מוֹרפִין
תרופה אופיואידית אקסוגנית למיצוי צמחים, המתקבלת מ Papaver somniferum, הידוע יותר בשם אוֹפִּיוּם; מכאן השם "אופיואידים".
מורפיום הוא האופיואיד האקסוגני החזק ביותר, הפועל כאגוניסט של קולטני μ אך בעיקר δ ו- κ.
כל אגוניסט אופיואידי אקסוגני, המבוסס במדויק על האפקט המשכך כאבים בתיווך מורפיום, מחולק ל:
- חזק: כאן אנו מוצאים יחד עם מורפיום גם הרואין ומתדון;
- בינוני: כמו קודאין;
- אגוניסט חלקי: כלומר, יש לו פעולה מעורבת;
- אנטגוניסט: אפקט הפוך.
לדברי אחד קנה מידה משכך כאבים נכתב על ידי ארגון הבריאות העולמי, אופיואידים אקסוגניים חזקים מסומנים לכאבים עזים עד בינוניים, ואילו אופיואידים אקסוגניים בינוניים עד חלשים מציינים כאב קל עד בינוני.
הזמינות הביולוגית של מורפיום גבוהה יותר אם היא ניתנת באופן פרנטרלי, מכיוון שהיא ניתנת דרך הפה היא עוברת את תופעת מעבר הכבד הראשון; בשל מסיסות השומן שלה הוא מופץ באופן אחיד בכל הרקמות והוא מסוגל לחצות את מחסום השליה, מינוס מחסום המוח בדם, החודר יותר להרואין ולפנטניל.
דרכי הניהול הנפוצות ביותר של מורפיום הן: דרך הפה הפה המהירה (ההשפעה מתחילה לאחר שעה אך מתפוגגת תוך ארבע שעות) או שחרור הדרגתי (ההשפעה ממושכת בין שמונה עד שתים עשרה שעות), התת עורית, תוך שרירית , דרך תוך ורידית תוך עירוי רציף, אינטראנאלי ורקטלי במקרה של כאב כרוני לחולים סופניים, משתמשים בצנתורי ורידים או משאבות תת עוריות, שתיהן פולשניות.
מורפיום ניתנת למטרות טיפוליות לטיפול בכאבים כרוניים-אונקולוגיים, לאחר הניתוח, במהלך הלידה (גם אם קיים סיכון לדיכאון נשימתי בילוד, מכיוון שהמורפין חוצה את מחסום השליה); כתרופה נוגדת דיכאון, למשל קודאין; כתרופה נגד דיכאון; ליישומי הרדמה טרום כללית.
טיפולים חוזרים ונשנים של התרופה גורמים לירידה ביעילות; תופעה זו, המכונה סובלנות דינאמית לתרופות, נובעת מירידה ברגישות הקולטנים האופיואידים, עד כדי קביעת "הורדת הוויסות" שלהם, כמו גם היותו פחות קולטני ריאקטיבי i מופחתים במספרם כאשר הם משולבים בתוך הממברנה; מכאן שהצורך להגדיל את המינון כדי שתהיה אותה השפעה. כאשר הטיפול מופסק, הקולטן המורד כלפי מטה יוצר תלות גופנית, שאחרי הפסקת הטיפול - לאחר מספר שעות ועד ימים או שבועות - מתבטאת בתסמונת "תסמונת הנסיגה". תלות פיזית קובעת כתוצאה מכך את התמכרות נפשית, המכונה "השתוקקות", ומאופיינת בחיפוש כפייתי אחר החומר.
לפני מתן משככי כאבים נרקוטיים יש צורך לאפיין את הכאב; תרופות אלו אינן מצוינות במקרים של כאבים חוזרים, כגון כאבי ראש וטראומת ראש, מכיוון שהן יגדילו את הלחץ התוך גולגולתי.
נגזרות מורפיום הן משככי כאבים רבי עוצמה, המשמשים בדרך כלל בתקופות שלאחר הניתוח; להלן נדווח על כמה דוגמאות.
פנטניל: מנוהל באופן אנדרדרמלי או טרנסוקוסאלי, הוא נמנע מתופעת מעבר הכבד הראשון;
מתדון: אגוניסט סלקטיבי עבור קולטני μ, הוא מראה תלות נמוכה יותר בהשוואה למורפיום, ולכן הוא משמש בטיפול בגמילה, במינונים הדרגתיים, להפחתת הסימפטומים של תסמונות גמילה;
קודאין, אוקסיקודון, פרופוקסיפן: אגוניסטים חלשים המשמשים כמשככי כאבים קלים, אך מעל הכל כתרופות נוגדות דיכאון;
לופרמיד: אגוניסט חלש המשמש כתרופה נגד דיכאון, הוא מפחית את פריסטליזה במעי וגורם לכיווץ הסוגר האנאלי;
בופרנורפין: אגוניסט חלקי ארוך טווח μ; משמש גם בטיפולי גמילה, מכיוון שהוא גורם לתסמינים פחות חמורים ומשברי גמילה קצרים יותר.
בין האנטגוניסטים של הקולטנים האופיואידים אנו זוכרים את הנלוקסון והנלטרקסון; שניהם משמשים במקרים של הרעלת אופיואידים. הם פועלים כאנטגוניסטים בכך שהם מערערים את האגוניסט מאתר הקולטן ומפריעים להשפעתו; יתר על כן, פעולות נשימה, הרחבת אישונים ותנועתיות מעיים משוחזרים למצב פיזיולוגי.
מאמרים נוספים בנושא "מורפיום ונגזרות לטיפול בכאב"
- אופיואידים - תרופות אופיואידיות ואופיואידים אנדוגניות
- דלקת ומערכת החיסון
