רכיבים פעילים: ספירונולקטון
ALDACTONE 25 מ"ג כמוסות קשות
טבליות מצופות ALDACTONE 100 מ"ג
מדוע משתמשים ב- Aldactone? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
משתן, אנטגוניסט אלדוסטרון.
אינדיקציות תרפויטיות
טיפול באלדוסטרוניזם ראשוני או משני ויתר לחץ דם עורקי חיוני, כאשר טיפולים אחרים לא נמצאו יעילים או נסבלים מספיק.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Aldactone
אין להשתמש באלדקטון ב:
- מטופלים עם רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנלווים;
- חולים עם תפקוד כלייתי לקוי ופינוי קריאטינין פחות מ -30 מ"ל לדקה ל -1.73 מ"ר של שטח הגוף, אי ספיקת כליות חריפה או אנוריה;
- חולים עם היפרקלמיה;
- חולים עם היפונתרמיה חמורה;
- חולים עם היפובולמיה או התייבשות;
- במהלך ההריון;
- אצל נשים בזמן הנקה
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Aldactone
טיפול באלדקטון צריך להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני.
יש צורך במעקב קפדני במיוחד במקרים הבאים:
- חולים עם לחץ דם חמור;
- חולים עם תפקוד כלייתי לקוי (בשל סיכון מוגבר להיפרקלמיה);
הטיפול באלדקטון דורש ניטור קבוע של רמות הנתרן, האשלגן, הקריאטינין והגלוקוז בסרום.
יש צורך במעקב תכוף אחר אשלגן בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ופינוי קריאטינין מתחת ל -60 מ"ל לדקה ל -1.73 מ"ר של שטח הגוף, כמו גם בחולים בהם Aldactone ניתנת עם תרופות אחרות שעלולות להוביל לעלייה באשלגן.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות יכולים לשנות את ההשפעה של Aldactone
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם
ספיגת הספירונולקטון עולה במידה ניכרת עם צריכת המזון.
עמותות לא מומלצות
אם Aldactone ניתנת בשילוב עם מלחי אשלגן, עלולות להתרחש תרופות המפחיתות הפרשת אשלגן, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות או מעכבי ACE, היפרקלמיה חמורה או עלייה באשלגן.
לשקול
מתן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות במקביל עשויות להפחית את השפעת אלדקטון.
ספירונולקטון וקרבנוקסולון עלולים לפגוע הדדית בפעילותם התרופתית. שוש בכמויות גבוהות פועל באותו אופן כמו קרבנוקסולון.
מלחי ליתיום: קיים סיכון להפחתת סיקול הכליות שלה, וכתוצאה מכך רעילות ליתיום.
נוראדרנלין: קיים סיכון להפחתת ההיענות של כלי הדם במהלך הרדמה מקומית או כללית.
ספירונולקטון יכול לגרום לעלייה ברמות הדיגוקסין בסרום.
ניתן לצפות לירידה בולטת יותר בלחץ הדם עם מתן תרופות מקבילות של Aldactone ותרופות להורדת לחץ דם.
כולסטיראמין: היפרקלמיה בהיקף של חומצה מטבולית היפרכלורמיימית דווחה בחולים שטופלו ב- Aldactone במקביל ל- cholestyramine.
אזהרות חשוב לדעת כי:
מידע חשוב על חלק מהחומרים המצרכים
הטבליות מכילות סוכרוז. אם נאמר לך על ידי הרופא כי אין לך סובלנות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת תרופה זו.
ספירונולקטון יכול לגרום לשינויים קוליים. זה דורש טיפול בקביעה אם להתחיל טיפול באלדקטון בחולים שהקול משחק להם תפקיד חשוב בעבודה (למשל שחקנים, זמרים, מורים).
ניתן להציג את זה:
- היפונתרמיה, המתבטאת ביובש בפה, צמא, נמנום וכו ', במיוחד אם התרופה משולבת עם משתנים אחרים,
- עלייה בערכי האזוטמיה, במיוחד בנוכחות אי ספיקת כליות,
- חומצה היפרכלורמית בדרך כלל עם היפרקלמיה, במיוחד בחולים עם שחמת כבד בפירוק.
למי שעוסק בספורט:
השימוש בתרופה ללא צורך טיפולי מהווה סימום ויכול בכל מקרה לקבוע בדיקות חיוביות נגד סמים.
הריון והנקה
אין ליטול אלדקטון במהלך ההריון. מחקרים בבעלי חיים הראו פמיניזציה של איברי המין אצל צאצאים זכרים. דווח על השפעות אנטי אנדרוגניות בבני אדם.
יש להימנע מהנקה במהלך הטיפול באלדקטון.
השפעה על כושר הנהיגה והשימוש במכונות
בשל השפעות לא רצויות שונות שעלולות להתרחש, יכולת הריכוז והתגובה עלולה להיפגע במהלך הטיפול באלדקטון, ובכך להשפיע על יכולתו של המטופל לנהוג ולהשתמש במכונות. זה קורה במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול או לאחר צריכת אלכוהול.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש באלדקטון: מינון
באלדוסטרוניזם ראשוני ומשני, המינון היומי הנפוץ ביותר נע בין 100 ל 300 מ"ג מחולק על פני 24 שעות; בילדים יש להפחית את המינון באופן יחסי על בסיס משקל הגוף. בהתאם למצב המטופל ותגובה משתנת, ניתן להפחית את המינון. או גדל באופן משמעותי, גם בהתחשב בסבילות הטובה ומרווח הבטיחות הגדול של התרופה.
ביתר לחץ דם עורקי חיוני, המינון היומי, המחולק על פני 24 שעות, משתנה בין 200 ל -400 מ"ג בשבועיים הראשונים - 3; לאחר מכן ניתן להחליף מנה זו במינון התחזוקה, כך שתותאם לתגובה הקלינית אך בדרך כלל יכלול בתוך 25 - 100 מ"ג ליום.
מִנהָל
יש לבלוע את אלדקטון ללא לעיסה ועם כמות מספקת של נוזלים (בערך 1/2 כוס).
רצוי ליטול את התרופה עם ארוחת בוקר ו / או ארוחת בוקר.
מנת יתר מה לעשות אם נטלת יותר מדי Aldactone
במקרה של בליעה / צריכת מינון מוגזם של ALDACTONE, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
סימנים אפשריים למנת יתר או שיכרון כוללים שינויים במאזן האלקטרוליטים ותסמינים כגון נמנום ובלבול.
לא ידועים תרופות נגד ספציפיות לספירונולקטון. אם הצריכה התרחשה לאחרונה, ניתן לנסות להגביל את הספיגה הנוספת על ידי הסרת החומר הפעיל (למשל שטיפת קיבה), או שיטות להפחתת ספיגתו (למשל פחם פעיל).
יש לתקן שינויים רלוונטיים מבחינה קלינית במאזן המים והאלקטרוליטים. אמצעי תיקון, שמטרתם מניעה וטיפול בסיבוכים חמורים הנגרמים כתוצאה משינויים אלו (למשל היפרקלמיה) והשפעות אחרות, עשויים לכלול צורך במעקב כללי וספציפי וניטור אמצעים טיפוליים (למשל. לקדם "חיסול של אשלגן).
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של Aldactone
כמו כל התרופות, תרופה זו עלולה לגרום לתופעות לוואי, אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תדירות תופעות הלוואי הבאות אינה ידועה (לא ניתן לאמוד את התדירות מהנתונים הזמינים)
הפרעות במערכת הדם והלימפה
שינויים בתמונת הדם (אאוזינופיליה, אגרנולוציטוזיס).
מטבוליזם והפרעות תזונה
היפרקלמיה עלולה להתפתח במהלך הטיפול באלדקטון והסיכון גבוה במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. במקרה של דופק לא סדיר, עייפות או חולשה בשרירים (למשל ברגליים) יש לשקול את האפשרות למצב היפרקלמיה.
Aldactone יכול להוביל להיפונתרמיה (במיוחד כאשר היא קשורה בבליעה של כמויות גדולות של נוזלים), היפובולמיה והתייבשות ויכולה לתרום להופעה או החמרה של חומצה מטבולית היפרכלורמיימית.
סחרחורת והתכווצויות ברגליים עלולות להתרחש גם בהקשר של היפובולמיה, התייבשות או היפרקלמיה.
פתולוגיות שונות, תרופות נלוות אחרות וסוג הדיאטה יכולות למלא תפקיד חשוב בהתפתחות אפשרית של הפרעות באיזון האלקטרוליטים.
יש לתקן שינויים במאזן האלקטרוליטים, במיוחד אם הם משמעותיים.
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
ספירונולקטון יכול לגרום לשינויים קוליים בצורה של צרידות והורדת הקול אצל נשים או הגברת המגרש אצל גברים.בחלק מהחולים השינויים הקוליים נמשכים גם לאחר הפסקת התרופה.
הפרעות במערכת העיכול
תסמינים של מערכת העיכול כגון בחילות, הקאות או שלשולים. במקרים בודדים, עלולות להתפתח עליות אנזים בכבד וכן כיבים בקיבה (כולל דימום).
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
Aldactone יכול לעורר תגובות עור אלרגיות או אלרגיות (כולל כוורות, גירוד). פמפיגואיד בולוארי, חירסוטיזם.
הפרעות בכליות ובשתן
תפוקת שתן מוגברת עלולה לגרום או להחמיר תלונות בחולים עם חסימה בזרימת השתן.
מחלות של מערכת הרבייה והשד
בשל הדמיון הכימי שלה להורמוני המין, הספירונולקטון יכול להפוך את הפטמות לרגישות יותר למגע ולגרום למסטודיניה ולהגדלת חזה. השפעה זו תלויה במינון ומתרחשת אצל גברים ונשים כאחד. אי סדירות הווסת (תלויה במינון) עשויה להתרחש מדי פעם אצל נשים. העוצמה המינית עלולה לפגוע מדי פעם בגברים.
דיווח על תופעות לוואי
אם אתה נתקל בתופעות לוואי כלשהן, שוחח עם הרופא או הרוקח. זה כולל כל תופעות לוואי אפשריות שאינן מופיעות בעלון זה. תוכל גם לדווח על תופעות לוואי ישירות באמצעות סוכנות התרופות האיטלקית, אתר האינטרנט: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse על ידי דיווח על תופעות לוואי תוכל לסייע לספק מידע נוסף אודות בטיחותה של תרופה זו.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה.
זהירות: אין להשתמש בתרופה זו לאחר תאריך התפוגה המופיע על הקופסה. תאריך התפוגה מתייחס ליום האחרון של אותו חודש.
תאריך התפוגה המצוין מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן כהלכה.
אִחסוּן:
Aldactone 25 מ"ג קפסולות קשות: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס
טבליות מצופות Aldactone 100 מ"ג: אין אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
שמור על התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים.
הרכב
כמוסה אחת קשיחה מכילה:
עקרון פעיל: ספירונולקטון 25 מ"ג.
חומרים עזר: פוליוקסיאתילן אתילן גליקול, עמילן תירס, טלק, ג'לטין, אריתרוזין (E 127), קרמי אינדיגו (E 132), דו תחמוצת טיטניום (E 171).
טבליה אחת מצופה מכילה:
עקרון פעיל: ספירונולקטון 100 מ"ג.
חומרים עזר: נתרן קרמלוז, עמילן תירס, מגנזיום סטרט, פוליוקסיאתילן אתילן גליקול, ג'לטין, נתרן דיוקטיל סולפוסוקסינט, טלק, מגנזיום פחמתי קל, טיטניום דו חמצני (E 171), קאולין, סוכרוז.
טעמים ותכנים פרמצבטיים
"25 מ"ג קפסולות קשות": קופסה של 16 כמוסות באריזות שלפוחיות.
"100 מ"ג טבליות מצופות": קופסה של 10 טבליות בשלפוחית
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
אלדקטון
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כמוסה אחת קשה מכילה:
עקרון פעיל: ספירונולקטון 25 מ"ג.
טבליה מצופה אחת מכילה:
עקרון פעיל: ספירונולקטון 100 מ"ג.
לגבי חומרי עזר, ראה 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
קפסולות קשות - טבליות מצופות.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
טיפול באלדוסטרוניזם ראשוני או משני ויתר לחץ דם עורקי חיוני, כאשר טיפולים אחרים לא נמצאו יעילים או נסבלים מספיק.
04.2 מינון ושיטת הניהול
באלדוסטרוניזם ראשוני או משני המינון היומי הנפוץ ביותר נע בין 100 ל -300 מ"ג מחולק על פני 24 שעות; בילדים יש להפחית את המינון באופן יחסי על בסיס משקל הגוף. בהתאם למצב המטופל ותגובתו משתנת, ניתן להקטין את המינון. או גדל במידה ניכרת גם בהתחשב בסבילות הטובה ומרווח הבטיחות הגדול של התרופה.
ב"יתר לחץ דם עורקי חיוני, המינון היומי, המחולק על פני 24 שעות, משתנה בין 200 מ"ג ל -400 מ"ג במהלך 2-3 השבועות הראשונים; לאחר מכן ניתן להחליף מנה זו במינון התחזוקה, כך שתותאם לתגובה הקלינית אך באופן כללי בתוך 25-100 מ"ג ליום.
מִנהָל
יש לבלוע את אלדקטון ללא לעיסה ובכמות מספקת של נוזלים (כ ½ כוס).
רצוי ליטול את התרופה עם ארוחת בוקר ו / או ארוחת בוקר.
04.3 התוויות נגד
אין להשתמש באלדקטון ב:
• מטופלים עם רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהחומרים הנוספים
• חולים עם תפקוד כלייתי לקוי ופינוי קריאטינין פחות מ -30 מ"ל לדקה ל -1.73 מ"ר של שטח הגוף, אי ספיקת כליות חריפה או אנוריה.
• חולים עם היפרקלמיה
• חולים עם היפונתרמיה חמורה
• חולים עם היפובולמיה או התייבשות
• במהלך ההריון
• בנשים מניקות
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
ספירונולקטון יכול לגרום לשינויים קוליים. זה דורש טיפול בקביעה אם להתחיל טיפול באלדקטון בחולים שהקול משחק להם תפקיד חשוב בעבודה (למשל שחקנים, זמרים, מורים).
טיפול באלדקטון צריך להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני.
יש צורך במעקב קפדני במיוחד במקרים הבאים:
• חולים עם לחץ דם חמור
• חולים עם תפקוד כליות מופחת (בשל סיכון מוגבר להיפרקלמיה)
הטיפול באלדקטון דורש ניטור קבוע של רמות הנתרן, האשלגן, הקריאטינין והגלוקוז בסרום.
יש צורך במעקב תכוף אחר האשלגן בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי ופינוי קריאטינין מתחת ל -60 מ"ל לדקה ל -1.73 מ"ר של שטח הגוף, כמו גם בחולים בהם Aldactone ניתנת עם תרופות אחרות שעלולות להוביל לעלייה באשלגן.
ניתן להציג את זה:
- היפוזודימה המתבטאת ביובש בפה, צמא, נמנום וכו ', במיוחד אם התרופה משולבת עם משתנים אחרים
- עלייה בערכי האזוטמיה, במיוחד בנוכחות אי ספיקת כליות,
- חומצה היפרכלורמית בדרך כלל עם היפרקלמיה, במיוחד בחולים עם שחמת כבד בפירוק.
הלוחות מכילים סוכרוז ולכן אינם מתאימים לאנשים עם אי סבילות לפרוקטוז תורשתי, תסמונת ספיגה של גלוקוז / גלקטוז או מחסור בסוקראז-איזומלטאז.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
ספיגת הספירונולקטון עולה במידה ניכרת עם צריכת המזון.
עמותות לא מומלצות
אם Aldactone ניתנת בשילוב עם מלחי אשלגן, עלולות להתרחש תרופות המפחיתות הפרשת אשלגן, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות או מעכבי ACE, היפרקלמיה חמורה או עלייה באשלגן.
לשקול
מתן תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות במקביל עשויות להפחית את השפעת אלדקטון.
ספירונולקטון וקרבנוקסולון עלולים לפגוע הדדית בפעילותם התרופתית. שוש בכמויות גבוהות פועל באותו אופן כמו קרבנוקסולון.
מלחי ליתיום: קיים סיכון להפחתת סיקול הכליות שלה, וכתוצאה מכך רעילות ליתיום
נוראדרנלין: קיים סיכון להפחתת ההיענות של כלי הדם במהלך הרדמה מקומית או כללית.
ספירונולקטון יכול לגרום לעלייה ברמות הדיגוקסין בסרום.
ניתן לצפות לירידה בולטת יותר בלחץ הדם עם מתן תרופות מקבילות של Aldactone ותרופות להורדת לחץ דם.
04.6 הריון והנקה
אין ליטול אלדקטון במהלך ההריון.
יש להימנע מהנקה במהלך הטיפול באלדקטון.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
בשל תופעות לא רצויות שעלולות להתרחש, יכולת הריכוז והתגובה עלולה להיפגע במהלך הטיפול באלדקטון, ובכך לשנות את יכולתו של המטופל לנהוג או להשתמש במכונות. זה קורה במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול או לאחר צריכת אלכוהול.
04.8 תופעות לא רצויות
היפרקלמיה עלולה להתפתח במהלך הטיפול באלדקטון והסיכון גבוה במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. במקרה של דופק לא סדיר, עייפות או חולשה בשרירים (למשל ברגליים) יש לשקול את האפשרות למצב היפרקלמיה.
Aldactone יכול להוביל להיפונתרמיה (במיוחד כאשר היא קשורה בבליעה של כמויות גדולות של נוזלים), היפובולמיה והתייבשות ויכולה לתרום להופעה או החמרה של חומצה מטבולית היפרכלורמיימית.
פתולוגיות שונות, תרופות נלוות אחרות וסוג הדיאטה יכולות למלא תפקיד חשוב בהתפתחות אפשרית של הפרעות באיזון האלקטרוליטים.
יש לתקן שינויים במאזן האלקטרוליטים, במיוחד אם הם משמעותיים.
תפוקת שתן מוגברת יכולה לגרום או להחמיר תלונות בחולים עם חסימת זרימת שתן.
בשל הדמיון הכימי שלה להורמוני המין, הספירונולקטון יכול להפוך את הפטמות לרגישות יותר למגע ולגרום למסטודיניה ולהגדלת חזה. השפעה זו תלויה במינון ומופיעה אצל גברים ונשים כאחד. אי סדירות הווסת (תלויה במינון) ותחושת הירסוטיזם עלולות להתרחש מדי פעם אצל נשים. העוצמה המינית עלולה לפגוע מדי פעם בגברים. לעיתים נדירות, ספירונולקטון יכול לגרום לשינויים קוליים בצורה של צרידות והורדת קול אצל נשים או הגברת המגרש אצל גברים. בחלק מהחולים השינויים הקוליים נמשכים גם לאחר הפסקת התרופה.
תסמינים של מערכת העיכול כגון בחילות, הקאות או שלשולים עלולים להתרחש. במקרים בודדים, עלולות להתפתח עליות אנזים בכבד וכן כיבים בקיבה (כולל דימום).
Aldactone יכול לעורר תגובות עור אלרגיות או אלרגיות (כולל כוורות) ושינויים בתמונת הדם (eosinophilia, agranulocytosis).
04.9 מנת יתר
סימנים אפשריים למנת יתר או שיכרון כוללים שינויים במאזן האלקטרוליטים ותסמינים כגון נמנום ובלבול.
לא ידועים תרופות נגד ספציפיות לספירונולקטון. אם הצריכה התרחשה לאחרונה, ניתן לנסות להגביל את הספיגה הנוספת על ידי הסרת החומר הפעיל (למשל שטיפת קיבה), או שיטות להפחתת ספיגתו (למשל פחם פעיל).
יש לתקן שינויים רלוונטיים מבחינה קלינית במאזן המים והאלקטרוליטים. אמצעי תיקון, שמטרתם מניעה וטיפול בסיבוכים חמורים הנגרמים כתוצאה משינויים אלו (למשל היפרקלמיה) והשפעות אחרות, עשויים לכלול צורך במעקב כללי וספציפי וניטור אמצעים טיפוליים (למשל. לקדם "חיסול של אשלגן).
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: משתנים, אנטגוניסטים של אלדוסטרון.
קוד ATC: C03DA01.
ספירונולקטון, אנטגוניסט ספציפי של אלדוסטרון, פועל ברמה של אבובית הכליה הדיסטלית, ובכך חוסם את הגידול בספיגה מחדש של נתרן וכלור ואת הגידול בהפרשת האשלגן, המושרה בדרך כלל על ידי מינרל קורטיקואידים. בעזרת מנגנון זה, הספירונולקטון מפעיל השפעה משתן בשלבים הבצקתיים הנגרמים על ידי היפראלדוסטרוניזם, בהם חילוף הנתרן-אשלגן המשתנה על ידי עודף האלדוסטרון מוחזר לקדמותו.
לכן יש לראות באלדקטון תרופה יעילה לשליטה בבצקת הנגרמת על ידי אלדוסטרוניזם ראשוני או משני (כגון זה המתרחש בפירוק לב -מחזור הדם, בשחמת הכבד, בתסמונת נפרוטית), במיוחד אם הוא עמיד בפני משתנים נפוצים. "ניתן לשלב אלדקטון. כאשר רצוי להשיג שיפור האפקט, הנובע מנקודת ההתקפה השונה וממצבי הפעולה השונים של התרופות, והיתרון בהפחתת אובדן האשלגן המושרה, בדרגות שונות, על ידי משתנים מסורתיים. למאפיין של Aldactone להימנע מאובדן אשלגן יש חשיבות מיוחדת בטיפול בשחמת עם מיימת, שכן היפוקלמיה יכולה להקל על הופעת התרדמת, ובטיפול בדיגיטאליס על העלייה הידועה ברעילות הדיגיטאליות בנוכחות היפוקלמיה.
ב"יתר לחץ דם עורקי חיוני "Aldactone, באמצעות" פעולה אנטגוניסטית נגד "אלדוסטרון או מינרל -קורטיקואיד אחר, מפעילה פעולה אנטי -יתר -לחץ בולטת, במיוחד בצורות עם רמות נמוכות של רנין בפלזמה. במקרים של יתר לחץ דם עורקי חיוני במקביל למצב סוכרתי או טרום -סוכרתי, כמו גם עם דיאתזה אורטית, Aldactone היא גם חלופה מועילה למשתנים נפוצים. ההשפעה המשתן של הספירונולקטון בדרך כלל מתחילה בהדרגה. שיא האפקט מגיע בערך 2-3 ימים לאחר תחילת הטיפול וההשפעה נמשכת בערך באותה תקופה לאחר הפסקת הטיפול.
05.2 תכונות פרמקוקינטיות
ספירונולקטון נספג במהירות לאחר מתן אוראלי (מקסימום 1-2 שעות). לאחר מתן אוראלי, הספירונולקטון עובר מטבוליזם של מעבר ראשון והוא עובר חילוף חומרים ל- 7-alpha-thio-spironolactone, canrenone and canrenoate, 7-alpha-thiomethyl-spironolactone ו- 6-beta-hydroxy-7-alpha-thiomethyl-spironolactone. הריכוזים המרביים של מטבוליטים אלה מגיעים לאחר כשעתיים עד ארבע שעות. הזמינות הביולוגית המוחלטת של קנרנון לאחר מתן אוראלי של ספירונולקטון בממוצע כ -25% מהמינון הניתן.
לשלושת המטבוליטים הראשונים שהוזכרו לעיל יש פעילות מינרל -קורטיקואידית המתאימה ל -26%, 68% ו -33% בהתאמה לזו של התרופה ללא שינוי.
במינונים שבין 25 מ"ג ל -200 מ"ג, קיים מתאם לינארי בערך בין המינון היחיד של ספירונולקטון לבין ריכוזי הפלזמה של קנרנון, בעוד שמינונים גבוהים יותר מייצרים ריכוזים נמוכים יחסית.
מחצית החיים של הפלזמה של הספירונולקטון היא כ -1.5 שעות ושל קנרנון היא 9 עד 24 שעות.
Spironolactone מסולק במהירות בעוד המטבוליטים שלו מסולקים לאט יותר. חיסול מתרחש בעיקר דרך הכליה ובמידה פחותה דרך המרה.
הן הספירונולקטון והן הקנרנון נקשרים 90% ויותר לחלבוני פלזמה (90% ו -98% בהתאמה).
ספיגת הספירונולקטון מועצמת על ידי נוכחות מזון, מה שמוביל לעלייה בריכוזי הפלזמה של תרופת האב והמטבוליטים בכ -50% - 100%.
ספירונולקטון והמטבוליטים שלו חוצים את מחסום השליה.
קנרנון מופרש בחלב אם.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
רעילות כרונית
הרעילות הכרונית והתת -כרונית של הספירונולקטון נחקרה במיני בעלי חיים שונים. רק מחקר החולדות מצא סימנים ל"שכיחות מוגברת של בלוטת התריס שפירה ואדנומות אשכים במינונים גבוהים ".
מוטגנזה וסרטן
במחקרים בבעלי חיים, לא נמצאו השפעות מסרטנות או מוטגניות אפילו במינונים גבוהים במיוחד של ספירונולקטון. ממצא זה יכול להיות מוסבר על ידי חילוף החומרים שלו השונה מזה של אשלגן קנרנואט. ספירונולקטון והמטבוליטים המכילים גופרית שלו חוסמים את הביו-טרנספורמציה של קנרנון לביניים. אפוקסידים הנחשבים כגורם לאפקט הגידול של אשלגן קנרנואט.
טוקסיקולוגיה של הרבייה
אצל חולדות, הספירונולקטון גורם לנשיות עוברים זכרים וממצא זה מיוחס להשפעה האנטי -אנדרוגנית של התרופה. מחקרים על חולדות ועכברים לא גילו סימנים להשפעות טרטוגניות.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
כמוסות קשות
פוליוקסיאתילן גליקול, טלק, עמילן תירס, אריתרוזין (E127), קרמי אינדיגו (E132), דו תחמוצת טיטניום (E171), ג'לטין.
טבליות מצופות
מגנזיום סטארט, עמילן תירס, נתרן קרמלוזי, ג'לטין, פוליוקסיאתילן אתילן גליקול, מגנזיום פחמתי קל, קאולין, טלק, נתרן דיוקטילסולפוסוקינאט, טיטניום דו חמצני (E171), סוכרוז.
06.2 חוסר התאמה
במהלך הטיפול באלדקטון מומלץ להימנע ממתן אשלגן, בצורת תרופה או בתזונה עשירה באשלגן, אלא אם כן מתרגלים בו זמנית טיפול בקורטיזון.
06.3 תקופת תוקף
Aldactone 25 מ"ג כמוסות קשות: 5 שנים.
טבליות מצופות Aldactone 100 מ"ג: 3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
Aldactone 25 מ"ג קפסולות קשות: אין לאחסן מעל 30 מעלות צלזיוס
טבליות מצופות Aldactone 100 מ"ג: אין אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
"כמוסות קשות של 25 מ"ג ו -16 כמוסות באריזות שלפוחיות.
"טבליות מצופות 100 מ"ג 10 טבליות באריזות שלפוחיות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 מילאן
08.0 מספר אישור השיווק
"25 מ"ג כמוסות קשות 16 כמוסות A.I.C.n. 019822028
"טבליות מצופות 100 מ"ג 10 טבליות A.I.C. n. 019822030
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
יולי 1962 / יוני 2010
10.0 תאריך עיון הטקסט
פברואר 2014
