Gabapentin סונתז במטרה ליצור עקרון פעיל המסוגל להפעיל פעולה אגוניסטית נגד הקולטנים של חומצה גמא-אמינו-בוטירית (GABA), אחד המוליכים העצביים המעכבים החשובים ביותר של מערכת העצבים המרכזית. המטרה, אפוא, הייתה ליצור תרופה בעלת פעולה מחקה GABA שיכולה להיות שימושית בטיפול באפילפסיה, בדומה לחומרים פעילים אחרים בעלי פעולה דומה (כגון ברביטורטים ובנזודיאזפינים). באופן פרדוקסלי, gabapentin אינו מפגין כל סוג של פעילות מחקה מסוג GABA, אך סבור כי אתר הפעולה שלו נמצא בערוצי הסידן. עם זאת, מנגנון הפעולה המדויק שבאמצעותו המרכיב הפעיל הזה מצליח לשלוט בהתקפים אפילפטיים ואיתו הוא מנהל. לעורר כאבים בנוכחות כאבים נוירופתיים היקפיים נראה עדיין לא מובן לחלוטין.
על מנת להפעיל את פעולתו, יש ליטול gabapentin בעל פה. למעשה, התרופות המכילות אותו הן בצורה של כמוסות או טבליות מצופות. מתן תרופות אלו יכול להתרחש בהצגת מרשם רפואי שאינו ניתן לחזור על עצמו (RNR); עם זאת, מדובר בתרופה מסוג A אשר על כן ניתן להחזיר את עלותה על ידי מערכת הבריאות הלאומית (SSN).
סַקרָנוּת
Gabapentin ידועה גם בשם הנשי של gabapentin.
דוגמאות לתרופות המכילות Gabapentin
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
האם ידעת ש ...
ניתן לרשום Gabapentin הן כטיפול תומך (טיפול משולב) לטיפול אנטי -אפילפטי אחר כאשר הוא אינו מסוגל לשלוט בהתקפים באופן מלא, והן כטיפול יחיד (מונוטרפי) במבוגרים וילדים מעל גיל 12.
;
בכל מקרה, כאמצעי זהירות, לפני נטילת תרופות המבוססות על gabapentin, רצוי ליידע את הרופא על מצבו הבריאותי של האדם, ולהפוך אותו מודע לנוכחותם של מחלות או מחלות מכל סוג שהוא.
בנוסף, אם מופיעים סימפטומים כגון בחילות, הקאות וכאבי בטן מתמשכים במהלך הטיפול בגבפנטין, עליך לפנות לרופא מיד מכיוון שהם עשויים להצביע על הופעת דלקת לבלב חריפה.
כמו כן, חשוב ליידע את הרופא שלך באופן מיידי במהלך הטיפול בגבפנטין אם תסמינים כגון:
- מחשבות על התאבדות ופגיעה עצמית
- חולשת שרירים
- כאב וכאב
- מְבוּכָה;
- חום;
- שינוי צבע השתן
- בדיקות דם חריגות ובפרט עלייה ברמות הפוספוקינאז קריאטין בדם.
שימו לב
מקרים של התעללות ותלות דווחו בעקבות שיווק תרופות המכילות gabapentin (ניסיון לאחר השיווק).
לבסוף, שים לב כי נטילת gababentin עלולה לגרום לתופעות לוואי המסוגלות לשנות את היכולת לנהוג ו / או להשתמש במכונות (למשל, ישנוניות, סחרחורת ועייפות). לכן מומלץ להיזהר ולהימנע ביותר. פעילויות דומות צריכות להיות הצד הנ"ל. מתרחשות השפעות.
;עם זאת, לפני תחילת הטיפול בגבפנטין, עליך לספר לרופא אם אתה נוטל או נטלת לאחרונה תרופות או מוצרים מכל סוג שהוא, כולל תרופות ללא מרשם (SOP), תרופות ללא מרשם (OTC), מוצרים צמחיים ופיטותרפיים ומוצרים הומיאופתיים.
ביטוי תופעות לוואי שונות בסוגן ובעוצמתן, או שאינן מתבטאות כלל.
עם זאת, חלק מתופעות הלוואי העיקריות שעלולות להתרחש במהלך טיפול בגבפנטין מפורטים להלן.
הפרעות בדם
טיפול בגבפנטין עלול לגרום ללוקופניה ולטרומבוציטופניה.
הפרעות במערכת העצבים
צריכת gabapentin עלולה להוביל למראה של:
- נוּמָה;
- סְחַרחוֹרֶת
- כְּאֵב רֹאשׁ;
- אטקסיה;
- דיסארטריה;
- רעידות
- היפוסטזיה;
- הפרעות בתיאום;
- שינויים ברפלקסים;
- עוויתות;
- ניסטגמוס;
- שינויים בתפקודים הקוגניטיביים.
הפרעות פסיכיאטריות
טיפול עם gabapentin יכול לקדם את המראה של:
- מצבים מבלבלים;
- עצבנות ותסיסה;
- חֲרָדָה;
- דִכָּאוֹן;
- אי יציבות רגשית;
- מחשבות אובדניות ופוגעות בעצמו.
הפרעות לב וכלי דם
מתן gabapentin עלול להוביל להופעת התרחבות כלי דם, יתר לחץ דם ודפיקות לב.
הפרעות במערכת העיכול
נטילת gababentin יכולה לגרום ל:
- בחילות ו / או הקאות;
- כאבי בטן;
- בעיות בעיכול;
- שלשולים או עצירות
- הֲפָחָה.
במקרים נדירים, דלקת הלבלב עשויה להתעורר גם היא.
הפרעות בריאות ובדרכי הנשימה
טיפול מבוסס גבפנטין עשוי להטיב עם הופעת:
- לְהִשְׁתַעֵל;
- קוֹצֶר נְשִׁימָה;
- בְּרוֹנכִיטִיס;
- דַלֶקֶת הַלוֹעַ;
- נזלת;
- דיכאון נשימתי.
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
טיפול ב- gabapentin עלול להוביל להופעה של:
- פריחות בעור;
- אקנה;
- עִקצוּץ:
- תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
- Erythema multiforme;
- התקרחות;
- פריחה עם אאוזינופיליה ותסמינים סיסטמיים.
הפרעות במערכת השרירים והשלד וברקמת החיבור
נטילת gabapentin עלולה לגרום ל:
- ארתרלגיה;
- מיאלגיה;
- התכווצויות שרירים
- מיוקלונוס;
- רבדומיוליזה.
תופעות לוואי אחרות
תופעות לוואי אחרות שעלולות להתרחש במהלך טיפול בגבפנטין כוללות:
- תגובות אלרגיות, אפילו חמורות, אצל אנשים רגישים;
- אנורקסיה;
- תיאבון מוגבר;
- היפוגליקמיה או היפרגליקמיה (תופעות לוואי הנראות בעיקר בחולי סוכרת);
- זיהומים (נשימה, אוזן, שתן);
- הפרעות ראייה;
- טינטון;
- סְחַרחוֹרֶת;
- פה יבש
- דלקת חניכיים והפרעות שיניים אחרות
- עייפות;
- חום;
- בצקת היקפית או כללית;
- מחלות והפרעות בכבד ו / או בכליות;
- אימפוטנציה ותפקוד מיני.
מנת יתר
רעילות חריפה המאופיינת בסימפטומים כגון:
- נוּמָה;
- תַרְדֵמָה
- סְחַרחוֹרֶת
- הפרעות בדיבור;
- ראיה כפולה;
- שִׁלשׁוּל;
- אובדן ההכרה.
הטיפול במינונים גבוהים מדי של החומר הפעיל הוא בדרך כלל סימפטומטי ותומך. המודיאליזה עשויה להיות שימושית בחולים עם בעיות בכליות.
בכל מקרה, במקרה של מנת יתר של gabapentin - בין אם זה ידוע ובין אם יש חשד - מומלץ לפנות מיד לחדר המיון הקרוב, ולדאוג לקחת את חבילת התרופה המשמשת איתך.
לגבי כאב נוירופתי היקפי עדיין לא מובן במלואו. עם זאת, אתר הפעולה שלה הוא על פי הערכות על תעלות סידן עם מתח. באופן ספציפי יותר הוכח שגבבנטין נקשר בזיקה גבוהה ליחידת המשנה אלפא -2 דלתא (α-) 2-δ) של הערוצים הנ"ל. .לכן, הועלתה השערה שהקישור הזה מוביל לשורה של תגובות שיכולות להיות אחראיות הן לפעילות נוגדת פרכוסים (באמצעות הפחתת שחרור נוירוטרנסמיטורים מעוררים באזורים מסוימים במוח) והן לפעילות "משככת כאבים.נוירופתי היקפי במבוגרים, המינון ההתחלתי המשמש בדרך כלל משתנה בין 300 מ"ג עד 1800 מ"ג של גבפנטין ליום, ליטול במינונים מחולקים בהתאם לאינדיקציות רפואיות. לאחר מכן, הרופא יכול להגדיל בהדרגה את כמות התרופה הניתנת עד 3600 מ"ג gabapentin ליום.
אולם לטיפול באפילפסיה בילדים בגילאי שש שנים ומעלה, המינון הממוצע של gabapentin הדרוש לשליטה בהתקפים הוא 25-35 מ"ג / ק"ג משקל גוף ליום.
בכל מקרה, המינון המדויק (המינון ומשך הטיפול) של gabapentin חייב להיות קבוע על ידי הרופא באופן אישי לכל מטופל ויכול להשתנות בהתאם לסוג ההפרעה הדרושה טיפול (אפילפסיה או כאבים נוירופתיים היקפיים) , וכפונקציה של תגובת המטופל לאותו טיפול.
שימו לב
חולים עם מחלות והפרעות כליות, חולי המודיאליזה וחולים קשישים עשויים להזדקק להפחתת המינונים הניתנים בדרך כלל.
?הסיכון של gabapentin בנשים בהריון אינו ידוע; עם זאת, מחקרים בבעלי חיים הראו רעילות פוריות.
יתר על כן, מחקרים שנערכו על תרופות אנטי -אפילפטיות אחרות הדגישו את האפשרות לעבור שינויים בהתפתחות העובר. בפרט, השילוב של מספר תרופות אנטי אפילפטיות מגביר את הסיכון להופעת מומים מולדים (למשל שפה שסועה, מומים לבביים, פגמים בצינור העצבי).
לאור האמור, לכן יש להימנע משימוש בגבפנטין בנשים בהריון, אלא אם כן היתרונות הצפויים לאם עולים על הסיכונים האפשריים לעובר. במצבים כאלה ניתן להשתמש בתרופה אך ורק תחת פיקוח קפדני של הרופא.
נשים בגיל הפוריות שצריכות לבצע טיפול בגבפנטין, לעומת זאת, צריכות לנקוט באמצעי מניעה על מנת להימנע מהריון אפשרי.
באשר לאמהות מניקות, מכיוון שגבבנטין מופרש בחלב אם וההשפעות שעלולות להיות לכך על התינוק אינן ידועות, רצוי להימנע מהנקה במהלך הטיפול עם החומר הפעיל המדובר.
