לריאם - עלון לאריזה - עלונים

none / עלונים / 2021

לריאם - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון מידע אחר

רכיבים פעילים: מפלוקין (מפלוקין הידרוכלוריד)

טבליות Lariam 250 מ"ג

אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Lariam? לשם מה זה?

Lariam מכיל את החומר הפעיל meflokine hydrochloride, תרופה השייכת לקבוצת תרופות הנקראות תרופות נגד מלריה.

מלריה היא מחלה המתפשטת באמצעות עקיצת יתוש נגוע המעביר את טפיל המלריה למחזור הדם.

Lariam מצוין:

למניעה וטיפול במלריה הנגרמים על ידי זני P. falciparum שנדבקים בבני אדם, כולל אלה העמידים בפני מלריה אחרים. במקרים של מלריה הנגרמים במקביל לזנים של P. falciparum ו- P. vivax, לאחר טיפול ב- Lariam, על מנת גם לחסל את צורות הכבד של P. vivax, הרופא ישקול טיפול בנגזרת של 8-אמינוקינולין כגון פרימאצ'ין. בעת קביעת תרופות נגד מלריה הרופא יתחשב בהוראות משרד הבריאות בהתאם להוראות. על ידי ארגון הבריאות העולמי (ארגון הבריאות העולמי);
לטיפול עצמי במלריה, הרופא יכול לרשום את לריאם במקרה של נסיעות לאזורים בסיכון שיש לנקוט כאמצעי חירום במקרים של חשד למלריה, כאשר אין חוות דעת רפואית מהירה.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Lariam

אל תיקח את לריאם

אם אתה אלרגי למפלוקין, חומרים הקשורים קשר כימי (למשל כינין, כינידין) או כל אחד ממרכיבי התרופה האחרים (המפורטים בסעיף 6)
למטרת מניעת מלריה, אם אתה סובל מדיכאון (או סבל ממך בעבר), או הפרעות נפשיות ומחלות אחרות כגון חרדה כללית, פסיכוזה, כוונות אובדניות או ניסיונות, התנהגות פוגעת בעצמה, סכיזופרניה או הפרעות אחרות פסיכיאטרית
אם אתה סובל או סבל בעבר מהתקפים המאופיינים בתנועות גוף בלתי נשלטות (עוויתות) מכל מוצא (ראה סעיפים "אזהרות ואמצעי זהירות" ו"תרופות אחרות ולריאם ")
אם סבלת בעבר מקדחת המוגלובינורית, סיבוך של מלריה הנגרמת על ידי זן מסוים של טפילים (Plasmodium falcifarum) המאופיין בהתמוטטות עצומה של תאי דם אדומים (המוליזה תוך -וסקולרית) הגורמת לאובדן המוגלובין, החלבון הנושא חמצן לדם, דרך השתן (המוגלובינוריה)
אם אתה סובל ממחלת כבד קשה (ראה סעיפים "אזהרות ואמצעי זהירות" ו"תופעות לוואי אפשריות ")
במהלך ההריון וההנקה (ראה "הריון והנקה").

אין להשתמש בתרופה אחרת, הנקראת הלופנטרין, במהלך מניעה עם לאריאם או במהלך טיפול במלריה או תוך 15 שבועות לאחר נטילת המנה האחרונה של לאריאם, בשל הסיכון להשפעות לב מסכנות חיים (כלומר שינויים המכונים הארכה של " מרווח QTc "(ראה סעיפים" אזהרות ואמצעי זהירות "ו"תרופות אחרות ולריאם").

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת לאריאם

שוחח עם הרופא או הרוקח לפני נטילת לאריאם.

ילדים ומתבגרים

הניסיון בשימוש ב- Lariam בילדים במשקל של פחות מ -5 ק"ג או מתחת לגיל 3 חודשים מוגבל.

הרופא שלך ינהג בזהירות מיוחדת אם אתה סובל מ:

אפילפסיה, מכיוון שתרופה זו עלולה להגביר את הסיכון להתקפים (ראה "תופעות לוואי אפשריות" ו"תרופות אחרות ולריאם "). הרופא שלך ירשום את לריאם רק כטיפול (לא לטיפול עצמי) ורק בנוכחות סיבות רפואיות תקפות לשימוש בתרופה;
מחלת כבד, מכיוון שיש לה סיכון גבוה יותר לחוות תופעות לוואי;
מחלות כליות;
היפוגליקמיה היפר -אינסולינמית מולדת, מחלה תורשתית הגורמת לרמות סוכר נמוכות בדם עקב ייצור אינסולין גבוה, מכיוון שאתה בסיכון לפתח היפוגליקמיה עם תרופה זו;
סוכרת ולקחת תרופות אחרות (מדללי דם);
מחלות הקשורות בדם ובמערכת הלימפה (מערכת איברים ורקמות בהם מתרחשת ייצור האלמנטים הדם -תאי: תאי דם אדומים, תאי דם לבנים וטסיות דם).

תופעות לוואי

במהלך הטיפול בתרופה זו אתה עלול לחוות תופעות לוואי שעשויות לדרוש ממך להפסיק את הטיפול (ראה סעיף 4 "תופעות לוואי אפשריות").

שימוש ממושך

אם עליך לטפל ב- Lariam לתקופה ממושכת (יותר משנה), הרופא יצטרך לעקוב מקרוב אחר בריאותך ולבקש ממך לעבור בדיקות מעבדה, כולל בדיקות תפקודי כבד ובדיקות דם. עיניים.

עמידות גיאוגרפית לתרופות

חלק מהאזורים הגיאוגרפיים, במיוחד אזורי דרום מזרח אסיה, מועדים יותר לנוכחות טפילים העמידים לתרופות נגד מלריה. זה עשוי לדרוש מניעת מלריה אחרת בהתבסס על האזור הגיאוגרפי שאליו אתה מתכוון להגיע. למידע עדכני על התנגדות באזורים גיאוגרפיים שונים, התייעץ עם מרכזים מוסמכים עם מומחים לאומיים. בנוסף, באזורים גיאוגרפיים מסוימים עשויות להיות צורות מעורבות של מלריה, במקרה זה הרופא ירשום תרופות אחרות נגד מלריה (למשל פרימאצ'ין) יחד עם הטיפול המונע עם לאריאם.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של לאריאם

ספר לרופא או לרוקח אם אתה נוטל, נטלת לאחרונה או עשוי לקחת תרופות אחרות, במיוחד:

הלופנטרין (תרופה נוספת נגד מלריה): השימוש בהלופנטרין במהלך טיפול במפלוקין למניעה או טיפול במלריה או ב -15 השבועות שלאחר המנה האחרונה של לאריאם גורם לתופעות לא רצויות בלב (הארכת מרווח QTc) (ראה סעיף " מה שאתה צריך לדעת לפני שאתה לוקח את לריאם ");
תרופות אחרות המסוגלות לשנות את הולכת הלב (למשל: תרופות נוגדות קצב לב, חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן, אנטי היסטמינים או אנטגוניסטים H1, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ופנוטיאזינים): שימוש במקביל בתרופות אלו עשוי לתרום להשפעות על הלב;
קטוקונזול (תרופה אנטי פטרייתית), בשל הסיכון להשפעות לב (הארכה של מרווח QTc), אם נלקח במהלך הטיפול עם לאריאם או תוך 15 שבועות לאחר המנה האחרונה של לאריאם (ראה סעיף "אזהרות ואמצעי זהירות");
תרופות נוגדות פרכוסים ותרופות שמורידות את הסף המייצר התקפים (למשל חומצה ולפרואית, קרבמזפין, פנוברביטל או פניטואין): השימוש בו זמנית ב- Lariam מפחית את השליטה בהתקפים ולכן במקרים מסוימים הרופא עשוי למצוא צורך לשנות את המינון של תרופות אנטי אפילפטיות. ;

מתן תרופות במקביל למפלוקין ולתרופות הפועלות על ידי הורדת הסף המייצר התקפים (כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI), בופרופיון, אנטי פסיכוטיות, טרמדול, כלורוקין או כמה אנטיביוטיקה) עשוי להגביר את הסיכון להתקפים (ראה פסקה) "אזהרות ואמצעי זהירות");

חיסונים: כאשר Lariam נלקחת בו זמנית או זמן קצר לפני חיסוני טיפוס הפה, ייתכן כי ישנה היחלשות של התגובה החיסונית הנגרמת על ידי חיסונים אלה. מנה של לריאם בהתחשב בכך שמניעה עם לאריאם חייבת להתחיל 10 ימים לפני ההגעה לאזור מלריה;
אינטראקציות / מעכבים ומעוררים אחרים של CYP3A4: מפלקווין לא סביר שישנה את חילוף החומרים של תרופות הניתנות במקביל. עם זאת, ישנן תרופות מסוימות הנקראות אינדוקציות (ריפמפיצין, קרבמזפין, פניטואין, אפאבירנץ) או מעכבים (קטוקונזול) של האיזואנזים CYP3A4, העלולות לגרום לירידה או לעלייה בריכוז המפלוקין בדם. ידוע ניטור קליני צמוד וידוע יש להבטיח (ראה סעיף "אמצעי זהירות לשימוש");
נוגדי קרישה: אם אתה לוקח נוגדי קרישה עליך להיבדק לפני היציאה לאזור מלריה.

אין ליטול את לאריאם אם אתה כבר לוקח כינין או חומרים הקשורים לכימיה (למשל כינידין, כלורוקין, קינולונים) שעלולים לגרום לשינויים באלקטרוקרדיוגרף ולהגביר את הסיכון להתקפים (ראה "כיצד לקחת לריאם").

Lariam עם אוכל, שתייה ואלכוהול

קח את לריאם עדיף לאחר הארוחה (ראה סעיף 3 "כיצד לקחת לריאם").

אזהרות חשוב לדעת כי:

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין להשתמש ב- Lariam במהלך ההריון (ראה סעיף "אל תיקח Lariam"), אלא אם כן הרופא שלך מחליט שמצבך הרפואי דורש טיפול במפלוקין. במקרה של הריון בלתי צפוי, נטילת Lariam לכימופרופילקסיס מלריה אינה מהווה "אינדיקציה להפסקת הריון".

זמן האכלה

אין להשתמש ב- Lariam אם את מניקה (ראה סעיף "אל תיקח Lariam").

נהיגה ושימוש במכונות

כמה תופעות לא רצויות כגון תחושות של חוסר יציבות, שינויים בתחושת האיזון או הפרעות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית או ההיקפית, יכולות להפחית את יכולת הריכוז והתגובה, ולכן מהוות סיכון במקרה שאתה נוהג ברכבים (כולל אופניים), השתמש במכונות או בכל פעילות אחרת הדורשת מצב טוב של עירנות ותיאום פעילות מוטורית.

במספר חולים מצומצם יתכן כי סחרחורת או ורטיגו ואיבוד שיווי משקל עשויים להימשך מספר חודשים או יותר גם לאחר הפסקת התרופה (ראה סעיף "תופעות לוואי אפשריות").

לריאם מכיל לקטוז (סוכר חלב)

אם אמרו לך הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.

מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Lariam: מינון

קח תמיד את התרופה בדיוק כפי שהרופא או הרוקח אמרו לך. אם יש לך ספק, פנה לרופא או לרוקח.

קח טבליות Lariam בשלמותן עם לפחות כוס אחת של נוזלים ורצוי לאחר ארוחה. אתה יכול לשבור ו / או להמיס את הטבליות במים, חלב או משקה אחר למתן לילדים צעירים יותר או אם אתה מתקשה לבלוע.

טיפול במלריה

המינון המומלץ משתנה לפי משקל הגוף ומצב החיסון (אם כבר פיתחת נוגדנים למלריה).

הרופא שלך עשוי להורות לך לחלק את המינון ל 2-3 מנות עם מרווח של 6-8 שעות כדי להפחית תופעות לוואי אפשריות.

משקל גוף מנה שבועית ללא נוגדנים מנה שבועית עם נוגדנים פחות מ 20 ק"ג 1/4 טבליה / 2.5-3 ק"ג 1/4 טבליה / 4 ק"ג בין 21 ל 30 ק"ג 2-3 טבליות 1 / 2-2 טבליות בין 31 ל 45 ק"ג 3-4 טבליות 2-3 טבליות בין 46 ל 60 ק"ג 5 טבליות 3 טבליות יותר מ 60 ק"ג 6 טבליות 4 טבליות

למשקל גוף פחות מ 20 ק"ג:

פיצול המינון ל 2-3 מנות עם מרווח של 6-8 שעות (למשל 3 + 1 או 3 + 2 או 3 + 2 + 1 טבליות) יכול להפחית את התדירות או חומרת תופעות הלוואי.

למשקל גוף מעל 60 ק"ג:

אין ניסיון ספציפי במינונים הכוללים מעל 6 טבליות בחולים במשקל כבד מאוד.

אם אתה מקיא:

תוך 30 דקות מרגע נטילת התרופה, קח מנה נוספת מלאה;
30-60 דקות לאחר נטילת התרופה, קח חצי מהמינון.

מניעת מלריה

המינון המומלץ משתנה בהתאם למשקל הגוף והוא כ -5 מ"ג לק"ג שצריך לקחת פעם בשבוע.

משקל גוף מנה שבועית פחות מ 20 ק"ג 1/4 טבליה בין 21 ל 30 ק"ג 1/2 טבליה בין 31 ל 45 ק"ג 3/4 טאבלט בין 46 ל 60 ק"ג טאבלט אחד

מנה ראשונית

הרופא שלך ימליץ לך ליטול את המנה הראשונה 10 ימים לפני היציאה ואת המנה השנייה 3 ימים לפני היציאה.

מינונים עוקבים

קח את המנות הבאות פעם בשבוע באותו היום כל הזמן.

אם זה לא אפשרי, יש לתת מינון טעינה: במקרה של מבוגרים שמשקלם עולה על 45 ק"ג זה מתאים לטבליה אחת של לריאם ליום (250 מ"ג מפלוקין) למשך 3 ימים, ואחריה טבליה אחת בשבוע.

על מנת להפחית את הסיכון למלריה, יש להמשיך במניעה עוד 4 שבועות לאחר היציאה מהאזור האנדמי.

טיפול עצמי במלריה

המינון ההתחלתי המומלץ משתנה בהתאם למשקל הגוף והוא בערך 15 מ"ג / ק"ג (למשל בחולים במשקל 45 ק"ג ומעלה, המינון ההתחלתי יהיה 3 טבליות Lariam).

מינונים עוקבים

אם אין לך עזרה רפואית תוך 24 שעות או אם לא אירעו תופעות לוואי חמורות, ניתן ליטול חלק שני מהמינון הכולל (2 טבליות בחולים במשקל 45 ק"ג ומעלה) 6-8 שעות לאחר מכן.

חולים שמשקלם עולה על 60 ק"ג יצטרכו ליטול טבליה נוספת 6-8 שעות לאחר המנה השנייה (ראה משטר שהומלץ בעבר לטיפול במלריה).

שימוש בילדים ובני נוער

הניסיון בשימוש ב- Lariam בילדים ששוקלים פחות מ -5 ק"ג או מתחת לגיל 3 חודשים מוגבל.

אם שכחת לקחת את לריאם

אין ליטול מנה כפולה כדי לפצות על מנה שנשכחה.

אם תפסיק לקחת את לאריאם

אם יש לך שאלות נוספות לגבי השימוש בתרופה זו, פנה לרופא או לרוקח.

מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי לאריאם

במקרה של בליעה / צריכת שגרה של מנת יתר של לאריאם, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

תסמינים

אם אתה לוקח יותר Lariam ממה שאתה צריך, ייתכן שתהיה "התעצמות תופעות הלוואי המתוארות בסעיף" תופעות לוואי אפשריות ".

יַחַס

הרופא יקים טיפול הולם לטיפול בסימפטומים. אין תרופה ספציפית, למשל אפשר להשתמש בפחם פעיל דרך הפה מה שמפחית את ספיגת המפלוקין.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של לריאם

כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן בעת נטילת Lariam, אנא יידע את הרופא מיד שיחליט אם להפסיק את הטיפול ולרשום תרופה חלופית.

מפלוקין יכול לעורר:

סימפטומים המשפיעים על המצב הנפשי, כגון חלומות חריגים, נדודי שינה, דיכאון, חרדה, התאבדות, כוונה וניסיון התאבדות, התנהגות פגיעה עצמית, מצב רוח מדוכא ואופורי לסירוגין (הפרעה דו קוטבית), הפרעה נפשית (פסיכוטית) מסוגים שונים, כולל הזיות, דה פרסונליזציה, מאניה וסכיזופרניה / הפרעה סכיזופרנית, פרנויה, התקפי פאניקה, בלבול, הזיות, תוקפנות, תסיסה, אי שקט, שינויים במצב הרוח, הפרעות קשב. תופעות לוואי אלו מופיעות במיוחד במהלך שימוש מונע ב- Lariam. הן עשויות להופיע גם לאחר הפסקת התרופה או להימשך חודשים או יותר אפילו לאחר הפסקת התרופה.
תסמינים של כאבי עצבים כגון סחרחורת, כאבי ראש, תסמינים של כאבי עצבים כגון מחלות מוח (אנצפלופתיה), שיתוק עצבים גולגולתי, תנועת גוף בלתי מבוקרת (התקפים), אובדן זיכרון (לעיתים לאורך זמן אפילו יותר מ -3 חודשים), סינקופה, הפרעות בדיבור, אובדן זיכרון, הפרעות שיווי משקל, הפרעות בהליכה, ישנוניות. תופעות לוואי אלה מתרחשות במיוחד במהלך שימוש מונע ב- Lariam. הן עשויות להופיע גם לאחר הפסקת התרופה או להימשך חודשים או יותר אפילו לאחר הפסקת התרופה.
סבל של העצבים האחראים לרגישות ההיקפית (נוירופתיה), כולל כאבים, צריבה, עקצוצים, קהות ו / או חולשה; סבל של העצבים האחראים לתנועה, כולל תחושה לקויה בגפיים או בחלקים אחרים של הגוף (פאראסטזיה), רעד וקושי בביצוע תנועות מסוימות (אטקסיה).
מחלות עיניים, כאבי עצב הראייה והפרעות ברשתית (עלולות להתרחש במהלך הטיפול עם לאריאם או לאחריו).
תגובות אלרגיות, המדווחות בתדירות גבוהה יותר בנבדקים מועדים, שיכולים להתבטא בדרכים שונות, למשל. תגובות עור קלות עד חמורות עם הופעה מהירה (תגובות אנפילקטיות ותסמונת סטיבנס-ג'ונסון).
תסמיני לב, כגון שינויים בקצב הלב (כולל טכיקרדיה או ברדיקרדיה) או תפיסת פעימות הלב שלך (דפיקות לב), פעימות לב לא סדירות, אקסטראסטולים, מכיוון שתסמינים אלה עשויים להקדים תופעות לוואי, אפילו חמורות, ברמת הלב. הפרעות חולפות במערכת ההולכה החשמלית של הלב, כגון בלוק אטריובנטריקולרי.
תסמינים של דלקת ריאות, כגון קשיי נשימה (קוצר נשימה), שיעול יבש או חום, מה שעשוי להיות סימן לדלקת ריאות שעלולה להיות אלרגית עבורך.

תופעות הלוואי האפשריות שנצפו לאחר שיווק Lariam ובמחקר שערכו מספר מטופלים מפורטים להלן בהתאם לתדירות:

שכיח מאוד (עשוי להשפיע על יותר מ -1 מתוך 10 חולים)

חלומות חריגים, נדודי שינה.

שכיח (עשוי להשפיע על עד 1 מתוך 10 חולים)

דיכאון, חרדה;
סחרחורת, כאב ראש;
היחלשות הראייה (ליקוי ראייה);
בחילות והקאות. תופעות לוואי אלה מופיעות במיוחד במהלך שימוש מונע של לאריאם. הן בדרך כלל קלות בעוצמתן ועלולות לרדת עם שימוש ממושך בתרופה;
שלשולים, כאבי בטן, נגעים בפה;
גירוד.

לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)

ירידה במספר תאי הדם הלבנים בדם (לוקופניה), במיוחד גרנולוציטים (אגרנולוציטוזיס), ייצור לא מספיק של תאי דם במח העצם (אנמיה אפלסטית), עלייה במספר תאי הדם הלבנים בדם (לויקוציטוזיס), ירידה במספר הטסיות בדם (טרומבוציטופניה);
תיאבון מופחת;
תסמינים של מצוקה במערכת העצבים כגון מחלות מוח (אנצפלופתיה), שיתוק עצבי הגולגולת, תנועות גוף בלתי נשלטות (התקפים), אובדן זיכרון (לעיתים נמשך יותר מ -3 חודשים), סינקופה, הפרעות בדיבור, חוסר זיכרון, הפרעות שיווי משקל. , הפרעות בהליכה, ישנוניות;
סבל של העצבים האחראים לרגישות ההיקפית (נוירופתיה חושית היקפית), סבל של העצבים האחראים לתנועה (נוירופתיה מוטורית היקפית);
אובדן השקיפות של העדשה הטבעית של העין (קטרקט) וראייה מטושטשת. תופעות לוואי אלו עלולות להתרחש במהלך או לאחר הטיפול ב- Lariam;
שיווי משקל מופרע, צלצולים באוזניים (טינטון), חירשות חלקית (לעיתים), בעיות שמיעה, רגישות מוגברת לקול (היפראקוסיס);
ירידה (לחץ דם) או עלייה (יתר לחץ דם) בלחץ הדם, גלי חום;
דלקת בלבלב (לבלב), אי נוחות בבטן העליונה (הפרעות בעיכול);
תפקוד כבד לקוי, דלקת בכבד (הפטיטיס), הצהבה של העור (צהבת), עלייה חולפת באנזימים המיוצרים על ידי הכבד (טרנסמינאזות) המוצגים בבדיקות דם (ALT, AST, GGT);
דלקת ריאות דלקת ריאות אולי אלרגית בטבע, קשיי נשימה (קוצר נשימה);
פריחה חמורה בעור (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), נגעים בצבע אדום (erythema multiforme), פריחה בעור (פריחה), גירוי בעור (אריתמה), כוורות אדומות או לבנות בגדלים שונים (כוורות) נשירת שיער ושיער (התקרחות), הזעת יתר (הזעת יתר);
חולשת שרירים, התכווצויות שרירים, כאבי שרירים ומפרקים;
בצקת, כאבים בחזה, חוסר כוח (אסתניה), חולשה, עייפות, צמרמורות, חום;
תפקוד כליות לקוי (אי ספיקת כליות חריפה), דלקת בכליות (דלקת הכליה), עלייה בקריאטינין בדם;
תסמיני לב, כגון שינויים בקצב הלב (כולל טכיקרדיה או ברדיקרדיה) או תפיסה של דופק הלב שלך (דפיקות לב), פעימות לב לא סדירות, אקסטרסטוסטולים;
סימפטומים המשפיעים על המצב הנפשי, כגון התאבדות, כוונה וניסיון התאבדות, התנהגות פוגעת בעצמה, מצבי רוח מדוכאים ואופוריים (הפרעות דו קוטביות), סוגים שונים של הפרעות (נפשיות), כולל הזיות, דפרסונליזציה, מאניה וסכיזופרניה / הפרעה סכיזופרנית. , פרנויה, התקפי פאניקה, בלבול, תוקפנות, תסיסה, אי שקט, שינויים במצב הרוח, הפרעות קשב.

דיווח על תופעות לוואי

אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, דבר עם הרופא או הרוקח שלך. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית בכתובת www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע במידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.

תפוגה ושמירה

יש לאחסן באריזה המקורית כדי להגן מפני לחות.

שמור את התרופה הרחק מעיני ילדים.

אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקרטון לאחר תאריך התפוגה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.

אין לזרוק תרופות בשפכים או בפסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד עליך לזרוק תרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

דדליין "> מידע אחר

מה לריאם מכיל

טאבלט אחד מכיל:

המרכיב הפעיל הוא מפלוקין הידרוכלוריד 274.09 מ"ג (שווה ערך לבסיס מפלוקין 250 מ"ג).
המרכיבים הנוספים הם תאית מיקרו-גבישית, לקטוז (ראה סעיף "לריאם מכיל לקטוז"), קרוספובידון, עמילן תירס, אמוניום-סידן אלגינט, פולוקאמר, טלק, מגנזיום סטרט.

איך נראה לריאם ותכולת האריזה

Lariam מגיע כמו טבליות לבנות הכלולות בשלפוחיות.

Lariam זמין באריזות של 8 טבליות של 250 מ"ג.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על לריאם ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה - 02.0 הרכב איכותי וכמותי - 03.0 טופס פרמצבטי - 04.0 פרטים קליניים - 04.1 אינדיקציות טיפוליות - 04.2 מינון ואופן מתן - 04.3 התוויות נגד - 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש - 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציה - 04.6 הריון והנקה - 04.7 השפעות על כושר הנהיגה והשימוש במכונות - 04.8 תופעות לא רצויות - 04.9 מנת יתר - 05.0 מאפיינים פרמקולוגיים - 05.1 "תכונות פרמקודינמיות - 05.2 מאפיינים פרמקוקינטיים" - 05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים - 06.0 פרמקוטיים פרטים - 06.1 מרכיבים - 06.2 חוסר תאימות " - 06.3 חיי מדף" - 06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון - 06.5 אופי האריזה הראשית ותכולת האריזה - 06.6 הוראות שימוש וטיפול - 07.0 מחזיק האישור הכל "הצבה על השוק - 08.0 מספר אישור השיווק - 09.0 תאריך ההרשאה הראשונה או חידוש האישור - 10.0 תאריך עיון הטקסט - 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על רשות הפניית מרכזית - 12.0 אינפורמציה תחנות - תחנות מרכזיות

01.0 שם התרופה -

טבליות LARIAM 250 MG

02.0 הרכב איכותי וכמותי -

טאבלט אחד מכיל:

מרכיב פעיל: מפלוקין הידרוכלוריד 274.09 מ"ג (שווה לבסיס מפלוקין 250 מ"ג).

לרשימת החומרים המלאים ראו 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי -

טבליות.

מידע קליני 04.0 -

04.1 אינדיקציות טיפוליות -

טיפול במלריה ומניעה

מפלוקין מיועדת לטיפול ומניעה של מלריה בפרט הנגרמת על ידי זנים של P. falciparum העמידים בפני תרופות נגד מלריה אחרות.

במקרים של מלריה הנגרמים על ידי זנים של P. falciparum ו- P. vivax בו זמנית, לאחר טיפול ב- Lariam, על מנת לחסל גם את צורות הכבד של P. vivax, יש לשקול טיפול בנגזרת של 8-אמינוקינולין כגון: פרימאצ'ין.

בעת קביעת תרופות נגד מלריה מומלץ לקחת בחשבון את ההנחיות שהוציא משרד הבריאות בהתאם להוראות "O.M.S.

טיפול מילואים

Lariam יכול להיות גם prescribed למטיילים כטיפול עצמי שיש לנקוט כאמצעי חירום במקרים של חשד למלריה, כאשר אין יעוץ רפואי מיידי.

04.2 מינון ואופן ניהול -

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן עם כוס נוזל אחת לפחות ורצוי לאחר הארוחה. את הטבליות ניתן לחלק ולהמיס במעט מים, חלב או משקה אחר למתן לילדים צעירים יותר או לאנשים עם קשיי בליעה.

השימוש במינון הטעינה עשוי להיות קשור לעלייה בתופעות הלוואי.

כאשר הכימרופילקסיס של מפלוקין נכשל, על הרופא לשקול היטב באיזה תרופות נגד מלריה להשתמש לטיפול. לשימוש בהלופנטרין ראו סעיפים 4.3, 4.4 ו -4.5.

טיפול במלריה

המינון הטיפולי הכולל המומלץ בחולים שאינם חסינים הוא 20-25 מ"ג / ק"ג. מינון של 15 מ"ג לק"ג עשוי להספיק לאנשים חסינים חלקית. לכן המינון הכולל של מפלוקין למבוגרים ולילדים שאינם חסינים שמשקלם עולה על 45 ק"ג הוא 1250-1500 מ"ג (למשל 5-6 טבליות של לריאם). מינון כולל נמוך יותר של 750-1000 מ"ג מספיק לחולים באותו משקל המתגוררים באזורי מלריה מכיוון שהם חסינים חלקית.

מינון מומלץ של לריאם בהתאם למשקל הגוף ומצב החיסון: מנה טיפולית כוללת *.

משקל גוף חולים שאינם חסינים חולים חסינים חלקית פחות מ 20 ק"ג ** ¼ טאבלט / 2.5-3 ק"ג ¼ טאבלט / 4 ק"ג בין 20 ל 30 ק"ג 2-3 טבליות ½ -2 טבליות בין 31 ל 45 ק"ג 3-4 טבליות 2-3 טבליות בין 46 ל 60 ק"ג 5 טבליות 3 טבליות יותר מ- 60 *** ק"ג 6 טבליות 4 טבליות

* אם המינון הטיפולי הכולל מחולק ל 2-3 טיפולים עם מרווח של 6-8 שעות (למשל: 3 + 1 או 3 + 2 או 3 + 2 + 1 טבליות) אפשר להפחית את שכיחות או חומרת התרופה משפיע על בטחונות.

** הניסיון עם Lariam בילדים מתחת לגיל 3 חודשים או במשקל של פחות מ -5 ק"ג מוגבל.

*** אין ניסיון ספציפי במינונים כלליים מ -6 טבליות בחולים כבדים מאוד.

מטופלים שמקיאים תוך 30 דקות מתן התרופה צריכים לקבל מנה נוספת מלאה. במקרה שהקאות מתרחשות 30-60 דקות לאחר נטילת התרופה, יש לציין מתן חצי מהמינון.

אם קורס מלא של Lariam לא הוביל לשיפור תוך 48-72 שעות, יש להשתמש בטיפול חלופי.

באופן דומה, אם מניעת מפלוקין קודמת לא הוכיחה את עצמה כיעילה, אין להשתמש בלאריאם לטיפול. לשימוש בתרופות נגד מלריה אחרות ראו סעיפים "אינטראקציות" ו"אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש ".

באזורים המאופיינים במלריה עמידה לתרופות ניתן לפנות, במידת האפשר, לטיפול ראשוני עם ארטמיסין או נגזרתו, ולאחר מכן מתן לריאם.

חולים לא צריכים להיות מודעים לכך שזיהום חוזר או הישנות עלולים להתרחש למרות טיפול יעיל נגד מלריה.

מניעת מלריה

המינון המניעה המומלץ של לאריאם הוא כ -5 מ"ג לק"ג פעם בשבוע.

על מנת להבטיח, לפני ההגעה לאזור האנדמי, כי מתן לריאם נסבל היטב, מומלץ להתחיל כימרופילפסיס עם לריאם 10 ימים לפני היציאה (כלומר לקחת את הצריכה הראשונה 10 ימים לפני היציאה והשני 3 ימים לפני יציאה) יש ליטול מינונים עוקבים פעם בשבוע (ביום קבוע). אם זה לא אפשרי, יש לתת מנה טעינה: במקרה של מבוגרים שמשקלם עולה על 45 ק"ג זה מתאים לטבליה אחת של לאריאם ליום ( 250 מ"ג מפלוקין) לשלושה ימים, ואחריו טבליה שבועית. במקרה שהמטייל נוטל תרופות אחרות, ייתכן שיהיה מומלץ להתחיל מניעה 2-3 שבועות לפני היציאה על מנת להבטיח כי שילוב התרופות נסבל היטב. (ראה סעיף 4.5). על מנת להפחית את הסיכון למלריה, יש להמשיך במניעה ארבעה שבועות נוספים לאחר היציאה מהאזור האנדמי.

1. מבוגרים וילדים שמשקלם עולה על 45 ק"ג

אצל מבוגרים וילדים שמשקלם עולה על 45 ק"ג, המינון המניעה של מפלוקין הוא 250 מ"ג (טבליה אחת של לאריאם) שתיקח פעם בשבוע.

2. מבוגרים וילדים שמשקלם נמוך מ- 45 ק"ג

המינון השבועי יורד ביחס למשקל הגוף:

פחות מ 20 ק"ג: ¼ טבליה

בין 20 ל -30 ק"ג: ½ טבליה

יותר מ 30-45 ק"ג: ¾ טבליה

הניסיון עם Lariam בילדים ששוקלים פחות מ -5 ק"ג או מתחת לגיל 3 חודשים מוגבל.

3. קשישים

אין צורך בהתאמת מינון ספציפית לקשישים. עיין בסעיפים "התוויות נגד", "אינטראקציות" ו"אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש ".

טיפול מילואים

ניתן לרשום את לריאם לניהול עצמי במקרים שבהם לא ניתן להתייעץ מיד עם רופא. יש להתחיל בטיפול עצמי עם מינון של כ -15 מ"ג לק"ג; בחולים במשקל 45 ק"ג ומעלה, המינון ההתחלתי יהיה אפוא שלוש טבליות לאריאם. אם לא ניתן לקבל סיוע רפואי מקצועי תוך 24 שעות או אם לא התרחשו תופעות לוואי חמורות, ניתן ליטול חלק שני מהמינון הכולל (2 טבליות בחולים במשקל 45 ק"ג ומעלה) 6-8 שעות לאחר מכן. חולים שמשקלם עולה על 60 ק"ג יצטרכו ליטול טבליה נוספת 6-8 שעות לאחר המנה השנייה (ראה משטר טיפול שהומלץ בעבר לטיפול).

04.3 התוויות נגד -

• רגישות יתר ידועה למפלוקין או לתרכובות נלוות (למשל כינין, כינידין), או לכל אחד מהחומרים המצויים בתכשיר, המפורטים בסעיף 6.1.

• כימופרופילקסיס בחולים עם דיכאון פעיל, היסטוריה של דיכאון, הפרעת חרדה כללית, פסיכוזה, ניסיונות התאבדות, רעיון אובדני והתנהגות פגיעה עצמית, סכיזופרניה או הפרעות פסיכיאטריות אחרות, או עם היסטוריה של התקפים מכל מקור (ראה סעיפים 4.4 ו. 4.5).

• אין להשתמש בהלופנטרין במהלך כימרופילפסיס עם לאריאם או במהלך טיפול במלריה או תוך 15 שבועות לאחר נטילת המנה האחרונה של לאריאם, בשל הסיכון להארכת מרווח QTc קטלני (ראו סעיפים 4.4 ו -4.5).

• בחולים עם היסטוריה של חום המוגלובינורי, סיבוך של מלריה פ falciparum עם המוליזה תוך -וסקולרית מסיבית הגורמת להמוגלובינוריה.

• בחולים עם ליקוי כבד חמור (ראה סעיפים 4.4 ו -4.8).

• בדרך כלל התווית במהלך ההריון.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש -

תגובות שליליות בעלות אופי נוירופסיכיאטרי

מפלוקין יכול לגרום לתסמינים פסיכיאטריים כגון הפרעת חרדה, פרנויה, דיכאון, הזיות ופסיכוזה. סימפטומים פסיכיאטריים כגון חלומות / סיוטים חריגים, חרדה חריפה, דיכאון, אי שקט או בלבול צריכים להיחשב כפרודרום לאירועים חמורים יותר (ראה סעיף 4.8). מקרים דווחו על התאבדות, מחשבות אובדניות, התנהגויות פוגעות עצמית וניסיון התאבדות (ראה סעיף 4.8).

יש לייעץ למטופלים המטופלים במפלוקין נגד כימופרופילקסיס נגד מלריה שאם תגובות אלה או שינויים במצב הנפשי מתרחשים במהלך השימוש במפלוקין, עליהם להפסיק את נטילת התרופה ולפנות לייעוץ מיידי על מנת להחליף את המפלוקין בתרופה אחרת למניעת מלריה.

אם מתרחשים התקפים חריפים של חרדה, דיכאון, אי שקט או בלבול במהלך המניעה, יש להפסיק את לריאם ולרשום תרופה חלופית. תגובות שליליות ללריאם יכולות להתעורר גם לאחר הפסקת התרופה.

תגובות נוירופסיכיאטריות (למשל דיכאון, אפיזודות של סחרחורת או סחרחורת ואיבוד שיווי משקל) דווחו במספר קטן של מטופלות ועשויות להימשך חודשים או יותר, גם לאחר הפסקת התרופה.

כדי למזער את הסיכון לתגובות שליליות אלה, אין ליטול מפלוקין לטיפול כימופרופילקסי בחולים עם מחלה פסיכיאטרית פעילה או היסטוריה של הפרעות פסיכיאטריות כגון דיכאון, הפרעות חרדה, סכיזופרניה או הפרעות פסיכיאטריות (ראה סעיף 4.3).

רגישות יתר :

תגובות רגישות יתר, החל מתופעות עור קלות ועד אנפילקסיס עלולות להתרחש (ראה סעיף 4.8).

רעילות לב

מתן טיפול מקביל של מפלוקין ותרכובות נלוות (למשל כינין, כינידין וכלורוקין) עלול לגרום להפרעות אלקטרוקרדיוגרפיות.

בשל הסיכון להארכת מרווח QTc שיכולה להיות קטלנית, אין לתת הלופנטרין במהלך הטיפול ב- Lariam לצורך מניעה או טיפול במלריה או במשך 15 שבועות לאחר נטילת המנה האחרונה של Lariam (ראה סעיף 5.2).

בשל ריכוזי פלזמה מוגברים וחצי מחצית החיים של מפלוקין לאחר מתן שיתוף עם ketoconazole, ניתן לצפות את הסיכון להארכת מרווח QTc גם אם נטילת ketoconazole במהלך הטיפול ב- Lariam לצורך מניעה או טיפול במלריה או תוך 15 שבועות לאחר נטילת קטוקונזול. המינון האחרון של לריאם (ראה סעיפים 4.5 ו -5.2).

אם מתרחשות הפרעות קצב או דפיקות לב במהלך הכימופרופילקסיס עם לאריאם, על המטופלים להתייעץ עם רופא. תסמינים אלה עלולים במקרים נדירים להקדים תופעות לוואי קרדיולוגיות חמורות.

הפרעות עוויתות

בחולים אפילפטיים, מפלוקין עשוי להגביר את הסיכון להתקפים, ולכן בחולים אלה מומלץ לרשום מפלוקין רק כטיפול (לא לצורך טיפול עצמי משוער) ורק בנוכחות סיבות רפואיות תקפות לשימוש תרופה (ראה סעיפים 4.3 ו -4.5).

מתן טיפול מקביל של מפלוקין ותרופות נוגדות פרכוסים (למשל חומצה ולפרואית, קרבמזפין, פנוברביטל או פניטואין) עשוי להפחית את השליטה בהתקפים מכיוון שרמות הפלזמה של נוגדי פרכוסים יורדות. לכן, מטופלים הנוטלים תרופות נוגדות אפילפסיה במקביל לרבות חומצה ולפרואית, קרבמזפין, פנוברביטל ופניטואין יחד עם מפלוקין צריכים לעקוב אחר רמות הפלזמה של תרופות אנטי אפילפטיות ולשקול התאמות במינון במידת הצורך.

מתן טיפול מקביל של לאריאם ותרופות הידועות להורדת סף ההתקפים (כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI), בופרופיון, אנטי פסיכוטיות, טרמדול, כלורוקין או כמה אנטיביוטיקה) עשוי להגביר את הסיכון להתקפים (ראה סעיף 4.5).

נוירופתיה

מקרים של פולינוירופתיה דווחו בחולים שטופלו ב- Lariam (בהתבסס על תסמינים נוירולוגיים כגון כאב, צריבה, הפרעות חושיות או חולשת שרירים, לבד או בשילוב).

יש להפסיק את Lariam בחולים הסובלים מתסמינים של נוירופתיה כגון כאב, צריבה, עקצוצים, קהות ו / או חולשה כדי למנוע התפתחות של מצב בלתי הפיך (ראה סעיף 4.8).

הפרעות בעיניים

במהלך הטיפול במפלוקין דווח על הפרעות עיניים מסוימות, כולל אך לא רק נוירופתיה אופטית והפרעות ברשתית (ראה סעיף 4.8). כל החולים עם ליקויי ראייה צריכים לפנות לטיפול רפואי מכיוון שחלק מהביטויים (כגון הפרעות רשתית או נוירופתיה אופטית) עשויים מחייבים הפסקת טיפול ב- Lariam.

תפקוד כבד לקוי

בחולים עם תפקוד כבד לקוי זמן החיסול של מפלוקין עשוי להתארך, ולכן רמות הפלזמה של התרופה עשויות להיות גבוהות יותר ויש סיכון גבוה יותר לתופעות לוואי.

ליקוי כלייתי

בשל נתונים מוגבלים, יש לנהל את לאריאם בזהירות לחולים עם ליקוי בכליות.

דלקת ריאות

דווח על דלקת ריאות של אטיולוגיה אלרגית אפשרית בחולים שטופלו ב- Lariam (ראה סעיף 4.8). חולים המפתחים תסמינים של קוצר נשימה, שיעול יבש או חום בעת נטילת לאריאם צריכים לפנות לרופא לצורך הערכה קלינית.

הפרעות במערכת הדם והלימפה

מקרים של אנמיה אפלסטית ואגרנולוציטוזה דווחו במהלך הטיפול במפלוקין (ראה סעיף 4.8).

מעכבי וגורמים CYP3A4

מעכבים וממריצים של האיזואנזים CYP3A4 עשויים לשנות את הפרמקוקינטיקה / מטבוליזם של מפלוקין וכתוצאה מכך עלייה או ירידה בריכוזי הפלזמה שלו (ראה סעיף 4.5).

מצעים ומעכבי P-גליקופרוטאין

מפלוקין הוכח במבחנה כמצע ומעכב P-גליקופרוטאין. לכן ייתכן כי אינטראקציות בין תרופות עשויות להתרחש גם עם תרופות שהן מצעים או שיכולתן לשנות את הביטוי של טרנספורטר זה ידועה.הרלוונטיות הקלינית של אינטראקציות אלה אינה ידועה.

אינטראקציות עם חיסונים

כאשר משתמשים במפלוקין יחד עם חיסונים אוראליים נגד טיפוס, לא ניתן לשלול "היחלשות של חיסון".

יש לבצע חיסונים עם חיידקים חיים דרך הפה לפחות 3 ימים לפני המנה הראשונה של לאריאם (ראה סעיף 4.5).

שימוש לטווח ארוך

במהלך ניסויים קליניים תרופה זו לא ניתנה במשך יותר משנה.

אם יש לתת את התרופה לתקופה ממושכת, יש לבצע הערכות תקופתיות כולל בדיקות תפקודי כבד ובדיקות עיניים.

חוסר סובלנות לגלקטוז

חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים ליטול תרופה זו.

עמידות גיאוגרפית לתרופות

התנגדות גיאוגרפית עשויה להתרחש עבור זני P. Falciparum והבחירה המתאימה למניעה נגד מלריה עשויה להיות שונה מאזור אחד למשנהו. עמידות בפני Falciparum למפלוקין דווחה בעיקר באזורים מרובי עמידות בדרום מזרח אסיה.

באזורים מסוימים נצפתה עמידות צולבת בין מפלוקין והלופנטרין ובין מפלוקין לכינין.

למידע עדכני על התנגדויות המפוזרות גיאוגרפית, יש להתייעץ עם מרכזים מוסמכים עם מומחים לאומיים.

בנוכחות צורות מעורבות של מלריה, מ P. falciparum / P. vivax, הטיפול בלריאם חייב להיות מלווה במניעת הישנות עם נגזרת של 8-אמינוקינולין (למשל פרימאצ'ין), על מנת לחסל את הצורות תוך-הכבד של P. vivax.

היפוגליקמיה

יש לשקול את האפשרות להיפוגליקמיה בחולים עם היפוגליקמיה היפראינסולינמית מולדת.

04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אינטראקציה אחרות -

אין לתת את Lariam יחד עם כינין או תרכובות נלוות (למשל quinidine,

כלורוקין, קינולונים) העלולים לגרום להופעת שינויים אלקטרוקרדיוגרפיים ולהגביר את הסיכון לעוויתות (ראה סעיף 4.2).

הלופנטרין

נמצא כי השימוש בהלופנטרין במהלך הטיפול במפלוקין למניעה או לטיפול במלריה או ב -15 השבועות שלאחר המנה האחרונה של המפלוקין גורם להארכה משמעותית של מרווח ה- QT (ראה סעיפים 4.3 ו -4.4). הארכה משמעותית קלינית של מרווח ה- QT נמצא רק במפלוקין.

תרופות אחרות המובילות להארכה של מרווח QTc

ניהול מקביל של תרופות המסוגלות לשנות את ההולכה הלבבית (למשל תרופות נוגדות קצב לב, חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן, אנטי היסטמינים או אנטגוניסטים מסוג H1, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ופנוטיאזינים), עשויות לתרום להארכת מרווח QT.

אין נתונים הקובעים באופן סופי האם למתן טיפול מקביל של מפלוקין ולתרופות הנ"ל יש השפעה על תפקוד הלב.

בשל ריכוזי פלזמה מוגברים וחצי מחצית החיים של מפלוקין לאחר מתן שיתוף עם ketoconazole, ניתן לצפות את הסיכון להארכת מרווח QTc אם לוקחים ketoconazole במהלך הטיפול ב- Lariam לצורך מניעה או טיפול במלריה או תוך 15 שבועות לאחר האחרונה מינון של לריאם (ראה סעיפים 4.4 ו- 5.2).

נוגדי פרכוסים ותרופות שמורידים את סף ההתקפים

בחולים הנוטלים תרופות נוגדות פרכוסים (חומצה valproic, carbamazepine, phenobarbital או phenytoin), שימוש במקביל במפלוקין מפחית את השליטה בהתקפים מכיוון שרמות הפלזמה של נוגדי פרכוסים מופחתות. לכן, במקרים מסוימים, יש צורך בהתאמת הרמות. במינונים של תרופות אנטי אפילפטיות.

מתן מקביל של מפלוקין ותרופות הידועות להורדת סף ההתקפים (כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI), בופרופיון, אנטי פסיכוטיות, טרמדול, כלורוקין או כמה אנטיביוטיקה) עשוי להגביר את הסיכון להתקפים (ראה סעיף 4.4).

אינטראקציות / מעכבים ומעוררים אחרים של CYP3A4

מפלוקין אינו מעכב או גורם למערכת האנזים של ציטוכרום P450. לכן, מטבוליזם של תרופות הניתנות במקביל למפלוקין לא יושפע. עם זאת, תורמים (ריפמפיצין, קרבמזפין, פניטואין, אפאבירנץ) או מעכבים (קטוקונזול) של האיזואנזים CYP3A4 עשויים לשנות את הפרמקוקינטיקה / חילוף החומרים של המפלוקין, וכתוצאה מכך ירידה או עלייה בריכוזי הפלזמה שלו. (ראה סעיף 4.4).

אינטראקציה עם חיסונים

כאשר מפלוקין נלקח במקביל או זמן קצר לפני חיסונים אוראליים נגד טיפוס, לא ניתן לשלול "חיטוי" של חיסון הנגרם על ידי חיסונים אלה. לכן יש לסיים את חיסון הטיפוס לפחות 3 ימים לפני תחילת הטיפול במפלוקין תוך התחשבות בכך שמניעת מפלוקין צריכה להתחיל 10 ימים לפני ההגעה לאזור מלריה (ראה סעיף 4.4).

מצעים ומעכבי P-גליקופרוטאין

מפלוקין הוכח במבחנה כמצע ומעכב P-גליקופרוטאין. לכן יתכן כי אינטראקציות בין תרופות עשויות להתרחש גם עם תרופות שהן מצעים או שידועים כמשנים את ביטויו של טרנספורטר זה. הרלוונטיות הקלינית של אינטראקציות אלה אינה ידועה.

לא ידועים מקרים אחרים של אינטראקציות עם תרופות אחרות. בכל מקרה, יש לבדוק את ההשפעות של לאריאם על מטופלים הנוטלים תרופות אחרות, במיוחד חולי סוכרת או אלה המשתמשים בנוגדי קרישה, לפני היציאה.

04.6 הריון והנקה -

הֵרָיוֹן

נצפתה השפעה טרטוגנית בעכברים וחולדות ואפקט עוברוטוקסי נצפה בארנבים; אולם ניסיון קליני רב עם לריאם המשמש למטרות מניעתיות לא גילה השפעות טרטוגניות או עובריות.

לָכֵן:

- בשל חומרת המלריה במהלך ההריון, יש להימנע מנשים בהריון או המעוניינות להיכנס להריון מנסיעות לאזורים אנדמיים. ניתן לשקול טיפול מונע במפלוקין ללא קשר לתקופת ההיריון, אך תוך עמידה קפדנית באינדיקציות.

- השימוש במפלוקין כטיפול מרפא בנשים בהריון מוגבל לטיפול במלריה חריפה לא מסובכת כאשר כינין הוא התווית או במקרה של P. falciparum העמיד בפני כינין.

במקרה של הריון בלתי צפוי, נטילת Lariam לכימופרופילקסיס מלריה אינה אינדיקציה להפסקת הריון.

לשימוש במפלוקין במהלך ההיריון, יש להתייעץ עם הנחיות לאומיות ובינלאומיות.

זמן האכלה

מפלוקין מופרש בחלב אם בכמויות קטנות שפעילותן אינה ידועה. כאמצעי זהירות יש להימנע ממפלוקין בנשים מניקות.

לשימוש במפלוקין בנשים מניקות יש להתייעץ עם הנחיות לאומיות ובינלאומיות.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות -

אנשים אשר בעת נטילת לריאם חווים תחושות של חוסר יציבות, שינויים בתחושת שיווי המשקל או הפרעות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית או ההיקפית, חייבים להיות זהירים במיוחד בעת נהיגה בכלי רכב, הטסת מטוסים, הפעלת מכונות., בביצוע צלילה או כל צורה אחרת. פעילות הדורשת ערנות טובה ותיאום פעילות מוטורית. במספר חולים מצומצם דווח כי סחרחורת או ורטיגו ואיבוד שיווי משקל עשויים להימשך מספר חודשים או יותר גם לאחר הפסקת הטיפול התרופתי (ראה סעיף 4.8).

04.8 תופעות לא רצויות -

תגובות רגישות יתר עלולות להתרחש אצל נבדקים מועדים.

במינונים המשמשים לטיפול במלריה, לא ניתן להבחין בין תגובות שליליות ללריאם מהתסמינים של המחלה עצמה.

בכימופרופילקסיס פרופיל הסבילות של מפלוקין מאופיין בשכיחות של תופעות לוואי נוירופסיכיאטריות (ראה סעיף 4.4). תגובות שליליות ללריאם יכולות להתעורר גם לאחר הפסקת התרופה.

במהלך הכימרופילפסיס עם לאריאם התגובות הנפוצות ביותר הן בחילות, הקאות וסחרחורת. בחילות והקאות בדרך כלל קלים בעוצמתם ויכולים לרדת עם שימוש ממושך למרות העלייה בריכוז התרופות בפלזמה. תגובות נוירופסיכיאטריות (למשל דיכאון, אפיזודות של סחרחורת או סחרחורת ואובדן שיווי משקל) עשויות להימשך חודשים ואף יותר, גם לאחר הפסקת הטיפול. הסם.

חינוך בַּמַבחֵנָה ו in vivo לא הראתה המוליזה בנבדקים עם חסר גלוקוז 6-פוספט דהידרוגנאז.

ניסיון לאחר השיווק

הטבלה שלהלן מציגה את תגובות הלוואי שנצפו לאחר השיווק ובמחקר כפול סמיות אקראי שכלל 976 מטופלים (483 מטופלים שטופלו במפלוקין, 493 מטופלים שטופלו ב- atovaquone / proguanil), בהם התרחשו תופעות לוואי נוירופסיכיאטריות הקשורות לטיפול ב -139 / 483 (28.8%) מטופלים שטופלו במפלוקין, לעומת 69/493 (14%) מטופלים שטופלו ב- atovaquone / proguanil. בשתי הקבוצות לא התרחשו תופעות לוואי חמורות הניתנות לייחס לתרופות.

תגובות שליליות מופיעות בהתאם למערכת האיברים ולמערכת התדרים של MedRA. קטגוריות תדרים מוגדרות באמצעות האמנה הבאה: מאוד נפוץ (≥ 1/10) נפוץ (≥1 / 100 שנה לא נדיר (≥1 / 1,000 y נדיר (≥1 / 10,000 y נדיר מאוד ( לא ידוע (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים) בתוך כל מחלקת תדרים, תגובות הלוואי מופיעות לפי הורדת החומרה הפרעות בדם ובלימפה c) לא ידוע אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, לוקופניה, לויקוציטוזיס, טרומבוציטופניה. הפרעות במערכת החיסון c) לא ידוע רגישות יתר לעור ממתונה עד אנפילקסיס. הפרעה בחילוף החומרים והתזונה לא ידוע תיאבון מופחת. הפרעות פסיכיאטריות), ב) ג) מאד שכיח חלומות חריגים, נדודי שינה. מְשׁוּתָף דיכאון, חרדה. לא ידוע התאבדות, ניסיון התאבדות, רעיון אובדני והתנהגות פגיעה עצמית, הפרעה דו קוטבית, הפרעה פסיכוטית, כולל הפרעה הזויה, דפרסונליזציה, מאניה, סכיזופרניה / הפרעה סכיזופרנית, פרנויה, התקפי פאניקה, בלבול, הזיות, תוקפנות, תסיסה, חוסר מנוחה, מצב רוח סחרחורת, הפרעות קשב. הפרעות במערכת העצבים א), ב), ג) מְשׁוּתָף ורטיגו, כאבי ראש. לא ידוע אנצפלופתיה, שיתוק עצבים גולגולתי, עוויתות, אמנזיה (הנמשכת לפעמים יותר מ -3 חודשים), סינקופה, הפרעה בדיבור, פגיעה בזיכרון, הפרעות שיווי משקל, הפרעות בהליכה, נוירופתיה מוטורית היקפית (כולל פרסטזיה, רעידות ואטקסיה), נוירופתיה חושית היקפית, קהות. הפרעות בעיניים ג) מְשׁוּתָף ליקוי ראייה. לא ידוע קטרקט, מחלות ברשתית ונוירופתיה אופטית, שיכולות להתרחש עם תקופה סמויה במהלך הטיפול או לאחריו, ראייה מטושטשת. הפרעות אוזניים ומבוך מְשׁוּתָף סְחַרחוֹרֶת. לא ידוע הפרעות וסטיבולריות כולל טינטון, חירשות חלקית (לפעמים ממושכת) ובעיות שמיעה, היפראקוסיס. הפרעות לב ג) לא ידוע בלוק אטריובנטריקולרי, טכיקרדיה, דפיקות לב, ברדיקרדיה, פעימות לב לא סדירות, אקסטראסטולות, הפרעות הולכה חולפות אחרות. פתולוגיות כלי דם לא ידוע הפרעות לב וכלי דם (לחץ דם גבוה, יתר לחץ דם, גלי חום). הפרעות נשימה, חזה ו mediastinal ג) לא ידוע דלקת ריאות, דלקת ריאות גם מאטיולוגיה אלרגית אפשרית, קוצר נשימה. הפרעות במערכת העיכול מְשׁוּתָף בחילות, שלשולים, כאבי בטן, הקאות, כיבים בפה. לא ידוע דלקת הלבלב, הפרעות בעיכול. הפרעות בכבד) לא ידוע אי ספיקת כבד, הפטיטיס, צהבת, היפרטראנסמינמיה חולפת אסימפטומטית (ALT, AST, GGT). הפרעות עור ורקמות תת עוריות מְשׁוּתָף עִקצוּץ. לא ידוע תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אריתמה מולטיפורמה, פריחה, אריתמה, אורטיקריה, התקרחות, הזעת יתר. הפרעות שריר ושלד וחיבור לא ידוע חולשת שרירים, התכווצויות שרירים, מיאלגיה, ארתרלגיה. הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול לא ידוע בצקת, כאבים בחזה, אסתניה, חולשה, עייפות, צמרמורות, פירקסיה. הפרעות בכליות ובשתן לא ידוע אי ספיקת כליות חריפה, דלקת הכליה, קריאטינין מוגבר בדם.

א) מדי פעם נמסר כי תסמינים אלה נמשכים זמן רב לאחר הפסקת הטיפול ב- Lariam

ב) תיאור תגובות הלוואי שנבחרו:

תגובות שליליות נוירופסיכיאטריות

אם מתרחשים תגובות נוירופסיכיאטריות או שינויים במצב הנפשי במהלך הכימרופילפסיס עם לאריאם, על המטופל להפסיק את נטילת Lariam ולהתייעץ מיד עם הרופא על מנת להחליף את המפלוקין בתרופה חלופית למניעת מלריה (ראה סעיף 4.4).

חלומות / סיוטים חריגים

התרחשותם של חלומות חריגים הינה תגובה שלילית מאוד נפוצה עם מפלוקין, ולכן יש לבחון את משמעותם בהערכה הכוללת של מטופלים המדווחים על תגובות או על שינויים במעמדם הנפשי עם מפלוקין (ראה סעיף 4.4).

ג) ראה סעיף 4.4

דיווח על חשדות לתגובות שליליות

דיווח על תגובות שליליות החשודות המתרחשות לאחר אישור המוצר הוא חשוב מאחר והוא מאפשר ניטור מתמשך של איזון התועלת / הסיכון של המוצר. אנשי מקצוע בתחום הבריאות מתבקשים לדווח על כל חשד לתגובות שליליות באמצעות מערכת הדיווח הלאומית. "כתובת www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".

04.9 מנת יתר -

תסמינים

במקרה של מנת יתר של לאריאם, ההשפעות הבלתי רצויות המתוארות בסעיף 4.8 עשויות להתעצם.

יַחַס

במקרה של מנת יתר של לאריאם, יש לטפל בחולים בטיפול סימפטומטי ותומך. אין תרופה ספציפית. ניתן לשקול שימוש בפחם פעיל דרך הפה כדי להגביל את ספיגת המפלוקין תוך שעה אחת לאחר בליעת התרופה שנלקחה במינון יתר. עקוב אחר פעילות הלב (במידת האפשר עם א.ק.ג.) ומצב נוירופסיכיאטרי למשך 24 שעות לפחות.

יש צורך גם בטיפול תומך הולם, במיוחד בנוכחות הפרעות לב וכלי דם.

חיסול המפלוקין והמטבוליטים שלו מוגבל על ידי המודיאליזה.

05.0 נכסים פרמקולוגיים -

05.1 "תכונות פרמקודינמיות -

קבוצה פרמקותרפית: אנטי מלריה.

קוד ATC: P01BC02.

יעילותו של לאריאם בטיפול ומניעה של מלריה נובעת בעיקר מההרס של צורות תוך -אריתרוציט א -מיניות של פתוגני המלריה המדביקים בני אדם (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).

Lariam יעיל גם כנגד טפילי מלריה העמידים לתרופות אנטי-מלריות אחרות כגון כלורוקין ונגזרות אחרות של 4-אמינוקינולין, פרוגואניל, פירימתמין ופירימתמין-סולפונאמיד.

במחקר אקראי וכפול סמיות, מטיילים שאינם חסינים שנוסעים לאזור אנדמי מלריה קיבלו טיפול מונע מלריה עם מפלוקין (483 נבדקים) או פרוגואניל ואטובוקון. יעילות הכימרופלקסיה הוערכה כנקודת קצה משנית. זמן הטיול הממוצע היה weeks2.5 שבועות, ו -79% מהנבדקים יצאו לאפריקה. 1013 נבדקים חולקו באקראי בתחילה לקבלת mefloquine (n = 505) או atovaquone-proguanil (n = 508). 37 נבדקים ויתרו מסיבות שונות. מתוך 976 הנבדקים שקיבלו יותר ממנה אחת של התרופה שנחקרה, 966 (99%) השלימו את המחקר ו -963 את תקופת המעקב של 60 ימים עם איסוף נתוני יעילות. אם כי ב -10 נבדקים (5 בכל זרוע של מחקר) זוהו נוגדנים מקיפים-פורזואיטים, אף אחד מהם לא הפך למלריה (יעילות מינימלית למפלוקין ואטובוקון-פרוגניל הייתה 100%). באופן כללי, לא היו מקרים של מלריה מאושרת במחקר זה (היעילות המרבית של מפלוקין ואטובוקון-פרוגניל הייתה 100%). התוצאות מצביעות על כך שלמפלוקין ולאטובוקון-פרוגניל יש יעילות דומה למניעת מלריה בקרב מטיילים שאינם חסינים (ראה טבלה 3).

טבלה 3 אומדני יעילות מינימלית ומקסימלית למניעת מלריה

נושאים שקיבלו מִשְׁתַנֶה Atovaquone-proguanil מפלוקין נבדקים עם נתוני יעילות זמינים (לאחר 60 יום) 486 477 נבדקים שפיתחו נוגדנים מקיפים 5 5 נבדקים עם מלריה מאושרת 0 0 יעילות מינימלית,% (95% lC) א 100 (48-100) 100 (48-100) יעילות מקסימלית,% (95% lC) ב 100 (99-100) 100 (99-100)

יעילות מינימלית = 100 x [1 - (מספר הנבדקים שאושרו במלריה / מספר נבדקים עם נוגדנים של circumsporozoite)]

b יעילות מקסימלית = 100 x [1 - (מספר הנבדקים שאושרו על מלריה / מספר הנבדקים 60 יום של נתוני יעילות)]

05.2 "תכונות פרמקוקינטיות -

קְלִיטָה :

הזמינות הביולוגית הפה המוחלטת של מפלוקין לא נקבעה מאחר וניסוח להזרקה לווריד אינו זמין. הזמינות הביולוגית של הטבליות גדולה מ- 85% מזו של הפתרון הפומי.נוכחות מזון מגבירה באופן משמעותי את המהירות ואת מידת הספיגה, וכתוצאה מכך עלייה בזמינות הביולוגית של כ -40%.

ריכוז הפלזמה המרבי לאחר מתן מנה אוראלית אחת של לריאם מגיע תוך 6-24 שעות (חציון כ -17 שעות). שיעורי ריכוז הפלזמה המתבטאים במק"ג / ליטר שווים בערך למינון הניתן לידי ביטוי במיליגרם (למשל מנה אחת של 1000 מ"ג מביאה לריכוז מקסימלי של כ -1000 מק"ג / ליטר).

עם מתן 250 מ"ג פעם בשבוע ריכוז הפלזמה המרבי במצב יציב (שווה ל 1000-2000 מק"ג / ליטר) מושג תוך 7-10 שבועות.

הפצה :

אצל מבוגרים במצב בריאותי נפח ההפצה לכאורה הוא כ -20 ליטר / ק"ג, מה שמעיד על התפלגות רקמה רחבה. המפלוקין מסוגל להצטבר בתוך האריתרוציטים שמארחים את הטפיל בריכוז כפול מזה של הפלזמה. 98% מהמפלוקין הוא קשור לחלבוני פלזמה. ריכוז דם של 620 ננוגרם / מ"ל של מפלוקין נחשב הכרחי כדי להשיג "יעילות מניעתית של 95%". מפלוקין חוצה את השליה; נראה שההפרשה לחלב אם היא מינימלית (ראה סעיף 4.6).

חילוף חומרים :

מפלוקין מתרחש באופן נרחב בכבד על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P450. לימודים בַּמַבחֵנָה וכן in vivo הצביעו בבירור כי האיזואנזים CYP34A הוא האיזופורם העיקרי. שני מטבוליטים של מפלוקין זוהו בבני אדם. המטבוליט העיקרי, 2,8 bis (trifluoromethyl) 4-quinolin-carboxylic acid, אינו פעיל ב- P. falciparum. במחקרים על מתנדבים בריאים, מטבוליט זה הופיע בפלזמה 2 עד 4 שעות לאחר מתן מינון. בעל פה יחיד. הפלזמה המרבית ריכוז המטבוליט, גבוה בכ- 50% מזה של המפלוקין, הגיע לאחר שבועיים; לאחר מכן רמות הפלזמה של המפלוקין והירידה במטבוליט העיקרי בזמנים דומים. השטח מתחת לעקומה ריכוז הפלזמה לאורך זמן (AUC) של המטבוליט העיקרי גבוה פי 3 עד 5 מזה של התרופה האם. המטבוליט השני, אלכוהול, נמצא בכמויות מינימליות בלבד.

חיסול :

במספר מחקרים שנערכו על מבוגרים בריאים, מחצית החיים הממוצעת של מפלוקין היא בין שבועיים ל -4 שבועות (ממוצע של 3 שבועות). סה"כ הסיקול, הכבד בעיקרו, הוא בסדר גודל של 30 מ"ל לדקה. רוב המפלוקין מופרש עם המרה והצואה; במתנדבים הפרשת שתן של המפלוקין ללא שינוי והמטבוליט העיקרי שלו היוו 9% ו -4% מהמינון בהתאמה. לא ניתן היה למדוד את ריכוז המטבוליטים האחרים בשתן.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מסוימים :

בילדים ובקשישים הפרמקוקינטיקה של מפלוקין אינה מראה שינויים רלוונטיים הקשורים לגיל, כתוצאה מכך הופסקה המינון של ילדים מהמינון המומלץ למבוגרים.

מאחר שחיסול הכליות משפיע רק על כמות קטנה של התרופה, לא בוצעו מחקרים פרמקוקינטיים בחולים עם אי ספיקת כליות. מפלוקין והמטבוליט העיקרי אינם מסולקים באופן ניכר על ידי המודיאליזה, ולכן אין צורך לשנות את המינון המצוין לכימופרופילקסיס כדי להשיג ריכוזי פלזמה הדומים לאלה שנמצאו בנבדקים בריאים בחולי דיאליזה.

שם הֵרָיוֹן אינו משנה באופן משמעותי את הפרמקוקינטיקה של מפלוקין.

ספיגת המפלוקין עלולה להיפגע במלריה חריפה.

הבדלים פרמקוקינטיים נצפו בין אוכלוסיות של אתניות שונות. אולם בפועל יש לאלה חשיבות מינורית לעומת המצב החיסוני של המארח ורגישות הטפיל.

במהלך מניעה ממושכת מחצית החיים של חיסול המפלוקין נשארת ללא שינוי.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים -

השפעה טרטוגנית נצפתה לאחר מתן מינונים גבוהים של מפלוקין בעכברים ובחולדות ואפקט עוברוטוקסי נראה בארנבים לאחר מתן מנות מפלוקין גבוהות פי 5-20 מאלו המשמשות למטרות טיפוליות בבני אדם, אך המחקרים הקליניים לא גילו השפעות טרטוגניות או עובריות.