תרופה ACTOS ® המבוססת על פיוגליטזון הידרוכלוריד.
קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - Thiazolidinediones
אינדיקציות ACTOS ® - פיוגליטזון
ACTOS ® היא תרופה המיועדת לטיפול בסוכרת מסוג II, במקרה של כישלון של אמצעים טיפוליים לא תרופתיים כגון תזונה מאוזנת ואורח חיים נכון.
ניתן להשתמש ב- Pioglitazone גם בטיפול משולב עם מטפורמין או סולפונילוריאה, במקרה שלטיפול חד פעמי לבדו אינו מצליח לייצר שליטה גליקמית טובה.
במקרים חמורים ניתן להשתמש ב- ACTOS ® ביעילות גם יחד עם אינסולין.
מנגנון הפעולה ACTOS ® - פיוגליטזון
הפיוגליטזון הכלול ב- ACTOS ® הוא תרופה השייכת לקטגוריית התרופות של thiazolidinediones, בעלת פעילות היפוגליקמית חשובה.
אם נלקח דרך הפה, הוא נספג במהירות במעי, עם זמינות ביולוגית של 80% ועם ריכוזי פלזמה מקסימליים שהגיעו כשעתיים לאחר הצריכה.
לאחר כ- 5-6 שעות, פיוגליטזון עובר חילוף חומרים בכבד חשוב, הנתמך על ידי אנזימים השייכים לקטגוריית הציטוכרום, עם חיסולו הבא של מטבוליטים שלו הן בשתן והן בצואה.
היעילות ההיפוגליקמית של תרכובת זו נובעת בעיקר מהיכולת להגיע לרקמות ואיברים רגישים לאינסולין כגון שומן, רקמות שריר וכבד, שיפור הפעילות ההיקפית של האינסולין ובכך עוזר לתמוך באפקט ההיפוגליקמי.
מנקודת מבט מולקולרית, פעולה זו מובטחת על ידי יכולתו של פיוגליטזון להפעיל קולטני גמא PPAR, המעורבים באפנון תעתיק של גנים שונים שימושיים לוויסות גלוקוז וחילוף חומרים של שומנים והפחתת הפעלת התהליך הדלקתי.
במילים אחרות, ההפעלה של כל המנגנונים התוך תאיים לובשת צורה של אפשרות להפחית את רמת הסוכר בדם על ידי הגדלת זמינות הגלוקוז ההיקפי והרקמתי, והפחתת התהליך הדלקתי, הפעיל מאוד ברמת כלי הדם, האחראי לחלק מ ההשלכות החשובות ביותר של הפתולוגיה הסוכרתית.
מחקרים שנערכו ויעילות קלינית
1. האפקטיביות של פיוגליטזון בטיפול בסוגים של סוג II
Curr Med Res Opin. 2011 פברואר; 27: 303-13. Epub 2010 9 בדצמבר.
מחקר השווה את ההשפעה של פיוגליטזון בשילוב עם מטפורמין או סולפונילוריאה על פרופיל השומנים והשליטה הגליקמית בחולים עם סוכרת מסוג 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; קבוצת המחקר ההלנית ECLA.
מחקר שנערך על כ- 2116 חולים עם סוכרת מסוג II ומלווה בפרופיל שומנים שונה. מתן פיוגליטזון בחולים שאינם מגיבים למטפורמין או סולפונילוריאה הביא להפחתה של Hb glycosylated ב -1.5%, טריגליצרידים ב- 21%וכולסטרול LDL ב- 15%. תוצאות חשובות אלה מאשרות את חשיבות הטיפול בפיוגליטזון על בריאותו לא רק של האנדוקרינית של חולה הסוכרת.
2. תפקידו המגן של הפיוגליטזון
פרונט ביוסי. 2008 1 בינואר; 13: 1813-26.
מנגנונים של פעולות אנטי דלקתיות ונוירופרוטקטיביות של אגוניסטים PPAR-gamma.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
פיוגליטזון נבדקה גם על ידי מעבדות שונות על תפקידה המגן מפני פתולוגיות חמצוניות. ליתר דיוק, מספר מחקרים מראים כיצד מתן מרכיב פעיל זה יכול להפחית באופן משמעותי את הנזקים הנגרמים כתוצאה מהתקפי לב, נזק מוחי, שבץ וסוכני חמצון בהנחה של פעולת הגנה חשובה הן בכלי הדם והן בעצבים. פעולה זו, הקשורה כנראה ליכולת לווסת את ייצור ציטוקינים דלקתיים ובמקביל לשפר את יכולת נוגדי החמצון של הגוף, מאפשרת להסתכל על פיוגליטזון כתרופה פעילה בפתולוגיה סוכרתית לא רק בשליטה על הגליקמיה אלא גם ב מניעת השלכות כלי הדם. ועצבני.
3. תרופה כללית או מקורית?
J Med Assoc תאילנדי. 2010 נובמבר; 93: 1249-55.
היעילות והבטיחות של פיוגליטזון גנרי ומקורי בסוכרת סוג 2: מחקר רב מרכזי, כפול סמיות, מבוקר אקראי.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun,
בחירת התרופה הגנרית או המקורית היא לרוב אחת השאלות החשובות ביותר ששואלים את עצמם הרופא וגם את חולה הסוכרת.במקרה זה המחקר שנערך מדגים כיצד פיוגליטזון, הן בצורה המקורית והן בתרופה הגנרית, יכול לשמור על אותן השפעות ואותה בטיחות, המבטיח הפחתה ברמת הסוכר בדם, המוגלובין מסוכרר וכולסטרול LDL. בצקת ומיגרנה נצפו בשתי הקבוצות.
שיטת השימוש והמינון
ACTOS ® טבליות פיוגליטזון 30 מ"ג:
מומלץ ליטול 15 או 30 מ"ג של פיוגליטזון ביום במנה אחת ללא קשר לצריכת המזון.
ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון בחולים מבוגרים או במקרה של טיפול במקביל בתרופות היפוגליקמיות אחרות.
אזהרות ACTOS ® - פיוגליטזון
טיפול ב- ACTOS ® צריך להיות מלווה במעקב תקופתי אחר פרמטרים שונים של כימיה בדם כגון:
- גליקמיה: על מנת לווסת כראוי את הטיפול התרופתי;
- טרנסמינאז: לפקח על תפקוד הכבד ואולי להפסיק את הטיפול כאשר רמות ALT עולות על פי 3 מהגבול העליון;
- המוגלובין: כדי לעקוב אחר הירידה האפשרית הנגרמת על ידי פיוגליטזון.
נדרשת השגחה רפואית קבועה ומתמדת בחולים בסיכון לפתח מחלות לב או גורמים קדומים, מחלות כבד ושברים בעצמות.
טבליות ACTOS ® מכילות לקטוז שעלול לגרום להופעתן של מחלות במערכת העיכול בחולים הסובלים מאי סבילות לגלקטוז או מחוסר אנזים של לקטאז או ספיגה של גלוקוז / גלקטוז.
כמו כן, יש לזכור כי טיפול משולב עם סולפונילוריאה או אינסולין מגביר באופן אובייקטיבי את הסיכון להיפוגליקמיה, מה שעלול להפחית את יכולות התפיסה של המטופל, מה שהופך את השימוש במכונות והנהיגה במכוניות למסוכנות.
הריון וחזה
מחקרים שנערכו על מודלים של בעלי חיים הראו כי השימוש במהלך ההריון יכול להפחית באופן משמעותי את גדילת העובר, ככל הנראה להפחית את זמינות הגלוקוז של העובר.
לאור נתונים אלה, ובהינתן היעדר מחקרים קליניים בספרות, ACTOS ® היא התווית במהלך ההיריון.
יתר על כן, נוכחות החומר הפעיל בחלב אם מגבילה את השימוש בו גם בתקופת ההנקה שלאחר מכן.
אינטראקציות
למרות שהתרופה עוברת חילוף חומרים בכבד על ידי אנזימים השייכים למשפחת הציטוכרום, מספר האינטראקציות שעלולות להיות מסוכנות מבחינה פרמקוקינטית היה מוגבל.
בפירוט, הטיפול במקביל עם gemfibrozil או rifampicin דרש התאמה נוספת של מינון pioglitazone על מנת לשמור על תכונותיו הטיפוליות ללא שינוי.
התוויות נגד ACTOS ® - פיוגליטזון
ACTOS ® היא התווית בחולים הסובלים מאי ספיקת כבד, חומצת קטו סוכרתית, רגישות יתר לחומר הפעיל או לחומריו, היסטוריה של פתולוגיות לב כולל קודמות ובמהלך ההריון וההנקה.
תופעות לא רצויות - תופעות לוואי
טיפול פיוגליטזון מלווה לעתים קרובות בהופעת תופעות לוואי רבות, חלקן רלוונטיות מבחינה קלינית.
ליתר דיוק, פעמים רבות נמצאו הפרעות בראייה, דלקות בדרכי הנשימה, עלייה במשקל, היפואתזיה, אנמיה, אטרלגיה, המטוריה, סחרחורת ובצקות, המרוכזות בעיקר בתקופת הטיפול הראשונית.
תגובות קליניות יותר חמורות, אך למרבה המזל פחות, השפיעו על המערכת הלב וכלי הדם עם הופעת אי ספיקת לב.
כאשר ניתנה ACTOS ® בטיפול משולב עם אינסולין, ניתן היה לראות ירידה משמעותית בגליקמיה שגרמה להיפוגליקמיה בחולים בעלי נטייה או פיצוי גרוע.
הערה
ניתן למכור את ACTOS ® רק במרשם רפואי קפדני.
המידע על ACTOS ® - פיוגליטזון שפורסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
