מהו Tredaptive?
Tredaptive היא תרופה המכילה שני חומרים פעילים: חומצה ניקוטינית (הידועה גם בשם ניאצין או ויטמין B3) ו- laropiprant. הוא זמין בטבליות שחרור שונה. ב"שחרור שונה "אנו מתכוונים לעובדה ששני החומרים הפעילים משתחררים מהטאבלט במהירויות שונות במשך כמה שעות.
למה משמש Tredaptive?
Tredaptive משמש כתוספת לתזונה ופעילות גופנית בחולים עם דיסליפידמיה (רמות גבוהות של שומן בדם), במיוחד עם 'דיסליפידמיה מעורבת' ו'היפרכולסטרולמיה ראשונית '. לחולים עם דיסליפידמיה מעורבת יש בדם רמות גבוהות של LDL (מה שנקרא "רע") וטריגליצרידים (סוג של שומן) כולסטרול ורמות נמוכות של כולסטרול HDL (מה שנקרא "טוב"). היפרכולסטרולמיה ראשונית היא המצב בו רמות הכולסטרול בדם גבוהות, "ראשונות" פירושו העובדה ש"היפר -כולסטרולמיה אינה מיוחסת לגורם ספציפי.
Tredaptive ניתנת בדרך כלל יחד עם סטטין (התרופה הסטנדרטית להורדת כולסטרול) במקרים בהם הסטטין לבדו אינו יעיל מספיק. Tredaptive משמש בפני עצמו בחולים שאינם יכולים ליטול סטטינים.
את התרופה ניתן להשיג רק במרשם רופא.
כיצד משתמשים ב- Tredaptive?
המינון ההתחלתי של Tredaptive הוא טבליה אחת פעם ביום במשך ארבעה שבועות, ולאחר מכן המינון מוגדל לשתי טבליות ביום. יש ליטול את הטבליה דרך הפה עם האוכל, בערב או לפני השינה, ויש לבלוע בשלמותה, כלומר מבלי לחלק אותה, לשבור, למעוך או ללעוס אותה. השימוש ב- Tredaptive אינו מומלץ לצעירים מתחת לגיל 18 בשל חוסר מידע על בטיחות ויעילות לקבוצה זו. יש להשתמש בו גם בזהירות בחולים עם בעיות בכליות ואין להשתמש בהם בחולים עם בעיות בכבד.
כיצד פועל Tredaptive?
לשני המרכיבים הפעילים של Tredaptive, חומצה ניקוטינית ולרופיפרנט, יש דרכי פעולה שונות.
חומצה ניקוטינית היא חומר המופיע באופן טבעי, במינונים נמוכים, משמש כוויטמין. במינונים גבוהים היא מפחיתה את רמות השומן בדם על ידי מנגנון שטרם הובן במלואו. השימושים הראשונים של חומצה ניקוטינית כתרופה לשינוי רמות שומן בדם
מאז אמצע שנות החמישים, אולם הוא שימש במידה מוגבלת עקב תופעות לוואי, במיוחד אדמומיות העור.
האדמומיות הנגרמת על ידי חומצה ניקוטינית נובעת משחרור של חומר, "פרוסטגלנדין D2" (PGD2), על ידי תאי עור הגורמים להתרחבות כלי הדם בעור. Laropiprant חוסם את הקולטנים שאליהם PGD2 בדרך כלל מתחבר. כשהקולטנים חסומים, PGD2 אינו מסוגל להרחיב את כלי העור וזה מפחית את תדירות ועוצמת האדמומיות.
הלוח Tredaptive מורכב משכבת laropiprant ושכבה של חומצה ניקוטינית. לאחר בליעה, laropiprant משתחרר לדם תחילה וחוסם קולטני PGD 2. חומצה ניקוטינית משתחררת לאט יותר מהשכבה השנייה ותפקידה לשנות שומן.
כיצד נחקרה Tredaptive?
ההשפעות של Tredaptive נבדקו לראשונה במודלים ניסיוניים לפני שנחקרו בבני אדם.
Tredaptive נחקרה בארבעה מחקרים עיקריים שכללו חולים עם היפרכולסטרולמיה או דיסליפידמיה מעורבת.
שני מחקרים בדקו את היעילות של Tredaptive בשינוי רמות השומן בדם.המחקר הראשון השווה את האפקטיביות של Tredaptive לזה של חומצה ניקוטינית בלבד או פלסבו (טיפול דמה) בהפחתת רמות הכולסטרול LDL בסך הכל 1613 חולים. המחקר בדק גם את תסמיני האדמומיות באמצעות שאלון שהוכן במיוחד.
המחקר השני השווה את השילוב של Tredaptive ו- simvastatin (סטטין) לעומת Tredaptive לבד או simvastatin לבד ב- 1398 חולים. המדד העיקרי ליעילות היה השינוי ברמות הכולסטרול LDL בדם לאחר 12 שבועות.
המחקרים השלישי והרביעי בדקו את יעילותו של laropiprant בהפחתת אדמומיות הנגרמת מחומצה ניקוטינית בסך הכל 2,349 מטופלים שקיבלו חומצה Tredaptive או ניקוטינית. אדמומיות נמדדה באמצעות שאלון סימפטומים של אדמומיות.
איזו תועלת הראתה Tredaptive במהלך המחקרים?
Tredaptive היה יעיל בהפחתת רמות הכולסטרול LDL בדם. במחקר הראשון, רמות הכולסטרול LDL הופחתו ב -19% בחולים שטופלו ב- Tredaptive לעומת 1% בחולים שטופלו בפלסבו. המחקר השני הראה שרמות הכולסטרול LDL הורדו עוד יותר אם נלקח Tredaptive בשילוב עם סימבסטטין (48 ירידה של%), בהשוואה ל- Tredaptive (17% הפחתה) או לסימבסטטין (הפחתה של 37%) שנלקחו לבד.
הוספת laropiprant לחומצה ניקוטינית הפחיתה את הסימפטומים של אדמומיות הנגרמת על ידי חומצה ניקוטינית. במחקרים הראשון והשלישי היו פחות דיווחים על אדמומיות בינונית, חמורה או קיצונית בחולים שטופלו ב- Tredaptive מאשר בחולים שטופלו בחומצה ניקוטינית בלבד. במחקר הרביעי, אדמומיות הופיעה במשך פחות ימים בחולים שטופלו ב- Tredaptive מאשר בחולים שטופלו בחומצה ניקוטינית בלבד.
מהו הסיכון הכרוך ב- Tredaptive?
תופעת הלוואי השכיחה ביותר הקשורה ל- Tredaptive (כלומר זו שנראית אצל יותר מ -1 מתוך 10 חולים) היא אדמומיות. לרשימה המלאה של תופעות הלוואי המדווחות ב- Tredaptive, עיינו בעלון החבילה.
אין להשתמש ב- Tredaptive בחולים העלולים להיות רגישים (אלרגיים) לחומצה ניקוטינית, לארופינטרנט או לכל אחד מהמרכיבים האחרים. כמו כן, אסור להשתמש בה בחולים עם בעיות בכבד, כיבי קיבה פעילים או דימום עורקי.
מדוע אושרה Tredaptive?
הוועדה לתרופות לשימוש אנושי (CHMP) החליטה כי היתרונות של Tredaptive גדולים מהסיכונים שלה לטיפול בדיסליפידמיה, במיוחד בחולים עם דיסליפידמיה מעורבת ובחולים עם היפרכולסטרולמיה ראשונית, והמליצה לשחרר אותה. טרפטי.
מידע נוסף על Tredaptive:
ב -3 ביולי 2008, הנציבות האירופית העניקה למרק שארפ ודומה בע"מ "אישור שיווק" ל- Tredaptive, תקף ברחבי האיחוד האירופי.
לגרסה המלאה של ה- Tredaptive EPAR לחצו כאן.
עדכון אחרון של סיכום זה: 05-2008.
המידע על Tredaptive המתפרסם בדף זה עשוי להיות מיושן או לא שלם. לקבלת שימוש נכון במידע זה, עיין בדף כתב ויתור ומידע שימושי.
