Nootropil - עלון לאריזה

אינדיקציות התוויות אמצעי זהירות לשימוש אינטראקציות אזהרות מינון ושיטת שימוש מנת יתר השפעות לא רצויות חיי מדף ואחסון הרכב וצורה פרמצבטית

רכיבים פעילים: Piracetam

NOOTROPIL 1200 מ"ג טבליות מצופות סרט
NOOTROPIL 3 גרם / 15 מ"ל תמיסה אוראלית והזרקה לשימוש תוך ורידי
תמיסת עירוי NOOTROPIL 12 גרם / 60 מ"ל

מדוע משתמשים בנוטרופיל? לשם מה זה?

קטגוריה פרמצבטית

פסיכו -סטימולנטים ונוטרופים.

אינדיקציות תרפויטיות

טיפול במיוקלונוס קליפת המוח, לבד או בשילוב עם תרופות אחרות.

התוויות נגד כאשר אין להשתמש בנוטרופיל

רגישות יתר לחומר הפעיל (פיראצטאם) או לנגזרות אחרות של פירולידון או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

Piracetam הוא התווית בחולים עם דימום מוחי.

Piracetam הוא התווית בחולים עם מחלת כליות סופנית.

אין להשתמש ב- Piracetam בחולי מחלת הנטינגטון.

אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Nootropil

השפעות על צבירת טסיות

בשל ההשפעה של פיראצטאם על צבירת הטסיות, מומלץ להיזהר בחולים עם דימום חמור, חולים בסיכון לדימום כמו במקרים של כיב במערכת העיכול, חולים עם הפרעות הבמוסטזיס הבסיסיות, חולים עם היסטוריה של דימום בתא -מוח. ניתוח, כולל ניתוח שיניים, וחולים המשתמשים בנוגדי קרישה או תרופות נוגדות טסיות, כולל אספירין במינון נמוך.

אי ספיקת כליות

פיראצטאם מסולק בכליה ולכן יש לנקוט משנה זהירות במקרים של אי ספיקת כליות (ראה "מינון, שיטה וזמן מתן").

אזרחים ותיקים

במקרה של טיפול ארוך טווח בקשישים, יש צורך בהערכה סדירה של פינוי הקריאטינין על מנת לאפשר התאמת מינון במידת הצורך (ראה "מינון, שיטה וזמן מתן").

הַפרָעָה

יש להימנע מהפסקת טיפול פתאומית בחולים עם מיוקלונוס מכיוון שהוא עלול לגרום להישנות פתאומית או להתקף נסיגה.

אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Nootropil

ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.

אינטראקציות פרמקוקינטיות

מכיוון שכ- 90% ממינון פיראצטאם מופרש ללא שינוי בשתן, פוטנציאל אינטראקציה נמוך של תרופות צפוי לגרום לשינויים בפרמקוקינטיקה של פיראצטאם.

במבחנה, פיראצטאם אינו מעכב איזופורמים CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ו- 4A9 / 11 בכבד אנושי בריכוז של 142, 426 ו -1422 מיקרוגרם / מ"ל. בריכוז של 1422 מיקרוגרם / מ"ל, נצפו השפעות מעכבות קלות ב- CYP 2A6 (21%) ו- 3A4 / 5 (11%). עם זאת, סביר שערכי ה- Ki לעיכוב של שתי איזופורמים אלה של CYP יהיו גבוהים מריכוז 1422 מיקרוגרם / מ"ל. לכן אין סבירות לאינטראקציות מטבוליות של פיראצטאם עם תרופות אחרות.

הורמוני בלוטת התריס

דווח על מקרים של בלבול, עצבנות והפרעות שינה במהלך טיפול במקביל בתמציות בלוטת התריס (T3 + T4).

Acenocoumarol

במחקר חד-עיוור שפורסם בחולים עם פקקת ורידים חוזרת ונשנית, מתן פיראצטאם של 9.6 גרם ליום לא שינה את המינונים של acenocoumarol הדרושים לצורך קבלת ערכי INR (International Normalized Ratio) של 2, 5 עד 3.5; אולם, בהשוואה להשפעות האצנוקומארול בלבד, תוספת של 9.6 גרם ליום פיראצטאם הובילה לירידה משמעותית בצבירת הטסיות, שחרור β-thromboglobulin, רמות פיברינוגן וגורמים של וילברנד (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) וצמיגות הדם והפלזמה.

תרופות אנטי אפילפטיות

מנה של 20 גרם ליום פיראצטאם למשך 4 שבועות לא שינתה את שיא השפל של רמות הסרום של תרופות אנטי אפילפטיות (קרבמזפין, פניטואין, פנוברביטל, ולפרואט) בחולים אפילפטיים שקיבלו מינונים יציבים.

כּוֹהֶל

מתן אלכוהול במקביל לא השפיע על רמות פיראצטאם בסרום ורמות האלכוהול לא הושפעו ממנה אוראלית של 1.6 גרם פיראצטאם.

אזהרות חשוב לדעת כי:

אזהרות הנוגעות לחומרים משלימים

Nootropil 1200 מ"ג טבליות מצופות סרט מכילות כ -2 ממול (כ 46 מ"ג) נתרן לכל 24 גרם פיראצטאם. יש לקחת בחשבון אצל אנשים עם דיאטה דלת נתרן.

Nootropil 3 גרם / 15 מ"ל תמיסה אוראלית והזרקה לשימוש תוך ורידי מכילה פחות מ- 1 mmol (23 מ"ג) נתרן לכל 24 גרם פיראצטאם.

Nootropil 12 גרם / 60 מ"ל תמיסת עירוי מכיל כ -19 ממול (כ 445 מ"ג) נתרן לכל 24 גרם פיראצטאם. יש לקחת בחשבון אצל אנשים עם דיאטה דלת נתרן.

הריון והנקה

שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ לפני נטילת תרופה כלשהי.

אין נתונים מספקים על השימוש בפיראצטאם בנשים בהריון.

Piracetam חוצה את מחסום השליה.

רמות התרופות בילוד הן בערך 70 - 90% מאלו של האם. אין להשתמש ב- Piracetam בהריון אלא אם כן יש צורך בכך באופן ברור, כאשר היתרונות עולים על הסיכונים ומצבה הקליני של האם מחייבים טיפול ב- piracetam.

פיראצטאם מופרש בחלב אם ולכן, במהלך ההנקה, יש להימנע מהטיפול בתרופה זו או להפסיק את ההנקה. ההחלטה אם להפסיק את ההנקה או להפסיק את הטיפול בפיראצטאם חייבת להתקבל תוך התחשבות ביתרונות ההנקה לילד ובתועלות הטיפול בפיראצטאם לאישה.

השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות

בהתבסס על תופעות הלוואי שנצפו בשימוש בתרופה, יש לקחת בחשבון כי פיראצטאם עלול להפריע ליכולת הנהיגה או השימוש במכונות.

מינון ושיטת השימוש כיצד להשתמש בנוטרופיל: מינון

המינון היומי, המחולק לשתיים או שלוש מנות, חייב להתחיל ב -7.2 גרם, אותם ניתן להגדיל ב -4.8 גרם כל שלושה או ארבעה ימים עד למקסימום של 24 גרם.

יש להקפיד על טיפול בתרופות אנטי מיוקלוניות אחרות באותו מינון. בהתאם לתועלת הקלינית המתקבלת, יש להפחית במידת האפשר את המינון של תרופות אחרות מסוג זה.

לאחר שהתחיל, יש להמשיך בטיפול בפיראצטאם כל עוד ההפרעה המוחית המקורית נמשכת.

אבולוציה ספונטנית לאורך זמן עשויה להתרחש בחולים עם אפיזודה חריפה ולכן, כל שישה חודשים, יש לנסות להפחית או להפסיק את הטיפול התרופתי. יש לעשות זאת על ידי הפחתת מינון פיראצטאם ב -1.2 גרם כל יומיים (כל שלושה עד ארבעה ימים במקרה של תסמונת לאנס ואדמס, על מנת למנוע אפשרות של הישנות פתאומית או התקף נסיגה).

התאמת המינון אצל קשישים

התאמת המינון מומלצת לחולים מבוגרים עם תפקוד כלייתי לקוי (ראה "התאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כליות" להלן).

לטיפול ארוך טווח בקשישים, יש צורך בהערכה סדירה של פינוי הקריאטינין בכדי לאפשר התאמת מינון במידת הצורך.

התאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כליות

המינון היומי צריך להיות מותאם אישית בהתאם לתפקוד הכליות. עיין בטבלה הבאה והתאם את המינון כפי שצוין. כדי להשתמש בטבלת מינון זו נדרשת הערכה של סיקול הקריאטינין (CLcr) של המטופל.

ניתן להעריך את ה- CLcr במיליון לדקה מתוך קביעת קריאטינין בסרום (מ"ג / ד"ל), באמצעות הנוסחה הבאה:

CLcr = [140 - גיל (שנים)] x משקל (ק"ג) (x 0.85 לנשים) 72 x קריאטינין בסרום (מ"ג / ד"ל)
קְבוּצָה פינוי קריאטינין (מיליליטר לדקה) מינון ותדירות נוֹרמָלִי ≥80 מנה יומית טיפוסית, מחולקת למינונים (2 עד 4) מָתוּן 50 - 79 2/3 מהמינון היומי הטיפוסי, מחולק ל -2 או 3 מנות לְמַתֵן 30 - 49 1/3 מהמינון היומי הטיפוסי, מחולק לשתי מנות קַפְּדָנִי < 30 1/6 מהמינון היומי הטיפוסי, צריכה אחת מחלת כליות סופנית - התווית

התאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כבד

אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כבד בלבד. במקרה של חולים עם אי ספיקת כליות וכליות, מומלץ להתאים מינון (ראה "התאמת מינון בחולים עם אי ספיקת כליות" למעלה).

שיטת ניהול

Piracetam חייב להינתן דרך הפה וניתן ליטול אותו עם או בלי אוכל. יש לבלוע את הטבליות בנוזל.

מומלץ ליטול את המינון היומי על ידי חלוקה לחלקים שווים שצריכים לקחת 2 עד 4 פעמים ביום.

כאשר יש צורך במתן פרנטרלי (למשל במקרה של קושי בבליעה, חוסר הכרה), ניתן לתת Nootropil תוך ורידי באותה מנה יומית מומלצת.

• הפתרון להזרקה באמפולות צריך להינתן תוך ורידי בזריקה במשך מספר דקות.
• יש לתת את פתרון החליטה ברציפות, במינון היומי המומלץ, על פני תקופה של 24 שעות.

מנת יתר מה לעשות אם נטלת מנת יתר של Nootropil

במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזם של Nootropil, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.

תסמינים

לא דווח על תופעות לוואי נוספות הקשורות במיוחד למינון יתר של פיראצטאם. מנת היתר הגבוהה ביותר שדווחה עם פיראצטאם כללה נטילת 75 גרם דרך הפה, הקשורה לשלשול דימומי עם כאבי בטן, אשר נגרמה ככל הנראה מהמינון הגבוה במיוחד של סורביטול הכלול בתכשיר המשמש.

יַחַס

במקרה של מנת יתר חריפה ומשמעותית ניתן לבצע ריקון קיבה על ידי שטיפת קיבה או זירוז התפרצות. אין תרופה ספציפית למינון יתר של פיראצטאם. הטיפול יהיה אפוא סימפטומטי ויכול לכלול המודיאליזה.

יעילות החילוץ של הדיאליזר עבור piracetam היא כ- 50-60%.

אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש בנוטרופיל, שאל את הרופא או הרוקח.

תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Nootropil

כמו כל התרופות, Nootropil יכול לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.

ל. סיכום פרופיל הבטיחות

ניסויים קליניים כפולי סמיות, מבוקרי פלסבו או מחקרים פרמקולוגיים קליניים, שעליהם קיימים נתוני בטיחות (שהופקו מבנק נתוני התיעוד של UCB מיוני 1997), כללו יותר מ -3000 נבדקים שקיבלו פיראצטאם, ללא הבדל אינדיקציה, צורת תרופות, מינון יומי או מאפיינים של האוכלוסייה.

ב. רשימה בתגובות של תופעות לוואי

תופעות לא רצויות המדווחות בניסויים קליניים וניסיון לאחר השיווק מפורטים להלן, מסווגים לפי איבר המערכת ותדירות התדירות מוגדרת כ: שכיחה מאוד (1/10);

הפרעות במערכת הדם והלימפה:

לא ידוע: הפרעת דימום

הפרעות במערכת החיסון:

לא ידוע: תגובה אנפילקטואידית, רגישות יתר

הפרעות פסיכיאטריות:

נפוץ: עצבנות

לא נדיר: דיכאון

לא ידוע: תסיסה, חרדה, בלבול, הזיות

הפרעות במערכת העצבים:

נפוץ: היפרקינזיס

לא נדיר: ישנוניות

לא ידוע: אטקסיה, הפרעה באיזון, אפילפסיה מחמירה, כאבי ראש, נדודי שינה

הפרעות אוזניים ומבוך:

לא ידוע: ורטיגו

הפרעות בכלי הדם:

נדיר: טרומבופלביטיס (לצורת הזרקה בלבד), לחץ דם נמוך (לצורה בהזרקה בלבד)

הפרעות במערכת העיכול:

לא ידוע: כאבי בטן, כאבים בבטן העליונה, שלשולים, בחילות, הקאות

הפרעות עור ורקמות תת עוריות:

לא ידוע: בצקת angioneurotic, דרמטיטיס, גירוד, אורטיקריה

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:

לא נדיר: אסתניה

נדיר: כאבים באתר ההזרקה (לצורת הזרקה בלבד), פירקסיה (לצורה בהזרקה בלבד)

בדיקות אבחון:

נפוץ: עלייה במשקל

ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.

אם אחת מתופעות הלוואי הופכת חמורה, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.

תפוגה ושמירה

תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המודפס על האריזה.

תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.

אזהרה: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המוצג על האריזה.

תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון בחודש.

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.

שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.

הרכב וצורה פרמצבטית

הרכב

טבליות מצופות בסרט

טבליה אחת מכילה:

מרכיב פעיל: Piracetam 1200 מ"ג.

מרכיבים: ליבה: מקרוגול 6000, סיליקה, נטול מים קולוידאליים, מגנזיום סטרט, נתרן קרוסקרמלוז.

ציפוי: Opadry Y-1-7000, המורכב מ: היפרומלוז, טיטניום דו חמצני, מקרוגול 400; Opadry OY-S-29019, המורכב מ: Hypromellose ו- Macrogol 6000.

פתרון בעל פה והזרקה לשימוש תוך ורידי

אמפולה אחת של 15 מ"ל מכילה:

מרכיב פעיל: Piracetam 3 גרם.

חומרים עזר: נתרן אצטט, חומצה אצטית קרחונית, מים להזרקות.

פתרון לאינפוזיה

כל בקבוק של 60 מ"ל מכיל:

מרכיב פעיל: Piracetam 12 גרם.

חומרים עזר: נתרן אצטט, מים לזריקות, חומצה אצטית קרחונית, נתרן כלוריד.

טופס תוכן ותוכן

טבליות מצופות סרט. קופסת 40 שלפוחית.

פתרון בעל פה והזרקה לשימוש תוך ורידי. בקבוקונים של 15 מ"ל. קופסה של 12.

פתרון לאינפוזיה. בקבוק 60 מ"ל.

עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016.יתכן והמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.

מידע נוסף על Nootropil ניתן למצוא בכרטיסייה "סיכום המאפיינים". 01.0 שם התרופה 02.0 הרכב איכותי וכמותי 03.0 טופס פארמי 04.0 פרטים קליניים 04.1 אינדיקציות טיפוליות 04.2 מינון ואופן מתן 04.3 התוויות נגד 04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש 04.5 אינטראקציות עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה הנקה 04.7 השפעות על כושר הנהיגה וההתנהגות במכונות תכולת האריזה 06.6 הוראות שימוש וטיפול 07.0 בעל רשות השיווק 08.0 מספר אישור השיווק CIO 09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור 10.0 תאריך עדכון הטקסט 11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון רדיו פנימי 12.0 לתכשירי רדיו, הוראות מידע מפורטות ועוד

01.0 שם התרופה

NOOTROPIL

02.0 הרכב איכותי וכמותי

Nootropil 1200 מ"ג טבליות מצופות סרט

כל טבליה מכילה 1200 מ"ג פיראצטאם.

Nootropil 3 גרם / 15 מ"ל תמיסה אוראלית והזרקה לשימוש תוך ורידי

כל בקבוקון בגודל 15 מ"ל מכיל 3 גרם פיראצטאם.

Nootropil 12 גרם / 60 מ"ל תמיסת עירוי

כל בקבוק של 60 מ"ל מכיל 12 גרם פיראצטאם.

לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.

03.0 טופס פרמצבטי

Nootropil 1200 מ"ג טבליות מצופות סרט

טבליות לבנות, מלבניות, מצופות סרט, עם קו שובר ומסומן N / N.

Nootropil 3 גרם / 15 מ"ל תמיסה אוראלית והזרקה לשימוש תוך ורידי

פתרון ברור וחסר צבע.

Nootropil 12 גרם / 60 מ"ל תמיסת עירוי

פתרון ברור וחסר צבע.

04.0 מידע קליני

04.1 אינדיקציות טיפוליות

טיפול במיוקלונוס קליפת המוח, לבד או בשילוב עם תרופות אחרות.

04.2 מינון ושיטת הניהול

המינון היומי, המחולק לשתיים או שלוש מנות, חייב להתחיל ב -7.2 גרם, אותם ניתן להגדיל ב -4.8 גרם כל שלושה או ארבעה ימים עד למקסימום של 24 גרם.

יש להקפיד על טיפול בתרופות אנטי מיוקלוניות אחרות באותו מינון. בהתאם לתועלת הקלינית המתקבלת, יש להפחית במידת האפשר את המינון של תרופות אחרות מסוג זה.

לאחר שהתחיל, יש להמשיך בטיפול בפיראצטאם כל עוד ההפרעה המוחית המקורית נמשכת.

אבולוציה ספונטנית לאורך זמן עשויה להתרחש בחולים עם אפיזודה חריפה ולכן, כל שישה חודשים, יש לנסות להפחית או להפסיק את הטיפול התרופתי. יש לעשות זאת על ידי הפחתת מינון פיראצטאם ב -1.2 גרם כל יומיים (כל שלושה עד ארבעה ימים במקרה של תסמונת לאנס ואדמס, על מנת למנוע אפשרות של הישנות פתאומית או התקף נסיגה).

התאמת המינון אצל קשישים

התאמת המינון מומלצת לחולים מבוגרים עם תפקוד כלייתי לקוי (ראה "התאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כליות" להלן). לטיפול ארוך טווח בקשישים, יש צורך בהערכה סדירה של פינוי הקריאטינין בכדי לאפשר התאמת מינון במידת הצורך.

התאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כליות

המינון היומי צריך להיות מותאם אישית בהתאם לתפקוד הכליות. עיין בטבלה הבאה והתאם את המינון כפי שצוין. כדי להשתמש בטבלת מינון זו נדרשת הערכה של סיקול הקריאטינין (CLcr) של המטופל.

ניתן להעריך את ה- CLcr במיליון לדקה מתוך קביעת קריאטינין בסרום (מ"ג / ד"ל), באמצעות הנוסחה הבאה:

CLcr = [140 - גיל (שנים)] x משקל (ק"ג) (x 0.85 לנשים) 72 x קריאטינין בסרום (מ"ג / ד"ל)
קְבוּצָה פינוי קריאטינין (מיליליטר לדקה) מינון ותדירות נוֹרמָלִי ≥80 מנה יומית טיפוסית, מחולקת למינונים (2 עד 4) מָתוּן 50 - 79 2/3 מהמינון היומי הטיפוסי, מחולק ל -2 או 3 מנות לְמַתֵן 30 - 49 1/3 מהמינון היומי הטיפוסי, מחולק לשתי מנות קַפְּדָנִי 1/6 מהמינון היומי הטיפוסי, צריכה אחת מחלת כליות סופנית - התווית

התאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כבד

אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כבד בלבד. במקרה של חולים עם אי ספיקת כליות וכליות, מומלץ להתאים מינון (ראה "התאמת מינון בחולים עם אי ספיקת כליות" למעלה).

שיטת ניהול

Piracetam חייב להינתן דרך הפה וניתן ליטול אותו עם או בלי אוכל. יש לבלוע את הטבליות בנוזל.

מומלץ ליטול את המינון היומי על ידי חלוקה לחלקים שווים שצריכים לקחת 2 עד 4 פעמים ביום.

כאשר יש צורך במתן פרנטרלי (למשל במקרה של קושי בבליעה, חוסר הכרה), ניתן לתת פיראצטאם תוך ורידי באותה מנה יומית מומלצת.

• יש לתת את הפתרון להזרקה באמפולות תוך ורידי בהזרקה במשך מספר דקות.

• יש לתת את תמיסת החליטה ברציפות, במינון היומי המומלץ, לאורך 24 שעות.

04.3 התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל (פיראצטאם) או לנגזרות אחרות של פירולידון או לכל אחד מהחומרים המרכזיים.

Piracetam הוא התווית בחולים עם דימום מוחי.

Piracetam הוא התווית בחולים עם מחלת כליות סופנית.

אין להשתמש ב- Piracetam בחולי מחלת הנטינגטון.

04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש

השפעות על צבירת טסיות

בשל ההשפעה של פיראצטאם על צבירת הטסיות, מומלץ להיזהר בחולים עם דימום חמור, חולים בסיכון לדימום כמו במקרים של כיב במערכת העיכול, חולים עם הפרעות הבמוסטזיס הבסיסיות, חולים עם היסטוריה של דימום בתא -מוח. ניתוח, כולל ניתוח שיניים, וחולים המשתמשים בנוגדי קרישה או תרופות נוגדות טסיות, כולל אספירין במינון נמוך.

אי ספיקת כליות

פיראצטאם מסולק כלייתי ולכן יש לנקוט משנה זהירות במקרים של אי ספיקת כליות (ראה סעיף 4.2).

אזרחים ותיקים

במקרה של טיפול ארוך טווח בקשישים, יש צורך בהערכה סדירה של פינוי קריאטינין על מנת לאפשר התאמת מינון במידת הצורך (ראה סעיף 4.2).

הַפרָעָה

יש להימנע מהפסקת טיפול פתאומית בחולים עם מיוקלונוס מכיוון שהוא עלול לגרום להישנות פתאומית או להתקף נסיגה.

אזהרות הנוגעות לחומרים משלימים

Nootropil 1200 מ"ג טבליות מצופות סרט מכילות כ -2 ממול (כ 46 מ"ג) נתרן לכל 24 גרם פיראצטאם. יש לקחת בחשבון אצל אנשים עם דיאטה דלת נתרן.

Nootropil 3 גרם / 15 מ"ל תמיסה אוראלית והזרקה לשימוש תוך ורידי מכילה פחות מ- 1 mmol (23 מ"ג) נתרן לכל 24 גרם פיראצטאם.

Nootropil 12 גרם / 60 מ"ל תמיסת עירוי מכיל כ -19 ממול (כ 445 מ"ג) נתרן לכל 24 גרם פיראצטאם. יש לקחת זאת בחשבון בחולים בדיאטה דלת נתרן.

04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות

אינטראקציות פרמקוקינטיות

מכיוון שכ- 90% ממינון פיראצטאם מופרש ללא שינוי בשתן, פוטנציאל אינטראקציה נמוך של תרופות צפוי לגרום לשינויים בפרמקוקינטיקה של פיראצטאם.

בַּמַבחֵנָה, פיראצטאם אינו מעכב איזופורמים CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ו- 4A9 / 11 בכבד אנושי בריכוז של 142, 426 ו -1422 מק"ג / מ"ל.

בריכוז של 1422 מק"ג / מ"ל, נצפו השפעות מעכבות קלות ב- CYP 2A6 (21%) ו- 3A4 / 5 (11%). עם זאת, סביר שערכי ה- Ki לעיכוב של שני איזופורמים אלה של CYP יהיו הרבה מעל הריכוז של 1422 מק"ג / מ"ל. לכן אין סבירות לאינטראקציות מטבוליות של פיראצטאם עם תרופות אחרות.

הורמוני בלוטת התריס

דווח על מקרים של בלבול, עצבנות והפרעות שינה במהלך טיפול במקביל בתמציות בלוטת התריס (T3 + T4).

Acenocoumarol

במחקר חד-עיוור שפורסם בחולים עם פקקת ורידים חוזרת ונשנית, מתן פיראצטאם של 9.6 גרם ליום לא שינה את המינונים של acenocoumarol הדרושים לצורך קבלת ערכי INR (International Normalized Ratio) של 2, 5 עד 3.5; עם זאת, בהשוואה להשפעות האצנו-קומארול בלבד, תוספת של 9.6 גרם ליום פיראצטאם הובילה לירידה משמעותית בצבירת הטסיות, שחרור b-thromboglobulin, רמות פיברינוגן וגורמים של וילברנד (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) וצמיגות הדם והפלזמה.

תרופות אנטי אפילפטיות

מנה של 20 גרם ליום פיראצטאם למשך 4 שבועות לא שינתה את שיא השפל של רמות הסרום של תרופות אנטי אפילפטיות (קרבמזפין, פניטואין, פנוברביטל, ולפרואט) בחולים אפילפטיים שקיבלו מינונים יציבים.

כּוֹהֶל

מתן אלכוהול במקביל לא השפיע על רמות פיראצטאם בסרום ורמות האלכוהול לא הושפעו ממנה אוראלית של 1.6 גרם פיראצטאם.

04.6 הריון והנקה

הֵרָיוֹן

אין נתונים מספקים על השימוש בפיראצטאם בנשים בהריון. מחקרים בבעלי חיים לא סיפקו אינדיקציות להשפעות מזיקות ישירות או עקיפות על הריון, התפתחות עוברית / עוברית, לידה או התפתחות לאחר הלידה (ראה סעיף 5.3).

Piracetam חוצה את מחסום השליה.

רמות התרופות בילוד הן בערך 70 - 90% מאלו של האם. אין להשתמש ב- Piracetam בהריון אלא אם כן יש צורך בכך באופן ברור, כאשר היתרונות עולים על הסיכונים ומצבה הקליני של האם מחייבים טיפול ב- piracetam.

זמן האכלה

פיראצטאם מופרש בחלב אם ולכן, במהלך ההנקה, יש להימנע מהטיפול בתרופה זו או להפסיק את ההנקה. ההחלטה אם להפסיק את ההנקה או להפסיק את הטיפול בפיראצטאם חייבת להתקבל תוך התחשבות ביתרונות ההנקה לילד ובתועלות הטיפול בפיראצטאם לאישה.

04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות

בהתבסס על תופעות הלוואי שנצפו בשימוש בתרופה, יש לקחת בחשבון כי פיראצטאם עלול להפריע ליכולת הנהיגה או השימוש במכונות.

04.8 תופעות לא רצויות

ל. סיכום פרופיל הבטיחות

ניסויים קליניים כפולי סמיות, מבוקרי פלסבו או מחקרים פרמקולוגיים קליניים, שעליהם קיימים נתוני בטיחות (שהופקו מבנק נתוני התיעוד של UCB מיוני 1997), כללו יותר מ -3000 נבדקים שקיבלו פיראצטאם, ללא הבדל אינדיקציה, צורת תרופות, מינון יומי או מאפיינים של האוכלוסייה.

ב. רשימה בתגובות של תופעות לוואי

תופעות לא רצויות המדווחות בניסויים קליניים וניסיון לאחר השיווק מפורטים להלן, מסווגים לפי איבר המערכת ותדירות התדירות מוגדרת כ: שכיחה מאוד (1/10);

הפרעות במערכת הדם והלימפה:

לא ידוע: הפרעת דימום

הפרעות במערכת החיסון:

לא ידוע: תגובה אנפילקטואידית, רגישות יתר

הפרעות פסיכיאטריות:

נפוץ: עצבנות

לא נדיר: דיכאון

לא ידוע: תסיסה, חרדה, בלבול, הזיות

הפרעות במערכת העצבים:

נפוץ: היפרקינזיס

לא נדיר: ישנוניות

לא ידוע: אטקסיה, הפרעה באיזון, אפילפסיה מחמירה, כאבי ראש, נדודי שינה

הפרעות אוזניים ומבוך:

לא ידוע: ורטיגו

הפרעות בכלי הדם:

נדיר: טרומבופלביטיס (לצורת הזרקה בלבד), לחץ דם נמוך (לצורה בהזרקה בלבד)

הפרעות במערכת העיכול:

לא ידוע: כאבי בטן, כאבים בבטן העליונה, שלשולים, בחילות, הקאות

הפרעות עור ורקמות תת עוריות:

לא ידוע: בצקת angioneurotic, דרמטיטיס, גירוד, אורטיקריה

הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול:

לא נדיר: אסתניה

נדיר: כאבים באתר ההזרקה (לצורת הזרקה בלבד), פירקסיה (לצורה בהזרקה בלבד)

בדיקות אבחון:

נפוץ: עלייה במשקל

04.9 מנת יתר

תסמינים

לא דווח על תופעות לוואי נוספות הקשורות במיוחד למינון יתר של פיראצטאם. מנת היתר הגבוהה ביותר שדווחה עם פיראצטאם כללה נטילת 75 גרם בעל פה הקשור לשלשול דימומי עם כאבי בטן, אשר ככל הנראה נגרם על ידי מינון גבוה במיוחד של סורביטול הכלול בתכשיר המשמש.

יַחַס

במקרה של מנת יתר חריפה ומשמעותית ניתן לבצע ריקון קיבה על ידי שטיפת קיבה או זירוז התפרצות. אין תרופה ספציפית למינון יתר של פיראצטאם. הטיפול יהיה אפוא סימפטומטי ויכול לכלול המודיאליזה. יעילות החילוץ של הדיאליזר עבור piracetam היא כ- 50-60%.

05.0 נכסים פרמקולוגיים

05.1 תכונות פרמקודינמיות

קבוצה פרמקותרפית: פסיכו -סטימולנטים ונוטרופיים, קוד ATC: N06BX03

החומר הפעיל, פיראצטאם, הוא פירולידון (2-oxo-1-pyrrolidinacetamide), נגזרת מחזורית של חומצה גמא-אמינובוטירית (GABA).

הנתונים הזמינים מצביעים על כך שמנגנון הפעולה הבסיסי של piracetam אינו תא או איבר ספציפי של הממברנה המתאפיינת ביצירת קומפלקסים ניידים של תרופות פוספוליפידים. לשמור או לשחזר את המבנה התלת-ממדי או הקיפול החיוניים למימוש תפקידם.

Piracetam יש השפעות עצביות וכלי דם.

ברמה העצבית, פיראצטאם מפעיל את פעולתו על ממברנות בכמה אופנים.

בבעלי חיים פיראצטאם מעצים סוגים שונים של העברה עצבית, בעיקר באמצעות אפנון פוסט-סינפטי של צפיפות ופעילות הקולטנים. בנבדקים רגילים ובמצבי מחסור, הן בבעלי חיים והן בבני אדם, התפקודים המעורבים בתהליכים קוגניטיביים כמו למידה, זיכרון, תשומת לב ומצב מודע מועצמים ללא התפתחות של השפעות הרגעה או פסיכו -גירוי. Piracetam מגן ומשחזר יכולות קוגניטיביות בבעלי חיים ובני אדם בעקבות טראומות מוחיות שונות כגון היפוקסיה, שיכרון וטיפולים אלקטרו -עוויתיים.הוא מגן מפני שינויים בתפקודים וביצועים הנגרמים על ידי היפוקסיה כפי שהם מוערכים על ידי הערכות אלקטרואנצפלוגרפיות (EEG) ופסיכומטריות.

05.2 תכונות פרמקוקינטיות

קְלִיטָה

Piracetam נספג בעל פה במהירות וכמעט לחלוטין עם זמינות ביולוגית מוחלטת הקרובה ל -100%. בנבדקים בצום, ריכוז שיא של פלזמה מגיע לשעה אחת לאחר הניהול. מזון אינו משפיע על היקף הספיגה של פיראצטאם אך מפחית את ערך ה- Cmax הממוצע ב -17% ומעלה את ערך ה- tmax הממוצע משעה ל -1.5 שעות. לאחר מתן אוראלי של מינון יחיד של 3.2 גרם ריכוז השיא הוערך בכ- 84 מק"ג / מ"ל; לאחר מתן מינונים של 3.2 גרם, החוזרים על עצמם שלוש פעמים ביום, הריכוז המרבי הוערך בכ- 115 מק"ג / מ"ל.

הפצה

פיראצטאם אינו נקשר לחלבוני פלזמה ונפח התפוצה שלו לכאורה מוערך בכ- 0.6 ליטר לק"ג. Piracetam חוצה את מחסום המוח בדם ונמדד בנוזל השדרתי לאחר מתן מנה אחת תוך ורידי. בנוזל המוח השדרה, t הושג כ -5 שעות לאחר הניהול ומחצית החיים הייתה כ- 8.5 שעות. במוח של בעלי חיים נמצאו הריכוזים הגבוהים ביותר של פיראצטאם בקליפת המוח (האונות הפרונטליות, הפריאליות והעיקריות.), במוח הקטן. קליפת המוח ובגרעיני הבסיס פיראצטאם מתפזר לכל הרקמות למעט רקמת השומן, חוצה את מחסום השליה וחודר לקרום תאי הדם האדומים המבודדים.

ביו טרנספורמציה

פיראצטאם מופרש כמעט ללא שינוי באמצעות סינון גלומרולרי. העדר לכאורה של היווצרות מטבוליט מאושר גם על ידי הארכה ניכרת של מחצית החיים של הפלזמה בחולים אנוריים.

חיסול

לאחר מתן תוך ורידי או בעל פה, מחצית החיים הפלזמה של פיראצטאם במבוגרים היא כ -5 שעות. סה"כ פינוי הגוף הכולל של פיראצטאם הוא 80-90 מ"ל / דקה. דרך ההפרשה העיקרית היא דרך השתן שדרכה היא מסולקת על ידי 80% עד 100% מהמינון. Piracetam מסולק על ידי סינון גלומרולרי.

לינאריות

הפרמקוקינטיקה של פיראצטאם היא לינארית בטווח מינון של 0.8 עד 12 גרם.

מאפיינים פרמקוקינטיים כגון מחצית חיים ופינוי אינם מושפעים מהמינון ומשך הטיפול.

מאפיינים בחולים

סוּג

במחקר ביולוגית השוואת ניסוחים במינונים של 2.4 גרם, Cmax ו- AUC היו גבוהים בכ -30% בנשים (N = 6) מאשר אצל גברים (N = 6). עם זאת, המרווח המתוקן במשקל הגוף היה דומה.

אזרחים ותיקים

בקרב קשישים, מחצית החיים של פיראצטאם עולה והעלייה מתואמת עם הירידה בתפקוד הכליות באוכלוסייה זו (ראה סעיף 4.2 "מינון").

יְלָדִים

לא נערכו מחקרים פרמקוקינטיים רשמיים בילדים.

אי ספיקת כליות

פינוי Piracetam מתאם עם פינוי קריאטינין. לכן, בחולים עם אי ספיקת כליות, מומלץ להתאים את המינון היומי של פיראצטאם על בסיס פינוי קריאטינין (ראה סעיף 4.2 "מינון").

בנבדקים עם אנוריה עם מחלת כליות סופנית, מחצית החיים של פיראצטאם גדלה עד 59 שעות. חלק ההסרה של פיראצטאם עמד על 50 עד 60% במהלך דיאליזה טיפוסית בת 4 שעות.

אי ספיקת כבד

ההשפעה של אי ספיקת כבד על הפרמקוקינטיקה של פיראצטאם לא הוערכה. מאחר ש -80 עד 100% מהמינון מופרש בשתן כתרופה ללא שינוי, לאי ספיקת כבד בלבד לא צפויה להיות השפעה משמעותית על חיסול פיראצטאם.

05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים

נתונים פרה -קליניים מצביעים על כך שלפיראצטאם יש רעילות פוטנציאלית נמוכה. מחקרים במינון יחיד לא הראו רעילות בלתי הפיכה בעקבות מינונים אוראליים של 10 גרם / ק"ג בעכברים, חולדות וכלבים. לא נצפו איברי מטרה במחקרי רעילות כרוניים במינון חוזר בעכברים (עד 4.8 גרם / ק"ג / יום) וחולדות (עד 2.4 גרם / ק"ג / יום). השפעות קלות במערכת העיכול (התפרצות, שינוי בעקביות הצואה, צריכת מים מוגברת) נצפו אצל כלבים לאחר מתן אוראלי של פיראצטאם למשך שנה אחת במינונים מוגדלים מ -1 עד 10 גרם / ק"ג ליום. באופן דומה, מתן תוך ורידי של עד 1 גרם / ק"ג / יום למשך 4-5 שבועות בחולדות ובכלבים לא גרם לרעילות. חינוך in vivo ו בַּמַבחֵנָה הם לא הוכיחו פוטנציאל גנוטוקסי ומסרטן.

06.0 מידע פרמצבטי

06.1 מרכיבים

Nootropil 1200 מ"ג טבליות מצופות סרט:

גַרעִין: מקרוגול 6000, סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט, נתרן קרוסקרמלוז.

ציפוי: Opadry Y-1-7000 המורכב מ: היפרומלוז, טיטניום דו חמצני, מקרוגול 400; Opadry OY-S-29019 המורכב מהיפרומלוז וממקרוגול 6000.

Nootropil 3 גרם / 15 מ"ל תמיסה אוראלית והזרקה לשימוש תוך ורידי:

נתרן אצטט, חומצה אצטית קרחונית, מים להזרקות.

Nootropil 12 גרם / 60 מ"ל תמיסת עירוי:

נתרן אצטט, חומצה אצטית קרחונית, נתרן כלוריד, מים להזרקות.

06.2 חוסר התאמה

לא ידוע.

06.3 תקופת תוקף

טבליות מצופות סרט: 4 שנים.

פתרון בעל פה והזרקה לשימוש תוך ורידי: 5 שנים.

פתרון עירוי: 5 שנים.

06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון

תרופה זו אינה דורשת תנאי אחסון מיוחדים.

06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה

טבליות מצופות בסרט: שלפוחית ​​- קופסה של 40

פתרון בעל פה והזרקה לשימוש תוך ורידי: אמפולות זכוכית שקופה - קופסה של 12

פתרון עירוי: בקבוק זכוכית שקופה שנסגר בסגירת גומי המורכבת מאלסטומרים כלורובוטיל.

06.6 הוראות שימוש וטיפול

אין אמצעי זהירות מיוחדים.

מחזיק רשות השיווק 07.0

UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 מילאנו

08.0 מספר אישור השיווק

טבליות מצופות סרט: A.I.C. 022921098.

תמיסה דרך הפה והזרקה לשימוש תוך ורידי: A.I.C. 022921086.

פתרון לאינפוזיה: A.I.C. 022921074.

09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור

טבליות מצופות בסרט: 13/05/1985 - חידוש: יוני 2010

פתרון בעל פה והזרקה לשימוש תוך ורידי: 06/10/1984 - חידוש: יוני 2010

פתרון עירוי: 06/10/1984 - חידוש: יוני 2010

10.0 תאריך עיון הטקסט

4 בפברואר 2014

11.0 לתרופות רדיו, נתונים מלאים על מינון הקרינה הפנימי

12.0 לתרופות רדיו, הוראות מפורטות נוספות בנושא הכנה זמנית ובקרת איכות.