TARGOSID ® - טיקופלנין

TARGOSID ® היא תרופה המבוססת על טיקופלנין

קבוצה טיפולית: אנטי מיקרוביאלים - אנטיביוטיקה לשימוש מערכתי

אינדיקציות TARGOSID ® - טיקופלנין

TARGOSID ® מיועדת לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לגליקופפטידים ובפרט לטיקופלאנין.

יעילות רבה הוכחה בטיפול ובטיפול מונע של אוסטאומיאליטיס ואנדוקרדיטיס הנגרמות על ידי סטפילוקוקוס, סטרפטוקוקוס ואנטרוקוקי, גם בשיתוף עם אנטיביוטיקה אחרת.

מנגנון הפעולה TARGOSID ® - טיקופלנין

טיקופלנין, המרכיב הפעיל של TARGOSID ®, הוא מטבוליט משני גליקופפטיד טטרציקלי של Actinoplanes teichomyceticus, המאופיין במבנה חומצת אמינו שאליו קשורים שאריות גלוקוז שונות המשפיעות על תכונות הפרמקוקינטיקה שלו.
מנוהל תוך ורידי או תוך שרירי, Teicoplanin מופץ במהירות לעבר מחוזות הפריפריה, מחלחל בקלות לדופן החיידקים של מיקרואורגניזמים גראם חיוביים ומפעיל עליהם פעילות חיידקית מרשימה המבטיחה היכולת ליצור קומפלקס מולקולרי בעל זיקה גבוהה לדמר הדקסטרו-אלנין. המסוף של הפנטפפטיד הגליקן, ובכך מונע את תפקוד הטרנסגליקוזילאז והטרנספפטידאז, מהותי בבניית דופן החיידקים.
מנגנון הפעולה כאמור הקשור להפעלת ההידרוליזות הפריאטליות קובע שבריריות רבה יותר של דופן החיידקים הקובעת את הבקטריוזיס על ידי הלם אוסמוטי.
למרות יעילות הפעולה הרבה של אנטיביוטיקה אלה, לאורך זמן נצפו שורה של שינויים בפנוטיפ החיידקי התקין אשר קבעו את הופעת מנגנוני ההתנגדות, כגון אלה שנצפו עבור E. faecalis ו- E. faecium, המסוגלים לבטל לחלוטין. הפעילות החיידקית של טיקופלנין ושל גליקופפטידים אחרים כגון ואנקומיצין.
לאחר שהפעילות הביולוגית, הנמצאת גם בחללים הסרוניים אך לא בנוזל השדרתי, מופסקת, טיקופלנין מסולק ללא שינוי בעיקר, לאחר סינון גלומרולרי, דרך השתן.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

יכולת אנטי -ויראלית של תיאיקופלנין

J כימותרפיה אנטי -מיקרובית. 2012 באוקטובר; 67: 2537-8.

טיפול טיקופלנין מוביל לירידה משמעותית בעומס הנגיפי בחולה עם הפטיטיס C.

מאירון א ', קרשנר ה.

מחקר המדגים את יעילותה של אנטיביוטיקה למחצה סינתטית דוגמת טיקופלנין לעכב שכפול ויראלי ובכך מפחיתה את העומס הנגיפי בחולים עם הפטיטיס C.

רגישות גדולה יותר של סטפילוקוקוס אאורוס לטיקופלניה

J כימותר. 2012 באוגוסט; 24: 187-90.

השוואה בין פעילות טיקופלנין וונקומיצין במבחנה על מבודדים קליניים של סטפילוקוקוס אאורוס.

טסיני C, פלמיני S, ליאונילדי A, Ciullo I, Tagliaferri E, Menichetti F.

מחקר איטלקי המדגים נוכחות רבה יותר של זני סטפילוקוקוס אאורוס העמידים בפני ונקומיצין ולא טיקופלנין. עדויות אלה הינן בסיסיות על מנת להתאים את הטיפול האנטיביוטי בצורה נכונה, תוך הימנעות מהופעת עמידות נוספת ובכך לשמור על יעילות טיפולית טובה.

THEICOPLANINA ו- BLOCK ATRIAL

J Clin Pharm Ther. 28 בדצמבר 2012.

בלוק לב מלא בחולה עם לוקמיה לימפובלסטית חריפה: טיקופלנין כגורם אפשרי וסקירת ספרות.

שריף-יאקאן א ', ערבי מ', מושאראפיה UM, ביטר FF, סאאב ר ', אבוד מ''ר, מוואקית ש.

מחקר המדווח על הופעת בלוק אטריובנטריקולרי בחולה הסובל מלוקמיה לימפובלסטית חריפה ובמקביל עובר טיפול עם טיקופלנין.
דיווחי מקרים אלה מדגישים את חשיבות הפיקוח הרפואי השוטף על טיפולים תרופתיים כגון טיקופלנין.

שיטת השימוש והמינון

TARGOSID ®
אבקה וממס לתמיסה להזרקה לשימוש תוך שרירי ווריד 200 - 400 מ"ג טיקופלנין.
בהתחשב בשימוש המומחה באנטיביוטיקה זו, הן המינון והן הניהול צריכות להיות מוגדרות ומפוקחות על ידי צוות רפואי, אשר בנוסף לניסוח המינון האופטימלי בהתאם למצבו הקליני של המטופל צריך לבחור גם את דרך הניהול הטובה ביותר האפשרית.

אזהרות TARGOSID ® - טיקופלנין

השימוש ב- TARGOSID ® חייב בהכרח להיות בפיקוח של צוות רפואי, על מנת לייעל את היעילות הטיפולית ובמקביל לשלוט על תופעות הלוואי האפשריות.
למעשה, מומלץ לתקן את המינונים בחולים הסובלים ממחלות כליות או העוברים טיפולים אנטיביוטיים בהקשר אחר.
שימוש ממושך לאורך זמן עשוי לקבוע את הופעתם של מנגנוני עמידות, האחראים על זיהומי -על חיידקיים והחמרה כתוצאה מהתמונה הקלינית, עם הופעת רעילות שמיעה, המטולוגית, הכבד והכליות.
מומלץ להרחיק את התרופה מהישג ידם של ילדים.

הריון וחזה

בהתחשב בהיעדר ניסויים קליניים המסוגלים לאפיין באופן מלא את פרופיל הבטיחות של האנטיביוטיקה לבריאות העובר ולתינוק, מומלץ להימנע משימוש ב- TARGOSID ® במהלך ההריון ובתקופת ההנקה שלאחר מכן..

אינטראקציות

על מנת למזער את תופעות הלוואי האפשריות של טיקופלנין, מומלץ להימנע מצריכה בו זמנית של תרופות או מרכיבים פעילים בעלי פוטנציאל אוטוטוקסי, נפרוטוקסי, הפטוטוקסי וקרדיוטוקסי.

התוויות נגד TARGOSID ® - טיקופלנין

השימוש ב- TARGOSID ® הוא התווית בחולים רגישים ביותר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו וכן בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

למרות שטיפול ב- TARGOSID ® הוא בדרך כלל נסבל היטב, מחקרים שונים והוכחות רבות מהפרקטיקה הפשוטה על פני אשפוז דיווחו על הופעת כאבים באתר ההזרקה, תגובות רגישות יתר עם פריחות בעור וגרד, שינויים בתמונה ההמטולוגית ולעתים רחוקות הפרעות במערכת העיכול. הכבד-כליה.