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, ומעלה את רמות הפלזמה שלהן.

טיפול כרוני במפעילים אנזימטיים כגון carbamazepine, phenobarbital, rifampicin, בשילוב עם SERENASE גורם לירידה משמעותית ברמות הפלזמה של haloperidol; לכן, במקרה של טיפול במקביל, יש לתקן את המינון של SERENASE כראוי. לאחר הפסקת תרופות אלו, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של SERENASE.

במקרים נדירים דווחו התסמינים הבאים בעת שימוש במקביל בליתיום וב- SERENASE: אנצפלופתיה, תסמינים חוץ -פירמידליים, דיסקינזיה טרדיבית, תסמונת ממאירה נוירולפטית, הפרעות גזע מוח, תסמונת מוח חריפה ותרדמת. רוב התסמינים הללו היו הפיכים. זה נשאר שנוי במחלוקת אם סימפטומים אלה קשורים לניהול משותף ובין אם הם ביטוי לאפיזודה קלינית מובהקת.עם זאת, מומלץ כי בחולים המטופלים במקביל עם SERENASE וליתיום, הטיפול מופסק באופן מיידי אם מופיעים אלה. הפעולה של אדרנלין וסוכנים סימפתומימטיים אחרים ולהפוך את ההשפעות היפוטנסיביות של סוכנים אדרנרגיים כגון גואנתידין.

דווח על "פעולה אנטגוניסטית על" השפעת הפנינדיון הנוגדת קרישה.

אזהרות חשוב לדעת כי:

תסמונת ממאירה נוירולפטית

במהלך הטיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות דווח על תסמיני סימפטומים שעלולים לגרום לקטלוג בשם תסמונת ממאירה נוירולפטית. הביטויים הקליניים של תסמונת זו הם: היפרפירקסיה, נוקשות שרירים, אקינזיה, הפרעות צמחיות (אי סדרים בדופק ולחץ הדם, הזעה, טכיקרדיה, הפרעות קצב); שינויים בתודעה שיכולים להתקדם לחוסר תחושה ולתרדמת. הטיפול ב- S.N.M. היא מורכבת מהשעיה מיידית של תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות שאינן חיוניות והקניית טיפול סימפטומטי אינטנסיבי (יש להקפיד במיוחד על הפחתת היפרתרמיה ותיקון התייבשות). אם חידוש הטיפול האנטי פסיכוטי נחשב חיוני, יש לעקוב אחר המטופל בקפידה.

עם שימוש בכמה נוירולפטיות מרכזיות, כולל SERENASE, דווח על התרחשות מקרים של ברונכופנומיה, המועדפת כנראה על ידי התייבשות עקב תחושת צמא מופחתת, ריכוז הדם ואוורור ריאתי מופחת; הופעת תסמינים כאלה, במיוחד אצל "קשישים, דורש טיפול מהיר והולם.

הריון והנקה

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי. SERENASE אסור בהריון ובמהלך הנקה.

התסמינים הבאים נצפו אצל תינוקות שזה עתה נולדו לאמהות שנטלו תרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאליות או לא טיפוסיות, כולל SERENASE, במהלך השליש האחרון (שלושת החודשים האחרונים של ההריון): רעד, קשיחות ו / או חולשה בשרירים, ישנוניות, תסיסה, בעיות נשימה ו קושי בצריכת מזון. אם ילדך מגלה אחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא.

השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות

SERENASE יכול לגרום להרגעה ולהפחתת תשומת לב, במיוחד במינונים גבוהים יותר ובתחילת הטיפול; ניתן לשפר את ההשפעות הללו על ידי אלכוהול. יש להמליץ ​​למטופלים לא לנהוג או להפעיל מכונות במהלך הטיפול עד להערכת תגובתיותם לתרופה.

אזהרות לגבי חלק ממרכיבי SERENASE

טבליות SERENASE מכילות לקטוז. אם הרופא שלך איבחן חוסר סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה. SERENASE טיפות אוראליות מכילות parahydroxybenzoates. הם יכולים לגרום לתגובות אלרגיות (כולל עיכוב). תמיסת הזרקה של SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל מכילה parahydroxybenzoates. הם יכולים לגרום לתגובות אלרגיות (אפילו בעיכוב) ובאופן יוצא דופן לברונכוספזם.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש בסרנאז: מינון

המינוחים המוצעים הם רק אינדיקציה מכיוון שהמינון אינדיבידואלי למהדרין ומשתנה בהתאם לתגובת המטופל. המשמעות היא שבשלב החריף לעתים קרובות יש צורך בעלייה מתקדמת במינונים, ואחריו הפחתה הדרגתית בשלב התחזוקה, על מנת לקבוע את המינון האפקטיבי המינימלי. יש לתת מינונים גבוהים רק לחולים שהגיבו בצורה גרועה למינונים נמוכים יותר.

מבוגרים

1. כנוירופולי

שלב אקוטי: אפיזודות חריפות של סכיזופרניה, דליריום טרמנס, פרנויה, בלבול חריף, תסמונת קורסאקוף, פרנויה חריפה: 5 מ"ג לשימוש תוך שרירי לחזור על עצמו מדי שעה עד להשגת שליטה מספקת בסימפטומים ובכל מקרה עד למקסימום של 20 מ"ג / יְוֹם. במינון אוראלי ניתן לתת מינונים בין 2 ל -20 מ"ג ליום כמנה אחת או כמנות מחולקות.

שלב כרוני: סכיזופרניה כרונית, אלכוהוליזם כרוני, הפרעות אישיות כרוניות: למתן אוראלי: 1-3 מ"ג שלוש פעמים ביום, בהתאם לתגובה האישית.

עם זאת, המינון היומי המרבי לא יעלה על 20 מ"ג.

2. בשליטה על תסיסה פסיכו-מוטורית

שלב אקוטי: מאניה, דמנציה, אלכוהוליזם, הפרעות אישיות והתנהגות, שיהוקים, תנועות כוריפורמיות, טיקים, גמגום: 5 מ"ג לשימוש תוך שרירי לחזור על עצמו מדי שעה עד להשגת שליטה מספקת בסימפטומים ובכל מקרה עד למקסימום של 20 מ"ג. / יום

שלב כרוני: למתן אוראלי: בין 0.5-1 מ"ג שלוש פעמים ביום עד 2-3 מ"ג שלוש פעמים ביום, בהתאם לתגובה האישית.

3. בתור מהפנט

למינון אוראלי: 2-3 מ"ג במנה אחת, בערב לפני השינה.

4. כאנטי אנטי

בהקאות ממוצא מרכזי: 5 מ"ג לשימוש תוך שרירי

במניעה של הקאות לאחר הניתוח: 2.5-5 מ"ג לשימוש תוך שרירי בתום הניתוח.

אזרחים ותיקים

בטיפול בחולים קשישים יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא שיצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי סרנאז

תסמינים:

ביטויי מינון יתר הם אלה הנובעים מהרמת ההשפעות התרופות והתגובות השליליות הידועות. התסמינים העיקריים הם: תגובות אקסטראפירמידליות אינטנסיביות, לחץ דם נמוך והרגעה. תגובה חוץ -פירמידאלית מתבטאת בנוקשות שרירים ורעד כללי או מקומי. במקרים קיצוניים החולה עשוי להופיע במצב של תרדמת עם דיכאון נשימתי ויתר לחץ דם עורקי חמור, מה שמוביל למצב דמוי הלם. יש לקחת בחשבון גם את הסיכון להפרעות קצב חדריות הקשורות אולי להארכת מרווח QT של האלקטרוקרדיוגרמה.

יַחַס:

אין תרופה ספציפית. הטיפול הוא בעיקר תומך. ניתן לתת פחם פעיל. בחולים בתרדמת, יש להקים נתיב פטנט על ידי טרכאוסטומיה או אינטובציה. דיכאון נשימתי עשוי לדרוש נשימה מלאכותית. יש לעקוב אחר האק"ג והסימנים החיוניים עד להחזרת האק"ג לקדמותו.

יש לטפל בהפרעות קצב קשות באמצעים אנטי -קצביים מתאימים.

ניתן לטפל ביתר לחץ דם וקריסת מחזור הדם באמצעות עירוי תוך ורידי של נוזלים, פלזמה או אלבומין מרוכז או שימוש בחומרים מסוג vasopressor כגון דופמין או נוראדרנלין. אין להשתמש באדרנלין מכיוון שהוא עלול לגרום ליתר לחץ דם חמור בנוכחות SERENASE. במקרה של חמור. תגובות אקסטרפירמידליות, תרופות נגד פרקינסון (למשל בנזרופין מזילט: 1-2 מ"ג im או iv) צריכות להינתן באופן פרנטרלי.

במקרה של בליעה / צריכה מקרית של מינון מוגזם של SERENASE, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

לכל ספק בנוגע לשימוש בסרנס, שאל את הרופא או הרוקח שלך.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של סרנאז

כמו כל התרופות, SERENASE יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

תופעות הלוואי המדווחות על ידי מטופלים הנוטלים SERENASE מפורטים להלן:

• הפרעות במערכת העצבים: הפרעות חוץ -פירמידאליות, היפרקינזיה, רעידות, היפרטוניה, דיסטוניה, ישנוניות, ברדיקינזיה, סחרחורת, אקאטיסיה, דיסקינזיה, היפוקינזיה, דיסקינזיה טרדיבית, תפקוד מוטורי, התכווצויות שרירים לא רצוניות, תסמונת ממאירה נוירולפטית, ניסטגמוס, פרקינסוניזם.
• הפרעות בעיניים: הפרעות בראייה, משבר אוקולוגירי, ראייה מטושטשת.
• הפרעות במערכת העיכול: עצירות, יובש בפה, הפרשת יתר של הרוק, הקאות, בחילות.
• הפרעות בכלי הדם: לחץ דם אורתוסטטי, תת לחץ דם.
• מערכת הרבייה והפרעות השד: זיקפה, אמנוריאה, תחושת אי נוחות בשד, כאבי שד, גלקטוראה, דיסמנוריאה, הפרעות בתפקוד המיני, הפרעות במחזור החודשי, מנורה, פריאפיזם, גינקומסטיה.
• חקירות: עלייה במשקל, אלקטרוקרדיוגרמה QT ממושכת, ירידה במשקל.
• הפרעות אנדוקריניות: היפר -פרולקטינמיה, הפרשה לא הולמת של ההורמון האנטי -חמצני.
• הפרעות פסיכיאטריות: ירידה בחשק המיני, אובדן החשק המיני, תסיסה, הפרעות פסיכוטיות, מצב בלבול, דיכאון, נדודי שינה.
• הפרעות לב: טכיקרדיה, טורסדה דה פוינטס (טורסדה דה פוינטס), פרפור חדרית, טכיקרדיה חדרית, אקסטראסטול.
• הפרעות שריר ושלד וחיבור: טריזמה, צוואר נוקשה, נוקשות שרירים, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים, התכווצויות שרירים.
• הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול: הפרעות בהליכה, מוות פתאומי, בצקת בפנים, בצקת, היפונתרמיה, היפרתרמיה.
• הפרעות במערכת הדם והלימפה: אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה, טרומבוציטופניה, לוקופניה, נויטרופניה. הפרעות במערכת החיסון: תגובה אנפילקטית, רגישות יתר.
• מטבוליזם והפרעות תזונה: היפוגליקמיה.
• הפרעות נשימה, חזה ו mediastinal: ברונכוספזם, גרון, בצקת גרון, קוצר נשימה.
• הפרעות בכליות: אי ספיקת כבד חריפה, הפטיטיס, כולסטזיס, צהבת, הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד.
• הפרעות עור ורקמות תת עוריות: דלקת כלי דם leukocytoclastic, דרמטיטיס פילינג, אורטיקריה, תגובות רגישות, פריחה, גירוד, הזעת יתר.
• הריון, לידה ותנאי לידה: רעידות, נוקשות שרירים, חולשה, נמנום, תסיסה, קשיי נשימה או הפרעות האכלה עלולים להתרחש אצל תינוקות שנולדו לאמהות שהשתמשו ב- SERENASE במהלך השליש האחרון להריון.

תופעות לוואי אפשריות

• קרישי דם (פקקים) בוורידים במיוחד ברגליים (התסמינים כוללים נפיחות, כאבים ואדמומיות ברגליים), שיכולים לעבור דרך כלי דם בריאות ולגרום לכאבים בחזה ולקשיי נשימה. אם אתה מבחין באחד מהתסמינים הללו, פנה לרופא מיד.

מידע חשוב נוסף

• בקרב אנשים מבוגרים עם דמנציה דווח על עלייה קטנה במספר מקרי המוות עבור אותם מטופלים הנוטלים תרופות אנטי פסיכוטיות בהשוואה לאלה שאינם נוטלים אותם.
• חולים קשישים עם דמנציה הדורשים טיפול ב- SERENASE כדי לשלוט בהתנהגותם עלולים להיות בעלי סיכון מוגבר למוות בהשוואה לאי טיפול.
• אם היו לך פרקים של פעימות לב לא סדירות (דפיקות לב, סחרחורת, התעלפות), חום גבוה, נוקשות שרירים, נשימה מהירה, הזעה לא תקינה או ירידה בהירות נפשית, פנה לרופא מיד. גופך עשוי להגיב באופן בלתי הולם לתרופה.
• מקרים נדירים של הארכת QT, הפרעות קצב חדריות כגון torsades de pointes, טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים ודום לב נצפו עם SERENASE ותרופות אחרות מאותה מחלקה. מקרים נדירים ביותר של מוות פתאומי.

ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות. דיווח על תופעות לוואי אם אתה מקבל תופעות לוואי כלשהן, כולל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה, פנה לרופא או לרוקח.ניתן לדווח גם על תופעות לא רצויות ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה ".

תפוגה ושמירה

תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה. תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

הרכב וצורה פרמצבטית

הרכב

SERENASE 1 מ"ג טבליות

כל טאבלט מכיל:

מרכיב פעיל: הלופרידול 1 מ"ג

חומרים עזר: לקטוז, עמילן תירס, טלק, שמן צמחי הידרוני.

SERENASE 5 מ"ג טבליות

כל טאבלט מכיל:

מרכיב פעיל: הלופרידול 5 מ"ג

חומרים עזר: לקטוז, עמילן תירס, טלק, שמן צמחי הידרוני.

SERENASE 10 מ"ג טבליות

כל טאבלט מכיל:

מרכיב פעיל: הלופרידול 10 מ"ג

חומרים עזר: לקטוז, עמילן תירס, טלק, שמן צמחי הידרוני.

SERENASE 2 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה

100 מ"ל של פתרון אוראלי מכיל:

מרכיב פעיל: הלופרידול 200 מ"ג

חומרים עזר: חומצת חלב, מתיל p-הידרוקסיבנזואט, פרופיל פ-הידרוקסיבנזואט, מים מטוהרים.

SERENASE 10 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה

100 מ"ל של פתרון אוראלי מכיל:

מרכיב פעיל: הלופרידול 1 גרם

חומרים עזר: חומצת חלב, מתיל p-הידרוקסיבנזואט, פרופיל פ-הידרוקסיבנזואט, מים מטוהרים.

פתרון SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי

כל בקבוקון מכיל:

מרכיב פעיל: הלופרידול 2 מ"ג

חומרים עזר: מתיל p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate, חומצה לקטית, מים להזרקות.

פתרון SERENASE 5 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי

כל אמפולה מכילה: מרכיב פעיל: 5 מ"ג הלופרידול

חומרים עזר: חומצת חלב, מים לזריקות.

טופס תוכן ותוכן

SERENASE 1 מ"ג טבליות: 20 טבליות

SERENASE 5 מ"ג טבליות: 20 טבליות

SERENASE 10 מ"ג טבליות: 20 טבליות

SERENASE 2 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה: 15 מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה

SERENASE 10 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה: 15 מ"ל טיפות אוראליות, תמיסה

פתרון SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי: 5 אמפולות לתמיסה להזרקה

פתרון SERENASE 5 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי: 5 אמפולות לפתרון להזרקה

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Serenase ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום תכונות". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק CIO 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, הוראות מידע מפורטות ועוד

01.0 שם התרופה

סדרה

02.0 הרכב איכותי וכמותי

SERENASE 1 מ"ג טבליות

טאבלט אחד מכיל

עקרון פעיל: haloperidol 1 מ"ג

מרכיבים עם השפעות ידועות: לקטוז

SERENASE 5 מ"ג טבליות

טאבלט אחד מכיל

עקרון פעיל: חלופרידול 5 מ"ג

מרכיבים עם השפעות ידועות: לקטוז

SERENASE 10 מ"ג טבליות

טאבלט אחד מכיל

עקרון פעיל: haloperidol 10 מ"ג

מרכיבים עם השפעות ידועות: לקטוז

SERENASE 2 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה

100 מ"ל של פתרון אוראלי מכיל

מרכיב פעיל: הלופרידול 200 מ"ג

מרכיבים עם השפעות ידועות: מתיל p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate

SERENASE 10 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה

100 מ"ל של פתרון אוראלי מכיל

מרכיב פעיל: הלופרידול 1 גרם

מרכיבים עם השפעות ידועות: מתיל p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate

פתרון SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי

כל בקבוקון מכיל

מרכיב פעיל: הלופרידול 2 מ"ג

מרכיבים עם השפעות ידועות: מתיל p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate

פתרון SERENASE 5 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי

כל בקבוקון מכיל

מרכיב פעיל: הלופרידול 5 מ"ג

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1

03.0 טופס פרמצבטי

טבליות

טיפות דרך הפה, פתרון

פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טבליות דרך הפה וטיפות, פתרון:

תסיסה פסיכו -מוטורית במקרה של:

- מצבים מאניים, דמנציה, אוליגופרניה, פסיכופתיה, סכיזופרניה אקוטית וכרונית, אלכוהוליזם, הפרעות אישיות כפייתיות, פרנואידיות, היסטוריוניות.

הזיות והזיות במקרה של:

- סכיזופרניה אקוטית וכרונית, פרנויה, בלבול נפשי חריף, אלכוהוליזם (תסמונת קורסאקוף), היפוכונדריאזיס, הפרעות אישיות של הפרנואיד, סכיזואידי, סכיזוטיפי, אנטי חברתי, כמה מקרים מהסוג הגבולי.

- תנועות כוריפורמיות.

- תסיסה, תוקפנות ותגובות מעוף בנבדקים מבוגרים.

- טיקים וגמגום.

- הוא התכופף.

- שיהוק.

- תסמונות גמילה מאלכוהול.

פתרון להזרקה לשימוש תוך שרירי:

צורות עמידות של התרגשות פסיכו -מוטורית, פסיכוזה הזויה חריפה ו / או הזויה, פסיכוזה כרונית.

יש להגביל את השימוש במוצר במינונים גבוהים לטיפול בצורות עמידות של: תסמונות עירור פסיכו -מוטוריות, פסיכוזה הזויה חריפה ו / או הזויה, פסיכוזה כרונית.טיפול בכאבים עזים בדרך כלל בשילוב עם משככי כאבים נרקוטיים.

04.2 מינון ושיטת הניהול

המינוחים המוצעים הינם רק אינדיקטיביים מכיוון שהמינון אינדיבידואלי למהדרין ומשתנה בהתאם לתגובת המטופל (גיל, מצב המטופל, אופי וחומרת המחלות, תגובה טיפולית, סבילות המוצר). המשמעות היא שבשלב החריף לעתים קרובות יש צורך בעלייה מתקדמת במינונים, ואחריו הפחתה הדרגתית בשלב התחזוקה, על מנת לקבוע את המינון האפקטיבי המינימלי. יש לתת מינונים גבוהים רק לחולים שהגיבו בצורה גרועה למינונים נמוכים יותר.

יש לתת SERENASE בניסוח אמפולה תוך שרירית (ראה סעיף 4.4. אזהרות ואמצעי זהירות מיוחדים לשימוש).

מבוגרים

1. כנוירופולי

שלב אקוטי: אפיזודות חריפות של סכיזופרניה, דליריום טרמנס, פרנויה, בלבול חריף, תסמונת קורסאקוף, פרנויה חריפה: 5 מ"ג א.מ. יש לחזור על הפעולה כל שעה עד להשגת שליטה מספקת בסימפטומים ובכל מקרה עד למקסימום של 20 מ"ג ליום.

במינון אוראלי ניתן לתת מינונים בין 2 ל -20 מ"ג ליום כמנה אחת או כמנות מחולקות.

שלב כרוני: סכיזופרניה כרונית, אלכוהוליזם כרוני, הפרעות אישיות כרוניות: למתן אוראלי: 1-3 מ"ג שלוש פעמים ביום, בהתאם לתגובה האישית.

עם זאת, המינון היומי המרבי לא יעלה על 20 מ"ג.

2. בשליטה על תסיסה פסיכו-מוטורית

שלב אקוטי: מאניה, דמנציה, אלכוהוליזם, הפרעות אישיות והתנהגות, שיהוקים, תנועות כוריפורמיות, טיקים, גמגום: 5 מ"ג אי.מ. יש לחזור על כך כל שעה עד להשגת שליטה מספקת בסימפטומים ובכל מקרה עד למקסימום של 20 מ"ג ליום

שלב כרוני: למתן אוראלי: בין 0.5-1 מ"ג שלוש פעמים ביום עד 2-3 מ"ג שלוש פעמים ביום, בהתאם לתגובה האישית.

3. בתור מהפנט

למינון אוראלי: 2-3 מ"ג במנה אחת, בערב לפני השינה.

4. כאנטי אנטי

בהקאות ממוצא מרכזי: 5 מ"ג i.m.

במניעה של הקאות לאחר הניתוח: 2.5-5 מ"ג i.m. בתום ההתערבות.

אזרחים ותיקים

בטיפול בחולים קשישים יש לקבוע בקפידה את הפוסולוגיה על ידי הרופא שיצטרך להעריך הפחתה אפשרית של המינונים שצוינו לעיל.

אוכלוסיית ילדים

הבטיחות והיעילות של הלופרידול לא נקבעו באוכלוסיית הילדים.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המצוינים בסעיף 6.1.

מצבי תרדמת, חולים בדיכאון חזק בגלל אלכוהול או חומרים אחרים הפעילים במערכת העצבים המרכזית, דיכאונות אנדוגניים ללא תסיסה, מחלת פרקינסון.

אסתניה, נוירוזה ומצבים ספסטיים עקב נגעים בגרעיני הבסיס (המליגה, טרשת נפוצה וכו ').

מחלת לב משמעותית מבחינה קלינית (למשל אוטם חריף של שריר הלב לאחרונה, אי ספיקת לב מפוצלת, הפרעות קצב שטופלו בתרופות נוגדות קצב IA ו- III).

הארכת מרווח QTc.

נושאים עם היסטוריה משפחתית של הפרעות קצב או torsades de pointes.

היפוקלמיה לא מתוקנת.

שימוש במקביל בתרופות הארכת QTc.

הריון ידוע או חשוד, הנקה וילדים.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

בצע א.ק.ג בסיסי לפני תחילת הטיפול (ראה סעיף 4.3).

עקוב אחר האק"ג במהלך הטיפול בהתבסס על מצבו הקליני של המטופל.

במהלך הטיפול, הפחת את המינון אם נצפתה הארכת QT והפסק אם QTc הוא> 500ms.

מומלץ לבצע בדיקה תקופתית של אלקטרוליטים.

הימנע מטיפול במקביל עם נוירופלים אחרים.

מקרים נדירים של מוות פתאומי דווחו בחולים פסיכיאטרים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות, כולל SERENASE.

דווח על מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי (VTE) עם תרופות אנטי פסיכוטיות. לחולים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות יש לעיתים קרובות גורמי סיכון לרכישת VTE; לכן יש לזהות את כל גורמי הסיכון האפשריים ל- VTE לפני ובמהלך הטיפול ב- SERENASE ולנקוט באמצעי מניעה.

תמותה מוגברת בקרב אנשים מבוגרים עם דמנציה

נתונים משני מחקרים תצפיתיים גדולים הראו כי הסיכון למוות עולה מעט בקרב אנשים מבוגרים הסובלים מדמנציה המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות מאשר אצל אנשים שאינם מטופלים. אין מספיק נתונים כדי להעריך במדויק את גודל הסיכון והסיבה לסיכון המוגבר אינה ידועה.

SERENASE אינו מורשה לטיפול בהפרעות התנהגות הקשורות לדמנציה.

חולים קשישים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה המטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות מראים סיכון מוגבר למוות. ניתוח של 17 ניסויים קליניים מבוקרי פלסבו (משך 10 שבועות מודאלי), בעיקר בקרב מטופלים שקיבלו תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, גילו סיכון למוות מוגדל פי 1.6 עד 1.7 בחולים שטופלו בתרופות. בהשוואה לפלסבו. ניסוי קליני מבוקר עם תרופה טיפוסית, שיעור התמותה עמד על כ -4.5% בחולים שטופלו בתרופות לעומת כ -2.6% בקבוצה שטופלה בתרופה.

למרות שסיבות המוות היו שונות, נראה כי רוב מקרי המוות הם לב וכלי דם (למשל אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או זיהומיות (למשל דלקת ריאות) בטבע. מחקרים תצפיתיים מצביעים על כך שכמו אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, טיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאליות יכול להגביר את התמותה.

בהקשר זה, לא ברור אם ניתן לייחס את התמותה המוגברת שנצפתה במחקרי תצפית לתרופות אנטי פסיכוטיות או להיפך, למאפיינים מסוימים של החולים.

השפעות לב וכלי דם

מקרים של הארכה של מרווח QT ו / או הפרעות קצב חדריות, בנוסף למקרים נדירים של מוות פתאומי, דווחו לעתים רחוקות ביותר עם הלופרידול ויכולים להתרחש בתדירות גבוהה יותר במינונים גבוהים של תרופות ובחולים מועדים.

מכיוון שנצפתה הארכה של מרווח QT במהלך טיפול ב- SERENASE, מומלץ להיזהר בחולים עם מצבים הנוטים להארכת QT (תסמונת QT ממושכת, היפוקלמיה, חוסר איזון אלקטרוליטים, תרופות הגורמות להארכת QT., מחלות לב וכלי דם, היסטוריה משפחתית של הארכת QT) במיוחד אם SERENASE מנוהל באופן פרנטרלי (ראה סעיף 4.5).

הסיכון להארכת מרווח QT ו / או הפרעות קצב חדריות עשוי לעלות עם מינונים גבוהים (ראה סעיפים 4.8 ו -4.9) או כאשר התרופה ניתנת באופן פרנטרלי.

אין לתת את SERENASE תוך ורידי מכיוון שמתן תוך ורידי של הלופרידול נקשר לסיכון מוגבר להארכת QT ול- Torsade de Pointes.

טכיקרדיה ויתר לחץ דם דווחו גם בחולים מזדמנים.

תסמונת ממאירה נוירולפטית

בדומה לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, גם SERENASE נקשרה לתסמונת ממאירה נוירולפטית: תגובה נדירה ואידיוסינקרטית המאופיינת בהיפרתרמיה, קשיחות כללית של השרירים, חוסר יציבות אוטונומית, מצב תודעה שונה. היפרתרמיה היא לעתים קרובות סימפטום מוקדם של תסמונת זו.יש להפסיק את הטיפול האנטי פסיכוטי באופן מיידי ולהקים טיפול תומך מתאים ומעקב צמוד.

דיסקינזיה טרדיבית

כמו כל התרופות האנטי פסיכוטיות, דיסקינזיה טרדיבית עשויה להתרחש אצל חלק מהחולים בטיפול ארוך טווח או לאחר הפסקת הטיפול. תסמונת זו מאופיינת בעיקר בתנועות קצביות לא רצוניות של הלשון, הפנים, הפה או הלסת. ביטויים עשויים להיות קבועים אצל חלק מהחולים. התסמונת עשויה להיות מוסווית על ידי חידוש הטיפול, הגדלת המינון או מעבר לאנטי פסיכוטיות אחרת. יש להפסיק את הטיפול בהקדם האפשרי.

תסמינים אקסטראפירמידיים

כמו כל נוירולפטיקה, עלולים להתעורר סימפטומים חוץ -פירמידליים, כגון רעידות, נוקשות, התפרשות יתר, ברדיקינזיה, אקאטיסיה, דיסטוניה חריפה.

ניתן לרשום תרופות אנטיכולינרגיות אנטי פרקינסוניות במידת הצורך, אך אין להשתמש בהן באופן שגרתי כאמצעי מניעה. אם יש צורך בטיפול במקביל בתרופות אנטי -פרקינסוניות, יש להמשיך אותו לאחר הפסקת הטיפול ב- SERENASE, אם הפרשתם מהירה יותר מזו של SERENASE, על מנת להימנע מהתפתחות או החמרה של תסמינים חוץ -פירמידליים. על הרופא לשקול מה אפשר. לחץ תוך עיני כתוצאה מתרופות אנטיכולינרגיות, כולל תרופות אנטי פרקינסוניות, כאשר הן ניתנות במקביל ל- SERENASE.

נתוני בטיחות הקיימים באוכלוסיית הילדים מצביעים על סיכון לתסמינים חוץ -פירמידליים, כולל דיסקינזיה טרדיבית והרגעה. אין נתונים בטיחותיים לטווח ארוך.

התקפים / עוויתות

דווחו התקפים המופעלים על ידי SERENASE. מומלץ להיזהר בחולים עם אפילפסיה ובמצבים שנועדים להתקפים (למשל נסיגת אלכוהול ופגיעה מוחית).

השפעות בכליות

מכיוון ש- SERENASE עובר חילוף חומרים בכבד, מומלץ להיזהר בחולים עם מחלת כבד. התקבלו דיווחים בודדים על תפקוד כבד חריג או הפטיטיס, לרוב כולסטטית.

השפעות על המערכת האנדוקרינית

תירוקסין יכול להקל על הרעילות של SERENASE. טיפול אנטי פסיכוטי בחולים עם תת פעילות של בלוטת התריס צריך להיעשות רק בזהירות רבה ותמיד צריך להיות מלווה בטיפול להשגת מצב של בלוטת התריס.

ההשפעות ההורמונליות של תרופות אנטי פסיכוטיות נוירולפטיות כוללות היפרפרולקטינמיה, שעלולה לגרום לגלקטוריאה, גינקומסטיה ואוליגו או אמנוריאה. דווחו מקרים נדירים ביותר של היפוגליקמיה ותסמונת הפרשה לא הולמת של ADH.

שיקולים נוספים

בסכיזופרניה, התגובה לטיפול תרופתי אנטי פסיכוטי עשויה להתעכב. גם אם הפסקת התרופות, ייתכן כי חידוש התסמינים לא יראה גלוי במשך מספר שבועות או חודשים. תסמיני גמילה חריפים כולל בחילות, הקאות ונדודי שינה תוארו לעיתים רחוקות מאוד לאחר נסיגה פתאומית של מינונים גבוהים של תרופות אנטי פסיכוטיות. הישנות פסיכוטית יכולה להתרחש גם כן, ולכן מומלץ לנסיגה הדרגתית. כמו כל תרופות אנטי פסיכוטיות, אין להשתמש ב- SERENASE בכוחות עצמו במקרים בהם הדיכאון שולט. ניתן לקשר את SERENASE לתרופות נוגדות דיכאון במצבים בהם דיכאון ופסיכוזה מתקיימים במקביל.

מידע חשוב על חלק מהמרכיבים

טבליות SERENASE מכילות לקטוז ולכן מטופלים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז לאפ או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז לא צריכים לקחת תרופה זו.

SERENASE טיפות אוראליות מכילות parahydroxybenzoates. הם יכולים לגרום לתגובות אלרגיות (אפילו בעיכוב).

פתרונות הזרקה של SERENASE מכילים parahydroxybenzoates. הם יכולים לגרום לתגובות אלרגיות (אפילו בעיכוב) ובאופן יוצא דופן לברונכוספזם.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

בדומה לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, יש לנקוט משנה זהירות כאשר רושמים חלופרידול יחד עם תרופות אחרות הגורמות להארכת מרווח QT.

הלופרידול עוקב אחר מספר מסלולים מטבוליים כולל גלוקורונידציה ומערכת ציטוכרום P450 (במיוחד CYP 3A4 או CYP 2D6). עיכוב של מסלולים מטבוליים אלה על ידי תרופה אחרת או ירידה בפעילות האנזימטית של CYP 2D6 היא עלולה לגרום לעלייה בריכוז הלופרידול ולסיכון מוגבר ל תופעות לוואי כולל הארכת QT.

עלייה קלה עד בינונית בריכוז הלופרידול דווחה במחקרים פרמקוקינטיים כאשר הם ניתנים יחד עם מצעים או מעכבי איזואנזים של CYP 3A4 או CYP 2D6 כגון itraconazole, nefazodone, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, seroxal . ירידה בפעילות האנזים CYP 2D6 עלולה לגרום לעלייה בריכוזי הלופרידול. עלייה ב- QTc נצפתה כאשר ניתנה הלופרידול בשילוב של מעכבי חילוף החומרים קטוקונזול (400 מ"ג ליום) ופרוקסטין (20 מ"ג ליום). למות) . במקרה זה ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון הלופרידול. יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן הלופרידול בשילוב עם תרופות שעלולות לגרום לחוסר איזון באלקטרוליטים.

השפעות תרופות אחרות על הלופרידול

כאשר טיפול ממושך במעוררי אנזים כגון קרבמזפין, פנוברביטל, ריפמפיצין מתווסף לטיפול ב- SERENASE, עלולה להתרחש ירידה משמעותית ברמות הפלזמה של הלופרידול. לכן, במהלך הטיפול המשולב, יש להתאים את המינון של SERENASE במידת הצורך. ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של SERENASE לאחר הפסקת תרופות כאלה.

נתרן ולפרואט, תרופה המכונה מעכב גלוקורונידציה, אינה משפיעה על רמות הפלזמה של הלופרידול.

השפעות הלופרידול על תרופות אחרות

כמו כל נוירולפטיקה, SERENASE עשוי להעצים את הפעולה המדכאת של מערכת העצבים המרכזית של תרופות אחרות, כולל אלכוהול, מהפנטים, תרופות הרגעה או משככי כאבים חזקים.

דווח גם על שיפור ההשפעות הללו בשילוב עם מתילדופה. SERENASE יכול לעורר את פעולתם של אדרנלין וסוכנים סימפתומימטיים אחרים ולהפוך את ההשפעה היפוטנסיבית של סוכני חסימה אדרנרגיים, כגון למשל גואנתידין.

SERENASE עשוי להקטין את ההשפעות האנטי -פרקינסוניות של לבודופה.

הלופרידול הוא מעכב CYP 2D6.

אין לתת תרופות במקביל לתרופות להארכת QT כגון תרופות אנטי -קצביות מסוג IA (למשל כינידין, דיסופירמיד ופרוקאינאמיד) ומחלקה III (למשל אמיודרון, סוטאלול), כמה אנטי -היסטמינים, תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות וכמה תרופות נגד מלריה (למשל כינין ומפלוקין) וגם מוקסיפלוקסין. יש לראות ברשימה זו רק אינדיקציה ולא ממצה.

אין לתת תרופות במקביל לתרופות הגורמות לשינוי האלקטרוליטים.

יש להימנע משימוש במקביל בחומרים משתנים, במיוחד אלה שעלולים לגרום להיפוקלמיה.

SERENASE מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, ובכך מגביר את רמות הפלזמה שלהן.

צורות אחרות של אינטראקציה

במקרים נדירים דווחו התסמינים הבאים בעת שימוש מקביל בליתיום וב- SERENASE: אנצפלופתיה, תסמינים חוץ -פירמידליים, דיסקינזיה טרדיבית, תסמונת ממאירה נוירולפטית, הפרעות גזע מוח, תסמונת מוח חריפה ותרדמת. רוב התסמינים הללו היו הפיכים. זה נשאר שנוי במחלוקת אם סימפטומים אלה קשורים לניהול משותף ובין אם הם ביטוי לאפיזודה קלינית מובהקת.עם זאת, מומלץ בחולים שטופלו במקביל ב- SERENASE וליתיום, הטיפול מופסק מיידית אם מופיעים תסמינים אלה.

דווח על "פעולה אנטגוניסטית על" השפעת הפנינדיון הנוגדת קרישה.

04.6 הריון והנקה

מחקרים בבעלי חיים הראו השפעה טרטוגנית של הלופרידול (ראה סעיף 5.3).

תינוקות שנחשפו לתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונאליות או לא טיפוסיות, כולל SERENASE במהלך השליש השלישי להריון, נמצאות בסיכון לתופעות לוואי כולל תסמיני חוץ -פירמידל או גמילה העשויים להשתנות בחומרתם ובמשך משך הלידה. היו דיווחים על תסיסה, היפרטוניה, היפוטוניה, רעד, קהות, מצוקה נשימתית, הפרעות בצריכת מזון. לכן יש לעקוב אחרי תינוקות.

אסור לשימוש במקרה של הריון מאושר או משוער, וגם לא בזמן הנקה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

SERENASE יכול לגרום להרגעה ולהפחתת תשומת לב, במיוחד במינונים גבוהים יותר ובתחילת הטיפול; ניתן לשפר את ההשפעות הללו על ידי אלכוהול. יש להמליץ ​​למטופלים לא לנהוג או להפעיל מכונות במהלך הטיפול עד להערכת תגובתיותם לתרופה.

04.8 תופעות לא רצויות

נתוני ניסוי קליני

נתונים ממחקרים מבוקרי פלסבו כפול סמיות - תגובות שליליות של תרופות דווחו בשכיחות ≥ 1%

הבטיחות של SERENASE (2-20 מ"ג ליום) הוערכה ב -566 נבדקים (כולל 284 שטופלו ב- SERENASE ו -282 עם פלצבו) שהשתתפו ב -3 ניסויים קליניים כפולי סמיות מבוקרי פלסבו, שניים בטיפול בסכיזופרניה והשלישי ב- לטיפול בהפרעה דו קוטבית.

תגובות שליליות (ADR) שדווחו על ידי 1% מהנבדקים שטופלו ב- SERENASE במחקרים אלה מוצגות בטבלה 1.

טבלה 1. תגובות שליליות של תרופות שדווחו על ידי ≥ 1% מהנבדקים שטופלו ב- SERENASE שהשתתפו ב -3 ניסויים קליניים של SERENASE במקביל לפלסבו.

תגובה שלילית של מערכת איברים SERENASE (n = 284)% פלסבו (n = 282)% הפרעות במערכת העצבים הפרעות אקסטראפירמידליות 34,2 8,5 היפרקינזיס 10,2 2,5 רַעַד 8,1 3,6 היפרטוניה 7,4 0,7 דיסטוניה 6,3 0,4 נוּמָה 5,3 1,1 ברדיקינזיה 4,2 0,4 הפרעות בעיניים הפרעות בראייה 1,8 0,4 הפרעות במערכת העיכול עצירות 4,2 1,8 פה יבש 1,8 0,4 הפרשת יתר של הרוק 1,2 0,7

נתונים ממחקרים קליניים מבוקרים פעילים - תגובות שליליות של תרופות דווחו בשכיחות ≥ 1%

שישה עשר מחקרים קליניים מבוקרים פעילים כפופים נבחרו לקביעת שכיחות תופעות הלוואי. ב -16 מחקרים אלה טופלו 1295 נבדקים ב- SERENASE במינון של 1-45 מ"ג ליום לטיפול בסכיזופרניה.

תופעות הלוואי שדווחו על ידי 1% מהנבדקים שטופלו ב- SERENASE שנצפו במחקרים אלה מוצגים בטבלה 2.

טבלה 2. תגובות שליליות של תרופות שדווחו על ידי ≥ 1% מהנבדקים שטופלו ב- SERENASE ב -16 מחקרים קליניים מבוקרים כפולי סמיות הכוללים SERENASE

תגובה שלילית של מערכת איברים SERENASE (n = 1295)% הפרעות במערכת העצבים סְחַרחוֹרֶת 4,8 אקאטיסיה 2,9 דיסקינזיה 2,5 היפוקינזיה 2,2 דיסקינזיה טרדיבית 1,62 הפרעות בעיניים משבר אוקולוג'יר 1,24 פתולוגיות כלי דם לחץ דם אורתוסטטי 6,6 לחץ דם גבוה 1,47 מחלות של מערכת הרבייה והשד תפקוד לקוי של זיקפה 1,0 בדיקות אבחון עלייה במשקל 7,8

נתוני פלצבו ומחקרים קליניים מבוקרים פעילים - תגובות שליליות של תרופות דווחו בשכיחות

ADR נוספים שהתרחשו ב-

טבלה 3. תגובות שליליות של תרופות שדווחו על ידי

פתולוגיות אנדוקריניות

היפר -פרולקטינמיה

הפרעות פסיכיאטריות

ירידה בחשק המיני

אובדן החשק המיני

תסיסה

הפרעות במערכת העצבים

תפקוד מוטורי

התכווצויות שרירים לא רצוניות

תסמונת ממאירה נוירולפטית

ניסטגמוס

פרקינסוניזם

הַרגָעָה

הפרעות בעיניים

ראייה מטושטשת

פתולוגיות לב

טכיקרדיה

הפרעות שריר ושלד וחיבור

טריזמה

צוואר תפוס

נוקשות שרירים

התכווצות שרירים

כאבי שרירים ושלד

התכווצויות שרירים

מחלות של מערכת הרבייה והשד

הֶעְדֵר וֶסֶת

אי נוחות בחזה

כאבים בחזה

גלקטוריה

דיסמנוריאה

בעיות בתפקוד המיני

הפרעות במחזור החודשי

מנורה

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

הפרעות בהליכה

נתוני פרסום

תופעות הלוואי הראשונות שזוהו כתופעות לוואי במהלך הניסיון שלאחר השיווק עם הלופרידול נכללות בטבלה 4. הסקירה שלאחר השיווק מבוססת על סקירת כל המקרים בהם ניהל החלק הפעיל של הלופרידול (SERENASE). בכל טבלה. התדרים מסופקים בהתאם לאמנה הבאה:

שכיח מאוד ≥ 1/10

נפוץ ≥ 1/100 ה

נדיר ≥ 1/1000 ה

נדיר ≥ 1/10000 ה

נדיר מאוד

בטבלה 4 ADRs מוצגים לפי מחלקת תדרים המבוססת על שיעור דיווח ספונטני.

טבלה 4. תגובות שליליות של תרופות בחוויה שלאחר השיווק עם הלופרידול (אוראלי, תמיסה) המדווחות לפי קטגוריית תדרים הנאמדת משיעורי דיווח ספונטניים.

הפרעות במערכת הדם והלימפה

נדיר מאוד אגרנולוציטוזיס, פנקיטופניה, טרומבוציטופניה, לוקופניה, נויטרופניה

הפרעות במערכת החיסון

נדיר מאוד תגובה אנפילקטית, רגישות יתר

פתולוגיות אנדוקריניות

נדיר מאוד הפרשת הורמונים אנטי -וירטית לא מתאימה

מטבוליזם והפרעות תזונה

נדיר מאוד היפוגליקמיה

הפרעות פסיכיאטריות

נדיר מאוד הפרעות פסיכוטיות, תסיסה, בלבול, דיכאון, נדודי שינה

הפרעות במערכת העצבים

נדיר מאוד עוויתות, כאבי ראש

פתולוגיות לב

נדיר מאוד Torsade de pointes (torsade de pointes), פרפור חדרית, טכיקרדיה חדרית, אקסטרסטול

הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal

נדיר מאוד ברונכוספזם, גרון, בצקת גרון, קוצר נשימה

הפרעות במערכת העיכול

נדיר מאוד הקאות, בחילות

הפרעות בכבד

נדיר מאוד אי ספיקת כבד חריפה, הפטיטיס, כולסטזיס, צהבת, הפרעות בבדיקת תפקודי הכבד

הפרעות עור ורקמות תת עוריות

נדיר מאוד דלקת כלי דם לוקוציטוקלסטית, דרמטיטיס פילינג, אורטיקריה, תגובות רגישות, פריחה, גירוד, הזעת יתר

הפרעות בכליות ובשתן

נדיר מאוד שימור שתן

תנאי הריון, לידה ולידה

לא ידוע תסמונת גמילה בילודים

תסמינים אקסטראפירמידליים (ראה סעיף 4.6)

מחלות של מערכת הרבייה והשד

נדיר מאוד פריאפיזם, גינקומסטיה

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול

נדיר מאוד מוות פתאומי, בצקת בפנים, בצקת, היפונתרמיה, היפרתרמיה

בדיקות אבחון

נדיר מאוד אלקטרוקרדיוגרמה עם QT ממושך, ירידה במשקל

מקרים נדירים של הארכת QT, הפרעות קצב חדריות כגון torsades de pointes, טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים ודום לב נצפו עם SERENASE ותרופות אחרות מאותה מחלקה.

מקרים נדירים ביותר של מוות פתאומי.

מקרים של טרומבואמבוליזם ורידי, כולל מקרים של תסחיף ריאתי ומקרים של פקקת ורידים עמוקים, דווחו עם תרופות אנטי פסיכוטיות - תדירות לא ידועה.

דיווח על חשדות לתגובות שליליות.

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / סיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".

04.9 מנת יתר

תסמינים:

ביטויי מינון יתר הם אלה הנובעים מהרמת ההשפעות התרופות והתגובות השליליות הידועות. התסמינים העיקריים הם: תגובות אקסטראפירמידליות אינטנסיביות, לחץ דם נמוך והרגעה. תגובה חוץ -פירמידאלית מתבטאת בנוקשות שרירים ורעד כללי או מקומי.

במקרים קיצוניים החולה עשוי להופיע במצב של תרדמת עם דיכאון נשימתי ויתר לחץ דם עורקי חמור, מה שמוביל למצב דמוי הלם. יש לקחת בחשבון גם את הסיכון להפרעות קצב חדריות הקשורות אולי להארכת מרווח QT של האלקטרוקרדיוגרמה.

יַחַס:

אין תרופה ספציפית. הטיפול הוא בעיקר תומך. ניתן לתת פחם פעיל.

בחולים בתרדמת, יש להקים נתיב פטנט על ידי טרכאוסטומיה או אינטובציה. דיכאון נשימתי עשוי לדרוש נשימה מלאכותית. יש לעקוב אחר האק"ג והסימנים החיוניים עד להחזרת האק"ג לקדמותו.

יש לטפל בהפרעות קצב קשות באמצעים אנטי -קצביים מתאימים.

ניתן לטפל ביתר לחץ דם וקריסת מחזור הדם באמצעות עירוי תוך ורידי של נוזלים, פלזמה או אלבומין מרוכז או שימוש בחומרים מסוג vasopressor כגון דופמין או נוראדרנלין. אין להשתמש באדרנלין מכיוון שהוא עלול לגרום ליתר לחץ דם חמור בנוכחות SERENASE.

במקרה של תגובות אקסטראפירמידליות חמורות, יש לתת תרופות אנטי-פרקינסון (למשל בנזרופין מזילאט: 1-2 מ"ג im או iv).

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: אנטי פסיכוטית, נגזרת של בוטירופנון.

קוד ATC: N05AD01

הלופרידול הוא נוירולפטי השייך לקבוצת הבוטירופנונים. הלופרידול הוא אנטגוניסט דופמין חזק; יש לו זיקה דומה לכל תת סוגי קולטן הדופמין: לכן הוא אנטגוניסט דופאמינרגי לא סלקטיבי. לתרופה יש גם פעילות אנטגוניסטית כלפי קולטנים א-אדרנרגיים, בעוד שהיא אינה מפגינה פעילות אנטי היסטמינרגית או אנטיכולינרגית.

ההערכה היא שהשפעת התרופה על הזיות והזיות קשורה לאנטגוניזם דופאמינרגי באזורים המזוקורטיקליים והלימביים.

האנטגוניזם בגרעינים הבסיסיים הוא כנראה הגורם לתופעות הלוואי המוטוריות החוץ -פירמידליות (דיסטוניה, אקאטיסיה ופרקינסוניזם).

ללופרידול יש השפעה פסיכו -מוטורית יעילה התורמת לפעולה החיובית על מאניה ותסמונות תסיסה אחרות.

Haloperidol הוכח כמועיל גם לטיפול בכאבים כרוניים, השפעה הנובעת אולי מפעולה לימבית.

ההשפעות האנטי -דופמינרגיות ההיקפיות יותר מסבירות את הפעילות נגד בחילות והקאות (אנטגוניזם ברמה של אזור ההדק של chemoreceptor, CTZ), שחרור מוגבר של פרולקטין (דרך האנטגוניזם כלפי פעילות העיכוב, בתיווך דופמין, של שחרור הפרולקטין על ידי האדנוהיפופיזה) והרפיה של הסוגרים של מערכת העיכול.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

לאחר מתן אוראלי, הזמינות הביולוגית של התרופה היא 60-70% מהמינון שניתן; ריכוזי הפלזמה המרביים מגיעים בין 2 ל -6 שעות.

לאחר מתן תוך שרירי, הריכוז מגיע לשיא לאחר 20 דקות.

הפצה

הלופרידול חוצה בקלות את מחסום הדם-מוח. התרופה נקשרת 92% לחלבוני פלזמה. נפח ההפצה במצב יציב (Vdss) גבוה (7.9 + 2.5 ליטר / ק"ג).

חילוף חומרים

הלופרידול מתבולל בכמה מסלולים, כולל מערכת האנזים ציטוכרום P450 (במיוחד CYP 3A4 או CYP 2D6) וגלוקורונידציה.

חיסול

מחצית החיים הפלסמית הסופית (חיסול סופני) היא בממוצע 24 שעות (12 ÷ 38 שעות) לאחר מתן אוראלי ו -21 שעות (13 ÷ 36 שעות) לאחר מתן תוך שרירי. הפרשה מתרחשת באמצעות צואה (60%) ושתן (40% ). כ -1% מהמינון הנבלע מופרש כתרופה ללא שינוי בשתן.

ריכוזים טיפוליים

הוצע כי התגובה הטיפולית מושגת עם טווח ריכוזי פלזמה של הלופרידול בין 4 מק"ג לליטר ועד 20-25 מק"ג / ליטר.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

נתונים לא קליניים המבוססים על מחקרים קונבנציונאליים בנושא רעילות במינון חוזר, גנוטוקסיות וסרטן, לא גילו שום סכנה מיוחדת לבני אדם.

אצל מכרסמים מתן הלופרידול הראה ירידה בפוריות והשפעות טרטוגניות ועובריות מוגבלות.

במספר מחקרים שפורסמו בַּמַבחֵנָה, haloperidol הראה את היכולת לחסום את ערוץ ה- hERG הלב.

בכמה מחקרים שנערכו in vivo במודלים של בעלי חיים, מתן תוך ורידי של haloperidol גרם להארכה משמעותית של QTc, במינונים השווים ל -0.3 מ"ג / ק"ג iv, המראה ריכוז שיא של Cmax פי 3 עד 7 מאשר ריכוז הפלזמה האפקטיבי של 4- 20 ng / ml המתקבל באדם.

מינונים אלה הניתנים לווריד וגורמים להארכת מרווח QTc לא גרמו להפרעות קצב. בחלק מהמחקרים מינון גבוה יותר של 1 עד 5 מ"ג לק"ג הניתן תוך ורידי גרם להארכת QTc ו / או להפרעות קצב לב חדריות. ריכוזי הפלזמה האפקטיביים בבני אדם.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

טבליות

לקטוז, עמילן תירס, טלק, שמן צמחי מוקשה

טיפות דרך הפה, פתרון

חומצה לקטית, מתיל p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate, מים מטוהרים

פתרון SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי

מתיל p-hydroxybenzoate, propyl p-hydroxybenzoate, חומצה לקטית, מים עבור

תכשירים להזרקה

פתרון SERENASE 5 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי

חומצה לקטית, מים לזריקות

06.2 חוסר התאמה

לא ידוע.

06.3 תקופת תוקף

5 שנים.

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה

פתרון SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי: קופסת קרטון המכילה 5 אמפולות של 2 מ"ג ב -2 מ"ל

פתרון SERENASE 5 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי: קופסת קרטון המכילה 5 אמפולות של 5 מ"ג ב -2 מ"ל

SERENASE 2 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה: קופסת קרטון המכילה בקבוק פלסטיק 15 מ"ל עם טפטפת (20 טיפות = 1 מ"ל = 2 מ"ג)

SERENASE 10 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה: קופסת קרטון המכילה בקבוק פלסטיק 15 מ"ל עם טפטפת (20 טיפות = 1 מ"ל = 10 מ"ג)

SERENASE 1 מ"ג טבליות: קופסת קרטון המכילה 20 טבליות של 1 מ"ג ארוזות בשלפוחיות אטומות

SERENASE 5 מ"ג טבליות: קופסת קרטון המכילה 20 טבליות של 5 מ"ג ארוזות בשלפוחיות

SERENASE 10 מ"ג טבליות: קופסת קרטון המכילה 20 טבליות ארוזות בשלפוחיות

06.6 הוראות שימוש וטיפול

טיפות דרך הפה, פתרון:

SERENASE זמין בבקבוקים של 15 מ"ל עם מכשיר טפטפת וסגירה עמידה בפני ילדים. כדי לפתוח, דחף את מכסה הפלסטיק בחוזקה כלפי מטה ולאחר מכן הסר אותו.

לאחר הסרת המכסה, שופכים את מספר הטיפות הנדרש בעזרת הטפטפת.

מחזיק רשות השיווק 07.0

LUSOFARMACO

Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.

מילנופיורי - רחוב 6 - בניין L - רוזאנו (MI)

08.0 מספר אישור השיווק

SERENASE 1 מ"ג טבליות: 016805032

SERENASE 5 מ"ג טבליות: 016805044

SERENASE 10 מ"ג טבליות: 016805057

SERENASE 2 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה: 016805095

SERENASE 10 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה: 016805107

פתרון SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי: 016805018

פתרון SERENASE 5 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי: 016805020

09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור

SERENASE 1 מ"ג טבליות: 10.02.87 / 1.06.2010

SERENASE 5 מ"ג טבליות: 13.04.83 / 1.06.2010

SERENASE 10 מ"ג טבליות: 13.04.83 / 1.06.2010

SERENASE 2 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה: 13.02.86 / 1.06.2010

SERENASE 10 מ"ג / מ"ל ​​טיפות אוראליות, תמיסה: 13.02.86 / 1.06.2010

פתרון SERENASE 2 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי: 24.03.60 / 1.06.2010

פתרון SERENASE 5 מ"ג / 2 מ"ל להזרקה לשימוש תוך שרירי: 13.04.83 / 1.06.2010

10.0 תאריך עיון הטקסט

קביעת AIFA מיום 15 ביולי 2014

11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הקרינה הפנימי

12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות בנושא הכנה זמנית ובקרת איכות.