DIAMOX ® היא תרופה המבוססת על אצטזולאמיד
קבוצה טיפולית: מעכבי משתנים / משתנים של פחמן אנהידראז
אינדיקציות DIAMOX ® Acetazolamide
DIAMOX ® מצוין בטיפול במצב בצקת עקב אי ספיקת לב, עם יעילות מיוחדת בשיפור בצקת ריאות וקוצר נשימה יחסית במקרה של אי ספיקת לב שמאל. טיפול, שלגביו נצפו שיפורים מיוחדים במיוחד עבור מטופלים צעירים יותר עם צורות פחות אגרסיביות.
מנגנון הפעולה DIAMOX ® Acetazolamide
דיאמוקס ® נלקחת דרך הפה ונספגת במהירות בבטן. רמות מרביות של החומר הפעיל שלו, אצטאזולמיד, נצפות כשעתיים לאחר מתן הפה, בעוד הפרשת השתן הופכת עקבית במיוחד בין השעה השמינית לשמונה עשרה.
לפני שהוא מופרש בשלמותו עם השתן, אצטאזולמיד פועל ברמה של הצינורית המפותלת הפרוקסימלית של הנפרונים, מעכב אנזים המתבטא על ידי תאים אלה, המכונה פחמן אנהידראז. אנזים זה מזרז תגובה הפיכה החשובה מאוד לתחזוקה של איזון חומצה-בסיס ולבקרה של ספיגה חוזרת של נתרן, המאפשר לחלחל פחמן דו חמצני לחומצה פחמנית (CO2 + H20 → H2CO3). החומצה הפחמנית שנוצרת כך יכולה להתנתק לביקרבונט ולפרוטון יון, אותם הוא יחליף עם יוני נתרן. , שבכך ניתן לספוג מחדש ביעילות.
הפעולה המעכבת של DIAMOX על פחמן אנהידראז לכן מונעת בעקיפין ספיגה מחודשת של ביקרבונט ונתרן, הגדלת הפרשת השתן והשתנות.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. אצטאזולאמיד ומחלת הר
Wilderness Environ Med.2010 ספטמבר; 21: 236-43. Epub 2010 16 ביוני.
השוואה פרוספקטיבית, כפולה סמיות, אקראית, מבוקרת פלצבו, של אצטאזולמיד לעומת איבופרופן למניעה נגד כאבי ראש בגובה רב: הערכת כאב הראש בגובה ניסוי (HEAT).
גרטש JH, ליפמן GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , וייס EA, זאפרן ק.
מחלת הרים חריפה היא מצב שכיח מאוד בקרב מטיילים, עקב התאקלמות קשה שמוכתבת על ידי הפחתה הדרגתית וקבועה של רמות החמצן, המתבטאת בסימפטומים מורכבים כולל כאבי ראש. אצטאזולמיד בצומת זה חשוב במיוחד, שכן על ידי גרימת החמצת דם קלה הוא מעורר את מערכת הנשימה לחילופי גזים יעילים יותר. מחקר זה שנערך על 143 מטיילים בגובה של כ -4000 מטרים, הראה כיצד ל- 85 מ"ג אצטאזולמיד יכולה להיות אותה השפעה על שיפור כאבי הראש כמו 600 מ"ג איבופרופן, המציגה גם השפעה מגן מפני בצקת ריאות ומוח.
2. אצטאזולאמיד ופרספקטיבים עתידיים לגלאוקומה
מומחה דעה בנושא משלוח תרופות. 2010 אוגוסט; 7: 943-53.
מתחמים מבטיחים של אצטאזולמיד לניהול עיניים מקומי.
Granero GE, Longhi MR.
מתן אצטאזולמיד חשוב במיוחד לטיפול בגלאוקומה אופטית, בשל יכולתו להפחית לחץ תוך עיני. עם זאת, מתן הפה של תרופה זו מטיל על המטופל הסובל מגלאוקומה שורה של תופעות לוואי המפחיתות באופן משמעותי את הקשר בין היתרונות והעלויות. מסיבה זו, ובהתחשב ביעילות הטיפול באצטאזולאמיד, מפותחים פרוטוקולי מתן חדשים המספקים את צריכת העיניים האופיינית של התרופה הנ"ל ומפחיתים תופעות לוואי מערכתיות.
3. אצטאזולאמיד בשימוש ילדים
יכול J אופתלמול. 2010 פברואר; 45: 41-5.
ההשפעה של אצטאזולמיד דרך הפה על עלייה במשקל אצל ילדים.
שרן S, Dupuis A, Hébert D, לוין AV.
מחקר חשוב זה מציג את אחת המגבלות החשובות ביותר של טיפול באצטאזולמיד בגלאוקומה ילדים. ליתר דיוק - למרות יעילותה של התרופה בשיפור הפתולוגיה והחודרניות הנמוכה ביותר בהשוואה לניתוח - הגבול החשוב ביותר להתפשטותה בסביבת הילדים ניתן על ידי עיכוב הגדילה המושרה. למעשה, במהלך הטיפול ישנה עלייה נמוכה במשקל הקשורה ככל הנראה לחמצת שנקבעת על ידי התרופה.עם זאת, כדי להבין היטב את מורכבות התגובות המתפתחות בתקופה זו, יהיה צורך לעקוב אחר פרמטרים חשובים אחרים לצמיחת הילד. ...
שיטת השימוש והמינון
דיאמוקס ® 250 מ"ג אצטזולאמיד טבליות / 500 מ"ג אצטזולאמיד:
- לבקרת בצקת, מוצעים בערך 1 וחצי טבליות ביום, רצוי לקחת בבוקר.
- עם זאת, לטיפול בגלאוקומה מומלץ 2 עד 3 כמוסות ביום, או טבליה הנלקחת במרווחים של 4/6 שעות.
- לטיפול באפילפסיה, במקרה של טיפול משלים, בדרך כלל משתמשים בטבליה אחת ביום; מינון שיכול לעלות בהתאם לטיפול המשולב ולמצבו של המטופל.
בכל מקרה, המינון הנכון צריך להיות מנוסח על ידי הרופא, לאחר "הערכה מדוקדקת של המצבים הפיזי-פתולוגיים של המטופל.
בכל מקרה, לפני נטילת דיאמוקס ® אצטזולאמיד - אתה זקוק לתנאי הרישום והבקרה של הרופא שלך.
אזהרות DIAMOX ® Acetazolamide
הפעולה המשתנת והמשפחת של DIAMOX ® דורשת מעקב מתמיד אחר פרמטרי דם מסוימים כגון: ספירת דם, נתרן, אשלגן, pH ואפילו גליקמיה בחולים עם סוכרת, הן לפני והן במהלך הטיפול. יש גם לקחת בחשבון כי הטיפול עם אצטאזולאמיד, במיוחד אם הוא ממושך לאורך זמן או במינון לא נכון, עלול לגרום ל"שינוי במאזן האלקטרוליטים וחומצה-בסיס, עם היפונתרמיה אפשרית, היפוקלמיה וחמצת מטבולית ".
לכן יש להשתמש ב- DIAMOX ® בזהירות מיוחדת במקרה של חולים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית ואמפיזמה, מכיוון שחמצת אפשרית עלולה לתרום להופעת טכפניאה, אנורקסיה, קהות, עייפות ובמקרים החמורים ביותר גם לתרדמת.
אצטזולאמיד, הכלול מבחינה מבנית בין הסולפונאמידים, יכול להיות אחראי לנקרוליזה אפידרמיס רעילה, אנמיה אפלסטית, אגרנולוציטוזה ותגובות אנפילקטיות אחרות בחולים רגישים לתרכובות אלה.
מתן DIAMOX ® עלול לגרום לנמנום, לבלבול או בכל מקרה לשנות את כישורי התפיסה והתגובה הרגילים של המטופל, ולשנות את יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות.
הריון וחזה
נתונים ניסיוניים בנוגע לשימוש ב- DIAMOX ® ובאופן כללי יותר של אצטאזולמיד בהריון, מצביעים על הימנעות מהשימוש בו במהלך השליש הראשון, ולאחר מכן מגבילים את צריכתו רק במקרה של צורך בלתי נמנע. למעשה, בעוד שמחקרים שנערכו על בני אדם אינם מראים השפעות עוברוטוקסיות או טרטוגניות במינונים של 250 מ"ג ליום, אלה שנערכו על חיות מעבדה הביאו לבעלי חיים שזה עתה נולדו עם ליקוי תפקודי רציני ועיוותים בגפיים.
אצטאזולמיד מופרש גם בשלמותו בחלב אם, אם כי בחלקו הקטן; לכן מומלץ להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול ב- DIAMOX ®.
אינטראקציות
DIAMOX ® יכול לשנות את הפונקציונליות של תרופות שונות כגון:
- מלחי אספירין וליתיום, וכתוצאה מכך "חיסול מוגבר, וכתוצאה מכך הפחתה בהשפעות טיפוליות;
- אמפטמינים ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מגבירים את תפקודם בעקבות הפחתה בהפרשתם;
- חומרים משתנים מרקוריאליים ואחרים, עם עלייה כתוצאה של דיאורזיס;
- פניטואין (תרופה אנטי אפילפטית), הגדלת רמות הפלזמה שלה;
- ציקלוספורין, בעלייה ברמות הפלזמה.
- תרופות נוגדות סוכרת, וכתוצאה מכך ישנו שינוי בפרופיל הגליקמי.
יתר על כן, אצטאזולמיד יכול לגרום לעלייה בגבישי השתן ואבנים בכליות בשילוב עם טיפול בנתרן ביקרבונט.
התוויות נגד DIAMOX ® Acetazolamide
בהתחשב בפעולה הביולוגית של DIAMOX ® צריכתה אינה מומלצת במקרה של חמצת, שינוי במאזן האלקטרוליטים (היפונתרמיה והיפוקלמיה), אי ספיקת כבד, כליות או יותרת הכליה, ובמקרה של רגישות יתר לאחד ממרכיביה.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
רוב תופעות הלוואי של DIAMOX ® נצפות בשלב הראשוני של הטיפול וכוללות:
- שיתוק, עקצוצים, ירידה בתיאבון, ליקוי שמיעה, בחילות, הקאות, שלשולים, פוליאוריה ובמקרים החמורים ביותר אפילו נמנום ובלבול.
טיפול ממושך ב- DIAMOX ® יכול לגרום ל"שינוי במאזן האלקטרוליטים וחומצה-בסיס ", הניתנים לתיקון על ידי מתן ביקרבונט, אשר עם זאת חושף את החולה לסיכון גבוה יותר לאבנים בכליות.
כמו כן נצפו השפעות המטולוגיות, המאופיינות באגרנולוציטוזיס, לוקופניה, טרומבוציטופניה, היפוגליקמיה, היפונתרמיה והיפוקלמיה.
לתופעות הלוואי המפורטות לעיל יש להוסיף את כל אלה בשל רגישות יתר לאצטאזולאמיד, כגון: פריחה בעור, חום, תגובות אנפילקטיות, אריתמה, דיכוי מיאלוס ותסמונות נלוות.
הערה
DIAMOX ® ניתן למכור רק במרשם רופא.
השימוש ב- DIAMOX ® צריך להתבצע תמיד לאחר התייעצות עם הרופא שלך.
השימוש ללא הבחנה ב- DIAMOX ® בקרב ספורטאים ולא-ספורטאים, לחיפוש אחר ירידה של כמה קילוגרמים, חושף את הגוף לתופעות לוואי חמורות. יתר על כן, תמיד מומלץ לחזור ולהדגיש כי ירידה במשקל מוכתבת על ידי חיסול של נוזלים ומלחים ולא על ידי אפקט הרזיה אמיתי, שנועד לאבדן מסת שומן.
לכן DIAMOX ® מסווגת בין חומרי DOPING.
המידע על DIAMOX ® Acetazolamide שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או אינו שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
