כְּלָלִיוּת
כאשר אנו מדברים על חוסמי תעלות סידן (או חוסמי תעלות סידן, אם אתה מעדיף) אנו מתייחסים ל"מערכת המרכיבים הפעילים המסוגלים לעכב את תעלות יון הסידן של מתח L מסוג L (נקראים גם VOC). -L, או איטי תעלות סידן), הממוקמות בשריר החלק של כלי העורק ושריר הלב.
ערוצי ה- VOC-L (לטווח ארוך) נפתחים לאט מאוד במקרה של דפולריזציה של קרום התא ואין להתבלבל עם תעלות הסידן המהירות הקיימות בסיומים הטרום סינפטיים.
אינדיקציות טיפוליות
התרופות האנטיגוניסטיות לסידן - הודות ליכולתן לקיים אינטראקציה עם תעלות הסידן הקיימות בשריר הלב ושריר החלק של כלי הדם - משמשות לטיפול בהפרעות ובפתולוגיות של מערכת הלב וכלי הדם, כגון אנגינה פקטוריס, יתר לחץ דם והפרעות קצב לב.
מִיוּן
בדרך כלל, חוסמי תעלות סידן מחולקים בהתאם למבנה הכימי שלהם כדלקמן:
- 1,4-דיהידרופירידינים (או 1,4-DHP), כגון, למשל, ניקרדיפין וניפדיפין.
- פנילאלקילאמינים (או PAA), הקבוצה שאליה משתייך verapamil;
- Benzothiazepine (או BTZ), ביניהם אנו מוצאים את diltiazem.
1,4-דיהידרופירידינים הן מולקולות מסיסות בשומן, שככאלו מסוגלות לחצות את מחסום הדם-מוח, כך שניתן להשתמש בהן להפחתת לחץ הדם במוח. עם זאת, חוסמי תעלות סידן אלה מעדיפים את תעלות הסידן הממוקמות בשריר החלק העורקי, ולכן הם מפעילים בעיקר פעולה מרחיבה כלי דם ומציינים במיוחד בטיפול ביתר לחץ דם עורקי.
פנילאלקילאמינים ובנזותיאזיפינים, לעומת זאת, פועלים באופן מועדף על תעלות הסידן הנמצאות בלב ובכך מפחיתים את פעילות הלב. מסיבה זו, סוג זה של חוסמי תעלות סידן מצוין במיוחד בטיפול באנגינה פקטוריס ובהפרעות קצב לב .
מנגנון הפעולה
כאמור, חוסמי תעלות סידן מפעילים את פעולתם על המערכת הלב וכלי הדם על ידי עיכוב הפעילות של תעלות סידן בשער מתח מסוג L.
למעשה, ערוצים אלה מעורבים הן בהתכווצות שריר הלב והן בתהליכי התכווצות כלי הדם של העורקים.
לכן באמצעות עיכוב תעלות אלו נחסמת התכווצות שריר החלק של כלי הדם, וכתוצאה מכך ירידה בלחץ העורקים וירידה בעבודת הלב. ביתר פירוט חוסמי תעלות הסידן מבצעים את פעולתם על ידי האטת הדם. לחץ.שלב של ריפולריזציה של קרום תאי השריר.
לסיכום, ניתן לקבוע כי הודות לאפקט המרחיב כלי הדם וההשפעה האינוטרופית השלילית הנוצרת על ידם, חוסמי תעלות סידן מסוגלים לקבוע בהתאמה ירידה בעומס הלוואי ובעומס הלב.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
תרופות אנטגוניסטיות לסידן עוברות מטבוליזם חלקי של מעבר ראשוני בכבד, המופעל בעיקר על ידי ציטוכרום P3A4 (או CYP3A4), הקובע את הזמינות הביולוגית מופחתת.
לכן, מתן הטיפול בו זמנית של חוסמי תעלות סידן וחומרים אחרים ו / או תרופות מעכבי CYP3A4 אחרים (כמו למשל אריתרומיצין ומיץ אשכוליות) גורם לעלייה ניכרת בריכוז הפלזמה של אותם חוסמי תעלות סידן. .
הניהול בו זמנית של חוסמי תעלות סידן ומעוררי CYP3A4 (כגון, למשל, ריפמפיצין ופנוברביטל), לעומת זאת, גורם לירידה ברמות הדם של חוסמי תעלות סידן, עם ירידה אפשרית ביעילות הטיפולית של אותם עקרונות. פעיל.
בכל מקרה, למידע נוסף אודות אינטראקציות התרופות שהסוגים השונים של חוסמי תעלות הסידן יכולים להקים, עיין בעלוני התרופות הבודדות.
תופעות לוואי
כמו כל התרופות, גם חוסמי תעלות סידן יכולים לגרום לתופעות לוואי מסוגים שונים. באופן כללי, סוג ההשפעות הבלתי רצויות והעוצמה שבה הן מתרחשות משתנות ממטופל למטופל, בהתאם לסוג העיקרון הפעיל, נתיב הניהול שנבחר והרגישות האישית כלפי העיקרון הפעיל שבו מתכוונים להשתמש.
עם זאת, כמה תופעות לוואי שכיחות לכל המחלקה של חוסמי תעלות סידן. אלה כוללות:
- תת לחץ דם;
- בצקת היקפית;
- בצקת ריאות;
- אוֹדֶם;
- כְּאֵב רֹאשׁ;
- סְחַרחוֹרֶת;
- בִּלבּוּל;
- דפיקות לב, טכיקרדיה וכאבים בחזה (תופעות לוואי המתרחשות בעיקר עם שימוש ב- 1,4-DHP);
- ברדיקרדיה וחסימה אטריובנטריקולרית (תופעות לוואי המתרחשות בדרך כלל בעקבות שימוש בחוסמי תעלות סידן כגון verapamil ו- diltiazem);
- עייפות;
- חוּלשָׁה;
- פריחות;
- בחילות והקאות;
- שלשולים או עצירות.
כדי להימנע מהופעת תופעות לוואי כגון דפיקות לב, כאבים בחזה וטכיקרדיה, ניתן להשתמש ב- 1,4-dihydropyridines בשילוב עם תרופות חוסמות β.
מנגד, אין להשתמש בחוסמי תעלות סידן כגון verapamil ו- diltiazem בשילוב עם חוסמי β, מכיוון שניתן להיתקל בסיכום ההשפעות הדיכאוניות הלב שהופעלות על ידי שתי קטגוריות התרופות הללו.
מאמרים נוספים בנושא "תרופות נגד סידן"
- תרופות נוגדות AT1 או סרטן
- פיזיולוגיה של סביבת הקיבה וכיב פפטי