ONGLYZA ® - Saxagliptin

ONGLYZA ® תרופה המבוססת על סקסגליפטין

קבוצה טיפולית: סוכני היפוגליקמיה דרך הפה - מעכבי DPP -4

אינדיקציות ONGLYZA ® - Saxagliptin

ONGLYZA ® משמש ככלי עזר תרופתי למחלת סוכרת מסוג 2, בנוסף למטפורמין, סולפונילוריאה ואגוניסטים לגמא PPAR, כאשר טיפולים בודדים לא הניבו את האפקט הטיפולי הרצוי.

מנגנון הפעולה ONGLYZA ® - Saxagliptin

Saxagliptin, העיקרון הפעיל של ONGLYZA ® הוא מעכב סלקטיבי של DPP-4, אנזימים האחראים להתדרדרות הבלתי הפיכה של אינקרטינים (GLP-1 ו- GIP), הורמונים במערכת העיכול המסוגלים לווסת את פעילות הלבלב, להגדיל את פעילות תאי הבטא וכתוצאה מכך בעלייה בריכוזי האינסולין, ורגישות לאלפא, עם הפחתת הפרשת הגלוקגון, האחראי לייצור הגלוקוז האנדוגני.
מנקודת המבט המטבולית, שתי ההשפעות מתורגמות לירידה משמעותית ברמות הגליקמיה, הניתנות על ידי הכפלת ריכוזי הדם של האינקרטין, הנגרמים על ידי סקסאגליפטין.
אם הוא נלקח דרך הפה, המרכיב הפעיל הזה מגיע לריכוז הפלזמה המרבי שלו בסביבות השעה השלישית, ומפעיל את הפעולה המעכבת של DPP-4 במשך כ -24 שעות ולאחר מכן הוא מטבוליזם גם בכבד למטבוליטים פעילים בצניעות, המסולקים בעיקר דרך השתן.
נצפו וריאציות צנועות בחשיפה לתרופות בחולים עם תפקוד כבד וכלייתי לקוי, שעבורם יש צורך בהחלט בפיקוח רפואי.

מחקרים שנערכו ויעילות קלינית

1. יעילות הטיפול המשולב

סוכרת השמנה Metab. 2011 פברואר 22. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01385.x.

טיפול משולב ראשוני עם סקסאגליפטין ומטאפורמין מספק שליטה גליקמית מתמשכת והוא נסבל היטב עד 76 שבועות.

Pfützner A, Paz-Pacheco E, Allen EM, Frederich B, Chen R.

הטיפול בחולה הסוכרת מהסוג השני באמצעות טיפול משולב סקסאגליפטין / מטפורמין הבטיח שליטה גליקמית מצוינת, הפחתת ריכוזי המוגלובין מסוכרר בכ -2 נקודות אחוז ב -76 שבועות של טיפול, ללא תופעות לוואי רלוונטיות מבחינה קלינית. התוצאות שהתקבלו היו טובות בהרבה מטיפולים בודדים.

2. איזה מעכב להשתמש?

סוכרת Res Clin Practice. 2010 נובמבר; 90: 131-40. Epub 2010 13 באוגוסט.

מעכבי DPP-4: מה עשויים להיות המבדלים הקליניים?

גריך ג.

ההתפתחות האחרונה של מרכיבים פעילים רבים המסוגלים לעכב את האנזים DPP-4, והתנסות אפילו בחומרים חדשים, דורשת שליטה ואלגוריתמים מועילים לרופא במרשם הנכון של התרופה. לכן חשוב שיהיו קווים מנחים, שיכולים לסייע למומחה בגיבוש התכנית הטיפולית הנכונה, שמירה על בריאות המטופל והגברת יעילות הטיפול.

3. סקסאגליפטין, לא רק היפוגלימיה

סוכרת Metab Syndr Obes. 2010 10 במאי; 3: 117-24.

טיפולים חדשים בניהול סוכרת מסוג 2: הערכה קריטית של סקסאגליפטין.

גאלביץ ב.

הטיפול בפתולוגיה של סוכרת מהסוג השני באמצעות Saxagliptin הוכיח את עצמו שימושי לא רק בשיפור חלק מהסמנים של חילוף החומרים של הגלוקוז כגון המוגלובין מסוכרר וצום ולגליקמיה לאחר הארוחה, אלא גם בשינוי והפחתת הסיכון הקרדיווסקולרי.

שיטת השימוש והמינון

ONGLYZA ® saxagliptin 5 מ"ג טבליות:
המינון המומלץ הוא טבליה אחת, הנלקחת ללא קשר לארוחות, בטיפול משולב עם מטפורמין, תיאזולידינדיונים או סולפונילוריאה.
למרות שהמינון הנ"ל הוא המומלץ ביותר, ישנה חשיבות מהותית כי הרופא שלך יארגן את התכנית הטיפולית הנכונה על סמך המאפיינים הפיזי-פתולוגיים של המטופל, מצבו המטבולי וצריכה אפשרית של תרופות אחרות.

אזהרות ONGLYZA ® - Saxagliptin

יש לתמוך בטיפול פרמקולוגי ב- ONGLYZA ® וללוות אותו באמצעים לא תרופתיים כגון תזונה מאוזנת ואורח חיים בריא, שימושי למאבק בפתולוגיה של סוכרת.
יש צורך בפיקוח רפואי הדוק בחולים עם תפקוד כלייתי או כבד לקוי, המטופלים בסולפונילוריאה, בהתחשב בסיכון להיפוגליקמיה ובחולים מבוגרים.
ONGLYZA ® מכיל לקטוז, ולכן מתן טיפול בחולים עם מחסור באנזים לקטאז, אי סבילות ללקטוז או מחסור בספיגה של גלוקוז / גלקטוז, יכול להיות מלווה בהופעה נלווית של תופעות לוואי המתרכזות במיוחד ברמה העיכול.
הסיכון להיפוגליקמיה, בולט במיוחד במקרה של צריכה מקבילה של סולפונילוריאה, עלול לגרום לסיכון בשימוש במכונות ובנהיגה ברכב.

הריון וחזה

השימוש ב- ONGLYZA ® אינו מומלץ לטיפול בסוכרת הריונית, בהתחשב בהיעדר מחקרים קליניים המסוגלים לבדוק את פרופיל הבטיחות של התרופה על בריאות העובר, ובהינתן האפשרות להשתמש בתרופות המאופיינות טוב יותר.
אסור לקחת ONGLYZA ® בשלב ההנקה שלאחר מכן, בהתחשב באפשרות למצוא את החומר הפעיל בחלב אם, שעלול להיות מסוכן לבריאות התינוק.

אינטראקציות

למרות שמספר האינטראקציות המשמעותיות מבחינה קלינית הוא נמוך, שינויים פרמקוקינטיים המשפיעים על סקסאגליפטין מתוארים בעקבות צריכת תרופות נלוות של דילטיאזם, קטוקונזול וריפמפיצין, תרופות עוצמתיות המווסתות את מערכת האנזים CYP3A4, האחראית על חילוף החומרים של הסקסאגליפטין.

התוויות נגד ONGLYZA ® - Saxagliptin

ONGLYZA ® היא התווית במקרה של רגישות יתר לחומר הפעיל או לאחד ממרכיביו ובמהלך תקופת ההנקה וההריון.
אין להשתמש בתרופה זו לטיפול בחולי סוכרת מהסוג הראשון או בחולי קטו חומצה סוכרת, הרבה פחות בחולים עם תפקודי כבד וכליות.

תופעות לא רצויות - תופעות לוואי

הנתונים הנוגעים לפרופיל הבטיחות של הסקסאגליפטין נובעים בעיקר מהניסוי הקליני, שבדק את המרכיב הפעיל הזה על יותר מ -3,000 חולים.
למרות שהטיפול נסבל היטב, בין תופעות הלוואי השכיחות ביותר נצפו זיהומים המשפיעים על דרכי הנשימה העליונות, כאבי ראש וסחרחורת, הקאות, שלשולים ועצירות ובצקת היקפית הן בטיפול יחידני והן בטיפול משולב.
תמונות קליניות חמורות יותר נצפו רק במקרים נדירים, ובמטופלים בעלי רגישות יתר לחומר הפעיל, בעוד שאפיזודות של היפוגליקמיה תוארו בעיקר בעקבות צריכה משולבת של סקסאגליפטין וגליבנקלאמיד.