רכיבים פעילים: ברומוקריפטין
PARLODEL כמוסות קשות של 5 מ"ג
PARLODEL כמוסות קשות 10 מ"ג
ניתן לקבל עלוני חבילה של Parlodel למידות האריזה: - PARLODEL כמוסות קשות של 5 מ"ג, כמוסות קשות של PARLODEL 10 מ"ג
- טבליות פרלודל 2.5 מ"ג
אינדיקציות מדוע משתמשים ב- Parlodel? לשם מה זה?
קטגוריה פרמצבטית
אגוניסט דופמינרגי.
אינדיקציות תרפויטיות
מחלת פרקינסון אידיופטית, טרשתית, פוסט-אנצפלטית.
PARLODEL מצוין גם בחולים שהתגובה הטיפולית שלהם ללבודופה נמוגה, ובמקרים שבהם הופעת תופעת ה"הדלקה "מגבילה את הצלחת הטיפול בלבודופה.
התוויות נגד כאשר אין להשתמש ב- Parlodel
רגישות יתר לחומר הפעיל, לכל אחד מהחומרים הנוספים (ראו "הרכב") או לאלקלואידים אחרים של ארגוט.
ברומוקריפטין היא התווית בחולים עם יתר לחץ דם בלתי מבוקר, הפרעות יתר לחץ דם בהריון (כולל רעלת הריון, רעלת הריון או יתר לחץ דם המושרה על ידי הריון), לאחר לידה ויתר לחץ דם לאחר לידה.
ברומוקריפטין אסורה לשימוש בדיכוי הנקה, או אינדיקציות אחרות המסכנות חיים, בחולים עם היסטוריה של מחלת עורקים כליליים או מחלות לב וכלי דם חמורות אחרות, או סימפטומים / היסטוריה של הפרעות פסיכיאטריות חמורות. של טיפול ב- PARLODEL לאורך זמן זמן בחולים שיש להם או שהיו להם תגובות פיברוטיות (רקמות צלקות) המשפיעות על הלב.
אמצעי זהירות לשימוש מה שאתה צריך לדעת לפני נטילת Parlodel
אין להשתמש במינונים הגבוהים של PARLODEL הנדרשים לטיפול במחלת פרקינסון, כלומר 10-20 מ"ג ליום או יותר, בהתוויות אחרות.
הטיפול חייב להתבצע תחת פיקוח רפואי.
אם נשים עם מחלות שאינן קשורות להיפר -פרולקטינמיה מטופלות ב- PARLODEL, יש לתת את התרופה במינון היעיל הנמוך ביותר, הדרוש כדי להקל על הסימפטומים, על מנת להימנע מהאפשרות להוריד את רמות הפרולקטין מתחת לנורמה, עם שינוי עקב הלוטאל. פוּנקצִיָה. לחולים כאלה יש לקבוע פרולקטין פלזמה ופרוגסטרון לאחר הביוץ במרווחי זמן קבועים אם הטיפול יימשך יותר מ -6 חודשים.
דווחו כמה דיווחים על דימום במערכת העיכול וכיב קיבה. במקרה של התרחשות, יש להפסיק את הטיפול ב- PARLODEL. חולים עם היסטוריה של כיב פפטי או כיב פפטי נוכחי צריכים עדיף לקבל טיפול חלופי. אם יש להשתמש בהכרח ב- PARLODEL בחולי פרקינסון עם אקרומגליה, יש לייעץ להם לדווח על כל תגובה במערכת העיכול באופן מיידי.
מכיוון שעלולות להתעורר מדי פעם תגובות תת לחץ דם, במיוחד בימי הטיפול הראשונים, המובילות לירידה בערנות, יש לנקוט משנה זהירות בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות (ראה גם "אזהרות מיוחדות - השפעות על היכולת לנהוג או לנהוג ברכב." שימוש במכונות ") .. מאותה סיבה, בחולים חוץ מומלץ לעקוב אחר ערכי לחץ הדם במהלך ימי הטיפול הראשונים.
ברומוקריפטין נקשר לסהרוריות ולפרקים של הופעת שינה פתאומית, במיוחד בחולים עם מחלת פרקינסון.
התקפות שינה פתאומיות דווחו לעיתים רחוקות מאוד במהלך פעילות יומיומית, במקרים מסוימים ללא מודעות וללא סימני אזהרה. יש ליידע את המטופלים הנוטלים ברומוקריפטין על אירועים אלה ולהמליץ לנהוג בזהירות בעת נהיגה או הפעלת מכונות. חולים שחוו אפיזודות של ישנוניות ו / או אפיזודה פתאומית של שינה צריכים להימנע מנהיגה ושימוש במכונות (ראה גם "אזהרות מיוחדות - השפעות על כושר הנהיגה או" שימוש במכונות "). בנוסף, ניתן לשקול הפחתה במינון או הפסקת הטיפול.
מדי פעם דווחו על התפרצויות פלורליות וקרום הלב, כמו גם פיברוזיס פלוראלי וריאתי ודלקת קרום התכווצות בקרב מטופלים שטופלו בברומוקריפטין, במיוחד לטווח ארוך ובמינונים גבוהים. חולים עם הפרעות pleuropulmonary בעל אופי לא מוגדר יש לחקור היטב ולשקול "הפסקת הטיפול ב- PARLODEL".
חלק מהמטופלים שטופלו לטווח ארוך ובמינונים גבוהים עם PARLODEL דווחו על פיברוזיס רטרופריטוניאלי. על מנת להבטיח זיהוי של פיברוזיס רטרופריטונאלית בשלב הפיך ראשוני, בחולים מסוג זה מומלץ לעקוב אחר הסימפטומים האופייניים לפתולוגיה זו (למשל: כאבי גב, בצקת בגפיים התחתונות, שינויים בתפקוד הכליות). יש להפסיק את השימוש ב- PARLODEL אם מאובחנים או חושדים שינויים פיברוטיים ברטרופריטוניום.
בנבדקים הסובלים מגלקטוריה, אמנוריאה תלויית פרולקטין, הפרעות במחזור החודשי או אקרומגליה, טיפול ב- PARLODEL יכול לחסל פוריות קיימת. נשים, אם כן, שעלולות כך להיות פוריות, אך אינן רוצות להיכנס להריון צריכות לאמץ שיטה למניעת הריון מכנית. לפני תחילת הטיפול ב- PARLODEL, יש להגדיר את הגורם לפוריות.
יש להימנע מהריון אם מתבצעת אבחנה של אדנומה של יותרת המוח. הגדלה ניכרת של sella turcica או פגם בשדה הראייה מחייבים טיפול כירורגי ו / או קרינה ראשונה. PARLODEL מסומן רק אם אמצעים אלה נכשלו. בהיעדר אדנומה של יותרת המוח ואם החולה חוששת להיכנס להריון, יש להשעות את PARLODEL בהקדם האפשרי לאחר ההתעברות (אבחון מוקדם של הריון עם בדיקה אימונולוגית), שכן הידע על ההשפעות האפשריות של התרופה על התפתחות ההריון. ועל העובר במקרים של הריון מאושר, כאמצעי זהירות, יש לחקור את ההשפעות השליליות האפשריות של אירוע פתולוגי יותרת המוח הקשור להריון באופן קבוע, למשל על ידי חקר שדה הראייה.
הטיפול בנשים צריך להיות תחת פיקוח רפואי כולל מינון הורמונלי ובדיקה גינקולוגית. כפי שמכתיב פרקטיקה רפואית טובה, כל הנשים המקבלות PARLODEL ברציפות במשך יותר מ -6 חודשים צריכות לעבור בדיקות גניקולוגיות קבועות במרווחים שנתיים אם האישה לפני גיל המעבר, כל 6 חודשים אם היא בגיל המעבר (ציטולוגיה צוואר הרחם, ואם אפשר, רירית הרחם) .
יש להיזהר כאשר PARLODEL ניתנת במינונים גבוהים לחולי פרקינסון עם היסטוריה של הפרעות פסיכוטיות, מחלות לב וכלי דם חמורות, כיב פפטי או דימום במערכת העיכול.
שימוש בנשים לאחר לידה
מעקב תקופתי אחר לחץ הדם מומלץ בנשים לאחר לידה שטופלו ב- PARLODEL לכל מצב. במקרה של יתר לחץ דם, כאב ראש חמור, מתקדם או בלתי פוסק (עם או בלי הפרעה בראייה) או רעילות במערכת העצבים המרכזית, יש להפסיק את הטיפול ב- PARLODEL ולחקור את המטופל מיד.
זהירות מיוחדת נדרשת בחולים שטופלו לאחרונה או נמצאים בטיפול מקביל בתרופות שיכולות לשנות את לחץ הדם, למשל, מכניסי כלי דם כגון סימפטוממימטיקה או אלקלואידים ארגוטיים, כולל ארגומטרין או מתילרגומטרין, והשימוש בהם במקביל בתקופה שאינה פריפריום. .
שימוש בחולים עם תפקוד כבד לקוי
בחולים עם תפקוד כבד לקוי קצב החיסול עשוי להתעכב ורמות הפלזמה עשויות לעלות הדורשות התאמת מינון.
ספר לרופא אם אתה או מישהו מבני משפחתך, או מטפלת, מבחינים כי מתפתחים דחפים או רצונות להתנהג בדרכים חריגות עבורך ואינך יכול לעמוד בפני הדחף או הפיתוי לבצע פעילויות מסוימות שעלולות לפגוע בעצמך או באחרים. אלה נקראות הפרעות שליטה בדחפים ויכולות לכלול התנהגויות כגון התמכרות להימורים, אכילת יתר, קניות בלתי נשלטות או הוצאה יתר, דחף מיני לא תקין, מוגזם או מחשבות מוגברות מיניות או רגשות. הרופא שלך עשוי למצוא צורך לשנות או להפסיק את המינון.
אינטראקציות אילו תרופות או מזונות עשויים לשנות את ההשפעה של Parlodel
ספר לרופא או לרוקח אם נטלת תרופות אחרות לאחרונה, גם תרופות ללא מרשם.
לא ניתן לשלול את האפשרות של אינטראקציה בין ברומוקריפטין לבין תרופות פסיכואקטיביות או תת לחץ דם.
יש לנקוט משנה זהירות במיוחד בחולים המטופלים באלקלואידים ארגוטיים או בתרופות הפועלות על לחץ הדם ביחס להשפעה אפשרית אפשרית.
ברומוקריפטין מהווה בו זמנית מצע ומעכב של ציטוכרום P3A4. לכן, יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן תרופות שהן מעכבים ו / או מצעים חזקים של אנזים זה (תרופות אנזואליות נגד פטריות, מעכבי פרוטאז).
שימוש במקביל באריתרומיצין, iosamycin או אנטיביוטיקה מקרולידית אחרת עשוי להעלות את רמות הפלזמה של ברומוקריפטין.
מכיוון ש- PARLODEL מפעילה את האפקט הטיפולי שלה על ידי גירוי קולטני דופמין מרכזיים, אנטגוניסטים לדופמין כגון תרופות אנטי פסיכוטיות (פנוטיאזינים, בוטירופנונים ותיוקסנתנים), אך גם מטוקלופראמיד ודומפרידון יכולים להפחית את פעילותה.
סבילות הטיפול עשויה להיות מופחתת על ידי מתן אלכוהול במקביל.
אזהרות חשוב לדעת כי:
הימורים, עלייה בחשק המיני וסקס -מיניות דווחו בחולים שטופלו באגוניסטים של דופמין למחלת פרקינסון כולל PARLODEL.
הֵרָיוֹן
שאל את הרופא או הרוקח שלך לייעוץ אם נטלת לאחרונה תרופות אחרות, אפילו אלה ללא מרשם.
בחולים המבקשים להיכנס להריון, יש להפסיק את השימוש ב- PARLODEL, כמו כל התרופות האחרות, לאחר אישור ההריון, אלא אם יש סיבה רצינית להמשך הטיפול. לא נצפתה שכיחות מוגברת של הפלות לאחר הפסקת הטיפול ב- PARLODEL בשלב זה.ניסיון קליני מצביע על כך ש- PARLODEL, הניתנת במהלך ההריון, אינה משפיעה לרעה על התוצאה והתוצאה שלה.
זמן האכלה
מכיוון ש- PARLODEL מעכב הנקה, אסור ליטול אותה על ידי אמהות המעוניינות להניק.
נשים בגיל הפוריות
טיפול ב- PARLODEL יכול לשקם את הפוריות. לכן יש להמליץ לנשים בגיל הפוריות שאינן מעוניינות להיכנס להריון לתרגל אמצעי מניעה משתלם.
השפעה על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות.
PARLODEL משפיע על יכולת הנהיגה או השימוש במכונות. מכיוון שבמיוחד בימי הטיפול הראשונים עלולות להתעורר מדי פעם תגובות תת לחץ דם המובילות להפחתת הערנות, יש להקדיש תשומת לב מיוחדת בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות.
למטופלים המטופלים בברומוקריפטין החווים אפיזודות של נמנום ו / או התקפי שינה פתאומיים יש להימנע מהנהיגה או לעסוק בפעילות כלשהי בה לקות בתשומת לב עלולה לחשוף את עצמם או אחרים לסיכון לפגיעה חמורה או למוות. (למשל שימוש במכונות) עד שהפרקים החוזרים והישנוניות חוזרים ונשנים (ראו גם "אמצעי זהירות לשימוש").
מידע על חלק ממרכיבי PARLODEL
PARLODEL מכיל לקטוז. אם הרופא שלך איבחן אותך כ"אי סבילות לסוכרים מסוימים, פנה לרופא לפני נטילת התרופה.
מינון ושיטת השימוש אופן השימוש ב- Parlodel: מינון
קריטריוני המינון הבאים חלים רק על טיפול במחלת פרקינסון.
אפקט אנטי-פרקינסוני כבר נצפה במינונים יומיים של 10-15 מ"ג. טווח המינון האופטימלי בדרך כלל גבוה יותר (20 מ"ג ליום או יותר).המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג ליום. אם PARLODEL ניתנת בשילוב עם לבודופה, עם או בלי מעכב דקרבוקסילאז, עשויות להספיק גם מינונים קטנים יותר. יש להשיג את המינון האופטימלי בעלייה איטית והדרגתית.
לוח המינון המעיד יכול להיות כדלקמן: מתן 2.5 מ"ג פעמיים ביום למשך שבוע אחד. לאחר מכן, עליית המינון לא תעלה על 5 מ"ג כל 2-3 ימים.
יש להפחית את המינון של לבודופה בהדרגה עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי: במקרים מסוימים הטיפול בלבודופה עשוי להיות מושעה לחלוטין. לעלייה הדרגתית במינון קיימות גם טבליות PARLODEL 2.5 מ"ג.
תמיד יש ליטול את התרופה עם הארוחות.
מנת יתר מה לעשות אם לקחת יותר מדי Parlodel
תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול בחילות, הקאות, סחרחורת, לחץ דם נמוך, לחץ דם יציב, טכיקרדיה, עייפות, קהות, עייפות והזיות.
במקרה של בליעה / צריכת בטעות של מנת יתר של PARLODEL, הודע לרופא מיד או פנה לבית החולים הקרוב.
אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש ב- PARLODEL, שאל את הרופא או הרוקח.
תופעות לוואי מהן תופעות הלוואי של פרלודל
כמו כל התרופות, PARLODEL יכולה לגרום לתופעות לוואי אם כי לא כולם מקבלים אותן.
תופעות לא רצויות מופיעות לפי התדירות באמצעות האמנה הבאה: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100 עד <1/10); נדיר (≥ 1/1000, <1/100); נדיר (≥ 1 / 10,000, <1/1000); נדיר מאוד (<1 / 10,000), כולל מקרים בודדים:
הפרעות פסיכיאטריות
לא נדיר: בלבול, תסיסה פסיכומוטורית, הזיות
נדיר: הפרעות פסיכוטיות; נדודי שינה
נדיר מאוד: עלייה בחשק המיני, מיניות יתר והתמכרות להימורים
הפרעות במערכת העצבים
נפוץ: כאבי ראש, עייפות, סחרחורתלא נדיר: דיסקינזיה
נדיר: סהרוריות, פרסטזיה
נדיר מאוד: ישנוניות יתר במהלך היום, שינה פתאומית
הפרעות בעיניים
נדיר: הפרעות ראייה, ראייה מטושטשת
הפרעות אוזניים ומבוך
נדיר: טינטון
הפרעות לב:
נדיר: נפיחות קרום הלב, דלקת קרום המוח, טכיקרדיה, ברדיקרדיה, הפרעות קצב
נדיר מאוד: valvulopathy לבבי (כולל ריפלוקס) והפרעות נלוות (התפרצויות פלורליות ופריקרדיאליות)
פתולוגיות כלי דם
לא נדיר: לחץ דם נמוך, לחץ דם אורתוסטטי (לעיתים רחוקות עד לסינקופה)
נדיר מאוד: חיוורון הפיך של אצבעות ואצבעות הנגרמות כתוצאה מקור (בעיקר בחולים עם היסטוריה של תופעת ריינו)
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
נפוץ: גודש באף
נדיר: התפרצויות מחלות, פיברוזיס פלוראלי, פלוריטיס, פיברוזיס ריאתי, קוצר נשימה.
הפרעות במערכת העיכול
נפוץ: בחילות, עצירות, הקאות
לא נדיר: יובש בפה
נדיר: שלשולים, כאבי בטן, פיברוזיס רטרופריטונאלית, כיב במערכת העיכול, דימום במערכת העיכול
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
לא נדיר: תגובות עור אלרגיות, נשירת שיער
הפרעות שריר ושלד וחיבור
התכווצויות ברגליים לא שכיחות
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
לא נדיר: עייפות
נדיר: בצקת היקפית
נדיר מאוד: תסמונת דמוית תסמונת ממאירה נוירולפטית עקב הפסקה פתאומית של PARLODEL
מטופלים שטופלו באגוניסטים לדופמין למחלת פרקינסון כולל PARLODEL, במיוחד במינונים גבוהים, דיווחו על תחילת הימורים, עלייה בחשק המיני ועל -מיניות, בדרך כלל הפיכה עם הפחתה או הפסקת טיפול. דיווחים אלה התקבלו לעתים רחוקות מאוד עם PARLODEL.
ציות להוראות המופיעות בעלון מכיל את הסיכון לתופעות לא רצויות.
אם אחת או יותר מתופעות הלוואי הופכות חמורות, או אם אתה מבחין בתופעות לוואי שאינן מופיעות בעלון זה, אנא הודע זאת לרופא או לרוקח.
תופעות הלוואי הבאות עלולות להתרחש:
חוסר יכולת להתנגד לדחף לבצע פעולות שעלולות להזיק, שעשויות לכלול:
- דחף עז להמר יתר על המידה, למרות השלכות אישיות או משפחתיות חמורות
- עניין והתנהגות מינית ששינו או הגדילו וגורמים לך או לאחרים לדאגה משמעותית, כגון תשוקה מינית מוגברת, קניות בלתי נשלטות או הוצאה מוגזמת
- אכילה כפייתית (אכילת כמויות גדולות של מזון תוך פרק זמן קצר) או בולימיה (אכילת יותר מהרגיל ויותר ממה שצריך כדי להשביע את הרעב)
ספר לרופא אם אחת מההתנהגויות הללו מתרחשת כדי שיוכל להחליט מה לעשות כדי לנהל או להפחית את הסימפטומים.
תפוגה ושמירה
תפוגה: עיין בתאריך התפוגה המצוין על האריזה
תאריך התפוגה מתייחס למוצר באריזה שלמה, מאוחסן נכון.
זהירות: אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.
אִחסוּן
אין לאחסן מעל 25 ° C.
אסור להשליך תרופות דרך שפכים או פסולת ביתית. שאל את הרוקח כיצד להיפטר מתרופות שאינך משתמש בהן יותר. הדבר יעזור להגן על הסביבה.
שמור על התרופה מחוץ להישג ידם ומראיתם של ילדים.
הרכב וצורה פרמצבטית
הרכב
PARLODEL כמוסות קשות של 5 מ"ג
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל
bromocriptine mesylate 5.735 מ"ג (שווה ערך ל -5 מ"ג של בסיס ברומוקריפטין).
מרכיבים: סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט, חומצה מאנית, עמילן תירס, לקטוז.
מרכיבי הקליפה: דו תחמוצת טיטניום, קרמי אינדיגו, ג'לטין.
PARLODEL כמוסות קשות 10 מ"ג
כמוסה אחת מכילה:
עקרון פעיל
bromocriptine mesylate 11,470 מ"ג (שווה ערך ל -10 מ"ג של בסיס ברומוקריפטין).
מרכיבים: סיליקה קולואידית נטולת מים, מגנזיום סטרט, חומצה מאנית, עמילן תירס, לקטוז.
מרכיבי הקליפה: דו תחמוצת טיטניום, ג'לטין.
טופס תוכן ותוכן
כמוסות לשימוש בעל פה.
"5 מ"ג קפסולות קשות" - קופסה של 30 כמוסות
"10 מ"ג כמוסות קשות" - קופסה של 20 כמוסות.
עלון המקור: AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). תוכן שפורסם בינואר 2016. ייתכן שהמידע הנוכחי אינו מעודכן.
כדי לקבל גישה לגרסה העדכנית ביותר, מומלץ לגשת לאתר AIFA (סוכנות התרופות האיטלקית). כתב ויתור ומידע שימושי.
01.0 שם התרופה
טבליות פרלודל 2.5 מג
02.0 הרכב איכותי וכמותי
כל טאבלט מכיל:
עקרון פעיל:
bromocriptine mesylate 2.87 מ"ג, שווה ערך ל -2.5 מ"ג של בסיס bromocriptine.
לרשימת החומרים המלאים, ראה סעיף 6.1.
03.0 טופס פרמצבטי
טבליות.
04.0 מידע קליני
04.1 אינדיקציות טיפוליות
גלקטוריה עם או בלי אמנוריאה: אידיופטית (Argonz del Castillo);
גידול (פורבס אולברייט); מתרופות (פסיכוטרופיות, אמצעי מניעה).
מניעה או דיכוי של הנקה פיזיולוגית לאחר לידה רק כאשר מצוין קלינית (כגון במקרה של אובדן תוך לידה, מוות בילודים, זיהום HIV, של האם).
ברומוקריפטין אינו מומלץ לדיכוי הנקה שגרתי או להקלה על תסמינים כואבים וחרדה לאחר לידה הניתנים לטיפול כראוי באמצעות התערבויות לא תרופתיות (כגון תמיכת שד יציבה, יישומי קרח) ו / או משככי כאבים נפוצים.
אמנוריאה תלויה בפרולקטין ללא גלקטוריאה.
אי פוריות היפרפרולקטינמית.
תפקוד לקוי של המחזור החודשי (שלב לוטאלי קצר).
היפוגונאדיזם גברי תלוי פרולקטין.
אקרומגליה: הטיפול הראשון במצב זה הוא ניתוחי או הקרנות; Parlodel הוא תוסף עזר שימושי לטיפולים מסוג זה, או במקרים מסוימים ניתן להשתמש בו ללא תלות בהם.
מחלת פרקינסון, אידיופטית וטרשת עורקים: פרודל הוא שימושי במיוחד בחולים המראים תגובה טיפולית יורדת ל- L-DOPA ובמקרים בהם הלבודופתרפיה מושפעת מהופעת תופעות "on-off". השילוב עם L-dopa משיג עלייה בהשפעות האנטי-פרקינסוניות, מה שמאפשר מינון מופחת של שתי התרופות.פרלודל יכול להינתן לבד במקרים ראשוניים או קלים של מחלת פרקינסון ויכול להיות קשור גם לתרופות אנטיכולינרגיות ו / או לתרופות אחרות נגד פרקינסון. .
04.2 מינון ושיטת הניהול
תמיד יש ליטול את התרופה בזמן הארוחה.
גלאקטוריאה ו / או אמנוריאה תלויית פרולקטין, עקרות היפר-פרולקטינמית:
חצי טבליה 3 פעמים ביום; אם מינון זה אינו מספיק, יש להגדיל בהדרגה עד 1 טבליה 2-3 פעמים ביום, עם הארוחות. המשך בטיפול עד להעלמות מוחלטת של הפרשת החלב ואם מתקיים אמנוריאה עד שהמחזור חוזר לקדמותו. במידת הצורך, ניתן להמשיך את הטיפול במשך מספר מחזורי מחזור כדי למנוע הישנות.
תפקוד לקוי של המחזור החודשי (שלב לוטאלי קצר):
חצי טבליה 3 פעמים ביום, ולאחר מכן עולה בהדרגה ל 1 טבליה פעמיים ביום, עם הארוחות, עד לשבץ תקין של הלוטאל.
היפוגונאדיזם גברי : חצי טבליה 3 פעמים ביום, בהדרגה עולה ל 1 טבליה 3 פעמים ביום, למשך 2-3 חודשים.
אקרומגליה : התחל עם טבליה אחת ליום; להגדיל בהדרגה את המינון תוך 1-2 שבועות, עד 4-8 טבליות, ביחס לדרישה אישית, תגובה קלינית וסובלנות. יש לחלק את המינון היומי ל -4 מנות בודדות שוות.
מחלת פרקינסון : את ההשפעות האנטי -פרקינסוניות ניתן להשיג במינונים נמוכים, מ -10 עד 15 מ"ג ליום. עם זאת, המינון היעיל מבחינה טיפולית כאשר פרלודל ניתנת לבד הוא בדרך כלל גבוה יותר. המינון היומי המרבי הוא 30 מ"ג ליום. אם Parlodel ניתנת בשילוב עם L-dopa, עם או בלי מעכב דופה-דקרבוקסילאז, מינונים נמוכים יותר עשויים להספיק. המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5 מ"ג פעמיים ביום (עם הארוחות) למשך שבוע. העלייה במינון צריכה להיות קטנה וקבועה, בדרך כלל לא יותר מ -5 מ"ג כל אחת
2-3 ימים בשלב הראשוני של הטיפול; לאחר מכן, ניתן לבצע עלייה נוספת במינון בהדרגה, של לא יותר מ -10 מ"ג בכל פעם, ביחס לתגובה הטיפולית והסובלנות. כל הפחתה במינון של L-DOPA צריכה להיות הדרגתית, עד להשגת האפקט האופטימלי; במקרים מסוימים ניתן לדכא לחלוטין את L-DOPA.
04.3 התוויות נגד
רגישות יתר לחומר הפעיל, לכל אחד מהחומרים הנוספים (ראו סעיפים 2 ו- 6.1) או לאלקלואידים אחרים של ארגוט.
ברומוקריפטין היא התווית בחולים עם יתר לחץ דם בלתי מבוקר, הפרעות יתר לחץ דם בהריון (כולל רעלת הריון, רעלת הריון או יתר לחץ דם המושרה על ידי הריון), לאחר לידה ויתר לחץ דם לאחר לידה.
ברומוקריפטין אסורה לשימוש בדיכוי הנקה או אינדיקציות אחרות המסכנות חיים, בחולים עם היסטוריה של מחלת עורקים כליליים או מצבים קרדיווסקולריים חמורים אחרים, או תסמינים / היסטוריה של הפרעות פסיכיאטריות חמורות.
לטיפול ארוך טווח: עדויות של valvulopathy לב אשר נקבעו על ידי אקו לב שנעשה לפני הטיפול.
04.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות מתאימים לשימוש
אם נשים עם מחלות שאינן קשורות להיפרפרולקטינמיה מטופלות ב- Parlodel, יש לתת את התרופה במינון הנמוך ביותר האפקטיבי, הדרוש להקלת הסימפטומים, על מנת להימנע מהאפשרות להוריד את רמות הפרולקטין מתחת לנורמה, עם שינוי כתוצאה מכך. תפקוד לוטאלי.
לחולים כאלה יש לקבוע פרולקטין פלזמה ופרוגסטרון לאחר הביוץ במרווחי זמן קבועים אם הטיפול יימשך יותר מ -6 חודשים.
דווחו כמה דיווחים על דימום במערכת העיכול וכיב קיבה. אם זה קורה, יש להפסיק את הטיפול ב- Parlodel. חולים עם היסטוריה של כיב פפטי או כיב פפטי נוכחי צריכים עדיף לקבל טיפול חלופי. אם בהכרח יש להשתמש ב- Parlodel בחולים כאלה, יש לייעץ להם לדווח על כל תגובה במערכת העיכול באופן מיידי.
מכיוון שבמיוחד בימי הטיפול הראשונים עלולות להתעורר מדי פעם תגובות תת לחץ דם המובילות להפחתת הערנות, יש להקדיש תשומת לב מיוחדת בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות. מאותה סיבה, בחולים חוץ מומלץ לבדוק את ערכי לחץ הדם במהלך ימי הטיפול הראשונים.אם תופעות לא רצויות נמשכות, יש להפחית את המינון כראוי.
ברומוקריפטין נקשר לסהרוריות ולפרקים של התקפי שינה פתאומיים, במיוחד בחולים עם מחלת פרקינסון.
דיווחו על הימורים, עלייה בחשק המיני ועל -מיניות בחולים שטופלו באגוניסטים של דופמין למחלת פרקינסון כולל פרלודל.
התקפות שינה פתאומיות דווחו לעיתים רחוקות מאוד במהלך פעילות יומיומית, במקרים מסוימים ללא מודעות וללא סימני אזהרה. יש ליידע את המטופלים הנוטלים ברומוקריפטין על אירועים אלה ולהמליץ לנהוג בזהירות בעת נהיגה או הפעלת מכונות. מטופלים שחוו אפיזודות של ישנוניות ו / או אפיזודה של שינה פתאומית צריכים להימנע מנהיגה והפעלת מכונות (ראה גם סעיף 4.7) בנוסף, ניתן לשקול הפחתה במינון או הפסקת הטיפול.
מדי פעם דווחו על התפרצויות פלורליות וקרום הלב, כמו גם פיברוזיס פלוראלי וריאתי ודלקת קרום התכווצות בקרב מטופלים שטופלו בברומוקריפטין, במיוחד לטווח ארוך ובמינונים גבוהים. יש לבחון היטב מטופלים עם הפרעות pleuropulmonary בעלות אופי לא מוגדר ולשקול "הפסקת הטיפול בפרלודל".
חלק מהמטופלים שטופלו לטווח ארוך ובמינונים גבוהים עם Parlodel דווחו על פיברוזיס רטרו-פריטוניאלי. על מנת להבטיח זיהוי של פיברוזיס רטרופריטונאלית בשלב הפיך ראשוני, בחולים מסוג זה מומלץ לעקוב אחר הסימפטומים האופייניים לפתולוגיה זו (למשל: כאבי גב, בצקת בגפיים התחתונות, שינויים תפקודיים, שינויים פיברוטיים של רטרופריטוניום.
אצל אנשים הסובלים מגלקטוריאה, אמנוריאה תלויה בפרולקטין, הפרעות במחזור החודשי או אקרומגליה, טיפול בפרלודל יכול לחסל פוריות קיימת. לכן, נשים שעלולות כך להיות פוריות אך אינן רוצות להיכנס להריון צריכות לאמץ שיטה למניעת הריון מכנית. לפני תחילת הטיפול ב- Parlodel, יש להגדיר את הגורם לפוריות.
יש להימנע מהריון אם מתבצעת אבחנה של אדנומה של יותרת המוח.
הגדלה ניכרת של sella turcica או פגם בשדה הראייה מחייבים טיפול כירורגי ו / או קרינה ראשונה. Parlodel מצוין רק אם אמצעים אלה נכשלו. בהיעדר אדנומה של יותרת המוח ואם החולה חרדה להיכנס להריון, יש להשהות את פרודל בהקדם האפשרי לאחר ההתעברות (אבחון מוקדם של הריון עם בדיקה אימונולוגית), שכן הידע על ההשפעות האפשריות של התרופה על התפתחות ההריון. ועל העובר עדיין לא שלמים במקרים של הריון מאושר, כאמצעי זהירות, יש לחקור את ההשפעות השליליות האפשריות של אירוע פתולוגי יותרת המוח הקשור להריון באופן קבוע, למשל על ידי חקר שדה הראייה.
הטיפול בנשים צריך להיות תחת פיקוח רפואי כולל מינון הורמונלי ובדיקה גינקולוגית. כפי שמכתיב פרקטיקה רפואית טובה, כל הנשים המקבלות את Parlodel ברציפות במשך יותר מ -6 חודשים צריכות לעבור בדיקות גניקולוגיות קבועות במרווחים שנתיים אם האישה לפני גיל המעבר, כל 6 חודשים אם היא בגיל המעבר (ציטולוגיה צוואר הרחם, ואם אפשר, רירית הרחם) .
שימוש בנשים לאחר לידה
במקרים נדירים דווחו על תופעות לוואי חמורות, כולל יתר לחץ דם, אוטם שריר הלב, התקפים, שבץ או הפרעות פסיכיאטריות בנשים לאחר לידה שטופלו בברומוקריפטין לצורך עיכוב הנקה.בחלק מהחולים קדמה להתפתחות התקפים, סחרחורת, סינקופה או שבץ מוחי. כאבי ראש חמורים ו / או הפרעות ראייה חולפות. יש לעקוב בקפדנות אחר לחץ הדם, במיוחד בימי הטיפול הראשונים. במקרה של יתר לחץ דם, חשד לכאבים בחזה, כאב ראש חמור, התקדמות או בלתי פוסקת (עם או בלי הפרעות ראייה), או עדות לכך רעילות מערכת העצבים המרכזית, יש להפסיק את הטיפול בברומוקריפטין ולבדוק את החולה מיד.
זהירות מיוחדת נדרשת בחולים שטופלו לאחרונה או נמצאים בטיפול מקביל בתרופות שיכולות לשנות את לחץ הדם, למשל מכניסי כלי דם כגון סימפתוממימטיקה או אלקלואידים, כולל ארגומטרין או מתילרגומטרין.
למרות שאין "עדות חותכת לאינטראקציה" בין פרודל לבין תרופות אלו, השימוש בו במקביל בתקופה שלאחר הלידה אינו מומלץ.
שימוש בחולי פרקינסון
יש להיזהר כאשר פרודל ניתנת במינונים גבוהים לחולי פרקינסון עם היסטוריה של הפרעות פסיכוטיות, מחלות לב וכלי דם חמורות, כיב פפטי או דימום במערכת העיכול.
שימוש בחולים עם תפקוד כבד לקוי
בחולים עם תפקוד כבד לקוי, קצב החיסול עלול להתעכב ורמות הפלזמה עשויות לעלות, הדורשות התאמת מינון.
אחרים
אין עדויות מועטות ליעילותה של פרלודל בטיפול בסימפטומים קדם וסתית ובהפרעות שד שפירות. לכן אין להשתמש ב- Parlodel בחולים עם מצבים אלה.
מידע על חלק ממרכיבי פרלודל
הטבליות מכילות לקטוז ולכן חולים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או ספיגה של גלוקוז-גלקטוז צריכים להימנע מלקיחת תרופה זו.
הפרעות שליטה בדחפים
יש לעקוב אחר המטופלים באופן קבוע לפיתוח הפרעות שליטה בדחפים. על המטופלים והמטפלים להיות מודעים לכך שתסמינים התנהגותיים של הפרעת שליטה בדחפים, כולל הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, בולימיה ואכילה מוגזמת, יכולים להתרחש בחולים המטופלים. עם אגוניסטים של דופמין, כולל הפחתת מינון פרלודל / נסיגה הדרגתית. עד שיש לשקול הפסקה אם מתפתחים תסמינים כאלה.
04.5 אינטראקציות עם מוצרי תרופות אחרים וצורות אינטראקציה אחרות
לא ניתן לשלול את האפשרות של אינטראקציות בין ברומוקריפטין לתרופות פסיכואקטיביות או תת לחץ דם.
יש לנקוט משנה זהירות במיוחד בחולים המטופלים באלקלואידים ארגוטיים או בתרופות הפועלות על לחץ הדם ביחס להשפעה פוטנציאלית אפשרית.
ברומוקריפטין מהווה בו זמנית מצע ומעכב של ציטוכרום P3A4 (ראה סעיף 5.2). לכן, יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן תרופות שהן מעכבים ו / או מצעים חזקים של אנזים זה (תרופות אנזואליות נגד פטריות, מעכבי פרוטאז).
שימוש מקביל באריתרומיצין, iosamycin או אנטיביוטיקה מקרולידית אחרת עשוי להעלות את רמות הפלזמה של ברומוקריפטין. בחולים אקרומגאליים, טיפול במקביל בברומוקריפטין ואוקטראוטיד הביא לעלייה ברמות הפלזמה של ברומוקריפטין. מכיוון שפרלודל מפעיל את השפעתו הטיפולית. על ידי גירוי קולטני דופמין מרכזי, דופמין. אנטגוניסטים כגון תרופות אנטי פסיכוטיות (פנוטיאזינים, בוטירופנונים ותיוקסנתנים), אך גם מטוקלופראמיד ודומפרידון יכולים להפחית את פעילותו.
ניתן להפחית את הסבילות לטיפול על ידי צריכת אלכוהול בו זמנית.
04.6 הריון והנקה
הֵרָיוֹן
בחולים המבקשים להיכנס להריון, יש להפסיק את השימוש בפרלודל, כמו כל התרופות האחרות, לאחר אישור ההריון, אלא אם קיים נימוק רפואי להמשך הטיפול. לא נצפתה שכיחות מוגברת של הפלות לאחר הפסקת הטיפול בפרלודל בשלב זה.ניסיון קליני מצביע על כך שפרלודל, הניתנת במהלך ההריון, אינה משפיעה לרעה על התוצאה והתוצאה שלה.
זמן האכלה
מכיוון שפרודל מעכב הנקה, אסור ליטול אותה על ידי אמהות המעוניינות להניק.
נשים בגיל הפוריות
טיפול ב- Parlodel יכול לשקם את הפוריות. לכן יש להמליץ לנשים בגיל הפוריות שאינן מעוניינות להיכנס להריון לתרגל אמצעי מניעה משתלם.
04.7 השפעות על יכולת הנהיגה וההתנהלות במכונות
Parlodel פוגע ביכולת הנהיגה או השימוש במכונות. כמו, במיוחד בימי הטיפול הראשונים הם יכולים להתעורר
מדי פעם תגובות תת לחץ דם המובילות להפחתת הערנות, יש להקדיש תשומת לב מיוחדת בעת נהיגה ברכבים או שימוש במכונות.
לחולים המטופלים בברומוקריפטין החווים אפיזודות של נמנום ו / או התקפי שינה פתאומיים יש להימנע מלנהוג או לעסוק בפעילות כלשהי בה לקות בתשומת לב עלולה לחשוף את עצמם או אחרים לסיכון לפגיעה חמורה או למוות. (למשל שימוש במכונות) עד שיפתרו פרקים חוזרים ונשנים אלה (ראה 4.4).
04.8 תופעות לא רצויות
תופעות לא רצויות מופיעות לפי התדירות באמצעות האמנה הבאה: שכיחות מאוד (≥ 1/10); נפוץ (≥ 1/100,
הפרעות פסיכיאטריות
נָדִיר: בלבול, תסיסה פסיכומוטורית, הזיות
נָדִיר: הפרעות פסיכוטיות, נדודי שינה
נדיר מאוד: עלייה בחשק המיני, מיניות יתר והתמכרות להימורים
הפרעות במערכת העצבים
מְשׁוּתָף: כאבי ראש, עייפות, סחרחורת
נָדִיר: דיסקינזיה
נָדִיר: סהרוריות, Paresthesia
נדיר מאוד: ישנוניות יתר במהלך היום, שינה פתאומית
הפרעות בעיניים
נָדִיר: הפרעות ראייה, ראייה מטושטשת
הפרעות אוזניים ומבוך
נָדִיר: טינטון
הפרעות לב:
נָדִיר: נפיחות קרום הלב, דלקת לב כלילית, טכיקרדיה, ברדיקרדיה, הפרעות קצב
נדיר מאוד: Valvulopathy לב (כולל ריפלוקס) והפרעות נלוות (התפרצויות pleural ו pericardial הלב)
פתולוגיות כלי דם
נָדִיר: לחץ דם, לחץ דם אורתוסטטי (לעיתים רחוקות עד לסינקופה)
נדיר מאוד: חיוורון הפיך של האצבעות והבהונות הנגרם כתוצאה מקור (במיוחד בחולים עם היסטוריה של תופעת ריינו)
הפרעות נשימה, בית חזה ו mediastinal
מְשׁוּתָף: גודש באף
נָדִיר: התפרצויות פלורליות, פיברוזיס פלורלי, פלוריטיס, פיברוזיס ריאתי, קוצר נשימה
הפרעות במערכת העיכול
מְשׁוּתָף: בחילות, עצירות, הקאות
נָדִיר: פה יבש
נָדִיר: שלשולים, כאבי בטן, פיברוזיס רטרופריטונאלית, כיב במערכת העיכול, דימום במערכת העיכול
הפרעות עור ורקמות תת עוריות
נָדִיר: תגובות עור אלרגיות, נשירת שיער
הפרעות שריר ושלד וחיבור
נָדִיר התכווצויות ברגליים
הפרעות כלליות ותנאי אתר הניהול
נָדִיר: עייפות
נָדִיר: בצקת היקפית
נדיר מאוד: תסמונת מסוג תסמונת ממאירה נוירולפטית עקב הפסקת טיפול פתאומית ב- Parlodel
הימורים פתולוגיים, עלייה בחשק המיני, מיניות יתר, קניות כפייתיות או הוצאה מוגזמת, בולימיה ואכילה מוגזמת עלולים להתרחש בחולים שטופלו באגוניסטים של דופמין, כולל פרודל (ראה סעיף 4.4 אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות לשימוש).
04.9 מנת יתר
סימנים וסימפטומים
תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול בחילות, הקאות, סחרחורת, לחץ דם נמוך, לחץ דם יציב, טכיקרדיה, עייפות, קהות, עייפות והזיות.
יַחַס
במקרה של מנת יתר, מומלץ לתת פחם פעיל ובמקרה של צריכה אוראלית לאחרונה ניתן לשקול שטיפת קיבה.
הטיפול בשיכרון חריף הוא סימפטומטי, ניתן להשתמש במטוקלופראמיד לטיפול בהקאות או הזיות.
05.0 נכסים פרמקולוגיים
05.1 תכונות פרמקודינמיות
קבוצה פרמקותרפית: מעכבי פרולקטין - קוד
ATC: G02CB01.
Parlodel מעכב את הפרשת ההורמון הטרום-יותרת המוח פרולקטין מבלי לפגוע ברמות התקינות של הורמוני יותרת המוח האחרים. עם זאת Parlodel מסוגל להפחית את רמות ה- GH הגבוהות בחולים עם אקרומגליה: השפעות אלה נובעות מגירוי של קולטנים דופאמינרגיים.
במהלך הלידה, יש צורך בפרולקטין ליזום ולשמירה על הנקה. במצבים אחרים, הפרשת פרולקטין מוגברת מובילה להנקה פתולוגית (גלקטוראה) ו / או הפרעות ביוץ ומחזור .כמעכב ספציפי של הפרשת פרולקטין, ניתן להשתמש בברומקריפטין למניעה או דיכוי של הנקה פיזיולוגית, כמו גם לטיפול בפרולקטין הנגרם על ידי פרולקטין. מצבי מחלה.
ב"אמנוריאה ו / או בהיעדר ביוץ "(עם או בלי גלקטוריאה) ניתן להשתמש בפרלודל לשיקום המחזור החודשי והביוץ.
אמצעים ספציפיים לדיכוי ההנקה, כגון הגבלת מתן נוזלים, אינם נחוצים במהלך הטיפול בברומוקריפטין. יתר על כן, פרודל אינו מפריע להתערבות הלידה של הרחם ואינו מגביר את הסיכון לתרומבואמבוליזם.
נמצא כי ברומוקריפטין מפסיק את הגידול או מפחית את מסת האדנומה ההיפופיזה התלויה של פרולקטין (פרולקטינומה).
פרולקטין יכול גם לשחק תפקיד בפתוגנזה של מקרים שונים של היפוגונאדיזם גברי: עם פרלודל מתקבל שיקום תפקוד בלוטת המין והתפקוד המיני על ידי ויסות קצב הפרולקטין.
בחולים אקרומגליים, בנוסף להפחתת רמות הפלזמה של הורמון הגדילה (GH) ופרולקטין, לפרלודל השפעה מועילה על התמונה הקלינית ועל סובלנות הגלוקוז.
ברומוקריפטין משפר את הסימפטומים הקליניים של תסמונת השחלות הפוליציסטיות על ידי שחזור רמות תקינות של הפרשת LH.
בחולים עם מחלת שד שפירה, ברומוקריפטין מפחית את המסה ומספר הציסטות ו / או הגושים בשד ומקל על כאבי השד הקשורים לעתים קרובות למצב זה על מנת לנרמל את חוסר האיזון בפרוגסטרון / אסטרוגן בבסיסו.במקביל, ברומוקריפטין מפחית את הפרשת הפרולקטין בחולים עם רמות גבוהות.
בשל פעילותו הדופמינרגית, Parlodel במינונים הגבוהים בדרך כלל מאלו הנדרשים בהתוויות אנדוקרינולוגיות, יעיל בטיפול במחלת פרקינסון, המאופיינת במחסור ספציפי בדופמין ניגרוסטריאלי. בתנאים אלה, גירוי של קולטני דופמין יכול להחזיר את האיזון הנוירוכימי בסטריאטום.
פרודל משפרת את הסימפטומים הקליניים הקשורים ברעידות, קשיחות, ברדיקינזיה ותסמינים פרקינסוניים אחרים בכל שלבי המחלה. היעילות הטיפולית נמשכת בדרך כלל מספר שנים (בהקשר זה, דיווחו על תוצאות טובות בחולים שטופלו עד 8 שנים). ניתן לתת את Parlodel לבד או - בשלבים המוקדמים והמתקדמים של המחלה - בשילוב עם תרופות אחרות. תרופות בשילוב עם לבודופה מייצרות עלייה בהשפעות האנטי -פרקינסוניות המאפשרות לעיתים להפחית את המינון של לבודופה. פרלודל מועילה במיוחד לחולים בטיפול בלבודופה שהתגובה הטיפולית שלהם הולכת ופוחתת או שמראים סיבוכים כגון תנועות לא רצוניות חריגות (דיסקינזיה כוריאו-אתטואידית ו / או דיסטוניה כואבת), הידרדרות בסוף המינון או "on-off" .
פרודל משפר את תסמיני הדיכאון הנצפים לעיתים קרובות אצל פרקינסונים. הסיבה לכך היא תכונות נוגדות הדיכאון הטבועות בה כפי שהודגם במחקרים מבוקרים בחולים שאינם פרקינסונים עם דיכאון אנדוגני או פסיכוגני.
05.2 "תכונות פרמקוקינטיות
קְלִיטָה
לאחר מתן אוראלי, PARLODEL נספג היטב. במתנדבים בריאים מחצית החיים של הספיגה היא 0.2-0.5 שעות ורמות הפלזמה של ברומוקריפטין מגיעות לשיא תוך 1-3 שעות. מנה אוראלית של 5 מ"ג ברומוקריפטין מייצרת מקסימום של 0.465 ng / mL. השפעות להורדת פרולקטין מתרחשות תוך 1- צריכת 2 שעות, הגיעו למקסימום (למשל הפחתת פרולקטין פלזמה ביותר מ -80%) בפנים
5-10 שעות ונשאר קרוב למקסימום במשך 8-12 שעות.
ביו טרנספורמציה
ברומוקריפטין עובר "ביו -טרנספורמציה נרחבת בכבד, המשתקפת על ידי פרופיל מורכב של מטבוליטים והיעדר כמעט מוחלט של תרופה ללא שינוי בשתן ובצואה. הוא מפגין זיקה גבוהה לציטוכרום P3A והידרוקסילציות ל"טבעת פרולין של מולקולת הציקלופפטיד מייצגת. המסלול המטבולי העיקרי. מעכבים ו / או מצעים חזקים של ציטוכרום P3A4 עשויים אפוא לעכב את פינוי הברומוקריפטין ולגרום לרמותיו לעלות. ברומוקריפטין הוא גם מעכב ציטוכרום P3A4 חזק בעל ערך IC50 מחושב של 1.69 מיקרוגרם. בכל מקרה, בהתחשב בריכוזים הטיפוליים הנמוכים של ברומוקריפטין חופשי בחולים, אין לצפות לשינוי משמעותי בחילוף החומרים של תרופה שנייה שפינויה מתווך על ידי ציטוכרום P3A4.
חיסול
חיסול התרופה מהפלזמה הוא דו-פאזי עם מחצית חיים סופנית של כ -15 שעות (טווח 8-20 שעות). חיסול התרופה ללא שינוי והמטבוליטים שלה מתרחשת כמעט לחלוטין דרך הכבד, כאשר רק 6% מסולקים דרך הכליה.
מחייב חלבון פלזמה הוא כ 96%.
מטופלים מיוחדים
בחולים עם תפקוד כבד לקוי, קצב החיסול עלול להתעכב ורמות הפלזמה עשויות לעלות, הדורשות התאמת מינון.
05.3 נתוני בטיחות פרה -קליניים
רעילות חריפה
מחקרי רעילות חריפה באמצעות ברומוקריפטין מיקרוני גילו ערכי LD50 אוראליים ששווים 2620 מ"ג / ק"ג בעכברים, יותר מ- 1000 מ"ג לק"ג בארנבות ויותר מ -2000 מ"ג לק"ג בחולדות. ערכי LD 50 לאחר i.v. היו: עכבר 190 מ"ג לק"ג, חולדה 72 מ"ג לק"ג וארנב 12.5 מ"ג לק"ג. סימני רעילות היו עוררות מוטורית, לעיתים התכווצויות, קוצר נשימה ותרדמת. רגישות גבוהה בארנבים אופיינית לנגזרות ארגוט באופן כללי.
מוטגנזה
לברומוקריפטין לא נמצאה כל פעילות גנוטוקסית פוטנציאלית במחקרים על השפעות מוטגניות ב- Salmonella typhimurium עם ובלי הפעלה מטבולית, של פוטנציאל קלסטוגני במח העצם במבחנה (בדיקת מיקרו -גרעין בעכברים, בדיקות כרומוזום מטאפסיות באוגר סיני).
מסרטן
במחקר של 100 שבועות בחולדות ניתנה ברומוקריפטין במזון במינונים של 1.8, 9.9 או 44.5 מ"ג / ק"ג ליום, שווה ערך לפי 25-100 מהמינון הטיפולי האנושי לעיכוב אנושי של פרולקטין. הטיפול גרם למינון- ירידה תלויה בשכיחות הגידולים בכל הקבוצות המטופלות. הדבר בא לידי ביטוי בירידה כללית בשכיחות גידולי השד אצל נשים וגידולים בבלוטת יותרת הכליה אצל גברים. שתי ההשפעות היו קשורות כנראה לפעולה המעכבת של פרולקטין על ידי ברומוקריפטין. לעומת זאת, ברומוקריפטין במינון בינוני גבוה הגביר את שכיחות גידולי הרחם .במחקר שנערך בשנה בחולדה נמצא כי ההשפעות על הרחם הן תוצאה של השפעה אסטרוגנית ממושכת הנגרמת מהשפעת עיכוב הפרולקטין שניתן על ידי ברומוקריפטין, מודגש במיוחד במערכת האנדוקרינית היפופונקציונלית של חולדות מבוגרות. באותו מחקר, למעשה, הוכח כי ברומוקריפטין עיכב את העלייה ברמות הפרוגסטרון בפלזמה, הקשור למצב של פסאודו-הריון, הנמצא בדרך כלל אצל חולדות מבוגרות; רמות האסטרדיול לא השתנו. לאחר 53 שבועות לא היו נגעים ברחם היפרפלסטיים ומטאפלסטיים בלתי צפויים, שעלולים להתקדם ל neoplasms כאשר משך הטיפול הוארך עד 100 שבועות.
ממצא זה אינו רלוונטי לנשים בהתחשב בהבדלים המהותיים בתהליך ההזדקנות של תפקודי הרבייה. אצל חולדות קשישות, בניגוד לנשים, התגובה השחלתית נשמרה, הן כתמיכה בפסאודו-הריון על גירוי מתמשך של פרולקטין, אם דיכוי היפר-פרולקטינמיה על ידי ברומוקריפטין, והן כתמיכה בדומיננטיות של אסטרוגן וכתוצאה מכך מטאפלזיה קשקשתית של דרכי המין. אין הוכחה לכך שהשפעות פרמקודינמיות ספציפיות לחולדות אלה הן בעלות משמעות קלינית בבני אדם.
אובדן ההשפעה הממריצה הישירה על הרחם על ידי ברומוקריפטין הודגש עוד במחקר בן 104 שבועות בחולדות נקבות שחלות. מינון של 10 מ"ג / ק"ג ליום הניתן בהזנה לא גרם לשינויים בגידולים ברחם או בטרום ניאופלסטי. היעדר פוטנציאל מסרטן אושר בעכברים שקיבלו ברומוקריפטין במזון במינונים של עד 50 מ"ג / ק"ג ליום. זה לא גילה הבדל בשכיחות כל סוג של גידול בין החיות המטופלות לקבוצת הביקורת.
רעילות רבייה
לא זוהה פוטנציאל עוברוטוקסי או טרטוגני של ברומוקריפטין אצל חולדות, ארנבות או קופים.
בבעלי חיים זכרים, ברומוקריפטין לא השפיע על תאי הנבט, על הפוריות ועל התפתחות הצאצאים. בבעלי חיים, פוריות, התפתחות טרום לידתית וצאצאים לא הושפעו לאחר טיפול אוראלי בברומוקריפטין.
מינון גבוה של 30 מ"ג / ק"ג שניתן לחולדות במהלך התקופה האחרונה של ההריון עד הלידה הפחית את ההישרדות והעלייה במשקל של הילודים. האחרון יוחס להפחתת הנקה כתוצאה מעיכוב הפרולקטין על ידי ברומוקריפטין. מצד שני, ההתפתחות שלאחר הלידה של חיות F1 נפגעה ללא קשר למתן בשלבים המוקדמים או המאוחרים של ההריון. כאשר ניתנה לקבות נקבות מכוסות למשך מחזור אחד או יותר ולמשך הריונות רצופים, מינונים של 0, 15 מ"ג / ק"ג של לברומוקריפטין פעמיים ביום לא הייתה השפעה על פוריות או התפתחות עוברית של הרך הנולד.
06.0 מידע פרמצבטי
06.1 מרכיבים
סיליקה נטולת מים קולוידאליים, מגנזיום סטרט, חומצה מאנית, נתרן אצטט (דיהידראט), עמילן תירס, לקטוז.
06.2 חוסר התאמה
לא רלוונטי.
06.3 תקופת תוקף
3 שנים.
06.4 אמצעי זהירות מיוחדים לאחסון
אחסן את המוצר בטמפרטורה שאינה עולה על 25 ° C ומוגן מפני אור.
06.5 אופי האריזה המיידית ותכולת האריזה
שלפוחית PVC / PVDC / ALU אטומה. קופסה המכילה 30 טבליות.
06.6 הוראות שימוש וטיפול
אין הוראות מיוחדות.
מחזיק רשות השיווק 07.0
Meda Pharma S.p.A., Viale Brenta 18, 20139 מילאנו
08.0 מספר אישור השיווק
A.I.C. נ. 023781014
09.0 תאריך האישור הראשון או חידוש האישור
27.11.1978/01.06.2005
