רכיבים פעילים: פינסטריד
טבליות מצופות סרט Finasteride Actavis 5 מ"ג
מדוע משתמשים ב- Finasteride - תרופה גנרית? לשם מה זה?
Finasteride Actavis מכיל את החומר הפעיל finasteride השייך לקבוצת תרופות הנקראות מעכבי 5α-reductase. הם פועלים על ידי הקטנת גודל בלוטת הערמונית אצל גברים
Finasteride Actavis משמש לטיפול ובקרה של הגדלה שפירה (לא סרטנית) של הערמונית.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Finasteride - תרופה גנרית
אין ליטול Finasteride Actavis
- אם אתה אלרגי לפינסטריד או לכל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (מופיע בסעיף 6)
- אם אתה אישה או ילד (ראה גם "הריון, הנקה ופוריות" בסעיף זה)
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת פינסטריד - תרופה גנרית
- אם יש לך תפקוד כבד לקוי;
- אם אתה מתקשה לרוקן לחלוטין את שלפוחית השתן או להפחית באופן חמור את זרימת השתן, הרופא שלך צריך לבחון אותך היטב לפני תחילת הטיפול ב- Finasteride Actavis כדי לשלול חסימות אחרות של דרכי השתן;
- אם אתה מבחין בשינויים כלשהם ברקמת השד כגון גושים, כאבים, הגדלת רקמת השד או הפרשות מהפטמה, אלה עשויים להיות סימנים למצב חמור כגון סרטן השד. הודע לרופא מיד אם אתה מבחין בשינויים אלה.
אם בן זוגך המיני חשוד או חשוד בהריון, עליך להימנע מחשיפת הזרע שלך אשר עשוי להכיל כמות קטנה של התרופה (ראה גם "הריון, הנקה ופוריות" בסעיף זה).
אם אתה צריך לעבור בדיקות דם הנקראות "PSA", הקפד ליידע את הרופא או האחות לפני ביצוע הבדיקה מכיוון שפינאסטרייד יכול לשנות את תוצאות הבדיקה.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של פינסטריד - תרופה גנרית
בדרך כלל ניתן ליטול טבליות פינסטריד Actavis עם תרופות אחרות. שאל את הרופא שלך לייעוץ לפני נטילת תרופות אחרות במקביל.
ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות.
Finasteride Actavis עם אוכל ושתייה
ניתן לקחת את Finasteride Actavis עם או בלי אוכל.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הריון, הנקה ופוריות
Finasteride Actavis מיועדת רק לגברים. אם בן זוגך המיני הוא או חושד שהיא בהריון, עליך להימנע מחשיפתו לזרע שלו אשר עשוי להכיל כמות קטנה של התרופה.
נשים בהריון או מתכננות להיכנס להריון לא צריכות לבוא במגע עם טבליות שבורות או כתושות של Finasteride Actavis.
אם פינסטריד נספג דרך העור או נלקח דרך הפה על ידי אישה בהריון של עובר זכר, התינוק עלול להיוולד עם מום של איברי המין. הטבליות מצופות בסרט למניעת מגע עם פינסטריד, כל עוד הטבליות אינן נשברות או מרוסקות.
נהיגה ושימוש במכונות
אין עדויות המצביעות על כך ש- Finasteride Actavis משנה את היכולת לנהוג או להשתמש במכונות.
Finasteride Actavis מכיל לקטוז.
אם הרופא שלך אמר לך שיש לך "אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
מינון, אופן וזמן הניהול אופן השימוש ב- Finasteride - תרופה גנרית: מינון
קח את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.
המינון המומלץ הוא טבליה אחת ליום.
יש לבלוע את הטבליה בשלמותה ואסור לשבור או למעוך אותה. ניתן ליטול עם או בלי אוכל.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של פינסטריד - תרופה גנרית
אם אתה לוקח יותר Finasteride Actavis ממה שאתה צריך
פנה מיידית לרופא, לחדר מיון הקרוב או למרכז בקרת רעל לייעוץ.
אם שכחת לקחת Finasteride Actavis
אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על טבליה שנשכחה. קח את הבא הבא כמתוכנן לטיפול שלך.
אם תפסיק לקחת Finasteride Actavis
למרות שמרגישים שיפור לעתים קרובות לאחר זמן קצר, ייתכן שיהיה צורך להמשיך את הטיפול למשך 6 חודשים לפחות. אין לשנות את המינון או להפסיק את הטיפול מבלי להתייעץ תחילה עם הרופא שלך.
אם יש לך שאלות נוספות בנוגע לשימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פינסטריד - תרופה גנרית
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
אם אתה מפתח אחד מהתסמינים הבאים (אנגיואדמה) הפסק ליטול מיד את Finasteride Actavis ופנה לרופא שלך: נפיחות בפנים, בלשון או בגרון, קשיי בליעה, כוורות וקשיי נשימה.
נפוץ (משפיע על 1 עד 10 חולים מתוך 100 חולים): חוסר יכולת להגיע ל"זקפה, ירידה בחשק המיני, ירידה בנפח השפיכה
לא נדיר (משפיע על 1 עד 10 מתוך 1000 חולים): רגישות בשד, פריחה, הגדלת חזה, קושי בשפיכה
לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הקיימים): דיכאון, כאבים באשכים, חוסר יכולת להגיע לזקפה שנמשכת לאחר הפסקת הטיפול ב- Finasteride Actavis, ירידה בחשק המיני שנמשך לאחר הפסקת הטיפול, פוריות זכרית ו / או זרע ירוד. איכות, גירוד, כוורות, פעימות לב לא סדירות, חזקות או מהירות, רמות אנזים בכבד מוגברות.
דווח לרופא מיד על כל שינוי ברקמת השד כגון גושים, כאבים, הגדלת רקמת השד או הפרשה מהפטמה שעלולים להיות סימנים למצב חמור כגון סרטן השד.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
על ידי דיווח על תופעות לוואי אתה יכול לעזור לספק מידע נוסף על בטיחות התרופה.
תפוגה ושמירה
שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.
אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על גבי השלפוחית והקרטון לאחר "EXP": תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.
אין לזרוק תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
מה מכיל Finasteride Actavis
- החומר הפעיל (המרכיב שגורם לתרופה לפעול) הוא פינסטריד. טבליה אחת מצופה בסרט מכילה 5 מ"ג פינסטריד.
- המרכיבים הנוספים הכלולים בליבת הטבליה הם: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו -גבישית, עמילן טרום פרגלאטניז (תירס), מקרוגולגליצרידים לאוריים, גליקולט עמילן נתרן, סטרט מגנזיום. ציפוי הטבליות מכיל היפרומלוז, מקרוגול, טיטניום דו חמצני (E171), אגם אלומיניום קרמין אינדיגו (E132).
איך נראה פינאסטרייד אקטביס ותכולת האריזה
Finasteride Actavis היא טבליה כחולה, עגולה, קמורה המסומנת "F5". הקוטר הוא 7 מ"מ.
השלפוחית מכילה 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 60, 98, 100 או 300 טבליות.
בקבוק הפלסטיק מכיל 10, 30, 50, 100 או 300 טבליות.
לא כל גודל האריזה עשוי להיות משווק.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
FINASTERIDE ACTAVIS 5 מג טבליות מצופות בסרט
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טבליה מצופה סרט מכילה 5 מ"ג של פינסטריד.
חומר עזר: כל טבליה מצופה סרט מכילה 90.96 מ"ג לקטוז מונוהידראט.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות מצופות סרט.
טבליה כחולה, עגולה וקצורה המסומנת "F5". הקוטר הוא 7 מ"מ.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
Finasteride Actavis מיועדת לטיפול ובקרה של היפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH) בחולים עם ערמונית מוגדלת עבור:
- לגרום לרגרסיה של הערמונית המוגדלת, לשפר את זרימת השתן ולשפר את הסימפטומים הקשורים ל- BPH
- להפחית את שכיחות החזקת השתן החריפה ואת הצורך בניתוח כולל כריתה חזה של הערמונית (TURP) וכריתת הערמונית.
טבליות פינסטריד אקטוויס 5 מ"ג צריכות להינתן רק לחולים עם ערמונית מוגדלת (נפח הערמונית גדול מכ- 40 מ"ל).
04.2 מינון ושיטת הניהול
לשימוש בעל פה בלבד.
המינון המומלץ הוא טבליה אחת של 5 מ"ג ביום עם או בלי אוכל. יש לבלוע את הלוח בשלמותו ואסור לחלק אותו או למעוך אותו (ראו סעיף 6.6). גם אם ניתן לראות שיפור תוך זמן קצר, ייתכן שיהיה צורך בטיפול של 6 חודשים לפחות על מנת לקבוע באופן אובייקטיבי אם התגובה לטיפול הייתה מספקת.
מינון בחוסר כבד
אין נתונים זמינים על חולים עם ליקוי בכבד (ראה סעיף 4.4).
מינון בחוסר כליות
אין צורך בהתאמות המינון בחולים עם דרגות שונות של אי ספיקת כליות (עם פינוי קריאטינין ל -9 מ"ל / דקה) שכן, במחקרים פרמקוקינטיים, אי ספיקת כליות לא הראתה כל השפעה על חיסול פינסטריד. פינסטריד לא נחקר בחולי המודיאליזה.
מינון לקשישים
למרות שמחקרים פרמקוקינטיים הראו כי שיעור החיסול של פינסטריד יורד מעט בחולים מעל גיל 70, אין צורך בהתאמות המינון.
04.3 התוויות נגד
Finasteride Actavis אינה מיועדת לנשים או ילדים.
Finasteride הוא התווית במקרים הבאים:
- רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.
- הריון: שימוש בנשים בהריון או בהריון פוטנציאלי (ראה "הריון והנקה; חשיפה ל- finasteride - סיכון לעובר זכר" בסעיף 4.6).
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
כללי:
• כדי להימנע מסיבוכים חסימתיים חשוב כי יש לעקוב בקפידה אחר מטופלים עם נפח שתן שיורי גדול ו / או זרימת שתן מופחתת מאוד. יש לראות את האפשרות לעבור ניתוח כאופציה.
• עבור מטופלים המטופלים בפינסטריד, יש לשקול התייעצות עם אורולוג.
• Finasteride Actavis מכיל מונוהידראט לקטוז. חולים הסובלים מבעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור ב- Lapp-lactase או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.
השפעות על אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) ועל אבחון סרטן הערמונית
טרם הוכח תועלת קלינית בחולי סרטן הערמונית שטופלו ב- finasteride 5 מ"ג. חולים עם BPH גבוה ואנטיגן ספציפי לערמונית ספציפית (PSA) נבדקו במחקרים קליניים מבוקרים עם מינון PSA תקופתי וביופסיות ערמונית. במחקרי BPH אלה, פינסטריד 5 מ"ג לא שינתה את קצב הגילוי של סרטן הערמונית והשכיחות הכוללת של סרטן הערמונית לא הייתה שונה באופן מובהק בחולים שטופלו ב- Finasteride 5 מ"ג או פלסבו.
יש לבצע בדיקת רקטלית דיגיטלית ובמידת הצורך קביעת אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) בסרום בחולים לפני תחילת הטיפול ב- finasteride 5mg ומדי פעם במהלך הטיפול כדי לשלול סרטן ערמונית. באופן כללי, כאשר נקבעים רמות PSA, רמת PSA בסיסית> 10 ng / mL (Hybritech) כוללת "הערכה נוספת ובחינת ביופסיה; לרמות PSA בין 4 ל- 10 ng / mL, מומלץ" הערכה נוספת. קיימת חפיפה ניכרת ברמות PSA בין גברים עם וללא סרטן ערמונית. כתוצאה מכך, אצל גברים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH), ערכי PSA בטווח ההתייחסות הנורמלי אינם שוללים סרטן ערמונית ללא קשר לטיפול ב- finasteride 5 מ"ג. ערך PSA בסיסי
פינסטריד 5 מ"ג גורם לירידה בריכוזי PSA בסרום בכ -50% בחולים עם BPH, אפילו בנוכחות סרטן הערמונית. יש לשקול ירידה זו ברמות PSA בסרום בחולי BPH שטופלו ב- finasteride 5 מ"ג בהערכת נתוני PSA ואינה שוללת סרטן ערמונית נלווה.הפחתה זו ניתנת לחיזוי בכל הטווח של ערכי PSA, אם כי היא עשויה להשתנות בחולים בודדים.
ניתוח "נתוני PSA ממחקר כפול סמיות, מבוקר פלסבו, מבוקר פלצבו לטווח ארוך (PLESS) ב -3000 חולים במשך 4 שנים עם פינסטריד, אישר כי בחולים טיפוסיים שטופלו ב- Finasteride 5 מ"ג למשך שישה חודשים או יותר, PSA יש להכפיל את הערכים בהשוואה לטווחים רגילים אצל גברים שאינם מטופלים. התאמה זו מבטיחה את הרגישות והספציפיות של בדיקת PSA ושומרת על יכולתה לאתר סרטן ערמונית.
יש לבחון היטב כל עלייה מתמשכת ברמות PSA בחולים שטופלו ב- finasteride 5 מ"ג, כולל האפשרות של אי ציות למטופל בטיפול של 5 mg finasteride.
אחוז ה- PSA החופשי (יחס ה- PSA החופשי לסך) אינו יורד באופן משמעותי ב -5 מ"ג פינסטריד ונשאר קבוע גם בהשפעת פינסטריד 5 מ"ג. כאשר אחוז ה- PSA החופשי משמש כעזר לאיתור סרטן בערמונית, אין צורך בהתאמה לערכו.
אינטראקציות בין בדיקות תרופה / מעבדה
השפעה על רמות PSA
ריכוז PSA בסרום מתאם עם גיל המטופל ונפח הערמונית, ונפח הערמונית מתאם עם גיל המטופל. בעת הערכת ערכי מעבדת PSA, יש לקחת בחשבון שרמות PSA בדרך כלל יורדות בחולים שטופלו ב- 5 מ"ג פינסטריד. ירידה מהירה ב- PSA נצפתה במרבית החולים בחודשי הטיפול הראשונים; לאחר תקופה זו רמות ה- PSA מתייצבות בערך בסיסי חדש. הערכים הבסיסיים לאחר הטיפול הם כמחצית מהערכים שלפני הטיפול. לכן, במקרה הטיפוסי של מטופלים שטופלו ב- 5 מ"ג פינסטריד למשך שישה חודשים או יותר, יש להכפיל את ערכי PSA בהשוואה לטווחים הרגילים של גברים שאינם מטופלים. לקבלת "פרשנות קלינית, ראה" השפעות על "אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) ואבחון סרטן הערמונית בסעיף זה". לא נצפו הבדלים אחרים בחולים שטופלו בפלסבו או פינסטריד בבדיקות מעבדה סטנדרטיות.
סרטן השד בבני אדם
סרטן השד דווח על גברים שטופלו ב- finasteride 5mg במהלך ניסויים קליניים ובתקופה שלאחר השיווק. על הרופאים להודיע למטופלים על הצורך לדווח מייד על כל שינוי ברקמת השד, כגון גושים, כאבים, גינקומסטיה או הפרשת חזה.
שימוש בילדים
פינסטריד אינו מיועד לשימוש בילדים.
בטיחות ויעילות אצל ילדים לא נקבעו.
אי ספיקת כבד
ההשפעה של ליקוי בכבד על פרמקוקינטיקה של פינסטרידים לא נחקרה. יש להיזהר בחולים עם תפקוד כבד לקוי, שכן פינסטריד מתרחש באופן נרחב בכבד ורמות הפלזמה של פינסטריד עשויות להיות מוגברות בחולים כאלה (ראה סעיף 4.2).
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
לא נמצאו אינטראקציות משמעותיות עם מוצרי תרופות אחרים. פינסטריד מטבוליזם בעיקר באמצעות מערכת ציטוכרום P450 3A4 אך לא נראה שיש לו השפעות משמעותיות עליו. למרות שהסיכון לפיינסטריד להשפיע על הפרמקוקינטיקה של מוצרי תרופות אחרים מוערך כנמוך, מעכבים וממריצים של ציטוכרום P450 3A4 עשויים להשפיע על ריכוז הפלזמה של פינסטריד. עם זאת, בהתבסס על שולי הבטיחות שנקבעו, כל עלייה כתוצאה משימוש במקביל במעכבים אלה לא תהיה בעלת משמעות קלינית.
מוצרי התרופות הבאים נחקרו בבני אדם ולא זוהו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית: פרופרנול, דיגוקסין, גליבנקלאמיד, וורפרין, תיאופילין ופנאזון.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
השימוש בפינסטריד הינו התווית בנשים כשהן בהריון או עלולות להיות בהריון (ראה סעיף 4.3).
בשל יכולתם של מעכבי 5α-רדוקטאז מסוג II לעכב את הפיכת הטסטוסטרון לדיהידרוטסטוסטרון, תרופות אלו, כולל פינסטריד, עלולות לגרום להפרעות באיברי המין החיצוניים של עובר זכר כאשר הן ניתנות לאישה בהריון. (ראה סעיפים 5.3 ו. 6.6).
חשיפה ל- finasteride - סיכון לעובר הגברי
נשים בהריון ונשים בגיל הפריון לא צריכות להתמודד עם טבליות פינסטריד שבורות או כתושות, מכיוון שפינסטריד יכול להיספג דרך העור וכתוצאה מכך סיכון פוטנציאלי לעובר זכרי (ראה "הריון" בסעיף זה).
טבליות פינסטריד מצופות וזה מונע מגע עם החומר הפעיל במהלך שימוש רגיל, כל עוד הטבליות לא נשברות או נמעכות.
כמויות קטנות של פינסטריד נמצאו בזרע של נבדקים שקיבלו פינסטריד 5 מ"ג ליום. לא ידוע אם ניתן לפגוע בעובר זכר אם האם נחשפת לזרע של מטופל המטופל עם פינסטריד. כאשר בן הזוג המיני של המטופל נחשד או נחשד בהריון, מומלץ למטופל למזער את חשיפתו של בן הזוג לזרע שלו.
זמן האכלה
השימוש בטבליות Finasteride Actavis 5 מ"ג אינו מסומן בנשים. לא ידוע אם פינסטריד מופרש בחלב האדם.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
אין נתונים המצביעים על כך שפינסטריד משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
04.8 תופעות לא רצויות
תגובות הלוואי השכיחות ביותר הן אימפוטנציה וירידה בחשק המיני.תגובות שליליות אלו מתרחשות בתחילת הטיפול ונפתרות עם המשך הטיפול ברוב החולים. תגובות שליליות שדווחו במהלך ניסויים קליניים ו / או שימוש לאחר השיווק מופיעות בטבלה שלהלן.
תדירות התגובות השליליות מוגדרת כדלקמן:
שכיח מאוד (≥ 1/10)
נפוץ (≥ 1/100 עד
לא נדיר (≥1 / 1,000 עד
נדיר (≥1 / 10,000 עד
נדיר מאוד (
לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
לא ניתן לקבוע את תדירות התגובות השליליות שהתקבלו במהלך השימוש לאחר השיווק מכיוון שהן נגזרות מדיווחים ספונטניים.
בנוסף, דווחה התגובה השלילית הבאה בניסויים קליניים ושימוש לאחר השיווק: סרטן השד בבני אדם (ראה סעיף 4.4)
טיפול רפואי בסימפטומים של הערמונית (MTOPS)
מחקר טיפול בסימפטום הערמונית (MTOPS) השווה פינסטרד 5 מ"ג ליום (n = 768), דוקזאזוזין 4 או 8 מ"ג ליום (n = 756), השילוב הטיפולי של פינסטריד 5 מ"ג ליום ודוקסוזין 4 או 8 מ"ג ליום. (n = 786) ופלסבו (n = 737). במחקר זה, פרופיל הבטיחות והסבילות של השילוב הטיפולי היה תואם בדרך כלל לפרופילים של המרכיבים הבודדים. שכיחות הפרעות השפיכה בקרב מטופלים שקיבלו את הטיפול המשולב הייתה דומה לסכום ההיארעות של תגובה שלילית זו עבור שתי המונוטרפיות.
בדיקות אבחון
בעת הערכת תוצאות מעבדת PSA, יש לקחת בחשבון שרמות PSA בדרך כלל יורדות בחולים שטופלו ב- finasteride (ראה סעיף 4.4 אינטראקציות בין בדיקות תרופה / מעבדה).
נתונים אחרים לטווח ארוך
בניסוי מבוקר פלצבו שנמשך 7 שנים ובו 18,882 גברים בריאים, מתוכם 9,060 היו נתונים לביופסיה של מחט הערמונית הזמינים לניתוח, אובחנו 803 (18.4%) של סרטן הערמונית. גברים שנטלו 5 מ"ג פינסטריד ו -1147 (24.4%) גברים שנטלו. בקבוצת פינסטריד 5 מ"ג, 280 (6.4%) גברים חלו בסרטן הערמונית עם ציון גליסון 7-10 שאובחן על ידי ביופסיה של מחט לעומת 237 (5.1%) בקבוצת הפלצבו. ניתוחים נוספים מצביעים על העלייה בשכיחות של סרטן הערמונית בדרגה גבוהה שנצפתה אצל גברים הנוטלים 5 מ"ג פינסטריד עשוי להיות מוסבר על ידי הטיה באיתור עקב ההשפעה של פינסטריד על נפח הערמונית. מכלל המקרים של סרטן הערמונית שאובחנו במחקר זה, כ -98% סווגו כ- intra-capsular באבחון (שלב קליני T1 או T2). המשמעות ג הקושי של נתוני ציון גליסון 7-10 אינו ידוע.
04.9 מנת יתר
החולים נטלו מינונים בודדים של פינסטריד עד 400 מ"ג ומינונים מרובים עד 80 מ"ג ליום במשך שלושה חודשים מבלי לחוות תופעות לוואי. לא ניתן להמליץ על טיפול ספציפי ביחס למינון יתר של פינסטריד.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: מעכבי טסטוסטרון 5α-רדוקטאז, קוד ATC: G04CB01
פינסטריד הוא סינתטי 4-אזסטרואיד, מעכב תחרותי ספציפי של האנזים התוך-תאי 5α-reductase, סוג II. האנזים ממיר טסטוסטרון לאנדרוגן דיהידרוטסטוסטרון (DHT). בלוטת הערמונית וכתוצאה מכך גם רקמת הערמונית ההיפר -פלסטית תלויה בהמרה של טסטוסטרון ל- DHT לתפקודם וצמיחתם התקינה. לפנאסטריד אין זיקה לקולטן האנדרוגן.
מחקרים קליניים מראים ירידה מהירה ברמות DHT בסרום ב -70%, מה שמוביל לירידה בנפח הערמונית. לאחר 3 חודשים חלה ירידה של כ- 20% בנפח הבלוטה והירידה נמשכת ומגיעה לכ -27% לאחר 3 שנים. הפחתה ניכרת מתרחשת באזור הפריאורטרל המקיף את השופכה. מדידות אורודינמיות אישרו גם הפחתה משמעותית בלחץ הסטרס כתוצאה מהחסימה המופחתת.
לאחר מספר שבועות הושגו שיפור משמעותי במדד זרימת השתן המרבי ובתסמינים בהשוואה לתחילת הטיפול. ההבדלים מפלצבו תועדו לאחר 4 ו -7 חודשים בהתאמה.
כל פרמטרי היעילות נשמרו לתקופת מעקב של שלוש שנים.
ההשפעות של טיפול 4 שנים בפינסטריד על שכיחות החזקת שתן חריפה, צורך בניתוח, ציון הסימפטומים והיקף הערמונית:
במחקרים קליניים בחולים עם תסמינים בינוניים עד חמורים של BPH, עם ערמונית מוגדלת בבדיקת רקטלית דיגיטלית ובנפחי שתן נמוכים, finasteride הפחית את שכיחות החזקת שתן חריפה מ- 7/100 ל- 3/100 תוך ארבע שנים ואת הצורך ניתוח (TURP או כריתת ערמונית) מ- 10/100 עד 5/100. הפחתות אלה היו קשורות לשיפור של 2 נקודות בסיווג הסימפטומים של QUASI-AUA (טווח 0-34), רגרסיה מתמשכת בנפח הערמונית של כ -20%ועלייה מתמשכת במדד זרימת השתן.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
הזמינות הביולוגית של פינסטריד היא כ -80%. ריכוזים פלזמיים שיא מגיעים כשעתיים לאחר הצריכה, והספיגה הושלמה לאחר 6-8 שעות.
הפצה
מחייב חלבון פלזמה הוא כ -93%.
הפינוי ונפח ההפצה הם כ- 165 מ"ל לדקה (70-279 מ"ל לדקה) ו -76 ליטר (44-96 ליטר) בהתאמה. הצטברות של כמויות קטנות של פינסטריד נצפתה לאחר מתן טיפול חוזר. לאחר מנה יומית של 5 מ"ג, הריכוז הנמוך ביותר של פינסטריד מחושב ל-8-10 ng / ml ונשאר יציב לאורך זמן.
טרנספורמציה ביולוגית:
פינסטריד עובר חילוף חומרים בכבד. פינסטריד אינו משפיע באופן משמעותי על מערכת האנזים ציטוכרום P 450. זוהו שני מטבוליטים עם השפעות מעכבות נמוכות על 5α-רדוקטאז.
חיסול:
מחצית החיים הממוצעת של הפלזמה היא 6 שעות (4-12 שעות) (אצל גברים> 70 שנים: 8 שעות, טווח 6-15 שעות).
לאחר מתן פינסטריד שכותרתו רדיואקטיבית, כ -39% (32 - 46%) מהמינון הופרדו בשתן כמטבוליטים. פינסטריד כמעט ללא שינוי התאושש בכמויות קטנות מאוד בשתן. כ -57% (51 - 64%) מהמינון הכולל מופרש בצואה.
בחולים עם ליקוי בכליות (פינוי קריאטינין העולה על 9 מ"ל / דקה), לא נצפה שינוי בחיסול פינסטריד (ראה סעיף 4.2).
פינסטריד חוצה את מחסום המוח בדם. כמויות קטנות של פינסטריד התגלו בזרע של מטופלים שטופלו. בשני מחקרים בנבדקים בריאים (n = 69), בהינתן פינסטריד 5 מ"ג ליום במשך 6-24 שבועות, ריכוזי פינסטרידים בזרע נעים בין בלתי ניתן לגילוי (ריכוז רגיש של פינסטרידים בזרע של 16 נבדקים ניהל פינסטרד 5 מ"ג ליום נע בין בלתי ניתן לגילוי. (
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
נתונים לא קליניים, המבוססים על מחקרים קונבנציונאליים בנושא רעילות במינון חוזר, גנוטוקסיות ופוטנציאל מסרטן, לא מגלים סיכון מיוחד לבני אדם.
מחקרים על טוקסיקולוגיה של הרבייה בחולדות זכרים הראו ירידה במשקל הערמונית והשלפוחית הזרעית, ירידה בהפרשה מבלוטות איברי המין האביזריים וירידה במדד הפריון (הנגרמת מההשפעה הפרמקולוגית העיקרית של פינסטריד). הרלוונטיות הקלינית של פינסטריד. תוצאות אלו אינן ברורות.
בדומה למעכבי 5-רדוקטאז אחרים, נצפתה פמיניזציה של עוברי חולדות זכרים עם מתן פינסטריד בתקופת ההיריון. בקופי הרזוס בהריון, מתן תוך ורידי של מינונים של פינסטרידים של עד 800 ננוגרם ליום במהלך כל תקופת ההתפתחות העוברית והעובר לא גרם לחריגות אצל עוברים זכרים. מינון זה הוא בערך 60-120 מהכמות המשוערת בזרע של גבר. מי שנטל 5 מ"ג פינסטריד, ואליו ניתן היה לחשוף אישה באמצעות זרע. אישור הרלוונטיות של מודל הרזוס להתפתחות העובר האנושי, מתן אוראלי של פינסטריד 2 מ"ג / ק"ג ליום (חשיפה מערכתית (AUC) של קופים, היה מעט גבוה יותר (3x) מזה של גברים שנטלו 5 מ"ג פינסטריד, או פי 1-2 מיליון מהכמות המשוערת של פינסטריד בזרע) בקופים בהריון הביאו לאיברי מין לא תקינים החיצוניים של עוברים זכרים. לא נצפו חריגות אחרות אצל עוברים זכרים ולא נצפו הפרעות הקשורות ל- finasteride בעוברות נקבות בכל מנה שהיא.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
ליבת הטאבלט:
מונוהידראט לקטוז
תאית מיקרו -גבישית
עמילן מוקדם (תירס)
לוריק מקרוגולגליצרידים
נתרן עמילן גליקולט (סוג A)
מגנזיום סטיארט
ציפוי:
היפרומלוז
מקרוגול
דו תחמוצת טיטניום (E171)
אגם אלומיניום כרמי אינדיגו (E132)
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחיות אלומיניום / PVC או אלומיניום / אלומיניום: 15 טבליות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
נשים בהריון או נשים בפריון לא צריכות להתמודד עם טבליות פינסטריד שבורות או כתושות בשל האפשרות לספיגה של פינסטריד והסיכון הפוטנציאלי הנובע מכך לעובר זכר (ראה סעיף 4.6).
מחזיק רשות השיווק 07.0
Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjördur (איסלנד)
08.0 מספר אישור השיווק
AIC n. 037774231 / M "5 מ"ג טבליות מצופות סרט", 15 טבליות ב PVC / Al שלפוחית
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
נחישות נ. 573/2007 מיום 25/7/2007
10.0 תאריך עיון הטקסט
יולי 2012
